肿瘤靶向治疗研究进展
肿瘤靶向治疗的研究进展
肿瘤靶向治疗的研究进展肿瘤是一个多因素导致的疾病，必须从多方面考虑其治疗机制。
医学及其相关领域的不断发展，尤其是分子生物学技术，使人们对肿瘤的发病机制有了进一步的认识，专门针对肿瘤的治疗方法也由此而生，即靶向治疗。
靶向治疗是在细胞分子水平上，针对已经明确的致癌位点（此位点可以是肿瘤细胞内部的一个蛋白分子，也可以是一个基因片段），来设计相应的治疗药物，药物进入体内会特异地选择致癌位点来相结合发生作用，使肿瘤细胞特异性死亡，而不会波及肿瘤周围的正常组织细胞，从而提高疗效、减少毒副作用的一种方法。
本文将对肿瘤靶向治疗的发展现状、作用靶点和机制、存在问题及展望予以综述。
[Abstract] Cancer is a disease caused by multiple factors，which must be considered the treatment mechanism from many aspects. The continuous development of medicine and its related fields，especially molecular biology technology，make people have a further understanding about the pathogenesis of tumor and carry on the corresponding treatments，it is the tumor targeted therapy. Tumor targeted therapy is in the cell and molecular level that people use certain specific carriers，drugs or other active substances to selectively transport them to the tumor site，restricting treatment or drug effect as far as possible within a specific target cell，tissue or organ，kill tumor cells specifically and will not affect the normal cells，tissues or organ function. It’s a way to improve curative effects and reduce side effects. This article is to make a review on the development present situation of tumor targeted therapy，the targets and mechanism，existing problems and development prospect.[Key words] Tumor targeted therapy；Targets；Mechanism腫瘤的形成过程比较复杂，起初是由于单一基因发生突变而引起的，但是随着其不断生长，引发新的突变，并对药物产生抵抗作用，从而影响肿瘤患者的治疗。
肿瘤靶向治疗的研究及进展
肿瘤靶向治疗的研究及进展肿瘤靶向治疗是目前临床癌症治疗的重要手段之一，它是以肿瘤细胞特异性靶点为靶向，选择特异性、有效性高、毒副作用小的药物或生物制剂进行治疗。
