降糖药物的合理应用PPT课件
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糖尿病口服用药的指导PPT课件
3.苯甲酸衍生物（非磺脲类促胰岛素分泌药）
适应于基础血糖正常的患者
• 服药剂量:从小剂量(每天1片)开始试用,根据血糖监测情况逐渐加量 至血糖正常。允许多次餐前给药
• 为餐时血糖调节剂，能快速短效促胰岛素分泌，使血中胰岛素水平 不会太高，适合餐后血糖高者。有瑞格列奈和那格列奈两种。
3.苯甲酸衍生物（非磺脲类促胰岛素分泌药）
适用于II型糖尿病，不胖的患者。一般，用磺脲类的药只 用其中的一种，不可能用两种同样的磺脲类的药用在一个人身 上，这是磺脲类的用药是这样一个用药原则，磺脲类用药一般 是在饭前半小时用药，适合于不胖的人用。
1.磺脲类（胰岛素促泌剂）
不适合于以下情况：
1．Ｉ型糖尿病。 2．妊娠及哺乳期。 3．严重肝、肾功能不全。 4．糖尿病病人发生严重感染、急性心肌梗死、严重创 伤及手术期间。 5．糖尿病发生急性代谢紊乱，如酮症酸中毒或高渗性 昏迷期间。
（１）１８岁以下的糖尿病患者； （２）孕期及哺乳期的女性糖尿病患者； （３）有肝、肾功能损害的糖尿病患者； （４）伴有酮症酸中毒或重症感染的糖尿病患者。 目前，常用的α葡萄糖苷酶抑制剂是拜糖平。
5.噻唑烷二酮类 （胰岛素增敏剂）
适合肥胖患者
➢ 为胰岛素增敏剂，作用于细胞核受体，调节细胞的基因 表达，从而改善肝、脂肪细胞的胰岛素抵抗。其副作用 有嗜睡、头痛、消化道症状、少数高敏人群肝毒性 （曲 格列酮）。目前有罗格列酮、吡格列酮等制剂。
3. 年龄不太大、肝肾功能问题不大，而且没 有发生酮症危险的患者。
2.双胍类
4大副作用
乳酸性酸中毒。双胍类降糖药，尤其是降糖灵的最严重的副 作用就是乳酸性酸中毒。
消化道反应。表现为食欲下降、恶心、呕吐、口干、口苦、 腹胀、腹泻等。
常用降糖药物PPT医学课件精选全文
*
双胍类：不良反应
消化道反应：食欲下降、恶心、呕吐、口干、口苦、腹胀、腹泻等 体重减轻
*
二甲双胍的不良反应： 乳酸酸中毒少见
CMA JOURNAL 1977;116:1034-1038. 医学综述2005年第11卷第3期 249-251.
丙酮酸
乳酸
无氧酵解
有氧
细胞质
线粒体
糖酵解
肾功能不全
《药物临床信息参考》2004 四川科学技术出版社
*
阿卡波糖：注意事项
在与其他降糖药联合应用时，若出现低血糖，不宜使用蔗糖、葡萄糖纠正低血糖反应，阿卡波糖可使蔗糖分解为果糖和葡萄糖的速度更加缓慢
*
我国饮食结构与其他国家比较
与英美人群相比，我国纯热能的精制糖摄入较低，淀粉摄入较高
zhouBF :J Hum Hypertension:2003;17(9):623-30
Philip D Home, et al. Lancet, June 5, 2009.
