西咪替丁ppt课件

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抗皮肤过敏药ppt课件

抗皮肤过敏药ppt课件
荨麻疹、湿疹、皮肤瘙痒症等
小结
常用抗过敏药的药理作 用和临床应用
思考题
问答题: 1.H1受体阻断药的药理作用有哪些? 2.常用H1受体阻断药有哪些?在美容
方面的应用。
性皮炎、银屑病等
色甘酸钠(咽泰)
【药理作用和临床应用】 稳定肥大细胞膜,阻止释放过敏介质 干粉吸入控制过敏性鼻炎 外用治疗皮肤瘙痒、慢性湿疹 滴眼液治疗结膜炎
酮替芬(噻喘酮)
【药理作用和临床应用】 阻断H1受体的作用 抑制肥大细胞释放过敏介质 增强β2受体激动药的平喘作用 用于各型哮喘的防治、过敏性鼻炎、
【临床应用】
外用:荨麻疹、寻常痤疮、各种瘙 痒症、妇女多毛症、带状疱疹等
雷尼替丁(呋喃硝胺)
【药理作用和临床应用】 阻断H2受体作用是西咪替丁的
5~10倍 作用同西咪替丁 不良反应少
二、抗5-羟色胺药
赛庚啶 【药理作用】 阻断5-羟色胺受体 阻断组胺H1受体 抑制中枢、抗胆碱 抑制饱食中枢
赛庚啶
抗皮肤过敏药
第八章 抗过敏药和抗炎药
炎症的病理变化 抗过敏药的用药目的
掌握: 常用抗过敏药的药 理作用和临床应用
第一节抗过敏药
一、抗组胺药 二、抗5-羟色胺药 三、抗激肽药 四、过敏介质阻释药 五、其他
一、抗组胺药
组 胺
一、抗组胺药
H1受体阻断药 H2受体阻断

氯雷他定(克敏能、开瑞坦)
【临床应用】 湿疹、荨麻疹、接触性皮炎等超敏
反应性疾病的治疗 【不良反应】 口干、嗜睡、乏力、恶心、食欲亢
进、体重增加等
三、抗激肽药
激肽的作用 抑肽酶
四、过敏介质阻释药
肉桂氨茴酸(曲尼司特)
【药理作用和临床应用】 稳定肥大细胞膜 抑制局部过敏反应 抑制瘢痕 治疗痤疮、瘢痕疙瘩、荨麻疹、过敏

第7章消化系统药PPT课件

第7章消化系统药PPT课件

1968
1970
1972
1974
1976
1978
西 咪 替 丁 I 期临床 C im etidine
英国上市 美国上市
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27 27
治疗史上: 泰胃美革命
意义
药物化学史上: 合理药物设计 Rational drug design
商业史上: 第一个重磅炸弹
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28
代表药物
N N H
止吐药
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5
第一节 抗溃疡药
课堂活动
大家已经学习了基础课程《临床医学概要》,请回忆一下 溃疡的形成原因,并思考针对溃疡成因,临床可能会有哪些 种类的抗溃疡药物呢?
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6
溃疡成因
攻击因子
保护因子
胃酸 胃蛋白酶 胃泌素
酒精 某些食物
药物 (NSAIDs)

粘液 碳酸氢盐 细胞再生 胃粘膜血流 前列腺素 表皮生长因子 免疫应答等
• 雷尼替丁:作用比西咪替丁强5-8倍,无西咪替丁的抗雄 激素样作用,不良反应比西咪替丁少。
• 法莫替丁:作用比西咪替丁强30-100倍,比雷尼替丁强610倍,且无西咪替丁的抗雄激素作用。
• 罗沙替丁:作用比西咪替丁强6-8倍,生物利用度达90% 以上。
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H2受体拮抗剂分类
第一代
第二代
12
胃酸分泌抑制剂
– 抗胆碱能药物:哌仑西质子泵抑制剂:奥美拉唑
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抗微生物药物 幽门螺杆菌
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14
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根治幽门螺杆菌三联疗法
• 抑酸药或(和)铋剂 • 合成抗菌药:甲(替)硝唑 • 抗生素:阿莫西林、克林霉素等

