药剂学二液体制剂
药剂学教案第二章

临沧卫生学校药剂学教案高分子化合物的溶解过程 溶胀过程 (缓慢)第一阶段:有限溶胀过程(往往自发进行)第二阶段:无限溶胀过程(无限溶胀过程常需加以搅拌或加热等操作才能完成)第七节 溶胶剂一、概述溶胶剂系指固体药物的微细粒子(1~100nm ),分散在水中形成的非均相的分散体系。
二、溶胶剂的性质1.光学性质2.电学性质3.动力学性质4.稳定性三、溶胶剂的制备制法分散法凝聚法第八节 混悬型液体制剂一、概述混悬型液体制剂系指难溶性固体药物以固体微粒状态分散于分散介质中形成的非均相的液体制剂,简称混悬剂。
分散相质点一般为0.5~10μm 。
多用水作分散介质,也可用植物油作分散介质。
适合制成 混悬剂的情况:凡超过药物溶解度的固体药物需制成液体剂型应用;药物的用量超过了溶解度而不能制成溶液;两种药物混合时溶解度降低析出固体药物;使药物产生长效作用等。
毒性药物或剂量小的药物不宜制成混悬剂;混悬剂标签上应注明 “用前摇匀”。
混悬剂的质量要求二、混悬剂的稳定性(一)混悬微粒的沉降混悬微粒的沉降速度服从Stoke ’s 定律增加混悬剂的动力学稳定性,可选用的方法有:• 尽量减小微粒半径,以减小沉降速度;• 加入高分子助悬剂,增加分散介质的黏度,也减小了微粒与分散介质之间的密度差,同时微粒吸附助悬剂分子而增加亲水性。
其2122()9r g V ρρη-=中最有效的方法是减小微粒半径。
(二)混悬微粒的润湿(三)混悬微粒的荷电与水化(四)絮凝与反絮凝(五)晶型的转变与结晶增长(六)分散相的浓度和温度助悬剂润湿剂絮凝剂和反絮凝剂三、混悬剂的稳定剂(一)助悬剂1.低分子助悬剂:甘油、糖浆等。
2.高分子助悬剂天然助悬剂:①多糖类:阿拉伯胶、西黄蓍胶等;②蛋白质类:琼脂、明胶等。
合成助悬剂:甲基纤维素、羧甲纤维素钠等。
硅酸类:主要是硅藻土,为胶体水合硅酸铝,分散于水形成高黏度液体,防止微粒聚集合并。
触变胶:静置时成凝胶防止微粒沉降,振摇时为溶胶可倒出,利于混悬剂稳定。
药学专业知识二_药剂学 第九章液体制剂(3)_2013年版

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A:70%
B:5%
C:80%
D:85%
E:90%
答案:D
2、关于芳香水剂正确的表述是
A:芳香水剂系指挥发性药物的饱和或近饱和水溶液
B:浓芳香水剂系指用乙醇和水混合溶剂制成的含大量挥发油的溶液 C:芳香水剂应澄明
D:含挥发性成分的药材多用蒸馏法制备
E:由于含挥发性成分,宜大量配制和久贮
答案:A,B,C,D
3、关于高分子溶液的错误表述是
A:高分子水溶液可带正电荷,也可带负电荷
B:高分子溶液是黏稠性流动液体,黏稠性大小用黏度表示
C:高分子溶液加入大量电解质可使高分子化合物凝结而沉淀 D:高分子溶液形成凝胶与温度无关
E:高分子溶液加人脱水剂,可因脱水而析出沉淀
答案:D。
药剂学-《液体制剂》执业药师考试复习知识点

第九章液体制剂第一节概述液体制剂系指药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的制剂。
药物以分子状态分散在介质中,可形成均匀分散的液体制剂,制剂处于稳定状态如溶液剂、高分子溶液剂。
药物以微粒状态分散在介质中,则形成非均匀分散的液体制剂,这种状态的液体制剂处于物理不稳定的状态,如胶溶剂、乳剂、混悬剂。
