药理学第十三讲解热镇痛抗炎药
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《药理学》课件——解热镇痛抗炎药概述
但对正常人体温几无影响。
么
➢ 下丘脑体温调节中枢通过调节产热及
解
散热过程，使机体体温维持相对恒定水
热
平。病原体及其毒素进入机体，刺激中
作
性粒细胞，产生并释放内热原，内热原
用
进入中枢，使中枢合成与释放PG增多，
PG作用于体温调节中枢而引起发热。
➢ 解热镇痛药能抑制PG合成酶，减少
PG的合成，使体温降低。
痛作用。
解热镇痛抗炎药概述
抗
讲
不
➢ PG是参与炎症反应的重要活性物质， 概
不仅能使血管扩张，通透性增加，引起
抗
局部充血、水肿和疼痛，还能协同和增 强缓激肽等致炎物质的作用，加重炎症
炎
反应。
作
➢本类药除苯胺类之外，能抑制炎症反
用
应时PG合成和释放，发挥抗炎抗风湿作
用。
解热镇痛抗炎药概述
作
➢ 目前认为解热镇痛抗炎药共同的作用 机制是抑制了体内前列腺素（PG）的生
解热镇痛抗炎药概述
镇
吗
药
➢ 本类药物镇痛强度不如镇痛药，仅有 同
中等程度镇痛作用，对慢性钝痛效果良
好，对各Байду номын сангаас严重创伤性剧痛及内脏平滑
镇
肌绞痛无效，无成瘾性，不抑制呼吸。
痛
➢ 本类药物镇痛作用主要在外周。当组
作 用
织损伤或发炎时，局部产生和释放某些 致痛化学物质，作用于痛觉感受器，引 起疼痛。
➢解热镇痛药可抑制PG的合成，呈现镇
用
物合成。
机
➢解热作用部位在中枢，镇痛、抗炎作
制
用部位在外周。
解热镇痛抗炎药概述
解热镇痛抗炎药概述
药理学之解热镇痛抗炎药护理课件
发生。
06
解热镇痛抗炎药的
发展趋势与展望
新药研发进展
01
02
03
新型非甾体抗炎药
随着对炎症机制的深入了 解，开发出新型非甾体抗 炎药，具有更高的疗效和 更低的副作用。
靶向治疗药物
针对特定炎症因子或炎症 相关靶点，开发出更具针 对性的靶向治疗药物。
复方制剂
为提高治疗效果和方便使 用，开发出多种解热镇痛 抗炎药的复方制剂。
适用症状与用途
适用症状
适用于缓解轻至中度疼痛，如头痛、关节痛、肌肉痛和牙痛等；也可用于退热， 如感冒、流感等引起的发热。
用途
解热镇痛抗炎药在临床广泛应用于疼痛管理、退热和抗炎治疗，是常用的药物 类型之一。
02
常用解热镇痛抗炎
药介绍
阿司匹林
历史悠久的解热镇痛抗炎药
阿司匹林于1899年上市，是最早的解热镇痛抗炎药之一，具有镇痛、抗炎、解 热和抗风湿的作用。它通过抑制前列腺素和缓激肽的合成，发挥药理作用。
分类
根据作用机制和化学结构，解热 镇痛抗炎药可分为非选择性COX 抑制剂和选择性COX-2抑制剂。
药理作用机制
抑制COX酶
解热镇痛抗炎药通过抑制COX酶（ 环氧化酶）的活性，减少前列腺素（ PGs）的合成，从而发挥解热、镇痛 和抗炎作用。
抑制炎症反 应
通过抑制COX酶，解热镇痛抗炎药可 以抑制炎症反应，减轻红肿、热痛等 症状，缓解关节肿胀和肌肉疼痛等炎 症相关疾病。
评估患者用药史
了解患者是否曾经使用过解热镇痛抗 炎药，以及是否存在过敏反应或不良 反应，避免重复使用或误用药物。
给药方式与剂量
选择合适的给药方式
根据患者的病情和药物特性，选择口服、肌内注射、静脉注射等合适的给药方式，确保 药物能够有效地进入体内。
06
解热镇痛抗炎药的
发展趋势与展望
新药研发进展
01
02
03
新型非甾体抗炎药
随着对炎症机制的深入了 解，开发出新型非甾体抗 炎药，具有更高的疗效和 更低的副作用。
靶向治疗药物
针对特定炎症因子或炎症 相关靶点，开发出更具针 对性的靶向治疗药物。
复方制剂
为提高治疗效果和方便使 用，开发出多种解热镇痛 抗炎药的复方制剂。
适用症状与用途
适用症状
适用于缓解轻至中度疼痛，如头痛、关节痛、肌肉痛和牙痛等；也可用于退热， 如感冒、流感等引起的发热。
用途
解热镇痛抗炎药在临床广泛应用于疼痛管理、退热和抗炎治疗，是常用的药物 类型之一。
02
常用解热镇痛抗炎
药介绍
阿司匹林
历史悠久的解热镇痛抗炎药
阿司匹林于1899年上市，是最早的解热镇痛抗炎药之一，具有镇痛、抗炎、解 热和抗风湿的作用。它通过抑制前列腺素和缓激肽的合成，发挥药理作用。
