口服降糖药物机制及作用
新版口服降糖药物应用
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噻唑烷二酮类: 生物效应
● 加速脂肪细胞分化● 增加游离脂肪酸摄取及储存；提升皮下脂肪蓄积vs.内脏脂肪● 降低甘油三酯水平从而减轻胰岛素抵抗, 造成葡萄糖摄取增加（GLUT1和GLUT4易位）● TNF-a表示降低● 不增加或轻微增加胰岛素分泌, 胰岛素增敏剂
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双胍类: 二甲双胍(Metformin)
►优点降低肝脏葡萄糖产生罕见低血糖安全性高体重增加少对血脂有益降低大血管并发症(UKPDS)
►缺点乳酸酸中毒胃肠道反应到达50%不耐受到达4%禁忌症: 肾功效损害 心衰需要药品治疗 缺氧状态
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那格列奈(Nateglinide)
D-苯丙氨酸衍生物刺激ß细胞分泌胰岛素 快速 连续时间短 依赖葡萄糖水平餐时服用控制餐后高血糖及改进血糖控制降低低血糖风险
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促进胰岛素分泌剂（磺脲类、非磺脲类）胰外降糖作用为主药品（双胍类）延缓肠道内碳水化合物吸收药品（α-糖酐酶抑制剂)改进胰岛素抵抗药品(噻唑烷二酮类)二肽基肽酶-4 （DPP-4）抑制剂
20世纪60年代开始用于临床
20世纪90年代早期用于临床
20世纪90年代后期开始用于临床
非SU胰岛素促泌剂
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胰岛素促泌剂:
磺脲类、格列奈类、苯丙氨酸衍生物
增加基础/餐后胰岛素水平依靠ß细胞功效降低糖化血红蛋白1%-2%用量 磺脲类: 1—2次/天 格列奈类、苯丙氨酸衍生物: 3次/天体重增加、过敏、低血糖
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促进胰岛素分泌剂（磺脲类、非磺脲类）胰外降糖作用为主药品（双胍类）延缓肠道内碳水化合物吸收药品（α-糖酐酶抑制剂)改进胰岛素抵抗药品(噻唑烷二酮类)二肽基肽酶-4 （DPP-4）抑制剂
促胰岛素分泌剂、双胍类、α-糖酐酶抑制剂、噻唑烷二酮类等口服降糖药降糖机制、用药指导及药物分类课件
格列奈类
代表药物： 瑞格列奈（诺和龙） 那格列奈（唐力）
格列奈类
降糖机制： —刺激胰岛素的早期分泌 —吸收快、起效快、作用时间短
可使HbA1c下降1%--1.5% 副作用：
可引起低血糖，但和磺脲类相比，发 作次数少，程度也较轻。
格列奈类
用药指导： • 格列奈类药物需在餐前即刻服用，不进餐
不服药。 • 服药后要按时按量进餐，以预防低血糖的
可使Hb增高。
噻唑烷二酮类药
用药指导 • 每天服用一次，可于餐前、餐中或进餐后服用。 • 服药的时间要尽可能固定。 • 这类药物的疗效要在开始服药后1到3个月才能体
现出来。 • 有心力衰竭倾向不用或慎用。妊娠期、哺乳期妇
女不宜用此类药物。
科学用药， 更好管理糖尿病
双胍类口服降糖药
用药指导： • 单独使用本类药物不会引起低血糖，并有使体重
下降趋势，故适用于肥胖或超重的2型糖尿病患者 • 胃肠道反应通常与剂量相关，采用进餐时或饭后
服药，或从小剂量开始，可减轻胃肠道反应。肠 溶片可减轻胃肠道反应。 • 每天服药的时间和间隔尽可能固定。 • 限制饮酒。
α-葡萄糖苷酶抑制剂
或胰岛素）联合应用，发生低血糖时应使用单糖 治疗，如葡萄糖、牛奶或蜂蜜。 • 从小剂量开始服药，每次进餐时服药，逐渐增加 剂量有助于减轻胃肠道反应。
噻唑烷二酮类药
代表药物： 罗格列酮（文迪雅） 比格列酮（艾可拓）
噻唑烷二酮类药
降糖机制： —主要通过促进靶细胞对胰岛素的反 应而改善胰岛素的敏感性。
发生。平时要常备糖果备以低血糖时使用。
双胍类口服降糖药
代表药物： 二甲双胍（格华止、盐酸二甲双胍肠溶片） 二甲双胍缓释片（卜可）； 苯乙双胍（降糖灵）