药物化学--消化系统药物 ppt课件

药物化学--消化系统药物  ppt课件


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盐酸雷尼替丁 Ranitidine Hydrochloride

化学名为 N’-甲基-N-[2[[5-[(二甲氨基)甲基-2-呋喃基]甲基]硫代]乙基]-2硝基-1,1乙烯二胺盐酸盐


甲硝呋胍、呋喃硝胺
第二代H2受体拮抗剂 为反式异构体,顺式异构体无活性
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10
1.理化性质


S-型异构体更多地由CYP3A4代谢,对CYP2C19依赖性小, 且代谢速率很慢,药效比奥美拉唑强而持久。
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3.作用机制

奥美拉唑
不可逆性质子泵抑制剂


药物的活性形式与H+/K+-ATP酶以共价键结合
形成的酶-抑制剂复合物在酸性条件下很稳定,虽可被谷胱甘肽和 半胱氨酸等内源性巯基化合物竞争而复活,但胃壁细胞酸性环境 中谷胱甘肽极少,故奥美拉唑对H+/K+-ATP酶表现出持久、不可逆 的抑制作用。
药物化学
第七章 消化系统药物
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1
重点难点

H2受体拮抗剂的构效关系
质子泵抑制剂的分类及不可逆性质子泵抑制剂的体内转化
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2
第一节 抗溃疡药
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3
目录

一、抗溃疡药物的分类 二、H2受体拮抗剂 三、质子泵抑制剂
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4
一、抗溃疡药物的分类

抗酸药:碳酸氢钠,氢氧化铝,氧化镁

12
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12
枸橼酸铋雷尼替丁 ranitidine bismuth citrate

第五章-消化系统药物PPT课件

第五章-消化系统药物PPT课件
第二步 第一步
HCl H + K+ C l-
s
K+ Ca++ cAMP
C a+ +
Ach
H is G
底 边膜
药物 作用部位
奥美拉唑
H2受 体 拮 抗 剂 抗毒蕈碱药物
Ac h: 乙 酰 胆 碱 H is : 组 胺 G: 胃 泌 素 s : 胃 质 子 泵
-
66
质子泵抑制剂的作用特点
1、作用面广 2、作用最强 3、作用专一,选择性高,副作用较
pKa1 (HB+) 6.8
在稀酸中溶解,稀氢氧化钠液中极微溶解 饱和水溶液呈弱碱性反应 用高氯酸的非水滴定来测含量
H
H
N
N
N
S
N
N
H
N
-
47
2. 水解产物
H
H
N
S
N
N
N
N
NH2
H
O
氨甲酰胍
N N H

H
H
N
N
S
NH
-
48
3. 鉴别反应
胍基的鉴别: ( 硫酸铜+氨水 )
西 咪 替
盐 酸 胍
-
27
发现微弱作用的拮抗剂
H
N
NH2
N
N H
NH2
KK
四年研究200多个组胺衍生物
发现Nτ 胍基组胺有抗H2受体作用 证实了设想
-
28
第一个H2受体拮抗剂
H
H
N
N
N
S N H
侧链增长为四碳原子 链端换为碱性较弱的甲基硫脲
拮抗作用较Nτ 胍基组胺强100倍,且选择性好 口服无效

