新农药创制的方法共60页文档
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新型植物源创制农药蛇床子素
越 南等 国 家。
一
步 分离 纯化 鉴定 出蛇 床子 素为 有效 的农药 涪 洼分 子 。
两 个 课题 组 分 别首 次 发现 了蛇 床子 素对 植 物病 原 真菌 和 农 业 害虫 的 活性 ，获 得 国家 发 明专 利 ２件 ，并
１ 研 发历程
天 然 化 合 物 蛇 床 广 素 （ｓｈ １，是 从 蛇 床 、欧 前 ｏｔｏ）
子素是从传统 中药中提取 出来的天然化合物 ，一直被 果高 达 ８ ％以上 。 ０
广 泛 应用 于 医药 上 ，具 有 杀虫 抑 菌 的双 重作 用 尤 其 华 中农业 大 学 教授 林 开春 及 其 “ 五 ” 国家科 技 十 对 作 物 白粉 病 防效显 著 。该化 合 物 作 为农 药 应用 为 中 攻 关 计划 课题 组于 ２ ０ 年在 进行 适 宜 防治 储 粮害虫 的 ０１ 国首创 ，２０ 首 次获 得 国 家专 利 ， 同年获 得 农 药临 植 物 源 杀 虫 植物 筛 选 中 ，采用 无 水 乙醇 、 丙酮 、 乙酸 ０３年
时登记 并上 市销 售 。 至今 共有 １ ４个 发 明专 利 ，８ 农 乙酯 、石油 醚 ４种溶 剂 对研 究 对 象 进行 活性 成分 提 取 个
药 临时登 记 品种 ，现 正 进 行 农药 正 式 登记 ，在 中国 除 并 测定 生 物 活性 ，发 现蛇 床 子提 取 物 对 谷蠹 和 玉米 象 西藏 、 台湾 外 在所 有 省 份 进行 了正 式 销售 ，并 出 口到 等 多种 储 粮 害虫 具 有 明显 的触 杀 、驱避 生物 活 性 ，进
具有 生 物 活性 的天 然化 合 物 宝 库 ，其产 生 的次 生 代谢 效 触 杀 性 ， 在 １０“ｇ ／ ｍＬ时 ，对 小 菜 蛾 和 菜 青 虫 ０ 物超过 ４ 万 种 ， 多具 有突 出的杀 虫抑 菌抗病 毒 活性 。 ２ｈ内 防治效 果达 ８ ％ 以上 。还 发现 该 化合 物 能使 包 ０ 很 ４ ５ 已经 成 功开 发 的有 印楝 素 、苦参 碱 和 鱼藤 酮 等 。蛇 床 裹 夜蛾 卵 块 的 绒毛 溶 解 ，致 使 卵粒 脱 落 ，杀 灭卵 粒 效
一
步 分离 纯化 鉴定 出蛇 床子 素为 有效 的农药 涪 洼分 子 。
两 个 课题 组 分 别首 次 发现 了蛇 床子 素对 植 物病 原 真菌 和 农 业 害虫 的 活性 ，获 得 国家 发 明专 利 ２件 ，并
１ 研 发历程
天 然 化 合 物 蛇 床 广 素 （ｓｈ １，是 从 蛇 床 、欧 前 ｏｔｏ）
子素是从传统 中药中提取 出来的天然化合物 ，一直被 果高 达 ８ ％以上 。 ０
广 泛 应用 于 医药 上 ，具 有 杀虫 抑 菌 的双 重作 用 尤 其 华 中农业 大 学 教授 林 开春 及 其 “ 五 ” 国家科 技 十 对 作 物 白粉 病 防效显 著 。该化 合 物 作 为农 药 应用 为 中 攻 关 计划 课题 组于 ２ ０ 年在 进行 适 宜 防治 储 粮害虫 的 ０１ 国首创 ，２０ 首 次获 得 国 家专 利 ， 同年获 得 农 药临 植 物 源 杀 虫 植物 筛 选 中 ，采用 无 水 乙醇 、 丙酮 、 乙酸 ０３年
时登记 并上 市销 售 。 至今 共有 １ ４个 发 明专 利 ，８ 农 乙酯 、石油 醚 ４种溶 剂 对研 究 对 象 进行 活性 成分 提 取 个
药 临时登 记 品种 ，现 正 进 行 农药 正 式 登记 ，在 中国 除 并 测定 生 物 活性 ，发 现蛇 床 子提 取 物 对 谷蠹 和 玉米 象 西藏 、 台湾 外 在所 有 省 份 进行 了正 式 销售 ，并 出 口到 等 多种 储 粮 害虫 具 有 明显 的触 杀 、驱避 生物 活 性 ，进
