止吐药分类
止吐药有哪些
止吐药有哪些关于《止吐药有哪些》，是我们特意为大家整理的，希望对大家有所帮助。
止疼药的类型是比较多的，依据不一样的症状，需要应用不一样的止吐药，例如有止呕吐药品包含抗组胺类的药品和抗胆碱类的药品，此外也有一些吩噻嗪类的药品，这也是较为普遍止吐类的的一批的药品，在应用止吐药的情况下，一定要留意运用的标准，要确立呕吐的原因，保证用药治疗。
止吐药有什么包含下列几种：血压吩噻嗪类药，如氯丙嗪、奋乃静、三氟拉嗪、丙氯拉嗪等，关键抑止吐化学感受区，对各种各样呕吐均合理。
血液抗组胺药物，常见于晕动病呕吐，如敏克静、安其敏、苯海拉明、乘晕宁等。
补充抗胆碱能药，如东莨菪碱等。
别的也有甲氧氯普胺（胃复安）、多潘立酮（吗丁啉）、止吐灵、氯丁醇、溴米那普鲁卡因等。
运用标准最先确立造成呕吐的原因，尽可能除去发病原因或对于发病原因医治；改正可能存有的新陈代谢和水，电解质溶液的混乱；在沒有别的治疗办法的前提条件下，衡量止吐药的利与弊和副作用，考虑到是不是应用。
妊娠呕吐不适合用止吐药，可采用改变菜谱，静脉输液和用维生素b26等，必要时可酌量给与抗组织胺药。
对晕动病，防癌放化疗和有机化学疗法治疗造成的呕吐，以保护性服药实际效果不错。
一般手术治疗前无需止吐药防止呕吐，眼科和脑颅手术治疗或特殊情况列外。
应用范畴放疗造成的恶心想吐、呕吐是癌症病人最普遍的副作用之一。
现阶段，有多种多样药品用以放疗造成的恶心想吐、呕吐的控制，如吩噻嗪类、胆碱抗剂、抗组胺药物等，可是这种药品的副作用相对性很大。
抑止55羟色胺类药，如格拉司琼（Gramisetron，康泉，凯特瑞）、托烷司琼（Tropisetron，呕必停）、拉莫司琼（Ramosetron，奈西雅）、阿扎司琼（Azasetron，苏罗同）和并未在我国发售的Dolasetrone等。
葛兰素、诺华、施贵宝、山以内等外资企业都有着一系列原研药商品。
该类商品在亲身经历长期性的临床医学运用以后，已被众多临床医生所毫无疑问，并已变成国际性、中国止吐药销售市场的流行。
西医内科常用止吐药
西医内科常用止吐药止吐药：昂丹斯琼ondansetron 针剂4mg/支用法：遵医嘱注意事项：有强大的中枢止吐作用，对肿瘤化疗、放疗引起的呕吐有极佳作用；对晕动病及多巴胺兴奋剂去水吗啡引起的呕吐无效，不良反应轻，可有头痛、头晕、便秘或腹泻。
胃复安（甲氧氯普胺）metoclopramide 针剂10mg/支用法：遵医嘱注意事项：可引起从食道至近段小肠平滑肌运动，发挥促胃肠动力作用，大剂量静脉注射或长期使用，可引起锥体外系反应，可引起男性乳房发育、溢乳等。
吗丁啉motilium多潘立酮片剂10mg/片用法：每次1片，3次/日，餐前15～30分钟服用注意事项：不良反应轻，偶见腹部痉挛、口干、皮疹、头痛等莫沙比利：片剂5mg/片用法：每次1片，3次/日注意事项：不良反应主要有腹泻、腹痛、口干、皮疹及头晕等，偶见嗜酸性粒细胞增多，甘油三酯升高、ALT、AST、ALP、γ-GT升高。
瑞复琳（伊托必利）：片剂50mg/片用法：每日3次，每次1片，餐前服注意事项：属促胃肠动力药肠道用药泽马可：片剂6mg/片为吲哚类选择性5－HT4受体部分激动药，通过激动胃肠道5－HT4受体刺激胃肠蠕动和分泌，并抑制内脏敏感性用法：每日2次，每次1片，餐前服注意事项：属促胃肠动力药，常见不良反应为腹泻、腹痛、恶心、头痛或流感样症状，可疑有oddi括约肌功能紊乱或有肠粘连病史者禁用。
