中药活性成分和天然产物
天然产物药物作用机理及其临床应用
天然产物药物作用机理及其临床应用天然产物是指存在于自然界中、无需人工合成的化学物质，如植物、动物、微生物等。
这些物质具有复杂的化学结构和多种生物活性，因此是药物研究和开发的重要来源。
本文将介绍天然产物药物的作用机理及其临床应用。
1. 植物药物的作用机理植物药物一般是由多种化学成分组成，其中包括生物碱、黄酮类、多糖、酚类、挥发油等。
这些成分具有不同的生物活性，可以影响人体内多种生物过程，发挥治疗作用。
常见的植物药物包括青蒿素、三七、大豆异黄酮等。
青蒿素是从青蒿中提取的一种有效的抗疟药物，它的作用机理是干扰寄生虫的血红蛋白消化过程，从而杀死寄生虫。
三七是一种中药材，含有多种人体所需的营养成分和活性物质，可以调理血脂、保护心脏、促进血液循环等，具有一定的预防和治疗心血管疾病的作用。
大豆异黄酮是大豆中的一种黄酮类化合物，具有抗氧化、抗炎、调节激素水平等多种作用，特别适用于女性更年期综合征的治疗。
2. 动物药物的作用机理动物药物包括蛇毒、蝎毒、蜂毒等，这些毒液中含有多种生物活性成分，如生物碱、酶、多肽类等。
这些成分可以干扰人体内的多种生物过程，从而产生治疗效果。
以蛇毒为例，其主要成分是蛋白酶和多肽类物质，这些成分可以阻止血小板聚集、抑制血栓形成，从而具有抗血栓、抗炎、消肿等作用。
蝎毒中的生物活性成分包括肽类、酶类、离子通道毒素等，这些成分可以干扰神经系统和心血管系统的功能，从而起到镇痛、镇静、降压等作用。
蜂毒中的主要成分是肽类物质和酶类物质，这些成分可以刺激人体内的免疫系统，增强抗病能力，同时也具有抗炎、止痛、抑菌等多种作用。
3. 微生物药物的作用机理微生物药物包括各种细菌、真菌、病毒等，这些微生物含有多种生物活性成分，如多糖、蛋白质、酵素等。
这种生物活性成分可以相互作用、干扰和影响人体内的多种生物过程，产生治疗效果。
以真菌药物为例，其主要成分是黄酮醇类、三萜类、蛋白质类等。
这些成分可以干扰细菌和病毒的细胞壁合成、蛋白质合成、核酸合成等过程，从而杀死病原体，具有抗感染的作用。
化学天然产物和传统中药的研究
化学天然产物和传统中药的研究化学天然产物和传统中药的研究是一个跨学科领域，涉及化学、生物学、药理学、中医药学等多个学科。
该领域主要研究天然产物中的化学成分，以及这些成分在传统中药中的应用和作用机制。
1.天然产物化学天然产物化学是研究天然界中存在的各种生物活性物质的结构、性质、生物合成途径和应用的学科。
天然产物具有广泛的来源，包括植物、动物、微生物等。
它们在药物开发、农业、食品工业等领域具有重要应用。
2.传统中药传统中药是指我国古代医学中使用的药物，主要由植物、动物和矿物等自然物质组成。
传统中药的药效和作用机制至今尚未完全阐明，但其在临床实践中已得到广泛应用，并积累了丰富的经验。
3.天然产物在传统中药中的应用天然产物在传统中药中具有重要地位，许多中药的有效成分均来源于天然产物。
例如，人参中的皂苷类成分具有抗疲劳、抗衰老等作用；黄连中的生物碱类成分具有清热解毒、抗菌消炎等作用。
4.天然产物的生物合成天然产物的生物合成是指生物体通过一系列酶催化反应，从简单前体物质合成复杂天然产物的过程。
研究天然产物的生物合成途径有助于发现新的药物候选物和生物合成基因。
5.化学天然产物的提取与分离提取与分离技术是研究化学天然产物的重要手段。
常用的提取方法有溶剂提取、超声波提取、超临界流体提取等。
分离方法包括薄层色谱、高效液相色谱、气相色谱等。
6.天然产物的结构鉴定结构鉴定是确定天然产物化学结构的关键步骤。
常用的结构鉴定方法有紫外光谱、红外光谱、核磁共振光谱、质谱等。
