亚什兰粘合剂与崩解剂的理论与实践
粘合剂与崩解剂的理论与实践
Ashland Specialty Ingredients
ASI粘合剂
• 羟丙基纤维素Klucel™ HPC, EF, ELF, EXF • 聚维酮Plasdone® PVP K-29/32 • 聚维酮Plasdone® PVP K-90 • 共聚维酮Plasdone® copovidone S-630 • 羟丙基甲基纤维素Benecel™ HPMC, E3, E6, E15 • 甲基纤维素Benecel™ MC A15LV • (乙基纤维素Aqualon™, EC N7-N10, T10)
7
Plasdone作为粘合剂溶液的推荐用量
Plasdone K25 Plasdone K29/32
Plasdone K90 Plasdone K90D
3 - 5% 1 - 3%
8 Ashland Specialty Ingredients
Plasdone作为粘合剂溶液的推荐浓度
方法 高速剪切 流化床 行星 式 螺条式
•粘合剂以干粉形式与其它物料混合，再加入润湿 剂：
优点：把溶液粘度对其分布的影响降至最低 ，可独立调整粘合剂和溶剂的用量。
缺点：聚合物可能不能完全溶解，特别是有 其它吸水能力较强的辅料存在的时候。
27 Ashland Specialty Ingredients
高剪切制粒工艺制备对乙酰氨基酚片
成分 对乙酰氨基酚* 粘合剂（Plasdone K39/32 或Plasdone K90) Polyplasdone XL 硬脂酸镁 微粉硅胶
• 由于Tg值低，Plasdone S-630在压片 时易于塑性变形，使之成为优良的直 压粘合剂。
Plasdone K-12 Plasdone K-17 Plasdone K-25 Plasdone K-29/32 Plasdone K-90 Plasdone S-630
Tg (oC) 116 126 160 164 174 106
CH2 CH n NO
CH2 CH n NO
3 Ashland Specialty Ingredients
Plasdone粒子形态
Plasdone K29/32
Ashland Specialty Ingredients
Plasdone K90
4
Plasdone K90D
Plasdone规格
• 各种不同分子量的 Plasdone根据K值不同来 分类。
常规研磨：250—300um X规格：50—80um
Ashland Specialty Ingredients
湿法制粒基础
… 粘合剂溶液润湿性的重要性
Binder disperses by wetting and capillary action. Formulation controlled.
Binder disperses by mechanical mixing. Process controlled
•溶于水和极性有机溶剂 •良好的热塑性 •良好的可压性，延展性
15
16
Ashland Specialty Ingredients
Ashland Specialty Ingredients
Klucel规格
规格 ELF EF与EXF LF与LXF JF与JXF GF与GXF MF与MXF HF与HXF
平均分子量 40,000 80,000 95,000 140,000 370,000 850,000 1,150,000
Binder Droplet Powder Bed
Wetting
Nucleation Consolidation Growth
Poor Wetting
Good Wetting
Partial distribution of binder and
Uniform distribution of binder and good
• Plasdone C为无热源规 格，用于眼用制剂以及 其它非口服制剂。
• Plasdone K-90与K-90D 分子量相同，但密度不 同。
产品
Plasdone C-12 and K-12 Plasdone C-17 and K-17
Plasdone K-25
Plasdone K29/32
Plasdone C-30
Plasdone K-90 and K-90D
K值 10.2 - 13.8
分子量 4,000
15.5 – 17.5 24 – 26 29 – 32 29-32 85 - 95
10,000 34,000 58,000 58,000 1,300,000
粘度* 1.0
1.5 2.0 2.5 2.5 55.0
颗粒脆碎度(%)
2200
PVP / H2O
1155
1100
55
PVP / EthanolH2O
HPC / H2O
00
0
10
20
-70 -60 -50