柳氮磺胺吡啶SASP：片剂0.25g/片对溃疡性结肠炎有效用法：口服，每次1～1.5g，3～4次/日；灌肠，每日2g，加入生理盐水20～50ml中注意事项：可有磺胺类和水杨酸类药物不良反应，主要为血液学（再障、紫癜、白细胞减少、血小板减少等），肾破坏（少尿、无尿、血尿、蛋白尿等），及过敏反应，可致男性精子缺少，皮肤及体液染为桔黄色。
结肠炎丸（固肠止泻丸）：每9粒重1g 为纯中药制剂，主要成分为乌梅或乌梅肉黄连干姜木香罂粟壳延胡索等，调和肝脾、涩肠止痛功效，用于肝脾不和，泻痢腹痛，慢性非物异性溃疡性结肠炎见上述症侯者用法：口服，一次4g（36粒），一日3次。
止吐药在选用上有区别吗？
止吐药在选用上有区别吗？
有!对不同原因引起的呕吐，宜选用作用于不同环节而发挥镇吐作用的药物。
（1）妊娠呕吐可选服维生素B6，一次10～20mg，一日3次，使用维生素B有两个目的:一是妊娠和哺乳期妇女的需求量增加，二是可缓解周围神经炎和呕吐症状。
（2）晕动性或内耳眩晕性呕吐/可选用抗过敏药，如苯海拉明、异丙嗪、茶苯海明或东莨营碱贴剂，成人一次1贴，儿童一次3/4贴，10岁以下一次1/2贴。
一般在旅行前5～6小时贴于耳后乳突皮肤上。
（3）用于恐高症或海空作业时呕吐瞭服用甲氧氯普胺，一次5 ～10mg，餐前0.5小时服。
（4）胃动力低下或消化不良所致的呕吐选用促进胃肠动力性蠕动药，如甲氧氯普胺、多潘立酮、西沙必利。
（5）癌症化疗后或手术引起的呕吐可选用昂丹司琼、格拉司琼、托烷司琼。
止吐药
典型药物——阿朴吗啡
• 化学性质
• 本品具有邻二酚结构，有较强的还原性， 固体露置在空气中或日光下即渐氧化变质， 水溶液氧化更快，氧化成邻二琨结构的绿 色物质，丧失催吐作用。故本品临用前应 检查颜色深度。也可被碘溶液氧化，在水 和醚存在下，水层为棕色，醚层为红色， 以此反应检查吗啡中有无阿朴吗啡的存在。
※ 安乃近 [典]
N
O 吡唑酮环
C H3
C H 3 亚甲基磺酸基
, H 2O
为吡唑酮类解热镇痛药，偶见严重过敏反应。仅用于其 它解热镇痛药难以控制的高热，注意血象。白色（供注 射）或略带微黄色（供口服）的结晶，味苦；水溶液放 置后变黄；水中易溶，易氧化，应避光，密闭保存。
• 本品临床上用于治疗癌症患者的恶心呕吐 症状，辅助癌症患者的药物治疗；无锥体 外系反应，毒副作用极小。本品还用于预 防和治疗手术后的恶心和呕吐。
二、催吐药
• 盐酸阿朴吗啡(Apomorphine Hydrochloride)
• 化学名为(R)-6-甲基-5，6，6a，7-四氢-4H-二 苯并［de,g］喹啉-10，11-二酚盐酸盐半水合物， 又名盐酸去水吗啡。
典型药物——西沙必利
• 西沙必利(Cisapride)
• 化学名为(士)顺式-4-氨基-5-氯-N-[1-[3-(4-氟 苯氧基)内基]-3-甲氧基-4-哌啶基]-2-甲氧基苯甲 酰胺，又名普瑞博思。
第二十九章 非甾体抗炎药 第一节 解热镇痛药
结构分类：
水杨酸类： 阿司匹林（※） 贝诺酯（※） 苯胺类： 对乙酰氨基酚（※） 吡唑酮类： 安乃近（※）
※ 对乙酰氨基酚 [典][基]
HO
O
N H
CH3
化学名为N-（4-羟基苯基）乙酰胺，又名扑热息痛。
止吐药
止吐药目前学术界普遍分为解表药、清热药、泻下药、祛风药、化湿药、利水渗湿药、温里药、理气药、消食药、驱虫药、止血药、活血化瘀药、化痰止咳平喘药、安神药、平肝息风药、开窍药、补虚药、收涩药、涌吐药、解毒杀虫燥湿止痒药、拔毒化腐生肌药等二十一类。
当代高等中医药院校统编规划教材则是其代表。
著名中医专家李积敏博士认为中药在其止吐降逆方面有其独到之处，止吐药在分类上应单独列出。
