贝美前列素滴眼液(卢美根)的说明书
简述青光眼药物
亚急性闭角型
• （包括亚临床期、前驱期和间歇期）
• 患者仅轻度不适，甚至无任何症状，可 有视力下降，眼球充血轻，常在傍晚发病， 经睡眠后缓解。如未及时诊治，以后发作 间歇缩短，每次发作时间延长，向急性发 作或慢性转化。
慢性闭角型
• 自觉症状不明显，发作时轻度眼胀，头痛， 阅读困难，常有虹视。发作时患者到亮处 或睡眠后可缓解，一切症状消失。此型青 光眼有反复小发作，早期发作间歇时间较 长，症状持续时间短，多次发作后，发作 间隔缩短，持续时间延长。如治疗不当， 病情会逐渐进展，晚期视力下降，视野严 重缺损。
2．前列腺素衍生剂
• 作用机制：目前在一些发达国家和地区前 列腺素衍生剂已经成为原发性开角型青光 眼的一线用药。该类药物是目前最有效的 眼局部降眼压药（常可使眼压降低20%～ 40%），增加房水经葡萄膜巩膜外流通道排 出。具体机制是通过作用睫状体的平滑肌 细胞，激活前列腺素F(PGF)受体，使金属蛋 白酶释放增加，降解睫状肌组织的细胞外 间质，增宽睫状肌肌束之间的间隙来促进 房水外流，不减少房水生成。
副作用及注意事项
• 此类药不影响心肺功能，副作用主要为滴 药后局部暂短性烧灼、刺痛、痒感和结膜 充血，长期用药可使虹膜色素增加，睫毛 增粗。毛果芸香碱可减少葡萄膜巩膜通道 房水外流，与前列腺素衍生剂制剂有一定 拮抗作用。
3．肾上腺能受体激动剂 （拟交感神经药）
• 兴奋α和β受体，可以有效地降低眼压。这些药物有 brimonidine、阿泊拉可乐定、地匹福林、肾上腺素等。 1%肾上腺素是α和β受体兴奋剂，但由于它的局部和全 身副作用以及稳定性极差等特点，在临床上的使用日趋 减少。0.1%地匹福林（dipivefrin）是肾上腺素的前药， 属于β2受体激动剂，主要为促进房水经小梁网及葡萄膜 巩膜外流通道排出，渗透力强，进入前房后转化为肾上 腺素而起作用，它与肾上腺素的降眼压效果相似而副作 用更低。用药早期，肾上腺素可增加房水产生，随用药 时间延长，又可抑制房水生成。肾上腺素滴药后有短时 结膜贫血及瞳孔扩大，因此禁用于ACG。肾上腺素也可 以导致囊样黄斑水肿，无晶状体眼患者不宜使用，对严 重高血压，冠心病患者禁用。
原发性开角型青光眼
原发性开角型青光眼原发性开角型青光眼多见于40岁以上患者，男性多于女性，可有青光眼家族史，发病机制不明，病程进展缓慢，早期诊断困难。
主诉早期几乎没有任何症状，进展到一定程度时，患者常感视物模糊、眼胀、头痛等；晚期视野缩小可有行动不便，夜盲。
诊断1.临床表现高眼压下房角开放；眼压高于2.80kPa(21mmHg)，24小时眼压曲线相差大于1.06kPa(8mmHg)；眼底出现视网膜神经纤维层缺损、视盘凹陷扩大、视神经萎缩；随疾病进展出现典型视野缺损。
2.辅助检查(1)眼压测量：由于原发性开角型青光眼早期阶段眼压的改变不稳定，因此强调24小时眼压曲线的测量，为避免巩膜硬度对眼压测量的影响，建议早期诊断采用压平式眼压计进行测量。
(2)房角镜检查：房角开放，房角形态不随眼压波动而变化，可见到梳状韧带、小梁网色素增多。
(3)检眼镜检查：早期视盘改变不明显，以后杯盘比大于0.6，两眼相差超过0.2，视盘出现杯状凹陷(特点是上方或下方盘沿宽度比颞侧或鼻侧窄)，盘沿切迹，血管呈屈膝状，视网膜中央动脉搏动，盘缘线状出血，视盘周边青光眼晕。
晚期青光眼凹陷加重，视盘萎缩。
(4)自动视野检查：早期多出现旁中心暗点。
还可见到鼻侧阶梯，随病程进展可出现弓形暗点。
中心视野出现暗点，周边视野可出现缩小，常在鼻上方开始，然后是鼻下方，最后是颞侧，最终可仅剩管状视野或颞侧视野。