HPC / EthanolH2O
30
40
50
60
-40 -30 -20 -10
展布系数S= gL/A (cos q -1)
25
Ashland Specialty Ingredients
2 Ashland Specialty Ingredients
聚维酮Plasdone
• Plasdone是N-乙烯基-2-吡咯 烷酮的均聚物
• 吡咯烷酮环使之具有水溶性， 并且其溶剂样和表面活性剂样 的性质使之具有很强的粘附性 和界面活性，能改善难溶性药 物的溶出。
CH2
CH n
NO
Plasdone povidone
6 Ashland Specialty Ingredients
1
8/29/2012
Plasdone聚合物的特性使之在制剂成型 方面具有众多优点
特性 高粘附性聚合物 在水中和极性溶剂中有 着很好的溶解性
低溶液粘度 非离子型 界面活性
Ashland Specialty Ingredients
优点 • 低用量时就有很好的粘性，可制成具有很好硬度和脆碎
100 80 60 40 20 0 0
K 29/32 S-630
20
40
60
相对湿度(%)
80
100
14 Ashland Specialty Ingredients
Plasdone S-630玻璃态转化温度
羟丙基纤维素Klucel
• 由于在聚合物链中引入醋酸乙烯酯基 团，Plasdone S-630 的Tg值最低。
Plasdone粘合剂应用研究
26 Ashland Specialty Ingredients
Plasdone用于高剪切制粒工艺
Plasdone K系列聚合物可以两种方式做为粘合剂 使用：
•以粘合剂溶液形式加入： 优点：聚合物在加入混合物料前完全溶解。 缺点：取决于聚合物粘度规格和浓度，粘合
剂粘度可能对溶液的分布有负面影响。
8/29/2012
湿法制粒
与润湿参数相关颗粒的脆碎度
Michael Kaufman, PhD, Sr. Director Pharmaceutical Research, Merck & Co., Inc. Sino-American Pharmaceutical Professionals Association, May 2002
• 加入乙烯醋酸酯基团，降低了聚合物Tg值，增加了疏水性，降 低了吸湿性。
C H2
CH n
N
O
C H2
CH m
O CH3 C
O
Plasdone S-630 (CAS#: 25086-89-9)
10 Ashland Specialty Ingredients
Plasdone S-630粒子形态
Ashland Specialty Ingredients
Lot# TX 60506 - Avg. Size = 93.9 m
K29/32 – 127 m, K90 – 220 m
100
10
80
8
60
6
40
4
20
2
0
0
1
10
100
1000
Particle Size (m)
13 Ashland Specialty Ingredients
Plasdone S-630吸湿性
… 润湿性实验
20
湿法制粒
处方
布洛芬 萘普生
乳糖 粘合剂(HPC, HPMC 或 PVP)
微粉硅胶 交联羧甲基纤维素
硬脂酸镁 总计
Ashland Specialty Ingredients
… 测定润湿效果的处方
布洛芬: % 片重
83.30
9.95 4.00 0.25 2.00 0.50 600 mg
Plasdone S-630密度和流动性
Plasdone S-630
堆密度(g/cm³)
0.3
振实密度(g/cm³)
0.4
卡尔指数
25
休止角(degrees)
27
11
12
Ashland Specialty Ingredients
2
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% Pass % Change
吸湿增重(%)
Plasdone S-630 粒径分布
“spotty” binder film formation, yields
binder film formation yields dense,
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broad size distributions and porous,
即做崩解剂又做填充剂
片剂中既能当崩解剂又能当粘合剂的辅料的总结1.淀粉既可当崩解剂又能当粘合剂。
但是淀粉做粘合剂一般采用淀粉浆，常用浓度10%，也有用到低浓度达5%，高浓度达20%。
淀粉做崩解剂一般常用干淀粉（外加法），即将淀粉在用前100～105℃干燥，使淀粉含水量在8～10%之间，用量一般为干颗粒总重的5～20%。