具有 生 物 活性 的天 然化 合 物 宝 库 ，其产 生 的次 生 代谢 效 触 杀 性 ， 在 １０“ｇ ／ ｍＬ时 ，对 小 菜 蛾 和 菜 青 虫 ０ 物超过 ４ 万 种 ， 多具 有突 出的杀 虫抑 菌抗病 毒 活性 。 ２ｈ内 防治效 果达 ８ ％ 以上 。还 发现 该 化合 物 能使 包 ０ 很 ４ ５ 已经 成 功开 发 的有 印楝 素 、苦参 碱 和 鱼藤 酮 等 。蛇 床 裹 夜蛾 卵 块 的 绒毛 溶 解 ，致 使 卵粒 脱 落 ，杀 灭卵 粒 效
新农药创制与合成_杨新玲
［43］ 李冬玲． 以赤霉素受体 GID1A 为靶标的新型赤霉素功能类似 物的合理设计 ［D］． 北京： 中国农业大学，2013 LI Dongling． Ｒational design of novel GA functional analogues based on GA receptor GID1A［D］． Beijing： China Agricultural University，2013． （ in Chinese）
［38］ HAＲBEＲD N P， BELFIELD E， YASUMUＲA Y． The angiosperm gibberellin-GID1-DELLA grow th regulatory mechanism： how an " inhibitor of an inhibitor" enables flexible response to fluctuating environments ［J］． The Plant Cell，2009， 21（ 5） ： 1328 － 1339．
( 责任编辑: 金淑惠)
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·新书介绍·
《新农药创制与合成》
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由沈阳化工研究院刘长令、柴宝山主编的《新农药创制与合成》已于 2013 年 10 月由化学工业出版社出版。该书按 杀虫剂、除草剂和杀菌剂 3 大类对 20 世纪 80 年代后开发的重要农药品种（ 含正在研发的新品种） 的创制经纬、品种简介 及合成方法进行了总结和分析。对当前农药的研究动向进行了阐述，并详细介绍了 2005 年以来具有农药生物活性的化 合物的研究进展。
［38］ HAＲBEＲD N P， BELFIELD E， YASUMUＲA Y． The angiosperm gibberellin-GID1-DELLA grow th regulatory mechanism： how an " inhibitor of an inhibitor" enables flexible response to fluctuating environments ［J］． The Plant Cell，2009， 21（ 5） ： 1328 － 1339．
( 责任编辑: 金淑惠)
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·新书介绍·
《新农药创制与合成》
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由沈阳化工研究院刘长令、柴宝山主编的《新农药创制与合成》已于 2013 年 10 月由化学工业出版社出版。该书按 杀虫剂、除草剂和杀菌剂 3 大类对 20 世纪 80 年代后开发的重要农药品种（ 含正在研发的新品种） 的创制经纬、品种简介 及合成方法进行了总结和分析。对当前农药的研究动向进行了阐述，并详细介绍了 2005 年以来具有农药生物活性的化 合物的研究进展。
新农药的研究与开发PPT课件
一、先导化合物的发现和优化