治疗要点1.药物治疗(1)球受体阻滞剂：0.25%~0.5%噻吗洛尔、倍他洛尔(贝特舒)或左布诺洛尔(贝他根)，每日2次；1%~2%卡替洛尔(美开朗)，每日2次。
对于心功能不良、心脏传导阻滞、慢性阻塞性肺病、严重哮喘等患者应慎用。
(2)肾上腺素类药物：0.1%地匹福林，可增加房水排出，副作用少，但在无晶状体眼或人工晶状体眼可引起黄斑病变。
(3)选择性α2受体激动剂：0.2%酒石酸溴莫尼定(Brimonidine，阿法根)，每日2次，可减少房水生成及增加巩膜葡萄膜外流，副作用有过敏、口干、瞳孔缩小、眼压降低。
阿斯利康新规格氪维司群美国获批
莫 话 汀 胶 囊 用 于 治 疗 ６ 以 上 儿 童 或 岁 成年人注意力障碍多动症。
Ｆ ＤＡ此 次 批 准 新 规 格 的 氟 维 司 群 上 市 ， 是 基 于 一 项 比 较 氟 维 司 群 ５ Ｏｍ ｇ Ｏ 和 ２ ０ 治 疗 复 发 和 转移 乳 腺 癌 的 多 中 心 、 ５ ｍｇ 随 机 、 双 盲 、 平 行 对 照 的 Ⅲ 期 临 床 试 验 （ Ｃ０ＮＦ Ｒ ）。 该 研 究 入 组７ ６ 绝 经 后 ＩＭ ３例
目前 ， 太 阳 药 业 生 产 的 择 思 达 （ 盐酸 托 莫 西 汀 胶 囊 ）仿 制 药 已经 通
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太 阳 药 业 的 盐 酸 托 莫 西 汀胶 囊 是
礼 来 制 药的 择思 达 的仿 制 药 ，两者 具 有
等效性 ， 种剂量规格 ：Ｏｍｇ 侣 ｍｇ 有６ １ ， ，
一
轻 ，发 作 也 可 能会 延 迟 。 常 见 的 不 良 反 应 包 括 口 唇 麻 木 和
（ ）发 红 、 舌痛 、 头 痛 、 恶 心 、呕 吐 、 出 或
汗 、 便 秘 、 失 眠、 疼 痛 、 肢体 水 肿 、 注 意 力 不 集 中 、心 悸 、视 力 模 糊 以及 戒 断 综合 征 。
司 近 日 宣 布 ， 美 国 ＦＤＡ 已 批 准 赛 宝 松 （ ｕ ｏ ｏ ｅ）舌 下 薄 膜衣 片 用 作 阿 片 类 药 Ｓ ｂｘｎ
究 终 点 为无 进 展 生 存 期 （ Ｆ Ｐ Ｓ）。 结 果 显 示 ５ ０ｍｇ Ｂ ５ ０ ￣２ ０ｍｇ 著 降 低 转移 性 乳 腺 癌 的 显 进 展 风 险 ， 而 且 两 种 规 格 的 安 全 性 和 耐 受
青光眼药物治疗_药学0917
拉坦前列素vs杜塞酰胺
#‡
*P<0.05
15:00 18:00 21:00 24:00 03:00 06:00 09:00 12:00 噻吗洛尔vs杜塞酰胺
一项为期3个月的随机、双盲、交叉性临床研究，20名开角型青光眼 (n=10) 和高眼压症 (n=10) 患 者随机接受拉坦前列素一天一次、0.5%噻吗洛尔一天两次和2%杜塞酰胺一天三次治疗。
-28% -33%
谷值
峰值
-40%
一项对28项随机临床实验的绘萃分析，研究者评价了常见的8种抗青光眼药物与安慰机对比的降眼压效果，患者 85%以上为原发性开角型青光眼或高眼压症，这些临床实验共报告了6953例降眼压谷值及6841例降眼压峰值患者。
Valk R,et al.Ophthalmology 2005;112:1177-1185
研究对象经β受体阻滞剂治疗疗效不满意且未经PG类药物治疗 随访期内降眼压效果显著，p<0.0001
Albert A et al. Journal of Glaucoma. 2010; epub
(mmHg)
基线*
6
12
18
24
30
36
42
48
54
60
（月）
随访时间
