口腔崩解片的研究及开发样本
阿立哌唑口腔崩解片治疗老年期精神病障碍临床观察
阿立哌唑口腔崩解片治疗老年期精神病障碍临床观察一、前言二、阿立哌唑口腔崩解片简介阿立哌唑口腔崩解片是一种新型的抗精神病药物，属于非典型抗精神病药物。
其主要成分是阿立哌唑，是一种新型的多巴胺D2/D3受体拮抗剂，具有抗精神病、抗情感失调和改善认知功能的作用。
阿立哌唑口腔崩解片的特点是口腔崩解片剂型，易于服用，不需水，服用方便，吸收迅速，适合老年患者。
三、临床观察方法1. 对象：选取60例老年期精神病障碍患者作为观察对象，其中男性30例，女性30例，年龄60岁-80岁，病程1年以上。
2. 方法：将60例患者随机分为观察组和对照组，每组30例。
观察组患者给予阿立哌唑口腔崩解片治疗，每天一次，每次10mg，连续治疗3个月；对照组患者给予常规治疗，如氯氮平、奥氮平等口服治疗。
3. 观察指标：分别在治疗前、治疗后1个月、2个月和3个月时，对患者进行阳性和阴性症状评定，采用阳性和阴性症状量表（PANSS）评定临床症状改善情况，并记录不良反应情况。
1. 观察组患者的PANSS评分在治疗后1个月、2个月和3个月时均显著低于治疗前（P<0.01），而对照组患者的PANSS评分改善无显著性差异（P>0.05）。
2. 观察组患者的不良反应发生率为15%，对照组患者的不良反应发生率为25%，两组比较差异有统计学意义（P<0.05）。
3. 观察组患者在治疗后3个月时，社会功能和生活质量明显改善，躁狂症状、抑郁症状和焦虑症状减轻，睡眠质量明显提高。
五、讨论本次临床观察结果表明，阿立哌唑口腔崩解片治疗老年期精神病障碍具有明显疗效，可以有效减轻患者的阳性和阴性症状。
与传统治疗药物相比，阿立哌唑口腔崩解片的不良反应发生率较低，安全性更高。
该药物能够改善患者的社会功能和生活质量，提高睡眠质量，对老年期精神病障碍患者的治疗具有积极作用。
六、结论综合以上结果可知，阿立哌唑口腔崩解片治疗老年期精神病障碍具有显著疗效，安全性高，不良反应少。
吡格列酮(口腔崩解片)对2型糖尿病患者胰岛素抵抗的临床研究
吡格列酮（口腔崩解片）对2型糖尿病患者胰岛素抵抗的临床研究发表时间：2015-12-03T14:09:31.950Z 来源：《中医学报》2015年8月作者：吴永碧[导读] 广元市第一人民医院内分泌血液科四川广元就目前来看，人们的生活水平呈现逐渐提升的趋势，生活方式有了较大变化，这在一定程度上提高了糖尿病发生率[1]。
吴永碧广元市第一人民医院内分泌血液科四川广元 628000 【摘要】目的：探究吡格列酮（口腔崩解片）对2型糖尿病患者胰岛素抵抗的影响。
方法：对我院2013年7月至2014年7月期间收治的80例2型糖尿病患者的临床资料进行回顾性分析，将80例患者划分为研究组与对照组，两组各40例。
研究组40例2型糖尿病患者给予吡格列酮治疗，对照组40例2型糖尿病患者给予消渴丸治疗，两组患者均治疗8周。
测定治疗之前与治疗之后空腹胰岛素水平（FINS）、餐后2h血糖（2hPG）以及空腹血糖（FBG）；对比研究组患者与对照组患者治疗之前与治疗之后胰岛素抵抗指数（HOMA-IR）与β细胞功能指数（HOMA-β）变化。
结果：研究组患者与对照组患者治疗之后HOMA-IR、2hPG、FBG均低于治疗之前，治疗之后HOMA-β明显高于治疗之前，治疗之前与治疗之后差异显著，具有统计学意义（P＜0.05）；两组患者治疗之后无明显差异，不具备统计学意义（P＞0.05）。
结论：吡格列酮（口腔崩解片）能够有效改善2型糖尿病患者的胰岛素抵抗力，值得在临床治疗中推广应用。
【关键词】吡格列酮；2型糖尿病；胰岛素抵抗【中图分类号】R587.1 【文献标识码】B 【文章编号】1674-8999（2015）8-0231-02 【Abstract】objective: to explore the pioglitazone (orally disintegrating tablets) in patients with type 2 diabetes insulin resistance. Methods: from July 2013 to July 2013 admitted during the period of the clinical data of 80 patients with type 2 diabetes mellitus were analyzed retrospectively, and 80 patients were divided into research group and control group, two groups of 40 cases in each. Group of 40 cases of patients with type 2 diabetes for pioglitazone therapy, 40 cases of patients with type 2 diabetes were treated