药用崩解剂“立崩”在制剂工艺中的应用【制药设备、器械、原辅料】
片剂中崩解剂的作用机制研究
片剂中崩解剂的作用机制研究背景：片剂是一种常见的固体制剂形式，广泛应用于药物治疗领域。
在片剂制备过程中，崩解剂被添加进配方中，其主要作用是促进片剂在消化道中迅速崩解，使药物释放并被吸收。
崩解剂的作用机制至关重要，对片剂的质量和治疗效果有重要的影响。
作用机制：崩解剂主要通过以下机制起作用：1. 促进湿润：崩解剂的一个重要作用是增加片剂的湿润性。
当片剂被摄入消化道后，会与胃液和肠液接触。
崩解剂的湿润性有助于片剂表面形成湿润薄膜，使胃液和肠液更容易渗透到片剂内部，加速其崩解过程。
2. 破坏粘结力：片剂中常添加一定量的粘结剂，以确保制剂在加压过程中形成均匀的颗粒，并保持其均匀性。
崩解剂的作用是通过与粘结剂发生化学反应或物理相互作用，破坏粘结剂之间的粘结力，使颗粒易于分散和崩解。
这种破坏粘结力的机制有助于片剂在消化道中更快地释放药物。
3. 产生气泡和溶解：某些崩解剂能够与胃液中的酸性物质发生反应，产生气泡。
这些气泡会增加片剂表面积，促进药物与胃液的接触，溶解药物的速度得以加快。
此外，崩解剂还可以使药物分子溶于肠液中，提高药物的生物利用度。
4. 胶束形成：崩解剂中的某些成分可以形成胶束，这是一种能够稳定分散相粒子的结构。
胶束有利于分散和崩解片剂，提高药物的释放速度和生物利用度。
5. 渗透压改变：有些崩解剂具有调节渗透压的作用。
消化道中的渗透压变化会影响胃液和肠液对片剂的作用。
崩解剂可以改变胃液和肠液的渗透压，使其更有利于片剂的崩解和药物的释放。
6. 温度效应：崩解剂中的一些成分对温度敏感，当片剂进入消化道后，受到体温的影响，温度上升，崩解剂在片剂内部膨胀，加速片剂的崩解。
这种温度效应有助于加快药物的释放和吸收。
总结：崩解剂在片剂制备中起着至关重要的作用。
通过促进片剂的湿润、破坏粘结力、产生气泡和溶解、胶束形成、渗透压改变和温度效应等机制，崩解剂能够加速片剂的崩解和药物的释放，提高药物的生物利用度。
对于药物治疗的效果和质量保证，深入研究崩解剂的作用机制具有重要的意义。
片剂中常用崩解剂的作用机制解析
片剂中常用崩解剂的作用机制解析片剂是一种常见的口服剂型，广泛用于药物的给药途径之一。
而片剂的崩解剂则是片剂制备中不可或缺的一部分，其作用是帮助片剂在消化道中迅速崩解，释放药物成分，提高药效。
本文将对片剂中常用的崩解剂的作用机制进行解析，以帮助读者更好地理解和应用。
常见的崩解剂包括淀粉、薯蓣、羟丙基甲基纤维素（HPMC）等。
它们可以通过以下几种机制促进片剂的崩解：1. 吸湿作用：崩解剂可以吸湿，吸收环境中的水分，形成胶凝物。
这种胶凝物能在储存过程中起到保持片剂结构的作用，但在消化道中，胶凝物能够吸收更多的水分，使得片剂膨胀，从而破坏片剂的结构，加速崩解。
淀粉是一种具有很强吸湿作用的崩解剂，广泛应用于片剂制备中。
2. 粘合作用：崩解剂具有粘合性，可以将药物颗粒或粉末在加压下紧密粘结在一起，提高片剂的机械强度。
然而，在消化道中，崩解剂的粘合作用会受到胰蛋白酶等酶的作用下降，从而使得片剂易于崩解。
HPMC是一种常用的具有粘合作用的崩解剂，其高黏度等特性使其成为一种理想的选择。
3. 渗透作用：某些崩解剂可以通过渗透作用促进片剂渗透进入消化道中的液体，从而加速片剂的崩解。