液体制剂品种多,临床应用广泛,在药剂学中占有重要地位,下面分别予以介绍。
一、液体制剂的特点和质量要求(一)液体制剂的特点在液体制剂中,药物以分子或微粒状态分散在介质中,分散度大,吸收快,能较迅速发挥药效;给药途径广泛,可以内服,服用方便,易于分剂量,特别适用于婴幼儿和老年患者;也可以外用,如用于皮肤、黏膜和人体腔道等;能减少某些药物的刺激性,有些固体药物口服后由于局部浓度过高而引起胃肠道刺激作用。
制成液体制剂通过调整制剂浓度而减少刺激性;某些固体药物制成液体制剂后,有利于提高药物的生物利用度。
但液体制剂药物分散度大,又受分散介质的影响,易引起药物的化学降解,使药效降低甚至失效;液体制剂体积较大,携带、运输、贮存都不方便;水性液体制剂容易霉变,需加入防腐剂;非均匀性液体制剂,药物的分散度大,分散粒子具有很大的比表面积,易产生一系列的物理稳定性问题。
(二)液体制剂的质量要求均匀相液体制剂应是澄明溶液;非均匀相液体制剂药物粒子应分散均匀,液体制剂浓度应准确;口服的液体制剂应外观良好,口感适宜;外用的液体制剂应无刺激性;液体制剂应有一定的防腐能力,保存和使用过程不应发生霉变。
二、液体制剂的分类(一)按分散系统分类1.均匀相液体制剂为均匀分散体系,在外观上是澄明溶液。
包括以下几类:(1)低分子溶液剂:也称溶液剂,是由低分子药物分散在分散介质中形成的液体制剂。
(2)高分子溶液剂:是由高分子化合物分散在分散介质中形成的液体制剂。
2.非均匀相液体制剂为不稳定的多相分散体系,包括以下几种:(1)溶胶剂:又称疏水胶体溶液。
药剂学笔记(液体制剂全)

液体制剂液体制剂:药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的药剂,可供内服或外用。
按分散系统分类:按给药途径与应用方法分类1.内服液体药剂如合剂、糖浆剂、混悬剂、乳剂、滴剂等。
2.外用液体药剂✧皮肤用液体药剂:如洗剂、搽剂。
✧五官科用液体药剂:如洗耳剂与滴耳剂、洗鼻剂与滴鼻剂。
✧口腔科用液体药剂:如含漱剂、涂剂、滴牙剂。
✧直肠、阴道、尿道用液体药剂:如灌肠剂、灌洗剂等。
优良溶剂:➢具有良好的溶解性和分散性;➢无毒性、无刺激性,无不适的臭味;➢化学性质稳定,不与药物或附加剂发生反应;➢不影响药物的疗效和含量测定;具有防腐性且成本低。
溶剂的分类液体制剂的处方组成能破坏和杀灭微生物的物质称杀菌剂能抑制微生物生长发育的物质称防腐剂❖常用抑菌剂:酸碱及其盐类:苯酚、甲酚、麝香草酚、羟苯酯类、苯甲酸及其盐、山梨酸及其盐、硼酸及其盐类、戊二醛等;❖中性化合物类:苯甲醇、苯乙醇、三氯叔丁醇、氯已定、聚维酮碘、挥发油等;❖汞化合物类:硫柳汞、醋酸苯汞、硝酸苯汞等;❖季胺化合物类:氯化苯甲烃铵、溴化十六烷铵、度米芬等。
矫味剂与着色剂一.矫味剂1.甜味剂能掩盖药物的咸、涩和苦味。
包括天然和合成二大类。
2.芳香剂(香料与香精)天然香料包括植物性香料和动物性香料。
香精亦称调合香料,是在人工香料中添加溶剂调配而成。
植物性香料有柠檬、茴香、薄荷油等,以及此类挥发性物质制成的芳香水剂、酊剂、醑剂等3.胶浆剂:具有黏稠、缓和的性质,干扰味蕾的味觉。
4.泡腾剂:有机酸(如枸橼酸、酒石酸)、碳酸氢钠与适量香精、甜味剂等制成,遇水后产生大量二氧化碳,能麻痹味蕾而矫味二,着色剂又称色素和染料,用以识别药剂浓度或区分应用方法,改善药剂外观,减少病人对服药的厌恶感。
特别是颜色与矫味剂协调。
低分子溶液型液体制剂1.概念:药物溶解于溶剂中所形成的澄清液体制剂。