7.天然产物的作用机制研究天然产物的作用机制有助于揭示其在传统中药中的应用价值。
天然产物的作用机制包括抗氧化、抗炎、抗菌、抗肿瘤等。
8.化学天然产物在药物开发中的应用许多化学天然产物具有显著的生物活性，已成为药物开发的重要来源。
例如，青蒿素来源于植物青蒿，可用于治疗疟疾；他汀类药物来源于真菌，可用于降低血脂。
9.化学天然产物的新药研发基于天然产物的化学结构和生物活性，研究人员可以进行新药研发。
药物化学中的天然产物中药活性成分研究
药物化学中的天然产物中药活性成分研究药物化学是一门研究药物化学性质、药理作用和药物在体内代谢过程的学科。
而中药产物中的活性成分则是药物化学中研究的重点之一。
由于天然产物具有多样性、复杂性和活性强等特点，中药活性成分的研究对于药物化学的发展具有重要意义。
一、中药活性成分研究的意义1.挖掘药物潜力中药活性成分研究可以发现许多天然来源的具有防治效果的结构新颖、活性高、作用机制独特的化合物。
这些化合物在药物化学领域中研究的应用很广，能挖掘到药物的潜力、发展具有临床应用价值的化合物。
2.促进药物有效性和安全性的提升对药物的活性成分进行研究可以使药物的疗效和安全性得到提升。
不同的药物成分能够对不同病理过程发挥不同的作用，以此来达到相应的治疗效果。
同时，对药物成分的研究还可以帮助提高药物在体内的降解率，从而增强药效的持久性和耐受性，减轻患者的副作用。
3.有助于药物开发中药活性成分的研究可以为下一代药物和治疗方法开发打下基础。
在世界范围内，现有的药物只能治疗少数疾病，许多疾病无法进行有效的治疗。
这时，利用中药活性成分进行药物研发，开发治疗失常的化合物，可以有效地突破药物研发困境，提高疾病治疗的有效性和效率。
二、中药活性成分的研究方法1.现代化学拆分法通过将中药进行现代化学技术分离，可以根据成分部分获得中药的活性成分，从而开发更安全有效的药物。
基于这种方法，开发了许多针对疑难杂症的药物，如心血管系统疾病和癌症的治疗药物。
2.组合法以单一中药有效成分为基础，综合不同中药成分，通过协同作用构建更加符合需要的药物成分。
利用这种方法开发治疗心血管疾病、神经疾病和肿瘤药物已有了很多的贡献。
3.生化测试法生化测试法是一种通过制定特定化合物实验，来研究中草药的活性成分的方法。
通过分析化合物与不同分类的酶联系的定量数据，可以揭示中药活性成分的药理作用。
4.现代药理学研究方法中药活性成分的研究范围包括了现代药理学和中医思想。
现代药理学研究为药物研发提供重要支持。
中药活性成分的分离纯化和生物活性研究
中药活性成分的分离纯化和生物活性研究中药是中国传统医学的重要组成部分，在几千年的历史中一直发挥着重要的作用。
中药中所含的活性成分对人体有着诸多的生物学效应，包括抗炎、抗菌、抗氧化、抗肿瘤等等。
因此，对中药中的活性成分进行分离纯化和生物活性研究，在新药开发和治疗疾病中具有重要的意义。
一、中药中活性成分的分离纯化中药中的活性成分往往非常复杂，其含量很低，分离纯化是研究其活性成分所必需的前提。
传统的分离纯化方法主要包括萃取、蒸馏、甲醇提取、醇沉淀、纤维素柱层析和硅胶柱层析等。
萃取法是中药提取中最常用的方法之一，其原理是利用溶液能力不同而将需要提取物质从样品中剥离出来。
常见的溶剂包括乙醇、正己烷、甲醇等等。
不同的萃取方法具有不同的优缺点，如乙醇提取法对脂溶性物质抽提效果比较好，而水提取法则对亲水性物质有更好的抽提效果。
蒸馏法是将其加热至沸腾，物质的揮發蒸馏出来，而将溶液浓缩，并得到需要的成分。
同样的，甲醇提取又可分为醇提法和水上蒸馏两种，醇型提取少有挥发性物质，对粉状的生药效果良好，而水上蒸馏对常采用大部分活性成分是挥发性的草药。