胰岛素及口服降糖药的降血糖实验
胰岛素及口服降糖药的降血糖实验引言胰岛素和口服降糖药是常用的降血糖药物，用于治疗糖尿病等相关疾病。
本文旨在探讨胰岛素和口服降糖药在降血糖方面的实验研究。
胰岛素的降血糖作用胰岛素是由胰腺中的β细胞分泌的激素，在血糖调节中起重要作用。
它能促进组织对葡萄糖的摄取和利用，并抑制葡萄糖在肝脏的合成和释放。
胰岛素还能促进脂肪组织对脂肪的合成，并促进脂肪酸在肝脏和肌肉中的氧化，从而降低血脂水平。
为了研究胰岛素的降血糖作用，可以进行以下实验手段：1.动物实验：选取实验动物，如小鼠或大鼠，注射胰岛素后监测血糖水平的变化。
可以通过采血分析或埋入连续监测血糖的传感器来记录血糖水平的变化。
控制组使用安慰剂或生理盐水进行对照实验。
2.体外细胞实验：培养胰岛细胞或其他胰岛细胞系，如MIN6细胞，通过加入胰岛素后观察葡萄糖摄取和利用的变化，进而推测胰岛素的降血糖作用机制。
通过以上实验手段，可以验证胰岛素的降血糖作用，并进一步探究其作用机制。
口服降糖药的降血糖作用口服降糖药是指通过口腔给药的方式来降低血糖水平的药物。
口服降糖药可以通过多种途径降低血糖水平，包括促进胰岛素分泌、增强组织对葡萄糖的利用和抑制肝糖原的分解。
以下是几种常见的口服降糖药及其作用机制：1.二甲双胍：二甲双胍是一种常用的口服降糖药，属于双胍类药物。
它通过抑制肝糖原的合成，减少肝脏对葡萄糖的输出。
此外，二甲双胍还能增加组织对葡萄糖的利用，促进胰岛素的敏感性。
2.磺脲类药物：磺脲类药物包括格列本脲、格列喹酮等。
它们通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素来降低血糖水平。
这类药物还可以增强组织对葡萄糖的利用和抑制肝脏对葡萄糖的输出。
3.α-糖苷酶抑制剂：α-糖苷酶抑制剂，如阿卡波糖、伊格列奈等，能够抑制肠道中α-糖苷酶的活性，延缓碳水化合物的消化和吸收，从而减少葡萄糖的释放进而降低血糖水平。
以上口服降糖药物均已通过临床实验验证其降血糖作用，但由于不同药物的作用机制和适应症不同，在应用时仍需谨慎。
糖尿病的药物治疗，关于口服降糖药和注射降糖药
糖尿病的药物治疗，关于口服降糖药和注射降糖药糖尿病是一种慢性代谢性疾病，需要长期的治疗和控制。
药物治疗是糖尿病管理的关键之一，可以有效地控制血糖水平，防止并发症的发生。
口服降糖药和注射降糖药是糖尿病药物治疗的两种常用方式。
口服降糖药是指可以口服的药物，通过口服后进入消化系统，进入血液循环后起作用，以降低血糖水平。
而注射降糖药则是需要通过注射的方式给药，直接进入血液循环，以快速降低血糖水平。
1.口服降糖药的选择一般来说，口服降糖药物可分为以下几类：双胍类药物：如二甲双胍，常用于治疗2型糖尿病，可以减少肝糖原合成，增加组织对葡萄糖的利用，从而降低血糖水平。
磺脲类药物：如格列吡嗪，常用于治疗2型糖尿病，可以刺激胰岛素分泌，从而降低血糖水平。
α-糖苷酶抑制剂：α-糖苷酶是一种参与消化碳水化合物的酶，主要作用于肠道中的淀粉和蔗糖等多糖类物质，将其分解成单糖。
α-糖苷酶抑制剂是一类口服降糖药物，如阿卡波糖，可用于治疗2型糖尿病，可以减缓肠道中淀粉、葡萄糖等的消化吸收，从而降低餐后血糖水平。
DPP-4 抑制剂：DPP-4抑制剂是一类口服降糖药物，也被称为胰高血糖素样肽-4（GLP-1）受体拮抗剂。
如西格列汀、沙格列汀等，可用于治疗2型糖尿病，这些药物可以延长GLP-1的半衰期，可以增加胰岛素分泌和抑制胰高血糖素分泌，从而降低血糖水平。
GLP-1 受体激动剂：GLP-1是由肠道分泌的一种激素，可以刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，同时抑制胰高血糖素的分泌，从而降低血糖。
GLP-1受体激动剂是一类可以模拟GLP-1作用的药物，它们可以激活GLP-1受体，增加胰岛素的分泌，同时抑制胰高血糖素的分泌，从而降低血糖。
常见的GLP-1受体激动剂包括艾塞那肽、阿利格瑞肽、利拉鲁肽等。
SGLT-2 抑制剂：SGLT-2是一种存在于肾小管上皮细胞上的转运蛋白，主要负责在肾小管中重吸收葡萄糖。
