2021临床医学 激素受体的分类人卫
激素的名词解释医学
激素的名词解释医学激素是一类在生物体内起到调节生理功能和维持内环境稳定的化学物质。
它们通过与特定的受体结合，调控细胞内的信号传导和基因表达，从而影响身体的生理反应和代谢过程。
激素在机体内的作用机制非常复杂，涉及到多个器官和细胞类型之间的相互作用。
它们可以通过血液循环迅速传播到全身各个部位，也可以在细胞间隙或细胞内局部发挥作用。
激素的分泌通常受到神经系统、内分泌系统和免疫系统的调控，起到联合作用，维持机体内环境的平衡。
常见的激素包括以下几类：1. 蛋白质激素：如胰岛素、生长激素、促甲状腺激素等。
这类激素通常由腺体细胞合成，并通过分泌到血液中传播。
它们通过与细胞表面的受体结合，触发细胞内的信号传导，从而调节细胞的代谢和生长。
2. 脂质激素：如雄激素、雌激素、孕激素等。
这类激素是从胆固醇合成的，通常由脂肪细胞、生殖腺或肾上腺细胞合成，并通过血液循环传播到目标器官。
它们具有广泛的作用，参与人体生长发育、性别分化、免疫反应、心血管功能等方面的调控。
3. 氨基酸衍生激素：如肾上腺素、去甲肾上腺素等。
这类激素是由氨基酸苯丙氨酸合成的，主要由肾上腺髓质细胞合成，并通过血液循环传播到全身。
它们具有调节心血管功能、抗炎作用、应激反应等显著效应。
4. 维生素类激素：如维生素D、维生素A、甲状旁腺激素等。
这类激素是一种维生素或类维生素分子，具有类似激素的作用。
它们通过与细胞表面的受体结合，调节细胞内的基因表达，从而影响骨骼发育、免疫反应、钙磷代谢等生理过程。
激素的功能范围非常广泛，涉及到人体的各个系统和器官。
例如，胰岛素能够调节血糖水平，促使葡萄糖进入细胞，降低血糖浓度；甲状腺激素能够调节新陈代谢和体温；性激素参与性发育和生殖过程；肾上腺素调节心血管功能等。
激素的平衡和功能正常对于人体的健康至关重要。
当激素分泌失衡或受到异常调节时，就会导致一系列疾病和症状。
例如，胰岛素分泌不足会引发糖尿病；甲状腺激素过量会导致甲状腺功能亢进症；雄激素过多或缺乏会引起性激素相关疾病等。
激素定义、分类、临床应用及注意事项副作用
激素定义、分类、临床应用及注意事项副作用广义定义:激素类药物就是以人体或动物激素（包括与激素结构、作用原理相同的有机物)为有效成分的药物。
狭义定义:通常,在医生口中的“激素类药物”一般情况下在没有特别指定时，是“肾上腺糖皮质激素类药物”的简称。
其他类激素类药物，则常用其分类名称，如“雄性激素”、“胰岛素”、“生长激素”等。
1 分类激素类药物可以分为:糖皮质激素、肾上腺皮质激素、去甲肾上腺激素、孕激素、雌激素、雄激素等。
该类药物常见使用方式:静脉使用、口服、外用及其他。
常见剂型:注射粉针、水针、胶囊、片剂、霜剂、膏剂、气雾剂。
依不同方法分类若按药物类别来划分,共可分为以下五类:１、肾上腺皮质激素类:包括促肾上腺皮质激素. 糖皮质激素．盐皮质激素.2、性激素类:包括雌激素类.孕激素类.雄激素类.同化激素类．促性腺激素类3、甲状腺激素类:包括促甲状腺激素.甲状腺激素类．４、胰岛素类: 包括长效胰岛素类．中效胰岛素类.短效胰岛素类．５、五垂体前叶激素类:包括生长激素类.生长抑素类．生长激素释放激素(GＨRＨ)及类似药.促肾上腺皮质激素释放激素类.其中,第一类，肾上腺皮质激素类，是指肾上腺皮质部分泌多种激素的总称。
肾上腺是位于肾脏上面的一个内分泌腺体，左、右各一,重约5g，左肾上腺近似半月形，右肾上腺呈三角形。
肾上腺可划分为皮质部分与髓质部分。
其中，皮质部分分泌三大类激素:盐皮质激素、糖皮质激素、及少量性激素。
所以,男性也会分泌雌性激素，女性也会分泌雄性激素。
分泌紊乱时，会导致第二性征紊乱。