• （四)生物合理设计 • 其理论基础是生物化学，就杀虫剂而言，即昆虫生物化学。生物合理设计就是以靶标生物体生命过程中某
个关键的生理生化作用机制作为研究模型，人为地设计合成干扰此作用机制的化合物，从中筛选出先导化 合物，然后进行结构优化开发。
第4页/共20页
二、小试研究和中试研究
• 一、我国的农药管理制度 • 由国家立法机关制定和颁布的有关法律，对农药生产、经营、使用等方面进行全面管理；由国家或地方行
政机关制定的某个方面的行政法规或地方行政法规，也具有强制性的约束力；由行政部门制定和颁发的某 些规定和技术规范，有指导作用，但无法律约束力。
第15页/共20页
一、我国的农药管理制度
第13页/共20页
二、农药环境安全评价
• (二)生态效应 • 生态效应包括化合物对非靶标生物的毒性及化合物在生物体的富集作用。对非靶标生物的毒性主要包括对
害虫天敌的影响，对鱼类的影响，对蚯蚓及土壤微生物的影响，对蜜蜂的影响，对家蚕的影响，对鸟类的 影响等。
第14页/共20页
第四节 农药管理和农药登记
氟基团的引入，往往可明显提高活性，近年来获得很大成功。 • (2)新型杂环化合物。由于杂环化合物结构多种多样，潜力很大，有些杂环可能有独特
的作用机制和意想不到的生物活性，近年来同样获得很大成功。
第1页/共20页
一、先导化合物的发现和优化
• (二)类推合成 • 类推合成即对已经开发的活性先导化合物进行衍生合成，开发新的农药品种或发现新的二次先导化合物，
作用机理的研究反过来又可给新农药研究带来许多新的思想新的启示甚至提供新的途径一农药卫生毒理安全评价农药卫生毒理安全评价是通过动物试验和对人群的观察来阐明农药的毒性及其潜在的危险性其目的是为保护人类健康和制定预防措施提供理论依据
新农药研究开发的基本思路、途径和方法
第二章 新农药研究开发的基本思路、途径和方法
一、新农药研究中先导化合物的概念及重要性
二、先导化合物发现的一般途径
三 、随机合成筛选
四、类同合成
五、天然产物模型
六、生物合理设计
第一节 新农药研究中先导化合物的概念及重要性
一 、先导化合物的概念 新农药的研制过程大体上可分为“研究”与“开发”两个阶段,如图
天然活性物质 模型 Natural bioactive product model
生物合理 设计 Biorational design
一次先导化 合物 先导展 开
二次先导化 合物
先导展 开 n次先导化 合物
先导（母体） 产生先 导 优
化
先导优 化
先导优 应用化开发 安全性 评商价品化新农药品种
最佳候选物 1
Hale Waihona Puke （稻瘟灵）OCS RN
S
COOR COOR
（六环二噻嗪酮）
O R1
R
CN N
S
NR2
O R1
CN N
S
NR2
（六环噻二嗪酮） （二次先导化合物）
O CH（CH3）2
CN N
S
N C（CH3）3
图2-4 噻嗪酮的开发
（噻嗪酮）
咪唑啉酮ALS抑制剂的研究开发
O
C N
C
XO
1 X=H 2 X=Cl
CONH2
O
C N
C CO
Cl O NH2
3
O
C
H2N CONH2
O+
C
Cl O
O
C N
C
Cl
一、新农药研究中先导化合物的概念及重要性
二、先导化合物发现的一般途径
三 、随机合成筛选
四、类同合成
五、天然产物模型
六、生物合理设计
第一节 新农药研究中先导化合物的概念及重要性
一 、先导化合物的概念 新农药的研制过程大体上可分为“研究”与“开发”两个阶段,如图
天然活性物质 模型 Natural bioactive product model
生物合理 设计 Biorational design
一次先导化 合物 先导展 开
二次先导化 合物
先导展 开 n次先导化 合物
先导（母体） 产生先 导 优
化
先导优 化
先导优 应用化开发 安全性 评商价品化新农药品种
最佳候选物 1