2.MCC首先是1950年被美国人研制出来，是将纤维素中的酸部分水解后的结晶部分再经过干燥粉碎而得的聚合度约为200的结晶性纤维素。
多为白色或类白色无味结晶性、多孔状粉末，多有可变形性，对主药有较大的容纳性，这是其作为填充剂，干粘合剂，提高片剂硬度的原因。
同时它具有崩解作用（有些人认为是助崩解作用），有很好的透水性质，常与CMS-Na、L-HPC等配伍使用提高崩解溶出。
有一些教科书并没有将MCC归为崩解剂一类，我认为这是个人认识问题，或者是狭义分类与广义分类的问题。
MCC有多种型号，根据粒度的不同其可压性和流动性有所不同。
3.HPC分高低取代之说，低取代作为崩解剂，高取代可作为粘合剂大家都知道。
另外，L-HPC也可作为片剂的一种填充剂用来提高片剂的硬度，这在很多文献上都被提到过，不过它一般都有用量限制，作为崩解剂为2~5%。
4.PVP分多种型号，K30一般用3~20%水或乙醇溶液作为粘合剂，因其良好的润湿性可增加主药的亲水性，改善水分内渗从而在一定程度上有助于崩解和溶出，广义的说也可以算是一种崩解剂或助崩解剂吧。
另外，HPMC K4M一般也用作粘合剂，但其有着良好的润湿性而有着和PVP k30同样的功效，有助于药物的溶出。
5.部分预胶化淀粉/部分α化淀粉。
Colorcon的善达（STARCH 1500），是一种部分预胶化淀粉，可以起到干粘合剂的作用，同时又是一种优良的崩解剂，某些情况下，2%~10%的用量可以起到超级崩解剂的作用，并且自身也有优良的流动性和自身高润滑性，可以减少助流剂及润滑剂的用量。
旭化成公司的PCS （部分α化淀粉）可以作为赋形剂，粘合剂，崩解剂及造粒辅助剂等。
口腔速崩片的研究进展及临床应用_张毅
ical sequelae of carbon monoxide poisoning ［J ］．Toxicol Lett ，2007，170：111－115．［27］吴穹，刘永年，郭志坚，等．亚急性高原低氧对移居大鼠海马神经元凋亡和CA1区半胱天冬蛋白酶－3表达的影响［J ］．环境与健康杂志，2010，27（7）：595－598．［28］Chen M ，Lu TJ ，Chen XJ ，et al．Differential roles of NMDA receptor sub-types in ischemic neuronal cell death and ischemic tolerance ［J ］．Stroke ，2008，39：30．［29］温韬，赵金垣，赵伯阳．一氧化碳中毒迟发性脑病与内源性一氧化碳［J ］．中华劳动卫生职业病杂志，2002，20（1）：71－72．［30］Lee HM ，Greele GH ，Herndon DN ，et al．A rat model of smoke inhala-tion injury ：Influence of combustion smoke on gene expression in the brain ［J ］．Toxicol Appl Pharmacol ，2007，208：255－265．（收稿：2011－04－22）（本文编辑：李莹）口腔速崩片的研究进展及临床应用【综述】Research Progress and Clinical Application of Fast Buccal Disintegrating Tablet 张毅，乌兰坦娜ZHANG Yi ，WULAN Tan-na关键词口腔速崩片；制剂制备中国图书资料分类号：R944文献标识码：A 文章编号：1004－1257（2011）19－2254－03作者简介：张毅，男，副主任药师，主要从事临床药学工作。
crochralski法 -回复
crochralski法-回复crochralski法是一种常见的单晶体生长工艺，广泛应用于半导体、光学材料等领域。
本文将逐步介绍该工艺的原理、过程和应用。
首先，我们来了解一下crochralski法的原理。
该法利用了熔融态材料和凝固态材料之间温度梯度引起的结晶现象。
在实际操作中，首先将原料材料加热至熔融状态，然后将引入的晶种材料放置在熔融材料表面，它自身的结晶会引导熔融材料顺着晶融的方向进行凝固。
通过逐渐提升晶体的生长速度，并控制温度梯度和材料的成分，就可以得到优质的单晶体材料。
接下来，我们将详细介绍crochralski法的工艺过程。
首先，需要准备熔融材料和晶种材料。
熔融材料通常是高纯度的物质，以确保最终生长出的单晶体材料具有良好的结晶质量。
而晶种材料则是已经具备单晶结构的小晶体，它将引导熔融材料的结晶方向。
然后，我们将熔融材料加热至适当的温度，使其达到熔融状态。
当熔融材料达到熔点后，便可以将晶种材料缓慢地放置在熔融材料的表面。
这个过程需要非常精确地控制，以确保晶种材料能够牢固地粘附在熔融材料上。
