药物化学完整_第二章_中枢神经系统药物
药物化学中枢神经镇痛药
2、四点结合的受体模型
A 亲脂部位 B 负离子部位 C 凹槽 D 亲脂部位（适合芳环的平坦区）
D
A
C
埃托啡 PEO
B
三点结合的受体图象
受体 平坦的结构
202X
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第二章 中枢神经镇痛药
汇报日期
药 物 化 学
镇痛药
对痛觉中枢有选择性抑制作用，使疼痛减轻或消除的药物
不影响意识
不干扰神经冲动的传导
不影响触觉及听觉等
麻醉性镇痛药
本部分所述的镇痛药是作用在中枢神经系统的阿片受体上（第三脑室及导水管周围的灰质），作用强，对锐痛、钝痛均有效，由于有麻醉副作用，称麻醉性镇痛药（narcotic analgesics）。有别于后面所述的通过影响前列腺素的生物合成而起镇痛作用的解热性镇痛药（antipyretic analgesics）。 麻醉作用及成瘾性 联合国国际麻醉药品管理局列为管制药物 毒品（吗啡、可卡因、大麻）
是研究阿片受体的工具药物，可用于吗啡类中毒后的解救,解除呼吸抑制并使血压上升。
二、合成镇痛药
分类
哌啶类 哌替啶，芬太尼
氨基酮类（开链） 美沙酮，右丙氧芬
吗啡烃类 布托啡诺
苯吗喃类 喷他佐辛
其他 布桂嗪，曲马多ຫໍສະໝຸດ 开链 苯基吡啶 吗啡烃 吗啡喃
三点结合的受体图象
Models of the Opiod Receptor
－
a. 阴离子受点
b. 适合芳环的平坦区
c. 凹槽
①具有一个碱性中心。此碱性中心在生理pH下部分解离后带有正电荷，与受体表面的阴离子受点缔合。 ②具有一个平面的芳环结构与受体的平坦区，通过范德华力相互作用。 ③烃基链部分（吗啡结构中C15／C16）凸出于平面，正好与受体的凹槽相适应
药物化学课后习题及答案
绪论一、选择题1．药物他莫昔芬作用的靶点为（）A 钙离B 雌激素受体C 5－羟色胺受体D β1－受体E 胰岛受体2．下述说法不属于商品名的特征的是（）A 简易顺口B 商品名右上标以○RC 高雅D 不庸俗E 暗示药品药物的作用3．后缀词干cillin是药物（）的A 青霉素B 头孢霉素C 咪唑类抗生素D 洛昔类抗炎药E 地平类钙拮抗剂4．下述化学官能团优先次序第一的是（）A 异丁基B 烯丙基C 苄基D 三甲胺基E 甲氨基5．下述药物作用靶点是在醇活中心的是（）A 甲氧苄啶B 普萘洛尔C 硝苯地平D 氮甲E 吗啡6．第一个被发现的抗生素是（）A 苯唑西林钠B 头孢克洛C 青霉素D 头孢噻肟E 头孢他啶二、问答题1.为什么说抗生素的发现是个划时代的成就？2.简述药物的分类。
3.简述前药和前药的原理。
4.何为先导化合物？答案一、选择题1．B 2.E 3.A 4.A 5.A 6.C二、问答题答案1. 答：抗生素的医用价值是不可估量的，尤其是把这种全新的发现逐渐发展成为一种能够大规模生产的产品，能具有实用价值并开拓出抗生素类药物一套完善的系统研究生产方法（比如说利用发酵工程大规模生产抗生素），确实是一个划时代的成就。
2. 答：可以分为天然药物、伴合成药物、合成药物以及基因工程药物四大类，其中，天然药物有可以分为植物药、抗生素和生化药物。
3．答：前药又称为前体药物，将一个药物分子经结构修饰后，使其在体外活性较小或无活性，进入体内后经酶或非酶作用，释放出原药物分发挥作用，这种结构修饰后的药物称作前体药物，简称前药。
4. 答：先导化合物简称先导物，是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物，用于进一步的结构改造和修饰，是现代新药研究的出发点。