Hale Waihona Puke （稻瘟灵）OCS RN
S
COOR COOR
（六环二噻嗪酮）
O R1
R
CN N
S
NR2
O R1
CN N
S
NR2
（六环噻二嗪酮） （二次先导化合物）
O CH（CH3）2
CN N
S
N C（CH3）3
图2-4 噻嗪酮的开发
（噻嗪酮）
咪唑啉酮ALS抑制剂的研究开发
O
C N
C
XO
1 X=H 2 X=Cl
CONH2
O
C N
C CO
Cl O NH2
3
O
C
H2N CONH2
O+
C
Cl O
O
C N
C
Cl
第十章新农药研究与开发演示文稿
第十章新农药研究与开发演示文稿
第一部分开场白
尊敬的各位来宾、观众和朋友们：
大家好！欢迎来到新农药研究与开发演示文稿。
我是XX公司研发部
经理，我很荣幸能够在这里为大家介绍新农药的研发情况。
第二部分内容介绍
1、新农药的研发前景
一方面，随着社会和经济的发展，人们越来越重视环境保护，由此带
来的是关注传统农药是否对环境有害，因此有了越来越多的新农药的研发
需求。
另一方面，农业科技的发展也使得农药的研发有了较大的提升。
新
农药具有更强的除草能力，更大的抑制作物病害能力，更好的耐受能力等
众多优点，给全球农业带来了巨大的发展空间。
2、新农药研发现状
随着时代发展，新农药的研发也经历了几个阶段：首先先进的研发技
术包括计算机辅助设计技术、测序技术和结构模拟技术等，具有良好的设
计性。
其次，不断完善的检查和试验程序，使得研发过程更加严格和规范，让研发的新农药更安全、更有效。
最后，未来新农药研发市场的蓝图，国家重点支持新农药研发，实施
多重科技支持，在此基础上尽快推出市场化的新农药产品，为农业发展服务。
第三部分结束语
以上就是本次新农药研发演示的全部内容。
大论能倾海·奇才会补天——生物信息学与新农药创制
序 列结 构与 功能应 用 之间 的关 系 。 几十 年前 ， 农药 研 究 中的新化 合物 的构 效关 系 ， 也 包含 这层 意思 ， 只不
生物信息学是一 门＿ ［ 程技术科学 ， 可以理解为 ： 生物学 ＋ 信息学ｆ 计算机科学及应用） 。生物信息学 的研究对象是生物数据 ，其中最经典 的是分子生物 学数据 ，也就是基因组技术的产物——Ｄ Ｎ Ａ序列 。
２ ０ ０ ０ ３ ０ ）
２ ０ １ ６ ２ ０ ） 上海市化工科学技术情报研究所 （ 上海
概述了生物信息学近年的发展 ， 特别提到新农药 的创制工作一定要有生物信 息平 台提供的资料为引导。生 物信息学对生命科学各有关学科 产生越来越广泛 、 深刻 的影响 。 生物 信息学
Ｔ Ｑ４ ５
一
生物信息学通过对生物学实验数据 的获取 、 加 工、 储存 、 联 网、 检索 与分 析 ， 科 学准 确地 揭示 数据 蕴 含的深刻的生物学意义 ，最终达到探寻与解读生命
活 动规律 的 目的 ， 提 高科 学研 究 的预测 能力 。
门新 的分支 学科— —农 药基 因组 学 。 自从 １ ９ ９ ０年 美 国启动 人类 基 因组 计 划 以来 ， 海
上 海 化 丁
Ｓｈ ａ ｎｇ ｈ ａ ｉ Ｃｈ ｅ ｍｉ ｅ Ｍ Ｉ ｎｄ ｕｓ ｔ ｒ ｙ
Ｖ ０ １ ＿ ３ ８ Ｎｏ ． １
Ｊ ａ ｎ ． ２ ０ １ ３
大论能倾海 ・ 奇才会补天
— —
生物信息学与新农药创制
徐 子 成 陈思 浩
上海工程技术大学 （ 上海
摘 要
涂 闽
量 的生物学序列数据像潮水般涌来。 美国２ ０ １ １ 年公 布的 Ｇ ｅ ｎ Ｂ ａ ｎ ｋ 数据库版本拥有的 Ｄ Ｎ Ａ序列总量 已 超过 １ ２ ６ ５ 亿碱基对 ，基于序列 的生物学时代 已经 到来。 序列数据是信息和知识的源泉 ， 但并不等于信 息和知识 ，挖掘蕴藏在这大量序列数据中的科学规 律， 正是生物信息学的学科内涵 ， 也就是要深入分析