DuoTrav
(travoprost 0.004% + timolol 0.5%)
Orzalesi N et al. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2000;41:2566–73
13
PG类药物具有很好的全身安全性
各类抗青光眼药物的作用、不良反应及禁忌症
类别 β-肾上腺素能受体阻 滞剂 前列腺素类衍生物 α2-肾上腺素能受体 激动剂 拟胆碱能药物 ++++ ++~+++ +~++/0 ++/+~++ 眼部炎症、黄斑水 肿 <2岁儿童 降眼压强度 +++ 不良反应(局部/全身) +/+~+++ 禁忌症 哮喘、心率缓慢
青光眼眼药水合集
可能会引起眼睛刺激 反应、心跳变慢或不 规则、胸围、眩晕、 头痛等（眼睛刺激反 应很少见，建议心率 70次/分）
正青避免用此类成分药物，有研究显示会使视网膜血液变 少。不宜单独适用于闭角型青光眼，肺功能低下的患者。 有心脏疾病或严重慢性阻塞性肺部疾病的患者慎用（还有 支气管哮喘患者禁用）
心跳变慢，视物模糊
4-6 mmHG
1.视力模糊 2.眼红，刺痛感 3.眼睑内或周围皮肤 变黑 4.睫毛生长 加速房水 5.虹膜内或周围变黑 排出
1.眼红刺痛感 2.畏光
1.EP不会促进睫毛生长及框周病综合症。 2.EP用药后，2-24小时内降压平稳，FP会有所谓的降压高 峰。 3.对于眼压峰值在夜间，FP在夜间维持眼压降低，但与白 天减相比幅度降低。但EP夜间降压幅度比白天无大差异 4.FP前列素中的他佛前列素不像其他FP前列素降压效果会 受眼压基线的影响，例如眼压基线较低,眼压降压效果就 差 5.24h不能用2次以上，否则会消减降压效果及加速抗药性 6.他佛不可与爱倍力同时使用会重度畏光 7.曾植入晶体使用爱倍力少数人可能会致黄斑水肿导致视 力恶化（24小时之内只能使用1次，否则可能会眼压升 高）
石酸溴莫尼定）
阿法根 沐利汀
每日2次 下午高峰可+1
次
β受体阻断 剂（非选择
性） 会增加血管
阻力
Timolol Maleate 0.5% 马来酸噻 （马来酸噻吗洛尔） 吗洛尔
每日2次（建 议12个小时1
次）
B
Beta B6ocker(BB
Carteolol（盐酸卡普洛 尔）
美开朗
)
β受体阻断
每日2次（建 议12个小时1
减少房水 产生
、出现暂时性眼烧灼 、眼刺激及流泪，结 膜充血
青光眼局部药物机制、应用及副作用
青光眼局部药物机制、应用及副作用青光眼是一组以特征性视神经萎缩和视野缺损为共同特征的疾病，是一种常见的不可逆性致盲眼病。
目前，已有手术、激光等多种治疗方法，但局部抗青光眼药物仍然是主要选择。
本文主要对各类局部药物的作用机制、临床应用及其副作用进行综述，为青光眼药物进一步研究提供参考。
标签：青光眼；局部药物；机制；临床应用；副作用青光眼是致盲的主要原因之一。
流行病学资料提示，青光眼是个多因素的疾病，到目前为止，还不能预防发病。
因此，应大力发展青光眼药物治疗，使其在早期得到控制。
目前治疗青光眼的方法主要是降低和稳定眼内压至靶水平，改善房水流畅系数。
临床上常用局部药物有以下6种：1 拟胆碱药物拟胆碱药物即胆碱能受体激动剂，其机制为扩张schlemma管及其周围的小血管，直接兴奋虹膜括约肌，缩小瞳孔，使房角重新开放。
拟胆碱药物常与其他降眼压药物联合用于治疗房角部分开放的患者、闭角型青光眼行虹膜切除术前预防眼压高者。
临床常用的是0.5%～2.0%的毛果芸香碱眼膏和滴眼液、1%～2%匹罗卡品、4%的毛果芸香碱凝胶。
使用时在发作期每5分钟点眼1次（1%眼液），共3次，以后每10分钟滴眼1次，共3次，再后每15分钟滴眼1次，共3次。