第二章中枢神经系统药物一、选择题A型题（五个备选答案中有一个为正确答案）1．异戊巴比妥不具有下列那些性质( )Ａ．弱酸性Ｂ．溶于乙醚、乙醇Ｃ．水解后仍有活性Ｄ．钠盐溶液易水解Ｅ．加入过量的硝酸银试液，可生成银盐沉淀2．盐酸吗啡加热的重排产物主要是( )Ａ．双吗啡Ｂ．可待因Ｃ．苯吗喃Ｄ．阿朴吗啡Ｅ．Ｎ－氧化吗啡3．结构上没有含氮杂环的镇痛药是( )Ａ．盐酸吗啡Ｂ．枸橼酸芬太尼Ｃ．二氢埃托啡Ｄ．盐酸美沙酮Ｅ．盐酸普鲁卡因4．盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药( )Ａ．去甲肾上腺素重摄取抗抑郁剂Ｂ．但胺氧化酶抑制剂Ｃ．阿片受体抑制剂Ｄ．５－羟色胺再摄取抑制剂Ｅ．５－羟色胺受体抑制剂5．(-)-Morphine分子结构中B/C环，C/D环，C/E环的构型为( ) A．B/C环呈顺式，C/D环呈反式，C/E环呈反式B．B/C环呈，C/D环呈反式，C/E环呈顺式C．B/C环呈顺式, C/D环呈反式，C/E呈顺式D．B/C环呈顺式, C/D环呈反式，C/E环呈顺式E．B/C环呈反式, C/D环呈顺式，C/E环呈顺式6．Morphine Hydrochloride 注射剂放置过久颜色变深,发生了以下哪种反应( ) A．水解反应B．氧化反应C．还原反应D．水解和氧化反应E．重排反应7．中国药典规定, Morphine Hydrochloride 水溶液加碳酸氢钠和碘试液, 加乙醚振摇后, 醚层不得显红色, 水层不得显绿色, 这是检查以下何种杂质( )A．双吗啡B．氢吗啡酮C．羟吗啡酮D．啊朴吗啡E．氢可酮8．按化学结构分类，Pethadone属于( )A．生物碱类B．吗啡喃类C．苯吗啡类D．哌啶类E．苯基丙胺类(氨基酮类) 9．按化学结构分类，Methadone属于( )A．生物碱类B．哌啶类C．苯基丙胺类D．吗啡喃类E．苯吗啡类B型题（每题只有一个正确答案，每个答案可被选择一次或一次以上，也可以不被选用。
药物化学02第二章
人民卫生出版社
第二章 中枢神经系统药物 Central Nervous System Drugs
1
镇静催眠药
2
抗癫痫药物
3
抗精神病药
4
抗抑郁药
5
镇痛药
6 神经退行性疾病治疗药物
第一节 镇静催眠药 sedative-hypnotics
水溶液呈碱性 苯妥英的pKa 8.3 （H2CO3 pKa
3.9，6.35 )
ON
ONa
N
CO2
H
ON
O
N H
+ NaCO3
一、环内酰脲类
水解性： 水解 （环状酰脲结构）
与碱加热，分解产生二苯基脲基乙酸，最后生成二 苯基氨基乙酸，并释放出氨。（可供鉴别）
O NH
O
N
NaOH
H
O OH
去甲地西泮
替马西泮 temazepam
奥沙西泮 oxazepam
一、苯并二氮䓬类药物
地西泮的合成
一、苯并二氮䓬类药物
其他本类药物
flurazepam
lorazepam
nitrazepam
flunitrazepam
brotizolam
triazolam
estazolam
alprazolam
一、苯并二氮䓬类药物
2
O NaCN pH 7~8
O OH HNO3 105.C, 8h
O O
(NH2)2CO NaOH, C2H5OH
104~108.C
H
ON
O H2N
NaOH
OH
第二章 中枢-镇痛药
SAR of Morphine and its derivatives
R2 can be replaced by various alkyl.
R2
As consequence a agonist may
turn to a antagonist.
N
The double bond is reduced, the
俗称：度冷丁,Dolantin, meperidine
② 体内代谢
Oral administration（口服）
◦ 50% of the drug escapes first-pass metabolism to enter circulation
药物经胃肠道给药，在尚未吸 收进入血循环之前，在肠粘膜 和肝脏被代谢，而使进入血循 环的原形药量减少的现象，称
2、吗啡的结构 structure
N
HO
O
OH
1）chemical name
17-甲基-4, 5-环氧-7, 8-二脱氢 吗啡喃 -3, 6-二醇
(5α,6α)-7,8-didehydro-4,5-epoxy17-methylmorphinan-3,6-diol
NH 吗啡喃
2）结构特点
缓解分娩疼痛（Lessening the severing of labor pains in obstetric）.