生物信息学是一 门＿ ［ 程技术科学 ， 可以理解为 ： 生物学 ＋ 信息学ｆ 计算机科学及应用） 。生物信息学 的研究对象是生物数据 ，其中最经典 的是分子生物 学数据 ，也就是基因组技术的产物——Ｄ Ｎ Ａ序列 。
２ ０ ０ ０ ３ ０ ）
２ ０ １ ６ ２ ０ ） 上海市化工科学技术情报研究所 （ 上海
概述了生物信息学近年的发展 ， 特别提到新农药 的创制工作一定要有生物信 息平 台提供的资料为引导。生 物信息学对生命科学各有关学科 产生越来越广泛 、 深刻 的影响 。 生物 信息学
Ｔ Ｑ４ ５
一
生物信息学通过对生物学实验数据 的获取 、 加 工、 储存 、 联 网、 检索 与分 析 ， 科 学准 确地 揭示 数据 蕴 含的深刻的生物学意义 ，最终达到探寻与解读生命
活 动规律 的 目的 ， 提 高科 学研 究 的预测 能力 。
门新 的分支 学科— —农 药基 因组 学 。 自从 １ ９ ９ ０年 美 国启动 人类 基 因组 计 划 以来 ， 海
上 海 化 丁
Ｓｈ ａ ｎｇ ｈ ａ ｉ Ｃｈ ｅ ｍｉ ｅ Ｍ Ｉ ｎｄ ｕｓ ｔ ｒ ｙ
Ｖ ０ １ ＿ ３ ８ Ｎｏ ． １
Ｊ ａ ｎ ． ２ ０ １ ３
大论能倾海 ・ 奇才会补天
— —
生物信息学与新农药创制
徐 子 成 陈思 浩
上海工程技术大学 （ 上海
摘 要
涂 闽
量 的生物学序列数据像潮水般涌来。 美国２ ０ １ １ 年公 布的 Ｇ ｅ ｎ Ｂ ａ ｎ ｋ 数据库版本拥有的 Ｄ Ｎ Ａ序列总量 已 超过 １ ２ ６ ５ 亿碱基对 ，基于序列 的生物学时代 已经 到来。 序列数据是信息和知识的源泉 ， 但并不等于信 息和知识 ，挖掘蕴藏在这大量序列数据中的科学规 律， 正是生物信息学的学科内涵 ， 也就是要深入分析
新型农药悬浮剂专用助剂的创制与开发
品一旦结 固后 ， 法再 用外力 摇 匀 ， 不不 到规定 的 无 达
该 类 Ｓ Ａ的分 子 结构 ， Ａ 使制 剂 比较 容 易产 生 了丰 富 细 腻 的泡 沫 ， 响 了制 剂 的生 产 和罐 装 ， 些 制 剂 ， 影 有
加 入一 定量 的消 泡剂 已不 能解决 问题 。在 这种 情况
下 ， 们考 虑进一 步 优化此 类助 剂 的配方 ， 我 使用 一些
具 有 低泡 和消泡 功能 的分 散剂 。
泡沫是 人们 日常 生活 中 以及工作 中经 常见 到 的 现象。 不溶 性气体 存 在于 固体 或液体 中， 或存在 于 以 它们 的薄膜 所包 围 的独立 的气 泡 中 ，这 样 的气 泡 大 量 聚集 在一 起 ， 此 以薄膜 隔 开的 聚集状 态 ， 为泡 彼 称 沫 。 沫是 由 于表面作 用 而生 成 的。 泡 当不 溶性 气体被 周 围的液体 所 包 围时 ， 时 ， 时 生成疏 水基 伸 向气 此 瞬 泡 的内部 ， 亲水 基 伸 向液体 ， 而 形成 一种 极薄 的吸 附
缩 短 了与 国外 同类助 剂的差 距 （ 已发 表 多遍此 类助 剂 在农 药悬 浮剂 中应 用研究 报告 ）经 过 三年时 间 的 。 产 业化 推广 ，使 众多农 药 厂家 的悬浮 剂质 量上 了一 个 新 的台 阶 ， 到 了广 大用 户 的一致好 评 。 得 ｗＰ Ｊ系 列专 用 助剂 ， 有 突 出 的 优 点 ： 、 具 具 ｌ是
膜 。由于 表 面张力 的作 用 ， 附膜缩 成 为球状 ， 成 吸 形
两 年保质 期 的要求 。在 制剂 中加入 合适 的表面 活性
剂（ 以下 简称 Ｓ Ａ） ， Ａ 后 由于 能给 分散 的药 粒提 供 较
强 的空 间位 阻力 和静 电排斥 力 ，故能 很好 地抵抗 上 述 破坏 过程 ， 使制剂 具 有较好 的理 化性 质 。 我 们在 国家 ” 五” 十 科技 攻关 项 目的一个 专题 中 研 究 的水基 性制 剂之 专用 助剂 ，是一 类 以新型 具有
