药理学考试总结

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西药考试知识点总结

西药考试知识点总结

西药考试知识点总结一、药理学1. 药物的历史和发展2. 药物的吸收、分布、代谢、排泄3. 药物的作用机制4. 药物的相互作用5. 药物的毒性与不良反应6. 药物耐受性和依赖性7. 药物的临床应用原则二、药物治疗学1. 药物分类、性质和用途2. 药物剂型、剂量、给药途径3. 药物的用法和用量4. 药物的不良反应和药物过敏5. 药物在特殊人群中的应用6. 药物的存储和管理三、药物学1. 药物的化学结构、性质和制备2. 药物的质量标准和检验3. 药物的稳定性和保存4. 药物在生物体内的行为四、临床药理学1. 药物的临床应用原则2. 药物在临床实践中的应用3. 药物的合理用药和不良反应的处理4. 药物的疗效评价和临床监测五、中药学1. 中药的分类、性味、功能2. 中药的方剂、剂量3. 中药的质量标准和检验4. 中药在临床应用中的原理和实践六、药物安全与合理用药1. 药物的风险和安全2. 药物的合理用药原则3. 药物的不良反应预防和处理4. 药物的滥用和依赖七、药物经济学1. 药物市场和定价2. 药物费用控制和药物保险3. 药物在国际市场的竞争和合作八、药物伦理学与法规1. 药物研发、生产和临床试验的伦理原则2. 药物监管和管理法规3. 药物知识产权和专利保护九、药物信息学1. 药物的信息检索和评价2. 药物信息的传递和利用3. 药物信息技术的应用十、其他相关知识1. 药学实践中的新技术和新方法2. 药学教育和职业发展3. 药学在公共卫生中的作用以上是西药考试的知识点总结,希望对你有所帮助。

药师职称考试药理学知识点总结药物制剂的生物等效性与生物利用度

药师职称考试药理学知识点总结药物制剂的生物等效性与生物利用度

药师职称考试药理学知识点总结药物制剂的生物等效性与生物利用度药师职称考试药理学知识点总结药物制剂的生物等效性与生物利用度一、基本概念(一)生物利用度生物利用度是指活性物质从药物制剂中释放并被吸收后,在作用部位可利用的速度和程度,通常用血浆浓度-时间曲线来评估。

根据参比标准的不同,生物利用度可分为绝对生物利用度和相对生物利用度。

(1)绝对生物利用度:以同一药物的静脉注射剂为参比制剂,试验制剂与参比制剂的血药浓度-时间曲线下面积之比称为绝对生物利用度。

(2)相对生物利用度:以同一药物的非血管内给药制剂为参比制剂,试验制剂与参比制剂的血药浓度-时间曲线下面积之比称为相对生物利用度。

(二)生物等效性如果含有相同活性物质的两种药品药剂学等效或药剂学可替代,并且它们在相同的摩尔剂量下给药后,生物利用度(速度和程度)落在预定的可接受限度内,则被认为生物等效。

设置这些限度以保证不同制剂中药物的体内行为相当,即两种制剂具有相似的安全性和有效性。

在生物等效性试验中,一般通过比较受试药品和参比药品的相对生物利用度,根据选定的药动学参数和预设的接受限,对两者的生物等效性作出判定。

血浆浓度-时间曲线下面积AUC反映暴露的程度,最大血浆浓度C max以及达到最大血浆浓度的时间t max是受到吸收速度影响的参数。

(三)药学等效性两制剂含等量的相同活性成分,具有相同的剂型,符合同样的或可比较的质量标准,则互为药学等效。

具有药学等效性的药物制剂间互称为药学等效剂。

(四)主要的生物用度参数1.t max即达峰时间,指血管外给药后达到最高血药浓度所对应的时间。

t max可以作为药物吸收速度的近似指标,当药物吸收速度增大时,t max值减小。

2.C max即达峰浓度,系指血管外给药后达到的最高血药浓度。

对于许多药物,其药理作用和血药浓度之间存在一定的关系,C max 是药物吸收能否产生疗效的指标,也是评判出现药物中毒的指标。

3.AUC即血药浓度-时间曲线下面积,是药物生物利用度高低的指标,反映活性药物进入体循环的总量。

药理学重点知识点总结(最新)