近年来，肿瘤靶向治疗的研究及进展取得了显著的进展，已经成为肿瘤治疗领域的热点之一。
一、肿瘤靶向治疗的基本原理肿瘤细胞与正常细胞存在很大的差异，它们的生长和增殖依赖于多种因素的作用，而这些因素在正常细胞中只发挥正常的调节作用，而在癌细胞中则容易发生变异和过度表达，从而成为众多靶向治疗的研究对象。
靶向结合物是治疗肿瘤的基本药物，它们能够选择性地结合肿瘤细胞表面的分子标志物，从而实现治疗效果。
这种治疗方式的优点在于能够精确地识别肿瘤细胞并消灭它们，同时避免对正常细胞的伤害。
二、肿瘤靶向治疗的分类肿瘤靶向治疗的分类根据靶向对象、靶向机制、靶向药物等不同方面进行划分。
1. 按照靶向对象进行分类：靶向蛋白、靶向基因、靶向酶、靶向细胞表面分子等。
2. 按照靶向机制进行分类：直接抗肿瘤作用、免疫调节作用、抗血管生成作用等。
3. 按照靶向药物进行分类：小分子靶向药物、单克隆抗体、多肽靶向药物、核酸靶向药物等。
其中，单克隆抗体被广泛应用于临床，是较为成熟的肿瘤靶向治疗药物之一。
三、肿瘤靶向治疗的发展历程肿瘤靶向治疗始于20世纪80年代，当时的主要靶向对象是传染性疾病如艾滋病毒。
随着疾病谱的变化，肿瘤靶向治疗也逐步受到关注。
1990年，美国FDA批准了第一个靶向药物“Interleukin-2”，它被用于治疗黑色素瘤和肾细胞癌。
随后，许多靶向药物如“莫雷西尼”等相继问世，扩大了靶向治疗的应用范围。
2004年，生物制剂“Avastin”成功通过FDA的审批，成为第一个抗血管生成的靶向制剂，为肿瘤靶向治疗注入了新的活力。
2006年，多肽靶向药物“Exatecan”通过中国SFDA审批，成为中国首个批准上市的肿瘤靶向药物，标志着国内肿瘤靶向治疗的发展开始走向快速发展期。
肿瘤分子靶向治疗的研究进展
肿瘤分子靶向治疗的研究进展随着生物技术的不断发展和精准医疗的不断普及，以分子为靶点的肿瘤治疗越来越成为研究的热点领域，这种治疗方法被称为肿瘤分子靶向治疗。
与以往的传统治疗方法相比，肿瘤分子靶向治疗具有特异性高、有效性好、毒副作用小等优点，受到了世界范围内的广泛关注。
本文将从靶点的发现、药物的选型、临床应用等方面介绍肿瘤分子靶向治疗的研究进展。
一、靶点的发现靶点是指某个分子或细胞结构，能够与治疗药物紧密结合，从而起到抗癌作用的位置。
对于肿瘤治疗而言，靶点的发现至关重要，因为它们的存在直接决定了治疗药物的精准性和有效性。
目前，靶点发现的方法主要分为以下几类：化学筛选法、基因组学筛选法、蛋白质组学筛选法和细胞治疗方法。
其中，化学筛选法是指利用生物化学技术，从化学物质中筛选出对于某种癌症有特异性的化合物；基因组学筛选法则是指通过对整个基因组的筛选，寻找具有影响肿瘤发生发展的基因或蛋白质；蛋白质组学筛选法则是通过检测肿瘤细胞和正常细胞中蛋白质表达的差异，寻找具有癌症特异性的蛋白质；而细胞治疗方法则是利用生物技术筛选出能够靶向癌细胞特异性基因的细胞，通过对正常细胞和癌细胞靶向细胞的刺激来治疗癌症。
目前，靶点的发现涉及到生物学、医学、化学等多个学科领域，需要各种技术手段之间的协作，其中最重要的一环是开展肿瘤分子基因组学研究，这对于深入了解肿瘤发生、发展及转移过程中的基因和蛋白质变化十分重要。
二、药物的选型药物的选型是肿瘤分子靶向治疗的核心内容之一。
首先，必须找到能够靶向特定肿瘤细胞的药物，并能够在体内达到理想的浓度。
其次，还需要考虑药物的毒副作用，以及它对正常细胞和组织的影响。
