三七总皂甙

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三七总皂苷及其主要单体成分在肾脏疾病中的作用研究进展

三七总皂苷及其主要单体成分在肾脏疾病中的作用研究进展


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机制与 G —R l能 抑 制 T F—B g G 的 表 达 有 关 。研 究 还 发
现 ]G— g 能剂量依赖性 地使 T F— 1: Rl 6 G B诱导 的大 鼠 肾小 管
上皮 细胞( R 5 E 表 型转 分化 的重要 标 志 0 —S N K2 ) L MA和上 皮
图 1 G R l和 G R l 结 构 —b —g 的 1 P S对 肾脏 的保 护 作 用 N
明显改善患 者血液 高凝状 态 。沈颖 等 通过 I 观 察发 临床 1 1 P S抗 肾脏纤维化 的作 用 肾小 球硬化 和肾间质纤 量 , . N D 外 D 2 、 D 1 维化 (e a tb l n r ia boi, I ) 多种 临床 和 实验性 现 , N 患 者 经 三 七 皂 苷 治 疗 6周 后 , 周 血 C 6 P C 6 、 rnlu uo t st l rs R F 是 i e ti f i s
变 后 , 三七对 肾脏 的作 用得 到 了关 注 。近 年来 , 三七 总皂 苷 P S能 明显抑制 T M 降低 E M合 成 , R F程 度减轻 ’ 。 N E T, C 使 I 及其 主要单体 成分 G—R l G—R l g、 b 在抗纤维 化 、 氧化 、 进 金属蛋白酶组织抑制 剂 1 tse nii r f e l p t ns 1 抗 促 (i u hb o tl r e ae一 , s i t o m a oo i 血管生成 以及 在糖尿病 肾病方 面 的治疗作 用受 到关 注并取 得 TM I P一1 在 E M 积聚 和降 解 的过程 中起 关 键作 用 。研 究 发 ) C 了许 多新 的进展 , 文就 此综 述如下 。 本 现 在 U O模型 中, U 随着 梗阻时间延长 ,I TMP一1的表 达逐渐 升高 。经过 P S的干预后 ,I N TMP一 1表达量 明显下 降 。赵宗 江 等 通过采用单侧 肾切除结合腺 嘌呤灌 胃导致 R F大 鼠模 型 I

三七总皂苷提取工艺研究

三七总皂苷提取工艺研究

上述结果表明: 10倍量 70% 乙醇提取 3 次, 当 粒径范围在 8~ 40 目, 总皂苷含量在 84~ 92 m g / g 生药之间, 差异较小。 21213 提取工艺正交优化: 在对提取溶媒和粒径 考察的基础上, 采用正交试验法, 选用 L9 ( 34 ) 正交 表, 筛选因素为乙醇浓度, 乙醇用量, 提取次数, 提取 时间, 各因素分设三个水平。结果见 T ab 3、T ab 4。
不同粒径范围的三七对提取次数三七总皂苷得 率影响较小, 在选择的 8-12、12-16、16-24、24-40目 粒径范围内三七总皂苷得率为 88 mg / g生药左右, 考虑粉碎困难、节能降耗等因素, 从生产的综合效益 出发, 选择药材粒径达到 8目即可。
由于各因素中只有提取次数对三七总皂苷得率 有显著性影响, 因此提取次数选择 3次, 乙醇浓度、 乙醇用量、提取时间因素影响较小, 故最终选择工艺 条件为 10倍量 70% 乙醇提取 3次, 每次 115 h, 正交 验证结果三七总皂苷得率达到 85174 m g / g生药, 提 取率 > 96% , 提取相当完全。本文比较全面的考察 了各种影响三七总皂苷提取率的因素, 取得了令人 满意的结果, 且本工艺简便易行, 得率较高, 适用于 大生产。
关键词 三七总皂 苷; 三七; 提取工艺; 正交试验 中图分类号: R 28412 文献标识码: A 文章编 号: 1001-4454( 2006) 06-0593-03
三 七 ( Roadix Notog inseng) 为五加 科 ( A raliaceae) 人参属 ( P anax)植物, 具有散瘀止血、消肿定痛之
T ab 2
Comp ar ison of partic le size( n = 3)

