药剂学笔记(液体制剂全)

液体制剂

液体制剂:药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的药剂，可供内服或外用。

按分散系统分类：

按给药途径与应用方法分类

1．内服液体药剂如合剂、糖浆剂、混悬剂、乳剂、滴剂等。2．外用液体药剂

皮肤用液体药剂：如洗剂、搽剂。

五官科用液体药剂：如洗耳剂与滴耳剂、洗鼻剂与滴鼻剂。

口腔科用液体药剂：如含漱剂、涂剂、滴牙剂。

直肠、阴道、尿道用液体药剂：如灌肠剂、灌洗剂等。

优良溶剂：

具有良好的溶解性和分散性；

无毒性、无刺激性，无不适的臭味；

化学性质稳定，不与药物或附加剂发生反应；

不影响药物的疗效和含量测定；具有防腐性且成本低。

溶剂的分类

极性溶剂1.纯化

水

无药理作用，能溶解无机盐和有

机物，药材中的生物碱

特点：许多药物在

水中不稳定，水性

药剂易霉变：

2.甘油与水、乙醇、丙二醇等任溶。内

服，外用。对药物的刺激性具缓

和作用。对皮肤有保湿、滋润作

用，黏性可使药物在局部滞留而

延长药效。

无水甘油对皮

肤有脱水和刺

激作用。

10%无刺激

含甘油12%以

上，可带甜味且

防止鞣酸析出。

含甘油30%以

上有防腐作用

有大蒜臭味及较强的吸湿性

“万能”溶剂。

能促进药物在皮肤黏膜上的

渗透作用。

能溶解大部分有机物和药材中的有效成分

有一定药理作用，易挥发、易燃烧。

与水混合时产生热效应及体积缩小效应，故稀释时应凉至室温后再调至需要浓度含乙醇20%以上具防腐作用。40%能抑制某些药物的水解

液体制剂的处方组成

能破坏和杀灭微生物的物质称杀菌剂

能抑制微生物生长发育的物质称防腐剂

常用抑菌剂：酸碱及其盐类：苯酚、甲酚、麝香草酚、羟苯酯类、苯甲酸及其盐、山梨酸及其盐、硼酸及其盐类、戊二醛等；

中性化合物类：苯甲醇、苯乙醇、三氯叔丁醇、氯已定、聚维酮碘、挥发油等；

汞化合物类：硫柳汞、醋酸苯汞、硝酸苯汞等；

季胺化合物类：氯化苯甲烃铵、溴化十六烷铵、度米芬等。

羟苯酯类也称尼泊金类，酸性中作用

较强。乙酯和丙酯（1:1）

或乙酯和丁酯（4:1）合用，

浓度0.01%～0.25%。

遇强酸或弱碱易水解，可被塑粒

包装材料吸附

苯甲酸与苯甲酸钠苯甲酸用量一般为

0.03%～0.1%，。苯甲酸

0.25%和尼泊金0.05%～

0.1%合用较理想。苯甲酸

钠，用量0.1%～0.2%。

酸性中抑菌效果较好，苯甲酸防

霉作用较尼泊金类弱，防发酵能

力则较尼泊金类强

矫味剂与着色剂

一．矫味剂

1.甜味剂能掩盖药物的咸、涩和苦味。包括天然和合成二大类。

2.芳香剂（香料与香精）

天然香料包括植物性香料和动物性香料。

香精亦称调合香料，是在人工香料中添加溶剂调配而成。

植物性香料有柠檬、茴香、薄荷油等，以及此类挥发性物质制成的芳香水剂、酊剂、醑剂等

3.胶浆剂：具有黏稠、缓和的性质，干扰味蕾的味觉。

4.泡腾剂：有机酸（如枸橼酸、酒石酸）、碳酸氢钠与适量香精、甜味剂等制成，遇水后产生大量二氧化碳，能麻痹味蕾而矫味

二，着色剂

又称色素和染料，用以识别药剂浓度或区分应用方法，改善药剂外观，减少病人对服药的厌恶感。特别是颜色与矫味剂协调。

低分子溶液型液体制剂

1.概念:药物溶解于溶剂中所形成的澄清液体制剂。

2.附加剂：矫味剂、着色剂、助溶剂、抗氧剂、防腐剂等。

3.用法：以量代称取，服有方便。

4.某些药物只能以溶液形式发出如过氧化氢溶液、氨溶液等。性质稳定的常用药物，为了便于调配处方，可制成高浓度的贮备液（又称倍液），供临时调配用。

5.制备方法：溶解法、稀释法、化学反应法

6.药物的称量→溶解→滤过→质检→包装→溶液剂

7.化学反应法使用于原料不足，严重污染

一、糖浆剂

（一）糖浆剂：含药物或芳香物质的浓蔗糖水溶液。

（二）纯蔗糖的近饱和水溶液称为单糖浆，浓度85％（g/ml)或64.7%（g/g）。

（三）用途

1、单糖浆：矫味剂、助悬剂、防腐（脱水性、高浓度）

2.矫味糖浆：如橙皮糖浆，用于矫味、助悬

3.药物糖浆：含有药物、治疗作用。

（四）制备

（1）溶解法

热溶法：溶解速度快，易过滤、杀菌、易除去杂质，但加热过久，转化糖含量增加，颜色变深。适用于热稳定药物和有色糖浆

冷溶法：蔗糖溶于冷水或含药溶液中制备糖浆剂。适用于对热不稳定及易挥发的药物

（2）混合法含药溶液与单糖浆均匀混合制备糖浆剂。一般含药糖浆的含糖量较低，注意防腐。适用于含药糖浆

中国药典对糖浆剂的规定：

含蔗糖量应不低于45%（g/ml）。

一般将药物用新煮沸过的水溶解，加入单糖浆；如直接加入蔗糖配制，则需煮沸，必要时滤过，并自滤器上添加适量新煮沸过的水至处方规定量。

可加入附加剂。如防腐剂，山梨酸和苯甲酸用量不得超过0.3%（其钾盐、钠盐的用量分别按酸计），羟苯甲酸酯类的用量不得超过

0.05%；可加入乙醇、甘油或其他多元醇。

除另有规定外，糖浆剂应澄清。贮存期间不得有发霉、酸败、产生气体或其他变质现象。

糖浆剂应密封，在不超过30℃处贮存。

二、芳香水剂

芳香挥发性药物的饱和或近饱和的水溶液。

浓度一般都很低，作矫味、矫嗅剂和分散剂。用乙醇和水混合溶剂制成的含大量挥发油的溶液，称浓芳香水剂。