吡唑类衍生物合成方法的研究进展

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吡唑并[1,5-a]吲哚类化合物的合成及其初步抗肿瘤活性的研究

第２６卷第２期２１００年４月
苏
州
大
学
学
报（自然科学版）
Ｖｏ．６Ｎｏ２Ｉ２．Ａｐ．００ｒ２１
ＪＵＮＦＳＺＵＵＩＥＳＴＮＴＡＣＥＣＤＩＩＮ）ＯＲＡＬＯＵＨＯＮＶＲＩＹ（ＡＵＲＬＳＩＮＥＥＴＯ
５Ｒ１Ｒ一ａ２
．
（Ｈ）— Ｃ２３
５１ＣＯＯＣ２．ＣＨ３ｂＲＨ５Ｒ２
５ｃＲ１Ｈ，ＰｈＲ２
５１Ｈ，Ｃ６ＯＣＨ３ＰｄＲＲ２Ｈ４一
Ｈ３Ｃ
图１化合物５的结构
以取代的邻溴苯乙酸１为起始原料制成酰氯，与位离子化的羰基化合物反应生成１３二酮，，一酮，一１３二与水合肼反应得到中间体吡唑类化合物２，ｃ（）化下进行分子内氨基化反应得到吡唑并［，一］在ｕＩ催１５ａ吲哚结构的中间体３，终得到吡唑并［，．］最１５ａ吲哚类目标衍生物４其合成路线见图２，．
Ｓｕｙｏｅｓｎቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ ｓｎｎｉｍｏｃｖｙｏｙａｏ［，－］ｄｌｄｒａｉｓｔｄｎｔｔｅｉａｄａｔｕｒｔｉｆｒｚｌ１￥ａｉｏｅｉｔｅｈｙｓｔａｉｔｐｏｎｅｖｖ
ＨａｇＣｈｎｈｅＺｈｎｍｉｇｎｅｃｎ，ｕＹｏｇｎ
反应得到吡唑并［，－］１５ａ吲哚结构的中间体，最终得到吡唑并［，－］１５ａ吲哚类目标衍生物５、ｂ５、ｄ并采用ａ５、ｃ５，

硝基吡唑类衍生物的结构和爆轰性能的理论研究

能面上的稳定结构；采用Ｍｏｔ— ａｌｎｅＣｒｏ方法理论估算了２４种化合物的密度，设计等键等电子反应计算了其生成焓；运用并Ｋｍｌ — ｃｂ预测了爆速、压，爆速在６４９０ｍ・之间。结果表明：唑环上有一定的芳香性，设计的系列硝基吡ａｅＪｏｓｔａ爆其．２— ．０ｋｓ吡所
部分氢原子，设计计算了２４个硝基吡唑衍生物（包括已知的ＬＭ一１Ｌ１６和ＤＰ）在ＢＬＰ６３１ＮＰ，３Ｙ／ —１Ｇ一水平上对
领域的主要任务之一
。硝基氦杂环咪唑类、吡唑类
化合物以其较低的感度和较高能量而倍受关注。吡唑
（．中北大学材料科学与工程学院，山西太原００５；．中北大学化．与环境学院，山西太原００５）１３０１２Ｔ－３０１
摘
要：采用ＢＰ６３１一方法对２３Ｙ／ —１ＧＬ４种硝基吡唑类衍生物体系进行了全优化，何优化结果表明所有化合物均无虚频，势几为
２计算方法和原理
２１结构优化．
（Ｌ１６。由于硝基吡唑类化合物具有非常可观ＬＭ一１）
的能量，在高能炸药、全钝感、安低感添加剂等领域有很
好的应用前景。然而有关结构一能理论研究方面文献性报道甚少。最近殷明等采用密度泛函方法计算了硝基咪唑类化合物的爆轰性能，明：唑环上有一定的表咪芳香性，所设计的系列硝基咪唑化合物能量高，中三其硝基咪唑化合物是最有潜力的含能材料候选物。

吡唑并吡啶类化合物的合成

吡唑并吡啶类化合物的合成陈婷贺红武*(华中师范大学化学学院教育部农药与分子生物学重点实验室武汉 430079)摘要吡唑并吡啶类化合物是近年来研究得颇多的一类稠杂环化合物。