*
刺 激 胰 岛 素 分 泌
降 低 肝 糖 生 成
肝 脏
血 糖 控 制
增 加 葡 萄 糖 摄 取
肌 肉
胰 腺
ADA. Medical Management of Non-Insulin-Dependent (Type II) Diabetes. 3rd ed. Alexandria, VA; American Diabetes Association; 1994
*
禁忌及副反应
禁用于活动性肝病或肝酶显著升高﹥2.5倍的病人 可引起体液潴留、体重增加、不用于水肿明显的患者 不用于心功能不全患者 诱发和加重心衰、 不用于1型糖尿病
*
降糖药的合理使用
第二页，共83页
先提出个问题
“口服降糖药”的定义对吗？
（是否有直接降糖作用？）
第三页，共83页
降糖药的药理机制
第四页，共83页
降糖药的药理机制
噻唑烷二酮类药
药理：
增加组织细胞对胰岛素的敏感性，使细胞在胰岛素的作用下启 动PPARγ蛋白，使葡萄糖转运蛋白4增多，打开葡萄糖通道，使血 中的葡萄糖进入细胞内，从而减少胰岛素的需要量（好比往生锈 的车轴里上润滑油）。
比喻： 该药使细胞对胰岛素再敏感，如果没有胰岛素也不会发挥降糖作
用（车轴里上的润滑油再多没有马拉车也不会走）。 药物：
罗格列酮类：马来酸罗格列酮（文迪雅）
罗格列酮钠（太罗） 吡格列酮类：盐酸吡格列酮（艾可拓、艾汀、卡斯平、
瑞彤、安可妥）
第五页，共83页
降糖药的药理机制
二甲双胍
药理：
降低肝糖从细胞内输出，抑制肝糖原异生（脂肪和蛋白质 转化成葡萄糖），增加组织对葡萄糖的利用。 比喻：
2型糖尿病餐后胰岛 素分泌曲线
磺脲类药物刺激餐后 胰岛素曲线与正常人 对照
正常人胰岛素曲线
格列奈类药物刺激餐后 胰岛素曲线与正常人对 照
正常人胰岛素曲线
磺脲类药物刺激后的 胰岛素分泌曲线
格列奈类药物刺激后 的胰岛素分泌曲线
第九页，共83页
降糖药的药理机制
促胰岛素分泌剂
比喻： 磺脲类药和格列奈类药都是刺激胰岛β细胞分泌胰岛素
降糖药的药理机制
比喻：
α－葡萄糖苷酶抑制剂
小肠前1/3段就能把食物消化吸收完，血糖很快就高上去，好比 “超载”，糖尿病病人胰岛素少，好比车拉不动，α—葡萄糖苷酶抑 制剂比作“禁止超载”，每辆车少装点儿（餐后血糖高峰降低），多
先提出个问题
“口服降糖药”的定义对吗？
（是否有直接降糖作用？）
第三页，共83页
降糖药的药理机制
第四页，共83页
降糖药的药理机制
噻唑烷二酮类药
药理：
增加组织细胞对胰岛素的敏感性，使细胞在胰岛素的作用下启 动PPARγ蛋白，使葡萄糖转运蛋白4增多，打开葡萄糖通道，使血 中的葡萄糖进入细胞内，从而减少胰岛素的需要量（好比往生锈 的车轴里上润滑油）。
比喻： 该药使细胞对胰岛素再敏感，如果没有胰岛素也不会发挥降糖作
用（车轴里上的润滑油再多没有马拉车也不会走）。 药物：
罗格列酮类：马来酸罗格列酮（文迪雅）
罗格列酮钠（太罗） 吡格列酮类：盐酸吡格列酮（艾可拓、艾汀、卡斯平、
瑞彤、安可妥）
第五页，共83页
降糖药的药理机制
二甲双胍
药理：
降低肝糖从细胞内输出，抑制肝糖原异生（脂肪和蛋白质 转化成葡萄糖），增加组织对葡萄糖的利用。 比喻：
2型糖尿病餐后胰岛 素分泌曲线
磺脲类药物刺激餐后 胰岛素曲线与正常人 对照
正常人胰岛素曲线
格列奈类药物刺激餐后 胰岛素曲线与正常人对 照
正常人胰岛素曲线
磺脲类药物刺激后的 胰岛素分泌曲线
格列奈类药物刺激后 的胰岛素分泌曲线
第九页，共83页
降糖药的药理机制
促胰岛素分泌剂
比喻： 磺脲类药和格列奈类药都是刺激胰岛β细胞分泌胰岛素
降糖药的药理机制
比喻：
α－葡萄糖苷酶抑制剂
小肠前1/3段就能把食物消化吸收完，血糖很快就高上去，好比 “超载”，糖尿病病人胰岛素少，好比车拉不动，α—葡萄糖苷酶抑 制剂比作“禁止超载”，每辆车少装点儿（餐后血糖高峰降低），多
糖尿病用药及饮食注意PPT课件
常见食物的糖分与热量分析
水果类
苹果、梨、桃子等水果富含果糖 ，应适量食用；草莓、樱桃等水
果含糖量较低，可适量多吃。
谷物类
精白米面等高糖谷物应适量食 用；全麦、糙米等低糖谷物可 适当多吃。
奶制品
牛奶、酸奶等奶制品含有乳糖 ，应适量食用；豆浆等植物蛋 白饮品可作为替代品。
肉类
瘦肉、鱼等富含优质蛋白质，应 适量食用；肥肉、动物内脏等高
患者之间的经验交流与互动