药理学重点知识点总结(最新)

(最新)药理学知识点总结第一章药物作用的基本原理1、药理学:是研究药物与机体间相互作用规律及其药物作用机制的一门科学药理学的任务:为阐明药物作用及作用机制、改善药物质量、提高药物疗效、防治不良反应提供理论依据;研究开发新药、发现药物新用途并为探索细胞生理生化及病理过程提供实验资料。

2、药品:预防、治疗和诊断人体的疾病,有目的调节生理机能,规定有适应症或者功能主治的物质。

药物的特点:安全、有效、质量可控药物包括:包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清、疫苗、血液制品和诊断药品等。

3、食物:安全,不一定有效。

4、毒物:有效,但不安全。

但三者之间无绝对界限,药物与毒物仅存在用量的差异,是食物也可能同时是药物---药食同源5、药效学:药物效应动力学简称药效学,是研究药物对机体的作用及其规律,阐明药物防治疾病的机制。

药物在治疗疾病的同时,也会产生不利于机体的反应,包括副作用、毒性反应、变态反应、继发性反应、后遗效应、致畸作用等6、药动学:研究机体对药物的吸收、分布、代谢及排泄等体内过程第二章药物对机体的作用―药效学1、药物作用:严格地说是指药物与机体细胞间的初始作用或原发作用,是动因,是分子反应机制2、药物效应:也称药理效应,是药物作用的结果,实际上是机体器官原有功能水平或形态的改变3、药物作用的类型(1)根据用药目的可分为:①对症治疗:改善症状所进行的治疗。

(治标)如:用阿司匹林的解热作用。

②对因治疗:针对病因所进行的治疗。

(治本)如:用抗生素消除体内致病菌。

(2)按药物作用的部位来分★①局部作用:指药物在吸收入血以前对其所接触组织的直接作用如局麻药对感觉神经的麻醉作用,滴眼药水的扩瞳作用,口服硫酸镁的导泻作用及某些外用药的作用★②全身作用:是指药物吸收进入血循环后引起全身多种器官系统的反应,又称为吸收作用(2)按药物的作用产生的先后可以分为▲①原发作用:即直接作用,指药物对机体最先产生的作用,如洋地黄直接加强心肌收缩力的作用就属于此类。

药理学 考试重点 整理版

药理学 考试重点 整理版

1.Pharmacology(药理学):是研究药物与机体互相作用规律及其原理的学科。

2.Pharmacodynamics(药物效应动力学):是研究药物对机体的作用或在药物影响下机体细胞功能如何发生变化。

3.Pharmacokinetics(药物代谢动力学):机体对药物的影响或在机体的影响下药物的吸收、分布、生物转化和排泄等体内过程。

4.简单扩散:非极性药物分子以其所具有的脂溶性溶解于细胞膜的脂质层,顺浓度差通过细胞膜成为简单扩散。

7.首过消除:从胃肠道吸收进入门静脉的药物在到达全身血液循环前必须经过肝脏,如果肝脏对其代谢能力很强,或由于胆汁排泄量大,则使进入全身血液循环内的有效药量明显减少,这种作用称为首过消除。

(舌下给药可避免)9.肠肝循环:被分泌到胆汁内的药物及其代谢产物经由胆道及胆总管进入肠腔,然后随粪便排出,经胆汁排入肠腔的部分可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环,这种肝脏,胆汁,小肠间的循环称为肠肝循环。

13.半衰期:血浆药物浓度下降一半所需的时间。

15.生物利用度:经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身血循环内药物的百分率称为生物利用度。

16.清除率(CL):是机体消除器官在单位时间内清除药物的血浆容积,也就是单位时间内有多少毫升血浆中所含药物被机体清除。

17.表观分布容积(Vd):当血浆和组织内药物分布到达平衡后,体内药物按此时的血浆药物浓度在体内分布时所需体液容积称为表观分布容积。

18.药物不良反应:与用药目的无关,并为病人带来不适或痛苦的反应统称为药物不良反应。

19.副反应:由于选择性低,药理效应涉及多个器官,当某一效应用作治疗目的时,其他效应就为副反应。

31.量效关系:药理效应与剂量在一定范围内成正比例,这就是剂量—效应关系。

34.效能(最大效应Emax):随着剂量或浓度的增加,效应增加,当效应增加到一定程度后,继续增加药物浓度或剂量而其效应不再继续增强,这一药理效应的极限称为最大效应。