醇沉淀是采用有机溶剂（如：氯仿、乙酸、乙醇）的性质（特别是重金属盐和腐植质的影响）与失活的蛋白酶、糖类等分离的方法。
纤维素柱层析是最早用于纯化天然产物的分离方法之一。
该方法基于药材化学成分的不同极性属性和相互作用，如疏水性、亲水性、价键作用、氢键作用、疏水作用、范德华作用、离子作用等，使吸附在填充固定相表面的化学成分依据其相应的属性而各自进退有据，从而完成化合物之间的分离纯化。
硅胶柱层析法是一种静相色谱，主要用于对多种草药或生物制品中有机成分的分离和纯化。
硅胶柱层析色谱包括常压硅胶柱层析、高效液相色谱（HPLC）和制备性液相色谱等。
硅胶柱层析的分离效果非常高，主要原因是其基底中存在SiOH基团，可以与大多数有机物发生氢键作用，形成化合物的极性。
二、中药活性成分的生物活性研究中药活性成分的生物活性研究是将中药成分在生物体内的效果进行系统的探究。
中药和天然产物在药物研发中的应用
中药和天然产物在药物研发中的应用药物研发是医学领域中非常重要的一环，它关系到人类健康和生命的质量。
在药物研发中，中药和天然产物是比较有价值的资源。
它们自然非常丰富，因此可以为药物研发提供更多的选择。
中药在药物研发中的应用中药是中国传统的药物疗法，它是将植物、动物、矿物等天然物质加工制成。
中药有多种功效，如清热解毒、活血化瘀、理气等等。
中药在药物研发中的应用是相当广泛的，常用中药包括曲霉素、去红粒、地龙、人参、黄芪等。
中药的药理作用是非常复杂的，因为它们一般由多种天然物质组成。
其中含有的有效成分种类繁多，它们的药理效应有时也会产生相互影响。
中药作为药物研发的宝库，已经为很多药物的研发提供了灵感和启示。
例如，北京联合大学教授张学农所领导的研究小组，就曾借鉴了中药黄芪的功效，成功发现了新型宽谱抗菌物质。
天然产物在药物研发中的应用除了中药，天然产物在药物研发中也具有广泛的应用。
天然产物是生物体自然界中产生的一类生物化学物质，通常是昆虫、微生物、动物、植物等机体代谢产物。
天然产物种类繁多，其中包括多糖、生物碱、蛋白质、内酯等活性物质。
在药物研发中的应用主要是借助天然产物中的活性物质，探索特定疾病的治疗药物。
天然产物在药物研发中的应用已经有很多成功的例子。
例如，阿司匹林、紫杉醇等药物，都是从植物中提取的活性物质开发而来。
这些药物不仅可以用于治疗感冒、疼痛、肿瘤等疾病，而且还具有较高的天然性和副作用少等优点，已成为现代医学不可缺少的药物资源之一。
对中药和天然产物的探索应该持续随着现代科技的进步，人们已经能够更好的研究和分析中药和天然产物中的有效成分，并且更好的利用它们进行药物研发。
这将有助于发现更多有价值的天然产物，并且进一步挖掘中药的疗效等。
同时，中药和天然产物在药物研发中的应用，也需要持续的深入研究。
只有在将中药和天然产物的有效成分与现代科技结合之后，才能发挥更大的作用，为人类的健康提供更多的选择和帮助。
中医药材中的活性成分与鉴定方法
中医药材中的活性成分与鉴定方法活性成分是指中医药材中具有药理活性和治疗作用的化学成分。
中医学认为，药材中的活性成分是药物的主要组成部分，直接影响药物的疗效。
因此，对中医药材中的活性成分及其鉴定方法进行深入研究具有重要意义。
一、中医药材中的活性成分中药材中的活性成分种类繁多，根据其化学性质和药理作用，可分为以下几类：1. 生物碱类生物碱是指由含有一环或多环芳香核的含氮碱性天然产物，具有广泛的生物活性。
常见的中药材中含有的生物碱包括马钱子中的鸦片碱、黄连中的黄连素等。
2. 单体类单体是指一种特定的天然有机化合物，它通常是由一个基本单位构成的。
常见的中药材中含有的单体类活性成分包括黄酮类、黄酮糖苷类、生物类碱和苯乙基醇等。