晶种材料的引入将产生一个温度梯度，使得熔融材料顺着晶种的结晶方向进行凝固。
同时，熔融材料的温度会逐渐下降，因此需要通过外部加热来维持熔融材料的温度。
在凝固过程中，晶体会逐渐增大，这是通过提升晶体的生长速度来实现的。
晶体生长速度的控制非常重要，过快的生长速度会导致杂质的混入，从而降低晶体的质量。
因此，在生长过程中需要精确地控制温度梯度和熔融材料的成分，以确保晶体能够均匀地生长，并且不含杂质。
当晶体生长到一定大小后，便可以停止加热，并将其冷却至室温。
此时，我们可以将晶体从熔融材料中取出，并对其进行后续的处理和加工。
最终，我们将得到一块完整的单晶体材料。
crochralski法在半导体行业用途广泛，它是生产硅单晶材料（例如硅晶圆）的重要工艺之一。
硅晶圆是半导体器件制造的基础材料，它的纯度和晶体质量对半导体器件的性能有着重要影响。
口腔速溶_ 崩片剂实现快速释药
中国医药报/2005年/05月/19日/口腔速溶/崩片剂实现快速释药沈慧凤 随着药物研发制剂时代的来临,药物释放技术的研究这些年取得了很大的成效,在诸多药物释放系统中,口腔速溶/崩片剂(Fast-Dis2 solving/Disintegra-ting Tablets,FDD Ts)以其独特的给药途径和较快的释药速度成为当前研究者的关注热点。
口腔速溶/崩片剂在使用时无需水即可在唾液中崩解和快速溶解,一些片剂在唾液中几秒钟即可快速溶解或在口腔中快速崩解。
其种类主要包括冻干法制备口内速溶片、模压片制备口内速释片和直接压片制备口腔速崩片等。
冻干法制备口内速溶片:国际上现在至少有20家公司生产冻干法制备的口内速溶片,目前采用此技术生产的上市品种数量相当多。
英国谢勒公司生产的Zydis属这类产品,该产品提供一种在水中或舌上10秒钟内迅速溶解的固体制剂,其剂型处方中含可渗入药物的水溶性载体材料基质,通过将药物与载体水溶液冷冻干燥而制成。
口内速溶片不仅可改善病人的顺应性,还可提高某些药物的生物利用度。
因许多低分子量水溶性药物在口腔p H值环境中以非离子药物被吸收,相当数量药物通过口腔、咽喉和食管黏膜进入人体循环,从而降低药物的达峰时间(Tmax)及其对肝脏首过代谢的敏感性。
冻干法常用的辅料为:聚合物包括具有刚性的明胶、糊精和各种藻酸盐;多糖包括具有硬性的山梨醇、甘露醇;防塌陷剂包括甘氨酸防止收缩;絮凝剂包括黄原胶或阿拉伯胶等各种胶,有助于药物均匀分布在载体溶液中;渗透促进剂为十二烷基硫酸钠;p H值调节剂为柠檬酸或氢氧化钠,使化学稳定型和药物离子化程度达最佳化,以最终使制剂在到达胃部之前药物吸收最大化;芳香剂、着色剂、甜味剂、糖类以及采用微囊包衣等可以掩盖苦味,提高病人的顺应性。
模压片制备口内速释片:这类模制片通常采用水溶性辅料,将预先用溶剂湿润的粉末压入模板内形成块,也可采用将药物溶于或分散于熔融的基质内,在标准大气压下蒸发药液或混悬液来制备,当前国际上对这类制片的主要研究公司有美国富滋技术公司、法国程序释药公司和日本武田公司等。
亚什兰难溶性药物合理的处方设计
抑制沉淀
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12
Ashland Specialty Ingredients
12 Ashland Specialty Ingredients
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8/29/2012
非肠溶性聚合物: Plasdone® S-630
• 共聚维酮Plasdone® S-630 (Tg=106 oC) – 粘合剂与成膜剂 – 良好的化学兼容性 – 两个单体均有形成氢键能力 – 良好的溶解性 – 喷雾干燥而成流动性好 – 适中的Tg 值适合热熔挤出，最高操作温度 180oC. – 与绝大多数增塑剂相容. – 缺点: 吸湿 – 商业稳定供应 – 溶解度参数(δ) • Hansen 法= 26.1 (MPa)1/2, • van Krevelen与Hoftyzer 法 = 21.6 (MPa)1/2, • Hoy 法= 21.9 (MPa)1/2 – IIG 限度 = 853.8 mg (2011年10月)
H CH2 H
N
O
O
O
N
CH3 n m
O
n
13
14
13 Ashland Specialty Ingredients
14 Ashland Specialty Ingredients
非肠溶性聚合物: BenecelTM 系列