2.附加剂:矫味剂、着色剂、助溶剂、抗氧剂、防腐剂等。
3.用法:以量代称取,服有方便。
药剂学试题及答案(二)

药剂学试题及答案第二章液体制剂一、单项选择题【A型题】1 不属于液体制剂的是()A合剂 B搽剂 C灌肠剂 D醑剂E注射液2 单糖浆为蔗糖的水溶液,含蔗糖量()A 85%(g/ml)或64.7%(g/g)B 86%(g/ml)或64.7%(g/g)C 85%(g/ml)或65.7%(g/g)D 86%(g/ml)或65.7%(g/g)E 86%(g/ml)或66.7%(g/g)3 有关疏水胶的叙述错误者为()A系多相分散体系 B粘度与渗透压较大C表面张力与分散媒相近 D分散相与分散媒没有亲和力E Tyndall效应明显4 天然高分子助悬剂阿拉伯胶(或胶浆)一般用量是()A 1%-2%B 2%-5%C 5%-15%D 10%-15%E 12%-15%5 微乳(microemulsions)乳滴直径在()A 120nmB 140nmC 160nmD 180nmE 200nm6 下列乳剂处方拟定原则中错误者是()A乳剂中两相体积比值应在25%-50%B根据乳剂类型不同,选用所需HLB(亲水亲油平衡)值的乳化剂C根据需要调节乳剂粘度D选择适当的氧化剂E根据需要调节乳剂流变性7 作为药用乳化剂最合适的HLB值为()A 2-5(W/O型);6-10(O/W型)B 4-9(W/O 型);8-10(O/W型)C 3-8(W/O型);8-16(O/W型)D 8(W/O 型);6-10(O/W型)E 2-5(W/O型);8-16(O/W型)8 以下关于液体药剂的叙述错误的是()A溶液分散相粒径一般小于1nmB胶体溶液型药剂分散相粒径一般在1-100nmC混悬型药剂分散相微粒的粒径一般在100μm以上D乳浊液分散相液滴直径在1nm-25μmE混悬型药剂属粗分散系9 下列哪种物质不能作为混悬剂的助悬剂用()A西黄蓍胶 B海藻酸钠 C硬脂酸钠 D羧甲基纤维素E硅皂土10.配制药液时,搅拌的目的是增加药物的()A.润湿性 B.表面积 C.溶解度 D.溶解速度E.稳定性11.苯甲酸钠在咖啡因溶液中的作用是()A.延缓水解 B.防止氧化 C.增溶作用 D.助溶作用 E.防腐作用12.苯巴比妥在90%乙醇中溶解度最大,90%乙醇是苯巴比妥的()A.防腐剂 B.助溶剂 C.增溶剂 D.抗氧剂E.潜溶剂13.不属于液体制剂的是()A.溶液剂 B.合剂 C.芳香水剂 D.溶胶剂E.注射剂14.溶液剂的附加剂不包括()A.助溶剂 B.增溶剂 C.抗氧剂 D.润湿剂E.甜味剂15.乳剂的附加剂不包括()A.乳化剂 B.抗氧剂 C.增溶剂 D.防腐剂E.矫味剂16.混悬剂的附加剂不包括()A.增溶剂 B.助悬剂 C.润湿剂 D.絮凝剂E.防腐剂17.对液体药剂的质量要求错误的是()A.液体制剂均应澄明 B.制剂应具有一定的防腐能力C.内服制剂的口感应适宜 D.含量应准确E.常用的溶剂为蒸馏水18.糖浆剂的叙述错误的是()A.可加入适量乙醇、甘油作稳定剂 B.多采用热溶法制备C.单糖浆可作矫味剂、助悬剂 D.蔗糖的浓度高渗透压大,微生物的繁殖受到抑制E.糖浆剂是高分子溶液19.用作矫味、助悬的糖浆的浓度(g/ml)是()A.20% B.50% C.65% D.85% E.95% 20.高分子溶液稳定的主要原因是()A.高分子化合物含有大量的亲水基与水形成牢固的水化膜B.有较高的粘稠性C.