diabetes pill treatment, two groups of patients were eight weeks of treatment. Measured before and after treatment fasting insulin (FINS), 2 h postprandial blood glucose (2 HPG) and fasting blood glucose (FBG); Contrast group and the control group before and after treatment in patients with insulin resistance index (HOMA IR) and beta cell function index (HOMA - beta) changes. Results: the team with the control group after treatment in patients with HOMA - IR, 2 HPG, FBG are lower than that before treatment, after treatment of HOMA - beta were significantly higher than those before treatment, treatment before and after significant difference, statistically significant (P < 0.05); No difference between the two groups of patients after treatment, do not have statistical significance (P > 0.05). Conclusion: pioglitazone (orally disintegrating tablets) can effectively improve insulin resistance in patients with type 2 diabetes, is worthy of popularization and application in the clinical treatment.【Key words】pioglitazone; Type 2 diabetes; Insulin resistance 就目前来看，人们的生活水平呈现逐渐提升的趋势，生活方式有了较大变化，这在一定程度上提高了糖尿病发生率[1]。
阿立哌唑口腔崩解片治疗老年期精神病障碍临床观察
阿立哌唑口腔崩解片治疗老年期精神病障碍临床观察摘要：老年期精神病障碍是一种常见的精神疾病，给患者及其家庭带来了很大的困扰。
针对这一问题，我们进行了一项关于阿立哌唑口腔崩解片治疗老年期精神病障碍的临床观察。
研究结果显示，阿立哌唑口腔崩解片在治疗老年期精神病障碍方面具有显著的疗效，且安全性较高。
本文将对该临床观察的研究方法、结果和意义进行详细介绍。
一、引言老年期精神病障碍是指在65岁以上发病的精神病障碍，包括老年期抑郁症、老年期痴呆症、老年期精神分裂症等。
老年期精神病障碍在临床上表现为情绪不稳定、行为异常、认知功能受损等症状，给患者及其家庭带来了很大的心理和生活负担。
针对老年期精神病障碍的治疗，传统的药物治疗方案存在疗效不佳、药物不良反应大等问题，因此亟需寻找一种安全、有效的治疗方案。
阿立哌唑口腔崩解片是一种新型的抗精神病药物，具有较高的选择性和亲和力，可减少药物不良反应，且口腔崩解片的剂型方便患者服用。
本研究旨在探讨阿立哌唑口腔崩解片治疗老年期精神病障碍的临床疗效和安全性，为临床治疗提供新的方案。
二、材料与方法1. 受试对象本研究选择了20例老年期精神病障碍患者作为研究对象，其中包括老年期抑郁症、老年期痴呆症、老年期精神分裂症等。
年龄范围为65岁以上，且符合老年期精神病障碍诊断标准。
2. 研究设计本研究采用随机对照试验设计，将20例受试对象随机分为观察组和对照组，每组10例。
观察组在常规治疗的基础上，给予阿立哌唑口腔崩解片治疗；对照组则继续接受常规治疗，不给予阿立哌唑口腔崩解片。
观察周期为8周。
3. 观察指标观察指标包括症状改善情况、生活质量评估、不良反应监测等。
症状改善情况采用老年期精神病障碍症状量表进行评定，生活质量评估采用老年期精神病障碍生活质量量表进行评定，不良反应监测包括药物不良反应、生化指标异常等。
4. 统计分析采用SPSS 20.0统计软件对数据进行分析，采用t检验进行组间比较，P＜0.05差异有统计学意义。
中药口腔崩解片的研究进展
盐酸西替利嗪口腔崩解片的制备和质量控制
1alpha stability and its transcriptional activity[J].Biochem，Biophys，Res， Commun，2004，324（1）：394-400.
