常用糖皮质激素类药物制剂及特点 (1)
糖皮质激素急诊应用专家共识(2020)
糖皮质激素急诊应用专家共识（2020）自从1929 年人类发现可的松对类风湿性关节炎有治疗作用以来，糖皮质激素在临床上的应用越来越广泛，急诊医生也越来越多地面临可能需要使用糖皮质激素的情况，包括全身使用和雾化使用，本共识旨在指导和规范急诊医生的全身应用糖皮质激素使用。
一、糖皮质激素的生物学特性糖皮质激素的基本结构为类固醇( 甾体，steroids),由三个六元环与一个五元环组成。
全身用糖皮质激素常用药物包括内源性的可的松和氢化可的松，以及外源性的泼尼松（强的松）、泼尼松龙（强的松龙）、甲泼尼龙（甲基强的松龙）、倍他米松和地塞米松。
可的松和氢化可的松与人体内源性皮质激素功能相同，为短效制剂，同时具有糖和盐皮质激素活性，因此适用于生理性替代治疗，但用于抗炎治疗时，水钠潴留不良反应明显。
此类剂型结合球蛋白的能力强，游离激素水平较低，对下丘脑- 垂体- 肾上腺轴的危害较轻，临床上主要用作肾上腺皮质功能不全的替代治疗。
但因其抗炎效力弱，作用时间短，不适宜用于治疗慢性自身免疫性疾病。
氢化可的松较可的松更适用于肝功能障碍患者。
其中，氢化可的松琥珀酸钠溶媒为水，氢化可的松注射液溶媒为酒精，后者用于酒精过敏者可能引起过敏反应，且与部分头孢类抗生素一起使用时可能导致双硫伦样反应。
外源性的泼尼松（强的松）等加强了抗炎作用，降低了水钠潴留，并且作用时间延长，为中效制剂。
是治疗自身免疫性疾病的主要剂型。
其中泼尼松龙（强的松龙）较强的松更适用于肝功能障碍患者。
外源性的倍他米松和地塞米松更加强化抗炎作用，进一步降低了水钠潴留，并且作用时间更长，为长效制剂。
但HPA轴抑制作用长而强，不宜长期使用，只适合短期使用，因此不适用于治疗慢性的自身免疫性疾病。
倍他米松和地塞米松都可安全地用于肝功能障碍患者，各剂型糖皮质激素比较见表1。
二、糖皮质激素急诊使用时应注意的主要不良反应及应对措施2.1 诱发和加重感染是急诊使用激素最为担心的不良反应。
慢性阻塞性肺疾病糖皮质激素规范管理专家共识(2021版)
慢性阻塞性肺疾病糖皮质激素规范管理专家共识（2021版）一、糖皮质激素概述（一）糖皮质激素抗炎机制糖皮质激素类（glucocorticoid，GC）是肾上腺皮质激素的一种，其基本结构为类固醇（甾体，steroids），由三个六元环与一个五元环组成，从药理作用的角度分为短效、中效、长效糖皮质激素，包括吸入糖皮质激素（inhaled corticosteroid，ICS）和全身糖皮质激素（systemic corticosteroid）。
目前，糖皮质激素是治疗慢阻肺最有效的抗炎药物，主要的抗炎机制包括：（1）减少炎性细胞的数量和活性，如肥大细胞、T细胞；抑制炎症初期的白细胞游走和巨噬细胞、淋巴细胞的浸润，减轻炎症反应。
（2）稳定微血管渗漏，减轻气道黏膜水肿；抑制炎症所致的黏液分泌和黏稠化。
（3）干扰花生四烯酸代谢，抑制前列腺素、白三烯和血小板活化因子等血管通透性因子、血管扩张因子、平滑肌收缩因子的产生，继而抑制多种细胞因子，如肿瘤坏死因子、白细胞介素-1的产生。
（4）增加细胞内环磷酸腺苷的含量，增加机体对儿茶酚胺的反应性。
（二）常用糖皮质激素的药物特点及剂型糖皮质激素目前主要应用的剂型分为两种，即全身应用剂型（口服、注射），局部应用剂型（吸入、外用）。
临床上常用的全身糖皮质激素按血浆和生物半衰期可分为短效（可的松、氢化可的松）、中效（泼尼松、泼尼松龙、甲泼尼龙）和长效（地塞米松、倍他米松）。