该 类 Ｓ Ａ的分 子 结构 ， Ａ 使制 剂 比较 容 易产 生 了丰 富 细 腻 的泡 沫 ， 响 了制 剂 的生 产 和罐 装 ， 些 制 剂 ， 影 有
加 入一 定量 的消 泡剂 已不 能解决 问题 。在 这种 情况
下 ， 们考 虑进一 步 优化此 类助 剂 的配方 ， 我 使用 一些
具 有 低泡 和消泡 功能 的分 散剂 。
泡沫是 人们 日常 生活 中 以及工作 中经 常见 到 的 现象。 不溶 性气体 存 在于 固体 或液体 中， 或存在 于 以 它们 的薄膜 所包 围 的独立 的气 泡 中 ，这 样 的气 泡 大 量 聚集 在一 起 ， 此 以薄膜 隔 开的 聚集状 态 ， 为泡 彼 称 沫 。 沫是 由 于表面作 用 而生 成 的。 泡 当不 溶性 气体被 周 围的液体 所 包 围时 ， 时 ， 时 生成疏 水基 伸 向气 此 瞬 泡 的内部 ， 亲水 基 伸 向液体 ， 而 形成 一种 极薄 的吸 附
缩 短 了与 国外 同类助 剂的差 距 （ 已发 表 多遍此 类助 剂 在农 药悬 浮剂 中应 用研究 报告 ）经 过 三年时 间 的 。 产 业化 推广 ，使 众多农 药 厂家 的悬浮 剂质 量上 了一 个 新 的台 阶 ， 到 了广 大用 户 的一致好 评 。 得 ｗＰ Ｊ系 列专 用 助剂 ， 有 突 出 的 优 点 ： 、 具 具 ｌ是
膜 。由于 表 面张力 的作 用 ， 附膜缩 成 为球状 ， 成 吸 形
两 年保质 期 的要求 。在 制剂 中加入 合适 的表面 活性
剂（ 以下 简称 Ｓ Ａ） ， Ａ 后 由于 能给 分散 的药 粒提 供 较
强 的空 间位 阻力 和静 电排斥 力 ，故能 很好 地抵抗 上 述 破坏 过程 ， 使制剂 具 有较好 的理 化性 质 。 我 们在 国家 ” 五” 十 科技 攻关 项 目的一个 专题 中 研 究 的水基 性制 剂之 专用 助剂 ，是一 类 以新型 具有
第八章新农药的研究与开发
1.生物材料的选取原则
（1）在室内人为环境条件下，应用 较简便快速的繁殖技术，可保证全 年定时大量供应，不受季节限制。 （2）应是广泛发生为害的主要农林 有害生物，具有重要的经济意义， 而且在分类地位上有一定代表性。
2.供筛选的生物材料
• （1）昆虫和螨类。我国常用的种类的是： 粘虫、玉米螟、小菜蛾、棉蚜、米象、 淡色库蚊、朱砂叶螨、杂拟谷盗、棉铃 虫、二化螟、褐飞虱、豆蚜、家蝇。
• 在高1.5cm，直径1.0cm的小杯中， 加入1ml含供试样品的水，放入1 头2龄蚊幼虫，4h后在双目解剖镜 下检查试虫的反应。
2、杀菌剂活性初筛方法
• （1）离体测试 • 离体测试方法：抑制孢子萌发法和抑制 菌丝生长法 • 离体测试：供试化合物浓度设计为 10ug/ml 、 100ug/ml • 离体测试的优点：简单、快速、适合微 量样品的初筛 • 离体测试的缺点：与田间防治实际差异 大，易造成“漏筛”。
• 4、生物合理设计 • 生物合理设计：就是以靶标生物体生命
过程中某个关键的生理生化作用机制作
为研究模型，人为地设计合成干扰此作
用机制的化合物，从中筛选出先导化合
物，然后进行结构优化开发。
• 生物合理设计的主体思维分三步： • 第一步：以昆虫为例：研究目标昆虫的 某一生化途径，该途径的末端产物对昆 虫来说是生命攸关的，如果干扰这一途 径中的某一环节，昆虫将死亡。 • 第二步：研究的干扰机制 • 第三步：根据研究清楚的靶标，人为地 设计这种酶的抑制剂，合成筛选出的杀 虫剂
（2）叶片浸药饲虫法
• 将待测样品溶于丙酮或甲醇等溶剂，再以水 稀释或将样品作为乳剂以水稀释（一般计 5000ug/ml，1000ug/ml和100ug/ml三个剂 量）将供试害虫喜欢取食的叶片浸3-5S后取 出晾干，饲喂3龄幼虫3d，观察记载害虫的 反应（如存活、取食、爬行、蜕皮等）
新农药创制——一切从零开始
