虫草素的研究与开发进展
蛹虫草培养基残余体综合利用的研究进展
生态效益 。因此 ， 近 年来 虫草培养基残余 体的综合利用研 究
备 受 关 注 。笔 者 从 虫 草 培 养 基 残 余 体 的 虫 草 素 、 虫 草 多糖 的 提取纯化 ， 在 保 健 食 品 和 饲 料 中 的应 用 及 作 为 杀 虫 真 菌制 剂 或 用 于 培 养 其 它 微 生 物 等 方 面 综 述 了 虫 草 培 养 基 残 余 体 综 合利用的研究进展 。
间１ ２ ０ ｍｉ ｎ， 料液 比（ Ｗ／ Ｖ） １ ： ２ ０的 条 件 下 ， 测 得 多 糖 含 量
为１ ． １ ２ ｍｇ ／ ｍＬ 。 梁 晨 通 过 对 水 浴 法 、 超 声 波 法 和 微 波 三 种
提 取 方 法 的提 取 工 艺 进 行 研 究 ， 得 到 最 佳 的蛹 虫 草 培 养 基 多
比、 提 取 次 数 。在 最 佳 工 艺 提 取 温 度 ８ ０ ％， 提取 ２ 次， 提 取 时
蛹虫草 【 Ｃ ｏ ｒ ｄ ｙ ｃ ￣ｓ ｍ ｉ ｌ ｉ ｔ ａ ｒ ｉ ｓ （ Ｌ ． ） Ｌ ｉ ｎ ｋ］ 又名北冬虫夏 草 、 北 虫草 ， 与 冬 虫 夏 草 同属 异 种 。 由于 其 主 要 药 用 成 分 虫 草 素 含 量 比冬虫夏草高得 多 ， 大约为后 者 ３ ５ 倍甚至 ｌ ０ 倍 一 ， 且 蛹 虫 草更 容易人工栽 培 ， 因此 蛹 虫 草 目前 被 选 为 冬 虫 夏 草 的最 佳
摘
要 从虫 草 培 养基 残余 体 的 虫草 素 、 虫 草 多糖 的 提取 纯
一
般采用 水 、 ５ ０ ％ 乙醇 、 乙 醇 和 甲 醇 等 溶 剂 。 提 取 方 法 主 要
化， 在保 健食 品和饲料 中的应用 ， 作 为 杀 虫 真 菌 制 剂 和 用 于 培
冬虫夏草的药理功能研究进展_综述_
中国城乡企业卫生２００８年２月第１期（总第１２３期）４水试法和火试法有些药材放在水中或用火烧灼一下会产生某些特殊的现象。
如熊胆的粉末放在水中，会先在水面上旋转，然后成黄线下沉而不会扩散。
麝香被烧灼时，会产生浓郁的香气，燃尽后留下白色的灰末。
海金砂在燃烧时会有清脆的爆破音。
这些特殊的现象都与药材内所含的化学成分有密切的关系，亦是常用的鉴别方法。
中药饮片的经验鉴别是非常快捷实用的方法，尤其在我们临床调配中受环境、设备条件等局限性的制约，理化与显微鉴别无法开展时，经验鉴别法对临床中药饮片的鉴别具有不可替代性。
但是，要能正确熟练的鉴别药材的真伪优劣，还需要不断地磨练和积累经验，需要不断地充实中药知识，才能长成一对“火眼金睛”，才能得心应手，做好药品的临床鉴别工作，以换得广大患者的用药平安。
冬虫夏草（Ｃｏｒｄｙｃｅｐｓｓｉｎｅｎｓｉｓ（Ｂｅｒｋ．）ｓａｃｃ．）是一种名贵的药用真菌，属肉座菌目麦角菌科虫草属植物，为虫草菌的子座与其寄主蝙蝠蛾（Ｈｅｐｉａｌｕｓａｒｍｏｔｉ－ｃａｎｕｓｓｏｂｅｒｔｈｉｉｒ）幼虫尸体的复合物，俗称虫草，最早记载于唐代（公元８６３年）。
中国传统医学认为：冬虫夏草性味甘、平，入肺、肾经，功能益肺肾，止咳嗽，补虚损，益精气。
《本草纲目拾遗》记载：冬虫夏草性温，补精益髓，此物保肺气。
《本草从新》也记载，虫草甘、平，保肺益肾、止血、化痰、止劳嗽。
所以，冬虫夏草是一种滋补强壮药，具有补肺益肾、止血化痰等功效。