李积敏博士在长期的临床实践中，不断研究总结，认为中药应分有止吐药类，且止吐药可分为温中止吐药、清热止吐药、降逆止吐药、行气止吐药等四种。
临床常见的温中止吐药有吴茱萸、生姜、砂仁、白豆蔻、草豆蔻、高良姜、灶心土等；清热止吐药有竹茹、芦根等；降逆止吐药有半夏、丁香、旋覆花、枇杷叶、柿蒂、刀豆、代赭石等；行气止吐药有藿香、沉香、紫苏等。
我们研究医药学，均是为治疗疾病服务，一切都是为了临床治疗疾病的效果，疗效是压倒一切的问题，疗效才是硬道理。
药物科学准确的分类，有利于临床应用选药，有利于提高药效及疗效。
竹茹性甘微寒，有清热化痰止呕作用。
竹茹10～15克水煎饮服，可治饮酒后头痛、呕吐等症。
[1]高良姜性味辛热，有温中止呕，散寒止痛之功。
高良姜10～15克水煎服，可治饮酒太过，身寒呕逆。
苦参性味苦燥湿，有祛风杀虫、利尿作用。
苦参10～12克煎汤饮服，有益醒酒。
五味子性味酸、甘、温，有敛肺滋肾，生津敛汗，涩精止泻之功。
五味子10～12克水煎饮服可解酒。
葛花为葛藤的未开放的花蕾，性味甘平，善解酒毒，醒脾和胃解渴。
葛花10～15克水煎服，可治饮酒过度引起的头痛、头昏烦渴、胸膈饱胀等症。
肉豆蔻味辛温，有收敛止泻，温中行气、消食之功。
取肉豆蔻10～12克煎水饮服，可治醉酒后脘腹饱胀，呕吐等症。
乌梅性味酸、涩、平，有敛肺、涩肠、生津之功效。
取乌梅30克水煎服，可解醉酒后烦渴。
桑葚性味甘微寒，具有滋阴补血、润肠作用。
解酒时可取鲜桑葚150克捣汁饮用。
白豆蔻性味辛温，具有化湿健胃，温中止呕，行气宽满的功效。
止吐-助消化-止泻-肛用制剂
酚酞
1．制剂和规格 酚酞片：50 mg 和 100 mg。 2．适应证和禁忌证 主要是用于治疗习惯性 顽固性便秘。其禁忌证包括阑尾炎、直肠 出血未明确诊断、充血性心力衰竭、高血压、 粪块阻塞、肠梗阻者、哺乳期妇女和婴儿。 3．不良反应 过敏反应罕见，偶能引起皮炎、 药疹、瘙痒、灼痛及肠炎、出血倾向等。
直肠上静脉
代谢
药物──→直肠粘膜──────→门静脉──→肝脏──→大循环
药物──→直肠粘膜──→直肠中、下静脉──→下腔大静脉──→大循环
• 全身作用栓剂与口服制剂比较
• ﹙1﹚不受胃肠道pH值、酶的破坏而失活；
• ﹙2﹚胃刺激性药物可直肠给药(降低胃肠 道反应)；
• ﹙3﹚减少药物的首过消除作用及对肝毒 性；
2．用法和用量 将本品倒入 50 ml 温水中， 摇匀后服用。儿童：1 岁以下，一日 1 袋； 1～2 岁，一日 1～2 袋；2 岁以上，一日 2～3 袋，均分 3 次服用。成人一次 1 袋， 一日 3次。急性腹泻服用本品治疗时，首次 剂量加倍。
蒙脱石
3．注意事项 治疗急性腹泻时应注意纠 正脱水；儿童可安全服用本品，但需注 意过量服用易引起便秘。
二、助消化药
其他助消化药物有：
乳酸菌素：可用于消化不良、肠内异常发酵、 肠炎、腹泻、痢疾等。 胰酶：用于各种原因引起的胰腺外分泌功能 不足的替代治疗，以缓解泻剂与泻剂药物
1、泻药：是增加肠内水分，促进蠕动， 软化粪便或润滑肠道促进排便的药物；
2、泻药分类：根据药物类型可分为， 溶积型、渗透型、泻盐、刺激性、润 滑型。
止吐药与其他药物联用时的相互作用
1.多潘立酮与其他药物联用的相互作 用： ①与雷尼替丁合用，可使后者生物利用 度降低，影响疗效并加重不良反应； ②与含铝盐、铋盐药物合用，因前者能 增强胃蠕动、促进胃排空，故可减低后 者疗效； ③与胃肠解痉剂合用，可发生药理性拮 抗作用。
化疗止吐药有哪些