根据靶点的不同，肿瘤分子靶向治疗的药物可以分为信号转导抑制剂、细胞周期抑制剂、免疫治疗剂、抗血管生成剂、DNA损伤修复抑制剂等多个种类。
例如，信号转导抑制剂是针对肿瘤细胞信号通路的药物，可以抑制肿瘤细胞的增殖和转移；而免疫治疗剂则是指通过提高机体免疫力，增强机体对癌细胞的抗体和杀伤力，从而达到抗癌的效果。
抗肿瘤药的研究进展
抗肿瘤药的研究进展抗肿瘤药物是指能够抑制或杀死癌细胞的药物，是肿瘤治疗的主要手段之一、随着科学技术的不断进步，抗肿瘤药物的研究也在不断深入和发展。
本文将从不同方面介绍抗肿瘤药物的研究进展。
一、靶向治疗靶向治疗是指通过针对癌细胞中的特定分子靶点，选择性地抑制或杀死肿瘤细胞，使其瘤细胞死亡，而不影响正常细胞的治疗方法。
这种治疗方法有助于提高疗效，减少副作用。
其中包括酪氨酸激酶抑制剂、表皮生长因子受体抑制剂、血管生成抑制剂等。
例如，阿替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，可用于EGFR突变的非小细胞肺癌的治疗。
二、免疫治疗免疫治疗是通过激活患者自身的免疫系统来对抗肿瘤细胞。
目前，免疫检查点抑制剂是免疫治疗的主要方法之一、免疫检查点抑制剂可以阻断癌细胞表面的免疫检查点蛋白与T细胞的结合，从而激活患者自身的免疫系统，增强对肿瘤细胞的攻击。
例如，PD-1抑制剂尼伐替尼和CTLA-4抑制剂伊普列姆单抗等已经被广泛应用于肿瘤治疗。
三、药物联合治疗药物联合治疗是指同时使用两种或更多种抗肿瘤药物，以增强治疗效果，降低耐药性。
这种治疗方法通过同时攻击肿瘤细胞的不同靶点或通过不同的作用机制发挥协同作用，提高治疗效果。
例如，联合使用顺铂和紫杉醇可以显著提高卵巢癌的治疗效果。
四、基因治疗基因治疗是指通过向患者体内导入外源性基因或腺病毒载体来恢复或增强抗肿瘤反应的治疗方法。
这种治疗方法可以通过修复或增强患者体内的抗肿瘤基因来达到治疗效果。
例如，已经开发出针对一些遗传性肿瘤的基因治疗药物，例如针对乳腺癌BRCA突变的帕尼珠单抗等。
总结起来，随着科学技术的不断进步，抗肿瘤药物的研究在不断深入发展，从传统的化疗药物逐渐发展到靶向治疗、免疫治疗、药物联合治疗和基因治疗等新领域。
这些研究为肿瘤治疗提供了新的思路和方法，并改善了患者的生存质量。
希望随着研究的进一步深入，抗肿瘤药物能够广泛应用于临床，为更多的患者带来福音。
肿瘤靶向治疗的研究进展
肿瘤靶向治疗的研究进展随着现代医学的发展，肿瘤治疗也在不断地更新和完善，而肿瘤靶向治疗则是其中的一种新型治疗方式。
肿瘤靶向治疗是一种以肿瘤细胞为目标的治疗方法，利用特定的药物或生物制品作用于肿瘤细胞内的特定靶标，达到抑制癌细胞生长和骨髓生成的目的。
和传统的化疗和放疗相比，肿瘤靶向治疗具有精准性高、副作用小等优点。
本文将主要讲述肿瘤靶向治疗的研究进展。
一、什么是肿瘤靶向治疗肿瘤靶向治疗是指利用分子生物学、生物化学等技术研究出的专门针对特定癌细胞分子内部的特异性药物和生物制品，达到仅对癌细胞发挥作用并最大限度地减少对正常组织的毒副作用的治疗方式。
通俗点说，就是让药物或生物制品直接找到癌细胞，并仅作用于癌细胞，不会对正常细胞产生影响。
肿瘤靶向治疗的药物种类繁多，比如基于蛋白质的纯小分子靶向药物、抗体药物、癌症疫苗等等。
二、肿瘤靶向治疗是目前癌症治疗中的一个热门领域，各国科学家正在进行着艰苦的研究和探索。
下面将详细介绍目前肿瘤靶向治疗的几个研究进展:1. 内皮生长因子受体抑制药物目前肿瘤靶向治疗中大量的研究集中在内皮生长因子受体（EGFR）抑制药物上。