近年来，研究者用不同的方法对冬虫夏草及其有效成分进行了广泛的研究，发现冬虫夏草及其活性成分药理功能十分广泛，现代研究表明冬虫夏草的作用机制与免疫功能有关，并在此基础上涉及抗肿瘤、抗氧化、抗器官纤维化等方面。
现就近三年的文献综述如下：１免疫调节通过对冬虫夏草成分及其药理活性的研究表明，冬虫夏草含有虫草多糖、麦角甾醇、Ｄ－甘露醇、腺嘌呤等化学物质，对单核巨噬细胞、Ｔ淋巴细胞、Ｂ淋巴细胞及ＮＫ细胞都有刺激活化作用，是一种作用面较广的免疫增强剂，且对淋巴细胞的转化有一定的作用。
冬虫夏草提取物及其活性成分研究进展
冬虫夏草提取物及其活性成分研究进展发布时间：2023-06-15T08:43:12.551Z 来源：《科技潮》2023年10期作者：胡航[导读] 冬虫夏草菌寄生在蝙蝠蛾科昆虫幼虫上的子座与幼虫尸体的干燥复合体。
其气微腥、味微苦，性甘、平，归肺、肾经，具有益肺补肾和化痰止血的功效。
冬虫夏草既可作为其他治疗手段的辅助单方使用，也可制成复方制剂发挥作用。
杭州中美华东制药江东有限公司摘要：冬虫夏草菌寄生在蝙蝠蛾科昆虫幼虫上的子座与幼虫尸体的干燥复合体。
其气微腥、味微苦，性甘、平，归肺、肾经，具有益肺补肾和化痰止血的功效。
冬虫夏草既可作为其他治疗手段的辅助单方使用，也可制成复方制剂发挥作用。
由于来源有限，一些临床药品和保健食品中以组分和药理作用相似的发酵虫草菌粉作为原料，多年来，冬虫夏草中的活性成分受到科研工作者持续关注。
针对冬虫夏草各种提取物及活性成分的研究进行归纳，旨在为进一步研究冬虫夏草、挖掘其价值提供参考。
关键词：冬虫夏草；提取物；活性成分一、冬虫夏草提取物1.1提取物制备方法1.1.1冬虫夏草的选择传统的冬虫夏草药材，是以其干品入药，如《中国药典》对其描述为“晒至六七成干，除去似纤维状的附着物及杂质，晒干或低温干燥”。
而不同的干燥方式对冬虫夏草活性成分含量有影响。
对比了冷冻干燥、阴凉干燥、热风烘干3种不同干燥方式对冬虫夏草中代表性成分的影响，结果表明，通过冷冻干燥制备的冬虫夏草，维持了较高的超氧化物歧化酶（SOD）的活性，而热风烘干的产品中，麦角甾醇、胆固醇、豆甾醇等含量较高。
此外，一些研究在选择原料时采用了鲜冬虫夏草，在一定程度上避免了干燥方法及工艺对冬虫夏草提取物成分的影响。
1.1.2提取方法在制备冬虫夏草提取物时，最常用的方式是浸取。
为了提高浸取效率，可以采用一些辅助手段，如热回流、超声等。
比较了加热回流提取、超声波提取及热回流辅助超声波提取，通过对比常见重金属元素、指纹图谱、部分主要/差异性成分，发现含超声方式所制得的提取液稳定性和均一性均较好、提取到的生物活性化合物种类更多。
中国虫草素产学研合作战略联盟加快虫草素新药开发推进虫草素产业发展
中国虫草素产学研合作战略联盟加快虫草素新药开发推进虫草素产业发展唐永范【期刊名称】《中国科技产业》【年(卷),期】2012(000)005【摘要】联盟性质rn中国虫草素产学研合作战略联盟(以下简称联盟)是由中国从事虫草素领域研究、开发、应用的企业、院校、科研机构共同发起组成的虫草素技术创新、产业推进的合作组织.rn联盟宗旨rn联盟以国家战略产业和虫草素相关领域支柱产业的技术创新需求为导向,以企业为主体,以多样化、多层次的自主研发与开放合作创新相结合,以形成虫草素产业核心竞争力为目标,围绕优