• 羟丙甲纤维素 (Tg=178-202 oC) • 具有不同粘度和取代度的系列产品 • 生物粘附材料，包衣材料，溶出促进剂, 乳 化剂, 乳化稳定剂, 发泡剂, 缓释材料, 稳 定剂，粘合剂和增稠剂 • 天然纤维素的羟基和合成的2-羟丙基能为具 氢键受体基团的药物提供氢键. • 亲脂性的甲氧基接受氢键能力较弱 • 羟丙甲纤维素与具氢键受体基团的药物相容 性良好 • 用于热熔挤出时至少需要30%增塑剂. • 商业稳定供应 • 缺点: 吸湿性 • IIG Limit = 670 mg (2011年10月)
亚什兰压敏胶参数-概述说明以及解释
亚什兰压敏胶参数-概述说明以及解释1.引言1.1 概述概述部分的内容可以按照如下方式编写：引言部分是文章的开场白，对文章进行一个全面而简要的介绍。
在本文中，我们将重点关注亚什兰压敏胶的参数。
亚什兰压敏胶作为一种特殊类型的胶黏剂，在许多工业和科学领域中得到广泛应用。
其独特的物理和化学性质使得亚什兰压敏胶在粘合和密封应用中具有出色的性能。
本文将围绕亚什兰压敏胶的定义和特点、应用领域以及其参数及其影响因素展开讨论。
首先，我们将对亚什兰压敏胶的定义和特点进行详细介绍，包括其胶黏性、柔韧性和耐久性等方面的特点。
其次，我们将探讨亚什兰压敏胶的应用领域，包括医疗、电子、汽车和航空等领域，以展示其广泛的用途和潜力。
然后，我们将重点关注亚什兰压敏胶的参数及其影响因素。
亚什兰压敏胶的参数包括黏度、粘接强度、剥离强度等，这些参数直接影响着胶黏剂的性能和质量。
我们将深入研究这些参数的测量方法和影响因素，包括温度、含水量和压力等因素的影响。
最后，我们将对亚什兰压敏胶的参数进行总结，提供实际应用建议和评价。
同时，我们也将展望亚什兰压敏胶参数研究的未来发展方向，以期能够进一步提高胶黏剂的性能和优化应用效果。
通过对亚什兰压敏胶的参数进行深入研究，我们有望为胶黏剂领域的科学家、工程师和制造商们提供有价值的参考和指导，推动该领域的进一步发展。
同时，对于广大读者，对亚什兰压敏胶参数的了解也将有助于他们更好地理解胶黏剂在日常生活中的应用和价值。
1.2 文章结构本文将从三个方面介绍亚什兰压敏胶的参数。
首先，在引言部分概述了本文的目的和重要性。
接下来，在正文部分，将详细阐述亚什兰压敏胶的定义和特点，以及其在不同领域的应用。
最后，在结论部分，总结了亚什兰压敏胶的重要参数，并对其进行了分析和评价。
同时，还展望了亚什兰压敏胶参数的未来研究方向。
通过这样的结构安排，读者将能全面了解亚什兰压敏胶的参数及其影响因素，以及其在实际应用中的潜力和发展趋势。
崩解剂的选择和应用
• CMS -Na： 200-300倍 （0.65） • CCNa： 4-8倍 （1.2） • PVPP： 1.5-2倍 （0.9）
17
17
选择崩解剂的标准-安全指标 水分 ：
CCNa： 10% PVPP： 5% CMS-Na：10%
吸潮性：PVPP＞CCNa＞CM司匹林片崩解时间
45
40
CCNa
CMS-Na 35
PVPP 30
25
崩解时间（分）
20 15
10 5
0
0.5%
1%
2%
5%
崩解剂比例
31
31
崩解剂的应用
基质溶解性
不溶性基质：CMS-Na更适合 溶解性基质：CCNa，PVPP更适合
32
32
崩解剂的应用
加入方式 内加：促进溶出 外加：促崩解 内外加：效果一般最好
20
20
选择崩解剂的标准-其它指标
主药水溶性： • 水溶性低选具增溶作用的PVPP XL-10 粒径小，比表面积更大，助溶更强
较大的表面积与溶剂样的化学结构导致较强的界面活 性，从而促进药物溶出。
21
21
22
22
阿托伐他汀钙不同崩解剂的溶出
23
23
依法韦伦不同崩解剂的溶出
24
24
崩解剂的应用
10
10
选择崩解剂的标准-功能指标
� 崩解力-吸水能力（毛细管作用）：
• 吸水速度和吸水量：
11
11
12
12
13
13
14
14
选择崩解剂的标准
崩解剂 最大吸水量(μl) 吸水时间(秒) 吸水滞后时间(秒) 吸水速率常数
亚什兰特种添加剂辅料
2
4
6
8
Time (hours)
10
12
14
16
18
20
22
24
11
Drug Model: Insoluble Nifedipine Ashland Specialty Ingredients 药物模型：难溶性药物硝苯地平
Properties: 特点 High water solubility (hot & cold), rapid hydration 高水溶性（冷水和热水），快速水合 High water binding capacity, but non ionic and pH insensitive 水性粘合作用强，对离子和pH值不敏感 High salt tolerance and surfactant compatibility 高盐耐受性以及与表面活性剂相容
5
Product 产品
Klucel® HPC Benecel® MC, HPMC Natrosol® HEC Aqualon® EC Aqualon® and Blanose® CMC
