肾素-血管紧张素-醛固酮系统药物ACEIARB分类、作用及注意事项

肾素-血管紧张素-醛固酮系统药物 目录 肾素-血管紧张素-醛固酮系统药物 ................................................................................................... 1 血管紧张素转换酶抑制药 ............................................................................................................. 3

卡托普利 Captopril ........................................................................................................... 4 依那普利 Enalapril ............................................................................................................ 5 贝那普利 Benazepril......................................................................................................... 6 赖诺普利 Lisinopril .......................................................................................................... 7 雷米普利 Ramipril ............................................................................................................. 8 培哚普利 Perindopril ..................................................................................................... 10 福辛普利 Fosinopril ........................................................................................................ 11 咪达普利 Imidapril .......................................................................................................... 12 西拉普利 Cilazapril ........................................................................................................ 13 血管紧张素II受体I拮抗药 ....................................................................................................... 14 氯沙坦 Losartan .............................................................................................................. 14 缬沙坦 Valsartan ............................................................................................................. 16 厄贝沙坦 Irbesartan ........................................................................................................ 16 坎地沙坦 Candesartan .................................................................................................. 18 替米沙坦 Telmisartan ................................................................................................... 19 奥美沙坦 Olmesartan .................................................................................................... 20 血管紧张素转换酶抑制药 血管紧张素转换酶抑制药(Angiotension-converting enzyme inhibitor，ACEI)抑制血管紧张素I转换成血管紧张素Ⅱ(AⅡ)，同时还作用于缓激肽系统，抑制缓激肽降解，从而扩张血管，降低血压，减轻心脏后负荷，保护靶器官功能。常用的药物有卡托普利、依那普利、贝那普利、赖诺普利、雷米普利、培哚普利、福辛普利、咪达普利、西拉普利等。 ACEI的主要适应证是高血压患者的降压治疗，尤其适用于糖尿病肾病的高血压治疗，可同时改善糖尿病患者多蛋白尿或微量蛋白尿，延缓肾脏损害。大量临床实践证实，ACEI可缓解慢性心力衰竭的症状，降低心衰患者死亡率，改善预后，可预防或延缓临床心力衰竭的发生和发展。因此我国及欧美指南都明确提出，全部心力衰竭患者，包括无症状患者，除非有禁忌证或不能耐受，均需终生应用ACEI。急性心肌梗死早期或后期用ACEI可减少心血管事件。ACEI对稳定型心绞痛治疗，可减少心肌梗死及脑卒中事件。 应用ACEI时应注意： ① 首剂低血压反应：对已接受多种或大剂量利尿药(如呋塞米80mg/日)，伴低钠血症，脱水、低血容量，严重心衰的患者在首剂治疗时可能出现低血压。对周围血管病，无症状肾血管病，已知的肾血管病首剂也可引起低血压； ② 用前和使用中应监测肾功能； ③ 严重主动脉缩窄，肥厚型心肌病应慎用；④ 有特发性血管神经水肿应避免应用；⑤ 哺乳期应慎用，可能对婴儿不利；⑥ 偶可引起粒细胞缺乏症；⑦ 过敏反应，严重可出现血管神经性水肿，表现为喉头和皮下水肿，喉头痉挛，呼吸困难，需要积极处理。 ACEI的禁忌证是：妊娠、高钾血症、双侧肾动脉狭窄、有血管神经性水肿史者。 ACEI的主要不良反应是：长期干咳，皮疹，上呼吸道症状(鼻炎)，明显的低血压和肾脏损害，消化道症状(恶心、呕吐、腹泻、腹痛)。肝功能损害，高钾血症，血钠降低，血液异常(粒细胞减少)，头痛，头晕，乏力，味觉异常等。偶见血管神经性水肿。 卡托普利 Captopril 【适应证】 用于高血压，心力衰竭，高血压急症。 【注意事项】 (1)肾功能不全时谨慎使用并监测；更易出现高钾血症或其他不良反应。初始剂量为一次12.5mg，一日2次。 (2)可分泌入乳，哺乳期妇女需权衡利弊。 (3)下列情况慎用：自身免疫性疾病如严重系统性红斑狼疮，骨髓抑制，脑动脉或冠状动脉供血不足，血钾过高，肾功能不全，主动脉瓣狭窄，严格饮食限制钠盐或进行透析者。 (4)儿童：仅限于其他降压治疗无效时。 (6)老年人对降压作用较敏感，应用本品须酌减剂量。 (7)在用药期间，应定期监测白细胞计数和分类计数，最初3个月每2周查一次，每月查一次尿蛋白。 (8)食物可使本品吸收减少30～40%，宜在餐前1小时服药。 (9)本品可使血尿素氮、肌酐浓度增高，常为暂时性，在有肾病或长期严重高血压而血压迅速下降后易出现，偶有血清肝脏酶增高。 (10)可能增高钾血症，与保钾利尿剂合用时尤应注意检查血钾。 (11)用本品时如蛋白尿逐渐增多，暂停本品或减少用量。 (12)若白细胞计数过低，暂停用本品，可以恢复。 (13)出现血管神经水肿，应停用本品，迅速皮下注射1∶1000肾上腺素0.3～0.5ml。 (14)本品可引起尿丙酮检查假阳性。 【禁忌证】 对本品或其他血管紧张素转化酶抑制剂与规格过敏；双侧肾动脉狭窄；有血管神经性水肿史；妊娠期妇女。 【不良反应】 常见皮疹，心悸，心动过速，胸痛，咳嗽，味觉迟钝；少见蛋白尿，眩晕，头痛，昏厥，血管性水肿，心率快而不齐，面部潮红或苍白，白细胞与粒细胞减少。 【用法和用量】 口服：成人常用量，(1)高血压：初始剂量一次12.5mg，一日2～3次，按需要1～2周内增至一次50mg，一日2～3次。(2)心力衰竭：初始剂量一次12.5mg，一日2～3次，根据耐受情况逐渐增至一次50mg，一日2～3次，近期大量服用利尿药者初始剂量一次6.25mg，一日3次。 儿童常用量，降压与治疗心衰，初始剂量，按体重一次0.3mg/kg，一日3次，必要时每8～24小时增加0.3mg/kg。 静脉注射：需个体化给药，常用量，一次25mg，溶于10%葡萄糖注射液20ml，缓慢静脉注射10分钟，随后用50mg溶于10%葡萄糖注射液500ml，静脉滴注1小时。 【制剂与规格】 卡托普利片：(1)12.5mg；(2)25mg。卡托普利胶囊：25mg。卡托普利滴丸：6.25mg。 卡托普利注射液：(1)1ml∶25mg；(2)2ml∶50mg。注射用卡托普利：(1)12.5mg；(2)25mg；50mg。

依那普利 Enalapril 【适应证】 用于原发性高血压，肾性高血压，心力衰竭。 【注意事项】 (1)肝功能不全时应密切监测肝功能。 (2)肾功能不全时谨慎使用并监测；更易出现高钾血症或其他不良反应；肌酐清除率小于30ml/min时起始剂量为一次2.5mg，一日1次。 (3)下列情况慎用：主动脉瓣狭窄、肥厚型心肌病、哺乳期妇女。 (4)儿童无需调整剂量。新生儿和肾小球滤过率小于30ml/min的儿童患者中不推荐使用。