消化科常用药PPT课件

消化科常用药PPT课件
①硫酸镁
剂型25%/10ml,50%/100ml。
用法:口服。
注意事项:下泻作用较剧烈,常用于肠镜 治疗前的肠道准备。可引起反射性盆腔充血和 失水,经期、妊娠期女性及老人慎用。
a
39
②甘露醇
针剂20% 250ml/瓶 。
用法:口服,静脉注射。
注意事项:口服甘露醇吸收极少,只发挥 下泻作用,常用于肠镜检查前的肠道准备;静 脉注射后,能迅速提高血浆渗透压,产生组织 脱水作用,静脉用药应避免外漏,注射过快时 可引起一过性头痛、眩晕和视力模糊。
a
4
铝碳酸镁(胃达喜 )
500mg/片,治疗消化性溃疡,胃炎。
用法:每次1~2片,3次/日,餐后1~2小 时或睡前咀嚼服用。
注意事项:大剂量服用可能有胃肠道不适, 如消化不良和软糊状便,肾功能不全者长期服用 应定期监测血中的铝含量,可影响四环素、环丙 沙星、氧氟沙星的吸收。
a
5
磷酸铝(洁维乐凝胶 )20g/包,治疗消化性溃疡,胃炎,食管
品对肝药酶有抑制作用,可延长苯妥英钠、地西
泮、华法林消除。不良反应偶见头晕、失眠、嗜
睡、恶心、腹泻和便秘、皮疹、肌肉疼痛等症状
,初次用药者应注意,肝肾功能不全者慎用,尚无
a
13
泮托拉唑panloprazole
针剂40mg/支 。
用法:静脉滴注(15分钟内)或推注, 40mg/次,2次/日。
注意事项:溶解和稀释后必须在4小时内用 完,禁止用其他溶剂或其他药物溶解和稀释,不 良反应较少,很少引起药物相互作用。
注意事项:不良反应轻,偶见腹部痉挛、 口干、皮疹、头痛等。
a
36
④莫沙比利
片剂5mg/片。
用法:每次1片,3次/日。

抗消化性溃疡药PPT课件

抗消化性溃疡药PPT课件

(二) 胃壁细胞H+泵抑制药
H+,K+—ATP酶 (H+泵) :
位于壁细胞的管状囊泡和分泌 管上,将H+ 从壁细胞内转运到胃腔 中,将K+ 从胃腔中转运到壁细胞内, 进行H+__K+ 交换。
组胺 乙酰胆碱 + 胃泌素
胃壁细胞
H1受体 M1受体 胃泌素受体
第二信使(CAMP) + H+,K+—ATP酶(H+泵)
不良反应
1. 偶致腹胀、腹泻、头痛、头晕、 皮疹和瘙痒。 2. 静滴过快可致心动过缓。 3. 西咪替丁长期用药,可出现阳痿、 男性乳房发育。老年和肾功能不良 者可出现嗜睡。偶致可逆性骨髓抑 制、肝炎和过敏反应。
药物相互作用
西咪替丁可抑制肝药酶活性, 与苯妥英钠、茶碱、苯巴比妥、环 孢素、普萘洛尔、钙通道阻断剂、 华法林、丙咪嗪等同服,可延长这 些药物的半衰期。
胃酸分泌
胃泌素
胃泌素受体
(一)H2受体阻断药
阻断H2 受体→胃酸分泌↓→胃蛋白 酶活性↓→ 溃疡愈合 常用药物:
西咪替丁(Cimetidine) 雷尼替丁(Ranitidine) 法莫替丁(Famotidine) 尼扎替丁(Nizatidine) 罗沙替丁(Roxatidine)
药理作用
(1)抑制基础胃酸(饥饿)和夜间胃 酸分泌 (2)抑制组胺、五肽胃泌素、咖啡 因和胰岛素引起的胃酸分泌 用药后 胃液量
胃酸分泌
抑制 H+,K+ —ATP酶,就能抑制胃酸 形成的最后环节。
奥美拉唑 ( 洛赛克,Omeprazole )
由一个砜根联接苯咪唑和吡啶 环构成。1982年试用于临床。
治疗:

西咪替丁(抗消化性溃疡)教案.