这是因为崩解剂具有一定的溶解度和渗透性，当渗透液渗入片剂内部时，崩解剂可以溶解在此液体中，从而加速片剂的崩解过程。
薯蓣是一种常用的具有渗透作用的崩解剂，其能够提供足够的渗透压，促进溶剂进入片剂内部，加速崩解。
4. 化学反应作用：一些崩解剂具有特定的化学反应作用，可以与其他药物成分发生化学反应，从而改变片剂的物理性质，促进崩解。
例如，某些酸崩解剂可以与碱类药物发生酸碱中和反应，从而破坏片剂的结构，加速崩解。
需要注意的是，选择合适的崩解剂需要考虑多方面的因素，如药物性质、药物释放速率的要求、剂型特点等。
片剂中崩解剂的作用机制可以多种方式共同作用，相互配合，最终实现片剂的崩解，使药物迅速释放。
总结起来，片剂中常用的崩解剂在实现片剂崩解和药物迅速释放方面起到了重要的作用。
片剂中崩解剂的作用机制及影响因素解析
片剂中崩解剂的作用机制及影响因素解析片剂中的崩解剂是为了改善药物在胃肠道中的崩解性能而添加的一种辅助剂。
它的主要作用是通过调节药物的崩解速度和溶出度，使药物在胃肠道中能够更好地释放和吸收。
崩解剂的作用机制主要与其化学性质有关。
首先，崩解剂可以通过改变片剂的物理结构来促进崩解。
它可以在片剂中形成多孔结构，提高药物与胃酸的接触面积，加速药物的崩解过程。
崩解剂还可以吸水膨胀，从而导致片剂的膨胀和破裂，使药物溶解度增加，加快药物的释放速度。
其次，崩解剂还可以通过改变溶液的pH值来影响药物的崩解性能。
一些崩解剂能够与胃酸中的负离子（如氢氧根离子）反应，生成不溶于酸性环境的化合物，从而使胃酸的酸度减小，促进药物的崩解和释放。
另外，一些崩解剂能够通过调节胃肠道中的 pH 值，改变药物的解离平衡，提高药物的可溶性和生物利用度。
崩解剂的影响因素主要包括以下几个方面：1. 崩解剂的种类和用量：不同种类的崩解剂有不同的作用机制，如物理崩解作用、吸水膨胀作用和化学反应作用。
同时，不同剂量的崩解剂也会对药物的崩解和溶出性能产生不同的影响。
2. 药物的性质：药物的溶解度和溶出速度是受其分子结构和物化性质的影响。
一些药物具有高溶解度和溶出速度，不需要添加崩解剂；而一些药物在胃肠道中难以崩解和溶出，需要添加适当的崩解剂来改善其释放性能。
3. 片剂的制备工艺：片剂的制备工艺对崩解剂的作用也会产生影响。
例如，压片力度的大小、压片速度的选择等工艺参数都会对片剂的崩解性能产生一定的影响。
4. 胃肠道pH值：胃肠道中pH值的变化也是影响片剂中崩解剂作用的重要因素。
不同胃肠道部位的pH值变化范围不同，选择合适pH范围的崩解剂，可以更好地调节药物在胃肠道中的释放速度。
总之，片剂中崩解剂的作用机制主要有改变片剂的物理结构和调节药物的溶解度和溶出速度。
影响崩解剂作用的因素包括崩解剂的种类和用量、药物的性质、制备工艺以及胃肠道pH值的变化。
合理选择和使用崩解剂，可以改善药物的崩解性能，提高药物的溶出速度和生物利用度。
片剂中崩解剂的作用机制及其影响因素分析
片剂中崩解剂的作用机制及其影响因素分析片剂是一种常见的口服固体制剂形式，通常由药物及一些辅助成分混合而成。
崩解剂是片剂中的一个重要组成部分，它的主要作用是促进药物在消化道中迅速分散和崩解，释放出药物分子，从而提高片剂的生物利用度和药效。
崩解剂的作用机制是通过改变片剂的物理特性，增强其可湿性和可溶性，促进剂料的崩解和溶解。