化和促进虫草素产业技术创新链与产业群体,运用市场机制集聚各类创新资源和创新要素,创建虫草素产业产学研合作机制,实现企业、大学和科研机构在战略层面的有效紧密结合,实行海内外最广泛的科技、经济合作,共同致力于推进当今虫草素产业技术创新和产业发展的高科技整体水平,全面形成本联盟在中国虫草素产业以专利、标准、专用技术、学术论文、品种、质量、市场、规模为主体的核心竞争力,建成国内外一流的虫草素科研团队、研发中心和制备基地,形成一个与虫草素相关的药品、食品、营养品、饮品、化妆品等行业和企业组成的产业集团及产业群体.【总页数】2页(P32-33)【作者】唐永范【作者单位】中国虫草素产学研合作战略联盟【正文语种】中文【相关文献】1.基于反向分子对接的虫草素和三磷酸虫草素的生物活性 [J], 程功;张国财;马玲;田树新;张星耀2.加强产学研与用的融合推进虫草素技术创新与产业化——上海国宝企业发展中心 [J],3.引领产业创新发展打造健康医疗新资源中国虫草素产学研合作战略联盟成立 [J], 王锐;唐亮4.蛹虫草中虫草素的研究与开发进展 [J], 张慧;罗帷5.中国虫草素产学研合作战略联盟首批理事会成员 [J],因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
冬虫夏草药理作用新研究进展概述
冬虫夏草药理作用新研究进展概述作者：黄会詠来源：《现代养生·下半月》2013年第10期【摘要】冬虫夏草，因其冬季为虫，夏季为草而得名。
现代药理研究表明，该药具有抗衰老，抗疲劳，肝保护，肾脏保护等药理作用，由于其具有重要的药用价值，国内外的学者一直对其不断的研究，本文综述了冬虫夏草近几年的药理作用研究发现。
【关键词】冬虫夏草；药理作用；研究冬虫夏草，因其冬季为虫，夏季为草而得名。
该药常用于补肺益肾、化痰止血，主治肾虚阳痿遗精，腰膝酸痛，病后虚弱，久咳虚喘，劳嗽痰血，自汗盗汗[1]。
现代药理研究表明，该药具有抗衰老，抗疲劳，肝保护，肾脏保护等药理作用，由于其具有重要的药用价值，国内外的学者一直对其不断的研究，现将近几年的研究发现进行综述如下。
1抗移植排斥反应它是在细胞免疫基础上建立起来的，移植器官后的排斥反应。
虫草菌丝的抗移植和虫草发生的排斥作用，表示其体内对细胞免疫具有一定的抑制作用[2]。
相比于单独使用激素，虫草头孢菌可将排斥发生率降低，还能提高角膜植片透明率，这样不断增加视力超0.3以上的人数[3]。
于惠元[4]进行了体外实验，并在此基础上，将硫唑嘌呤用人工虫草Q80替代，在肾脏移植中，联合采用CsA和强的松，一年可达到85.7%移植存活率为，其反应效果类似常规三联用药组抗排斥反应，认为常规应用硫唑嘌呤进行肾移植术后，大致白细胞降低的Q80是替代硫唑嘌呤的首选药物。
2降血糖作用冬虫夏草降血糖的作用不是通过促进人体分泌胰岛素来进行的，它是通过对糖的代谢过程进行改善。
所以，它对具有患有糖尿病的具有较高血糖值的人，具有一定的预防作用。
贾保祥[5]等采用对环孢素进行口服和注射的方式，来降低胰岛素浓度和增高小鼠血糖浓度模型。
人工虫草对环孢素造成的胰岛素分泌和糖尿病小鼠的血糖升高抑制作用非常显著。
若对虫草菌丝体单独使用，则不会对血糖浓度带来一定的影响。
对冬虫夏草口服和注射，会抑制和降低环孢素引起的胰岛素分泌降低，但没有产生较大的影响。