仿制必然 要提 高粮食品质和单产 ， 农药的 使用 是不 。 叫缺少 国内外 知识产权保护力度逐步加大的今天 ， 的。 但我 国的农药工业是在仿制 国外品种的基础上发 要付 出高额 的专利 费， 这些费用最终将大大增加 农民
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的经济负担 ； 另外 ， 把农药控制权交给外 国． 存在很大
批发企业必须有一定比例的专业技术人员 ．零售企业
农药行业 的发展不能以牺牲环境为代价 ．更 不能
的销售人员也必须经过专 门培训 ，具备必要的农药使 允许以转移污染的方式维持农药行业 的利润 。应 该加 用知识。为此 ， 地方农业管理部门应对农药经销企业销 强环保要求 ， 严格执法 ， 避免单纯为谋求出口而出现 的 售人员进行免费培训 ， 考核合格后才能从事农药销售。 污染转移问题。口
农药 技术创新 工作成 效显 著。 比如沈 阳化 工研 究 院
不安全 因素 ， 果一旦 国外停 止供药或 供药不及 时 。 国 开 发 成 功 的氟 吗啉 从 ２ ０ 如 我 ０ １年 至 今 累计 销 售 １ ０ ２ ６ ０万
利税 ３５ ０万 元 ， 广 使用 １４ ０万 亩 次 ， 目前 国 ４ 推 ６ 是 农业就可能遭 受毁灭性打击 ； 有 。 还 如果 等国外 新品种过 元 ，
行严格监督检查，对于使用国家明令禁止的落后技术 药工业技术进步和 强化管理 ， 同时也使 出口面临挑战。 工艺的． 应责令立即停止使用： 产品质量不达标禁止出 近几年来 ， 中国在履约农药程序方面做了大量工作。其 厂； 达不到环保标准 的生产企业要坚决予以关闭。对于 中包括 ： 完善法律法规 ， 通过立法确保公约中农药程序 生产和产品质量 问题造成严重后果的案件 ．要追究有 的实施： 采取有效措施 ． 切实履行 公约所规定 的国际义
第十章新农药的研究与开发
第十章新农药的研究与开发正如第一章中所述，我们强调有害生物综合治理（IMP），提倡尽量采用非化学防治的办法，但就当今社会的需求和科学的发展而言，在目前及今后一个相当长的历史的需求和科学的发展而言在目前及今后个相当长的历史时期，化学防治在IMP中仍然占主导地位，农药仍然是植物保护主要的物质基础。
保护主要的物质基础农药是动态发展的特殊商品，新品种总要不断地取代老品种，以适应农业生产的发展和社会的需求。
特别是20世纪品种以适应农业生产的发展和社会的需求特别是80年代以来，全社会对农药的属性提出了更为苛刻的要求，简单说来就是生物活性高、对非靶标生物安全、和环境相容性好。
因此，新农药的研究与开发始终是农药科学和农药企业发展的原动力。
我国在加入后为了应对知识产权保护的新情况WTO后，为了应对知识产权保护的新情况，及时调整了我国农药产业的发展方针，逐渐由仿制转向创制。
到目前为止，已有20余个我国自主开发的新农药获得临时登到目前为止已有记，标志着我国新农药的研发已进入一个崭新的阶段。
新农药的研究与开发是一项复杂的系统工程，涉及化学、新农药的研究与开发是一项复杂的系统工程涉及化学化工、生物、农学、医学和环境科学等众多学科，需要多学科的专家分工协作，按照严密组织的工作程序，进行系统的研究和试验。
新农药的研制过程大体上可分为“研究”与“开发”两个阶段。
在研究阶段，主要目的是从大量的化合物中筛选出新的农药活性化合物，发现先导化合物，经结构优化，筛选供开发的候选化合物。
在开发阶段，则主要是对候选化合物进行开发试验和安全性评价，最后选定农药新品候选化合物进行开发试验和安全性评价最后选定农药新品种，进行工业化开发并商业化。
第一节化学合成与工艺研究一、先导化合物的发现和优化先导化合物的发现和优化选定正确的先导化合物，是新农药研究与开发的核心环节。
创制一个新的农药品种要耗费上亿美元的巨额资金，但节创制个新的农药品种要耗费上亿美的巨额资金但这些经费大部分花在后期的开发阶段。