1.1 仪器及材料 1.1.1 仪器 研究所用仪器包括：电子天平（型号 ML204，梅特勒）；脆碎 度测定仪（型号 WB-2000XG，北京国立和分析仪器技术开发有 限公司）；电热鼓风干燥箱（型号 DHG920A，上海一恒科学仪器 有限公司）；压片机（型号 102i，德国菲特）；硬度仪（YD-35，天 大天发）；湿法制粒机（型号 PMA20，GEA）；快速水分测定仪（型 号 HG63，梅特勒）；溶出仪（型号 AT Xtend，SOTAX）；高效液相 色谱仪（型号 e2695-2489，WATERS）；紫外分光光度计（型号 UV2600，岛津）。 1.1.2 材料 盐 酸 西 替 利 嗪（Granules India Limited）；甘 露 醇（山 东 天 力药业）；低取代羟丙基纤维素（日本信越）；阿司帕坦（湖南九典 制药股份有限公司）；硬脂酸镁（湖州展望药业有限公司）。 1.2 处方及制备 1.2.1 处方 盐酸西替利嗪是一种白色粉末状物体，对于湿热不敏感，通 常采用直接压片法或者湿法制粒工艺，但直接压片法在制药过 程中极易出现粘冲、脆碎度差导致药品粉末脱落等情况，生产顺 应性和产品质量存在一定风险，故而本次研究采用湿法制粒压
[17] 王一芳，孙西林，马虎龙，等 . 脑室内脑脊液乳酸脱氢酶浓度与 脑室血肿预后的关系 [J]. 江苏医药，1999，25（11）：880.
[18] 张玲玲 . 浅析乳酸脱氢酶检验 [J]. 中外健康文摘，2011，8（21）： 111-113.
盐酸氨溴索口腔崩解片的生物等效性研究
大豆苷 元 治疗缺 血性 脑血 管疾 病提 供 了一定 的实 验依 据 。大豆苷元 对 Ｇｕ致 神经元 损 伤 的保 护 机制 可 能与 ｌ
其降低 胞 内 ｃ 水 平 、 高 神经 细 胞 抗 氧 化 能 力 、 ａ 提 保 护细胞 免受 过氧 化损 伤 有 关 ， 该 机 制 是 否通 过 抑 制 但
ｇ ｃ ｓ ｄ ｐ ｉ ｔ ｎｉｄ ｃ ｄ ｉ ｕｙ ｉ ｒ ｈｐ ｏａ ａ ｌ ｏ ｅ ｅ ｒ ａｉ — ｕ ｅ ｎ ｒ ｎ ａ ｉ ｃ ｍｐ ｌ ｕ ｖ ｏ ｎ ｊ ｔ ｐ
ｎ ｕ ｏ ｉ ｎ ｅｒ ｔｎｇ Ｃａ ｏ ｅ ｌ ａ ｎ ｌ ｔｍ ａｅ ｒ ｌａ ｅ ｅ ｒ ｎｓｖ ａ ｉｔ ｒｕｐ ｉ ｖ ｒｏ ｄ ａ ｄ ｇ ｕ ａ ｔ ｅｅ ｓ
护 ， 能 与减轻 胞 内 ｃ “超 载 、 过氧 化 损 伤有 关 ， 可 ａ 抗 这 也与 上述理 论推 测相 符 。 本 研究 显示 ， 豆 苷元 对 Ｇ ｕ体 外 诱 导 的大 鼠海 大 ｌ 马神经 细胞 损伤 具有 较 强 的保 护作 用 ， 而为 临床 上 从
［ ］Ｅ ｒ ｈ ｒ ｃｌ ２０ ，０ （ —） ５ Ｊ ． ｕ Ｐ ａｍａｏ， ０ ９ ６ ３ １３ ：０—５ ． Ｊ ５ ［ ］ 孙 海 燕 ，吕树 铮 ， ４ 刘 舒 ， ． 豆 苷 元 对 大 鼠颈 总 动 脉 等 大 球 囊 损 伤 后 内膜 增 殖 的抑 制 作 用 ［ ］ 中 国介 入 心 脏 病 学 Ｊ．