肾上腺皮质激素类，若按种类划分:(1）盐皮质激素：由皮质的球状带合成分泌，以醛固酮和去氧皮质酮为代表，对水盐代谢有一定的影响，故称盐皮质激素。
较少用于药物。
（2）糖皮质激素类：由皮质的束状带合成和分泌,主要影响糖和蛋白质等代谢，且能对抗炎症反应，而对水盐代谢影响较小，临床应用较广。
主要药物以氢化可的松为代表,一般所说的“皮质激素”即指这一类。
激素分类总结
激素分类总结引言激素是一类化学物质，其在生物体内起着调节生理功能的重要作用。
激素可以通过血液传递到身体各个部位，与特定的受体结合，从而影响细胞的活动和整体生理过程。
本文将对常见的激素进行分类总结，帮助读者更好地理解激素的作用和机制。
蛋白激素蛋白激素是最常见的激素类型之一，它们由蛋白质合成而成，通常由腺体细胞分泌。
蛋白激素通常通过血液传递来影响远处的细胞。
典型的蛋白激素包括生长激素、催乳素、促甲状腺激素、肾上腺皮质激素等。
生长激素生长激素是一种由垂体前叶分泌的蛋白激素，它在儿童和青少年的生长发育中起着关键的作用。
生长激素通过作用于肌肉和骨骼细胞，促进细胞的增殖和分化，从而导致体重增加和身高增长。
催乳素催乳素是垂体前叶分泌的蛋白激素，主要作用于乳腺细胞。
催乳素的主要功能是促进乳汁分泌和乳腺的发育，对哺乳期的母亲起着重要的调节作用。
促甲状腺激素促甲状腺激素由垂体前叶分泌，它是调节甲状腺激素合成和释放的关键因子。
促甲状腺激素通过作用于甲状腺细胞的受体，促进甲状腺激素的合成和释放，从而调节代谢过程和能量平衡。
肾上腺皮质激素肾上腺皮质激素是一类由肾上腺皮质分泌的蛋白激素，包括皮质醇和肾上腺素。
皮质醇具有抗炎和免疫调节作用，肾上腺素则起着调节心血管功能和应激反应的作用。
类固醇激素类固醇激素是一类由胆固醇合成的激素，其结构与胆固醇相似。
类固醇激素主要通过细胞膜进入细胞内部，与细胞核内的受体结合后发挥作用。
常见的类固醇激素包括雌激素、睾酮、肾上腺皮质激素等。
雌激素雌激素是一类由卵巢合成的类固醇激素，它们在女性的生殖系统发育和性特征形成中起着重要的作用。
雌激素主要包括雌二醇和雌三醇，它们促进女性第二性征的发育，维持生理周期，并参与骨骼的代谢。
睾酮睾酮是一种男性激素，主要由睾丸合成。
睾酮在男性的性特征发育、精子生成和骨骼的代谢中起着重要的作用。
此外，睾酮还对肌肉生长和心血管功能有调节作用。
激素分类总结本文对常见的激素进行了分类总结，分别介绍了蛋白激素和类固醇激素。
受体的分类及对应的组织
一）胆碱受体能与乙酰胆碱结合的受体称为胆碱受体（cholinoceptor），．可分为两类：1．毒草碱型受体能与毒蕈碱（muscarine）特异性结合并被激动的胆碱受体称为毒草碱型受体（muscarinic receptor，M受体），主要位于节后胆碱能神经纤维所支配的效应器细胞膜上。
按照药理学特点，M受体至少可分为M1、M2、和M3等亚型。
Hl受体主要分布于神经组织和腺体细胞；M2受体主要分布于心脏组织：M3受体主要分布于平滑肌和腺体细胞。
哌仑西平能选择性阻断Ml受体，阿托品对M1、M2和M3受体均能阻断。
M受体属G-蛋白耦联受体。
2．烟碱型受体能与烟碱（nicotine）特异性结合并被激动的胆碱受体称为烟碱型受体（nicotinereceptor，N受体），主要分布在神经节细胞膜和骨骼肌细胞膜上，其中神经节细胞膜上的N受体为N1受体，能被樟磺咪芬选择性阻断；骨骼肌细胞膜上的N受体为N2受体，能被简箭毒碱选择性阻断。
N受体属于含离子通道的受体。
（二）肾上腺素受体能与去甲肾上腺素和肾上腺素（adrenaline，AD；epinephrine）结合的受体称为肾上腺素受体（adrenoceptor），属于G-蛋白耦联受体。
肾上腺素受体可分为。
α肾上腺素受体和β肾上腺素受体。
1．α肾上腺素受体：简称α受体，根据特异性激动剂和阻断剂不同，又可分为两种亚型。
