磷酸西格列汀说明书
磷酸西格列汀治疗老年2型糖尿病的临床效果及安全性观察
磷酸西格列汀治疗老年2型糖尿病的临床效果及安全性观察磷酸西格列汀是一种治疗2型糖尿病的口服药物，已经在临床上得到了广泛的应用。
老年人是糖尿病的高发人群，而且随着年龄的增长，老年人的身体功能逐渐下降，药物代谢和排泄也会受到影响，因此针对老年人使用磷酸西格列汀的临床效果和安全性进行观察至关重要。
本文将对磷酸西格列汀治疗老年2型糖尿病的临床效果及安全性进行详细的观察和分析。
磷酸西格列汀是一种α-葡萄糖苷酶抑制剂，通过抑制肠道中的α-葡萄糖苷酶而减缓肠道中碳水化合物的消化吸收，从而降低餐后血糖峰值。
临床研究表明，磷酸西格列汀可以有效降低血糖，改善胰岛素抵抗，减少胰岛素释放，提高胰岛素敏感性，从而达到治疗2型糖尿病的效果。
针对老年人群的临床研究也表明，磷酸西格列汀在老年2型糖尿病患者中同样具有良好的降糖效果，能够有效控制血糖水平，减少餐后高血糖发生的机会，改善胰岛素敏感性，降低长期并发症的风险。
磷酸西格列汀对血脂的影响也备受关注。
老年患者中常伴有高血脂的情况，而血脂异常也是导致心脑血管疾病的重要危险因素。
临床研究表明，磷酸西格列汀不仅具有良好的降糖效果，还可以有效降低血液中的甘油三酯和低密度脂蛋白胆固醇水平，增加高密度脂蛋白胆固醇水平，改善血脂代谢，降低心脑血管事件的风险。
磷酸西格列汀对胃肠道的不良反应相对较轻。
老年人群常伴有胃肠道功能下降，对药物的耐受性较差，容易出现恶心、腹泻等胃肠道不良反应。
临床研究表明，磷酸西格列汀对老年患者的胃肠道影响较小，不良反应较轻，耐受性较好，不会对老年患者的生活质量产生明显影响。
磷酸西格列汀在老年患者中的低血糖风险较低。
低血糖是2型糖尿病患者治疗中常见的不良反应，老年人由于生活方式不规律、饮食摄入减少等原因更容易出现低血糖。
磷酸西格列汀在老年患者中的低血糖风险相对较低，不会增加老年患者的药物治疗负担，更有利于老年患者的长期用药。
捷诺维
52周双盲治疗:
格列吡嗪或西格列汀 100 mg/day
二甲双胍 (稳定剂量 ≥1500 mg/day)
Week 52
• 随机双盲, 平行活性药物对照, 非劣效设计研究, 入选2型糖尿病患者 (N=1172例)
• 治疗组:
西格列汀 100 mg/day联合二甲双胍≥1500 mg/day 格列吡嗪最高20 mg/day联合二甲双胍≥1500 mg/day
平均 血糖
第3天
扣除安慰剂效应 后的改变
(与安慰剂相比，
P<0.001)
-1.1
mmol/L
平均血糖:(早餐前血糖和晚餐前血糖平均值+早餐后血糖和晚餐后血糖平均值)/2
Curr Med Res Opin 2011;27:1049-1058.
捷诺维(西格列汀)+二甲双胍
初始联合
N=150
HbA1c
T2DM患者捷诺维(西格列汀)单剂量
服药4小时 血糖迅速降低
N=55
血糖
4小时
26%
与安慰剂相比 （P0.001）
服药后两小时进行的OGTT试验中，西格列汀200mg可以显著降低血糖 (P <0.001)，与安慰剂相比较，血糖线下面积 (AUC0–240
min) 降低26%。
* 西格列汀100mg qd降糖作用与200mg qd类似。
–1
0
6
12 18 24 30
APaT=all patients as treated; CI=confidence interval. aMean dose of glimepiride (following the 18-week titration period) was 2.1 mg per day. 1. Arechavaleta R et al. Diabetes Obes Metab. 2011;13(2):160–168.