EGFR是一种与肿瘤生长相关的重要蛋白，在多种癌症中都有表达，抑制EGFR活性能够有效地抑制肿瘤生长。
目前已经推出了多种专门针对EGFR的抑制药物，比如埃罗替尼、吉非替尼等。
这些药物被广泛应用于胃癌、结肠癌、乳腺癌、肺癌等多种癌症的治疗，并取得了显著的疗效。
2. PI3K/Akt/mTOR通路抑制药物PI3K/Akt/mTOR通路是一种被广泛应用于多种癌症中的重要信号通路，通过抑制该通路可以有助于抑制癌细胞生长。
因此，针对该通路的抑制药物开始受到广泛关注。
目前研究较多的PI3K/Akt/mTOR通路抑制药物主要有Everolimus和Rapalogs等。
这些药物在临床实践中表现出明显的抗癌效果。
3. TGF-β抑制TGF-β是一种细胞因子，主要影响细胞的增殖、分化、凋亡、肿瘤侵袭和癌细胞转移等方面的生物功能。
肿瘤靶向治疗的研究进展及展望
肿瘤靶向治疗的研究进展及展望肿瘤是一种高度复杂且多变的疾病，长期以来，肿瘤治疗一直是医学界和科研界关注的焦点。
在现代医学技术的推动下，肿瘤靶向治疗已经逐渐成为当今肿瘤治疗领域的研究热点。
本文将对肿瘤靶向治疗的研究进展及展望进行讨论。
一、肿瘤靶向治疗的概念及优势肿瘤靶向治疗是一种基于肿瘤细胞特异性抗原及其信号传导途径的治疗方式。
传统的癌症治疗主要采用化疗、放疗和手术，虽然这些治疗方式有效，但由于化疗和放疗对正常细胞也有影响，常常会带来一系列不良反应。
肿瘤靶向治疗则具有高度特异性、低毒副作用等明显优势。
二、肿瘤靶向治疗的研究进展1. 抗体药物抗体药物是肿瘤靶向治疗的重要手段之一。
当前，抗体药物已经发展到第三代，其中含有四种抗体药物：单抗、双特异性抗体、人源化抗体及第三代抗体。
其中，单抗作为第一代抗体药物已被广泛应用于肿瘤治疗，如利妥昔单抗可用于结直肠癌等多种肿瘤的治疗；双特异性抗体则是指同时具有不同的抗原特异性的抗体，也具有很好的治疗效果。
人源化抗体则是将人的Fc部分替换到动物的抗体上，以降低免疫反应，并提高治疗效果。
第三代抗体则是运用新技术改进了抗体的功能，如可避免补体介导的细胞毒性。
抗体药物的研究取得的巨大进展，对于肿瘤靶向治疗具有重要的意义。
2. 小分子靶向治疗药物小分子靶向治疗药物的优势在于分子结构相对简单，口服给药方便，适应范围广。
其中较为典型的药物包括：酪氨酸激酶抑制剂、激素类似物、血管生成抑制剂、转录因子抑制剂等。
目前，较为常见的应用于肿瘤靶向治疗的小分子靶向药物有吉非替尼等。
3. 基因治疗基因治疗是运用现代生物技术对肿瘤细胞的基因进行干预，以达到治疗效果的一种方法。
基因治疗主要通过两种方式进行：一种是将抗肿瘤基因导入肿瘤细胞，即“增加该基因表达的治疗法”；另一种是针对肿瘤细胞已有的基因，直接对其进行干扰，即“干扰其正常功能的治疗法”。
近年来，基因治疗也取得了很好的发展，如CAR-T细胞治疗在治疗B细胞恶性肿瘤方面已经有了广泛的应用。
小分子肿瘤靶向治疗的研究进展
小分子肿瘤靶向治疗的研究进展随着分子生物学和基因组学的不断发展，癌症治疗也在不断更新换代。
传统癌症治疗方法如化疗、放疗和手术等，虽然在一定程度上取得了明显的疗效，但是这些方法在治疗过程中往往会对正常细胞造成损伤，产生一系列严重的副作用。
因此，小分子肿瘤靶向治疗作为一种新型的癌症治疗方法，受到了广泛关注。
小分子肿瘤靶向治疗基于分子靶向药物的设计和应用，通过干扰肿瘤细胞内部的信号通路或靶点，使得肿瘤细胞的增殖、转移和生存得到抑制。