SGLT-2抑制剂可以抑制SGLT-2的活性，减少肾脏对葡萄糖的重吸收，使葡萄糖被排泄到尿液中，从而降低血糖水平。
口服降糖药分类与注意事项
口服降糖药分类及注意事项1、口服降糖药的分类用法及不良反应双胍类【作用机制】：促进外周组织对葡萄糖的摄取和利用；抑制肝糖原异生和肠道对葡萄糖的摄取，提高胰岛素的敏感性【服药时间】：餐前、餐时或餐后立即服用【不良反应】：主要有胃肠道反应，表现如：恶心、食欲不振、腹部不适、腹泻等；罕见为乳酸性酸中毒【注意事项】：有严重心肺肝肾功能不全及缺氧者禁用；单独使用一般不发生低血糖反应，与胰岛素及磺脲类药物联用时防止低血糖发生二甲双胍双胍类 罗格列酮、吡格列酮 α- 糖苷酶 抑制剂 噻唑烷二酮类 （TZDs ） 胰岛素促泌剂 非胰岛素促泌剂 瑞格列奈、那格列奈、米格列奈 阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇 格列奈类 达格列净、恩格列净、坎格列净 格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格列 喹酮、格列美脲、消渴丸（含格列本脲） 西格列汀、维格列汀、沙格列汀、利格列汀、阿格列汀DPP -4抑制剂磺脲类 SGLT-2抑制剂噻唑烷二酮类（胰岛素增敏剂）【作用机制】：增强组织摄取和氧化葡萄糖，增加糖原和脂肪的合成，减少糖原分解和肝糖输出，降低胰岛素抵抗，增强胰岛素敏感性【服药时间】：与进餐时间无关，我科通常早餐前服用【不良反应】：水肿，体重增加【注意事项】：肝肾功能不全、水肿、心功能障碍者不宜使用；服药期间定期检查肝肾功能α-糖苷酶抑制剂【作用机制】：抑制小肠黏膜上皮细胞的α-糖苷酶的活性，减少肠道碳水化合物的分解、消化和吸收【服药方法】：进食第一口食物时同时口服，不进餐不服药【不良反应】：胃肠胀气，肠鸣，腹泻，恶心、呕吐【注意事项】：小剂量开始服用；避免与抗酸药、肠道吸附剂及消化酶同时服用；单独使用不会引起低血糖；与其他药物联用出现低血糖时要服用葡萄糖类食物，口服饼干等淀粉类食物无效磺脲类胰岛素促泌剂【作用机制】：直接刺激胰岛ß细胞分泌胰岛素【服药时间】：餐前15-30分钟服用；定时服用定时进餐【不良反应】：最主要为低血糖；还会增加体重【注意事项】：防治低血糖的发生，教会患者低血糖处理措施格列奈类胰岛素促泌剂【作用机制】：与胰岛细胞膜上的受体特异性结合，模拟生理性的胰岛素分泌，餐时服用刺激胰岛素快速释放【服药时间】：餐前15分钟或餐前即刻服用【不良反应】：低血糖【注意事项】：讲解低血糖防治及急救措施DPP-4抑制剂【作用机制】：通过抑制DPP-4酶而减少GLP-1（肠道里的促胰素）在体内的失活，从而增加GLP-1水平，GLP-1以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌，抑制胰高糖素分泌【服药时间】：每日一次，服药时间不受进餐影响【不良反应】：主要有胃肠道反应SGLT-2抑制剂(钠葡萄糖协同转运蛋白-2抑制剂)【作用机制】：抑制肾脏对葡萄糖的重吸收，使过量的葡萄糖从尿液中排出，降低血糖【服药时间】：每日一次，早上口服，服药时间不受进餐影响。
糖尿病口服降糖药PPT
代表药物有二甲双胍，是肥胖或超重的2型糖尿病患者的首选 降糖药。
葡萄糖苷酶抑制剂
总结词
通过抑制小肠黏膜刷状缘的α-葡萄糖苷酶，延迟碳水化合物吸收，降低餐后高 血糖。
详细描述
代表药物有阿卡波糖和伏格列波糖，主要用于以碳水化合物为主要食物成分的2 型糖尿病患者。
胰岛素增敏剂
总结词
通过增强靶组织对胰岛素作用的敏感性而降低血糖。
不同药物之间的比较
磺脲类与双胍类
磺脲类与噻唑烷二酮类
磺脲类刺激胰岛素分泌，双胍类抑制肝葡 萄糖输出，两者作用机制不同，可联合使 用。
两者均可刺激胰岛素分泌，但噻唑烷二酮 类更侧重于改善胰岛素抵抗，可联合使用 。
双胍类与噻唑烷二酮类
两者均可改善胰岛素抵抗，但作用机制不 同，可联合使用。
α-葡萄糖苷酶抑制剂与其他药 物
导致昏迷。
胃肠道不适
部分降糖药可能导致胃 肠道不适，如恶心、呕
吐、腹泻等。
过敏反应
肝肾损伤