磷酸西格列汀片制备工艺
磷酸西格列汀片制备工艺磷酸西格列汀片制备工艺磷酸西格列汀是一种口服降糖药物，被广泛应用于治疗2型糖尿病。
它通过抑制肝糖原的分解、提高组织对葡萄糖的利用和抑制胃肠道对葡萄糖的吸收，达到降低血糖水平的效果。
在制备磷酸西格列汀片的过程中，需要考虑到药物的稳定性、制备工艺以及对患者的适应性等因素。
磷酸西格列汀片的制备工艺主要包括原料准备、制粒、混合、压片、包衣和包装等环节。
首先，原料准备是制备过程的关键。
磷酸西格列汀的主要原料是磷酸西格列汀原料药、填充剂、稳定剂和溶剂等。
磷酸西格列汀原料药需要进行粉碎、筛选和干燥处理，确保原料的细度和含水量符合要求。
同时，填充剂和稳定剂也需要经过相应的处理，以确保药物的稳定性和一致性。
其次，制粒是将原料进行混合和湿团聚的过程。
通过将磷酸西格列汀原料药、填充剂、稳定剂和溶剂等按一定比例混合，形成湿团聚物。
这一步骤的目的是将药物颗粒均匀地包裹在填充剂和稳定剂之中，提高药物的稳定性和制剂的一致性。
接下来的混合过程是将湿团聚物进行干燥和粉碎，以获得可以用于制片的颗粒。
这一步需要控制干燥的温度和时间，使得颗粒的含水量符合要求，且不影响磷酸西格列汀的稳定性。
压片是将粉碎好的颗粒通过机械压力压制成片的过程。
该过程需要选择合适的压片机、模具和压力，以确保制得的片剂具有一定的硬度和一致性。
此外，还需要根据片剂的规格和用途，控制片剂的厚度和直径。
在压片之后，片剂一般需要进行包衣处理。
包衣可以提高片剂的外观和口感，并保护药物免受外界的影响。
常用的包衣材料有羧甲基纤维素钠、聚乙烯吡咯烷酮等。
包衣的过程一般通过涂覆法或浸渍法进行。
最后，制成的磷酸西格列汀片需要进行包装。
包装的目的是保护药物的质量和安全性，同时方便患者使用。
常见的包装材料有铝塑板、泡罩和瓶装等。
包装过程中需要注意防潮、防光、防氧和防剂量变化等因素。
总的来说，磷酸西格列汀片的制备工艺需要考虑药物的稳定性、一致性和便利性。
在制备过程中，需要严格控制药物原料的质量、比例和处理方法，确保制剂的质量符合要求。
西格列汀的合成温度
西格列汀的合成温度西格列汀（Sildenafil）是一种用于治疗男性勃起功能障碍（ED）的药物。
它是一种磷酸酯酶-5（PDE5）抑制剂，通过抑制PDE5酶的作用来增加阴茎海绵体内一氧化氮（NO）的浓度，从而促进血管扩张，增加血流量，帮助男性获得并维持足够的勃起。
西格列汀的合成温度是指在制备过程中所需的合适温度。
合成温度的选择对于药物的质量和产量都有重要影响。
下面将介绍西格列汀的合成温度及其制备过程。
西格列汀的合成温度通常在常温下进行。
制备过程中的温度控制非常重要，过高或过低的温度都可能导致反应的不完全或副反应的发生。
西格列汀的制备过程相对较为复杂，主要包括以下几个步骤：1. 原料准备：西格列汀的合成需要苯甲酸、氯乙酸、硝酸银等原料。
这些原料需要经过精细处理和准备，以确保反应的顺利进行。
2. 反应步骤：首先将苯甲酸与氯乙酸缩合生成苯甲酸乙酯，然后与硝酸银反应，生成硝酸苯甲酯。
接下来，将硝酸苯甲酯与硝酸甲酯进行酯交换反应，生成硝酸甲酯苯甲酯。
最后，将硝酸甲酯苯甲酯与乙醇胺反应，生成西格列汀。
3. 温度控制：在上述反应过程中，温度的控制非常重要。
一般来说，反应温度在常温下进行，通常在20-30摄氏度之间。
过高的温度可能会导致反应的不完全，而过低的温度则可能使反应速率过慢。
4. 反应时间：除了温度控制外，反应时间也是制备西格列汀的关键因素之一。
反应时间的长短直接影响到产率和纯度。
一般来说，反应时间在数小时至数天之间。