药理学知识点归纳总结

药理学知识点归纳总结

药理学知识点归纳总结第一章药物代谢动力学1.被动转运:是指存在于细胞膜两侧的药物顺浓度梯度从高度侧向低浓度侧扩散的过程。

2.滤过:是指水溶液的极性和非极性药物分子借助于流体静压或渗透压随体液通过细胞膜的水性通道而进行的跨膜转运,又称水溶液扩散。

3.简单扩散:是指脂溶性药物溶解于细胞膜的脂质层,顺浓度差通过细胞膜,又称脂溶性扩散。

4.转运载体:是指转运体在细胞膜的一侧与药物或内源性物质结合后,发生构型改变,在细胞膜的另一侧将结合的药物或内源性物质释出。

5.主动转运:指药物借助载体或酶促系统的作用,从低浓度侧向高浓度侧的跨膜转运。

6.易化扩散:指药物在细胞膜载体的帮助下由高浓度侧向低浓度侧扩散的过程。

7.胞饮:又称吞饮或入胞,是指某些液态蛋白质或大分子物质通过细胞膜的内陷形成吞饮小泡而进入细胞内。

8.胞吐:又称胞裂外排出或出胞,是指胞质内的大分子物质以外泌囊泡的形式排出细胞的过程。

9.吸收:是指药物自用药部位进入血液循坏的过程。

10.分布:是指药物吸收后从血液循坏到达机体各个器官和组织的过程。

11.代谢:是指药物吸收后在体内经酶或其他作用发生的一系列化学反应,导致药物化学结构上的改变,又称生物转化12.排泄:是指药物以原形或代谢产物的形式经过不同途径排出体外的过程,是药物体内消除的重要组成部分。

13.一级消除动力学:是指体内药物按恒定比例消除,在单位时间内的消除量与血浆药物浓度成正比。

14.生物利用度:是指药物经血管外途径给药吸收进入全身血液循环的相对量和速度。

15.表观分布容积:是指当血浆和组织内药物分布达到平衡时,体内药物按血浆药物浓度在体内分布所需体液容积。

16.药物消除半衰期:是指血浆药物浓度下降一半所需的时间。

17.清除率:是机体消除器官在单位内清除药物的血浆容积,也就是单位时间内有多少体积血浆中所含药物被机体清除,是体内肝脏,肾脏和其他所有消除器官清除药物的总和。

《临床药理学》名词解释和问答(考试后总结版)

《临床药理学》名词解释和问答(考试后总结版)

1、临床药理学:就是药理学得分支,时研究药物在人体内作用规律与人体与药物间相互作用过程得一门学科2、消除半衰期:药物得消除半衰期就是指药物在体内消除一半所需要得时间,或血药浓度下降一半所需要得时间。

3、时间药理学:时间药理学就是研究药物与生物周期相互关系得一门学科。

其主要研究内容包括机体得昼夜节律对药物作用或体内过程得影响,药物对机体昼夜节律得影响。

5、国家基本药物:指一个国家根据各自国情,按照符合实际得科学标准从临床各类药品中遴选出得疗效可靠、不良反应较轻、质量稳定、价格合理、使用方便得药品。

6、临床试验:评价新药得疗效与毒性为国家食品药品监督管理局批准新药生产提供科学依据,我国新药得临床试验分为Ⅰ、Ⅰ、Ⅰ、Ⅰ期,各类新药视类别不同进行Ⅰ、Ⅰ、Ⅰ、Ⅰ期临床试验。

7、不良事件:在使用药物治疗期间发生得不良医疗事件,它不一定与治疗有因果关系8、药物耐受性:指人体在重复用药条件下形成得一种对药物得反应性逐渐减弱得状态。

在此状态下,该药原用剂量得效应明显减弱,必须增加剂量方可获原用剂量得相同效应。

9、不良反应:就是药物在正常用法与用量时由药物引起得不良与不期望产生得反应包括副作用毒性反应、依赖性、特异质反应、过敏反应、致畸、致癌与致突变反应。

10、生物利用度:用药代动力学原理来评价与研究药物进入血循环得速度与程度,就是评价药物有效性得指标。

通常用药时曲线下浓度、达峰时间、峰值血药浓度来表示。

11、处方药POM:指必需凭执业医师处方才可在正规药店或药房调配、购买与使用得药品12、药物滥用drug abuse:指人们背离医疗、预防与保健目得,间断或不见断地自行过量用药行为。