三七皂苷的成分

三七皂苷的成分

三七皂苷的成分三七含有70余种皂苷成分。

77种以β-榄香烯为代表的挥发油,17种以三七素为代表的氨基酸以及三七多糖、三七黄酮等多种具有生理活性的物质。

其中最多的是Rg1、Rb1、R1、Rd四种单体皂苷。

三七的不同部位,所含的三七皂苷成分各不相同,地下部分以人参三醇型皂苷为主,地上部分仅含人参二醇型皂苷。

(1)人参皂甙Rb1:促进神经纤维的形成并维持其功能,防止性功能减退,抑制中枢神经系统,镇静,安眠,解热,促进血清蛋白合成,促进胆固醇的合成与分解,抑制中性脂肪分解,抗溶血。

(2)人参皂甙Rb2:抑制中枢神经,促进DNA、RNA合成,抗溶血,抗糖尿病。

(3)人参皂甙Rc:抑制中枢神经,促进DNA、RNA合成,促进血清蛋白合成。

(4)人参皂甙Rd:增强免疫功能,抑制癌细胞成长。

(5)人参皂甙Rh2:促进癌细胞转化为非癌细胞。

日常涉及较多的是三七总皂苷,三七总皂苷是从优质三七中提取的有效的药用成分,包括二十多种皂苷活性物质、十七种微量元素、蛋白质、丰富的维生素、多糖等。

在临床上广泛应用于治疗各种心脑血管疾病,但是其也具有一定的副作用。

(1)临床应用:三七总皂苷是从中药三七中提炼出来的有效成分,是三七发挥主要功效的活性物质,具有活血化瘀、通脉活络、抑制血小板聚集和增加脑血流量等作用。

因此,临床上将血塞通分散片、血塞通注射液等以三七总苷皂为主要成分的药物,广泛应用于治疗脑血栓、脑梗塞,脑出血后遗症、冠心病,心绞痛,心肌缺血等心脑血管疾病。

(2)副作用:由于三七总苷皂具有较强的活血化瘀作用,因此对部分具有出血倾向的患者如月经过多、牙龈出血、长期或大量服用三七总苷皂的患者,易加重出血倾向。

此类人群需在医生指导下遵医嘱合理使用,不要擅自增减剂量。

另外,少数患者在使用含三七总苷皂的药物后可能出现过敏性皮疹。

如果症状较轻,可通过使用一些外用的药物如氧化锌软膏、达克罗宁软膏来缓解过敏性皮疹。

如果症状较重,建议更换其他药物。

三七总皂苷的提取及纯化

三七总皂苷的提取及纯化
兽 药
三 七 总 皂 苷 的 提 取 及 纯 化
苗 洋 王 广 李朋天 齐 晶 ( 大庆 华科股 份有 限公 司药业 分公 司 131 ) 636
三七主要产于云南、 广西等地 , 其总皂苷 ( N ) P S 具散淤止血 、 活血化淤 、 消肿止痛等功效。为 了避免 三七 根 中淀粉 糊化 , 目前 主要 采 用 醇提 和 提取 液 水
2 小时 , . 5 提取率 9 8 . %。超 临界二氧化碳萃取技术 9 具有萃取能力强 、 提取率高 、 生产周期短等优点 。 减压内部沸腾法 。取 l 克三七粉碎物料于三角 0 瓶 中,加入一定量浓度 乙醇溶液作为解吸剂使之润 湿均匀 ,5 2 ℃静置解 吸 3 分钟时间 ( 0 除了第 2次提 取用的是湿物料外 , 2次提 取 的解 吸操 作 均 七皂 苷 R 、 人参 皂苷 ,人参 、
单位 / ( 克 生药 ) 超声时间 9 分钟 , , 0 加水量 8 倍量。
所 得 三七 提 取液 中总 皂 苷 的含 量 为 1. , 取物 得 03 提 3
皂苷 R b、 人参皂苷 R 和黄酮类为指标 , 正交设计 d 用 法对 3 因素做出优化。得出三七根提取 的最优条 个 件为 , 提取溶剂水 2 倍量 , 0 浸提时间 2 4小时。此种 条 件下 提取 出的三七 总皂 苷抗血 小板 聚集作 用最 强 。
渗漉法。渗漉法是较好的提取方法 , 设备简单 , 操作安全 , 节能降耗 , 少成分破坏 , 减 有煎煮法不可 比拟 的 优点 。据报 道 ,5倍量 的 7 % 乙醇 以 5毫 升 / 1 5
分钟的速度渗漉为最佳提取方案 ,可提取出的三七 总皂苷含量达 1. %, 1 1 提取率 为 9 .%。认 为已基 0 3 1
沉 、 孔 树 脂 纯 化 的工 艺 , 大 乙醇 消耗 量 大 , 效 成 分 有

