伏立康唑治疗真菌感染概要
伏立康唑说明书
注射用伏立康唑说明书【药品名称】通用名：注射用伏立康唑商品名：威凡™ （Vfend™）for Solution for Infusion英文名： V oriconazolePowder汉语拼音： ZhusheyongFulikangzuo本品主要成分：伏立康唑，其化学名称为（2R,3S）-2-（2,4-二氟苯基）-3-（5-氟基-4-嘧啶）-1-（1H-1,2,4-三唑-1-基）-2-丁醇其结构式为：分子式：C16H14F3N5O分子量：349.3【性状】本品为白色冻干粉剂。
【药理毒理】伏立康唑的作用机制是抑制真菌中由细胞色素P450介导的14α-甾醇去甲基化，从而抑制麦角甾醇的生物合成。
体外试验表明伏立康唑具有广谱抗真菌作用。
本品对念珠菌属（包括耐氟康唑的克柔念珠菌，光滑念珠菌和白念珠菌耐药株）具有抗菌作用，对所有检测的曲菌属真菌有杀菌作用。
此外，伏立康唑在体外对其他致病性真菌也有杀菌作用，包括对现有抗真菌药敏感性较低的菌属，例如足放线病菌属和镰刀菌属。
动物实验发现，伏立康唑的最低抑菌浓度值与其疗效有关。
但是在临床研究中，最低抑菌浓度与临床疗效之间并无相关性，并且药物的血浓度和临床疗效之间似乎也无相关性。
这是吡咯类抗真菌药的特点。
微生物学临床试验表明伏立康唑对曲霉属，包括黄曲霉、烟曲霉、土曲霉、黑曲霉、构巢曲霉；念珠菌属，包括白色念珠菌、以及部分都柏林念珠菌、光滑念珠菌、C.inconspicua、克柔念珠菌、近平滑念珠菌、热带念珠菌和吉利蒙念珠菌；足放线病菌属，包括尖端足分支霉和多育足分支霉和镰刀菌属有临床疗效（好转或治愈，参见后面的临床经验部分）。
其他伏立康唑治疗有效（通常为治愈或好转）的真菌感染包括链格孢属、皮炎芽生菌、头分裂芽生菌、支孢霉属、粗球孢子菌、冠状耳霉、新型隐球菌、喙状明脐菌、棘状外瓶霉、裴氏着色霉、足菌肿马杜拉菌、拟青霉属、青霉菌属，包括马尼弗氏青霉菌、烂木瓶霉、短帚霉和毛孢子菌属，包括白色毛孢子菌感染。
三唑类 抗真菌药 伏立康唑(voriconazole)
三唑类抗真菌药伏立康唑(voriconazole)
刘萍
【期刊名称】《世界临床药物》
【年(卷),期】2003(24)1
【摘要】本品为氟康唑衍生物.属三唑类抗真菌药。
三唑类抗真菌药可抑制甾醇的合成,后者是真菌浆膜的必需组成部分;本品可杀死曲霉菌,对耐氟康唑的白色念珠菌有极好的抗菌活性.对病原性酵母菌的抗菌活性高于氟康唑。
本品口服后迅速吸收,血浆达峰时间为1-2小时.生物利用度高达96％.食物可影响本品的吸收,因此应在进食后1-2小时服用。
本品消除半衰期为6小时,经肝细胞色素P450酶系代谢.代谢产物经尿液排泄,尿中原形药物低于5％。
【总页数】2页(P55-56)
【关键词】适应证;药理;不良反应;抗真菌药;伏立康唑
【作者】刘萍
【作者单位】
【正文语种】中文
【中图分类】R978.5
【相关文献】
1.三唑类抗真菌药Voriconazole [J], 刘康
2.新的三氮唑类广谱抗真菌药Voriconazole [J], 孙大柠
3.新一代三唑类抗真菌药伏立康唑的药理学性质及临床应用 [J], 冯碧敏;叶云
4.三唑类抗真菌新药泊沙康唑和伏立康唑简介 [J], 刘洁;胡小平;刘伟
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注射用伏立康唑说明书20170316(威凡)