凡能被去氧肾上腺素激动，并为哌唑嗪阻断的α受体称为α1受体，主要存在于血管、瞳孔开大肌、胃肠及膀胱括约肌等处；凡能被可乐定激动，并为育亨宾阻断的α受体称之为α2受体，主要存在于去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜，也存在于血管等处的突触后膜。
2．β肾上腺素受体：简称β受体，可分为β1和β2两种亚型。
βI受体主要分布于心脏组织中；β2受体主要分布于支气管、血管平滑肌细胞上。
生理效应:机体的多数器官都接受两类神经(胆碱能纤维和肾上腺素能纤维)的双重支配，而这两类神经兴奋时所产生的效应又往往相互拮抗。
IHC常用抗体介绍5-激素与生长因子及其受体
EGFR 鼻咽癌
ER（雌激素受体）
雌激素受体是一个67kDa的蛋白质，是乳腺生 长和分化重要的调节因子。乳腺癌组织中雌激 素受体是判断预后和预测内分泌治疗敏感性的 一个重要参数。受体水平越多表明抗雌激素药 物治疗反应性越好。 ER存在于正常子宫内膜、平滑肌细胞中以及正 常乳腺的上皮细胞。
beta-hCG 绒毛膜促性腺激素β亚基
VEGF
①是一种分子量为34-50Kda的糖蛋白，广泛分 布在各种组织中的血管内皮细胞中。 ②可改变内皮细胞基因的活化形式，增强血管 通透性，诱导血管生成。 ③主要应用于各种肿瘤组织中血管生成的研究， 在肿瘤组织的血管生成中发挥重要作用，表达 与肿瘤的恶性程度呈正相关。 ④与肿瘤的生长、浸润及转移密切相关，阳性 表达提示肿瘤细胞的转移机率高于阴性表达。
PR（孕激素受体）
孕激素受体（PR）是类固醇激素受体家族的一 员。PR有两个异构体PR-A(94kDa)和PRB(114kDa)。虽然它们的转录活性相反，但它 们的DNA和配体结合亲和力相似。PR-B是孕激 素敏感基因的激活剂，而PR-A则抑制PR-B功能。 PR与ER、HER-2已经作为乳腺癌患者的常规检 测项目，用于指导乳腺癌的内分泌治疗。
C-erbB-2癌基因又称neu或HER-2，它编码一种 具有酪氨酸激酶活性的跨膜糖蛋白，又称P185 蛋白。在20-30%的乳腺癌病人中可以检测到CerbB-2的过表达。C-erbB-2是治疗乳腺癌和其 他癌症的主要靶点之一。 此抗体主要作为判断乳腺癌、卵巢癌、子宫内 膜癌及消化道肿瘤预后的参考指标。对ER/PR 和C-erbB-2三者同时阳性表达的乳腺癌患者进 行三苯氧胺治疗无意义。
FSH是垂体前叶细胞分泌的一种激素，在女性，可以 促进卵泡的发育成熟；在男性，可以促进精子的发生。 主要用于垂体肿瘤的功能性分类。
《CDK46抑制剂治疗激素受体阳性人表皮生长因子受体2阴性晚期乳腺癌的临床应用共识》(2021)要点
《CDK4/6抑制剂治疗激素受体阳性人表皮生长因子受体2阴性晚期乳腺癌的临床应用共识》（2021）主要内容乳腺癌是女性最常见的恶性肿瘤，治疗方法的不断革新很大程度改善了患者的总体生存和预后。
约70％的乳腺癌患者为激素受体（HR）阳性和人表皮生长因子受体2（HER-2）阴性。
自首个CDK4/6 抑制剂哌柏西利于2015年获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准，CDK4/6抑制剂分子靶向药物的应用改变了HR阳性HER-2阴性晚期乳腺癌的临床治疗模式，患者生存也获得突破性改善。
2018年美国临床实践中接受CDK4/6抑制剂＋内分泌一线治疗的患者比例已达到48.7％，但在中国CDK4/6抑制剂联合内分泌治疗临床应用相对滞后。
一、CDK4/6抑制剂作用机制和疗效CDK4/6抑制剂高效精准地抑制乳腺癌细胞中CDK4和CDK6激酶的活性，阻断Rb蛋白磷酸化，从而阻滞细胞周期从G1期到S期的进程，从而抑制肿瘤细胞增殖。