化疗止吐药有哪些?呕吐是化疗中常见反应之一，它让病人饱受折磨，并且影响治疗效果。
因此，需要服用一些药物止吐。
那么化疗止吐药有哪些？1、噻嗪类药物，主要抑制催吐化学感受区，除对晕动症所致的呕吐以外均有明显的作用，如：丙氯拉嗪、异丙嗪、硫乙拉嗪。
2、苯甲酰胺类：甲氧氯普胺是最常用药物，在接受高剂量顺铂治疗的病人中，呕吐的完全控制率为20%～38%。
甲氧氯普胺为多巴胺受体的拮抗剂，目前认为也能阻断5-HT3受体。
3、皮质类固醇类：止吐作用的机制目前尚不清楚。
皮质类固醇药物包括地塞米松、甲基氢化泼尼松，偶尔应用泼尼松。
它们在抗呕吐强度方面无明显差别。
因为皮质类固醇只有中等的止吐活性，单药使用作用不理想，而与其他止吐药物联合使用时，有非常好的作用。
4、丁酰苯类：丁酰苯类的抗呕吐作用为其特异性的阻断多巴胺受体。
氟哌啶醇和氟哌利多是此类药物中最广泛使用的药物，两者均有中等的止吐疗效，甚至能拮抗顺铂等强致吐药物。
5、1、5-HT3受体拮抗剂：是止吐药物中最新的也是最有效的家族，阻断5- HT3受体，主要是通过阻断小肠末梢神经发挥止吐效应。
6、生物免疫类：是止吐药物中的新类别，虽然见效没有西药显著，却不会对人体有伤害，主要是通过抑制病情发展提高免疫机能发挥作用，灰树花D阻分是目前应用时间比较长的生物免疫药物，在抑制癌细胞增殖及诱导其分化的同时具有抑制呕吐等作用。
目前中药辅助化疗治疗已成为癌症治疗中的重要突破。
现有文献支持，灰树花中提取出的灰树花D阻分，可以通过诱导细胞凋亡而非细胞毒作用抑制肿瘤生长。
并且有研究证实，灰树花D阻分与化疗药物顺铂(DDP)联合应用后,表现出协同作用,明显地提高了DDP的抗癌效果。
另外，灰树花D阻分能够通过提高机体的耐受能力和提高化疗药物的药效的双重机制而最大限度地减少化疗的副作用,以达到提高化疗效果,减少病人痛苦、改善病人预后的最终目的。
止吐药
对化疗、放疗所致呕吐作用强大。
昂丹司琼（ondansetron , 枢腹宁）
1. 作用：阻断5-HT3受体（中枢、迷走），阻滞刺激向 呕吐中枢传入。
2. 应用：对放疗、化疗（环磷酰胺、阿霉素）引起的
恶心呕吐起效快、强（优 于甲氧氯普胺）； 对运动症、激动多巴胺受体恶心呕吐基本无效。 其他药：格拉司琼、多拉司琼等。
止吐药
呕吐是消化道疾病常见症状，呕吐机制极为复杂。
皮
小
层
脑
(--)
催吐化学感受区（CTZ） 5-HT3、D2、M1受体
(--)
传入纤维 呕吐中枢 （延脑孤束核）
(--) 发出冲动
内耳前庭、咽喉、胃肠道 胆碱能神经
(--) 5-HT3、D2、M、H1受体
一、多巴胺受体阻断药
阻断中枢CTZ上D2受体：镇吐
二、接触性泻药
酚酞（果导） 1. 在碱性肠液中溶解刺激大肠导泻。 2. 作用温和，6-8h排软便，经历肝肠循环，作用时 间较长（3-4天）。
3. 应用：慢性、习惯性便秘。
阻断胃肠D受体：促进胃肠蠕动、排空 （胃肠促动药）。
甲氧氯普胺（胃复胺）
生物利用度75%，较易通过血脑屏障。 【作用】 1. 阻断CTZ上D2受体，5-HT3受体，高剂量—镇吐。 2. 阻断胃肠上D受体（多巴胺抑制胃体平滑肌，收缩 幽门括约肌，影响胃排空），促进胃肠正向蠕动。 【 应用】 1. 胃肠功能失调恶心、呕吐。 2. 化疗、放疗、药物引起的呕吐。 【不良反应】 长期大剂量使用可致锥体外系症状（肌震颤、坐立不安）
多潘立酮（吗丁林motilium）
外周性多巴胺受体阻断药，不易通过血脑屏障。
1. 作用：促胃排空及胃肠协调运动，并镇吐。 2. 应用：多种原因的恶心呕吐（中枢性、放疗、胃
化学性呕吐药物分级