抑制胃酸分泌药胃壁细胞表面有三种受体:①胆碱M受体:迷走神经兴奋时,神经末梢释放的乙酰胆碱(Ach)可扩散至壁细胞表面,与M受体结合;②胃泌素受体:胃窦G细胞(属于内分泌细胞)分泌的胃泌素可经血液循环至壁细胞表面,与胃泌素受体结合;③组胺H2受体:壁细胞邻近的肥大细胞分泌的组胺,可扩散至壁细胞表面,与H2受体结合。

中枢神经系统受到食物等相应的刺激后,壁细胞通过受体(H2受体、M1受体、胃泌素受体)、第二信使和H+,K+-ATP酶(质子泵)三个环节来分泌胃酸。

抑制胃酸分泌药也主要是通过阻断胃壁细胞膜上的相应受体或抑制质子泵,从而发挥其抗消化性溃疡作用。

图13-1 抑制壁细胞胃酸分泌要素的作用受体一、组胺H2受体阻断药【药理作用及作用机制】H2受体阻断药通过竞争性地阻断胃壁细胞上的H2受体,抑制基础胃酸分泌和夜间胃酸分泌;夜间胃酸分泌减少对十二指肠溃疡的愈合十分重要,因此本类药物在晚餐后,入睡前服用,成为治疗十二指肠溃疡的首选药。

对胃泌素及M受体激动药引起的胃酸分泌也有抑制作用。

常用的H2受体阻断药抑制胃酸分泌作用较抗胆碱药强而持久,治疗溃疡的疗程短,溃疡愈合率较高,不良反应较少,但是在突然停用H2受体阻断药时,会导致胃酸分泌反跳性增加,需引起注意。

西咪替丁西咪替丁(cimetidine)又称为甲氰咪胍,胃泰美。

【体内过程】口服后迅速由小肠吸收,30min即达到有效浓度,并可维持浓度约为4h。

吸收后分布除脑组织意外的全身组织。

半衰期约为2h。

血浆蛋白结合率15%~20%。

44%~70%以原形从尿中排出,12h可排出口服量的80%以上。

肝脏疾病虽然不影响本药的剂量,但晚期肝脏合并肾功能不良的患者必须减量。

【药理作用】西咪替丁为H2受体阻断药,竞争性地与胃壁细胞上组胺H2受体相结合,可显著性地抑制胃酸分泌。

既能明显抑制基础和夜间胃酸分泌,也能抑制由组胺、五肽胃泌素、胰岛素和食物等刺激引起的胃酸分泌,使其酸度降低;对因化学刺激引起的腐蚀性胃炎有预防和保护作用,对应激性胃溃疡和上消化道出血也有明显疗效。

质子泵抑制剂(PPT课件)

质子泵抑制剂
晋城市人民医院 杨李华
质子泵抑制剂出现背景
较早使用的抑酸剂是H2受体拮抗剂(H2RA),如西米 替丁、雷尼替丁、法莫替丁等。这些在20世纪80年代普及 的药物,在当时被认为可以提供安全、有效的抑酸作用。 然而不久就发现,由于影响H2受体的因素较多,患者个体 的差异性较大,在用H2受体拮抗剂治疗消化性溃疡时易出 现泌酸反跳现象和耐受性不佳等问题。
到20世纪90年代,科学家将研究重点集中到了质子泵
抑制剂(proton pump inhibitor,PPI)上。PPI的优势
在于它能够更直接地抑制胃酸分泌的最终环节,疗效显著 优于其他抑酸剂,同时解决了耐受性等诸多问题。
2
质子泵简介
胃液中H+的最大浓度可达150mmol/L,比血液中H+的
浓度高三、四百万倍。因此,壁细胞分泌H+是逆着巨大
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夜间酸突破(NAB)
夜间酸突破(night acid breakthrough,NAB ) 是学者于1998年提出,指在应用PPI的情况下夜间(当 晚22时至次日早上8时)胃内pH<4且持续时间超过 60min的现象。 发生机制:
⒈夜间质子泵更新激活,逃逸质子泵抑制剂。 ⒉夜间睡眠期缺少相应的食物刺激,激活的质子 泵少,而质子泵抑制剂仅对壁细胞上激活的质子泵 产生抑制,而对未激活的则无作用,故质子泵抑制 剂的抑酸作用降低。 ⒊夜间迷走神经兴奋性高,胃酸分泌增多。
5
PPI作用的靶位
器官水平:胃 细胞水平:壁细胞 亚细胞水平:分泌小管 分子水平:质子泵 (H+、K+-ATP酶) 分子基团:半胱氨酸残基
(cys813,cys822)
6
7
PPI发展史