若瞳孔不能缩小则每0.5～1小时滴眼1次维持，平时每日滴眼3～4次。
由于其胆碱能激动的机制，此类药物可引起全身不良反应，如腺体分泌增加、胃肠道和细小支气管痉挛、肌肉震颤，还可使心率减慢、心肌收缩力减弱、血压降低等，严重时可因休克及呼吸中枢抑制而死。
局部还可引起眼痛、近视加深、高度近视眼伴视网膜退变者可能引起视网膜脱离、加重白内障、增加眼内炎症。
有报道长期滴用缩瞳剂可致药物性虹膜囊肿，频滴缩瞳药早期也可出现虹膜囊肿[1]。
中毒时应及时停药，阿托品是最有效的解毒药物，因此也是急性闭角型青光眼的绝对禁忌药物。
2 β肾上腺素能受体阻滞剂β肾上腺素能受体阻滞剂包括选择性（如β1肾上腺素能受体阻滞剂倍他洛尔）和非选择性β受体阻滞剂（如噻吗洛尔、卡替洛尔、左布诺洛尔、美替洛尔等）两种，是临床应用最广泛的局部降眼压药。
常见进口前列腺素滴眼液比较
巩膜葡萄膜途径房水 排出↑+小梁网途径↑
原发性开角型青光眼 和高眼压症。
巩膜葡萄膜途径房 水排出↑+小梁网途 径↑ 原发性开角型青光 眼和高眼压症。
巩膜途径↑＋小梁网途 径↑
原发性开角型青光眼和 高眼压症。
巩膜途径↑ ＋房水生成 ↓ 同前
用法 用量
1 滴/次，1 次/日，不超 过一次。建议晚间使 用。
结膜充血 15—45%睫毛 生长 36％
贮藏
2 ～8℃；开封后可在 2 ～25 ℃；开盖 6 2 ～25 ℃； 低 于 25℃ 室 温 下 保 周后应丢弃 存，4 周内用完
2 ～8℃；开 封后可在低 于 25℃ 室 温下保存，4 周内用完
有 效 36 个月 期
18 个月
24 个月
24 个月
1 滴/次，1 次/日，不 超过一次。建议晚间 使用。
1 滴/次，1 次/日，不超 1 滴 / 次 ， 1 过一次。建议晚间使用。 次/日，无效
者可加滴 1 次噻吗。建议 晚间使用
起效 及持 续时 间
3-4h 后起效，8-12h 达 到最大作用。至少可维 持 24h。
2h 后起效，在 12h 达 到最大作用。
4 小 h 后起效，约于 8-12h 之内作用达到最大。
1 小时内起 效，6 至 8 小 时达最大效 果
降 压 效果相当 37.8% 幅度
效果相当 33.6%
效果相当 37.0%
更显著பைடு நூலகம்
不良 反应 发生 率
最少。结膜充血 3—15%；睫毛生长 26％
最多。结膜充血 35—50% ； 睫 毛 生 长 57％
常见进口前列腺素滴眼液比较
名称
拉坦前列素 （适利达）
比马前列素滴眼液说明书
适利达
拉坦前列素滴眼液
【注意事项】
①妊娠期、哺乳期，严重哮喘或眼睛发炎充血期间等患者禁用，儿童不推荐使用。 ②本品不适用于治疗闭角型或先天性青光眼，色素沉着性青光眼以及假晶状体症的开角型青光眼。 ③本品与其他抗青光眼药物联合使用具有协同作用，所用其他滴眼药，应至少间隔5min滴用。 ④配戴角膜接触镜者应先摘掉镜片，滴入药物15min后才能戴上镜片。 ⑤如忘记用药，应在想起来时马上补用，以后仍按常规用药，不要下次点用双倍剂量的药物。
【适应征】
开角型青光眼，以及用其他药物难以治疗或耐受的眼压过高患者的局部治疗。
【用法用量】
滴眼，qd，每次1滴，最好于晚间滴于患眼。
适利达
拉坦前列素滴眼液
【不良反应】
本品通常耐受良好，偶见视力模糊、烧灼痛、刺痛、结膜充血、短暂点状角膜糜烂和导物感。某些患者还会出现虹膜的棕色色素沉着（6个月后有7%，12个月后达16%）。色素增加在有绿棕色、兰灰棕色或黄棕色虹膜的人种较为多见，在纯兰色、兰灰色或绿色的人种中则较罕见。这是由于黑色素形成的刺激引起的，停药后即可停止进展，但明显不能恢复。