5. 结晶和纯化：反应结束后，需要对产物进行结晶和纯化。
这一步骤可以帮助去除杂质，提高纯度。
结晶温度的选择也需要谨慎，一般来说，在适宜的溶剂中加热溶解，然后慢慢冷却至室温，即可得到结晶的西格列汀。
总结起来，西格列汀的合成温度通常在常温下进行，控制温度的合适与否对于产物的质量和产率都有重要影响。
在制备过程中，除了温度的控制外，反应时间和结晶纯化也是需要注意的关键因素。
通过合理控制这些条件，可以获得高纯度的西格列汀药物，从而提高治疗效果。
默沙东西格列汀二甲双胍片(Ⅱ)使用说明
默沙东西格列汀二甲双胍片(Ⅱ)【用法用量】一般建议：用本品进行降糖治疗时，应根据患者目前的治疗方案、治疗的有效程度、对药物的耐受程度给予个体化的剂量，但不能超过磷酸西格列汀100mg和二甲双胍2000mg的每日最大推荐剂量。
通常的给药方法是每日两次，餐中服药，并且在增加药物剂量时应当逐渐增量以减少二甲双胍相关的胃肠道副作用。
剂量推荐：根据患者目前的治疗方案来决定本品的初始剂量。
每日服药两次，餐中服药。
可供选择的药物剂量有：50mg西格列汀/500mg盐酸二甲双胍；50mg西格列汀/850mg盐酸二甲双胍。
对于单独服用二甲双胍血糖控制不佳的患者：本品的初始剂量应当提供西格列汀的剂量为50mg 每日两次（每日总剂量100mg）再加上目前正在服用的二甲双胍的剂量。
对于正同时接受西格列汀和二甲双胍治疗，现需要更换治疗方案的患者：本品的初始剂量可根据患者目前正在服用的西格列汀和二甲双胍的剂量选择。
【注意事项】尚不明确。
【不良反应】西格列汀二甲双胍复方制剂中各活性成分的：西格列汀已知：在西格列汀单药治疗的患者中发生率≥5%且比接受安慰剂患者更常见的不良事件（不考虑研究者对因果关系的评估）是鼻咽炎。
二甲双胍的已知：开始二甲双胍治疗后最常见（>5%）的已确定是腹泻、恶心/呕吐、胃肠胀气、腹部不适、消化不良、衰弱和头痛。
其他少见者为大便异常、低血糖、肌痛、头晕、指甲异常、皮疹、出汗增加、味觉异常、胸部不适、寒战、流感样症状、潮热、心悸、体重减轻等。
二甲双胍可减少维生素B12吸收，但极少引起贫血。
捷诺达在治疗剂量范围内，引起乳酸性酸中毒罕见。
上市后经验：在捷诺达或其成分之一西格列汀上市使用后，有如下其他的报告。
这些可见于捷诺达或西格列汀单药治疗和/或与其它降血糖药联合治疗。
由于这些反应由不确定数量的人群自发报告，通常不可能可靠地估计其发生频率或与药物暴露量建立因果关系。
过敏反应，包括过敏症、血管性水肿、疹、风疹、皮肤血管炎和剥脱性皮肤损害，包括Stevens-Johnson 综合征；急性胰腺炎，包括致死性和非致死性出血性和坏死性胰腺炎；肾功能恶化，包括急性肾功能衰竭（有时候需要透析）；上呼吸道感染；肝酶水平升高；便秘；呕吐；头痛；关节痛；肌痛；肢体疼痛；背痛。
磷酸西格列汀合成新技术
104 | 磷酸西格列汀的化学结构式如下：磷酸西他列汀，化学名7-[(3R)-3-氨基-1-氧代-4-(2,4,5-三氟苯基)丁基]-5,6,7,8-四氢-3-三氟甲基-1,2,4-三唑并[4,3-a]吡嗪磷酸盐。
公开的合成工艺有很多，以下为其中主要的二种合成路线。
(1)第一种主要合成路线以下化合物I 、芳甲基胺与氰化钠反应得化合物II 。
化合物II 与化合物III 在氢氧化钠碱性条件下水解，盐酸酸化制得化合物IV 。
化合物IV 与酰氯化试剂生成相应酰氯，再与化合物V 经缩合反应制得化合物VI 。
化合物VI 催化加氢脱除芳甲基保护基、磷酸酸化成磷酸盐，得西他列汀磷酸盐(VII)。