蛹虫草实验系列
目录学习目标一、综述：蛹虫草背景资料及市场调查分析（一）、蛹虫草背景资料1、生物学简介2、人工培养虫草的主要营养与药用成分均与野生虫草的含量比较3、蛹虫草的功能及产品开发（二）、蛹虫草人工栽培及产品开发研究概况1、固体栽培2、液体培养（三）、国内外虫草素研究现状1、国内的发展:高含量虫草素子实体研究2、虫草及虫草素在国外的研究现状（四）、市场分析1、市场调查2、需求分析：3、消费分析：4、医药行业分析二、学习前准备：实验室培养蛹虫草在完成本学习情境前，需要做好下列准备（一）、栽培管理（二）、灭菌方法三、工厂化蛹虫草生产（一）、建设条件和厂址选择1、资源情况。
2 、基础设施：(二)、工艺流程：制种(母菌种)一蛹虫草栽培一虫草素提取1、母菌种制作：2、蛹虫草栽培：(1)、配料：(2)、灭菌(3)、接种(4)、培养(5)、采收3、虫草素提取工艺（三）、环境保护与劳动安全1、排污情况2、治理环境的措施3、环境保护措施4、劳动保护与安全卫生四、结论学习情境三北冬虫夏草培养一、综述：蛹虫草背景资料及市场调查分析（一）、蛹虫草背景资料1、生物学简介虫草是我国的一种名贵野生中药材，具有补虚损、益精气、保肺、益肾、止血化痰、滋补强壮等功效。
与人参、鹿茸一起列为中国三大补药。
如一七五七年《本草从新》中就有“冬虫夏草甘平保肺，益肾，补精髓，止血化痰，已劳咳，治膈症皆良“的记载。
中医认为，虫草入肺肾二经，既能补肺阴，又能补肾阳，主治肾虚，阳萎遗精，腰膝酸痛，病后虚弱，久咳虚弱，劳咳痰血，自汗盗汗等，是唯一的一种能同时平衡、调节阴阳的中药。
全世界已知虫草类有350余种，我国目前有62种，但最为昂贵的只有冬虫草和北虫草。
古语日：宁要虫草一把，不要金玉满车；民间则称之为“活黄金“。
蛹虫草(又名北虫草、北冬虫夏草，) (c．mi litari s(L．)Link)，蛹虫草为子囊菌亚门，麦角菌目，麦角菌科、虫草属的模式种，学名为cordyceps m．1itari s，世界性分布天然资源数量很少。
简介冬虫夏草虫草素
简介冬虫夏草虫草素一、介绍虫草素(cordycepin)又称虫草菌素、蛹虫草菌素，是蛹虫草中（尤其是核苷类）主要活性成分，也是第一个从真菌中分离出来的核苷类抗生素。
虫草素一种天然来源的药物，具有抗肿瘤、抗菌抗病毒、免疫调节、清除自由基等多种药理作用外，有良好的临床应用前景。
目前虫草素的研究现正成为药物化学中一个极其活跃的领域。
二、提取途径获取虫草素的办法不外乎三条途径：从天然虫草中提取、人工合成和通过生物工程的方法从北虫草组织液中提取。
化学合成目前处于探索阶段，国外有报道虫草素能够人工合成，但过程复杂且产量极低，因此如何提高蛹虫草中虫草素的含量并实现虫草素的工业化生产,是目前国内外研究的主要方向。
天然虫草资源稀缺，价格昂贵，含量甚微，很难成为主要原料。
人工合成虫草素虽然在上个世纪六十年代我国曾有报道，但由于合成的起始原料较贵或设备投入巨大或产业化工艺缺失或总收率太低或合成工艺技术无法重复，迄今难以实现产业化。
因此，通过生物工程的方法，从人工培育的虫草子实体中提取虫草素，是实现虫草素作为治疗药物产业化生产的最可行的途径。
目前国内虽然有几家企业能生产虫草子实体，由于工厂化大规模培育和提取纯化的关键技术尚未突破，其产品的虫草素含量很低，难以为虫草素开发新药，并实现产业化提供原料药的保障。