经验一
经验三
患者A分享了自己在饮食控制方面的 经验和食谱，强调了低糖、低脂、高 纤维的饮食原则。
患者C提供了自己在应对糖尿病并发 症方面的心得体会，强调了早期干预 和治疗的重要性。
经验二
患者B谈到了坚持锻炼对血糖控制的 重要性，介绍了适合自己的运动方式 和运动量。
THANKS FOR WATCHING
王先生通过自我监测和记 录血糖数据，及时调整饮 食和用药，有效延缓糖尿 病并发症的发生。
专家对糖尿病管理的建议与指导
建议一
根据个体情况制定合理的 用药方案，遵医嘱用药， 不随意更改剂量或停药。
建议二
保持健康的生活方式，包 括合理饮食、适量运动、 戒烟限酒、保持良好的作 息时间。
建议三
定期进行血糖监测和相关 检查，以便及时了解病情 变化和调整治疗方案。
新型降糖药
如GLP-1受体激动剂、DPP-4抑制剂 等，具有新的作用机制和降糖效果， 为糖尿病患者提供了更多的治疗选择 。
03 糖尿病饮食注意事项
饮食原则与营养需求
饮食原则
控制总热量摄入，保持营养均衡 ，尽量选择低糖、低脂、高纤维 的食物。
营养需求
保证足够的蛋白质、维生素和矿 物质摄入，以满足身体的正常生 理需求。
降糖药联合用药篇PPT课件
中间值 最大值 最小值
+瑞格列奈 2.75kg +拜唐苹 0kg
16kg -6kg
-4kg 6kg
0.8±3.2
精选课件PPT
8
J Endocrinol Invest. 2009 Jan;32(1):69-73.
Met+SU是目前最为常用的联合方案
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9
Pan C, et al. Curr Med Res Opin. 2009 Jan;25(1):39-45
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10
避免不良反应增加：减少副作用的叠加
• 增加降糖效果的同时，尽量少增加或不增加副作 用，包括
✓ 低血糖 ✓ 体重增加 ✓ 水钠潴留 ✓ ……
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11
目录
• 联合用药是糖尿病药物治疗最终解决方案 • 常用降糖药的联合治疗现状 • 阿卡波糖－联合降糖治疗的基础用药
精选课件PPT
拜唐苹有效减少每天胰岛素用量
• 一项多中心、随机、双盲、安慰剂对照研究，入选219例糖尿病患者(病程>6个 月)，随机分为拜唐苹组50-300mg TID(n=103),安慰剂组(n=104)，治疗36周
每天胰岛素用量平均 百分比变化值(%)
8
6
N=219
4
2
安慰剂(n=104)
0
-2
-4 -6
拜唐苹(n=103，50-300mg tid)
N=84
与基线比较的变化值
磺脲类 (n=43)
拜唐苹+磺脲类 (n=41)
LPL：脂蛋白脂酶块；CCA-IMT：颈总动脉内膜中层厚度
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14
J Atheroscler Thromb, 2008; 15:154-159.
口服降糖药物的应用PPT课件[可修改版ppt]
![口服降糖药物的应用PPT课件[可修改版ppt]](https://img.taocdn.com/s3/m/3e571eb784254b35eefd34ba.png)
双胍类药物作用机制
胰腺
减少胰岛素分泌负担
减少肝糖输出 肝脏
控制血糖
增加肌肉葡萄糖摄取
肌肉
American Diabetes Association.Medical Management of Non-Insulin-Dependent(Type2) Diabetes.3rd et.Alexandria,VA: American Diabetes Association:1994
恶心、呕吐、腹胀、腹泻
• 乳酸性酸中毒
多发于老年人，缺氧，心肺、肝、肾功能不全的患者 尤要注意
• 服用苯乙双胍的患者相对多见
• 欧洲药物评审委员会去除了诺和龙® “肾功能 不全”的药物禁忌症，使诺和龙®成为“肾功 能不全”的2型糖尿病患者的首选用药
Eur J Clin Pharmacol 2001; 57: 147-152.