急诊常用药品的使用ppt课件


七 、急救药品
硝酸甘油(NTG)(二)
不良反应:头胀、头痛、心律加快、低血压等 禁忌症:低血压、休克、肥厚梗阻性心肌病等 注意事项:耐药性;用药期间应监测心率、血压
七 、急救药品
硝普钠(一)
直接松弛小动脉和静脉血管平滑肌,从而使周围血 管扩张,外周阻力下降,回心血量减少,减轻心脏前 负荷。 初始剂量: 1.6ug/kg/min;
六 、影响脑血管、脑代谢药物
小牛血去蛋白提取物
促进细胞对葡萄糖和氧的摄取与利用,可促进能量 代谢,增加供血量。 用于改善脑部血液循环和营养障碍性疾病(缺血性 损害、颅脑外伤)所引起的神经功能缺损。
六 、影响脑血管、脑代谢药物
长春西汀
吲哚类生物碱:本品为血管扩张药,选择性改善大 脑的血液循环,促进大脑的能量代谢,调节神经递质 系统功能,保护大脑免受缺血缺氧损害,特别适合心 脑血管疾病的治疗,对衰老性脑部疾病也有显著疗效。 静脉滴注:开始剂量每天20mg,以后可根据病情 增加至每天30mg,或遵医嘱。
七 、急救药品
异丙肾上腺素
兴奋所有β受体,对α受体几乎没有作用。易引起 室颤,一般不主张使用。常用于Ⅲ°房室传导阻滞或 完全性房室传导阻滞、扭转室速。 剂量:0.1-0.3mg/次 ,加NS10ml iv缓推 维持量:0.1-0.4ug/(kg.min)或者2-10ug/min静滴。
七 、急救药品
六 、影响脑血管、脑代谢药物
前列地尔
抑制血小板聚集、动脉粥样脂质斑块形成,扩张外 周和冠脉血管。 用于治疗血栓闭塞性脉管炎、微循环障碍性疾病, 是心脑血管及外周血管病的一线用药。
七 、急救药品
盐酸肾上腺素
肾上腺素能α和β受体兴奋剂,为心肺复苏时的首选 药。 中心静脉、周围大静脉给药,最好不用下肢静脉; 气管导管内给药;心内注射。 首剂0.5-1mg,3-5分钟后重复使用,常规剂量无效 后加大剂量至2-5mg。