藏诺提取的虫草素，由藏诺创始人、虫草素提取专利发明人王智森教授，耗时八年，利用双动态提取分离与纯化技术提取虫草素，提纯度可达99.84%，已获取国家专利，处于国际领先水平。
三、药用价值“虫草素是虫草的主要活性成分，具有抗肿瘤、抑菌、抑制蛋白质激酶活性等作用。
亦能抑制mRNA的合成，诱导细胞凋亡，对多种肿瘤细胞的生长具有抑制作用。
”——《虫草素对MDA-MB-231细胞增殖的影响与TMSG-1表达的研究》，谢明，谭玉林，曹喻灵等，中国现代医学杂志，2013年5月第23卷第15期“动物实验表明，虫草素能够阻止炎症的发生，减少肿瘤发生。
冬虫夏草药理学作用的研究进展
冬虫夏草药理学作用的研究进展漆伟;雷伟;严亚波;张扬;刘帅;曹鹏冲;樊勇【摘要】冬虫夏草是中国的一种传统名贵中药,富含了虫草多糖、虫草素、虫草酸、虫草多肽、麦角甾醇等多种单体活性成分.现代医学发现其具有抗肿瘤、免疫调节、降血糖、抗氧化、对肾脏的保护作用等广泛的药理学功能.目前的研究已证实冬虫夏草及其单体活性成分可以有效的治疗多种疾病.本文在检索近几年来有关冬虫夏草及单体活性成分药理作用的相关研究资料的基础上,主要从冬虫夏草的单体活性成分的研究现状及冬虫夏草的药理学作用的研究进展两个方面对目前冬虫夏草及单体活性成分药理作用进行归纳和总结,为今后进一步开发和利用冬虫夏草提供帮助.【期刊名称】《环球中医药》【年(卷),期】2014(007)003【总页数】6页(P227-232)【关键词】冬虫夏草;单体活性成分;药理学作用【作者】漆伟;雷伟;严亚波;张扬;刘帅;曹鹏冲;樊勇【作者单位】710032西安,第四军医大学西京骨科医院骨四科;解放军第520医院外科;710032西安,第四军医大学西京骨科医院骨四科;710032西安,第四军医大学西京骨科医院骨四科;710032西安,第四军医大学西京骨科医院骨四科;710032西安,第四军医大学西京骨科医院骨四科;710032西安,第四军医大学西京骨科医院骨四科;710032西安,第四军医大学西京骨科医院骨四科【正文语种】中文【中图分类】R285冬虫夏草Cordyceps sinensis是寄生在蝙蝠蛾科昆虫幼虫上的一种麦角菌科真菌，后与幼虫尸体结合形成的复合体，“虫”是虫草蝙蝠蛾的幼虫，“菌”是虫草真菌。
早在1757年，清代的医学家吴仪洛在其所著的《本草从新》中就对冬虫夏草有过详细的描述，指出其具有保肺、益肾、止血、祛痰、止喘之功效。
后来，清代的另外一名学者赵学敏在《本草纲目拾遗》中也对冬虫夏草进行过记载，称其“味甘性温，益气秘精，专补命门，功同人参”。
而国外学者对冬虫夏草的研究最早始于1947年，Mains教授首次分析并验证了冬虫夏草相关成分及药理学作用[1]。
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虫草素的研究与开发进展蔡友华1,2,刘学铭2*¹(1.江西农业大学生物工程系,江西南昌 330045;2.广东省农业科学院蚕业与农产品加工研究所广东省农产品加工公共实验室,广东广州 510610)