ICS因其局部浓度高、全身不良反应少在慢阻肺治疗中应用更为广泛。
目前国内主要有二丙酸倍氯米松、布地奈德、糠酸氟替卡松、丙酸氟替卡松、糠酸莫米松和环索奈德，应用最广的为二丙酸倍氯米松、布地奈德和糠酸氟替卡松，其主要差别在于亲水/亲脂性和亲和力。
其中二丙酸倍氯米松与糠酸氟替卡松均以亲脂性为主，肺部组织摄取与停留的时间长，而糠酸氟替卡松对于受体的亲和力强于二丙酸倍氯米松。
布地奈德水溶性强，易穿过黏液层，起效迅速，亲和力介于二丙酸倍氯米松与糠酸氟替卡松之间。
糖皮质激素类药
糖皮质激素类药临床应用的糖皮质激素类药大多是半合成品，经常使用药有可的松、氢化可的松、泼尼松、泼尼松龙、地塞米松等，其作用大同小异，惟作用强弱、维持时刻长短及对水盐代谢、糖代谢的阻碍大小有不同。
1.药理作用（1）抗炎。
糖皮质激素类药有壮大的抗炎作用，对各类因素引发的炎症都有对抗作用（包括物理、化学、生物、免疫因素）。
对炎症的各个时期都有抑制作用：在炎症初期可减轻渗出、水肿、毛细血管扩张、炎性细胞浸润及吞噬反映，减缓红、肿、热、痛病症；在炎症后期可抑制毛细血管及成纤维细胞的增生，延缓肉芽组织的形成，从而避免组织的粘连和瘢痕形成，减轻后遗症。
其抗炎作用与以下因素有关：稳固溶酶体膜，减少蛋白酶等水解酶的释放，抑制组织细胞的降解；抑制致炎物质如前列腺素、白三烯的释放；增进黏多糖合成，减少其降解，爱惜细胞间基质；降低炎症时毛细血管的通透性等。
（2）抗毒素。
通过稳固溶酶体膜、减少内热原的释放和降低体温调剂中枢对热原的灵敏性，提高机体对细菌内毒素的耐受力，减轻其对机体的损害。
但对内毒素无中和及破坏作用，对细菌外毒素无作用。
（3）抗免疫。
对免疫进程均有抑制作用。
抑制巨噬细胞对抗原的吞噬和处置；阻碍免疫母细胞的增殖；使血中淋巴细胞散布减少；抑制B细胞转化为浆细胞，使抗体生成减少；并抑制补体的形成，阻碍体液免疫反映；抑制免疫反映引发的炎症反映。
（4）抗休克。
除与上述抗炎、抗毒素、抗免疫作用有关外，还因糖皮质激素类药物具有以下作用：增强心肌收缩力、解除血管痉挛、改善微循环；稳固溶酶体膜、减少心肌抑制因子的形成；降低血管对缩血管活性物质的灵敏性。
（5）对血液成份的阻碍。
能刺激骨髓造血功能，增加红细胞、中性粒细胞、血小板数量及血红蛋白含量；但使血中淋巴细胞和嗜酸性粒细胞减少。
2.用途（1）严峻感染。
如中毒性菌痢、中毒性肺炎、重症伤寒、败血症等。
用糖皮质激素的目的是排除对机体有害的炎症和过敏反映，迅速减缓病症，为病因医治争取时刻。
全身糖皮质激素类药物选择、用法及注意事项
全身糖皮质激素类药物选择、用法及注意事项全身糖皮质激素包括可的松（cortisone）、氢化可的松（hydrocortisone）、泼尼松（prednisone）、泼尼松龙（prednisolone，强的松龙）、甲泼尼龙（methylprednisolone，甲强龙）、曲安西龙（triamcinolone，去炎松）、地塞米松（dexamethasone，DXM，氟美松）与倍他米松（betamethasone）。
给药方式：口服（摄入）或胃肠外给药。
全身糖皮质激素的作用机制与吸入糖皮质激素相同，但可能到达与吸入糖皮质激素不同的靶细胞。
【相关药物】1.氢化可的松（hydrocortisone）氢化可的松抗炎作用为可的松的1.25倍，还具有免疫抑制、抗毒素、抗休克等作用，对造血系统、中枢神经系统、消化系统亦有作用。
此外，还具有一定程度的盐皮质激素活性。
适用于中重度哮喘急性发作的治疗，应早期给予快速静脉糖皮质激素疗法。
急性期快速疗法时应遵循早使用、高剂量、短疗程的原则。