3. 多糖类多糖是由多个单糖分子通过糖苷键连接而成的复杂碳水化合物。
多糖在中药中广泛存在，具有免疫调节、抗氧化、抗肿瘤等多种生物活性。
人参、枸杞等药材中的多糖成分是其药效的主要来源。
4. 有效成分组合许多中草药中的活性成分存在于复杂的生物组合中，相互之间具有协同作用或加强作用。
例如，天麻中的多种酯类成分共同发挥镇静和镇痛作用。
二、活性成分的鉴定方法为了准确鉴定中医药材中的活性成分，科学家们常常采用多种分析方法和技术。
以下是几种常用的鉴定方法：1. 薄层色谱法薄层色谱法是一种将化学样品通过分子在固定相上的吸附、分配和迁移来实现分离和鉴定的方法。
通过和标准物质对比，可以确定中药材中的活性成分。
2. 气相色谱法气相色谱法是一种通过样品在气相固定相之间的分配和迁移来分离和鉴定化学物质的方法。
该方法具有分离效果好、分离速度快、分析结果准确等优点。
3. 液相色谱法液相色谱法是一种将溶剂通过柱上固定的固定相，使溶质在固定相和溶剂之间分配和迁移来完成分离和鉴定的方法。
该方法适用于多种中药材中活性成分的分离和测定。
4. 质谱法质谱法是一种通过样品中化学物质的质量谱图来鉴定样品中的成分的方法。
质谱法具有高分辨率、高灵敏度和高特异性等特点，可以准确鉴定中药材中的活性成分。
中药 有机化学
中药有机化学中药是指以植物、动物、矿物为原料，采用传统的中药学理论与方法加工制成的药物。
它作为我国传统医学的重要组成部分，拥有悠久的历史和丰富的经验。
中药中的活性成分往往具有复杂的结构，所以有机化学在中药研究中起着重要的作用。
下面将介绍中药和有机化学的关系，以及在中药研究中的应用。
中药中的活性成分主要由小分子天然产物组成，包括生物碱、酚类、黄酮、甾体等。
这些天然产物具有复杂的结构和多样的化学性质。
有机化学的研究方法，如分离、提取、纯化、分析等，对于中药中活性成分的研究非常重要。
例如，对中药中的药物分子进行结构鉴定，可以利用质谱、红外光谱、核磁共振等有机化学分析技术进行分析，进而研究其药理活性。
有机化学在中药研究中的应用主要包括以下几个方面：1.活性成分的提取与分离：中药中的活性成分通常含量很低，而且与其他成分混合在一起，所以需要进行有效的提取和分离。
有机化学方法，如溶剂提取、石油醚萃取、层析分离等，可以帮助提高成分的纯度，并将目标物质分离出来。
2.结构鉴定与性质研究：有机化学的分析方法可以对中药中的活性成分进行结构鉴定，比如利用质谱分析确定分子的质量、红外光谱分析检测分子的功能团、核磁共振分析确定分子的结构等。
这些结构和性质的研究有助于理解中药的药理作用和药效机制。
3.合成与改良：有机化学合成方法在中药研究中也起到重要的作用。
研究人员可以根据中药中的活性成分的结构和作用机制，设计和合成新的化合物，以改良中药的疗效和药理性质。
例如，可以通过合成类似物来增加抗氧化活性、抗癌活性等。
4.药效评价和质量控制：有机化学方法可以用来评估中药的药效和质量。
通过有机化学手段，可以定量分析中药中活性成分的含量，从而判断其质量。
同时，化学分析还可以通过比较样品与标准的差异，来评价中药的药效。
由于中药中的活性成分种类繁多，结构复杂，有机化学的研究方法是其研究的重要手段之一。
有机化学的发展不仅推动了中药研究的进步，也有助于深入理解中药的药理学作用、药效机制等。
天然产物总结
