“激酶”(Kinase)的作用及分类

“激酶”(Kinase)的作用及分类摘要激酶的作用有：激活酶原、改变酶的活性以及直接参与酶促反应，激酶按酶促反应类型可分别归入水解酶类、异构酶类及转移酶类。

关键词激酶；肠激酶；链激酶；蛋白激酶
中图分类号q5 文献标识码a 文章编号1674-6708（2011）50-0096-01
生物化学是医学专业重要的专业基础课，重点研究生物大分子的结构与功能以及生物体内的各种化学反应过程，从分子水平探索生命的奥秘。

生物体内的各种化学反应大都是在酶的催化下进行的，故称其为酶促反应。

酶是由活细胞生成的生物催化剂，其本质主要是蛋白质。

通常按酶的组成将其分为单纯酶和结合酶；根据酶蛋白分子的特点分为单体酶、寡聚酶和多酶复合体；国际酶学委员会（ec）根据酶促反应类型将酶分为六大类：氧化还原酶、转移酶、水解酶、裂解酶、异构酶和合成酶。

在对酶的研究中，我们发现有为数不少的酶在其名称后面均有“激酶”二字，如肠激酶、尿激酶、链激酶等等。

按上述有关酶的分类法，激酶是属于哪一类酶呢？除了蛋白激酶、己糖激酶等在生物化学教科书中已明确说明是属于转移酶类外，其它激酶尚无明确的分类。

在酶的系统命名法的原则中，强调标明酶的底物及催化反
应的性质，因此，必须将激酶按其催化反应的性质，将激酶进行分类，才能对激酶进行系统命名法,因为在系统命名法中，对每一种酶都用四个阿拉伯数字编号，其中第一个数字是该酶按酶促反应类型所分的类型，如氧化还原酶类的编号，第一个数字为1，转移酶类的编号，第一个数字为2，依次类推。

在本文中，我们将激酶按其对底物作用不同，分为3种，即激活酶原的激酶、改变酶的活性的激酶、直接参与酶促反应的激酶，对3种作用机制分别进行了探讨，同时根据激酶的作用机制不同，确定其反应类型，从而将常见的激酶分别归入国际酶学委员会（ec）根据酶促反应所分的酶的六大类型之中。

1 激活酶原的激酶
酶原是指没有催化活性的酶的前体，酶原激活的本质是促进酶的活性中心形成或暴露的过程。

因此，激酶对酶原的激活就是促进酶的活性中心的形成或暴露。

有些激酶在对酶原的激活时，通过水解作用，切除酶原的部分肽链，使剩下的肽链重新折叠，形成活性中心。

如肠激酶在对胰蛋白酶原的激活时，肠激酶作用于胰蛋白酶原肽链n-端6-赖氨酸7-异亮氨酸之间的肽键，水解掉一个六肽后，剩余肽链重新折叠，形成活性中心，使胰蛋白酶原成为有活性的酶。

因此，肠激酶应属于水解酶类。

同样，尿激酶也是通过水解作用，使纤溶酶原分子中的精氨酸-赖氨酸肽键断裂，将纤溶酶原转变成有活性的酶，故尿激酶也应属于水解酶类。

链激酶（sk）在激活纤溶酶原时，链激酶先与纤溶酶原结合，形成sk—纤溶酶原复合物，引起纤溶酶原的构象改变，从而转变成有活性的sk—纤溶酶原复合物，激活血液中纤维表面的纤溶酶原转变成纤溶酶，间接发挥溶解纤维的作用。

根据链激酶（sk）激活作用机理，链激酶应属于异构酶类（构象异构酶）。

2 促使酶(激酶)活性改变的激酶
这类激酶通常称为蛋白激酶，体内蛋白激酶种类繁多，最常见的是蛋白激酶a（pka）和蛋白激酶c（pkc）、蛋白激酶a（pka）为环磷酸腺苷（camp）依赖性蛋白激酶，蛋白激酶c（pkc）为依赖ca2+离子的蛋白激酶。

当蛋白激酶被活化后，通过转移磷酸基团使酶分子磷酸化或去磷酸化，造成酶的结构发生改变，从而引起酶的活性改变（抑制或激活）。

因此，蛋白激酶应属于转移酶类。

这里，重点说一说关于糖原磷酸化酶的问题。

动物组织中的糖原磷酸化酶催化糖原的分解，生成1-磷酸葡萄糖。

糖原磷酸化酶有两种形式，未经磷酸化修饰的是无活性的二聚体磷酸化酶b，通过磷酸化酶b激酶的催化，每个亚基上的丝氨酸羟基被磷酸化，转变成高活性的四聚体磷酸化酶a，能迅速催化糖原的降解。

磷酸化酶a磷酸酶催化其脱去磷酸基团，又变回无活性的磷酸化酶b，从而抑制糖原的降解。

这样，糖原分解代谢的起闭可以通过糖原磷酸化酶的活性形式和非活性形式的之间的互变而受到调节。

磷酸化作用
需要atp，酶蛋白上的每个磷酸化位点在磷酸化时需要消耗一个atp 的高能磷酸键，但这比合成酶蛋白需要的atp少得多。

因此，磷酸化是酶活性调节经济有效的方法。

磷酸化是在各种蛋白激酶催化下进行的，磷酸化酶b激酶就是其中的一种。

3 直接参与酶促反应的激酶
在这类激酶中，有些是从高能供体分子atp（三磷酸腺苷）转移磷酸基团到特定底物分子上，这一过程谓之磷酸化。

一般而言，磷酸化的作用是“激活”或“活化”底物分子，增大它们的能量，以便使其更容易参加随后的自由能负变化反应。

如己糖激酶催化葡萄糖引入磷酸基转变为6-磷酸葡萄糖，使葡萄糖的能量升高；磷酸果糖激酶催化6-磷酸果糖引入磷酸基转变为1，6二磷酸果糖，使其能量进一步升高；磷酸烯醇式丙酮酸羧激酶催化草酰乙酸经过脱羧、氧化、磷酸化、酮式-烯醇式互变等作用，转变成高能化合物磷酸烯醇式丙酮酸等。

在酶促反应中还有一些激酶是从高能底物分子中转移出磷酸基团给adp（二磷酸腺苷）分子，生成高能化合物atp,即所谓底物水平磷酸化。

如3-磷酸甘油酸激酶催化1，3二磷酸甘油酸转移出磷酸基团给adp，生成高能化合物atp，1，3二磷酸甘油酸自身转化为3-磷酸甘油酸；丙酮酸激酶催化磷酸烯醇式丙酮酸转移出磷酸基团给adp，生成高能化合物atp，磷酸烯醇式丙酮酸变为烯醇式丙酮酸，烯醇式丙酮酸再经过酮式-烯醇式互变，转化成丙酮酸；琥珀酸硫激酶催化琥珀酰c0a通过水解作用，使c-s
高能键断裂，所产生的能量使adp磷酸化为atp，自身转变成琥珀酸等。

由于这两种激酶在酶促反应中所起的作用都与磷酸基团的转移有关，故都应属于转移酶类。

综上所述，根据激酶的作用机制不同，可将它们分别归入以下3种酶类：1）水解酶类：如肠激酶、尿激酶等；2）异构酶类：如链激酶等；3）转移酶类：如蛋白激酶、己糖激酶、磷酸果糖激酶、半乳糖激酶、磷酸烯醇式丙酮酸羧激酶、3-磷酸甘油酸激酶、琥珀酸硫激酶等。

参考文献
[1]杨世杰.药理学[m].1版.人民卫生出版社，2005：381-382.
[2]王易振.生物化学[m].1版.人民卫生出版社，2009，1.。