这种用药具有无节制反复用药地特征,往往导致对用药个人精神与身体地危害。

13、非处方药OTC:指经过国家药品监督管理部门批准,不需要凭执业医师处方,消费者可自行判断购买与使用得药品14、 TDM治疗药物:在药代动力学原理得指导下,应用灵敏快速得分析技术,测定血液中或其她体液中药物浓度,研究药物浓度与疗效及毒性间得关系,进而设计或调整给药方案。

药理学重点总结归纳(最新3篇)

药理学重点总结归纳(最新3篇)药理学重点名词解释篇一1.药物(drug):是指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态,可用以预防、诊断和治疗疾病的物质。

2.药理学(pharmacology):是研究药物与机体(含病原体)相互作用及作用规律的学科,包括药物代谢动力学和药物效应动力学两个方面。

3.药物代谢动力学(pharmacokinetics):研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律,又称药动学。

(研究药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄过程,并运用数学原理和方法阐释药物在机体内的动态规律)4.药物效应动力学(pharmacodynamics):研究药物对机体的作用及作用机制,又称药效学。

5.首过消除(first pass elimination):有些药物在进入体循环之前在胃肠道或肝脏被代谢灭活,使进入全身血循环内的有效药物量明显减少,这种作用称为首过消除(首关消除)。

6.肝药酶诱导剂:苯妥英和保泰松等均属于肝药酶诱导剂,它们可使肝药酶的活性增强,从而加速自身或其他药物的代谢,最终使得药物的效应减弱。

7.肝药酶抑制剂:氯霉素、异烟肼和丙磺舒等均属于肝药酶抑制剂,它们可使肝药酶的活性减弱,从而降低自身或其他药物的代谢,最终使得药物的效应增强。

8.肝肠循环:经胆汁排入肠腔的药物部分可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血循环,这种肝脏、胆汁、小肠间的循环称为肝肠循环。

9.一级消除动力学:是体内药物在单位时间内消除的药物百分率不变,也就是单位时间内消除的药物量与血浆药物浓度成正比,是药物在体内消除的一种方式。

10.零级消除动力学:是药物在体内以恒定的速率消除,即不论血浆药物浓度高低,单位时间内消除的药物量不变,是药物在体内消除的一种方式。

11.清除半衰期(half life,t1/2):是血浆药物浓度下降一半时所需要的时间。

12.清除率(clearance,CL):是机体消除器官在单位时间内清除药物的血浆容积,即单位时间内有多少毫升血浆中所含药物被机体清除。

《药理学》知识小结

《药理学》知识小结一、名词说明:#药物:是指能够改变生理生化功能或能改善病理状态,用于疾病诊断、预防与治疗或打算生育的专门物质产品。

#药效学:全称药物效应动力学;研究药物对机体的作用,包括药物的差不多作用和作用机制。

#药代动力学:全称药物代谢动力学;是研究机体对药物的处置,包括药物的吸取、分布、生物转化、排泄等体内过程,以及药物在体内浓度变化的规律,即血药浓度随时刻而变化的规律。