核准日期：2007年01月04日修改日期：2009年06月08日；2010年06月04日；2011年07月17日；2012年09月17日；2013年01月30日；2013年07月02日；2014年06月04日；2015年03月26日；2015年11月07日；2016年04月21日；2016年05月11日；2016年11月11日；2017年03月16日注射用伏立康唑说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用【药品名称】通用名称： 注射用伏立康唑 商品名称： 威 凡®（Vfend ®） 英文名称： Voriconazole for Injection 汉语拼音： Zhusheyong Fulikangzuo 【成份】本品主要成份为伏立康唑。
化学名称：（2R,3S ）-2-（2,4-二氟苯基）-3-（5-氟基-4-嘧啶）-1-（1H-1,2,4-三唑-1-基）-2-丁醇。
化学结构式：F FNN分子式：C 16H 14F 3N 5O 分子量：349.31本品所含辅料为：磺丁倍他环糊精钠（SBECD ）。
【性状】 本品为白色或类白色粉末或白色固体。
【适应症】本品是一种广谱的三唑类抗真菌药，适用于治疗成人和2岁及2岁以上儿童患者的下列真菌感染：（1）侵袭性曲霉病。
（2）非中性粒细胞减少患者中的念珠菌血症。
（3）对氟康唑耐药的念珠菌引起的严重侵袭性感染（包括克柔念珠菌）。
（4）由足放线病菌属和镰刀菌属引起的严重感染。
本品主要用于进展性、可能威胁生命的真菌感染患者的治疗。
预防接受异基因造血干细胞移植(HSCT)的高危患者中的侵袭性真菌感染。
【规格】200mg【用法用量】1、静脉制剂的配制溶解未使用的产品或废弃材料应按当地规定进行处理。
伏立康唑粉针剂使用时先用19ml注射用水或者19ml氯化钠注射液(9 mg/ml [0.9%])溶解成20ml的澄清溶液，溶解后的浓度为10mg/ml。
如果无法将稀释剂吸入粉针剂瓶，则弃去此瓶。
卡泊芬净联合伏立康唑治疗真菌败血症
02
卡泊芬净和伏立康唑的 药理作用
卡泊芬净的药理作用
抑制真菌细胞壁的合成
卡泊芬净通过抑制真菌细胞壁的重要成分——葡聚糖的合成，从 而达到抗真菌的效果。
破坏真菌细胞膜的完整性
卡泊芬净能够与真菌细胞膜上的甾醇结合，导致细胞膜的通透性增 加，引起细胞内重要物质外泄，最终导致真菌死亡。
抑制真菌生长和繁殖
卡泊芬净和伏立康唑具有不同的抗菌 谱。卡泊芬净主要用于治疗念珠菌和 曲霉菌感染，而伏立康唑对念珠菌、 曲霉菌、隐球菌等多种真菌都有较好 的抗菌活性。
耐药性
随着临床应用的广泛，卡泊芬净和伏 立康唑的耐药性问题也逐渐显现。不 同地区、不同病原体对这两种药物的 耐药性存在差异，临床用药时应根据 具体情况选择。
02
扩大样本量，进行多中心临床研究，以提高研究的代表性和可靠性。
03
关注不同真菌种类的耐药性差异，为临床治疗提供更有针对性的方案。
04
深入研究卡泊芬净与其他抗真菌药物的协同作用，以期为真菌败血症 的治疗提供更多有效手段。
谢谢观看
05
卡泊芬净联合伏立康唑治疗 真菌败血症的优缺点分析
优点分析
快速杀菌
卡泊芬净和伏立康唑均具有快速杀菌作 用，能够迅速控制真菌感染症状，降低
病死率。
减少药物剂量
由于两药的协同作用，可以减少单药 的用药剂量，降低不良反应的发生率。
协同作用
两药联合使用可产生协同作用，提高 杀菌效果，减少耐药菌株的产生。
卡泊芬净通过抑制真菌细胞壁的合成和破坏细胞膜的完整性，有效 抑制真菌的生长和繁殖。
伏立康唑的药理作用
抑制真菌细胞中细胞色素P450酶
01
伏立康唑通过抑制真菌细胞中的细胞色素P450酶，干扰真菌的
伏立康唑作用特点介绍ppt课件
白念
隐球菌
曲霉菌
毛霉菌
黄曲霉
1
真菌分类
皮肤、粘膜 指甲、毛发：
浅部
皮下组织：
如花斑癣、甲真菌病、 口腔念珠菌感染
孢子丝菌病、着色真菌病、 足菌肿等
真菌病
深部 原发性： 组织胞浆菌病、球孢子菌病、芽生菌病、 类球孢子菌病、孢子丝菌等 继发性： 念珠菌病（系统性）、曲霉、隐球菌 病、毛霉病、放线菌、奴卡菌属等