6
• Substituent uniformity (smooth, blocky) 取代均匀性（均匀，非均匀） • Physical form/particle size 外观/粒径
Aqualon™
Carboxymethylcellulose 羧甲基纤维素钠 (CMC)
Natrosol™
Hydroxyethylcellulose 羟乙基纤维素 (HEC)
Overview & Physical Chemical Properties of ASI’s Excipient Portfolio 亚什兰特种添加剂辅料产品概况及理化性质
崩溃剂
编辑崩解剂是指能使片剂在胃肠液中迅速裂碎成细小颗粒的物质，从而使功能成分迅速溶解吸收，发挥作用。
这类物质大都具有良好的吸水性和膨胀性，从而实现片剂的崩解。
除了缓控)释片以及某些特殊用途的片剂以外，一般的片剂中都应加有崩解剂。
目录1崩解机理毛细管作用膨胀作用润湿作用产气作用2常用的崩解剂干淀粉羧甲基淀粉钠低取代羟丙基纤维素交联聚乙烯吡咯烷酮泡腾崩解剂交联羧甲基纤维素钠（CCNa）3崩解剂的加入法4崩解时间超限方法不当用量过多崩解剂的作用是消除因粘合剂或者高度压缩而产生的结合力，从而使片剂在水中瓦解。
[1]片剂的崩解经历润湿、虹吸、破碎。
[2]1崩解机理编辑毛细管作用崩解剂在片剂中形成易于润湿的毛细管通道，当片剂置于水中时，水能迅速的随毛细管进入片剂内部，使整个片剂润湿而瓦解。
[2]自身具有很强的吸水膨胀性，从而瓦解片剂的结合力。
膨胀率是表示片剂膨胀能力大小的重要指标，膨胀率越大，崩解效率越显著。
[2]润湿作用有些药物在水中溶解时产生热，使片剂内部残存的空气膨胀，促使片剂崩解。
[2] 产气作用由于化学反应产生气体的崩解剂。
如在泡腾片中加入枸橼酸或酒石酸与碳酸钠或碳酸氢钠遇水产生二氧化碳气体，借助其体的膨胀而使片剂崩解。
[2]2常用的崩解剂编辑干淀粉干淀粉是指含水量在8%～10%之间的淀粉，常用玉米淀粉或马铃薯淀粉，它吸水性较强且有一定的膨胀性，较适用于水不溶性或微溶性物料的片剂；但对易溶性物料的崩解作用较差，这是因为易溶性药物遇水溶解产生浓度差，使片剂外面的水不易通过溶液层而透入到片剂的内部，阻碍了片剂内部淀粉的吸水膨胀。
干淀粉用量一般为配方总重的5～20%。
作为崩解剂的淀粉在压片前加入应预先干燥，如100℃条件下干燥lh。
淀粉可压性较差，用量较多时会影响片剂的硬度。
羧甲基淀粉钠carboxymethyl starch sodium，CMS-Na) CMS-Na是一种白色无定形的粉末，吸水嘭胀作用非常显著，是一种性能优良的崩解剂，价格较低，生物利用度高。
亚什兰粘合剂与崩解剂的理论与实践
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Ashland Specialty Ingredients
Ashland Specialty Ingredients
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湿法工艺
固态表面: 润湿性通常用测量接触角表征
湿法制粒
… 固态多孔底物的润湿
活性成分:
… 润湿性实验
布洛芬或萘普生 不溶于水 难制粒
润湿溶液:
20
液体 Ashland Specialty Ingredients
Ashland Specialty Ingredients
湿法制粒
处方
布洛芬 萘普生 乳糖 粘合剂(HPC, HPMC 或 PVP) 微粉硅胶 交联羧甲基纤维素 硬脂酸镁
… 测定润湿效果的处方
布洛芬: % 片重
83.30 93.00 9 95 9.95 4.00 0.25 2.00 0.50 4.00 0.25
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湿法制粒
与润湿参数相关颗粒的脆碎度
Michael Kaufman, PhD, Sr. Director Pharmaceutical Research, Merck & Co., Inc. Sino-American Pharmaceutical Professionals Association, May 2002
Ashland Specialty Ingredients
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8/29/2012
Plasdone S-630 粒径分布
Lot# TX 60506 - Avg. Size = 93.9 m
Plasdone S-630吸湿性
100
吸湿增重 (%) 吸
100 80 % Pass s 60 40 20 0 1