天然产物总结一、各物质的成分类别1.生物碱：吗啡、延胡索乙素、阿托品、小檗碱、苦参生物碱、蝙蝠葛碱、利血平、麻黄碱、奎宁、苦参碱、氧化苦参碱、喜树碱、秋水仙碱、长春新碱、三尖杉碱、紫杉醇、古柯碱、莨菪碱、蓖麻碱、胡椒碱、菸碱、茶碱、可可豆碱、咖啡碱、雷公藤碱2.黄酮类化合物1）黄酮及其苷类：芹菜素、木犀草素、黄岑苷（O-苷、葡萄糖醛酸苷）2）黄酮醇及其苷类：山奈酚、杨梅素、槲皮素、芦丁3）二氢黄酮类：橙皮苷（O-苷）、甘草素、甘草苷4）二氢黄酮醇类：二氢槲皮素、二氢桑色素、黄柏素-7-0-葡萄糖苷5）异黄酮类：大豆素、大豆苷、大豆素-7,4’-二葡萄糖苷、葛根素（碳苷）、葛根素木糖苷6）二氢异黄酮类：紫檀素、三叶豆紫檀素、高丽槐素、鱼藤酮7）黄烷-3-醇类：儿茶素、表儿茶素8）黄烷-3，4-二醇类：无色矢车菊素9）查尔酮：红花苷10）二氢查耳酮：梨根苷11）花色素：矢车菊苷元、飞燕草苷元、天竺葵苷元、12）双苯吡酮类：异芒果素3.萜类化合物1）开链单萜①萜烯类：月桂烯（香叶烯）、罗勒烯、别罗勒烯、二氢月桂烯②醇类：香茅醇、香叶醇、橙花醇、芳樟醇、薰衣草醇③醛类：柠檬醛、香茅醛、羟基香茅醛④酮类：万寿菊酮、二氢万寿菊酮2）单环单萜①萜烯类：柠烯、松油烯、异松油烯、水芹烯、α-萜品烯②醇类：薄荷醇（脑）、松油醇、香芹醇、紫苏醇、胡薄荷醇③醛酮类：水芹醛、紫苏醛、薄荷酮、香芹酮、二氢香芹酮、胡椒酮3）双环单萜①蒎烯型：蒎烯、松香芹醇、桃金娘烯醇、马鞭草烯醇②莰烯型：樟脑、龙脑（冰片)、莰烯、日菊醇、异龙脑（异冰片）③蒈烯型：蒈烯④其他：葑醇、桧烯、侧柏酮4）环烯醚萜类：栀子苷、梓醇5）倍半萜：青蒿素、法呢醇、橙花叔醇、天蚕蛾保幼激素、脱落酸、保幼生物素、石竹烯、α-山道年6）二萜类：维生素A、叶绿醇、穿心莲内酯、紫杉醇（红豆杉醇）、雷公藤内酯、雷公藤羟内酯、赤霉素A37）二倍半萜：蛇孢假壳素A、粉背蕨二醇、粉背蕨三醇8）三萜类：乌苏酸、雪胆甲素、β-胡萝卜素、大戟醇、棒锤三萜A、角鲨烯（无环三萜）、龙涎香醇（三环三萜）、羊毛脂甾醇（四环三萜）、甘草次酸（五环三萜）、齐墩果酸（五环三萜）9）四萜类：类胡萝卜素4.三萜皂苷四环三萜类1）羊毛甾烷型：黄芪苷2）达玛烷型：人参皂苷3）葫芦烷型：雪胆甲素苷五环三萜类1）齐墩果烷型：甘草次酸、甘草酸2）乌索烷型：积雪草苷5.醌类：1）苯醌类：辅酶Q2）萘醌类：胡桃醌、蓝雪醌、紫草素、异紫草素3）菲醌类：丹参醌4）蒽醌类：大黄素（蒽醌衍生物大黄素型）、茜草素及其苷类（蒽醌衍生物茜素型）、柯桠素、芦荟苷（蒽酚蒽酮衍生物）、番泻苷A、B、金丝桃素（二蒽酮类衍生物）6. 天然苯丙素类：香豆素、木脂素二、名词解释1.天然产物化学：天然产物化学是以各类生物为研究对象，以有机化学为基础，以化学和物理方法为手段，研究生物二次代谢产物的提取、分离、结构、功能、生物合成、化学合成与修饰及其用途的一门科学，是生物资源开发利用的基础研究。
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2 推荐一 离子交换色谱
典型的高选择性层析 分辨率高 载量大 工艺控制简单 放大容易 具有显著的浓缩效果 能够从含量低的大量样品中捕捉目标 适合于初步纯化
阳离子交换 可以直接从中药的稀酸 浸提液中捕捉生物碱 成功的案例 从粉防己中分离粉防己碱 从黄连中分离盐酸小檗碱 从马钱子中分离马钱子碱 从苦参中分离苦参碱、
mAU
Berberine H ydrochloride
2 50 0
C:SrSPHP, B:10mM NaH2PO4, pH :3, Cond:1
2 00 0
Retention: 14.5ml, 23.3ms/cm
小檗碱
1500 Peak top co nd: 31.7ms/cm
1 00 0
Berberine
一个超大规模的 植物化学研究室
一个大型专业 分析检验实验室
6/ GE /
一、目前中药活性成分纯化工艺的问题
1. 纯化工艺学理论的滞后