这类化合物具有较高的药理学研究价值，还具有一定的除草和杀菌活性。

本文就不同结构类型的吡唑并吡啶类化合物的合成方法进行了介绍。

关键词吡唑并吡啶类化合物合成稠杂环类化合物The Synthesis of PyrazolopyridinesChen Ting, He Hongwu*(Key Laboratory of Pesticide & Chemical Biology, Ministry of Education, College of Chemistry,Central China Normal University, Wuhan 430079)Abstract Pyrazolopyridines are a kind of fused heterocyclic compounds received more and more attention in the recent years. Literatures have reported the pharmaceutical researches of this kind of compounds, together with several herbicidal activities and fungicidal activities. Research progress on the synthesis of pyrazolopyridines in the latest twenty years are introduced with respect to their different structures.Key words Pyrazolopyridine, Synthesis, Fused heterocyclic compounds近年来，稠杂环类化合物以其显著的生理活性，引起了广大医药和农药科研工作者们的兴趣。

吡唑并嘧啶及其衍生酮类的合成

２２７．
编辑／贺丽
吡唑并嘧啶及其衍生酮类的合成
汪雨潇
（国药科大学基础药学，苏南京２１９）中江１１８
摘要：唑并嘧啶化合物具有广泛的生物活性，已开发的许多杀菌荆、草荆、虫荆及医用药物是它们的衍生物．而已成为农药化学和医吡且除杀因药的研究热点。本文搜集了近５０年来关于合成吡唑并嘧啶类及吡唑并嘧啶酮类的有机合成方法关键词：唑并嘧啶；氮杂环；草荆；吡含除生物活性
２１．耐受性好
好，良反应轻微，为腹痛、不多恶心、食欲不振等胃肠道反应，可耐均
受，表现出良好的依从性。
２不良反应发生率低双胍类药物最严重的不良反应是乳酸酸中．２毒，苯乙双胍因其与乳酸性酸血症明显有关，而被有些国家禁用。但临床观察表明，甲双胍的乳酸酸中毒发生率相当低，与双胍类二而造成的乳酸酸中毒相关因素分析可知，肾或肝功能不全、心衰、休克、酸中毒及上述疾病的易感者易引起不良反应目二甲双胍与磺酰。脲类药物比，具有不致低血糖，长期使用没有发现耐药性，并减轻肥胖，不增加ＩＳＮ分泌。肥胖、高血压伴ＩＲ患者应为首选药。目前的研究认为二甲双胍与乳酸酸中毒之间缺乏相关证据，但有一点必须注意，在已进行的二甲双胍临床试验中，选的患者是将其禁忌证考遴虑在内的。因此在二甲双胍应用时，应考虑患者的其他病情，一般不推荐用于已发生酮症酸中毒或易发生酸中毒的患者。

一种新的偶氮苯吡唑衍生物的合成与表征

— — —
５ — ｙ）ｈｎ１ｄａｅｅｗａｙｔｅｉｅｙｈｄｏｙｌｅｙｅｃｎｅｓｔｎｏ。ａｅｙｐｒｄｎｎｉｒ — — １ｐｅｙ）ｉｚｎｓｓｎｈｓｚｄｂｙｒｘｌｄｈｄｏｄｎａｉｆ２ — ｃｔｌｙｉｉｅａｄｎｔｏ — ａｏ —
应得到一种含吡啶基取代偶氮苯化合物．过红外光谱、ＨＮＭＲ及元素分析对其结构进行了表征．通过紫外可通并
见光谱测试了其对不同类型金属离子的配位能力，果表明，化合物与镁仅形成１：结该１型配合物，与Ｃ。成而ｕ形１：１与１：２型配合物．其可能的配位机理进行了讨论。对
ｃｎ。
第３期
李明等：种新的偶氮苯吡唑衍生物的合成与表征一
谱仪（日本ＳｉｄｕＵＶ２０ｈｍａｚ３０型）傅里叶转换红外，
物５和１２ｍＬ水合肼溶于５．ＯｍＬ乙醇中并加入催化量冰醋酸回流反应６小时，旋蒸除去溶剂，于圆置底烧瓶中，加入４ＯｍＬ冰醋酸和几滴浓硫酸，温室
光谱仪（国Ｐ公司）核磁共振仪（国Ｖａｉ美Ｅ，美ｒｎａ
４０ＭＨｚ。０）
试剂：一乙酰基吡啶，硝基苯甲醛，合肼，２对水无水乙醇，锌粉。以上试剂均为分析纯，于国药集购团化学试剂有限公司。反应中使用的溶剂为分析纯，于光谱测试的乙腈溶剂使用前用Ｃｌ用ａ回流除水，所用阳离子均为高氯酸盐，英国Ａｌｓｒ从ｆＡｅｅａ

吡唑的合成方法

吡唑的合成方法嘿，朋友们！今天咱就来聊聊吡唑的合成方法。

这吡唑啊，就像是化学世界里的一颗独特明珠。

先来说说一种常见的方法吧，就好比是搭积木，把不同的“小块”巧妙地组合在一起。

通过肼和 1,3-二羰基化合物反应，就像两个小伙伴手牵手，经过一系列变化，嘿，吡唑就诞生啦！你说神奇不神奇？这就好比你想要做个蛋糕，把各种材料按照一定比例放进去，搅拌搅拌，最后就得到了美味的蛋糕，吡唑的合成也是这么个道理。