有较高的渗透压D.有网状结构E.有双电层结构21.混悬剂中结晶增长的主要原因是()A.药物密度较大 B.粒度分布不均匀 C.ζ电位降低D.分散介质粘度过大 E.药物溶解度降低22.不能作助悬剂的是()A.琼脂 B.甲基纤维素 C.硅皂土 D.单硬脂酸铝 E.硬脂酸钠23.根据Stokes定律,与微粒沉降速度呈正比的是()A.微粒的半径 B.微粒的直径 C.分散介质的黏度D.微粒半径的平方 E.分散介质的密度24.()是指药物分散在适宜的分散介质中制成的液体分散体系。
药剂学液体制剂

详细描述
溶解法需要选择适当的溶剂,确保药物能够完全溶解,并且溶剂对药物成分没 有破坏作用。在制备过程中,需要控制温度、搅拌速度和压力等参数,以确保 药物能够充分溶解,并获得稳定的液体应法是通过化学反应将原料药物转化为液体制剂的过 程。
常见的悬浮液型制剂包括混悬剂和乳浊液,如炉甘石洗剂、氢氧化铝凝 胶等。
乳浊液型制剂
乳浊液型制剂是指液体药物以微粒状态分散在不相溶的溶剂中形成的非均匀分散的体系,其 制备过程主要包括选择合适的油相和水相、称量药物与油相或水相、混合与搅拌、过滤与灌 装等步骤。
制备乳浊液型制剂时,应控制油相和水相的比例和黏度,以及药物的粒径大小和分布,以获 得稳定的乳浊液。
药剂学液体制剂
目录
• 液体制剂概述 • 液体制剂的制备工艺 • 液体制剂的质量控制 • 常见液体制剂的制备 • 液体制剂的应用与展望
01
液体制剂概述
定义与分类
定义
液体制剂是指药物溶解于适宜的 溶剂中形成的均相或非均相的澄 明液体,供口服或外用。
分类
根据分散系统,液体制剂可分为 低分子溶液剂和高分子溶液剂、 溶胶剂、乳剂、混悬剂和气体分 散剂。
常见的乳浊液型制剂包括乳膏剂和注射用乳剂,如霜剂、洗剂、乳膏剂等。
05
液体制剂的应用与展望
在医药领域的应用
口服给药
液体制剂便于口服,能够满足不 同年龄段患者的需求,如儿童和
吞咽困难的患者。
注射给药
某些药物需要快速起效,液体制 剂可以通过注射方式直接进入体
内,如静脉注射和肌肉注射。
局部给药
如滴眼液、滴耳液等,液体制剂 能够直接作用于病变部位,提高
药剂学液体制剂

药物的溶解度
影响药物溶解度的因素:
1.药物和溶剂的性质:
药物在溶剂中的溶解性符合“极性相近”原则,即极性相似者相溶。极性大的药物溶解于极 性大的溶剂中;极性小的药物溶解于极性小的溶剂中;药物和溶剂的极性越相近,药物越易溶解。
2.温度:
温度对药物溶解度的影响取决于溶解过程是吸热还是放热。若溶解过程是吸热的,溶解度 随温度升高而升高;固体药物溶解时,由于需要拆散晶格而必须吸收热量,所以大多数固体药物在液体 中的溶解度通常随温度的升高而增加;反之,若溶解过程为放热的,溶解度则随温度升高而降低。热 不稳定的药物,溶解温度不宜太高。
性;;包装材料要求高: • 化学性质不稳定的药物制成液体制剂较易 Nhomakorabea解失效。
液体制剂的质量要求
(1)均相液体制剂外观应澄明,非均相液体制剂如乳浊液型或混悬液型制剂应保证分散相粒径均匀;振 摇后可重新均匀分散。 (2)有效成分浓度准确、稳定、久储不变。 (3)分散介质最好用水,其次是稀乙醇或乙醇,或其他毒性较小的有机溶媒如甘油。 (4)根据需要可加人适宜的附加剂,如防腐剂、分散剂、助悬剂、增稠剂、助溶剂、润湿剂、缓冲剂、 乳化剂、稳定剂、矫味剂以及色素等,其品种与用量应符合国家标准的有关规定,不影响产品的稳定性, 并避免对检验产生干扰。 (5)制剂应具有一定的防腐能力,不得有发霉、酸败、变色、异物、产生气体或其他变质现象, (6)制剂应适口、无刺激性。 (7)包装容器应方便携带和便于患者用药。