具体而言，崩解剂在水中溶解后，形成一种粘稠的黏液，包裹住片剂，然后与胃液混合，形成胶体，使片剂在胃肠道中迅速分散和崩解。
此过程中，药物分子能够更快地释放出来，提高片剂的生物利用度。
影响崩解剂作用效果的因素有：1. 崩解剂种类：常见的崩解剂有羟丙基甲基纤维素（HPMC）、羟丙基纤维素（HPC）、羧甲基纤维素钠（CMC-Na）等。
不同种类的崩解剂在药物崩解过程中可能会产生不同的黏度和粘稠度，因此其作用效果也可能会有所差异。
2. 崩解剂浓度：崩解剂的浓度直接影响着片剂的崩解速度和效果。
一般来说，适宜的崩解剂浓度可以提高片剂的崩解速度和药物释放程度，但过高的浓度可能会导致片剂具有过快的崩解速度，降低药物的生物利用度。
3. 片剂制备工艺：片剂的制备过程中，药物与辅料之间的相互作用也会影响崩解剂的作用效果。
合理的制备工艺可以使崩解剂与药物充分混合，保证药物的均匀分散，提高崩解剂的作用效果。
4. 片剂包衣材料：片剂包衣材料对崩解剂的作用效果也有一定影响。
某些包衣材料可能会与崩解剂发生相互作用，降低崩解剂的溶解度和崩解效果，从而影响片剂的整体崩解性能。
5. 药物特性：药物的物理化学特性对崩解剂的作用效果也具有影响。
药物的溶解度、吸湿性以及与崩解剂之间的相互作用都会影响片剂的崩解特性。
总结起来，崩解剂在片剂中起着促进片剂分散和崩解的重要作用。
影响崩解剂作用效果的因素包括崩解剂的种类、浓度，片剂制备工艺，片剂包衣材料以及药物的特性等。
合理选择和控制这些因素，可以有效提高片剂的崩解特性和药效，从而达到预期的治疗效果。
崩解剂
影响超级崩解剂崩解的主要因素
加入方法： 加入方法：
（1）内加法 （2）外加法 （3）内、外加结合法 外加崩解剂使药片崩解为粗颗粒， 外加崩解剂使药片崩解为粗颗粒，起到首次崩解的 粗颗粒 作用，而内加崩解剂则使粗颗粒二次崩解为细颗粒 细颗粒， 作用，而内加崩解剂则使粗颗粒二次崩解为细颗粒， 使颗粒均匀分散在介质中。总的来说， 使颗粒均匀分散在介质中。总的来说，崩解剂采用内 外加入法将会使崩解更加有效。 外加入法将会使崩解更加有效。
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来源 国产 巴斯夫 ISP
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PVPP不溶于水，吸湿性强，流动性好。 PVPP不溶于水，吸湿性强，流动性好。其机理主要是因为它具有 不溶于水 很高的毛细管活性& 能迅速地将水吸收到药片中；此外PVPP PVPP存在 很高的毛细管活性& 能迅速地将水吸收到药片中；此外PVPP存在 折叠分子链，当水或水溶液渗入时，便会伸长和膨胀， 折叠分子链，当水或水溶液渗入时，便会伸长和膨胀，当内部压 溶胀压力)超过了药片的强度，片剂就会立即崩解。 力(溶胀压力)超过了药片的强度，片剂就会立即崩解。 在溶胀过程中不会出现高黏度的凝胶层， 在溶胀过程中不会出现高黏度的凝胶层，因而其崩解性能十分优 PVPP用量过大时 用量与崩解效果不一定呈正相关。 用量过大时， 越。但PVPP用量过大时，用量与崩解效果不一定呈正相关。PVPP 的加入方法对崩解影响不大。 的加入方法对崩解影响不大。 研究表明，PVPP的含量为5%～8%时 润湿时间短，而在8%～ 研究表明，PVPP的含量为5%～8%时，润湿时间短，而在8%～15% 的含量为5% 8% 之间，润湿时间反而延长。PVPP含量约为8%时 含量约为8% 之间，润湿时间反而延长。PVPP含量约为8%时，能获得最佳的崩 解性能。 解性能。