还有啊，用α-卤代羰基化合物和肼反应也是个不错的办法。

这就像是一场奇妙的化学反应舞会，它们在特定的条件下翩翩起舞，然后就跳出了吡唑这个美妙的“舞步”。

想象一下，那些分子们欢快地跳动、结合，最终呈现出我们想要的吡唑，是不是很有意思呢？再有一种呢，就是从其他含吡唑结构的化合物来制备。

这就好像是从一个大宝藏里挖掘出我们需要的宝贝，对它进行一些加工和改造，让它变成我们更想要的样子。

合成吡唑可不是一件随随便便就能搞定的事情哦！这需要我们像个细心的大厨一样，精准地掌握各种材料的用量、反应的条件。

温度高了不行，低了也不行，时间长了或者短了都可能影响结果。

这就跟炒菜一样，火候掌握不好，菜可就不好吃啦！而且啊，在这个过程中，我们得时刻保持警惕，注意观察反应的变化，稍有不慎可能就前功尽弃啦！这可不是闹着玩的呀！但当你看到那一点点生成的吡唑，那种成就感，真的是无与伦比。

吡唑的合成方法还有很多很多，每一种都有它独特的魅力和挑战。

我们就像是在化学的海洋里探索的勇敢水手，不断寻找着新的宝藏和惊喜。

总之，吡唑的合成是一门有趣又充满挑战的学问。

我们要不断尝试、不断探索，才能在这个奇妙的化学世界里游刃有余。

让我们一起加油，去发现更多关于吡唑的秘密吧！。

吡唑醚菌酯研究进展

吡唑醚菌酯的研究及应用进展摘要：综述了吡唑醚菌酯的理化性质、作用方式、毒理学、环境归趋与残留分析，介绍了该杀菌剂的合成化学、应用研究及其开发进展。

关键词：吡唑醚菌酯；杀菌剂；综述Abstract: A review on pyraclostrobin summarized its physical & chemical properties, mode of action, toxicology andenvironmental fate, and introduced its synthetic chemistry, application and development progress.Key words: pyraclostrobin; fungicide; review前言吡唑醚菌酯是兼具吡唑结构的甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂，1993年由德国巴斯夫公司继肟菌酯后又开发的此类杀菌剂，农药登记名称及商品名：250克/升吡唑醚菌酯乳油。

2001年登记并上市，目前已用于100 多种作物上[1]。

2009年，其销售额达到7.35 亿美元，仅次于嘧菌酯，成为全球第二大杀菌剂[2]。

吡唑醚菌酯广谱、高效、毒性低，对非靶标生物安全，对使用者和环境均安全友好，是strobilurin 类杀菌剂中市场前景较好、专利即将过期的重要产品。

1理化性质吡唑醚菌酯的分子式Ci9Hi8ClN304,分子量387.1。

化学名称为N- (2- (1- (4-氯苯基)-IH-吡唾-3-基氧甲基〕苯基} (N-甲氧基)氨基酸甲酯。

纯品为白色或灰白色体,熔点为(63.7?65.2)°C;蒸汽压2.6*10Pa (201)、6.4*10Pa (25°C); Henry常数25.3*10Pam3/mol (20°C);分配系数logP=3.99(22C);水中溶解度为1.9nig/L(2(rC),甲醇溶解度为lOOg/L;异丙醇中溶解度是37g/L;正辛醇(24g/L)【2】。