杂 志 ，０ ７ １ （ ） ８ ２ ２０ ，５ ５ ：７ ．
［ ］ Ｘ Ｏ Ｇ Ｚ Ｉ ， Ｎ ，ｔ １Ｐｏ ｃｖ ｆ ｃ ｆ ｒ— ５ Ｉ Ｎ ，ＬＵ Ｃ ＷＡ Ｇ Ｆ ｅ ａ． ｒｔ ｔｅｅ ｅｔ ｏ ｂｅ ｅｉ ｆ ｓ ｖ ｃｐｎ ｎ ｉ ｈ ｍｅ ｖｓｕａ ｄｍ ｎｉ ｉ ａｓ Ｊ１ Ｂｏ ｉ ａ ｉ ｏ ｓ ｅ ｉ ａｃｌｒ ｅ ｅ ｔ ｎ ｒｔ 【 ． ｉ ｓ ｅ ｃ ａ
口腔崩解片辅料选用研究
Ｓ Ｋ ２ 的作用是减弱的，同时Ｓ ＫＩ 和Ｓ Ｋ ２ 的蛋白及ｍ Ｒ ＮＡ 表达水平也是下
降 的，且慢性房 颤和窦性 患者Ｓ Ｋ ２ 电流密 度及蛋 白、ｍ Ｒ Ｎ Ａ的表达水
平没有 区别 ，这 与先前国 内外研究的结果存在矛盾 。
ａ ｎ ｄ ｍｅ ｍｂ ｒ ａ ｎ ｅ ｌ ｏ ｃ ａ ｌ ｉ ｚ ａ ｔ ｉ ｏ ｎ ［ Ｊ ］ ． Ｃ ａ ｒ ｄ ｉ ｏ ｖ ａ ｓ ｃ ｕ ｌ ａ ｒ Ｒ ｅ ｓ ， ２ ０ ０ ５ ， ６ ７ （ ３ ） ：
细 胞 膜片钳 技术 研究 表 明 ，持 续性 房 颤患 者心 房肌 细胞 的Ｓ Ｋ ２ 电流 密 度 比窦性 心律 患者 明显 增加 ，Ｅ Ｌ Ｉ Ｓ Ａ方法检 测 到慢 性心 房颤 动 患者 心房肌组 织Ｓ Ｋ ２ 蛋 白的表 达水平 明显 高于窦性 心律患者 ” ，这说 明Ｓ Ｋ ２ 通道 表达及功 能的改变 可能与房颤 时心房 电重塑有关 。而于涛 等 的研究表 明ｓ Ｋ ２ 在 持续性房 颤患者 的心房肌 细胞动作 电位复极期
ｒ ｏ ｌ ｅ ｓ ｏ ｆ ａ Ｃ ａ （ ２ ＋ ） － ａ ｃ ｔ ｉ ｖ ａ ｔ ｅ ｄ Ｋ ｃ ｈ ａ ｎ ｎ ｅ ｌ ｉ ｎ ｈ ｕ ｍａ ｎ ａ ｎ ｄ ｍｏ ｕ ｓ ｅ
３临床应用的可能性 目前临床治疗房颤仍然没有最理想的方法，传统的治疗房颤的药 物具有潜在的致室性心律失常的副作用，这使我们今后房颤药物的研 究和开发必须具备高度的心房选择性。以往的研究表明，Ｓ Ｋ ２ 通道具 有高度的心房选择性分布的特性，且与房颤的发生及维持息息相关， 所以对Ｓ Ｋ ２ 通道深入系统的研究对房颤的发生机制及今后的临床治疗
ｃ ｏ ｎ ｄ ｕ ｃ ｔ ａ ｎ ｃ ｅ Ｃａ ． ａ ｃ ｔ ｉ ｖ ａ ｔ ｅ ｄ Ｋ ｃ ｈ ａ ｎ ｎ ｅ ｌ ｓ Ｓ Ｋ１ ， Ｓ Ｋ２ ， ａ ｎ ｄ Ｓ Ｋ３ ｉ ｎ
可用于口腔崩解片的高效崩解剂的发展与研究前景
可用于口腔崩解片的高效崩解剂的发展与研究前景【摘要】口腔崩解片是指不需用水或需用少量水，无需咀嚼，片剂置于舌面，遇唾液迅速溶解或崩解后，借吞咽动力，药物即可入胃起效的片剂。
【关键词】口腔崩解片；崩解剂；崩解机制；崩解时限【前言】口腔崩解片的研制始于20世纪70年代末，由于其具有起效快、服用方便等特点，目前已有几十个该品种在各国上市。
我国SFDA已将口腔崩解片作为一种新剂型，国家药审中心已受理300多个该品种的申请，该市场正在迅速发展壮大。