#局部作用:依照药物作用部位,无需药物吸取而在用药部位发挥的直截了当作用。

#不良反应:凡不符合用药目的并给病人带来不适或痛楚的反应统称为不良反应。

#副作用:是药物在治疗量时产生与治疗目的无关的作用。

#受体:是指某些特定的细胞蛋白质组分,能识别并与某些专门微量化学物质——配体结合,并通过放大系统触生理反应或药理效应。

#配体:能与受体特异性结合的内源性物质〔递质、激素、自身活性物质等〕或药物。

#受体调剂:受体与配体作用过程中,有关受体的数目和亲和力的变化。

#竞争性拮抗剂:与兴奋剂互相竞争与受体可逆性结合的拮抗剂。

使兴奋剂的量效曲线平行右移,Emax不变。

#药物量效关系:药物的药理效应与剂量在一定范畴内成正相关关系。

#效价:是指产生一定效应时所需要药物剂量的大小;计量越小,效价〔强度〕愈高。

#效应力:内在活性,药物与受体结合后产生效应的能力,是同系列药物效应大小之比,α越大,效能越大。

#肝药酶:是生物转化的要紧酶,选择性低、活性有限、个体差异大,易受药物诱导或抑制。

#药酶:是指代谢药物的重要酶系统,要紧有微粒体酶,其中最重要的是肝药酶。

#首关效应:是指口服药物在胃肠道吸取后,第一进入肝门静脉系统到肝脏,有些药物在通过胃肠粘膜及肝脏时极易发生转化,部分被代谢灭活而使进入体循环的药量减少,疗效降低,甚至无效。

#生物利用度〔F〕:经肝脏首关排除后药物被吸取进入体循环的相对量和速度。

#一级动力学:排除速度与C相关,恒比排除;t1/2恒定;大多数药物按此排除。

副高级药师考试知识点总结

副高级药师考试知识点总结一、药品学1. 药物的物理性质和化学性质药物的物理性质指药物的外观、溶解度、颜色、形态等特征,药物的化学性质指药物的分子结构、化学反应等。

2. 药物的制剂与贮藏制剂是指将药物加工成适合临床应用的剂型,包括片剂、胶囊剂、注射剂、口服液等。

了解各种药物的制剂及其贮存条件是药师的基本职责之一。

二、药理学1. 药物的作用机制药物的作用机制是指药物与生物体发生互相作用并产生治疗作用的过程,例如药物可以通过与受体结合、改变细胞内信号传导等方式发挥治疗作用。

2. 药物的药效学药效学是探究药物在生物体内发挥治疗作用的规律和过程,了解药效学可援助药师合理用药。

3. 药物的副作用与禁忌症药物的副作用是指药物治疗的同时会产生的意外不良反应,而禁忌症是指详尽患者因特殊原因不能使用某种特定药物的状况,了解药物的副作用与禁忌症可以缩减药物的不良反应。