三七皂苷的毒副作用

三七皂苷的毒副作用

三七皂苷的毒副作用三七皂苷具有抑制血小板聚集和增加脑血流量的作用,用于脑血管后遗症,视网膜中央静脉阻塞,眼前房出血等,那么你知道三七皂苷的毒副作用有什么吗?下面是店铺为你整理的三七皂苷的毒副作用的相关内容,希望对你有用!三七皂苷的毒副作用偶见过敏性皮疹,胃肠不适或少量出血如齿龈出血、痰中带血,妇女月经量增多,实际应用中偶见血压上升多见于老人。

三七皂苷的药理作用现代药理学研究表明,三七总皂苷是三七的主要有效成分。

三七总皂苷具有以下药理、功效作用:对高脂血症的作用用三七总皂苷对高脂血症患者进行降脂抗栓作用的临床研究。

结果治疗后有明显抗血小板聚集和降纤作用,临床疗效及血脂、血液流变的改善均优于对照组。

研究表明三七总皂苷对高脂血症具有明显的预防和治疗作用。

对高粘血症的作用将高粘血症患者分成三七总皂苷组和肠溶阿斯匹林组,经过4周1个疗程治疗,结果表明三七总皂苷具有显著降低血小板表面活性,抑制血小板粘附和聚集、抗血栓形成、改善微循环等作用,且优于阿斯匹林。

对高血压的作用用三七总皂苷治疗高血压,治疗20天后,能明显降低增高的血压还能明显减慢心率,结果显示三七总皂苷能显著降低高血压患者MDA,明显升高SOD,增加红细胞变形能力,降低红细胞的聚集性。

抗心肌缺血作用用三七总皂苷对实验性心肌缺血作用观察发现三七总皂苷能显著改善体表心电图的缺血表现,缩小心肌梗塞范围,可逆转劳累型心绞痛病人的左室舒张功能障碍,甚至可使之恢复正常。

抗心律失常用三七总皂苷抗实验性心律失常的作用观察,动物实验显示三七总皂苷可使大鼠试验性室性早搏明显减少,心律失常持续时间明显缩短,明显降低大白鼠急性心肌梗塞后再灌注时心律失常的发生率。

抗动脉粥样硬化作用观察三七总皂苷对兔食饵性动脉粥样硬化的影响,表明三七总皂苷可以通过抗炎和抗氧化的作用,发挥抗AS的作用,对血管平滑肌细胞有保护作用,能保护细胞不受高脂血清的影响,对动脉粥样硬化的发生和发展具有一定的防治作用。

药品标准三七总皂苷PNS ( Panax Notoginseng Saponins )

药品标准三七总皂苷PNS ( Panax Notoginseng Saponins )