瑞格列奈的不良反应
瑞格列奈主要的副作用为轻度低血糖,通过给 碳水化合物较容易纠正
瑞格列奈的特点（与磺脲类的差别）
2型糖尿病控制目标（亚太地区-中国）
理想 尚可 差
血糖(mmol/L) HbA1c(%) 血压(mmHg)
BMI(kg/m2)
空 腹： 4.4–6.1 ≤7.0 >7.0 非空腹： 4.4–8.0 ≤10.0 >10.0
<6.5 6.5–7.5 >7.5
<130/80 >130/80– ≥140/90
第二代：格列本脲，格列奇特
格列吡嗪，格列喹酮
第三代：格列美脲
• 非磺脲类胰岛素促分泌剂——瑞格列奈，那格列奈 • 双胍类—— 苯乙双胍，二甲双胍 • 糖苷酶抑制剂:
阿卡波糖，伏格列波糖，米格列醇
二甲双胍临床应用PPT课件
能力。
PART 03
二甲双胍的临床应用
糖尿病治疗
降血糖作用
二甲双胍通过抑制肝葡萄糖输出， 改善外周组织对胰岛素的敏感性、 增加对葡萄糖的摄取和利用而降
低血糖。
心血管保护作用
二甲双胍可以降低糖尿病患者发 生心血管疾病的风险，改善血脂
和血压水平。
减少糖尿病并发症
长期使用二甲双胍可以减少糖尿 病患者的慢性并发症，如心血管 疾病、肾脏疾病和视网膜病变等。
避免饮酒
酒精会加重二甲双胍的胃肠道 不良反应，服药期间应避免饮 酒。
谨慎与其他药物合用
某些药物可能与二甲双胍相互作用， 影响其疗效或增加不良反应的风险，
需在医生的指导下使用。
PART 05
二甲双胍的未来研究方向
新剂型研究
缓释剂型
通过改变剂型，使药物在体内缓慢释放，减少服药次数，提高患者 的依从性。
改善胰岛素抵抗
二甲双胍能够提高机体对胰岛素的敏感性，改善胰岛素抵抗，从而 降低餐后血糖。
抑制肠道葡萄糖吸收
二甲双胍能够抑制肠道对葡萄糖的吸收，从而减少糖类的摄入，有 助于控制血糖。
心血管保护作用
降低血脂
二甲双胍能够降低血脂水平，包 括总胆固醇、低密度脂蛋白胆固 醇和甘油三酯，从而减少心血管
疾病的风险。
神经退行性疾病治疗
二甲双胍可以用于治疗某些神经退行性疾病，如帕金森病和阿尔 茨海默病等。
PART 04
二甲双胍的不良反应与注 意事项
不良反应
01
02
03
04
胃肠道反应
二甲双胍可能会引起恶心、呕 吐、腹泻等胃肠道不适症状。
乳酸性酸中毒
二甲双胍可能导致乳酸性酸中 毒，这是一种罕见但严重的并
SGLT2类降糖药物ppt课件
10
达格列净
早期的SGLTs 抑制剂19 世纪60 年代，Ehrenkranz 等［11］发现苹果树根 皮中的根皮苷可以抑制红细胞、肾脏及小肠葡萄糖运输。1987 年，Rossetti等 ［12］就提出增加肾脏葡萄糖排出治疗糖尿病的假设。在动物实验中，根皮 苷能够降低胰腺部分切除大鼠的血糖并恢复胰岛素敏感性，但是高血糖症及 胰岛素抵抗在停用根皮苷后重现。在同样的糖尿病动物模型中，根皮苷恢复 降低血糖的同时也改善了胰岛素的分泌，提示高血糖本身是促使胰岛素抵抗 及B 细胞功能下降的重要因素［13］。口服根皮苷能够改善正常小鼠葡萄糖耐 受能力，但是其并没有影响胰岛素反应［14］。根皮苷是SGLTs 转运蛋白有效 的竞争性抑制剂。但是，以下原因使根皮苷不能成为治疗T2DM 的药物: ①肠 吸收率非常低; ②它不是选择性SGLT2 抑制剂，同时会对SGLT1 有较强抑制作用， 促使渗透性腹泻发生。