Hale Waihona Puke 3）哌替啶结构修饰得到的同类药物
① 哌啶环N上以较大的基团取代， 镇痛作用增强
匹米诺定
阿尼利定
② 哌啶环4-位的哌啶甲酸乙酯修饰 成其异构体哌啶醇丙酸酯，同时 在哌啶环3-位引入甲基，镇痛作 用增强。神经毒性，已停用。
HO
药物化学第二章
二、巴比妥类药物
药物作用与脂水分配系数的关系： 保证药物既能在体液中转运，又能透过血脑屏障到达作
用部位 ➢ 溶于水 在体液中转运 ➢ 溶于脂 透过细胞膜
二、巴比妥类药物 脂水分配系数： 脂溶性和水溶性的相对大小 化合物在互不混溶的非水相和水相中分配平衡后
P = C0/Cw
▪非水相常用正辛醇
构效关系
以长链烃基取代，如 环氧甲基，可延长作 用；1，2位并入三唑 环，增强药物与受体 的亲和力和代谢稳定 性，活性大大增强。
七元亚胺内酰胺环是活 性必需结构；3位的一 个氢原子可被羟基取代 ，虽然活性稍有下降， 但毒性很低。
引入吸电子基团，如硝 基，可使水解反应几乎 都在4，5位上进行，可 明显增强活性；当A环被 其他芳杂环，如噻吩、 吡啶等取代，仍有较好 的生理活性。
药物特点
❖ 具有不同程度的镇静作用 ❖ 抗精神病作用不是通过镇静，而是药物的选择性
对抗和治疗作用 ❖ 长期应用一般无成瘾性
58
作用机制
❖ 病因：精神分裂症可能与患者脑内多巴胺（dopamine， DA）神经系统功能亢进，多巴胺过多或多巴胺受体过敏 。
• 本类药物能阻断中脑-边缘系统及中脑-皮质通路 的DA受体，减低DA功能 。
结构特点： 苯二氮䓬体系－苯环和七元亚胺内 酰胺环并合的母核
作用机制：
当苯二氮䓬类药物占据苯二氮䓬受 体时，则GABA就更易打开Cl通道 ，促进Cl离子内流，导致镇静、催 眠、抗焦虑，抗惊厥和中枢性肌松 等药理作用。
一、苯并二氮䓬类药物
代表药物： 地西泮－偶然获得的创新药物
苯并庚氧二嗪化合物 喹唑啉N-氧化物
一、环内酰脲类
体内代谢：
❖ 主要被肝微粒体酶代谢 ❖ 具有“饱和代谢动力学”的特点
优选药物化学第二讲中枢神经系统药物演示ppt
N
O NH2
奥卡西平 Oxcarbozepine
第三十五页，共92页。
四、GABA衍生物 从GABA的结构出发设计而成的与GABA神经能有关的药物。
普洛加胺
progabide
第三十六页，共92页。
加巴喷丁
gabapentin
氨己烯酸
vigabatrin
四、GABA衍生物
药理学作用 • 作用于GABA受体发挥作用
七元亚胺内酰胺环是活 性必需结构；3位的一 个氢原子可被羟基取代 ，虽然活性稍有下降， 但毒性很低。
引入吸电子基团，如硝 基，可使水解反应几乎 都在4，5位上进行，可 明显增强活性；当A环被 其他芳杂环，如噻吩、 吡啶等取代，仍有较好 的生理活性。
第十二页，共92页。
4，5双链被饱和或骈入 四氢唑环，增加镇静和 抗抑郁作用。
5位为苯基取代，专属性很强 ，若以其他基团替代，活性 降低；在苯基2位引入吸电子 基团，如氟，可明显增强活 性。
二、巴比妥类药物
结构特点：
➢环丙二酰脲（巴比妥酸）衍生物
➢5位被乙基和异戊基双取代
O
R1 5 R2
O
H N
1
O
N H
3
第十三页，共92页。
二、巴比妥类药物
长时效
临床常用巴比妥类镇静催眠药物 ：
5
吩
噻
噻吨
嗪类
类
丁 酰 苯 类
二 苯 氮 卓 类
取 代 苯 甲
酰 胺
类
第四十四页，共92页。
一、吩噻嗪类
1. 发现和发展
异丙嗪（非那根）
S
N CH2CHN(CH3)2
CH3
导入氯原子, 使酯溶性 增加更易透过血脑屏障
药物化学章节习题及答案(完整完美版)
第一章绪论一、单项选择题1-1、下面哪个药物的作用与受体无关A. 氯沙坦B. 奥美拉唑C. 降钙素D. 普仑司特E. 氯贝胆碱1-2、下列哪一项不属于药物的功能A. 预防脑血栓B. 避孕C. 缓解胃痛D. 去除脸上皱纹E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。