同时，CDK4/6抑制剂抑制上游雌激素受体信号通路的表达，与内分泌治疗之间存在协同增效的作用，达到延缓和逆转内分泌耐药。
CDK4/6抑制剂联合芳香化酶抑制剂（AI）的临床研究均入组一线治疗的HR阳性HER-2阴性晚期乳腺癌患者（表１）。
尽管每个研究的无进展生存时间（PFS）略有差异，但与AI相比，CDK4/6抑制剂联合方案均降低疾病进展风险近50％，风险比（HR）为0.54～0.58。
二、临床应用指导（一）适用人群HR阳性和HER-2阴性局部晚期和（或）转移性乳腺癌且不合并内脏危象的患者，均是CDK4/6抑制剂联合内分泌治疗的适用人群。
基于CDK4/6抑制剂的临床研究数据，辅助内分泌治疗期间复发、或辅助内分泌治疗结束1年内复发的HR 阳性和HER-2阴性晚期乳腺癌患者，均可考虑使用CDK4/6抑制剂联合氟维司群或CDK4/6抑制剂联合AI治疗。
（二）药物介绍根据FDA药品说明书，药品介绍见表３。
gpcr g蛋白亚型
G蛋白偶联受体（GPCR）是一类重要的跨膜蛋白受体，广泛存在于人体细胞膜上，参与调节细胞内外信号传导。
这些受体能够感知多种外界刺激，包括荷尔蒙、神经递质、药物等，并通过激活G 蛋白信号通路来引发细胞内生理反应。
根据其与G蛋白的互作方式和功能特点，GPCR可以分为多个亚型，每个亚型在不同组织和细胞中发挥着独特的生物学作用。
下面将对几种重要的G蛋白亚型进行详细介绍。
1. 前列腺素受体前列腺素受体是一类重要的GPCR亚型，包括EP1、EP2、EP3和EP4等亚单位。
这些受体与前列腺素的结合能够调节炎症反应、疼痛传导、血压调节等生理过程。
EP1受体参与调节神经元兴奋性，EP2受体则参与抗炎反应和保护神经系统，EP3受体在胃肠道和血小板中发挥作用，EP4受体则与抗炎、解热、镇痛等生理过程相关。
2. 肾上腺素受体肾上腺素受体是另一类重要的GPCR亚型，主要包括α和β两大类亚型，每类又分为多个亚单位。
这些受体与肾上腺素及去甲肾上腺素的结合，参与调节心血管系统、代谢过程等多种生理活动。
其中，β1受体参与调节心肌收缩力和心率，β2受体参与扩张支气管和平滑肌松弛，α1受体参与血管收缩和升压，α2受体则参与负反馈调节、胰岛素分泌等。
3. 视黄醇受体视黄醇受体是一类与视黄醇相关的GPCR亚型，包括RGR、RRH、RALDH、CRALBP等。
这些受体主要参与视觉过程、视网膜细胞生存和分化等生理功能。
它们与视黄醇的结合能够调控视网膜色素上皮细胞的代谢和再生，对维持视觉功能具有重要作用。
4. 嗅觉受体嗅觉受体是一类专门参与嗅觉传导的GPCR亚型，包括上百种嗅觉受体亚基。
这些受体与外界化学物质的结合能够诱导嗅觉感受细胞产生电信号，从而实现对各种气味的辨别和感知。
5. 雌激素受体雌激素受体是一类与雌激素结合的GPCR亚型，包括ERα和ERβ等。
这些受体在女性生殖系统、乳腺组织等处发挥重要的调节作用，参与调节雌激素的生理效应，对女性生殖健康具有重要影响。
医学激素的名词解释
5.催产素（Oxytocin）：催产素由垂体后叶分泌，在分娩过程中起到重要作用。它能促进子宫收缩，加速分娩，并促使乳腺分泌乳汁。催产素还与社会联系和情感等方面有关，对母婴关系和亲子联系的形成起着重要作用。
总结起来，医学激素是由内分泌系统分泌的化学物质，通过血液循环的方式传递到身体各部位，调节和控制机体的生理功能和代谢过程。它们的功能和作用各不相同，包括调节生长发育、代谢、免疫、生殖、情感等方面。了解医学激素的名词解释可以帮助我们更好地理解人体内部的调控机制，并为相关疾病的治疗提供参考。
2.甲状腺激素（Thyroid hormones）：甲状腺激素由甲状腺分泌，包括甲状腺素（T4）和三碘甲状腺原氨酸（T3）。它们对整个机体的能量代谢起着关键作用，调节体温、心率、蛋白质合成和骨骼生长发育等生理过程。甲状腺激素不足会导致甲状腺功能减退症，而过多会导致甲状腺功能亢进症。