氢化可的松通常在使用后4～6小时起作用。
急性期快速治疗时的血浆可的松浓度应在1000μg/L以上才能达到治疗水平，因此氢化可的松的剂量应在2～4mg/kg，每4～6小时静脉给予方能达到这一水平。
2.醋酸泼尼松（prednisone acetate）醋酸泼尼松又名醋酸强的松、去氢可的松。
药理机制同氢化可的松，水、钠潴留及排钾作用比可的松小，抗炎及抗过敏作用增强。
由于泼尼松的气道抗炎作用是短效制剂的4～6倍，口服制剂吸收良好，作用时间适中，且半衰期较短，对下丘脑-垂体-肾上腺皮质轴的抑制时间较地塞米松短，钠、水潴留较弱，故适宜于重度慢性哮喘的长期维持治疗，是目前临床上使用最为广泛的口服糖皮质激素。
在哮喘急性发作期，静脉滴注甲泼尼龙、氢化可的松或地塞米松，症状缓解后也通常改用泼尼松维持口服。
目前泼尼松治疗主要有短程、中程和长期维持治疗三种方案。
（1）短程口服疗法：适用于慢性发作的重度哮喘经吸入糖皮质激素和支气管舒张剂治疗后仍未能控制的患者，其疗程为2～3周，口服连续用药，第1周为治疗期，第2～3周为撤药期，治疗期间仍然应给予配合足量吸入糖皮质激素。
常用糖皮质激素的比较及药学监护
常用糖皮质激素的比较及药学监护糖皮质激素是目前最为有效的抗变态反应药物，已作为一线平喘药物应用于临床。
糖皮质激素类按给药方式分为以下两种：①局部吸入，可以避免长期全身用药所致的严重不良反应，如二丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡松、布地奈德等。
②全身给药，当严重哮喘或哮喘持续状态经其他药物治疗无效时，可通过口服或注射糖皮质激素控制症状，待症状缓解后改为维持量，直至停用。
常用的有氢化可的松、泼尼松龙等。
1.常见吸入性糖皮质激素代表药物临床上常见的吸入性糖皮质激素代表药物有二丙酸倍氯米松、布地奈德、丙酸氟替卡松等。
一般而言，使用干粉吸入装置比普通定量气雾剂方便，吸入下呼吸道的药物量较多。
国际上推荐的每天吸入激素的剂量见表3-3-46。
表3-3-46 常见的吸入性糖皮质激素的每日剂量与互换关系药物名称低剂量（μg）中剂量(μg) 高剂量(μg) 二丙酸倍氯米松200～500 500～1000 >1000～2000 布地奈德200～400 400～800 >800～1600 丙酸氟替卡松100～250 250～500 >500～1000 (引自：陈灏珠，林果为.实用内科学.第13版.北京：人民卫生出版社，2009:1738)2.常见吸入性糖皮质激素的药学监护(1)不良反应：①全身不良反应：吸入给药有较高的呼吸道内活性，局部用药的全身不良反应与全身给药相比少而轻，80%～90%沉积在口腔，其中40%～50%经由消化道吸收入血，通过肝脏首关效应而使生物利用度明显降低；10%～20%吸入呼吸道，其中4%呼出体外，其余沉积在下呼吸道，有一部分被吸收入血。
所以按正确的使用方法，吸入后及时深咽部漱口，真正被吸收入血液的药量很少，不良反应少。
②局部副作用包括喉部刺激、咽部不适、咳嗽、声嘶、口咽部直菌感染。
③大剂量长期吸入可能对骨密度有影响。
(2)相互作用：①非甾体解热镇痛药可加强糖皮质激素的致溃疡作用。
②可增强对乙酰氨基酚的肝毒性。
医学资料糖皮质激素的合理使用
5.0
12~36
4.0
30.0
36~72
0.75
35.0
36~72
0.60
五、临床应用原则