1-3、肾上腺素（如下图）的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为A. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢1-4、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为A. 化学药物B. 无机药物C. 合成有机药物D. 天然药物E. 药物1-5、硝苯地平的作用靶点为A. 受体B. 酶C. 离子通道D. 核酸E. 细胞壁二、配比选择题[1-6－1-10]A. 药品通用名B. ＩＮＮ名称C. 化学名D. 商品名E. 俗名1-6、对乙酰氨基酚1-7、泰诺1-8、Ｐaraacetamol1-9、N-（4-羟基苯基）乙酰胺1-10、醋氨酚三、比较选择题[1-11－1-15]A. 商品名B. 通用名C. 两者都是D. 两者都不是1-11、药品说明书上采用的名称1-12、可以申请知识产权保护的名称1-13、根据名称，药师可知其作用类型的名称1-14、医生处方采用的名称1-15、根据名称就可以写出化学结构式的名称。
四、多项选择题1-16、下列属于“药物化学”研究范畴的是A. 发现与发明新药B. 合成化学药物C. 阐明药物的化学性质D. 研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用E. 剂型对生物利用度的影响1-17、已发现的药物的作用靶点包括A. 受体B. 细胞核C. 酶D. 离子通道E. 核酸1-18、下列哪些药物以酶为作用靶点A. 卡托普利B. 溴新斯的明C. 降钙素D. 吗啡E. 青霉素1-19、药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于A. 药物可以补充体内的必需物质的不足B. 药物可以产生新的生理作用C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用E. 药物没有毒副作用1-20、下列哪些是天然药物A. 基因工程药物B. 植物药C. 抗生素D. 合成药物E. 生化药物1-21、按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括A. 通用名B. 俗名C. 化学名（中文和英文）D. 常用名E. 商品名1-22、下列药物是受体拮抗剂的为A. 可乐定B. 心得安C. 氟哌啶醇D. 雷洛昔芬E. 吗啡1-23、全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下列药物为抗肿瘤药物的是A. 紫杉醇B. 苯海拉明C. 西咪替丁D. 氮芥E. 甲氧苄啶1-24、下列哪些技术已被用于药物化学的研究A. 计算机技术B. ＰＣＲ技术C. 超导技术D. 基因芯片E. 固相合成1-25、下列药物作用于肾上腺素的β受体A. 阿替洛尔B. 可乐定C. 沙丁胺醇D. 普萘洛尔E. 雷尼替丁五、问答题1-26、为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科？1-27、药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？为什么？1-28、为什么说抗生素的发现是个划时代的成就？1-29、简述现代新药开发与研究的内容。
02 中枢神经系统药物习题
第二章中枢神经系统药物一、单项选择题异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成A. 绿色络合物B. 紫色络合物C. 白色胶状沉淀D. 氨气E. 红色溶液异戊巴比妥不具有下列哪些性质A. 弱酸性B. 溶于乙醚、乙醇C. 水解后仍有活性D. 钠盐溶液易水解E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银沉淀盐酸吗啡加热的重排产物主要是：A. 双吗啡B. 可待因C. 苯吗喃D. 阿朴吗啡E. N-氧化吗啡结构上不含含氮杂环的镇痛药是：A. 盐酸吗啡B. 枸橼酸芬太尼 C二氢埃托啡 D. 盐酸美沙酮 E. 