该合成路线在新发药业有限公司申请专利中(专利申请号：CN201510458390.1中描述了该制备工艺。
(2)第二种主要合成路线以下化合物I 与S-(-)-1,1-联萘-2,2-二苯膦在催化剂(1，5环辛二烯)二氯化钌催化下反应生产化合物II 。
催化量的(1，5环辛二烯)二氯化钌及存在下发生不对称催化氢化反应生成的西0 引言国际糖尿病联合会(IDF)2015年报告显示，全球约4.15亿成年人患有糖尿病，另有3.18亿成年人属于高危人群。
令人担忧的是，中国糖尿病患者人数达到1.1亿，位居全球第一。
糖尿病显然是全球也是中国面临的最严重、最危急的健康问题之一。
根据数据显示，2017年全球治疗糖尿病药物的市场销售额达到689亿美元，2013-2017五年的时间，年均复合增长达到7.4%，随着药物的持续创新，糖尿病人的增加，预先到2028年，将达到1350亿美元的规模。
磷酸西格列汀是用于治疗2型糖尿病的二肽基肽酶Ⅳ(DDP-4)抑制剂类药物，是一种新型降糖药，通过抑制该酶活性而相对提高天然发生肠促胰岛素，包括胰高血糖素样肽-1和葡萄糖依赖性促胰岛素肽的水平，由此触发胰腺提高胰岛素生产并使肝脏停止葡萄糖生产、最终降低血糖浓度的临床效果。
磷酸格列西汀片作用【磷酸西格列汀,智能化血糖调控的新药】
《磷酸格列西汀片作用【磷酸西格列汀,智能化血糖调控的新药】》摘要：据国际糖尿病联合会(IDF)公布的最新数据显示,目前全球2.85亿人患有糖尿病，2型糖尿病患者肠促胰素作用减退,这提示,肠促胰素系统异常可能是2型糖尿病的发病机制之一，磷酸西格列汀的出现,解决了这个肠促胰素的应用问题据国际糖尿病联合会(IDF)公布的最新数据显示,目前全球2.85亿人患有糖尿病。
糖尿病为人类第四大死因,全球每年有超过380万人死于糖尿病及其并发症。
由于不能根治,大多数糖尿病患者除了控制饮食及保证适当的运动外,均需要长期口服降糖药物或使用胰岛素治疗。
因此,一名糖尿病患者,在其长期与疾病抗争的持久战中,将会接触到许许多多控制血糖的药物。
但是,经典的降糖药物在使用过程中由于低血糖发生或是其他不能耐受的不良反应,或是部分降糖药在长期单独使用之后会出现继发性失效,或是有的药物长期使用会使潜在的一些致病风险增加,让患者在多多少少存在心理顾忌;而胰岛素现阶段只能注射使用,使用途径上的不便,让其依从性大打折扣。
于是,人们一直着力于研发副反应更少、使用起来更加便捷的降糖新药。
“肠促胰岛激素”给了研发人员新的思路。
早在上世纪60年代,就有人发现,口服葡萄糖对胰岛素分泌的促进作用明显高于静脉注射,而后来的人的研究进一步证实,这种“肠促胰素效应”所产生的胰岛素占进食后胰岛素总量的50%以上。
2型糖尿病患者肠促胰素作用减退,这提示,肠促胰素系统异常可能是2型糖尿病的发病机制之一。
因为肠促胰素具有葡萄糖浓度依赖性降糖作用,只有在口服碳水化合物的刺激下才释放入血的,其促胰岛素分泌作用呈葡萄糖浓度依赖性,即只有在葡萄糖达到一定浓度时才发挥作用。
而在非进食情况下,因葡萄糖浓度无法达到可以使肠促胰素发挥作用的水平,且很快地被相关的生物酶所降解,这就是为什么它几乎不引起低血糖反应,而降糖作用呈现出“智能化”。
此外,肠促胰素可以通过多种途径产生降低体重的作用。