一种新型吡唑啉衍生物荧光受体的合成及其离子识别性能

（１．川北医学院基础医学院，四川南充６３７０００；２．西华师范大学化学化工学院，四川南充６３７０００）
摘要：以苯环为荧光基团合成了一种新的吡唑啉衍生物荧光受体；采用核磁共振光谱对目标化合物进行了结构表征，并利用荧光光谱法研究了其对常见阳离子的选择性识别．结果表明，合成的吡唑啉衍生物对Ｎａ、Ｈ、Ｆｅ、Ｃｕ。具有良好的识别络合效果．关键词：吡唑啉衍生物；荧光受体；合成；离子识别性能
．
Ｋｅｙｗｏｒｄｓ：ｐｙｒａｚｏｌｉｎｅｄｅｒｉｖａｔｉｖｅ；ｆｌｕｏｒｅｓｃｅｎｔｒｅｃｅｐｔｏｒ；ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ；ｉｏｎｒｅｃｏｇｎｉｔｉｏｎｃａｐａｂｉｌｉｔｙ
Ａｂｓｔｒａｃｔ：Ａｎｅｗｐｙｒａｚｏｌｉｎｅｄｅｒｉｖａｔｉｖｅｃｏｎｔａｉｎｉｎｇｂｅｎｚｅｎｅｒｉｎｇａｓｔｈｅｆｌｕｏｒｏｐｈｏｒｅｗａｓｓｙｎｔｈｅ — ｓｉｚｅｄａｓａｆｌｕｏｒｅｓｃｅｎｔｒｅｃｅｐｔｏｒ．Ｔｈｅｓｔｒｕｃｔｕｒｅｏｆａｓ — ｓｙｎｔｈｅｓｉｚｅｄｃｏｍｐｏｕｎｄＷ３Ｓｃｈａｒａｃｔｅｒｉｚｅｄｂｙｎｕｃｌｅａｒｍａｇｎｅｔｉｃｒｅｓｏｎａｎｃｅｓｐｅｃｔｒｏｓｃｏｐｙ，ａｎｄｉｔｓｓｅｌｅｃｔｉｖｅｒｅｃｏｇｎｉｔｉｏｎｃａｐａｂｉｌｉｔｙｔｏｗａｒｄｓｃｏｍ— ｍｏｎｃａｔｉｏｎｓｗａｓｓｔｕｄｉｅｄｂｙｆｌｕｏｒｅｓｃｅｎｃｅｓｐｅｃｔｒｏｍｅｔｒｙ．Ｒｅｓｕｌｔｓｉｎｄｉｃａｔｅｔｈａｔａｓ — ｓｙｎｔｈｅｓｉｚｅｄｐｙｒａｚｏｌｉｎｅｄｅｒｉｖａｔｉｖｅｐｏｓｓｅｓｓｅｓｇｏｏｄｓｅｌｅｃｔｉｖｅｒｅｃｏｇｎｉｔｉｏｎｃａｐａｂｉｌｉｔｙｔｏｗａｒｄｓａｎｉｏｎｓｓｕｃｈａｓＮａ＋，Ｈ＋，Ｆｅ。＋ａｎｄＣｕ＋

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吡唑类衍生物合成方法的研究进展
吡唑类化合物是一类含有吡唑环结构的有机化合物，具有广泛的生物活性和药理活性。

在药物合成和医药化学领域，吡唑类衍生物已经成为重要的研究对象。

为了提高吡唑类化合物的生物活性和药理活性，研究人员不断探索新的吡唑类衍生物合成方法，以合成更多样化和结构多样化的吡唑类化合物。

本文将介绍近年来吡唑类衍生物合成方法的研究进展。

1.吡唑的环化合成方法
吡唑类化合物通常通过吡唑的环化合成方法合成。

其中，最常用的方法是氧化环化法。

通过氧化剂如三氧化铬、高锰酸钾等氧化物将氨基甲酸酯氧化得到甲酰氧化酰胺，再通过酸催化剂使其环化生成吡唑环结构。

此外，还有一种氮杂环的环化合成方法，通过氨基化合物与2-羰基化合物反应生成氨基甲酸酯，再经过氧化环化生成吡唑环结构。

2.吡唑的串联合成方法
为了合成复杂多样的吡唑类衍生物，研究人员还开发了吡唑的串联合成方法。

一种常用的方法是通过多组分反应合成吡唑类化合物。

例如，通过氰基甲酰甲酸酯、酰胺和芳香胺进行一锅法反应，生成相应的吡唑类化合物。

此外，还有吡唑的烯丙基化合物的合成方法。

3.吡唑的过渡金属催化合成方法
过渡金属催化合成方法是近年来吡唑类衍生物合成领域的研究热点之一、通过过渡金属催化剂如钯、铜等催化剂的引入，可以实现特殊的反应过程和选择性。

例如，通过铜催化的氧化脱氮反应，可以将吡唑类化合物中的氨基基团转化为氧化胺基团。

通过钯催化的碳-氮偶联反应，可以实现吡唑类化合物与芳基或烯丙基基团的偶联。

4.吡唑的选择性官能团化方法
为了引入特定的官能团，提高吡唑类化合物的选择性和活性，研究人员还开发了吡唑的选择性官能团化方法。

其中一种常用的方法是在吡唑环上引入烯丙基基团。

通过烯丙基基团的引入，可以实现进一步的官能团变换，合成具有特定生物活性的化合物。

综上所述，吡唑类衍生物合成方法的研究进展主要包括吡唑的环化合成方法、吡唑的串联合成方法、吡唑的过渡金属催化合成方法和吡唑的选择性官能团化方法。

这些方法为合成更多样化和结构多样化的吡唑类化合物提供了重要的手段和思路，为进一步研究吡唑类化合物的生物活性和药理活性提供了支持。