三.非均相液体制剂 为热力学不稳定的多相分 散体系。
1. 溶胶剂 又称疏水胶体溶液。
② 混悬剂 由不溶性固体药物以粒子状态分散在 分散介质中形成的不均匀分散体系。
③ 乳剂 一种液体以小液滴的形式分散在另一种 与它不互溶的液体连续相中所构成的不均匀分 散体系。
主管药师考试辅导练习题-药剂学 第二节 液体制剂

药剂学第二节液体制剂一、A11、与表面活性剂乳化作用有关的性质是A、表面活性B、在溶液中形成胶束C、具有昙点D、在溶液表面做定向排列E、HLB值2、关于浊点的叙述正确的是A、浊点又称Krafft点B、是离子型表面活性剂的特征值C、是含聚氧乙烯基非离子型表面活性剂的特征值D、普朗尼克F-68有明显浊点E、温度达浊点时,表面活性剂的溶解度急剧增加3、吐温类表面活性剂溶血作用的顺序为A、吐温20>吐温60>吐温40>吐温80B、吐温80>吐温60>吐温40>吐温20C、吐温80>吐温40>吐温60>吐温20D、吐温40>吐温20>吐温60>吐温80E、吐温40>吐温80>吐温60>吐温204、表面活性剂能够使溶液表面张力A、降低B、显著降低C、升高D、不变E、不规则变化5、具有临界胶团浓度是A、溶液的特性B、胶体溶液的特性C、表面活性剂的一个特性D、高分子溶液的特性E、亲水胶体的特性6、以下表面活性剂中,可作去污洗涤作用的是A、普朗尼克B、卖泽C、苄泽D、苯扎溴铵E、十二烷基硫酸钠7、氯化苯甲烃铵是一种杀菌的表面活性剂,在与下列何种药物相遇时可失效C、苷类D、皂类E、有机酸8、用吐温40(HLB值15.6)和司盘80(HLB值4.3)配制HLB值为9.2的混合乳化剂100g,两者各需A、43.4g 56.6gB、9.9g 9.9gC、50g 50gD、20g 80gE、60g 40g9、将60%的司盘-80(HLB值4.3)和40%吐温-80(HLB值15)混合后HLB值为A、3.5B、4.8C、8.6D、10.0E、7.610、常用于W/O型乳剂型基质乳化剂的是A、司盘类B、吐温类C、月桂硫酸钠D、卖泽类E、泊洛沙姆11、表面活性剂在药剂中的应用不包括A、絮凝剂B、去污剂C、增溶剂D、乳化剂E、杀菌剂12、表面活性剂的结构特征是A、有亲水基团,无疏水基团B、有疏水基团,无亲水基团C、疏水基团,亲水基团均有D、有中等极性基团E、无极性基团13、可用作静脉注射用的非离子表面活性剂的是A、油酸钠B、泊洛沙姆188C、吐温80D、脂肪酸山梨坦80E、苯扎氯铵B、不能与抑菌剂羟苯酯类形成络合物C、溶血性最小D、属于离子型表面活性剂E、在酸性溶液中易水解15、关于糖浆剂的说法错误的是A、可作矫味剂,助悬剂B、糖浆剂为高分子溶液C、热溶法制备有溶解快,滤速快,可以杀灭微生物等优点D、蔗糖浓度高时渗透压大,微生物的繁殖受到抑制E、可加适量乙醇、甘油作稳定剂16、胃蛋白酶合剂处方:胃蛋白酶20g,稀盐酸20ml,橙皮酊50ml,单糖浆100ml,蒸馏水适量,共制1000ml。
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(三)转相
O /W
W/O
O/W型乳剂 W/O型乳剂
转相的原因
乳化剂的性质 O/W型乳剂中加入氯化钙
相容积比Ф的变化
W/O型
(四)合并和破坏
不可逆过程!