摘 要:综述了国内外虫草素(3ø-脱氧腺苷)药理作用与产品开发状况。虫草素具有抑制微生物生长、抗肿瘤、调节免疫、抗炎等药理作用,以虫草素为主要成分的新药已在临床试用于白血病的治疗。虫草素的生产主要有化学合成法和液体发酵法,通过超声提取、树脂或活性碳吸附分离纯化,高效液相色谱法检测纯度。超临界萃取技术在虫草素的分离纯化中应用日趋广泛,高效毛细管电泳法在虫草素定量检测上发展也很快。通过对虫草素的深入研究,有望开发出系列保健食品和药品。关键词:虫草素;开发;抗生素中图分类号:Q525 文献标识码:A 文章编号:0253-2670(2007)08-1269-04
AdvancesinresearchanddevelopmentofcordycepinCAIYou-hua1,2,LIUXue-ming2(1.DepartmentofBioengineeringofJiangxiAgriculturalUniveristy,Nanchang330045,China;2.TheResearch
InstituteofSericulture&FarmProductProcessing,GuangdongAcademyofAgriculturalSciences,GuangdongOpenAccessLaboratoryofAgriculturalProductProcessing,Guangzhou510610,China)Keywords:cordycepin;development;antibiotic
虫草为我国名贵中药,是一类极具保健功能的大型药用真菌,隶属于真菌界、真菌门、子囊菌亚门、核菌纲、肉座菌目、麦角菌科。近代大量文献报道虫草可产多种活性物质,其中虫草素由于其广泛的生物活性,已引起世界范围内的普遍关注。虫草素,即3ø-脱氧腺苷(3ø-deoxyadenosine)为含氮配糖体的核酸衍生物,属嘌呤类生物碱,是一种核苷类抗生素。分子式为C10H13N5O3,相对分子质量为251,熔点为230～231℃,溶于水、热乙醇和甲醇,不溶于苯、乙醚和氯仿,紫外光的最大吸收波长为259nm[1],其结构式见图1。一直以来,国内外学者对虫草素的药理作用和产品开发研究表现出极高的兴趣,下面对其药理作用和产品开发状况做一综述。1 虫草素的药理作用1951年,Cuningham等[2]观察到被蛹虫草寄生的昆虫组织不易腐烂,随后从中分离出虫草素。此后,科研工作者对虫草素的药理活性进行了不断的研究。到目前为止,国内外学者报道了虫草素多种药理作用,主要有抑制微生物生长
・1269・中草药 ChineseTraditionalandHerbalDrugs 第38卷第8期2007年8月
¹收稿日期:2006-11-07基金项目:农业结构调整重大技术研究专项(06-08-03B);广东省科技攻关项目(2005B20401020)作者简介:蔡友华(1983—),男,江西宁都人,在读硕士,2005年本科毕业于江西农业大学生物工程系,主要从事发酵工程方面的研究,已发表论文2篇。 Tel:(020)87237977*通讯作者 刘学铭 E-mail:xuemingliu37@126.com图1 虫草素结构Fig.1 Structureofcor-dycepin
