药物化学简答

五、问答题
1) 为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科？
2) 药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？为什么？
3) 为什么说抗生素的发现是个划时代的成就？
4) 简述药物的分类。
5) 巴比妥类药物的一般合成方法中，用卤烃取代丙二酸二乙酯的氢时，当两个取代基大
小不同时，应先引入大基团，还是小基团？为什么？
6) 试说明异戊巴比妥的化学命名。
7) 巴比妥药物具有哪些共同的化学性质？
8) 为什么巴比妥C5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效？
9) 如何用化学方法区别吗啡和可待因？
10) 合成类镇痛药的按结构可以分成几类？这些药物的化学结构类型不同，但为什么都具有
类似吗啡的作用？
11) 根据吗啡与可待因的结构，解释吗啡可与中性三氯化铁反应，而可待因不反应，以及可
待因在浓硫酸存在下加热，又可以与三氯化铁发生显色反应的原因？
12) 试说明地西泮的化学命名。
13) 试分析酒石酸唑吡坦上市后使用人群迅速增大的原因。
14) 请叙述说普罗加比（Pragabide）作为前药的意义。
15) 合成M胆碱受体激动剂和拮抗剂的化学结构有哪些异同点？
16) 叙述从生物碱类肌松药的结构特点出发，寻找毒性较低的异喹啉类N
胆碱受体拮抗剂
的设计思路。
17)
结构如下的化合物将具有什么临床用途和可能的毒副反应？若将氮上取代的甲基换成
异丙基，又将如何？
18) 苯乙醇胺类肾上腺素受体激动剂的碳是手性碳原子，其R
构型异构体的活性大大高于
S构型体，试解释之。
19) 经典H1受体拮抗剂有何突出不良反应？为什么？第二代H
1
受体拮抗剂如何克服这一缺

点？
20) 经典H
1
受体拮抗剂的几种结构类型是相互联系的。试分析由乙二胺类到氨基醚类、丙

胺类、三环类、哌嗪类的结构变化。
21) 从Procaine的结构分析其化学稳定性，说明配制注射液时注意事项及药典规定杂质检查
的原因。以Propranolol为例，分析芳氧丙醇类-受体阻滞剂的结构特点及构效关系。
22) 从盐酸胺碘酮的结构出发，简述其理化性质、代谢特点及临床用途。
23) 写出以愈创木酚为原料合成盐酸维拉帕米的合成路线。
24) 简述NO Donor Drug扩血管的作用机制。
25) Lovartatin为何被称为前药?说明其代谢物的结构特点。
26) 以Captopril为例，简要说明ACEI类抗高血压药的作用机制及为克服Captopril的缺点，
对其进行结构改造的方法。
27) 简述钙通道阻滞剂的概念及其分类
28) 为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强，而且选择性好？
29) 请简述止吐药的分类和作用机制。
30) 试从化学结构上分析多潘立酮比甲氧氯普胺较少中枢副作用的原因。

31) 以联苯双酯的发现为例，叙述如何从传统药物（中药）中发现新药？
32) 根据环氧酶的结构特点，如何能更好的设计出理想的非甾体抗炎药物？
33) 为什么将含苯胺类的非那西汀淘汰而保留了对乙酰氨基酚？
34) 为什么临床上使用的布洛芬为消旋体？
35) 从现代科学的角度分析将阿司匹林制成钙盐，是否能降低胃肠道的副作用？
36) 从双氯酚酸钠合成工艺的研究结果分析药物合成工艺的进展应向哪个方向发展？

37) 从保泰松的代谢过程的研究中，体验从药物代谢过程发现新药？
38) 为什么环磷酰胺的毒性比其它氮芥类抗肿瘤药物的毒性小？
39) 抗代谢抗肿瘤药物是如何设计出来的？试举一例药物说明。
40) 为什么氟尿嘧啶是一个有效的抗肿瘤药物？
41) 试说明顺铂的注射剂中加入氯化钠的作用。
42) 氮芥类抗肿瘤药物是如何发展而来的？其结构是由哪两部分组成的？并简述各部分的
主要作用。
43) 天然青霉素G有哪些缺点？试述半合成青霉素的结构改造方法。
44) 以反应式表示红霉素对酸的不稳定性，简述半合成红霉素的结构改造方法。
45) 奥格门汀是由哪两种药物组成？说明两者合用起增效作用的原理。
46) 为什么青霉素G不能口服？其钠盐或钾盐必须做成粉针剂型？
47) 氯霉素的结构中有两个手性碳原子，临床使用的是哪一种光学异构体？在全合成过程中
如何得到该光学异构体？
48) 试说明耐酸、耐酶、广谱青霉素的结构特点，并举例。
49) 为什么四环素类抗生素不能和牛奶等富含金属离子的食物一起使用？
50) 喹诺酮类药物是否可以干扰骨骼的生长？
51) 怎样才能解决喹诺酮类药物对中枢的毒副作用？
52) 查找诺氟沙星的合成路线与环丙沙星比较，能得出那些有意义思考？
53) 磺胺类抗菌药物的作用机理的研究为药物化学的发展起到何种贡献
54) 试以抗疟药物的研究概况，阐述从天然药物进行结构改造得到新药途径与方法
55) 为何在化学治疗药物中，对细菌及真菌的药物研究领先于对病毒药物的研究，如何进一
步提高抗病毒药物研究的速度
56) 从抗代谢角度叙述磺胺类药物的结构与活性的关系？
57) 比较第一代和第二代磺酰脲类口服降糖药的体内代谢过程
58) 根据磺酰脲类口服降糖药的结构特点，设计简便方法对Tolbutamide（mp.126~130℃）
和Chlorpropamide（mp.126~129℃）进行鉴别
59) 从Spironolactone的结构出发,简述其理化性质、体内代谢特点和副作用

60) 写出以间氯苯胺为原料合成氢氯噻嗪的合成路线
61) 可的松和氢化可的松有哪些副作用?改进情况如何?
62) 从构效关系来说明肾上腺皮质激素在糖代谢和电解质代谢中所起的作用？
63) 科学工作者如何发现强力口服孕激素?
64) 在雄甾烷母核中不同的部位，引入不同的基可以增强或减弱雄激素的活性，请举例说明
结构对性质的影响？
65) 利用改造结构的办法，如何得到效果最好的抗雄激素药物？
66) 雌激素与孕激素合并用药为什么可以避孕?
67) 雌激素活性结构要求什么基团?
68) 甾类药物如何命名？
69) 为使维生素A不被破坏可以采取什么方法（至少举出三种）？
70) 维生素C在贮存中变色的主要原因是什么？
71) 试述β-内酰胺类抗生素的耐药机制。
72) 试述肾上腺素受体激动剂的构效关系。
73) 先导化合物的优化方法主要有哪些。
74) 试写出对乙酰胺基酚的代谢途径。
75) 先导化合物的发现方法主要有哪几种？
76) 试简述胆碱受体激动剂的构效关系？