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核准日期：2009年9月29日修改日期：2009年12月21日2010年1月15日2010年8月12日2010年12月10日2011年1月24日2012年8月2日2013年4月11日磷酸西格列汀片说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用[药品名称]通用名称：磷酸西格列汀片商品名称：捷诺维®（英文：JANUVIA®）英文名称：Sitagliptin Phosphate Tablets汉语拼音：Linsuan Xigelieting Pian[成份]磷酸西格列汀。
化学名称：7-[（3R）-3-氨基-1-氧-4-（2，4，5-三氟苯基）丁基]-5，6，7，8-四氢-3-（三氟甲基）-1，2，4-三唑酮[4，3-a]吡嗪磷酸盐（1：1）一水合物。
化学结构式：NN NNCF3.H3PO4.H2O分子式：C16H15F6N5O•H3PO4•H2O分子量：523.32[性状]25mg: 粉红色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
50mg: 微褐色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
100mg: 浅褐色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
[适应症]单药治疗本品配合饮食控制和运动，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。
与二甲双胍联用当单独使用盐酸二甲双胍血糖控制不佳时,可与盐酸二甲双胍联合使用，在饮食和运动基础上改善2型糖尿病患者的血糖控制。
[规格](1)25mg (2)50mg (3)100mg（以西格列汀计）[用法用量]本品单药或与二甲双胍联合治疗的推荐剂量为100 mg，每日一次。
本品可与或不与食物同服。
肾功能不全的患者轻度肾功能不全患者（肌酐清除率[CrCl] ≥ 50 mL/min，相应的血清肌酐水平大约为男性≤ 1.7 mg/dL和女性≤ 1.5 mg/dL）服用本品时，不需要调整剂量。
中度肾功能不全的患者（肌酐清除率[CrCl] ≥ 30至< 50 mL/min，相应的血清肌酐水平大约为男性> 1.7至≤ 3.0 mg/dL和女性> 1.5至≤ 2.5 mg/dL）服用本品时，剂量调整为50 mg，每日一次。
严重肾功能不全的患者（肌酐清除率[CrCl] < 30 mL/min，相应的血清肌酐水平大约为男性> 3.0 mg/dL和女性> 2.5 mg/dL）或需要血液透析或腹膜透析的终末期肾病（ESRD）患者服用本品时，剂量调整为25 mg，每日一次。
服用本品不需要考虑透析的时间。
由于需要根据患者肾功能调整剂量，因此开始使用本品治疗之前建议对患者肾功能进行评估，之后定期评估。
[不良反应]临床试验的经验由于临床试验在一系列不同情况下进行，因此某类药物在临床试验中的不良反应发生率无法与另一类药物在临床试验中的不良反应发生率进行直接比较，并且不能反映临床实践中的不良反应发生率。
在本品单药治疗以及本品与二甲双胍或吡格列酮联合治疗的对照临床研究中，不良反应、低血糖和因临床不良反应导致停药的总体发生率在治疗组和安慰剂治疗组之间相似。
本品与格列美脲联合治疗，加用或不加用二甲双胍时，本品治疗组临床不良反应的总体发生率高于安慰剂组，部分原因是本品治疗组的低血糖发生率较高（参见表1）；在本品治疗组中，因临床不良反应导致停药的发生率与安慰剂治疗组相似。
在2项分别为期18周和24周的安慰剂对照的单药治疗研究中，患者接受了本品100 mg，每日一次、本品200 mg，每日一次和安慰剂治疗。