三、临床药学1. 药物治疗原则和方案了解药物治疗原则和方案可以指导合理用药,包括开始治疗的时机、剂量、疗程以及停药条件等。

2. 药物互相作用药物互相作用是指同时使用两种以上药物时,两种药物之间会发生互相影响,可能对治疗效果产生乐观或负面的影响。

3. 不良药物反应的监测与预防不良药物反应的监测与预防是指对患者在药物治疗过程中产生的不良反应进行监测,并实行相应的预防措施,以确保患者的安全使用药物。

四、药物管理1. 药物的选购与质量控制药物的选购与质量控制是指在医疗机构中对药物的选购环节进行管理,包括药物供应商的选择、药物质量的控制等。

2. 药物的储备和配药储备和配药是指医疗机构对药物的合理储备以及依据医生的配药要求进行药物的准确配药。

3. 药品说明书和处方审核药品说明书和处方审核是药师在发药前对医生开具的处方进行审核,以确保患者用药的准确性和安全性。

以上所述仅为副高级药师考试的一部分知识点总结,考生在备考时还需结合自身状况进行详尽进修和复习。

期望本文对考生备考有所援助,祝各位考生取得优异效果药物不良反应是指在服用药物过程中,出现的对患者造成损害的不良反应。

药理学知识点总结- 重点归纳- 试卷概括- 期末考试必须备

药理学知识点总结- 重点归纳- 试卷概括-
期末考试必须备
本文档旨在总结药理学的重点知识点,提供试卷概括以备期末
考试之用。

1. 药理学基础知识
- 药物分类:根据作用机制、化学结构、来源等分类药物。

- 药物的吸收、分布、代谢和排泄:掌握药物在机体内的吸收、分布、代谢和排泄特点。

- 药物作用机制:了解不同类别药物的作用机制,包括受体结合、信号传导等。

- 药物相互作用:研究药物之间的相互作用和药物与其他物质(如食物、饮品)的相互作用。

2. 药物治疗相关知识
- 药物治疗原则:了解药物治疗的基本原则,包括个体化治疗、剂量选择等。

- 常见疾病的药物治疗:重点关注各种常见疾病的药物治疗原
则和常用药物。

3. 药物安全与不良反应
- 药物副作用和不良反应:了解药物的常见副作用和不良反应,以及预防和应对措施。

- 过敏反应和药物相容性:掌握药物过敏反应和药物相容性的
知识,避免不必要的风险。

4. 药物开发与临床试验
- 药物研发过程:了解药物开发的各个阶段和相关要点。

- 临床试验设计与实施:研究临床试验的设计和实施原则,包
括伦理、监管等方面的要求。

以上是药理学知识点的重点归纳,通过掌握这些知识并进行适
当的复,相信能够为期末考试做好充分准备。

祝你考试顺利!。

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1 药理学 1.药理学研究的主要内容 (1)药物效应动力学(药效学):研究药物对机体的作用,包括药物的作用、作用机制等。 (2)药物代谢动力学(药动学):研究机体对药物的作用,包括药物在体内的吸收、分布、生物转化和排泄过程,特别是血药浓度随时间变化的规律。 (3)影响药效学和药动学的因素。 2.简单扩散和载体转运的特点 (1)简单扩散:①膜两侧的浓度差,从浓度高的一侧向低的一侧转运,浓度差越大,转运速度越快。②药物的脂溶性,脂溶性大的药物容易通过膜转运,弱酸性或弱碱性药物的脂溶性受到体液pH和药物解离度(pKa)的影响。 (2)载体转运:①选择性,对转运物质需要有结构上的匹配;②饱和性,因药物必须与数量有限的载体结合后才能通过细胞膜;③竞争性,结构相似的药物或内源性物质可竞争同一载体;④载体转运分为主动转运(消耗能量、可以逆浓度差转运)和易化扩散(不消耗能量、顺浓度差转运)两种方式。 3.药物在体内转运的四个过程 (1)吸收:药物自给药部位进入血液循环的过程。 (2)分布:药物从血液循环到达机体各个部位和组织的过程。 (3)代谢:指药物在体内发生化学结构和生物活性的改变,又称为生物转化。 (4)排泄:药物的原形或其代谢产物通过排泄器官或分泌器官,从体内排出到体外的过程。 4.影响药物在胃肠道吸收的因素 (1)药物制剂的溶解度和脂溶性。 (2)胃肠道功能状态(蠕动快慢和血流循环)。 (3)与胃肠道内容物的相互作用。 (4)首关消除:口服药物在进入体循环前被肠道或肝脏消除。 5.首关消除及其实际意义 (1)首关消除(首过消除):口服药物在胃肠道吸收后,首先进入门静脉,某些药物在通过肠粘膜及肝脏时,部分药物受到灭活代谢,使进入体循环的有效药量明显减少。 2)实际意义:首关消除强的药物应加大给药剂量,或改用其他给药方法,以避免疗效降低,如硝酸甘油舌下给药,水合氯醛直肠给药,利多卡因以静脉注射给药等;但需要在胃肠道或门静脉发挥作用的药物,不受首关消除的影响。 6.血浆蛋白结合型药物的特点 (1)可逆性:血浆中游离型药物浓度降低后,结合型药物可释放。 (2)暂时失去活性:这是由于结合型药物难以到达作用部位。 (3)不能通过细胞膜:与血浆蛋白结合后,分子量变大,难以分布到组织中。 (4)有饱和性和竞争:同时应用两个结合于同一结合点的与血浆蛋白结合率都很高的药物,可发生竞争性臵换的相互作用。 7.肝药酶的诱导和抑制 2