相较于传统治疗方法，小分子肿瘤靶向治疗具有以下优势：首先，小分子靶向药物能够更加精准地选择性地作用于癌细胞，减少对正常细胞的损伤；其次，小分子靶向药物的治疗效果更加稳定和持久，可以降低癌症再发的风险；最后，小分子靶向药物疗效快捷，患者病情能够得到迅速改善，提高治愈率。
在小分子肿瘤靶向治疗的研究中，基因检测技术被广泛应用。
通过对患者的基因组进行分析，可以发现患者体内是否存在某些特定的基因突变或异常，有助于对治疗方案进行个性化调整和精准应用。
例如，EGFR基因突变与肺癌相关紧密，对于这种情况，靶向药物地塞米松或厄洛替尼等就能够提高治愈率和生存期。
另外，BCR-ABL基因突变也是慢粒细胞白血病的诱发因素，靶向药物伊马替尼就能够有效地抑制该基因对白血病细胞的作用。
除了基因检测技术外，蛋白质组学、细胞学和生物信息学等前沿技术的应用也推动着小分子肿瘤靶向治疗的不断发展。
例如，多蛋白组分析技术可以检测肿瘤组织中的多个蛋白质水平和交互作用，为肿瘤靶向治疗的设计和优化提供了更全面和深入的支持；单细胞测序技术则可以帮助研究人员解析肿瘤内部异质性和细胞亚群的不同表型和生物特征，为个性化治疗提供更加精细的依据。
总之，小分子肿瘤靶向治疗的研究和应用正处于快速发展阶段，前沿科技的不断涌现为精准医疗和癌症治疗带来新的机遇和挑战。
随着我们对肿瘤分子生物学和生物信息学的理解和认识不断加深，人们有理由相信，小分子肿瘤靶向治疗在未来将会成为癌症治疗的重要发展方向，为癌症患者带来更多的生存希望和质量。
纳米载药系统在肿瘤靶向治疗中的研究进展
04
纳米载药系统在肿瘤靶向 治疗中的研究现状与展望
纳米载药系统在肿瘤靶向治疗中的研究成果
成功利用纳米载药系统实现肿瘤的靶向治疗
通过特殊的药物载体，将药物准确地输送到肿瘤组织内，提高药物的疗效并降低副作用。
实现了对肿瘤生长和扩散的有效控制
通过纳米载药系统，医生可以更精确地控制药物释放的部位和时间，从而更有效地抑制肿瘤的生长和扩散。
纳米载药系统可以用于治疗各种神经性疾病，如帕金森病、阿尔茨海默病等。通过精确的药物输送， 可以有效地控制疾病的进展并改善患者的生活质量。
在心血管疾病治疗中的应用
通过纳米载药系统，可以更精确地控制药物的释放，从而减少药物对正常细胞的损害，降低副作用。 同时，这也有助于提高药物的疗效，减少药物的使用量。
多功能修饰
将多种修饰方法结合使用，实现纳米载药系 统的主动靶向、物理靶向和化学靶向等多重 功能。
纳米载药系统的稳定性与安全性评估
稳定性测试
通过加速稳定性试验、长期稳定性试验等手段，评估纳米载药系统在各种环境条件下的稳定性及其对药物释放 行为的影响。
安全性评估
通过动物实验和临床试验等方法，评估纳米载药系统对机体的安全性，包括急性毒性、长期毒性、免疫原性、 生殖毒性等。
纳米载药系统在肿瘤靶向治疗中的优势
精准度高
纳米载药系统可以包裹药物， 通过被动或主动靶向作用，实 现对肿瘤组织的精准投递。这 不仅可以提高药物的疗效，还 可以降低对正常组织的损伤。
药物剂量可控
纳米载药系统可以精确控制药 物的释放速度和释放量，避免 传统给药方式中药物剂量波动 的问题，从而更好地发挥药物
提高了患者的生存质量
纳米载药系统可以减少传统化疗方法的毒副作用，如恶心、呕吐、脱发等，从而提高了患者的生存质量。
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肿瘤靶向治疗研究进展关键字：治疗抑制剂肿瘤细胞酪氨酸研究单克隆抗体受体病人信号药物临床乳腺癌摘要：治疗近年来有了突破性性进展。