PNS (panax notoginseng saponins)WS3-B-3590-2001(Z) This products is extracted from rhizome of Araliaceae plants Panax notoginseng (Burk) F.H.Chen by certain technological[Nature] This product is light yellow amorphous powder, with bitter and gradually sweet taste, soluble in methanol, ethanol and water, insoluble in acetone, ethyl ether and benzene, easy to absorb moisture.[Identification]1.Get a little sample and put it into the test tube,and add 1ml acetic anhydride for dissolving, after that, drop 1 to 2 drops of sulfuric acid along the test tube wall, the solution taking on purplish red, and then turn into purple after shaking evenly.2.Take experiment according to the methods provided in the item of [Content Determination] as below. The chromatographic peak of the sample shall be consistent with that of the control substance of ginsenoside Rb1, ginsenoside Rg1 and notoginsenoside R1 in retention time.[Test]loss on dryig, get the samples, then dry under temperature 80℃and is dried until no weight loses. Weight loss should be not more than 5.0%( AppendixIX G,China Pharmacopoeia, 1st edition, 2000) Redidue on ignition, not more than 0.5% (AppendixIX J,China Pharmacopoeia, 1st edition, 2000) Undue toxicity, get some sample, add Sodium Chloride Injection and get the solution 5.0mg/1ml solution as sample solution. Get 5 mice weight 17-20g, inject 0.5ml sample solution into tail vein in 4-5seconds.no mouse died within 48 hours; if some died, repeat the test by 10 mice weigh 18-19g, no mouse died within 48 hoursPyrogen, get some sample, dilute the sample with Sodium Chloride Injection to 5.0mg/1ml solution. Test according the law (Appendix X III A,China Pharmacopoeia, 1st edition, 2000).Inject 0.5 ml solution per kg of rabbits’ body weight, should be up to the standard.[Content Determination] Determine the content by high performance liquid chromatography (HPLC) (AppendixVI D,China Pharmacopoeia, 1st edition, 2000).Chromatographic conditions and its system suitability Octadecylsilane chemically bonded silica was used as filling material; the mobile phase of acetonitrile (represented as A) and water (represented as B) were used for gradient elution, the flow rate was1.0ml/min and the detective wavelength was 203nm. The theoretical plate number calculated for ginsenoside Rg1shall be no less than 6000; the resolution of ginsenoside Rg1 peak and notoginsenoside R1 peak shall be more than 2.0Take proper amount of ginsenoside Rb1, ginsenoside Rg1 and notoginsenoside R1 which have been dried under decompression at temperature 60℃ for 2 hours, then add 90% methanol. Thus obtain the mixed solution per ml containing 1.5mg ginsenoside Rb1, 1.5mg ginsenoside Rg1 and 0.4mg notoginsenoside R1.Preparation of Sample SolutionTake 50mg the sample, transfer to a 10 ml volumetric flask. Add proper amount of 90% methanolto the level, shake up.Method of Determination10μl of standard solution and sample solution was absorbed and injected into the liquid chromatography respectively, then go through the determination.The sample on the dried basis contains no less than 30% of ginsenoside Rb1 (C54H92O23), 20% of ginsenoside Rg1 (C42H72O14), 5.0% of notoginsenoside R1 (C47H80O18), and the total amount of ginsenoside Rb1, ginsenoside Rg1 and notoginsenoside R1shall be no less than 60% [Indications] Can promoting blood circulation and removing blood stasis, inhibit blood platelet aggregation and increase cardio-cerebral blood flow.[Storage] Sealed, store in drying place[Dosage] (1)xuesaitong injection (2) xuesaitong for injection。

三七总皂苷的功效和作用

三七总皂苷的功效和作用

三七总皂苷的功效和作用(心梗后吃三七治疗效果)导语:心梗患者有逐年增长的趋势,冠状动脉粥样硬化是常见病因,如果心梗患者字日常生活中不注重饮食习惯和培养良好的生活作息,或者情绪常常被刺激到,那就有可能犯心梗。

心梗发作的时候,患者常常感觉到胸口闷堵和疼痛,持续时间较长,等舒缓过后,患者会有长时间乏力、气促、心悸等情况,总的来说,如果平日不注重对心梗的预防,犯病起来很麻烦,而且不及时使用药物去治疗的话,很可能会危及到生命安全,三七究竟有没有用,我们请来了服用过三七的患者来做介绍。

一、三七是什么,成分药效如何?三七是不少中医会给心梗患者使用的药物,在明白三七究竟能不能对心梗患者起到作用时,我们得要知道其中的成分是什么,这些作用是不是都参与到了治疗的过程呢,这些都是我们需要去了解的事情。