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分布和渗透性
玻璃体： 38% 脑组织： 200%-300%
房水：
53% 肺泡/上皮衬液： 平均1100%
脑脊液： 22%-100%
可广泛渗透入机体组织，稳态浓度下的分布容积为4.6L/Kg 血浆蛋白结合率约为58%
11
1.Elter T et al. Int J Antimicrob Agents. 2006; 28: 262-265. 2.Hariprasad SM et al. Arch Ophthamol. 2004; 122: 42–47. 3.Lutsar I et al. Clin Infect Dis. 2003; 37: 728-732. 4.Capitano B et al. Antimicrob Agents Chemother 2006; 50: 1878-1880 5.伏立康唑产品说明书。
这些药物可减少伏立康唑的暴露量
伏立康唑可升高此类药物的血药浓度 伏立康唑血药浓度显著降低，利福布丁 的血药浓度则显著增高
伏立康唑说明书。
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药物相互作用：双向作用
除非经权衡后利大于弊，否则应尽量避免伏立康唑与 苯妥英合用
药物 苯妥英* 推荐剂量(体重40 kg) 监测
氟康唑、伏立康唑区别及使用抗真菌药使用指导
氟康唑、伏立康唑区别及使用抗真菌药指导随着广谱抗生素及免疫抑制剂的广泛应用，侵袭性真菌感染在呼吸科越来越常见。
一、常用抗真菌药分类及作用机制表 1. 常用抗真菌药分类及作用机制二、各类抗真菌药抗菌谱表 2 临床常用抗真菌药物抗菌谱0 不推荐；+ 有活性；++ 推荐；±不确定三、各类抗真菌药临床应用及注意事项1. 三唑类三唑类抗真菌药物具体用药方案见下表 3。
表 3. 三唑类抗真菌药用法用量注意事项：1.不良反应中胃肠道反应最常见，如恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。
其次为皮肤反应，包括皮疹瘙痒和荨麻疹等。
2. 因可导致严重心律紊乱，本类药物禁止与西沙必利、阿司咪唑、特非那定和三唑仑合用。
3. 伊曲康唑不可用于充血性心力衰竭以及有充血性心力衰竭史的患者。
4. 因通过细胞色素 P450 同工酶代谢，与华法林、环孢素 A、他克莫司、奥美拉唑、非核苷类逆转录酶抑制剂、苯二氮䓬类、他汀类、双氢吡啶钙通道阻滞剂、磺脲类口服降糖药和长春碱等药物存在相互作用。
2.棘白菌素类本品用于侵袭性念珠菌病、对其他抗真菌药物治疗无效或不耐受的曲霉病。
该类药物是伴有中性粒细胞减少的念珠菌血症，且近期有唑类使用史患者的首选用药。
卡泊芬净成人剂量第 1 日 70 mg，以后每日 50 mg，静脉滴注 1 小时（疗效不佳者可每日 70 mg)。
米卡芬净成人剂量 50-100 mg/d，静脉滴注，曲霉感染可增至每日50-300 mg。
3.氟胞嘧啶类口服是首选方法。
不能口服的患者，可以静脉滴注或腹腔内灌注，治疗系统性念珠菌感染，为避免耐药性出现，开始即宜以大剂量。
肾功能正常的成人 150 mg/(kg.d) 或 5-8 g/d，分 4 次服用，间隔 6 小时。
如果肾功能受损，首剂应减至 25 mg/kg，之后调整剂量和给药间隔。
注意事项：因极易产生耐药，一般不单独用药，常合并两性霉素 B 或三唑类抗真菌药物同时使用。
多烯类（两性霉素 B 及其含脂制剂）该药不经黏膜吸收，胃肠道只吸收少量，故只有静脉制剂，其半衰期长达 24 h，可每日 1 次给药。
伏立康唑治疗淡水淹溺后合并肺部侵袭性真菌感染的临床分析
２ １年 ７ ０１ 月浙 江 省桐 庐 县 中 医院 应用 伏 患者伏立康 唑治疗同时仍根据药敏或经 行 恢 复 ； 生皮 疹 １ ， 现 为前 后 胸 部 发 例 表