片剂中常用崩解剂的作用机制探析
片剂中常用崩解剂的作用机制探析崩解剂是制药过程中常用的一种辅助剂，旨在帮助药物片剂迅速分解崩解，从而实现药物的快速吸收和有效治疗。
崩解剂的作用机制涉及多个因素，包括物理、化学和生物学等方面。
本文将分析常用的崩解剂的作用机制，旨在对人们对这些片剂中崩解剂的使用有更深入的了解。
最常见和常用的崩解剂是纤维素酯，例如羟丙纤维素（HPMC）和羟丙基甲基纤维素（HPMC-AS），以及聚乙烯吡咯烷酮（PVP）。
这些崩解剂在药物制剂中起到以下作用：1. 改善固体的可润湿性：崩解剂可以降低药物片剂的表面张力，帮助片剂与体液接触并迅速吸湿。
这有助于提高药物的可润湿性，从而促进药物的崩解和溶解。
2. 促进表面扩散过程：崩解剂通过与水或其他体液发生相互作用，形成胶束结构，进而促进药物在水中的均匀分散。
这种均匀分散有助于药物分子与溶剂之间的相互作用，从而提高药物分子在水中的扩散速率。
3. 形成胶体保护膜：崩解剂在被潮湿后可以形成一层胶体保护膜，这种膜可以保护药物分子免受胃酸的腐蚀，并减少与胃酸的相互作用。
这种保护膜可以延缓药物的释放速度，从而提高药物的生物利用度。
4. 增加体积和膨胀：崩解剂可以在水或其他体液中吸收并膨胀，从而使药物片剂增大体积。
这种体积增大可以增加片剂内部的应变，导致片剂迅速分解崩解，释放药物分子。
5. 提高药物的生物利用度：崩解剂可以改善药物的物理性质和药剂学性质，增加药物在消化道内的溶解度和溶解速度，从而提高药物的生物利用度。
这对于药物的疗效和疗效的可预测性至关重要。
值得注意的是，不同药物对崩解剂的选择和使用有不同的要求。
药物的化学性质、溶解度、吸湿性、酸碱性等因素都会影响崩解剂的选择。
因此，在药物制剂中使用崩解剂时，制药人员需要根据药物的特点和应用要求来选择合适的崩解剂。
总结起来，常用的崩解剂在药物片剂中起到了促进药物的崩解、溶解和吸收的重要作用。
通过提高药物的可润湿性、促进表面扩散过程、形成胶体保护膜、增加体积和膨胀，以及提高药物的生物利用度，崩解剂大大改善了药物在消化道内的性质，确保了药物的疗效。
药用辅料的应用
目录一、微晶纤维素在药物制剂或制剂工艺中的应用二、羟丙纤维素在药物制剂或制剂工艺中的应用三、羟丙甲纤维素在药物制剂或制剂工艺中的应用四、预胶化淀粉在药物制剂或制剂工艺中的应用五、聚维酮在药物制剂或制剂工艺中的应用六、交联聚维酮在药物制剂或制剂工艺中的应用七、二氧化硅在药物制剂或制剂工艺中的应用八、淀粉在药物制剂或制剂工艺中的应用九、糊精在药物制剂或制剂工艺中的应用十、聚丙烯酸树脂在药物制剂或制剂工艺中的应用十一、羧赛（羧甲基纤维素钠）在药物制剂或制剂工艺中的应用十二、羟丙基倍他环糊精在药物制剂或制剂工艺中的应用十三、倍他环糊精在药物制剂或制剂工艺中的应用十四、十二烷基硫酸钠在药物制剂或制剂工艺中的应用十五、交联羧甲基纤维素钠在药物制剂或制剂工艺中的应用十六、滑美（高润滑型硬脂酸镁）在药物制剂或制剂工艺中的应用十七、硬脂酸镁在药物制剂