靶向药物的研究无疑是当前临床研究最活跃的领域之一。
这些领域包括具有靶向性的表皮生长因子受体（EGFR）阻断剂，针对某些特定细胞标志物的单克隆抗体，针对某些癌基因和癌的细胞跗学标志的药物，抗肿瘤血管生成的药物，抗肿瘤疫苗，基因治疗等等。
它们的共同特点是：具有非细胞毒性和靶向性；具调节器节作用和细胞稳定（cytostatic）性作用；毒性的作用谱和临床表现与现在常用的细胞毒类（cytostatic）药物有很大区别；与常规治疗（化疗、放疗）合用有更好的效果等等。
本文扼要对发展的现状和经发表于：2010-11-15 06:30:34由于免疫学和分子生物学的发展，我们对肿瘤形成过程中的受体、基因和信信号转导有了比较深入的了解。
在此基础上发展的靶向治疗近年来有了突破性性进展。
靶向药物的研究无疑是当前临床研究最活跃的领域之一。
这些领域包括具有靶向性的表皮生长因子受体（E GFR）阻断剂，针对某些特定细胞标志物的单克隆抗体，针对某些癌基因和癌的细胞跗学标志的药物，抗肿瘤血管生成的药物，抗肿瘤疫苗，基因治疗等等。
它们的共同特点是：具有非细胞毒性和靶向性；具调节器节作用和细胞稳定（cytostatic）性作用；毒性的作用谱和临床表现与现在常用的细胞毒类（cytostatic）药物有很大区别；与常规治疗（化疗、放疗）合用有更好的效果等等。
本文扼要对发展的现状和经过批准已经上市的产品加以介绍。
一、人类发现和发展新药的历史传统上，新药的研究与生命科学的进步密不可分。
19世纪和20世纪前页，药物的来源主要是从天然产物中分离和提取。
这一时期的代表药如吗啡、奎宁、阿司匹林、磺胺类药物、胰岛素、青霉素和激素。
100多年前，德国细菌学家保罗#8226;艾利克（Paul Ehrlich ，1 854-1915）观察到有些染料特异必于浓聚于某些微生物，并推论朋可能利用这各对于细菌的特异性毒性物质达到治疗的目的。
他提出了化学治疗（chemotherapy）这一名词，从而开创了寻找“魔弹”的新时代。
但直到20世纪40年代提纯青霉素并证明在动物和临床具有突出抗感染作用以后，他的设想才真正得到实现。
青霉素的作用是破坏DNA合成过程中重要的酶，所以对增殖活跃的细菌有杀伤作用，而哺乳动物细胞一般拼无细胞壁，因之毒性很小。
这无疑是抗感染化学治疗的一个重要里程碑。
根据同样设想，人们开始了针对肿瘤细胞可能存在的“特异性”靶点，其中包括生物化学，免疫学和分子生物学方面的特点。
但迄今抗肿瘤化学尚未达到抗感染化疗的水平。
其原因是除了来源于胎盘活跃的增殖。
因之，现在的药物攻击的靶点多集中于细胞的活跃增殖，或导致异常增殖的物质如DNA，蛋白质和基因等，这就是我们常驻说的细胞毒类药物。
公正地说这些药物也都有作用的靶点，只是特异性不强而已，以致常常被人们错认为“敌我不分”。
1960年以来，医学药物的发展方向逐渐转为以病因为靶点，这时出现了钙拮抗剂、非甾体抗炎药、抗病毒药和免疫抑制剂等。
但是由于肿瘤是一类多病因和多阶段的进展性疾病，多数很难从病因解决。
我现解，和其他疾病菌一样对病因明确的肿瘤（例台乳头状病毒引起的子宫颈癌，HBV导致的肝癌、HIV导致的NHL和多发性血管肉瘤等）无论从预防和治疗的角度来考虑，抗病毒治疗仍然是最好的选择。
近年来，随着分子生物学技术的提高和从细胞受体和增殖调控的分子水平对肿瘤发病机制的进一步认识，开始了针对细胞受体、关健基因和调控分子为靶点的治疗。
人们称之为“靶向治疗”。