三七是一种植物,它是五加科人参属植物,也许和人参同在一属,所以有人想到人参都能发挥药用了,三七也应该能发挥药用。

在我国药物古籍中就有记载,三七常被用来当作中药药材,治疗不同的疾病,其中皂苷是三七中最为重要,也是最有有效,分量大的成分。

皂苷在人体中参与各种化学和系统的反应,改善了情绪、心律失常、休克、衰老、心肌缺血、肿瘤、细胞增殖等方面的作用,以一种非常好的中草药。

学者们通过不同的方法,如固液分离法、液液分离法,从三七的根包、芦头、须根、支根等其他部位下手,提取了不同程度的皂苷成分,发现人参皂苷Rb3、人参皂苷Rc、三七皂苷Fc和人参皂苷 Rb1量最高,三七的药理作用是如何把这些成分置入到人体中参与各种反应的呢?我们都知道三七可以治疗心梗,学者们经过详细的实验后发现,三七的总皂苷能在心肌、抗心律失常、脑组织、脑血组织都有较强作用。

①在心肌方面,三七总皂苷可以抑制中性粒细胞内核因子的变化,减少细胞间黏附因子表达及中性粒细胞浸润,从而保护心肌。

②在抗心律失常方面,三七总皂苷可以减少养花损伤和降低炎症因子释放。

③在保护脑组织方面,三七总皂苷延缓缺血时细胞内高能磷酸化合物分解,改善脑缺血引起脑能量浩劫和能量代谢。

三七总皂苷的副作用

三七总皂苷的副作用
主要的副作用会引起肠胃不适以及少量出血有可化瘀也具有一定通经活络以及增强心脑血管流量的作用
三七总皂苷的副作用
病情分析:主要的副作用会引起肠胃不适以及少量出血,有可能还会导致过敏性皮疹,老年人有可能会出现血压上升的情况,三七总皂苷的主要功能是活血化瘀,也具有一定通经活络以及增强心脑血管流量的作用。临床三七总皂苷上可以用于治疗心脏疾病,有很好的疗效,一定程度上也可以预防心脑血管疾病的发作,但是需要在医生的指导建议下使用,避免出现副作用,如果出现副作用需要及时就医。
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• 红海榄和秋茄CAS酵母表达(2007) • 人参CAS反义抑制(2009) • 拟南芥CAS等位基因突变(2008)
P450 单加氧酶和糖基转移酶 (P450)
• P450 单加氧酶是一类具有多种催化功能以铁卟啉为辅基的膜结合蛋 白, 可以催化许多初级和次级代谢反应。 • 在三萜皂苷的合成中, P450 单加氧酶不仅能催化达玛烯二醇生成原人 参二醇, 还可以使原人参二醇转化为原人参三醇. • 目前, 糖基转移酶只在少数几种植物中被克隆,其中参与三萜皂苷合 成的转移酶仅在蒺藜苜蓿(Medicago truncatula)(2005),王不留行 (Saponaria vaccaria)(2006)等植物中进行了研究。
代谢通路细分
squalene Squalene epoxidase(SE) 2,3-oxidosqualenev Cycloartenol synthesis (CAS) Dammarenediol synthesis (PNA or DDS) β-amyrin synthesis (PNY)
Cycloartenol
三七总皂甙代谢工程
三七总皂苷 ( Panax notoginseng saponins, PNS) 迄今已从三七的根块、根茎、茎叶和花果等各部位分离和鉴 定出70 余种皂苷, 均属于达玛烷型四环三萜皂苷, 按其皂 苷元类型又可细分为2 种: 1. 20( S) -原人参二醇型 [ 20( S) -protopanaxadiol] 2. 20( S) -原人参三醇型 [ 20( S) –protopana-xatriol]
2.
3.
达玛烯二醇合成酶(DS)
• 达玛烯二醇合成酶( Dammarenediol-Ⅱ-synthase, DS) 是氧化鲨烯 环氧酶中的一种, 催化2,3-氧化鲨烯环化为达玛烯二醇。 • PNS属于达玛烷型四环三萜皂苷, 而达玛烯二醇是达玛烷型皂苷的前 体.DS在三萜皂苷合成中起着重要的调节作用 • DS 广泛存在于具有达玛烷型三萜生物合成功能的植物和微生物中, 已 从人参(Panax ginseng ) ,积雪草(Centella asiatica ) ,粗茎鳞毛蕨 (Dryopteriscrassirhizoma) 等植物中克隆得到编码DS的基因