(1)肝药酶诱导:有些药物能增强肝药酶活性,使其他在肝脏内代谢药物的消除加快,导致这些药物的药效减弱,称为肝药酶的诱导,如苯巴比妥、利福平、苯妥英。 (2)肝药酶抑制:有些药物则能抑制肝药酶活性,使其他在肝脏内代谢药物的消除减慢,导致这些药物的药效增强,称为肝药酶的抑制,如异烟肼、氯霉素、西米替丁等。 8.一级及零级消除动力学 (1)一级消除动力学:是体内药物在单位时间内以恒定的百分率消除(恒比消除),其血浆对数浓度-时间曲线(logC-t曲线)为直线,半衰期(t1/2)是一个常数。大多数药物在治疗剂量给药时,按照一级动力学规律消除。 (2)零级消除动力学:是体内药物在单位时间内在以恒定的量消除(恒量消除或恒速消除)。其血浆浓度-时间曲线(C-t曲线)为直线,t1/2不是一个常数。当某些药物血药浓度过高时,超过机体的消除能力,机体只能按照最大消除能力在单位时间内以恒定的量消除 9.表观分布容积(Vd)及其意义 (1)Vd:是一个代表药物分布特点的假想容积概念。其含义是当血浆和组织内药物分布平衡后,体内药物总量按血浆药物浓度溶解时,在理论上所需的体液容积。即:Vd(L) = A / C0。 (2)意义:①根据Vd可以计算产生期望药物浓度所需要的给药剂量。②根据Vd的大小,可估计药物的分布范围,即Vd大的药物,其血浆浓度低,主要分布在周围组织内;Vd小的药物,其血浆浓度高,较少分布在周围组织。 10.药物消除半衰期概念及意义 (1)药物半衰期(t1/2)是血浆药物浓度下降一半所需要的时间。 (2)大多数药物按一级动力学消除,其t1/2意义为:①临床上可根据药物的t1/2确定给药间隔时间; ②t1/2代表药物的消除速度,一次给药后,约经5个t1/2,药物被基本消除;③估计药物达到稳态浓度需要的时间,以固定剂量固定间隔给药,经4~5个t1/2,血浆药物浓度达到稳态,以此可了解给药后多少时间可达到稳态治疗浓度。 11.生物利用度概念及其意义 (1)生物利用度(F)是指经任何给药途径(主要是口服)给予一定剂量药物后,到达全身血循环内药物的百分率。F = A / D × 100%,(A是进入体循环的药物总量,D是用药剂量)。 (2)生物利用度有:①绝对生物利用度:口服与静脉注射AUC相比的百分比,是评价药物制剂质量的一个重要指标。②相对生物利用度:口服受试制剂与标准制剂AUC相比的百分比,用于评价受试制剂与标准制剂的生物等效性。 药理学第3~4章重点 1. 药物作用的选择性及其实际意义 ? 在一定的剂量范围内,药物只对部分器官、组织或病原体发生作用,而对其他器官、组织或病原体作用较少 3

或者没有作用,药物的这种作用特点叫做药物作用的选择性。 ? 其实际意义是:①临床治疗疾病时就是根据药物作用的选择性来选用治疗药物的;②药物的分类也是根据药物作用的选择性进行分类的。 2.药物不良反应主要类型 ? (1)副反应:如氯苯那敏(扑尔敏)治疗皮肤过敏时可引起中枢抑制。 ? (2)毒性反应:如尼可刹米过量可引起惊厥,甲氨蝶呤可引起畸胎。 ? (3)后遗效应:如苯巴比妥治疗失眠,引起次日的中枢抑制。 ? (4)停药反应:长期应用某些药物,突然停药后原有疾病加剧,如抗癫痫药突然停药可使癫痫复发,甚至可导致癫痫持续状态。 ? (5)变态反应:如青霉素G可引起过敏性休克。 ? (6)特异质反应:少数红细胞缺乏G-6-PD的特异体质病人使用伯氨喹后可以引起溶血性贫血或高铁血红蛋白血症。 3.药物效应、最大效能和效应强度 ? (1)效应:是指药物与机体组织间相互作用而引起机体在功能或形态上的改变。 ? (2)最大效能:是指在量效曲线上,随药物浓度或剂量的增加,效应强度也增加,直至达到最大效应(即为最大效能)。 ? (3)效应强度:是指在量效曲线上达到一定效应水平时所需的剂量(等效剂量)大小。 4.药物安全性的评价 ? 能够引起50%动物产生效应或引起50%最大效应的剂量称为ED50;引起一半动物死亡的剂量称为LD50。 ? 药物的安全性可用治疗指数(TI)来表示: ? TI= LD50/ ED50。 ? 由于有些药物的剂量-效应(ED)和剂量-死亡(LD)两条曲线不平行,因此用TI来评价药物的安全性并不完全可靠,为此,也有用5%致死量(LD5)与99%有效量(ED95)的比值,或1%致死量(LD1)与99%有效量(ED99)的比值来衡量药物的安全性。 5.激动药、拮抗药和部分激动药 ? (1)激动药:能与受体结合并激动受体而产生效应的药物。它们与受体既有亲和力又有内在活性。 ? (2)拮抗药:能与受体结合,具有较强的亲和力而无内在活性的药物。它们本身不产生作用,但可拮抗激动药的效应。 ? (3)部分激动药:与受体既有亲和力也有内在活性,但是内在活性较弱的药物。它们能激动受体并产生较弱的激动效应,与激动药并用时又能拮抗激动药的部分效应。 6.药物方面影响药物效应的因素 ? (1)药物制剂和给药途径。 ? (2)联合用药及药物相互作用: ? 药剂学的相互作用(配伍禁忌),药动学的相互作用,药效学的相互作用;可产生协同作用及拮抗作用。 7.机体方面影响药物效应的因素 ? (1)生理和病理因素:年龄(尤其是小儿和老人)、 4