这些领域包括具有靶向性的表皮生长因子受体（EGFR）阻断剂，针对某些特定细胞标志物的单克隆抗体，针对某些癌基因和癌的细胞遗传学标志的药物，抗肿瘤血管生成的药物，抗肿瘤疫苗，基因治疗等等，并在不到10年内有了长足的进步。
它们实际属于病理生理治疗，也就是封闭肿瘤发展过程中的关键受体和纠正其病理过程。
它们在临床上的共同特点是：具有非细胞毒性和靶向性；具调节作用和细胞稳定（cytostatic）性作用；临床研究中不一定非达到剂量限制性毒性（DLT）和最大耐受剂量（MTD）；毒性的作用范围和临床表现与细胞毒性（cytotoxic）药物有很大的区别；与常规治疗（化疗、放疗）合用有更好的效果等等。
二、信号转导抑制剂为了进一步了解信号转导抑制剂，复习一下肿瘤形成过程中信号的转导对理解发目前的靶向冶疗药物有益。
信号（包括激素或生长因子及细胞因子）与细胞表面或细胞膜中的受体结合，细胞遂接受分子信号，该信号再通过细胞膜经一系列步骤传递给细胞内分子，后者再活化转录因子。
这一系列的信号活动被称为信号转导通路。
很多细胞外信号通进诱导细胞内信号转导通路而调控细胞活动，这些通路最终会聚于一种蛋白激酶上，常常涉及受体蛋白的磷酸化，后者再磷酸化其他细胞蛋白，化学信号通过数种蛋白磷酸化最终影响转录因子，使细胞内的转录因子活化或失活。
所有受体一般都有两个主要部份：1）配基结合区（ligan d-binding domain）它确保配基的特异性；2）效应区（effector domain），它在配基绳索合受体后起动，产生生物反应。
活化了的受体再与其他细胞成份发生作用，以完成信号转导过程。
受体激酶就是一组膜结合蛋白（受体蛋白），它有磷酸化能力，可使其他蛋白磷酸化。
如受体酪氨酸激酶（PTK）与细胞外配基（Ligand）结合后，在膜内二聚化，从而使激酶磷酸化，后者再使其他蛋白磷酸化从而启动信号转导通路，影响转录的变化。
信号转导（Signal transduction）对多细胞机体的细胞生长，分化及各种细胞功能的协调是必须的。
目前已克隆了几百种编码各种受体、蛋白激酶、磷酸酶及其他调节蛋白的基因。
许多这类基因产物皆与信号转导通路有关。
如Ras在癌细胞中已经发生变异。
受信号转导通路的调控，决定细胞是否继续分裂，这无疑对肿瘤的增殖和治疗都有重要意义。
近年来针对信号转导、生长因子及其受体的正在研发几种新型药物，并且已经有了重要的成果。
2004年上半年FDA批准四种抗肿瘤新药上市，其中两种均属信号转导抑制剂。
从理论上说，影响信号转导通路的任一环节都有可能开发出新抗肿瘤药，如抑制生长因子受体结合（如Suramin），抑制蛋白丝氨酸/苏氨酸激酶（如Staurosporine）,抑制酪氨酸激酶（如genistein, quercetin）等。
首先进入临床研究的伊马替尼选择地抑制酪氨酸激酶及Bcr-Abl异常融合蛋白的表达并抑制有Bcr-Abl表达的白血病细胞的增殖。
这样，伊马替尼（商品名格列卫，Gleevec）由于对慢性粒细胞白血病的突出疗效，成为第一个被FDA 批准在年上市的信号转导抑制剂。
此后，美国FDA在年又批准第二个信号转导抑制剂吉非替尼（商品名依丽萨，Iressa）用以治疗非小细胞性肺癌。
一般认为它是抑制EGFR酪氨酸激酶，阻断癌细胞内生长刺激信号的传导而发挥作用。
1、伊马替尼（imatinib myslate, Glivec, STI571）商品名：格列卫为一种合成的苯氨嘧啶衍生物，主要治疗慢性粒细胞性白血病和胃肠道基质细胞瘤。
慢性粒细胞性白血病的分子病因是费城染色体（Philadelphia Chromosome, Ph+），由染色体9和22易位所造成的。