合并—乳滴周围乳化膜破坏液滴合并成大液滴 破裂—乳滴合并进一步发展使乳剂分为油水两相的现象
(五)酸败
光、热、空气等
微生物等
变质乳剂
有效措施
抗氧剂 防腐剂
乳剂
2.机械法
油相+水相+乳化剂
乳匀机 在机械力作用下形成乳剂
乳剂
(四)常用乳化设备
①乳钵 ②胶体磨 ③超声波乳化器 ④高压乳匀机 ⑤组织捣碎机
1 10 m
2 5 m
3 1.1 m
4 0.65 m
5 0.3 m
1.搅拌 2.胶体磨 3.超声波 4.高速搅拌 5.高压乳匀机
六、乳剂的质量评定
(一)乳剂的粒径和粒度分布的测定 (二)分层现象的观察 (三)微滴合并速度的测定 (四)稳定常数的测定 (五)粘度的测定
※ O/W型乳剂和W/O型乳剂的区别
外观 稀释 导电性
水溶性颜料(亚甲兰) 油溶性颜料(苏丹Ⅲ)
O/W型乳剂 乳白色
可用水稀释 导电
外相染色 内相染色
W/O型乳剂
近似油状色
可用油稀释
不导电或 几乎不导电
内相染色
外相染色
决定乳剂类型的因素是什么?
乳化剂的种类 相体积比(φ)
乳剂的作用特点
①液滴的分散度高、吸收快、药效好,生物利用度高 ②油性药物的乳剂计量准确,服用方便 ③O/W型乳剂可掩盖不良味道
四、混悬剂的制备
分散法 加液研磨法 水飞法(硬质或贵重药材)
凝聚法 物理凝聚法 化学凝聚法
五、混悬剂的质量评价
1 微粒大小的测定:评定质量的重要指标 2 沉降容积比(F)的测定 :沉降物的容积与 沉降前混悬剂的容积之比。 F=V/V0=H/H0 0~1之间,
3 絮凝度的测定:比较混悬剂絮凝程度,由
本章掌握主要内容
掌握:1.液体制剂常用的防腐剂
2.高分子溶液剂的性质
3.胶浆剂、泡腾剂、絮凝剂、反絮凝剂、
沉降容积比、概念
4.Stockes定律
5.混悬剂常用的
稳定剂
6.乳剂的类型、组成及常用乳化剂的 种类
熟悉:1.液体制剂的特点、分类、质 量要求
2.乳剂的形成条件 3.乳剂与混悬剂的制备方法
4.辅助乳化剂
目的:防止乳滴的合并,提高稳定性
二种类型: ⑴增加水相粘度的:
HPC、MC、CMC-Na、海藻酸钠、 阿拉伯胶、黄原胶、果胶等 ⑵增加油相粘度的: 鲸蜡醇、蜂蜡、单硬脂酸甘油酯、
硬脂酸、硬脂醇等
混合乳化剂中HLB值的调节
油相乳化所需的HLB值
油相 月桂酸 蜂蜡 鲸蜡醇
O/W型 16 12 15
絮凝剂所引起的沉降容积增加的倍数
β=F/F ∞ =
V/V0 V∞/V0
F_絮凝混悬剂的沉降容积比
F∞_去絮凝混悬剂的沉降容积比
4 重新分散试验 :衡量均匀性、分剂量准确性
5 电位测定:<25mV絮凝 >50~60 mV反絮凝 6 流变学测定
第七节 乳剂
一、乳剂的定义、组成、种类、特点
定义
两种互不相溶的液体,其中一种液体 以小液滴状态分散在另一种液体中 所形成的非均相分散体系
②芳香剂 天然芳香性挥发油:薄荷油
合成香料:各种水果香精