性别(尤其是女性)、遗传异常、疾病状态、心理因素—安慰剂效应。 ? (2)长期用药: 可引起耐受性(包括快速耐受性);耐药性(病原体及肿瘤);依赖性和停药症状(或停药综合征),***品可引起生理或精神依赖性;长期反复应用有些药物后,突然停药可引起原来病情的反跳。 药理学第5~9章重点 1.传出神经系统药物的基本作用(作用方式) (1)直接作用于受体:①激动药,如去甲肾上腺素激动a受体产生药理效应。②阻断药(拮抗药),如酚妥拉明阻断a受体而产生药理效应。 (2)影响递质:①影响递质释放,如麻黄碱可促进NA释放;②影响递质转运和贮存:如利血平可干扰囊泡对NA再摄取;③影响递质的转化,如新斯的明通过抑制胆碱酯酶的活性,使ACh增高而产生药理效应。 2.毛果芸香碱的临床用途 § (1)毛果芸香碱的临床用途主要是治疗青光眼和虹膜炎。 § (2)毛果芸香碱治疗青光眼是通过激动虹膜括约肌上的M胆碱受体,使瞳孔缩小,虹膜根部变薄,从而使处于虹膜周围的前房角间隙扩大房水易于经滤帘进入巩膜静脉窦,使眼内压下降,缓解青光眼的临床症状。毛果芸香碱治疗虹膜炎主要是与扩瞳药交替使用,以防止虹膜与晶状体粘连。 3.新斯的明的临床应用及禁忌证 § (1)临床应用:①治疗重症肌无力;②手术后腹气胀与尿潴留;③阵发性室上性心动过速;④非除极化型肌松药(筒箭毒碱等)中毒的解救。 § (2)禁忌证:①机械性肠梗阻;②尿路梗阻;③支气管哮喘。 4.中、重度有机磷酸酯类中毒时的药物解救 § (1)阿托品:及早、足量、反复地注射阿托品,能迅速解除有机磷酸酯类中毒时大量乙酰胆碱(ACh)产生的M样症状,但对N样症状几无作用,且无复活胆碱酯酶(AChE)的作用。 § (2)胆碱酯酶复活药(碘解磷定):可使AChE复活,及时地水解积聚的ACh,消除ACh过量引起的症状,对阿托品不能制止的骨骼肌震颤亦有效。 § (3)两者合用:可增强并巩固解毒疗效 5.阿托品的药理作用 § (1)腺体:抑制外分泌腺分泌。 § (2)眼:扩瞳,升高眼内压,调节麻痹。 § (3)平滑肌:松弛内脏平滑肌,当平滑肌痉挛时有明显的解痉作用。 § (4)心脏:治疗剂量减慢心率,较大剂量增加心率;拮抗迷走神经过度兴奋所致的房室传导阻滞等心律失常。 § (5)血管与血压:治疗量时无明显影响,大剂量阿托品有解除小血管痉挛的作用,以皮肤血管扩张为主。 § (6)中枢神经系统:大剂量时兴奋中枢,也可由兴奋转为抑制,出现昏迷和呼吸麻痹。 6.阿托品的临床应用 § (1)解除平滑肌痉挛,

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