糖皮质激素适应证较多，药物种类也比较多，临床使用时 应全面评价其使用的合理性如使用糖皮质激素治疗感染性 疾病，因在短期能迅速抑制一些炎症反应，可以收到很好 的“疗效”如降低体温，改善症状，因此有些医生经常使 用糖皮质激素来治疗感染，以期良好的治疗效果，但实际 上这对患者的痊愈是没有帮助的，尤其是病毒性感染，只 有在感染造成的炎性反应非常严重以至于威胁到患者生命 的情况下如感染性休克，才可以短期大剂量使用糖皮质激 素缓解症状。
六、适应证
➢ 器官移植排异反应 宜与其它免疫抑制剂合用。 ➢ 血液病 如急性白血病、淋巴瘤和再生障碍性贫血等，可
改善症状但效果不持久。 ➢ 炎症粘连及疤痕形成 如结核性脑膜炎、胸膜炎、腹膜炎、
风湿性心瓣膜炎等，早期应用糖皮质激素可防止组织过度
破坏、粘连及疤痕形成造成的功能障碍。
六、适应证
➢ 严重感染如中毒性感染或伴有休克者，应用糖皮质激素作 辅助治疗，可迅速缓解严重症状，但必须合用有效而足量 的抗菌药物。急性症状缓解后，先停用糖皮质激素，仍需 继续使用抗菌药物直到感染完全控制。对严重病毒感染， 可采用糖皮质激素，否则不宜应用。
➢ 糖皮质激素在体内的分布，以肝中最多，血浆次之，脑 脊液、胸水、腹水再次之，肾和脾中分布少。
➢ 可的松和泼尼松需在肝内分别转化成氢化可的松和氢化 泼尼松才有生物活性。
四、分类与常用药物
➢ 血浆半衰期是指药物的血浆浓度下降一半的时间, 其长短在多数情况下与血浆浓度无关,它反映药物 在体内的排泄、生物转化及储存的速度。
七、主要不良反应
糖皮质激素使用要点总结
糖皮质激素使用要点总结正确“解锁”糖皮质激素（GC）▌前世今生在人体两侧肾脏上方，坐落着两处形如月芽的“工厂”，名为肾上腺。
上午8时左右，蛰伏一夜的“肾上腺”开始紧锣密鼓地工作，生产一种叫作“糖皮质激素”的重要激素。
尽管糖皮质激素一直在为人类做着奉献，但长期以来却默默无闻。
直到上世纪50年代，英国药学家亨奇和肯德尔因发现并确定糖皮质激素在治疗风湿性疾病上的优异表现而一举摘得“诺贝尔医学奖”的桂冠，糖皮质激素才开始声名大噪。
▌佛与魔糖皮质激素神通广大：生理剂量糖皮质激素不仅为糖、蛋白质、脂肪代谢的调控所必需，而且具有调节钾、钠和水代谢的作用，对维持机体内环境平衡至关重要；药理剂量糖皮质激素具有抗炎、免疫抑制、抗毒和抗休克等作用。
如今，糖皮质激素的适应证日益扩大，免疫系统、血液系统、呼吸系统、内分泌系统等多个系统都有糖皮质激素的用武之地。
糖皮质激素变得家喻户晓，人们认为它是治病利器、救命法宝、无所不能的仙丹……然而，水能载舟亦能覆舟，人类在享受糖皮质激素带来的福利时，各种问题也接踵而至。
满月脸、水牛背、高血压、高血脂、高血糖、骨质疏松、忧闷易怒等不良反应伺机而出，令人望而生畏。
糖皮质激素跌落神坛，究竟是佛还是魔？▌一念成魔，一念成佛尽管糖皮质激素的弊端已经昭然若揭，口诛笔伐之声络绎不绝，但糖皮质激素依然难以取代。
是佛还是魔，往往在于一念之间。
不“滥用”、不“畏用”，合理增减、换算剂量及停药，可助糖皮质激素放下屠刀，立地成佛。
▌放下屠刀，立地成佛糖皮质激素的基本结构为类固醇（甾体），由三个六元环与一个五元环组成。
糖皮质激素拥有庞大家族，根据来源分为：①内源性糖皮质激素：体内自行分泌，包括可的松和氢化可的松；②外源性糖皮质激素：体外合成，包括泼尼松（强的松）、泼尼松龙（强的松龙）、甲泼尼龙（甲基强的松龙，甲基泼尼松龙，甲强龙）、倍他米松和地塞米松。
根据生物效应期分为：短效、中效和长效，其中短效糖皮质激素为内源性糖皮质激素，中长效糖皮质激素为外源性糖皮质激素。
常用糖皮质激素类药物制剂及特点
自身免疫性疾病
用于治疗类风湿关节炎、系统性红斑狼疮等 自身免疫性疾病。
血液系统疾病