盐酸普鲁卡因咖啡因的结构如下图，其结构中 R1、R3、R7分别为NN N NO OR13R7A. H、CH3、CH3B. CH3、CH3、CH3C. CH3、CH3、HD. H、H、HE. CH2OH、CH3、CH3盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂B. 单胺氧化酶抑制剂C. 阿片受体抑制剂D. 5-羟色胺再摄取抑制剂E. 5-羟色胺受体抑制剂盐酸氯丙嗪不具备的性质是：A. 溶于水、乙醇或氯仿B. 含有易氧化的吩嗪嗪母环C. 遇硝酸后显红色D. 与三氧化铁试液作用，显兰紫色E. 在强烈日光照射下，发生严重的光化毒反应盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为A. N-氧化B. 硫原子氧化C. 苯环羟基化D. 脱氯原子E. 侧链去N-甲基造成氯氮平毒性反应的原因是：A. 在代谢中产生的氮氧化合物B. 在代谢中产生的硫醚代谢物C. 在代谢中产生的酚类化合物D. 抑制β受体E. 氯氮平产生的光化毒反应不属于苯并二氯卓的药物是：A. 地西泮B. 氯氮卓C. 唑吡坦D. 三唑仑E. 美沙唑仑苯巴比妥不具有下列哪种性质A.呈弱酸性B.溶于乙醚、乙醇C.有硫磺的刺激气味D.钠盐易水解E.与吡啶,硫酸铜试液成紫堇色安定是下列哪一个药物的商品名A.苯巴比妥B.甲丙氨酯C.地西泮D.盐酸氯丙嗪E.苯妥英钠苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成A.绿色络合物B.紫堇色络合物C.白色胶状沉淀D.氨气E.红色硫巴比妥属哪一类巴比妥药物A.超长效类(>8小时)B.长效类(6-8小时)C.中效类(4-6小时)D.短效类(2-3小时)E.超短效类(1/4小时)吩噻嗪第2位上为哪个取代基时,其安定作用最强A.-HB.-ClC.COCH3D.-CF3E.-CH3苯巴比妥合成的起始原料是A.苯胺B.肉桂酸C.苯乙酸乙酯D.苯丙酸乙酯E.二甲苯胺盐酸哌替啶与下列试液显橙红色的是A.硫酸甲醛试液B.乙醇溶液与苦味酸溶液C.硝酸银溶液D.碳酸钠试液E.二氯化钴试液盐酸吗啡水溶液的pH值为A.1-2B.2-3C.4-6D.6-8E.7-9盐酸吗啡的氧化产物主要是A.双吗啡B.可待因C.阿朴吗啡D.苯吗喃E.美沙酮吗啡具有的手性碳个数为A.二个B.三个C.四个D.五个E.六个盐酸吗啡溶液，遇甲醛硫酸试液呈A.绿色B.蓝紫色C.棕色D.红色E.不显色关于盐酸吗啡，下列说法不正确的是A. 白色、有丝光的结晶或结晶性粉末B.天然产物C.水溶液呈碱性D.易氧化E.有成瘾性结构上不含杂环的镇痛药是A.盐酸吗啡B.枸橼酸芬太尼C.二氢埃托菲D.盐酸美沙酮E.苯噻啶经水解后,可发生重氮化偶合反应的药物是A.可待因B.氢氯噻嗪C.布洛芬D.咖啡因E.苯巴比妥二、配比选择题A. 苯巴比妥B. 氯丙嗪C. 咖啡因D. 丙咪嗪E. 氟哌啶醇N，N-二甲基-10，11-二氢-5H-二苯并[B， f ]氮杂卓-5丙胺5-乙基-5苯基-2，4，6--（1H，3H，5H）嘧啶三酮1-（4-氟苯基）-4-[4-（4-氯苯基）-4-羟基-1哌啶基]-1-丁酮2-氯-N，N-二甲基-10H -吩噻嗪-10-丙胺3，7-二氢-1，3，7-三甲基-1H-嘌呤-2，6-二酮一水合物A. 作用于阿片受体B. 作用多巴胺体C. 作用于苯二氮卓ω1受体D. 作用于磷酸二酯酶E. 作用于GABA受体美沙酮 2. 氯丙嗪普罗加比 4. 茶碱唑吡坦A.苯巴比妥B.氯丙嗪C.利多卡因D.乙酰水杨酸E.吲哚美辛1. 2-二乙氨基-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺2. 5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮3. 1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酸4. 2-(乙酰氧基)-苯甲酸5. 2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-丙胺A.咖啡因B.吗啡C.阿托品D.氯苯拉敏E.西咪替丁1. 具五环结构2. 具硫醚结构3. 具黄嘌呤结构4. 具二甲胺基取代5. 