或制剂工艺中的应用十八、羧甲淀粉钠在药物制剂或制剂工艺中的应用十九、立崩（高膨胀型羧甲淀粉钠）在药物制剂或制剂工艺中的应用二十、预胶化淀粉在药物制剂或制剂工艺中的应用二十一、聚维酮K30在药物制剂或制剂工艺中的应用二十二、交联聚维酮（PVPP）在药物制剂或制剂工艺中的应用二十三、水溶性淀粉在药物制剂或制剂工艺中的应用二十四、可溶性淀粉可溶性淀粉在药物制剂或制剂工艺中的应用一、微晶纤维素在药物制剂或制剂工艺中的应用微晶纤维素广泛用于药物制剂，主要是在口服片剂和胶囊剂中作为黏合剂或稀释剂，不仅可用于湿法制粒且可用于直接压片。
除了用于黏合剂或稀释剂，微晶纤维素还有一定的润滑和崩解性，故其在片剂的制备中用途非常广泛。
微晶纤维素还可以被用于化妆品和食品；用途及使用量见下表：微晶纤维素用途及使用量二、羟丙纤维素在药物制剂或制剂工艺中的应用低取代羟丙纤维素在口服制剂中应用广泛。
具有黏合、成膜、乳化等性质。
1、在药剂制造中主要用作片剂的薄膜包衣材料、黏合剂。
L-HPC作为片剂的黏合剂，湿法制粒时一般加5%~20%，用于原料本身具有一定黏性的品种；粉末直接压片时用量5%~20%。
片剂中崩解剂的影响因素及作用机制解析
片剂中崩解剂的影响因素及作用机制解析片剂中的崩解剂是指用于帮助片剂快速崩解和释放药物的一种辅助剂。
崩解剂的选择和使用对片剂的质量和疗效有着重要的影响。
本文将从影响因素和作用机制的角度对片剂中崩解剂进行解析。
首先，影响片剂崩解剂的选择和使用的因素有以下几个方面：1. 药物特性：药物溶解度、溶出度、晶型等特性对崩解剂的选择起到决定性作用。
对于溶解度低的药物，适用于使用表面活性剂类崩解剂，如十二烷基硫酸钠、十二烷基硫酸钠，以增加片剂的溶解度和崩解速率；对于溶出度受限的药物，应选择适当的助理崩解剂。
2. 片剂特性：片剂的压制工艺、颗粒度、粘附力以及压制时间等因素也会影响崩解剂的选择。
对于不易崩解的片剂，可以采用助剂、分散剂或改变制片工艺以增加崩解性能。
3. 崩解剂特性：崩解剂的溶解度、溶出度、溶解温度以及添加剂间的相容性等特性也会影响其在片剂中的作用。
崩解剂溶解度越高，溶解速度越快；崩解剂溶解度与溶解温度呈正相关，溶解温度越高，溶解速度越快；不同崩解剂的相容性差异会直接影响片剂的稳定性和崩解性能。
其次，崩解剂在片剂中的作用机制主要有以下几个方面：1. 分散效应：崩解剂在片剂中可以分散成微小颗粒，增加了崩解剂与药物的接触面积，提高了药物在溶液中的溶解速度。
这一机制特别适用于晶体结构不稳定的药物。
2. 溶解效应：崩解剂在片剂中溶解后，会形成溶液，并使药物在其中溶解。
崩解剂的溶解度和溶解速度直接影响了药物的溶解速率。
一般来说，崩解剂的溶解度应与药物的溶解度相近，以确保药物在崩解剂中能够有效地溶解。
3. 膨胀效应：某些崩解剂在湿润过程中能够吸水增胀，从而破坏了片剂的结构，促进了片剂的崩解。
这种机制特别适用于脱敏片剂和控释片剂等。
总结起来，片剂中的崩解剂选择和使用需考虑药物特性、片剂特性和崩解剂特性等因素，并通过分散、溶解和膨胀等作用机制，加速片剂的崩解和释放，提高药物的生物利用度和疗效。
因此，在片剂设计和制备过程中，合理选择和使用崩解剂是至关重要的。
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药用崩解剂“立崩”在制剂工艺中的应用【制药设备、器械、