类似的车间 在生产高纯度中药单体的企业中比比皆是
类似的现象 是以研究方法替代生产工艺的工业模式
主要的问题 由于单体纯化工艺学理论研究滞后滞后，缺乏工业放大理论的支撑 目前的中药活性成分纯化工艺
U V2 _2 54 nm
UV 3_ 2 80 nm
Con d
Con c
pH
In je ct
S try chin e
3 00 0
25. 0
ml
C:SrSPHP, B:10mM NaH2PO4, pH:3, C ond:1
2 50 0
Re tention: 10 .2 ml, 8.2ms/cm
2 00 0
阳离子交换适合生物碱的分离纯化
m AU
U V1_280nm
3000
U V 2 _ 2 3 0 nm
UV 3_210nm
Cond
Conc
pH
2500
粉防己碱 防己诺林碱
2000
1500
1000
50 0
0 0
100
200
300
400
500
ml
m AU
咖啡因 阿托品 士的宁 普鲁卡因
奎宁
3500
3000
主要来源于植物化学研究方法，多数工艺就是实验室研究技术的直接应用，生产 工艺与研究技术等同，单机生产规模与实验室完全一样
不是真正工业意义的生产方式 没有实质性的工艺优化和放大
2. 纯化工艺的技术单一性
方法非常局限，色谱学范畴
的多种纯化方法未得到应用
传统的中药活性成分纯化工艺主要有两类基本策略萃取和层析
中药活性成分和天然产物 纯化工艺开拓
策略和技术选择
中药产业 植化产业
1/ GE /
生命科学发展趋势
基因组 蛋白质组
DNA RNA 蛋白质（酶）
次生代谢 产物组
次生代谢产物
植化产业
中药产业
2/ GE /
GE Healthcare
研究
开发
生产
基因组
领域遗传信息
基因工程
基因测序
工作基多因遗样定传性型
基因表 达分析
2500
2000
1500
1000
50 0
0
0 .0
2.0
4 .0
6.0
8 .0
1 0 .0
12.0
ml
U V3_210nm
Con d
Con c
pH
Inj ect
mAU
Matrine
250 0
C:S30S, B:10mM NaH2PO4, pH:5
200 0
150 0
100 0
苦参碱 Matrine Retention: 6.2ml, 4.2ms/cm
蛋白质组 次生代谢产物组 产业化
蛋白质结构
生物测试
工业生产
蛋白质功能
生物分子Байду номын сангаас能 分离纯化
蛋白质 蛋白质
分析
辩识
药物 开发
毒理学 中试 生产
生物医 药生产
术 技 MegaBACE™
SNuPe™
Lucidea™
ÄKTA™
Ettan™
LEADseeker™
SPA
Custom labels
ÄKTA™
BioProcess ™
4.中药活性成分纯化工艺的安全性
目前多数中药单体纯化工艺需要在开放环境中大量使用 有机溶剂，存在的问题
安全性 劳动保障 环境保护
如何实施SOP规程 如何实现GMP管理
企业安全 员工健康 环境保护
8/ GE /
二、中药活性成分纯化工艺的策略
1 工业纯化工艺与实验室研究方法的区别
科学研究 目的：获得所有有效成分单体
9/ GE /
2 工业纯化工艺的基本策略
以企业预期的技术经济指标为指导 在工业纯化四大要素中寻求平衡点
纯化四大要素： 分辨率 速度 载量 回收率
速度
分辨率 回收率
载量
10 / GE /
3 工业纯化工艺的基本结构
纯度
捕捉
样品准备,
分离
粗提
分离, 浓缩 和稳定样品
纯化
中度纯化
精细纯化
达到最高纯度
去除大部分杂质
槐定 碱和氧化苦参碱 从虫草中分离虫草素