用于治疗血小板减少性紫癜、粒细胞减少症 等血液系统疾病。
禁忌症
01
活动性结核病
糖皮质激素会抑制机体免疫力，使 结核病恶化。
骨质疏松
长期使用糖皮质激素会增加骨质疏 松的风险。
03
02
糖尿病
糖皮质激素会升高血糖，加重糖尿 病病情。
消化性溃疡
糖皮质激素会刺激胃酸分泌，加重 消化性溃疡症状。
04
04 常用糖皮质激素类药物制 剂的用法与用量
口服给药
1
口服给药是糖皮质激素类药物最常用的给药方式， 适用于各种类型的糖皮质激素治疗。
2
常用的口服制剂包括片剂、胶囊剂和口服液等， 可根据患者的年龄、病情和医生的建议选择合适 的制剂。
3
口服给药的剂量和频率应根据患者的具体情况和 医生的指导进行调整，以确保安全有效地使用糖 皮质激素类药物。
注射给药
01
注射给药是糖皮质激素类药物 的重要给药方式之一，常用于 治疗某些严重的疾病或紧急情 况。
02
常用的注射制剂包括注射液、 注射用无菌粉末等，可通过肌 肉注射、静脉注射等方式给药 。
03
注射给药的剂量和频率应根据 患者的具体情况和医生的指导 进行调整，以确保安全有效地 使用糖皮质激素类药物。
糖皮质激素类药物能够稳定细胞膜和溶酶体膜，减少内毒 素的释放，从而减轻内毒素血症和器官功能损伤。
临床应用特点
适应症广泛
糖皮质激素类药物在临床上的应 用非常广泛，可以用于治疗多种 炎症性疾病、自身免疫性疾病和 变态反应性疾病。
疗效显著
糖皮质激素类药物在多数情况下 能够快速缓解病情，改善患者症 状和生活质量。
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中效糖皮质激素( t1/2=12-36h )
长效糖皮质激素( t1/2 > 36h )
糖皮质激素半衰期(血浆和生物)
激素名称 短效 可的松 血浆半衰期(h) 生物半衰期(h) 0.5 8 -1 2 HPA 轴 抑制时间(天) 1.25 - 1.50
氢化可的松
泼尼松
1.6
2.6 - 3
8 - 12
18 - 36
90（激素结合蛋白饱和后，与白蛋白结合） 90（激素结合蛋白饱和后，与白蛋白结合） 70
泼尼松龙
甲泼尼龙 倍他米松 地塞米松
70-90（与激素结合蛋白结合力强，可与内源 性激素竞争结合，饱和后与白蛋白结合）
< 1 < 1 < 1 74 64 77
不同糖皮质激素 抗炎强度与免疫抑制强度相关性的研究
Langhoff等人的研究指出，甲泼尼龙免疫抑制强度优于其他同类药物
全身用糖皮质激素常用药物
• 内源性
–可的松 Cortisone –氢化可的松 Hydrocortisone
• 外源性
–泼尼松 Prednisone –泼尼松龙 Prednisolone –甲泼尼龙Methylprednisolone –倍他米松 Betamethasone –地塞米松 Dexamethasone
与糖皮质激素受体 亲和作用
抗炎作用 组织分布 生物半衰期 水钠潴留
盐皮质激素作用明显下降
化 学 结 构 变 化
药代动力学特征改变
C9位-氟代基团 C16位-甲基取代
C1,2位双键
地塞米松
脂溶性 增加
抗炎活性 增加 受体亲和力 增加
代谢降低
分布体积变大
蛋白结合降低游离增加
抗炎作用增强 作用时间延长
组织穿透性 生物半衰期 加强 延长
F
O
糖皮质活性 盐皮质活性
亲脂性增加 糖皮质活性 盐皮质活性
20 0
药理学作用改变
与糖皮质激素受体亲和作用
抗炎作用 生物半衰期
盐皮质激素作用没有增强 略有下降
水钠潴留
化 学 结 构 变 化
C1,2位不饱和双键 环A几何形态改变