胃肠道用药PPT课件


慢性菌痢
慢性菌痢主要病理变化是结肠溃疡性病变,溃疡边 缘可有息肉形成,溃疡愈合后留有瘢痕,导致肠狭窄, 若瘢痕正在肠腺开口处,可阻塞肠腺,导致囊肿形成,其中 贮存的病原菌可因囊肿破裂而间歇排出。菌痢病情迁延 不愈超过2个月以上者称作慢性菌痢。
慢性菌痢,有持续轻重不等的腹痛、腹泻、里急后 重,排粘液脓血便的痢疾症状,病程超过两个月。
有时为了缓解白天的自觉症状,特别是短效品种,也可以考 虑把全日剂量分两次给药。
2、保护胃黏膜药
常用的有硫糖铝片(混悬液),枸椽酸铋钾胶囊,磷酸铝凝胶等 不良反应:较常见的是引起便秘。 硫糖铝片,口服,一次1g,一日3~4次。混悬液 一次2g(10ml),
一日2次。 枸椽酸铋钾胶囊,口服 ,一次2粒,一日4次。 磷酸铝凝胶,口服,一次20g,一日2~3次。
3、丽珠肠乐+思密达+双黄消炎片 丽珠肠乐或整肠生是肠道活菌制剂,可调节肠道菌群,抑制致病菌繁殖。 思密达即蒙脱石散剂,对肠道内的病毒、病菌及其产生的毒素有固定、 抑制作用,其覆盖在消化道黏膜上,从质和量两方面修复,提高黏膜 的防御功能。双黄消炎片亦是中成药制剂,同样具有消炎的作用,上 述药物从 3 个方面协同治疗慢性肠炎,是较好的药物搭配。
慢性结肠炎
1、丽珠肠乐+穿心莲软胶囊 丽珠肠乐含有多种肠道有益菌,可调节肠道自身菌群,抑制致病 菌繁殖,因此是从“根”上治疗肠炎。穿心莲软胶囊为中成药制剂, 具有消炎、清热、解毒的功能,因其不会引起因肠道菌群失调而 诱发的二重感染,因此应用安全,效果较好。这两种药物搭配一 方面消炎,一方面增强肠道抗病、抗炎力,效果好。
慢性胃炎
诊断要点
1、上腹部不适或疼痛,进食后加重,并常有口臭,口苦、喛气、 恶心、食欲不振等症。
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师。
2. 严重心脏及呼吸系统疾患、系统性红斑狼疮、器质性
脑病、肝肾功能不全者慎用。
3.如服用过量或出现严重不良反应,应立即停药并就医。
禁用 4.对本品过敏者
,过敏体质者慎用。
吃药后出现呼吸短促或呼吸困难,以及心动过 速是怎么回事?怎么处理?
这是药物吃多的状况。若出现呼吸衰竭,立即进 行人工呼吸,心动过速者可给予β肾上腺素阻滞药, 并立即送医治疗!
联合用药要注意什么?
1.不提倡与氢氧化铝,氧化镁等抗酸剂合用,因为 可能使西咪替丁吸收减少。 2.不宜与硝西泮(硝基安定)、地西泮(安定)、 茶碱、普萘洛尔(心得安)、苯妥英钠、阿司匹林 等同用,因为可使这些药物的血药浓度升高,作用
增强,出现不良反应,甚至是毒性反应。
西咪替丁的临床新用途
可用于治疗:流行性出血热、婴儿腹泻、前列腺增 生、哮喘持续状态、变应性鼻炎、带状疱疹、过敏 性紫癜、小儿疱疹性口腔炎
据说“替丁”家族最近对于西米替丁有些 议论,到底发生什么事,我们下次一探究竟!
孕妇、哺乳妇女禁用、儿童慎用,详情
可请教医师或药师!
药物如何起作用?
主要作用于壁细胞上H2受体,竞争性抑制组胺,抑 制基础胃酸分泌,也抑制由食物、组胺、五肽胃泌素、 咖啡因与胰岛素等所刺激的胃酸分泌。
西咪替丁的不良反应有哪些?
1.长期用药或加大剂量时可出现:男性乳房肿胀、泌乳现 象、性欲减退、腹泻、眩晕或头痛、肌痉挛或肌痛、皮疹、 脱发等。
西咪替丁的不良反应有哪些?
2.偶见的不良反应有: ①精神紊乱,多见于老年或重病患者,停药后48小时 内能恢复; ②咽喉痛热; ③不明原因的出血或瘀斑,以及异常倦怠无力; ④粒细胞减少或其他异常血象,多见于合并症严重之 患症状未缓解请咨询医师或药
西咪替丁
西安水滴文化传播有限公司
还在为胃痛烦恼吗? 还在为胃灼热感(烧心)忧愁吗? 还在为胃反酸而难受吗? 那么快用西咪替丁吧!
西咪替丁,隶属“替丁”家族,缓解胃酸 过多引起的胃痛、胃灼热感(烧心)、反酸, 成人一次口服0.2g,一日2次,24小时内不超 过4次,快速缓解你胃部烦恼!
儿童、孕妇、哺乳妇女能用吗?
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