阴离子交换 可以直接从中药的稀碱浸提液中捕捉 生物酸、皂甙、内酯、多酚、醇类等 成功的案例 从大黄中分离大黄素 从紫草中分离紫草素 从葛根中分离葛根素 从三七中分离三七素 从柴胡中分离柴胡皂甙C 以及甘草酸、阿魏酸、咖啡酸、阿魏酸 等的分离。
14 / GE /
Quinine
3 50 0 3 00 0
奎宁 C:SrSPHP, B:10mM NaH2PO4, pH:3
20. 0
ml
Retention: 16ml, 32ms/cm
2 50 0
2000 Peak top cond: 35.2ms/cm
Peak top cond: 11.6ms/cm
士的宁
1 50 0
Strychine
1 00 0
5 00
0
0.0 UV1_280nm
5. 0 UV2_230nm
mAU
Mesacontion
1 0. 0 UV3_210nm
C ond
1 5 .0
Conc
pH
2 0.0 Inject
2 5. 0
ml
C:S30S, B:10mM NaH2PO4, pH:5, Cond:1
萃取策略 反复萃取 多次结晶
层析策略 正相层析（硅胶和大孔树脂）或反相层析（C柱）、配合结晶技术
7/ GE /
3.中药活性成分纯化工艺的可操作性
精细的技术操作和过程判断完全依赖于操作者 生产过程如实验室的科研一样以开放方式的进行 车间如同传统的手工业作坊 在GMP车间内进行开放式手工劳动的现象普遍 难于实现自动化控制
5/ GE /
典型事例：广谱抗癌药紫衫醇的生产
纯度：要求99.8%（企业标准）工艺：主要采用两种方法 正相层析 反相层析
正相层析工艺 生产车间
排列着一百至数百根开放式的层析柱 人工上样（g至10g级） 人工添加有机溶剂 三角瓶收集，逐瓶取样点板分析 层析周期约5天
反相层析工艺
生产车间 安装十台至数十台HPLC系统 用样品环上样（mg至g级） 混合的有机溶剂洗脱 层析周期8~12小时
的单一成分纯品 要求：峰越多越好
纯度越高越好 策略：分辨力绝对优先 经济：不惜代价
不计成本 不考虑纯化周期 手段：反相层析：超细C柱，C18 正相层析：硅胶、大孔树脂、
Sephadex LH-20
工业生产 目的：获得大量的目标产物 要求：峰越少越好
最好是两个峰 杂质峰和目标峰基线分离 策略：达到需要的纯度即可 经济：以经济的方法 计较成本 考虑纯化周期 手段：满足企业技术经济要求的方法 色谱学范畴的各种纯化方法
5 00
UV2_254nm
Cond
mA0U
3500 0P.0 rocaine
Conc
pH
5.0
Inject 1 0.0
Peak top cond: 6.4ms/cm
15 .0
20.0
ml
3000 C:SrSPHP, B:10mM NaH2OP4, pH:3,
2500 Retention: 12.4ml, 16.2ms/cm
5 00
0
0.0
5. 0
1 0.0
1 5 .0
20.0
2 5.0
ml
U V2_254nm
Cond
Con c
pH
Inject
mA U
Hyoscymine
1 50
C:SrSPHP, B:10mM NaH2PO4, pH:3
1 00
莨菪碱
50
Hyoscymine
0
0.0
5.0
10.0
1 5 .0
20.0
mAU
新乌头碱 400 Retention: 11.5ml, 32.5ms/cm
300
Max peak cond: 38ms/cm
200
Mesaconitine
100
0 mAU
U V2 _2 540n.m0
UV 3_ 2 80 nm
C 5o.n0d
Con c
pH
10.0 In ject
Lo gb ook
15.0
300
Retention: 20ml, 45ms/cm
粉防己碱