• 人参DS基因克隆与酵母表达(2006) • 人参DS基因RNAi (2006)
环阿屯醇合成酶(CAS)
• 环阿屯醇合成酶(Cycloartenol synthase, CAS) 属于氧化鲨烯环氧酶的一 种, 催化2,3-氧化鲨烯环化生成环阿屯醇 • 尽管CAS不是三萜皂苷生物合成途径中的关键酶, 但它是植物甾醇生 物合成这个重要分支代谢途径中的关键酶, 与DS 竞争共同前体2,3-氧 化鲨烯, 间接影响了三萜皂苷代谢流。 • 已从盾叶薯蓣( Dioscorea zingiberensis) ,豌豆( Pisum sativum) ,红海 榄( Rhizop horastylosa)和秋茄( Kandelia candel)中克隆得到CAS基因
次级代谢通路
• D-葡萄糖
– – – – – – – (糖酵解途径)乙酰辅酶A(乙酸途径,krebs循环) (磷酸戊糖途径)4-磷酸赤藓糖 莽草酸(莽草酸途径) 甲羟戊酸(甲羟戊酸途径,MVA途径) 5-磷酸-1-脱氧木糖(磷酸脱氧木糖途径,MEP途径) 氨基酸类 …
PNS生物合成途径
1. 异戊烯基焦磷酸酯(IPP) & 二甲基烯丙基焦磷酸酯(DMAPP) 的合成(均为萜类活性单位,可相互转化) IPP和DMAPP通过异戊烯基转移酶和萜类环化酶的催化合成合成 2,3-氧化鲨烯 ( 2,3-Oxido saqualene) 2, 3-氧化鲨烯依次经过环化、羟基化、糖基化修饰, 最终形成达玛 烷型三七皂苷
代谢工程策略
1)上调DS的表达,促进达玛烯二醇的合成
2)下调CAS的表达,减少旁支代谢通路 3)增强乙酸途径,MVA途径和MEP途径中限速酶 表达,增加次生代谢的基础水平。 4)探索参与三醇合成的P450酶基因
附录:人参DS基因
•/nuccore/115334601 •Panax ginseng PNA mRNA for dammarenediol-II synthase •2310bp,编码769aa的PNA酶
MWKQKGAQGNDPYLYSTNNFVGRQYWEFQPDAGTPEEREEVEKARKDYVNNKKLHGI HPCSDMLMRRQLIKESGIDLLSIPPLRLDENEQVNYDAVTTAVKKALRLNRAIQAHDGHW PAENAGSLLYTPPLIIALYISGTIDTILTKQHKKELIRFVYNHQNEDGGWGSYIEGHSTMIG SVLSYVMLRLLGEGLAESDDGNGAVERGRKWILDHGGAAGIPSWGKTYLAVLGVYEWE GCNPLPPEFWLFPSSFPFHPAKMWIYCRCTYMPMSYLYGKRYHGPITDLVLSLRQEIYNI PYEQIKWNQQRHNCCKEDLYYPHTLVQDLVWDGLHYFSEPFLKRWPFNKLRKRGLKRV VELMRYGATETRFITTGNGEKALQIMSWWAEDPNGDEFKHHLARIPDFLWIAEDGMTVQ SFGSQLWDCILATQAIIATNMVEEYGDSLKKAHFFIKESQIKENPRGDFLKMCRQFTKGA WTFSDQDHGCVVSDCTAEALKCLLLLSQMPQDIVGEKPEVERLYEAVNVLLYLQSRVSG GFAVWEPPVPKPYLEMLNPSEIFADIVVEREHIECTASVIKGLMAFKCLHPGHRQKEIEDS VAKAIRYLERNQMPDGSWYGFWGICFLYGTFFTLSGFASAGRTYDNSEAVRKGVKFFLS TQNEEGGWGESLESCPSEKFTPLKGNRTNLVQTSWAMLGLMFGGQAERDPTPLHRAA KLLINAQMDNGDFPQQEITGVYCKNSMLHYAEYRNIFPLWALGEYRKRVWLPKHQQLKI
Dammarenediol
Hale Waihona Puke β-amyrinPlant sterols
Dammarene-type triterpene saponins
Oleanane-type triterpene saponins
The End
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