3.胰岛素（Insulin）：胰岛素是由胰腺中的β细胞分泌的激素，它对糖代谢起着重要作用。胰岛素能促进葡萄糖的摄取和利用，降低血糖浓度，并参与脂肪和蛋白质代谢。胰岛素的分泌不足会导致糖尿病，而过量则可能引发低血糖。
Hale Waihona Puke 医学激素的名词解释在医学领域中，激素是一类由内分泌系统产生的化学物质，它们通过血液循环到达身体的不同部位，调节和控制机体的生理活动和代谢过程。医学激素具有广泛的功能和作用，对身体的各个方面都有重要影响。
1.类固醇激素（Steroid hormones）：类固醇激素是一类由胆固醇为原料合成的激素，包括睾酮、雌激素、肾上腺皮质激素等。它们通过与细胞内的受体结合，进入细胞核，调控基因的表达和蛋白质的合成。类固醇激素对骨骼、肌肉、性腺以及代谢活动有重要影响，并参与免疫调节和炎症反应。
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激素受体的分类
一靶细胞的激素受体
目前已明确，激素对靶细胞作用的实质就是通过与相应受体结合， “启动”
靶细胞内一系列信号转导程序，最终改变细胞的活动状态，引起该细胞固有的生
物效应。依据激素的作用机制，可将激素分成I组与Ⅱ组两大组群。I组和Ⅱ组
激素分别经胞内受体和膜受体中介实现调节作用。但在细胞膜上也发现存在类固
醇激素的膜受体，其结构和功能与相应的细胞内受体均不同。
二细胞膜受体介导的激素作用机制
细胞膜受体介导的激素作用机制是建立在Sutherland于1965年提出的“第
二信使学说”基础上的。第二信使学说认为：①携带调节信息的激素作为“第一
信使”先与靶细胞膜上的特异受体结合；②激素与受体结合后，激活细胞内腺苷
酸环化酶；⑧在Mg2存在的条件下，腺苷酸环化酶催化ATent binding olecular
chaone resent，HRE结合，通过调节靶基因转录以及所表达的产物引起细胞生物
效应 图11-3。激素的这种基因效应 genomic effect需要数十分钟甚至更长时间
才能显现。甲状腺激素受体等不同于类固醇激素受体，活化后的构象稳定并定位
在细胞核内，事先不需要与热休克蛋白结合。
激素作用所涉及的细胞信号转导机制十分复杂。已有实验证实，有些激素可
通过多种机制发挥不同的作用。例如I组的类固醇激素既可通过核受体影响靶细
胞DNA的转录过程发挥作用，但也可迅速调节神经细胞的兴奋性，显然是通过
膜受体以及离子通道所引起的快速反应 数分甚至数秒，即类固醇激素的非基因
效应 non-genomic effect。如孕激素可与GABAA受体结合，影响Cl-电导。
四激素作用的终止
激素产生的调节效应只有及时终止，才能保证靶细胞不断接受新信息，适时
产生精确的调节效能。激素作用的终止是许多环节综合作用的结果：①完善的激
素分泌调节系统使内分泌细胞能适时终止分泌激素，如下丘脑-腺垂体-靶腺轴系；
②激素与受体分离，使下游的一系列信号转导过程也及时终止；③通过控制细胞
内某些酶活性的增强等，如磷酸二酯分解cAMP为无活性产物，终止细胞内信
号转接；④激素被靶细胞内吞处理，如发生内化，并经溶酶体酶灭活等；⑤激素
在肝．、肾等脏器和血液循环中被降解，通过氧化还原、脱氨基、脱羧基等方式
被清除，也可通过甲基化或其他方式灭活。
此外，激素在信号转导过程中常生成一些中间物质，能及时限制自身信号转
导过程。如在胰岛素受体介导的信号转导中，酪氨酸蛋白磷酸酶 PTPase起重要
的反馈调节作用。PTP酶是胰岛素受体的靶酶，活化后可反过来催化胰岛素受体
脱磷酸化而失活，随后的信号蛋白分子也相继脱磷酸化，从而终止信号转导。