③胶浆剂:亲水性天然或人工合成高分子材料溶于水
海藻酸钠、阿拉伯胶、淀粉、甲基纤维素
(MC)、羧甲基纤维素钠(CMC- Na)
④泡腾剂:有机酸(枸橼酸)+碳酸氢钠
co2
着色剂 天然色素:植物色素;矿物色素
合成色素:毒性大,用量不能过多
第三节 低分子溶液剂
第二节 液体制剂的溶剂和附加剂 常用溶剂
常用防腐剂
①对羟基苯甲酸酯类:尼泊金类或羟苯烷基酯类 ②苯甲酸及其盐 ③山梨酸及其盐 ④乙醇 ⑤苯扎溴铵 ⑥醋酸氯己定(醋酸洗必泰):广谱杀菌剂 ⑦其他防腐剂:桉叶油、桂皮油、薄荷油
·
矫味剂
①甜味剂 天然:蔗糖、单糖浆、果汁糖浆、甜菊甙
合成:糖精钠、阿司帕坦
1 药物易发生化学降解 2 水性药物易霉变;非水溶剂 有药理作用,成本高,易产生配 伍变化 3 体积大,携带、贮存不方便
液体制剂的质量要求
1、均相液体制剂是澄明溶液;非均相液体制剂药 物粒子分散均匀,浓度准确,再分散性好 2、口服液体制剂外观良好,口感适宜;外用液体 制剂无刺激性 3、有一定防腐能力,保存过程中不发生霉变 4、包装容器适宜,方便携带和使用 5、首选水做溶剂,其次是乙醇、甘油、植物油等
第二章 液体制剂
第一节 概述
定义
药物分散在适宜的分散介质 中制成的可内服或外用的液
体形态的制剂
内服液体制剂:合剂、乳剂、糖浆剂 皮肤用:洗剂
外用液体制剂 五官用:滴鼻、含漱剂 直肠、阴道、尿道用:灌肠剂
液体制剂的特点
1 分散度大,吸收快,作用迅速 2 给药途径多 3 易于分剂量,服用方便 4 减少某些药物的刺激性 5 有利于提高药物生物利用度
定义
难溶性药物微细粒子分散在水中所 形成的非均匀状态液体分散体系, 亦称疏水性胶体溶液, 属于热力学不稳定体系, 很少用
※ 溶胶的构造与性质
双电层结构 ①动力学性质:布朗运动 ②光学性质:丁铎尔现象 ③电学性质:电泳现象 ④稳定性: (电荷斥力+水化膜,或加入亲 水性高分子溶液做保护胶体使之稳定,但电解 质使之不稳定)(布朗运动使之稳定,但重力 作用使之不稳定)
1. 表面活性剂类
阴离子型 非离子型
⑴阴离子型表面活性剂
Na+ -
极性 亲水
非极性 疏水
活性部位(-)
常用于外用乳剂!
O/W型:硬脂酸钠、硬脂酸钾、油酸钠、 油酸钾、 等
W/O型:硬脂酸钙等
⑵非离子型表面活性剂
脂肪酸山梨坦——(span)(W/O型) 聚山梨酯——(tween) (O/W型) 聚氧乙烯脂肪酸酯(Myrij)——(O/W型) 聚氧乙烯脂肪醇醚(Brij)——(O/W型) 聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物——(O/W型) (Poloxamer188 、 Pluronic F68 )
2. 天然乳化剂类
⑴阿拉伯胶 ⑵西黄蓍胶 ⑶明胶 ⑷磷脂 ⑸杏树胶 ⑹胆固醇 ⑺其它
常用于口服乳剂!