此外，研究者还进行了3项为期24周的安慰剂对照、联合治疗研究，分别为联合二甲双胍、吡格列酮和格列美脲，加用或不加用二甲双胍的治疗研究。
除了稳定剂量的二甲双胍、吡格列酮、格列美脲或格列美脲加二甲双胍外，糖尿病控制不良的患者还接受了本品100 mg，每日一次或安慰剂治疗。
不考虑研究者对因果关系的评估结果，在本品100 mg，每日一次单药治疗组、本品加吡格列酮联合治疗组或本品加格列美脲，加用或不加用二甲双胍联合治疗组中，发生率≥5％并且高于安慰剂治疗组的不良反应参见表1。
表 1关于西格列汀单药治疗或西格列汀与吡格列酮或格列美脲+/-二甲双胍的联合治疗的安慰剂对照的临床研究：发生率≥5％并且高于安慰剂治疗组患者的不良反应，不考虑研究者对因†在本品与二甲双胍联合治疗的临床研究中，不考虑研究者对因果关系的评估结果，没有发生率≥5％并且高于安慰剂治疗组患者的不良反应。
在包括2项单药治疗研究，二甲双胍联合治疗研究和吡格列酮联合治疗研究的汇总分析中，接受本品100 mg和安慰剂治疗的患者中低血糖不良反应的总体发生率相似（分别为1.2％和0.9％）。
低血糖不良反应来自所有低血糖症报告；不需要同时测定患者的血糖水平。
在接受本品治疗的患者中，特定的胃肠道不良反应的发生率如下所示：腹痛（本品100 mg 治疗组，2.3％；安慰剂治疗组，2.1％）、恶心（本品100 mg治疗组，1.4％；安慰剂治疗组，0.6％）和腹泻（本品100 mg治疗组，3.0％；安慰剂治疗组，2.3％）。
在另一项关于西格列汀和二甲双胍初始联合治疗的为期24周、安慰剂对照的析因研究中，发生率≥5％的不良反应（不考虑研究者对因果关系的评估）如表2所示。
在接受安慰剂、西格列汀单药治疗、二甲双胍单药治疗和西格列汀加二甲双胍联合治疗的患者中，低血糖的发生率分别为0.6％、0.6％、0.8％和1.6％。
表 2西格列汀和二甲双胍初始联合治疗：在接受联合治疗的患者中发生率≥5％（并且高于接受二甲双胍单药治疗、西格列汀单药治†††接受低剂量和高剂量二甲双胍治疗的患者的汇总数据。
胰腺炎：在对包含随机接受西格列汀100 mg/天(N=5429)或相应的（活性或安慰剂）对照药(N=4817)的10246名患者的19项双盲临床试验进行的汇总分析中，各组患者的急性胰腺炎年发病率均是0.1人/100患者年（接受西格列汀的4708患者年中有4名患者发生一次事件，接受对照药的3942患者年中有4名患者发生一次事件）（参见注意事项，胰腺炎）。
在接受本品治疗的患者中，生命体征或心电图（包括QTc间期）参数没有发生有临床意义的变化。
实验室检查在不同临床研究中，接受本品100 mg与安慰剂治疗的患者的实验室不良反应发生率相似。
患者的白细胞计数（WBC）略有升高，原因是中性粒细胞计数升高。
白细胞计数升高（在4项安慰剂对照临床研究的汇总结果中，与安慰剂治疗组相比，升高约200/ul，患者的平均基线白细胞计数约为6600/ul）无临床意义。
在一项91名慢性肾功能不全患者参加的为期12周的研究中，37名中度肾功能不全患者被随机分入西格列汀50 mg，每日一次治疗组，而14名中度肾功能不全患者被随机分入安慰剂治疗组。
血清肌酐水平升高的均数（标准误）分别为西格列汀组[0.12 mg/dL（0.04）]和安慰剂组[0.07 mg/dL（0.07）]。
与安慰剂治疗组相比，西格列汀治疗组的血清肌酐水平升高的临床意义未知。
上市后经验在本品上市后的单药治疗和与其它抗高血糖药物的联合治疗过程中发现了一些其它的不良反应。