(真菌、细菌和病毒)、抗肿瘤、免疫调节、抗炎等几个方面。1.1 抑制微生物生长:虫草素是一种核苷类抗菌素,其对真菌、细菌和病毒等微生物的抑制作用已有大量报道。Suger等[3]研究了虫草素对侵入型念珠菌的抗真菌活性。首先用脱氧放线菌酮等腺苷脱氨酶抑制剂防止虫草素被脱氨基化,否则虫草素会转变为3ø-脱氧肌苷,失去生物活性。实验表明虫草素显示了很强的抗真菌活性,用腺苷脱氨基酶抑制剂和虫草素同时经腹腔注射可延长小鼠存活时间和降低小鼠肾脏中的CFU(colonyformingunit)。虫草素和其他相关化合物可能为抗真菌药物的发现提供了新的途径。此外,Cuningham等[2]报道虫草素对45株枯草杆菌中的43株有抑制作用。1952年,郑藻杰等[4]观察到,虫草素能抑制链球菌、鼻疽杆菌、炭疽杆菌、猪出血性败血症杆菌及葡萄球菌等病原菌的生长。同时,虫草素还表现出抗HIV-Ⅰ型病毒[5]和选择性抑制梭菌属细菌活性[6]。1.2 抗肿瘤作用:早在20世纪70年代就已发现虫草素具有抗肿瘤作用。虫草素对艾氏腹水癌、人鼻咽癌KB细胞和人宫颈癌HeLa细胞等皆具有明显的抑制作用[7],对KB细胞的最低致毒质量浓度为10～25Lg/mL。Nakamura等[8]报道虫草素通过激发肿瘤细胞中腺嘌呤核苷A3受体,可以抑制小鼠B16-BL6黑素瘤细胞和Lewis肺癌细胞的生长。有关虫草素抗肿瘤的机制,Jagger曾推测有3种可能:首先,其具有一个游离的羟基,该羟基可以渗入到瘤细胞DNA中发生作用;其次,抑制核苷或核苷酸磷酸化生成二磷酸盐和三磷酸盐的衍生物,从而抑制肿瘤细胞核酸的合成;最后,可能阻断次黄嘌呤核苷酸胺化成鸟苷酸[9]。据汪洪报道[7],肿瘤细胞的生长繁殖需要大量腺苷,虫草素与腺苷的结构非常相似,因生物识别错误,虫草素代替腺苷参与肿瘤细胞代谢过程。彭俊峰等[10]利用紫外光谱及以溴化乙锭(ethidiumbromide,EB)为荧光探针,研究了虫草素与小牛胸腺DNA的作用机制。讨论了不同质量浓度虫草素与DNA作用的紫外光谱、荧光光谱及磷酸盐对荧光的猝灭作用。从紫外光谱图上可看出DNA发生了明显的增减色效应并有轻微的红移现象,说明虫草素可能以其腺嘌呤碱基嵌入到DNA双螺旋碱基对间。DNA的荧光光谱先是增强然后减弱,最终伴随轻微的蓝移,进一步表明了虫草素可能插入DNA双螺旋碱基对间。同时磷酸盐的猝灭作用说明虫草素与DNA的磷酸基团也能发生作用,最后通过Scatchard方程做图证明:虫草素与DNA可能存在两种作用方式,即插入方式和与DNA的磷酸基团结合。Yashikawa等[11]研究了虫草素对小鼠的抗肿瘤活性。在小鼠的右后足足跖SC接种1×106个B16-BL6恶性黑素瘤细胞,两周后称量其原发肿瘤肿块,从注射黑素瘤细胞那天起,连续两周,po给予质量浓度分别为0、5、15mg/(kg・d)的虫草素,结果显示,给予15mg/(kg・d)虫草素的小鼠与对照组相比,原发肿瘤肿块的湿重降低了36%,且体重不减轻,也没有系统毒性。在小鼠的大腿部位注入B16-BL6黑素瘤细胞,同样给予浓度为15mg/(kg・d)的虫草素两个星期,观察发现虫草素抑制了黑素瘤细胞的生长。以上结果表明,po给予小鼠虫草素可以抑制黑素瘤细胞的生长且没有副作用。为了研究虫草素的抗肿瘤机制,Nakamura等[12]研究了虫草素对侵入型B16-BL6恶性黑素瘤细胞的抗转移作用,研究发现,虫草素通过抑制小鼠黑素瘤细胞的扩散,表现出抗转移作用。吴洪臻等[13]用低剂量[30mg/(kg・d),9d]和中剂量[60mg/(kg・d),9d]虫草素及环磷酰胺[20mg/(kg・d),9d]对昆明小鼠的S180