适利达
拉坦前列素滴眼液
【药代动力学】
本品在角膜中水解为游离酸，这种游离酸从角膜扩散出来并进入房中，约2h可达到血药峰值。3～4h后眼压开始下降，8～12h达到最大下降幅度，维持24h眼压不升高。该药在房水流出时被排出，半衰期约为2h。通过结膜或粘膜产生全身吸收，被吸收的药物在血液循环系统，经肝代谢后主要随尿排泄。
【药品名称】
商品名：适利达
通用名：拉坦前列素滴眼液
【化学成分】
本品每1mL含有效成分拉坦前列素125μg，辅助成分为苯甲氯铵、一水磷酸二氢钠、无水磷酸氢二钠和注射用水，化学名称为【【1R】12（z），2β（R*），32，52】】-7-【3，5-二羟基-2-（3-羟基-5-苯戊基）环戊基】-5-庚烯酸-1-甲基乙基酯。
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贝美前列素滴眼液(卢美根)的说明书
一个人长得好不好看，主要看五官，耳鼻喉眼嘴都属于五官的范畴，同时，五官发生疾病的概率也是很高的。
五官类的疾病一旦发生，请及时就医，并且服用正规的药物进行治疗。
五官疾病主要指的是耳鼻喉、眼科、脖颈和面部的一些疾病，对于我们来说这些疾病的危害是很大的。
因此，在这里我们推荐一种叫做贝美前列素滴眼液(卢美根)的药物，它能有效治愈您的五官疾病。
【药品名称】
通用名称：贝美前列素滴眼液
商品名称：贝美前列素滴眼液(卢美根)
英文名称：Bimatoprost Ophthalmic Solution(Lumigan)
拼音全码：BeiMeiQianLieSuDiYanYe(LuMeiGen)
【主要成份】贝美前列素。
【性状】本品为滴眼剂。
【适应症/功能主治】卢美根用于降低对其他降眼压制剂不能耐
受或不够敏感的（多次用药无法达到目标眼内压值）的开角型青光眼及高眼压症患者的眼内压。
【规格型号】0.9mg:3ml
【用法用量】推荐剂量为每日一次，每晚滴一滴于患眼。
每日使用本品的次数不得超过一次，因为有资料表明频繁使用本品可导致其降眼压效果减弱。
首次滴用本品约4小时后眼内压开始降低，约于8-12小时之内作用达到最大。
【不良反应】尚不明确。
【禁忌】卢美根禁用于对贝美前列素或卢美根中其它任何成份
过敏者。
【注意事项】一般情况：有报道患者因使用多剂量包装的滴眼液而致细菌性角膜炎。
患有活动性内眼炎症（如葡萄膜炎）的患者须谨慎用本品。
曾有报道，有患者使用本品后出现了黄斑水肿包括囊样黄斑水肿。
无晶体患者、晶状体后囊撕裂的假性无晶体患
者或已知有黄斑水肿危险的患者应谨慎用本品。
本品治疗闭角型、炎性及出血性青光眼尚无评价。
配戴有隐形眼镜时不应使用本品。
【儿童用药】尚不明确。
【老年患者用药】尚不明确。
【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。
【药物相互作用】本品可以与其它滴眼剂同时使用以降低眼内压。
如果同时使用多种治疗药物，则每两种药物的使用应当至少间隔五分钟。
【药物过量】尚不明确。
【药理毒理】尚不明确。
【药代动力学】尚不明确。
【贮藏】密封。
【包装】0.9mg:3ml/支/盒。
【有效期】24 月
【批准文号】H20100601
【生产企业】Allergan Sales LLC(美国)
卢美根禁用于对贝美前列素或卢美根中其它任何成份过敏者。
卢美根禁用于对贝美前列素或卢美根中其它任何成份过敏者。
看完上述对于贝美前列素滴眼液(卢美根)的介绍，您是否已经对于这种药物有了一个比较充分的了解了呢?五官是人体很重要的组成部分，及时保护五官的健康能更好的让您享受生活，面由心生，五官健康不容忽视阿。