由于这些不良反应来自人数不定的人群自发性报告，因此通常无法可靠估计这些不良反应的发生率或确定不良反应与药物暴露之间的因果关系。
超敏反应，包括过敏反应、血管性水肿、皮疹、荨麻疹、皮肤血管炎以及剥脱性皮肤损害，包括Stevens-Johnson综合征[参见禁忌和注意事项]；急性胰腺炎，包括致命和非致命的出血性或坏死性胰腺炎（参见注意事项，胰腺炎）、肝酶升高、胰腺炎、肾脏功能减退、包括急性肾功能衰竭（有时需要透析）、上呼吸道感染、鼻咽炎、便秘、呕吐、头痛、关节痛、肌肉痛、四肢痛、背痛。
[禁忌]对本品中任何成份过敏者禁用（参见注意事项，超敏反应和不良反应，上市后经验）。
[注意事项]概述本品不得用于1型糖尿病患者或治疗糖尿病酮症酸中毒。
胰腺炎：在上市后经验中，有服用西格列汀的患者出现急性胰腺炎的报告，包括致命和非致命的出血性或坏死性胰腺炎（参见不良反应，上市后经验）。
由于这些报告是自发提交的，且报告发生的人群数量不确定，通常不可能可靠地估计其发生频率或确定其与药物暴露的因果关系。
患者应被告知急性胰腺炎的特征性症状：持续性的，剧烈的腹痛。
有报道提示停用西格列汀后胰腺炎症状消失。
如果怀疑出现胰腺炎，则应停止使用西格列汀和其他可疑的药物。
肾功能不全患者用药：本品可通过肾脏排泄。
为了使肾功能不全患者的本品血浆浓度与肾功能正常患者相似，在中度和重度肾功能不全患者以及需要血液透析或腹膜透析的终末期肾病患者中，建议减少本品的剂量（参见用法用量，肾功能不全患者）。
超敏反应：本品上市后在患者的治疗过程中发现了以下严重超敏反应。
这些反应包括过敏反应、血管性水肿和剥脱性皮肤损害，包括Stevens-Johnson综合征。
由于这些反应来自人数不定的人群自发性报告，因此通常不可能可靠地估计这些反应的发生率或确定这些不良反应与药物暴露之间的因果关系。
这些反应发生在使用本品治疗的开始3个月内，有些报告发生在首次服用之后。
如怀疑发生超敏反应，停止使用本品，评估是否有其他潜在的原因，采用其他方案治疗糖尿病（参见禁忌和不良反应“上市后经验”部分）。
[孕妇及哺乳期妇女用药]在胚胎器官形成期，大鼠和家兔口服给予西格列汀的剂量分别高达250mg/kg和125mg/kg时未产生畸形（按照成人每日推荐剂量100mg计算，分别达人体暴露量的32倍和22倍）。
在大鼠口服给予剂量达每日1000mg/kg时，观察到胚胎肋骨畸形（缺失、发育不全和波状肋骨）的发生率有轻度升高（按照成人每日推荐剂量100mg计算，大约是人体暴露量的100倍）。
在大鼠口服给予剂量达每日1000mg/kg时，观察到雄性和雌性后代断奶前平均体重有轻微降低，雄性后代断奶后体重增加。
然而，动物生殖研究结果并不总是能够预测人体的反应情况。
目前没有在怀孕妇女中进行充分的和对照良好的研究；因此，本品在怀孕女性中使用的安全性未知。
同其它口服抗高血糖药物一样，不建议在怀孕女性中使用本品。
西格列汀能够从哺乳期大鼠的乳汁中分泌。
未知西格列汀能否在人类乳汁中分泌。
因此，本品不宜应用于哺乳期女性。
[儿童用药]目前，尚未确定本品在18岁以下儿童患者中使用的安全性和有效性。
[老年用药]临床研究中，本品在老年患者（ 65岁）中使用的安全性和有效性与较年轻的患者（< 65岁）是相当的。
不需要依据年龄进行剂量调整。
老年患者更易存在肾功能不全；同其他年龄患者一样，对于严重肾功能不全患者需进行剂量调整（见用法用量，“肾功能不全的患者”的部分）。
[药物相互作用]在药物相互作用研究中，西格列汀对以下药物的药代动力学不存在具有临床意义的影响：二甲双胍、罗格列酮、格列本脲、辛伐他汀、华法林以及口服避孕药。