MNαβ受体详解

前言：学习医学的学生们经常弄混这些问题，所以我给
大家提够一个详细的资料，希望大家自己以后注意点！
1. M受体的分布:主要分布于胆碱能神经节后纤维所支配的效应器，如心脏、胃
肠平滑肌、膀胱逼尿肌、瞳孔括约肌和各种腺体。M受体家族可分为5种亚型，
较为公认的是M1、M2、M3三种亚型。

2.N受体的分布：N受体根据分布不同，分为NM（nicotinic muscle, 或称N2
受体）受体和NN（nicotinic neur, 或称N1受体）受体。NM受体分布于神经肌
肉接头（骨骼肌细胞膜），NN受体分布于神经节。
N受?体

位于神经节与神经肌肉接头的胆碱受体对烟碱较为敏感，故将之称为烟碱受体或者N
受体。
N受体胆碱亚型 根据其分布部位不同可分为：
神经肌肉接头N受体，即NM受体（nicotinic muscle）受体（又称N2受体）及神经
节N受体（又称N1受体）。神经N受体与中枢N受体又称NN受体（nicotinic neuronal）
受体?
M受体
是毒蕈碱型受体（muscarinicreceptor）的简称,广泛存在于副

交感神经节后纤维支配的效应器细胞上。
当乙酰胆碱与这类受体结合后，可产生一系列副交感神经末梢兴奋地
效应，包括心脏活动的抑制 (血压下降、心率下降) ，支气管平滑肌、胃
肠道平滑肌、膀胱逼尿肌和瞳孔括约肌的收缩，以及消化腺分泌增加等。
这类受体也能与毒覃碱结合，产生类似的效应。
近年发现M 受体有五种亚型，M1受体主要分布于交感节后神经和胃壁
细胞，受体激动引起兴奋和胃酸分泌；M2受体主要分布于心肌、平滑肌，
激动引起心脏收缩力和心率降低；M3受体主要分布于腺体和血管平滑肌，
引起平滑肌松弛和腺体分泌。M4 和M5尚未找到与之相对应的药理学分型 。
M1、M2、M3这三种受体均有各自的选择性激动剂和拮抗剂，阿托品对这三
种M受体均可阻断。

α受体
又称“α型肾上腺素能受体”。能与交感神经节后纤维释放的

递质、去甲肾上腺素和肾上腺素结合的受体之一。结合后能使血管平滑肌、
子宫平滑肌、扩瞳孔肌等兴奋,使其收缩;也能使小肠平滑肌抑制,使其舒
张。心肌细胞存在α受体,α受体兴奋可引起心肌收缩力加强,但作用较弱。
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主要分类
α受体为传出神经系统的受体，根据其作用特性与分布不同分为两个亚型：
α1、α2。
α1受体主要分布在血管平滑肌（如皮肤、粘膜血管，以及部分内脏血管），
激动时引起血管收缩；α1受体也分布于瞳孔开大肌，激动时瞳孔开大肌收
缩，瞳孔扩大。
α2受体主要分布在去甲肾上腺素能神经的突触前膜上，受体激动时可使去甲肾腺素释放减
少，对其产生负反馈调节作用。
β受体 β-receptor

为儿茶酚胺受体之一。一般为抑制的反应，儿茶酚胺与β受体作用可引起血管、
子宫和支气管肌等弛缓和心脏兴奋。异丙基肾上腺素也可使之产生效应。3，4-二氯
异丙基肾上腺素（DCI）和萘异丙仲胺等β巡断剂可阻抑其作用。
β1受体主要分布于心脏，可增加心肌收缩性，自律性和传导功能；β2受体主要
分布于支气管平滑肌，血管平滑肌和心肌等，介导支气管平滑肌松弛，血管扩张等作
用；β3受体主要分布于白色及棕色脂肪组织，调节能量代谢，也介导心脏负性肌力
及血管平滑肌舒张作用。
β受体的信号传导通路：蛋白激酶A（PKA）通路：当β受体与GS蛋白结合，
激活腺苷酸环化酶（AC）使三磷酸腺苷（ATP）转化为环磷酸腺苷（CAMP），导致
细胞内CAMP水平增高，CAMP激活PKA，PKA，磷酸化多种蛋白质，包括L型Ca2+
通道促进Ca2+内流,使细胞内Ca2+浓度升高，导致肌肉收缩力增强，磷酸化的受磷蛋
白则增加肌浆网Ca2+的摄取,增强肌肉的舒张功能。
乙酰胆碱受体包括两种：毒蕈碱型受体（M受体），产生副交感神经兴奋效
应，既心脏活动抑制，支气管胃肠平滑肌和膀胱逼尿肌收缩，消化腺分泌增加，
瞳孔缩小等。阿托品为毒蕈碱受体阻断剂。烟碱型受体（N受体），N1位于神
经节突触后膜，可引起自主神经节的节后神经元兴奋，N2受体位于骨骼肌终板
膜，可引起运动终板电位，导致骨骼肌兴奋。六烃季胺主要阻断N1受体功能，
筒箭毒碱阻断N2受体功能。

在接受交感神经节后纤维支配的各种器官中存在着与肾上腺素、去甲肾上腺
素起反应的受体，称为肾上腺素能受体。其化学性质尚不清楚。用对药物反应的
方法，肾上腺素能受体可分为α及β两个类型。肾上腺素对α及β两型受体均
起作用，而去甲肾上腺素主要对α型起作用。α型受体所引起的反应为血管收缩、
瞳孔扩散等，α受体可被dibenamine、麦角毒等α阻断药所抑制。β受体所引
起的反应为支气管扩张、血管扩张等，β受体可被3，4－dichloroisoproterenol
（D－CI）等阻断药物所抑制。
肾上腺素能受体可分为α和β两类。α受体的阻断剂是酚妥拉明，β受体的
阻断剂为心得安。

拮抗剂与激动剂相对,与受体结合后,但不能诱导产生生物活性变化的构
象变化.而激动剂是能够诱导受体构象变化而引起生物活性.

拮抗剂是指与受体只有较强的亲和力，而无内在活性的药物，故不产生效应，
但能阻断激动药与受体结合，因而对抗或取消激动药的作用。

阻滞剂（beta blockers）
阻滞剂，目前有9种，如心得安、心得宁、心得平等。这类药物具有镇静的
作用，使用范围主要在技能类难和准确性顶群中，目的是为了减少心脏的过度兴
奋，降低焦虑稳定情绪。