3. 固体微粒类
微细不溶性固体微粒, 可聚集在油-水界面形成固体微粒膜
固体粉末与水相的接触角决定乳剂类型!
θ<90°形成O/W型乳剂; 氢氧化镁、氢氧化铝、二氧化硅、 硅皂土、白陶土等
θ>90°则形成W/O型乳剂: 氢氧化钙、氢氧化锌、硬脂酸镁等
(三)絮凝与反絮凝 加入适当的电解质,使ζ电势降低,ζ电势降
低到一定程度后混悬剂中的微粒形成疏松的絮状聚 集体,使混悬剂处于稳定状态,该过程称为絮凝, 加入的电解质为絮凝剂。向絮凝状态的混悬剂中加 入电解质,使ζ电势升高,电荷的排斥力处于主要 地位,阻碍微粒产生聚集,使絮凝状态变为非絮凝 状态,这一过程为反絮凝。加入的电解质为反絮凝 剂。
定义
低分子药物以<1nm的分子或离子
状态分散在液体分散介质中制成供内服或外用
的均相液体药剂
特点
1、吸收速度、显效速度快 2、均匀澄明
3、动力稳定体系
一、溶液剂
定义 低分子药物溶解于溶剂中形成的澄明液体制剂
制法
溶解法:化学性质稳定的固体药物 稀释法:高浓度溶液或易溶性药物浓贮备液
注意问题
1)溶解缓慢的药 2)易氧化药物 3)挥发性药物 4)溶解度小的药物
六、乳剂的制备及常用设备
(二)乳剂中药物加入方法
亲油性药物——溶解于油相 亲水性药物——溶解于水相 药物既不溶于油相也不溶于水相— 用亲和性大的液相研磨药物,制成乳剂
(三)乳剂的制备方法
1.手工法
(1)干胶法: 水
油+乳化剂
乳剂
(2)湿胶法:
油
水+乳化剂
乳剂
(3)新生皂法
油(有机酸)+水(碱)
W/O型 4 -
油相
凡士林 无水羊
毛脂 硬脂酸
O/W型 9 10
15~18
硬脂醇 液体石蜡
(轻) 液体石蜡
(重) 油酸
14 10.5 10~12 17
棉子油
10
4
蓖麻油
14
4
亚油酸
16Βιβλιοθήκη -W/O型 4 8 5 -
※ 四、乳剂的稳定性
分
絮凝 转相
层
合并、
破坏
酸败
(一)分层(乳析)
放置——出现分散相粒子上浮或下沉的现象
④外用乳剂、改善皮肤、粘膜的透过性,减少刺激 ⑤静脉注射乳剂、体内分布快、有靶向性
二、乳化剂
(一)乳化剂的基本要求
①↓↓↓油水两相间的界面张力 ②可使微滴荷电,增加微滴静电排斥力 ④一定的生理适应能力,无毒,无刺激性 ⑤稳定性好
(二)乳化剂的种类
1. 表面活性剂类 2. 天然乳化剂类 3. 固体微粒类
和植物多糖类(淀粉、琼脂、海藻酸钠)
②半合成、合成 (纤维素类):MC、 高分子助悬剂 CMC-Na、HPC、PVP、PVA等
③硅皂土:在水中体积膨胀增加约10倍,
形成高粘度的凝胶,阻止微粒聚结沉降
④触变胶
润湿剂 增加疏水性药物微粒表面被水润湿性 能的附加剂。
①表面活性剂类:内服制剂常用吐温、泊洛沙姆等 外用制剂多用肥皂及SDS
二、芳香水剂 定义 芳香挥发性药物(多为挥发油)
的饱和或近饱和的水溶液,芳香 水剂的浓度很低
制法 溶解法、稀释法、蒸馏法·
三、糖浆剂