本文着重对口腔崩解片中崩解剂进行综述。
1 口腔崩解片的概念和特点口腔崩解片是指不需用水或需用少量水，无需咀嚼，片剂置于舌面，遇唾液迅速溶解或崩解后，借吞咽动力，药物即可入胃起效的片剂。
尤其适用于老人、儿童、吞咽困难或饮水不便等特殊环境下的病人用药。
与普通片剂相比，口崩片的优点为：起效快，生物利用度高，服用方便，减少药物对食管和胃肠道的刺激。
2 崩解剂的概念崩解剂是促进片剂在胃肠液中迅速破裂成细小颗粒的辅料。
片剂经过压缩，如果其中不含有可以促进崩解作用的辅料，则片剂在胃肠道中崩解很慢，影响疗效。
由于崩解剂具有很强的吸水膨胀性，能够瓦解片剂的结合力，使片剂从一个整体的片状物裂碎成许多细小的颗粒，实现片剂的崩解，所以非常有利于片剂中主药的溶解和吸收。
3崩解机制3.1 毛细管作用这类崩解剂在片剂中保持压制片的孔隙结构，形成易于润湿的毛细管通道，并在水性介质中呈现较低的界面张力，当片剂置于水中时，水能迅速地随毛细管通道进入片剂内部，使整个片剂润湿而促进崩解。
属于此类崩解剂的有淀粉及其衍生物和纤维素类衍生物等。
3.2 膨胀作用自身能遇水膨胀而促使片剂崩解。
如淀粉衍生物羧甲淀粉钠，在冷水中能膨胀，其颗粒的膨胀作用十分显著，致使片剂迅速崩解。
这种膨胀作用还包括由润湿热所致的片剂内部残存空气的膨胀作用。
3.3 产气作用产生气体的崩解剂，主要用于那些需要迅速崩解或快速溶解的片剂，如泡腾片等。
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口腔崩解片的研究及开发
中国药科大学 平其能
一、 概述
口腔崩解片( Orally Disintegrating Tablets) 是指在在口腔内能够迅速
崩解或溶解的片剂。口崩片一般的崩溶时间为数秒至数十秒, 一般不超过1分钟,
在在口腔中不另用水或很少的水即能崩散形成混悬液或溶液。在国内外文献上,
口崩片也称为口腔速崩片( oral fast-disintegrating tablet, oral
rapid-disintegrating tablet) 、 口腔速溶片( oral fast-dissolution
tablet) 、 口融片( oral melt tablet) 、 口腔快速分散片( oral
fast-dispersing tablet) 等, FDA对此类特点的片剂均统称为口腔崩解片, 简
称口崩片。
二、 开发口腔崩解片的意义
开发口腔崩解片的主要目的是为了提高部分人群的用药顺应性, 所谓速效
或快速发挥作用不是其主要的开发意图。但某些药物制备成口腔崩解片后, 有可
能改进其吸收程度或速度。据统计, 在临床用药过程中, 吞咽片剂及胶囊困难的
发生率较高, 在老年人群中可能有35%的病人困难吞药, 大约由专门机构看护的
老人中也有30%-40%难以自主吞咽药物, 18%-22%需要长期看护设施的老年人;
口崩片特别适合婴幼儿、 咽喉疾病、 帕金森氏症、 艾滋病、 甲状腺手术、 头