立 康 唑 （ 品名 ： 凡 ） 疗 淡 水淹 溺 后 验 使用 广 谱 抗 细 菌物 ；３例 患 者 使用 氟 及 四 肢 出现 暗红 色 皮 疹 ； 商 威 治 １ 头痛 １ ， 例 １ｄ
・
３８ ・
Ｍ ｏ ｍ ｒ ｃ ｉ ａ ｅ ｉｉ ｅ ａ ｕ ｒ ０１ ，Ｖｏ ． ４ ｄｅ Ｐ ａ ｔｃ ｌ Ｍ ｄ ｃｎ ，Ｊ ｎ ａ ｙ ２ ２ １２ ，Ｎｏ １ ．
伏 立 唑治疗 淡水淹 溺后合 并肺 部侵 袭性真菌 康 感染 的临床分析
沈业周 ， 小钢 ， 杨 郝定绩
治 疗 淡 水淹 溺 后合 并 肺 部侵 袭 性真 菌 感 首 日剂 量 ４ ０ ／ ， １ ；４ ０ ｍｇ次 ｑ２ｈ ２ ｈ后 给 予 嗽、 咳痰或人工气道 内吸出的痰、 呼吸困
染２ ２例患者 ， 疗效满意 ， 现报道如下 。
１ 资 料 与方 法
维持剂量 ， ０ ｍｇ次 ， ２ ０ ／ ２次／。 ｄ 剂量与疗 难 、 血 或 者痰 中带 血 减 少 等 症 状 改 善 咯
伏立康唑是一种广谱 的三唑类抗真 的诊 断 标 准 与 治疗 原 则 “ 确诊 ２例 ， ， 临
菌 药 ， 要 治疗 侵 袭性 曲霉 病 、 中性 粒 床诊断 ９例 ， 主 非 拟诊 １ 例 。 组检 出真菌 １ 本
２ 结 果
细胞减少患者的念珠菌血症 ， 对氟康唑 ２ 株 ， ２ 分别为 白色念珠菌 ７例， 光滑念 ２１ 疗 效 ．
效 率 ８ ．％， １ ８ 进步 １ ， 效 ３例 。 例 无 主要 不 良反 应 为 视觉 障碍 、 皮疹 、 痛 、 功 能 异 常及 短 暂 幻 觉 ， 头 肝 自行 或 者对 症 伏 立 康 唑治 疗 淡 水淹 溺 后 合 并 肺 部侵 袭性 真 菌 感 染 安全 有 效 。
氟利康唑的功能主治
氟利康唑的功能主治简介氟利康唑是一种广谱抗真菌药物，属于咪唑类抗真菌药物，常用于治疗多种真菌感染。
它通过抑制真菌细胞膜中的酵母菌和霉菌中的酵母菌和霉菌所需的酶，从而抑制其生长和繁殖，达到治疗感染的效果。
氟利康唑广泛应用于皮肤、黏膜和内脏等部位的真菌感染治疗中。
本文将详细介绍氟利康唑的功能主治。
氟利康唑的主要功能1.抗真菌作用：氟利康唑通过干扰真菌细胞膜的合成，改变真菌细胞壁的渗透性和稳定性，从而阻断真菌的生长和繁殖。
它可以有效抑制多种酵母菌和霉菌的生长，包括念珠菌属、白念珠菌属、曲霉属、皮肤癣菌等。
2.广谱抗菌作用：氟利康唑不仅对常见的真菌感染有效，还对一些难以治疗的耐药真菌具有一定的抗菌作用。
它可以用于治疗由真菌引起的皮肤感染、口腔念珠菌感染、食道念珠菌感染、呼吸道念珠菌感染、泌尿生殖道念珠菌感染等。
3.镇痒作用：氟利康唑还具有镇痒作用。
它可以通过抑制真菌的生长和繁殖，减少真菌引起的炎症反应和瘙痒感。
因此，氟利康唑可以用来缓解由真菌引起的皮肤瘙痒、刺激和红肿等症状。
4.抗炎作用：氟利康唑还具有一定的抗炎作用。
它可以通过抑制真菌的生长和繁殖，减少炎症介质的释放和炎症反应的发生。
氟利康唑可以用于治疗一些由真菌引起的炎症性皮肤病等。
5.抗滴虫作用：氟利康唑对一些滴虫也具有一定的抗菌作用。
它可以用于治疗滴虫引起的阴道炎、阴道念珠菌感染等。
氟利康唑的主要适应症1.念珠菌感染：氟利康唑可以用于治疗由念珠菌引起的皮肤感染、口腔念珠菌感染、泌尿生殖道念珠菌感染等。
2.真菌感染：氟利康唑可以用于治疗由各种真菌引起的皮肤感染、指（趾）甲癣、头癣、体癣等。
3.呼吸道真菌感染：氟利康唑可以用于治疗由呼吸道真菌引起的感染，如真菌性气管支气管炎等。
4.阴道滴虫感染：氟利康唑可以用于治疗由滴虫引起的阴道炎、阴道念珠菌感染等。
使用注意事项1.孕妇、哺乳期妇女、儿童、老年人和肝肾功能不全患者应在医生指导下使用。
2.使用氟利康唑时，应在清洁后将药膏均匀地涂抹或喷洒于感染部位。