这一易位形成了P210 Bcr-Abl的融合蛋白，发生于所有CML病人保，还发生于一半Ph+的成人急性淋巴细胞白血病（ALL）中。
Bcr-Abl已被证明是造成白血病的癌基因，大部分Ph+的儿童ALL和另一半Ph+的酸激酶的活性，可以将磷酸盐从APT上转到各种底物的酪氨酸残基上面引发CML。
因此，Abl蛋白酪氨酸激酶的抑制剂应该能有效地选择性地治疗CML和其他Bcr-Abl阳性的白血病，格列卫恰好能阻断ATP连接到Bcr-Abl酪氨酸激酶，而抑制了后者的活性。
现已证明它抑制所有Abl激酶，包括P210 Bcr-Abl，P185 Bcr-Abl，V-Abl和c-Abl酪氨酸激酶。
此后，又证实了能抑制c-Kit酪氨酸激酶活性，而不抑制其他酪氨、丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶。
同时，它又是PDGF-R抑制剂。
这些都为它的靶向性治疗打下重要的基础。
本品单药能使98%（53/54）的慢粒白血病人获床血液学的完全缓解（CR）,一般在给药后3周内出现。
经五个月的观察，细胞遗传学缓解（Cytogenetic response）为53%（1 7/31），其中10%获CR。
在急性变期病人中，55%（21/38）有效，45%（17/38）。
本品的Ⅱ期临床研究在532名干扰素治疗失败的患者中，经3-9个月的治疗有28%的患者获细胞遗传学的缓解。
在260名急性变期患者中，62%有效，中位生存期为6-9个月。
此药商品名Gleevec，在我国也已经上市商品名格列卫。
令人十分意外的是伊马替尼在晚期、转移性胃肠间质肿瘤（Gastrointestinal Stromal Tumors, GIST）的治疗中，也取得了突破性的进展。
其原因是GIST表达的原癌基因c-kit 并常有功能有获得性kit突变而导致配体依赖性激酶活化。
最初，Blanks等对36名不可切除性转移性GISTS 病人进行了观察，经免疫组化（IHC）检查c-kic阳性表达的患者有效率为54%（19/35）。
另有34%（12/35）的患者为稳定（SD）,总的临床受益率为88%。
从而开创了GIST治疗的新途径。
2、吉非替尼（gefitinib, ZD1839, Iressa）商品名：易瑞沙是苯胺奎哪唑啉化合物（anilinoquinaziline），强有力的EGFR酪氨酸激酶抑制剂。
E GFR在相当一部分肿瘤中都有不同程度的表达。
如结直肠癌、头颈鳞癌、胰腺癌、肺癌、乳腺癌、肾癌和脑胶质母细胞瘤等。
EGFR是一种糖蛋白的跨膜受体，是酪氨酸激酶生长因子受体家族的又一成员，也叫Her-1。
这个家族一共4个成员，分别叫Her-1 、Her-2、He r-3和Her-4。
现在已知EGFR在肿瘤细胞的生长、修复和存活等方面具有极重要的作用，它的过度表达常预示病人预后差、转移性、生存较短等等。
EGFR抑制剂可能是通过促凋亡、抗血管生成、抗分化增殖和抗细胞迁移等主面而起作用。
一旦特异性配体（ligand）如EG F或TGF-α结合上去，就能够通过相应酪氨酸激酶的自身磷酸化作用（autophos——phor ylation）而激活受体，从而激发了细胞内的信号转导连索反应使DNA合成、细胞生长和存活。
吉非替尼首先在日本进行Ⅰ期研究，主要的不良反应为恶心、呕吐、皮肤反应等。
大量的研究集中在Ⅱ、Ⅲ期观察上，Ⅱ期在欧、美、日的结果有效率为12～19%。