泼尼松龙 泼尼松
抗炎作用强弱和 作用时间长短的 药物化学基础
蛋白结合降低 游离增加 药代动力学特征改变 代谢降低 血浆半衰期延长
肝功能障碍患者 可的松不能有效代谢 成为活性产物氢化可的松
可的松
急性或严重应激状态
使用氢化可的松 无需代谢的活性成分，直接发挥作用
1929年 发现可的松在治疗类风湿关节炎的治疗作用
1948年，1951年 可的松和氢化可的松用于治疗类风湿关节炎 内源性糖皮质激素
糖皮质激素活性
抑制类风关 所需剂量 正常代谢功能 扩大
用药特点
长期或终生服用 生理替代剂量
危象时，静脉给药 迅速发挥作用
急性肾上腺皮质功能减退 慢性患者发生严重应激状况 中枢神经系统抑制 肝功能不全
静脉滴注氢化可的松
无需肝药酶活化， 直接发挥药理作用
口服：氢化可的松 静脉：氢化可的松琥珀酸钠
不能使用氢化可的松注射液含 50%乙醇
ห้องสมุดไป่ตู้ 药理作用
服用等效剂量 糖皮质激素
常用糖皮质激素类药物 制剂及特点
北京协和医院药剂科 李大魁 王强
糖皮质激素给药途径
• 全身给药
– 口服给药 – 静脉给药 – 肌内给药
• 局部给药
– 吸入给药 • 经口吸入 • 鼻腔喷雾 – 关节内给药 – 眼内局部给药 • 滴眼剂 • 眼部注射 – 滴耳给药 – 皮肤外用给药 – 皮损内注射给药 – 硬膜外给药 – 直肠给药
与糖皮质激素受体 亲和作用
抗炎作用 组织分布 生物半衰期 水钠潴留
盐皮质激素作用 更大幅度继续下降
化 学 结 构 变 化
甲泼尼龙
C6位-甲基取代
C1,2位不饱和双键
脂溶性增加
代谢降低
蛋白结合降低游离增加
抗炎作用增强
分布体积更大 药代动力学特征改变 组织穿透性 生物半衰期 更好 延长
作用时间延长
药理学作用改变
中 效
泼尼松龙 甲泼尼龙
长 效
地塞米松 强效(20-30) 倍他米松 强效(25-30)
× √ √ √ √
总
结
• 中效激素 – 用于抗炎治疗，HPA轴抑制作用相对较弱 • 甲泼尼龙：糖/盐作用比较好,长期服用疗效稳定，适用于肝功 能不全患者。注射剂可用于静脉，做冲击治疗。 • 泼尼松(龙)：糖/盐作用比次之，可长期服用，泼尼松龙适用 于肝功能不全患者，不宜使用泼尼松。 • 长效激素 – 生物半衰期长，HPA轴抑制作用长而强，不宜长期使用 • 抗炎治疗指数高，用药剂量小 • 适合短期使用 • 可用于其他糖皮质激素反应不佳或无效的场合
糖皮质激素糖盐代谢作用
药物名称 可的松 氢化可的松 泼尼松 泼尼松龙 甲泼尼龙 地塞米松 倍他米松 抗炎强度 0.8 1 4 4 5 20-30 25-30 水钠潴留强度 0.8 1 0.8 0.8 0.5 0 0 等效剂量(mg) 25 20 5 5 4 0.75 0.6
短效糖皮质激素( t1/2 < 12h )
盐皮质激素活性
正作用
副作用
人工合成糖皮质激素
泼尼松龙（强的松龙） 泼尼松龙（强的松龙）
CH2OH
泼尼松（强的松） 泼尼松（强的松）
CH2OH O C O OH
外 源 性 糖 皮 质 激 素
OH CH3
CH3 C
O OH
=
C1=C2双键结构
O
O
糖皮质激素活性4 盐皮质激素活性 0.8
甲泼尼龙（甲强龙） 甲泼尼龙（甲强龙）
注射剂相关其它问题：体外配伍
• 氢化可的松 – 头孢孟多 – 头孢唑林 – 头孢西丁 – 甲基多巴 – 拉氧头孢 – 新生霉素 – 异丙嗪 氢化可的松磷酸钠 – 沙格司亭 – 多沙普仑 – 米托蒽醌 氢化可的松琥珀酸钠 – 5%葡萄糖+乳酸林 格注射液 • 甲泼尼龙琥珀酸钠