12
达格列净
达格列净选择性和强效地抑制SGLT2，阻断近 曲小管对葡萄糖的重吸收，增加葡萄 糖在尿液 中的排泄，从而降低血糖，这种降糖机制不依赖 胰岛素的作用。
13
英国常规初级护理：T2DM患者起始达格列 净治疗改善HbA1c和体重
14
联合二甲双胍长期治疗：达格列净有效改善 HbA1c和体重，且未发生低血糖
6
两种SGLT参与了葡萄糖重吸收过程（图1）：SGLT1主要分布于小肠刷状缘和肾近曲小管S3段中，并 可少量表达于心脏和气管，以钠—葡萄糖2:1 的比率转运葡萄糖和半乳糖，负责10％滤过葡萄糖的重 吸收；SGLT2主要分布于肾近曲小管S1段中，以钠—葡萄糖1:1 的比率转运葡萄糖，介导了90％滤过 葡萄糖的重吸收，其通过Na+/K+ ATP酶提供能量，以主动方式逆浓度梯度将滤过的葡萄糖主动转入 肾小管细胞（表）。与SGLT不同，GLUT以易化扩散方式顺浓度梯度转运葡萄糖，其转运过程不消耗 能量。葡萄糖通过SGLT 进入细胞后，又被上皮细胞基底膜侧的GLUT 转运至周围毛细血管网中，从 而完成肾小管对葡萄糖的重吸收（图2）。
达格列净
早期的SGLTs 抑制剂19 世纪60 年代，Ehrenkranz 等［11］发现苹果树根 皮中的根皮苷可以抑制红细胞、肾脏及小肠葡萄糖运输。1987 年，Rossetti等 ［12］就提出增加肾脏葡萄糖排出治疗糖尿病的假设。在动物实验中，根皮 苷能够降低胰腺部分切除大鼠的血糖并恢复胰岛素敏感性，但是高血糖症及 胰岛素抵抗在停用根皮苷后重现。在同样的糖尿病动物模型中，根皮苷恢复 降低血糖的同时也改善了胰岛素的分泌，提示高血糖本身是促使胰岛素抵抗 及B 细胞功能下降的重要因素［13］。口服根皮苷能够改善正常小鼠葡萄糖耐 受能力，但是其并没有影响胰岛素反应［14］。根皮苷是SGLTs 转运蛋白有效 的竞争性抑制剂。但是，以下原因使根皮苷不能成为治疗T2DM 的药物: ①肠 吸收率非常低; ②它不是选择性SGLT2 抑制剂，同时会对SGLT1 有较强抑制作用， 促使渗透性腹泻发生。
12
达格列净
达格列净选择性和强效地抑制SGLT2，阻断近 曲小管对葡萄糖的重吸收，增加葡萄 糖在尿液 中的排泄，从而降低血糖，这种降糖机制不依赖 胰岛素的作用。
13
英国常规初级护理：T2DM患者起始达格列 净治疗改善HbA1c和体重
14
联合二甲双胍长期治疗：达格列净有效改善 HbA1c和体重，且未发生低血糖
6
两种SGLT参与了葡萄糖重吸收过程（图1）：SGLT1主要分布于小肠刷状缘和肾近曲小管S3段中，并 可少量表达于心脏和气管，以钠—葡萄糖2:1 的比率转运葡萄糖和半乳糖，负责10％滤过葡萄糖的重 吸收；SGLT2主要分布于肾近曲小管S1段中，以钠—葡萄糖1:1 的比率转运葡萄糖，介导了90％滤过 葡萄糖的重吸收，其通过Na+/K+ ATP酶提供能量，以主动方式逆浓度梯度将滤过的葡萄糖主动转入 肾小管细胞（表）。与SGLT不同，GLUT以易化扩散方式顺浓度梯度转运葡萄糖，其转运过程不消耗 能量。葡萄糖通过SGLT 进入细胞后，又被上皮细胞基底膜侧的GLUT 转运至周围毛细血管网中，从 而完成肾小管对葡萄糖的重吸收（图2）。