部分患者可能对某些降 糖药产生过敏反应，如
皮疹、瘙痒等症状。
长期服用某些降糖药可 能对肝肾造成一定损伤， 需定期监测肝肾功能。
注意事项
01
02
03
04
遵医嘱用药
患者应严格遵医嘱用药，不可 自行增减剂量或更改用药方式
详细描述
代表药物有罗格列酮和吡格列酮，主要用于胰岛素抵抗的2型糖尿病患者。
02
糖尿病口服降糖药的适应 症和禁忌症
适应症
2型糖尿病
口服降糖药主要用于治疗2型糖尿病，尤其是当饮食和运动无法控制 血糖时。
1型糖尿病
在某些情况下，如妊娠期糖尿病或青少年糖尿病，口服降糖药也可作 为辅助治疗。
磺脲类口服降糖药的主要作用机制
磺脲类口服降糖药的主要作用机制
一、磺脲类口服降糖药的主要作用机制二、降糖药药物有哪些三、怎么样平稳血糖
磺脲类口服降糖药的主要作用机制1、磺脲类口服降糖药的主要作用机制
1.1、刺激、激活胰腺中胰岛β细胞,释放胰岛素。
1.2、提高胰岛素敏感性,降低胰岛素抵抗。
1.3、降低肝脏内葡萄糖的产生。
2、代表药物类型
格列苯脲(U降糖)、格列齐特(达美康)、米克胰、格列博脲、克糖利、格列喹酮、糖适平、糖肾平、美吡达。
3、磺脲类口服降糖药产生的副作用
3.1、容易出现低血糖和反复的低血糖。
3.2、容易出现体重增加,造成身体胰岛素敏感性下降。
增加药物药量之后,会导致此类药物的继发性失效,容易使2型糖尿病转化为1型糖尿病。
3.3、容易产生消化道反应,长期服用可引起食欲减退。
部分患者恶心、呕吐、腹泻、腹痛,部分患者会发生胆囊炎、肝功能损伤,引起肝炎。
3.4、容易造成皮肤性过敏、瘙痒、红斑、荨麻疹、丘疹。
对光线过敏轻者、抗敏药严重者停服此药。
4、磺脲类口服降糖药使用误区
4.1、选药不当如肥胖患者应用促胰岛素分泌剂,儿童患者应用磺脲类口服降糖药,消瘦或心、肺、肝、肾功能异常者应用双胍类药物,急性。
常用口服降糖药 ppt课件
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使用口服降血糖药的注意事项：
1．遵守医师的指示按时服药， 不可以任意增减药量，按时返 回门诊，调整药物剂量。
2．遵守饮食计划及规则运动， 定期检查肝、肾功能，糖化血 色素等。
3．生病时仍需按时服药，不 可停药，注意进食并立即就 医。
4．口服药应储存于阳凉避 光场所，勿放于儿童垂手可 及的地方。
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服药时间
如从使餐后血糖不宜升高角度考虑，应餐前服，但由于很多 患者对这类药物的胃肠道反应较重，可改为餐中或餐后服用 为佳。
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胰岛素增敏药 Байду номын сангаас理作用与机制
罗格列酮 环格列酮 吡格列酮 恩格列酮
降血糖作用：通过改善胰岛素抵抗性，降 低血中高血糖和甘油三水平，增加肌肉及 脂肪组织对胰岛素的敏感性二发挥降血糖 作用
常用口服降血糖药
口服降糖药
磺酰脲类 双胍类
胰岛素增 敏剂
葡萄糖苷 酶抑制剂
促胰岛素 分泌剂
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磺酰脲类（SU）
药理作用与机制
第一代：不良反应多，现已很少 1.降血糖作用：促进胰岛素释放；增强胰岛素作
用于临床
用；抑制胰高血糖素分泌
第二代：格列苯脲（优降糖） 格列吡嗪（美吡哒） 格列喹酮（糖适平） 格列齐特（达美康 )
改善脂肪代谢作用：纠正胰岛素抵抗病人 的脂代谢异常，显著降低血浆中游离脂肪 酸、甘油三酯水平
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临床应用
不良反应
主要用于其他降血糖疗效不 佳的Ⅱ型糖尿病，尤其是有 胰岛素抵抗者。可单独使用， 也可与磺酰脲类药物或胰岛
素联合使用
不良反应少，低血糖发生率低。
副作用主要有嗜睡、水肿、头 痛、胃肠道刺激症状等
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