原辅料】
药用崩解剂“立崩”在制剂工艺中的应用【制药设备、器械、原辅料】
“立崩”是淮南山河药用辅料公司开发的一种新型药用崩解剂。
它是在传统的崩解剂羧甲淀粉钠的基础上，采用优质土豆淀粉代替玉米淀粉为原粉，经过碱化和醚化等工艺，并在传统工艺的基础上加入高效醚化促进剂，对淀粉的分子结构进行定向修饰；与羧甲淀粉钠相比，其崩解性能更加优越，同时其具有更好的流动性，保证压片过程中片重差异，也有利于崩解剂与颗粒的混匀。
在硬胶囊剂的生产中，作为填充剂，因其良好的流动性更有利于胶囊剂的灌装，同时保证胶囊剂的快速崩解和溶出。
一、在片剂生产中的应用资料来源 :医学教育网
在片剂生产中，“立崩”主要体现其优良的崩解性能 [医学教育网整理发布]。
羧甲淀粉钠是片剂生产中常用的崩解剂，它的吸水膨胀倍数达到12，而“立崩”的吸水膨胀倍数可达到25，片剂中加入本品可迅速吸水溶胀，大大缩短的崩解时限，促进了药物溶出，提高药物的生物利用度。
本品具有较强的亲水性能，尤其适用于疏水性药物的崩解剂。
上海信谊药业公司生产的“银查叶浸膏片”，崩解一直是个难解决的问题，2003年下半年开始使用“立崩”作颗粒压片前的外加崩解剂，使用量为5%，成功地解决了该片剂的崩解问题，崩解时限稳定的控制在三分钟以内。
安徽华源生物药业公司生产的“九维片”采用“立崩”作崩解剂，也大大提高了该品种的崩解性能，产品的崩解时限一项的一次合格率
稳定在100%。
[医学教育网整理发布]
在新型药物制剂如分散片、口崩片和速释片等工艺，“立崩”不失为首选了优良的崩解剂。
此外，本品具有良好的可压性和流动性，在片剂的全粉末压片工艺中，即能够保证片剂的硬度，又能使粉末流速均匀，保证了片重差异，较高的比重也减少了粉末的飞扬，同时还促进了片剂的崩解和药物溶出。
以下是淮南山河协助某公司在阿奇霉素片中使用“立崩”作崩解剂前后的溶出度对照表：
时间（min）
使用“立崩”前
使用“立崩”后
2
18
28.3
5
37.3
60.4
10
58.7
71.5
20
76.5
85.2
30
88.6
93.3
二、在胶囊剂生产中的应用：
胶囊剂全粉末灌装的囊重差异一直是生产企业的面临的难题，如果将粉末湿法制粒，不仅增加了生产成本，而且主药在湿法制粒中还会有所降解，为降低成本，减少污染和浪费，制剂厂一般都采用全粉末灌装工艺，填充剂多数采用淀粉、葡萄糖等，但囊重差异很难控制。
“立崩”能有效地解决以上问题，用“立崩”与干淀粉混合物（建议比例为1：1，可根据品种不同适当调整）作填充剂，大大提高了粉末的流动性，同时也减少了粉尘的飞扬。
江苏黄河制药股份公司2002年开发生产罗红霉素胶囊，刚开始使用干淀粉与主药混合填充，囊重差异不好控制，后在我公司的帮助下，采用预胶化淀粉作为填充剂，囊重差异有所改善，但仍不稳定，而且预胶化淀粉为淀粉部份糊化的产品，有一定的粘性，有的还影响胶囊崩解；2003年11月我公司为其设计了“立崩”作填充剂的方案，效果十分明显，灌装一次合格率均稳定在100%，同时崩解时限均在五分钟之内，大大提高了生产效益，降低了质量成本，因其溶出速率高、
疗效明显，市场占有率逐步提高。
近期国药集团国瑞药业公司采用“立崩”作填充剂用于特拉唑嗪胶囊的生产，也成功地解决了该产品囊重差异不稳定的难题。