– – – – – – – – – – – – – – – – – – – 别嘌醇钠 氨茶碱 安吖啶 葡萄糖酸钙 头孢噻吩 阿糖胞苷 多沙普仑 非诺多泮 非格司亭 格隆溴铵 常规胰岛素 间羟胺 萘夫西林 昂丹司琼 紫杉醇 青霉素 丙泊酚 四环素 长春瑞滨
相同的抗炎作用
药物治疗相关影响因素
有效性
具有较强的抗炎活性 治疗指数高 起效快 药效平稳 激素名称 泼尼松 抗炎活性 中等 (4) 中等 (4) 中等 (5)
安全性
具有较短的生物半衰期 对HPA轴抑制作用小 没有盐皮质激素作用
肝功能不全是否适用 HPA轴抑制作用 较弱 较弱 较弱 最强 最强 可长期使用 可长期使用 可长期使用 不能长期使用 不能长期使用 肝功能不全
泼尼松龙 醋酸泼尼松龙 甲基泼尼松龙
醋酸酯
片剂
片剂
醋酸酯 琥珀酸钠
片剂 片剂
注射液 注射液
乳白色微细颗粒混悬液 白色疏松块状物
灭菌混悬液 无菌冻干品
倍他米松 倍他米松磷酸钠 地塞米松 地塞米松磷酸钠 醋酸地塞米松 磷酸钠 醋酸酯 磷酸钠
片剂 注射液 片剂 注射液 片剂 注射液 无色澄清液体 乳白色微细颗粒混悬液 灭菌水溶液 灭菌混悬液 无色澄清液体 灭菌水溶液
• 乙醇做注射用溶媒时浓度可高达50%
–浓度不易过高，使用前应充分稀释。 –可静点，不能静注。
氢化可的松注射液含乙醇50%，使用前必须充分稀释，加25倍生 理盐水或5％葡萄糖注射液500毫升稀释。只能静脉滴注
注射剂相关其它问题：溶媒和附加剂
• 附加剂
–局部止痛剂苯甲醇
• 0.9%苯甲醇作为注射剂溶媒可以耐受 • 1%有溶血现象 • 2%苯甲醇溶媒可引起注射部位的硬结。
药物剂型、给药途径、治疗效果
药物剂型 给药途径 治疗效果
溶液型 冻干粉针
静脉给药
高效
肌内给药 混悬型 关节内给药
速效
长效
注射剂相关其它问题：溶媒和附加剂
• 溶媒-乙醇
• 乙醇浓度≥10%时
–肌注有疼痛感 –静注时应防止溶血的发生(乙醇易透过人红细胞膜)。
• 乙醇浓度＝60%时（体外试验表明）
–红细胞立即凝聚生成深红色束状沉淀，
可的松 可的松
CH2OH
内源性 糖皮质激素
O
O= CH3
CH3 C
O OH
氢化可的松 氢化可的松
可的松C11位羟化
OH
CH2OH CH3 C O OH
糖皮质激素活性
O
CH3
氢化可的松 vs 可的松
关联与差异
氢化可的松 可的松
• 内源性糖皮质激素(与内源性糖皮质激素具有等效作用的 药物)有哪些？ 氢化可的松 • 其中具有生理活性的是？ • 其中没有生理活性，是无活性代谢物的是？ 在代谢中相互转化 • 两者之间的关系是什么？ • 发生代谢转换的部位是？ 肝脏
1.25 - 1.50
1.25 - 1.50
中效
泼尼松龙
甲泼尼龙 地塞米松 倍他米松
2 - 4
2 - 3 3 - 6 3 - 6
18 - 36
18 - 36 36 - 54 36 - 54
1.25 - 1.50
1.25 - 1.50 2.75 3.25
长效
糖皮质激素蛋白结合作用
皮质激素 可的松 氢化可的松 泼尼松 激素结合蛋白 白蛋白
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甲泼尼龙
– – – – – – – – – – – – – – 氨茶碱 葡萄糖酸钙 头孢噻吩 阿糖胞苷 肝素 肝素钠 氢化可的松琥 珀酸钠 间羟胺 青霉素G钠 氯化钾 异丙嗪 沙格司亭 Tigercycline 维生素BC复合 物
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