1、5-羟色胺受体拮抗剂代表药物：昂丹司琼、托烷司琼预防急性呕吐有效，对延迟性呕吐较差，帕洛诺司琼对延迟性呕吐有效。
2、皮质类固醇激素代表药物：地塞米松
3、NK1受体拮抗剂代表药物：阿瑞吡坦 增加地塞米松的作用时间
低治疗指数止吐药：
1、多巴胺受体拮抗剂：甲氧氯普胺；
2、吩噻嗪类：氯丙嗪、异丙嗪；
导致化学性呕吐药物分级
序号
分类
药品名
致吐率
1
高度致吐药
顺铂
>99%
2
高度致吐药（非顺铂）
卡铂
达卡巴嗪
去甲基柔红霉素
30-90%
卡莫司汀
柔红霉素
异环磷酰胺
阿糖胞苷
阿霉素
洛莫司汀
3
中度致吐药
依托泊苷
帕尼特西
米托蒽醌
10-30%
丝裂霉素
威猛
4
低度致吐药
氟尿嘧啶
长春新碱
羟基脲
<10%
甲氨蝶呤
长春地辛
长春瑞滨
3、丁酰苯类；
4、大麻酯
止吐辅助药：
1、苯二氮卓类：劳拉西泮、阿普唑仑
2、抗组胺药：苯海拉明
投05-2止吐药
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研究过程
• 1987年发表了初步的药理研究， • 1988年即进入临床研究， • 1990年率先在法国、英国上市，成 为这类止吐药中上市的第一个药物。
27
Ondansetron的合成
O Br NH2 O O Br N H O CH3I N H N N H O (CH3)2NH,(HCHO)n
6
对抗化疗的呕吐
• 近年来发现影响呕吐反射弧的5-羟色胺 （5-HT，5-Hydroxytryptamine）受体的 亚型5-HT3，主要分布在肠道，在中枢神 经系统相对较少。 • 由此开发出新型的5-HT3受体拮抗剂，如 昂丹司琼，特别适用于对抗癌症病人因 化学治疗或放射治疗引起的呕吐反射。
7
主要内容
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拮抗5-HT3受体的止吐药
• 早期的5-HT3受体拮抗剂的研究似乎 分别以5-HT，和Metoclopramine为先 导化合物。
O HO N H NH 2 Cl H 2N O N H N
20
含吲哚的拮抗5-HT3受体的止吐药
• 从吲哚类的衍生物中得到了好几个5HT3受体拮抗剂， • 现已上市的昂丹司琼 （Ondansetron）、格拉司琼 （Granisetron）、托匹西隆 （Tropisetron）。
39
40
• 谢谢！
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临床应用
• 本品可用于治疗癌症病人的恶心呕吐症 状，辅助癌症病人的药物治疗，
– 止吐剂量仅为Metoclopramine有效剂量的1%；
• 还用于预防和治疗手术后的恶心和呕吐。 • 无锥体外系的副作用，毒副作用极小。
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其他5-HT3受体拮抗剂
• 格拉司琼 托匹西隆
O N H N
N
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5-HT3受体拮抗剂:作用机转在于阻断中枢神经系统与消化道之血清素受器。可用于全身麻
醉后或化学治疗所导致的恶心、呕吐。
Dolasetron(商品名:Anzemet)
Granisetron(商品名:Kytril、Sancuso)
Ondansetron(商品名:Zofran)
Tropisetron(商品名:Navoban)
