常用药物剂型的合理使用

常用药物剂型的合理使用——缓控释剂型、外用剂型

首都医科大学宣武医院沈芊

一、缓控释制剂的合理使用

（一）定义

缓控释剂是缓释剂型和控释剂型的合称。缓释剂型是指用药以后能在较长的时间内缓慢但是非恒速的释放药物，以期达到在体内延长药物作用，减少服药次数的剂型。控释剂型是指药物以受控的形式，按照要求缓慢地恒速或者是接近恒速释放药物，保证较长时间体内药物的治疗浓度恒定。可以避免峰谷现象。从这个定义可以发现，缓释剂型和控释剂型，它最大的区别就是控释剂型药物的释放速度是恒速的，而这个缓释剂型，虽然它释放慢，但是它的释放速度是不恒速的。这是主要的区别。还可以介绍一个比较广义的控释剂型的定义，也就是说药物能够在预定的位置或者时间，以一定的速度释放的药物剂型都属于控释剂型，这个范围比较大，包括肠溶片，因为肠溶片是使药物在肠道释放，所以它是控制了药物释放的位置，像缓控释剂型是控制了药物的释放速度。

（ ppt3 ）这张图显示了缓控释剂型和普通剂型药物释放的区别。如果是普通剂型，药物的释放比较快，药物吸收以后血药浓度很快就达到高峰。但是药物的浓度达到高峰以后，也很快从体内消除出来，因此药物在体内维持有效浓度的时间比较短，所以一天以内要多次服用药物，多次服用药物就会出现峰谷现象，服药以后血药浓度比较高，到下次服药以前血药浓度比较低，这种情况下就会出现血药浓度高的时候，有可能会超过有效血药浓度范围，出现药物的过量中毒，而这在谷浓度的时候由于这个药物浓度低于有效范围，使这个疾病得不到有效的控制，但是如果是使用这个缓释或者是控释剂型的药物来说，由于药物的释放速度比较慢，所以可以在较长的时间内维持一个比较恒定的药物浓度，这样就可以避免峰谷现象，减少药品不良反应的发生。因此这条红色的曲线是显示的普通剂型的血药浓度的情况，而这个蓝色的曲线显示的是缓释和控释制剂的服用以后血药浓度的情况。

（二）特点

控释剂型目前也是比较多见的，尤其像糖尿病、高血压这种慢性病，它的治疗药物很多制成了缓控释制剂。缓控释制剂主要有这以下几个特点：第一个就是使用比较方便。一般的制剂不管是口服或者注射，往往需要一天内数次给药，但是缓控释制剂，由于它可以维持较长时间的有效血药浓度，所以一般是每天给药一次，最多也就是两次，甚至有的药物给药间隔可以达到数周，因此对于病人来说，用起来比较方便。第二个特点就是缓控释剂型，它释放药物比较缓慢，血药浓度比较平稳，由于血药浓度比较平稳，就避免了普通制剂频繁给药以后血药浓度起伏过大，出现的峰谷现象。这样就可以减少不良反应的发生。对于一些抗菌药物来说，还可以避免一些由于在谷浓度的时候达不到抑菌浓度，诱导细菌产生耐药性，所以缓控释制剂它血药浓度比较平稳，是有一定的好处的。再有就是缓控释制剂的疗效也比较好，尤其是对于高血压，我们以高血压的治疗药物来说，高血压的治疗主要是希望长期平稳的控制血压，如果是普通制剂需要一天三次服药，尤其是硝苯地平，它是吸收比较快，消除也比较快的药物，需要一天三次使用，一天三次使用药物的浓度波动比较大，对于血压的控制也会随着药物浓度的波动，它这个血压控制效果也会产生波动，这样对于靶器官的保护不太有利。所以做成缓控释制剂，像硝苯地平，现在有硝苯地平的缓释片、控释片，这样就可以比较长时间的维持有效的血药浓度范围，达到理想的长效的平稳地控制血压的效果。缓控释制剂，最后的一个特点可以定时定位地用药，这个是比较好理解的。因为现在正在研究一种剂型，这种剂型吃到人体的胃肠道以后，它并不是马上释放药物，而是过一段时间以后，药物才开始释放。因此就可以达到定时释放的作用，而定位释放像肠溶片实际上就是定位释放药物。

（ ppt5 ）这张图片显示的是单硝酸异山梨酯的缓释片，大家可以看这个药品的中间一个划痕，这张图片显示的是单硝酸异山梨酯缓释胶囊的一个示意图。这张图片显示的是硝苯地平控释片的示意图，缓控释剂型它有多种工艺，像这个单硝酸异山梨酯缓释片，它的缓释工艺是作用在药物的颗粒上，而且在压制片剂的过程中，它这个缓释工艺是分成两部分，因此在这个药片上有一个划痕，一般来说这个缓释片的药片上如果有划痕就意味着这个药物可以掰开服用的，也就是说掰开服用不会影响缓释片的这个缓释过程。但是如果这个缓释片上没有划痕，这个缓释片就不可以掰开，当然就更不可以研碎、咀嚼等。这个是缓释片使用

过程中注意的一个特点。单硝酸异山梨酯的缓释胶囊，它这个缓释工艺是做在这个胶囊颗粒上，从这个示意图可以看出来，它有一层速释层有一层缓释层。所以这个异乐定胶囊是可以打开倒出来服用的，倒出来的颗粒要完整吞服，不能研磨咀嚼，因为研磨咀嚼以后，就把这个小颗粒的缓控释工艺破坏掉了，这个是又一种缓释的工艺。硝苯地平控释片大家从右侧药片上可以看出来，药片中间有一个小眼，硝苯地平控释片吞服到消化道以后，这个消化道液就通过这个小眼渗入到药片当中去，使这个药物溶解到消化液中。溶解到消化液中的药物就可以从这个小眼释放出来。所以主要是通过这个小眼来释放药物。直到这个药物完全释放出来，这个药片的形状还是非常完整的。所以这个控释片它是一个骨架片，就意味着药物释放完全以后，这个骨架还在，所以在这个硝苯地平的控释片的说明书当中，写到首次服用这个药物的病人要提醒他，这个药物是可以在药物释放完成以后完整地排出体外的，这是又一种缓控释工艺。当然这个控释片也是不能掰开研碎的。

（三）使用注意事项

因此，缓制释剂型使用的注意事项就是要整个吞服，用一杯水来送服，不可以咀嚼或者研碎后服用。如果是缓释片，上面有划痕，则是可以掰开，但是掰开一定是沿着划痕掰开。这样才能够保证缓释片的工艺不会被破坏。

二、外用剂型的合理使用

（一）气雾剂的合理使用

气雾剂就是将含有药物的乳浊液或者是混悬液和适宜的抛射剂共同封装于特制的有阀门系统的耐压容器当中，使用的时候借助抛射剂的压力，将这个内容物呈喷雾状喷出。气雾剂主要是用于肺部吸入或者是直接喷到腔道黏膜或者皮肤表面，或者是可以进行空间消毒的一些剂型。

气雾剂本身的特点就是速效，还有定位。尤其是呼吸道疾病使用的时候，气雾剂的作用非常快，因为药物直接吸到肺，所以起效比较快，而且定位性比较强。再有药物的稳定性提高，因为把这个药物密封在一个特制的容器当中，和外界隔离，所以提高了药物的稳定性。再有就是气雾剂药物直接吸收到肺部，所以它减少了药物对胃肠道的刺激，避免了肝脏对于药物的代谢。而且这个气雾剂给药剂量是比较准确的，这是气雾剂的特点。