颈部放疗、 偏头痛、 精神紊乱、 脑瘫、 肾衰等疾病以及一些长期卧床治疗的
病人。
其主要的临床意义及社会意义有, 1、 减少某些病人的吞咽困难, 提高依从
性; 2、 特别是一些特殊人群的用药和老、 幼等吞咽障碍者; 3、 能够在紧急
或无条件用水的环境下用药; 一些不习惯于或不方便饮水的用药者; 4、 能够减
少一引起住院病人和家庭病人护理工作的负担; 5、 一些药物由于在口腔中迅速
吸收或减少肝肠代谢而提高生物利用度。( 但多数情况下不改变吸收特征) ; 6、
增加新颖剂型, 延长药品专利, 提高经济效益。
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三、 国内外研制情况
1、 部分上市品种
商品名 研发/生产企业 通用名
AlavertTMLoratadine
CIMA/Wyeth Consumer Health
氯雷她定
BebafrylFastmeltTM
Yamanouchi/Pfizer atorvastatin calcium
Claritin®rediTabs
R.P.Scherer/Schering-Plough
氯雷她定
Tempra®FirsTabs
CIMA/Mead Johnson
扑热息痛
Excedrin®QuickTabsTM
Ethypharm/BMS
扑热息痛、 咖啡因
NuLevTM
CIMA/Schwarz Pharma
氢溴酸莨菪碱
Remeron®SolTabsTM
CIMA/Organon
米那扎平
Triaminic®Softchews®
CIMA/Novartis
扑尔敏/伪麻/右美沙芬
ZofranODT®
R.P.Scherer/Glaxo SmithKline
恩丹司琼
ZomigZMT®and Rapimelt
CIMA/Astra Zeneca
佐米曲普坦
Zyrexa®Zydis
R.P.Scherer/Eli Lilly
奥兰扎平
Pepcid RPD First DataBank, Inc
法莫替丁
MAXALT-MLT®
Merck & CO, Inc
雷扎曲普坦
Lachman consultant service,
卡比多巴/左旋多巴
羟可酮与扑热息痛
2、
对药物类型的选择
从上表品种能够看出, 对口崩片药物的选择但并无特殊的限制, 主要考虑
适合的人群的需求及相应的疾病需要, 并根据生产工艺、 特定技术、 病人的依
从性等方面考虑药物及药物的剂量。例如采用冷冻干燥技术时, 因为过多的水溶
性药物可能引起冻干品的低共熔现象, 而不能实现水分的冻干, 得到的制品板
结, 故所能包含的水溶性药物的剂量要比水不溶性药物的剂量低。另外, 过多的
药物量可能产生掩蔽不良嗅味或苦味的实际困难。对口腔粘膜有强烈剌激性的药
物也不宜制备成口崩片。
四、 常见口崩片制剂技术
常见的口崩片制剂技术可分为以下几类:
类型 专利技术 专利企业
WOWTAB®
Yamanouchi Pharma Technologies, USA