常用硫酸盐三、比较选择题A. 异戊巴比妥B. 地西泮C. A和B 都是D. A 和B都不是1. 镇静催眠药2. 具有苯并氮杂卓结构3. 可作成钠盐4. 易水解5. 水解产物之—为甘氨酸A. 吗啡B. 哌替啶C. A和 B都是D. A和B都不是1. 麻醉药2. 镇痛药3. 主要作用于μ受体4. 选择性作用于κ受体5. 肝代谢途径之一为去N-甲基A. 氟西汀B. 氯氮平C. A 和B都是D. A和B都不是1. 为三环类药物2. 含丙胺结构3. 临床用外消旋体4. 属于5-羟色胺重摄取抑制剂5. 非典型的抗精神病药物A.苯巴比妥B.地西泮C.A和B都是D.A和B都不是1. 显酸性2. 易水解3. 与吡啶和硫酸铜作用成紫堇色络合物4. 加碘化铋钾成桔红色沉淀5. 用于催眠镇静A.地西泮B.咖啡因C.A和B都是D.A和B都不是1.作用于中枢神经系统2.在水中极易溶解3.可以被水解4.可用于治疗意识障碍5.可用紫脲酸胺反应鉴别A.吗啡B.哌替啶C.A和B都是D.A和B都不是1. 麻醉药2. 镇痛药3. 常用盐酸盐4. 与甲醛-硫酸试液显色5. 遇三氯化铁显色A.盐酸吗啡B.芬他尼C.A和B都是D.A和B都不是1.有吗啡喃的环系结构2.水溶液呈酸性3.与三氯化铁不呈色4.长期使用可致成瘾5.系合成产品四、多项选择题影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是A. pKa B. 脂溶性C . 5位取代基的氧化性质 D. 5取代基碳的数目E. 酰胺氮上是否含烃基取代巴比妥类药物的性质有具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色具有抗过敏作用作用持续时间与代谢速率有关pKa值大，未解离百分率高在进行吗啡的结构改造研究工作中，得到新的镇痛药的工作有A. 羟基的酰化 B. N上的烷基化C. 1位的脱氢D. 羟基烷基化E. 除去D环下列哪些药物的作用于阿片受体A. 哌替啶B. 美沙酮C. 氯氮平D. 芬太尼E. 丙咪嗪中枢兴奋剂可用于A. 解救呼吸、循环衰竭B. 儿童遗尿症C. 对抗抑郁症D. 抗高血压E. 老年性痴呆的治疗属于5-羟色胺重摄取抑制剂的药物有A. 氟斯必林B. 氟伏沙明C. 氟西汀D. 纳洛酮E. 舍曲林氟哌啶醇的主要结构片段有A. 对氯苯基B. 对氟苯甲酰基C. 对羟基哌啶D. 丁酰苯E. 哌嗪具三环结构的抗精神失常药有A. 氯丙嗪B. 匹莫齐特C. 洛沙平D. 丙咪嗪E. 地昔帕明镇静催眠药的结构类型有A. 巴比妥类B. GABA衍生物C. 苯并氮卓类D. 咪唑并吡啶类E. 酰胺类属于黄嘌呤类的中枢兴奋剂有A. 尼可刹米B. 柯柯豆碱C. 安钠咖D. 二羟丙茶碱E. 茴拉西坦属于苯并二氮卓类的药物有A.氯氮卓B.苯巴比妥C.地西泮D.硝西泮E.奥沙西泮地西泮水解后的产物有A.2-苯甲酰基-4-氯苯胺B.甘氨酸C.氨D.2-甲氨基-5-氯二苯甲酮E.乙醛酸属于哌替啶的鉴别方法有A.重氮化偶合反应B.三氯化铁反应C.与苦味酸反应D.茚三酮反应E.与甲醛硫酸反应在盐酸吗啡的结构改造中,得到新药的工作有A.羟基的酰化B.N上的烷基化C.1位的改造D.羟基的醚化E.取消哌啶环下列哪一类药物不属于合成镇痛药A.哌啶类B.黄嘌呤类C.氨基酮类D.吗啡烃类E.芳基乙酸类下列哪些化合物是吗啡氧化的产物A.蒂巴因B.双吗啡C.阿扑吗啡D.左吗喃E.N-氧化吗啡合成中使用了尿素或其衍生物为原料的药物有A.苯巴比妥B.甲丙氨酯C.雷尼替丁D.咖啡因E.盐酸氯丙嗪五、名词解释受体的激动剂受体的拮抗剂催眠药抗癫痫药镇静药安定药抗精神病药镇痛药中枢兴奋药苏醒药六、问答题巴比妥类药物的一般合成方法中，用卤烃取代丙二酸二乙酯的 氢时，当两个取代基大小不同时，应先引入大基团，还是小基团？为什么？试述巴比妥药物的一般合成方法?巴比妥类药物的一般合成方法中，为什么氯乙酸不能与氰化钠直接反应?巴比妥药物的一般合成方法中，为什么第1步要使用Na2CO3控制pH=7~7.5?苯巴比妥的合成与巴比妥药物的一般合成方法略有不同，为什么?苯巴比妥可能含有哪些杂质？这些杂质是怎样产生的？如何检查杂质的限量？试说明异戊巴比妥的化学命名。