Palonosetron(商品名:Aloxi)
Mirtazapine(商品名:Remeron)
多巴胺拮抗剂:作用于脑部,可治疗肿瘤、放射治疗、化学治疗、鸦片类药物及全身麻醉相关
的恶心、呕吐。
Domperidone
Droperidol、haloperidol、chlorpromazine、promethazine、prochlorperazine:对锥体外神经系统
有副作用。
Metoclopramide(商品名:Reglan)
Alizapride
Prochlorperazine
NK1受器拮抗剂
Aprepitant(商品名:Emend)
Casopitant
抗组织胺药(H1组织胺受器拮抗剂):适用于多种适应症如晕动病、害喜,及鸦片类药物所引起
之恶心。
Cyclizine
Diphenhydramine(商品名:Benadryl)
Dimenhydrinate(商品名:Gravol、Dramamine)
Meclozine(商品名:Bonine、Antivert)
Promethazine(商品名:Pentazine、Phenergan、Promacot)
Hydroxyzine
大麻素:使用于具有恶病质(cachexia)等情形之病人。
大麻(植物):在一些国家有开放医疗使用,例如美国部份州。
Dronabinol(商品名:Marinol)
苯二氮平类药物(Benzodiazepine)
Midazolam
劳拉西泮(Lorazepam;商品名:Ativan)
乙酰胆碱拮抗剂
东莨菪碱(scopolamine)
类固醇
地塞米松(dexamethasone)
其她
Trimethobenzamide
姜:含有5HT3拮抗剂－－姜酚(gingerols,又称姜辣素)与shogaols。
1 多巴胺受体拮抗剂
代表药物就是甲氧氯普胺,为多巴胺D2受体拮抗剂,对5-HT3受体亦
止吐药分类
有轻度抑制作用。同时它能加强胃与食管的蠕动、促进胃排空,从而
减少胆汁与胃泌素分泌,起到协同止吐的作用。研究表明,与糖皮质激
素联用,可增加疗效并减轻毒副作用。但长期反复或大剂量使用,可能
继发神经中枢抑制或锥体外系反应,表现为肌震颤、发音困难、共济
失调等。
4、2 5-HT3受体拮抗剂
具有代表性的5-HT3受体拮抗剂主要有①昂丹司琼,为首个上市的
5-HT3受体拮抗剂体,具有高选择性,故没有锥体外系反应、神经抑制
症状等副作用。②格拉司琼,较昂丹司琼药效强5-11倍,作用持久,能以
单剂量有效地预防CINV。③此外,还有托烷司琼、阿扎司琼、雷莫司
琼、多拉司琼等第一代5-HT3受体拮抗剂类止吐药。它们可同时阻断
外周与中枢的5-HT3受体。④帕洛诺司琼,为第二代5-HT3受体拮抗剂,
就是第一个获准用于预防迟发性CINV。一次性给药作用持续时间可
达6天,显著改善了患者的用药依从性。
4、3 NK-1受体拮抗剂
代表药阿瑞吡坦——仅用于预防,对已发生的呕吐无效。它用于急性
CINV与5-HT3受体拮抗剂作用相仿,但在预防迟发性CINV方面要优
于5-HT3受体拮抗剂。临床研究表明,阿瑞吡坦、5-HT3受体阻断剂与
地塞米松联合应用,使急性呕吐控制率增加20％、使延迟性呕吐控制
率增加30％～40％,且阿瑞吡坦没有出现耐药性。
4、4 糖皮质激素
地塞米松目前作为糖皮质激素中治疗CINV的首选药物。大量的研究
止吐药分类
表明,糖皮质激素能使预防CINV的有效率提高。推荐口服首剂量为
12mg,日剂量为8mg。
4、5 其它
抗组胺药物苯海拉明、苯二氮唑类劳拉西泮、精神类