分类
根据作用机制和化学结构，解热 镇痛抗炎药可分为非选择性COX 抑制剂和选择性COX-2抑制剂。
药理作用机制
抑制COX酶
解热镇痛抗炎药通过抑制COX酶（ 环氧化酶）的活性，减少前列腺素（ PGs）的合成，从而发挥解热、镇痛 和抗炎作用。
抑制炎症反 应
通过抑制COX酶，解热镇痛抗炎药可 以抑制炎症反应，减轻红肿、热痛等 症状，缓解关节肿胀和肌肉疼痛等炎 症相关疾病。
评估患者用药史
了解患者是否曾经使用过解热镇痛抗 炎药，以及是否存在过敏反应或不良 反应，避免重复使用或误用药物。
给药方式与剂量
选择合适的给药方式
根据患者的病情和药物特性，选择口服、肌内注射、静脉注射等合适的给药方式，确保 药物能够有效地进入体内。
药理学课件第十三章解热镇痛抗炎药
通过抑制炎症反应中的细胞信号通路来减轻炎症症状。
解热镇痛抗炎药的适应症和禁忌症
1 适应症
如关节炎、发热、头痛、肌肉酸痛等与疼痛 和炎症相关的疾病。
2 禁忌症
如哮喘、胃溃疡、肝肾功能损伤等对解热镇 痛抗炎药过敏或不适用的情况。
解热镇痛抗炎药的副作用和注意事项
常见副作用
• 胃肠道不适 • 头痛 • 皮疹
如布洛芬、阿司匹林等。
醋氨酚类药物
如对乙酰氨基酚，常用于解热和镇痛。
类固醇抗炎药
如地塞米松、泼尼松龙等，用于治疗严重的炎症情况。
解热镇痛抗炎药的作用机制1 NhomakorabeaNSAIDs
通过抑制体内一种叫做环氧酶的酶来减轻炎症反应和疼痛。
2
醋氨酚类药物
通过中枢神经系统作用减轻疼痛，同时抑制体温调节中心降低体温。
3
类固醇抗炎药
注意事项
• 避免过量使用 • 副作用严重时停用 • 儿童、孕妇和老年人应慎用
解热镇痛抗炎药的临床应用
急性炎症
用于减轻急性炎症引起的疼痛和 不适。
头痛
常用于缓解轻至中度头痛症状的 发作。
关节炎
通过减轻关节炎症状来改善患者 的生活质量。
解热镇痛抗炎药的未来发展趋势
1
个体化治疗
基于个人基因和特征，定制化治疗方案。
药理学课件第十三章解热 镇痛抗炎药
解热镇痛抗炎药是用来缓解疼痛、发热和炎症的药物。本章将介绍解热镇痛 抗炎药的种类、作用机制、临床应用以及未来发展趋势。
解热镇痛抗炎药的定义
解热镇痛抗炎药是一类具有减轻疼痛、降低体温和抑制炎症反应的药物。它 们在医学领域中被广泛使用。
常见的解热镇痛抗炎药种类
非甾体类抗炎药（NSAIDs）
药理学解热镇痛抗炎药【共20张PPT】
第二节 常用药物
二 、苯胺类
对乙酰氨基酚
❖对乙酰氨基酚 (acetaminophen)，又名扑热息痛
❖ 是非那西丁在体内的活性代谢物，仅有解热、 镇痛作用，无抗炎抗风湿作用。
❖ 起效较阿司匹林快，镇痛作用较弱。 ❖ 主要经肝脏代谢，肾脏排泄，给药剂量过大、
间隔时间过短或肝功能减退时，易引起中毒， 引起肝损伤。
药物抑制COX活性，体温调节中枢PG合成减少， 调定点下移，达到解热作用。
第一节 概述 NSAIDs
一、解热作用
❖ 注意： 1.降低发热病人的体温，但不会降到正常体温 以下。 2.作用于散热过程，对产热无影响。 3.对正常人的体温无影响。
解热镇痛抗炎药的解热作用与氯丙嗪的 降温作用有何不同？
？
第一节 概述 NSAIDs
❖ 不能消除炎症病因，不能阻断炎症病理过程和并 发症，属对症治疗。
第二节 常用药物
❖ 解热镇痛药分类:
1. 水杨酸类(salicylates) 2. 苯胺类(aniline) 3. 吡唑酮类(pyrazoketone) 4. 其他有机酸类
第二节 常用药物
一、水杨酸类 ❖ 水杨酸类药物包括:
▪ 阿司匹林 (aspirin) ▪ 对氨基水杨酸钠 (sodium salicylate)等 ❖ 本类药物最常用的是阿司匹林。
图17-1
吡P不前口本P过急GG服唑列良类量性具具吸酮腺反药可中有有收类素一一应物引毒快(是定定p较抑起可且y重的的r完少 制 高 采a要z致 致全o，炎铁用的k，痛 痛e偶症血洗t炎滑o作 作n见局红胃症膜e用 用)腔皮部蛋、介， ，浓质疹白催C且 且度O，、症吐能 能X较P药和、显 显活高GE著 著热肝应。性、提 提、、用，P高 高G粒肾乙减I神 神2细损酰少等经 经胞害半P除末 末G减。胱直梢 梢生少氨接对 对成引等酸缓 缓，起变或激 激能的肽 肽态 硫明炎等等反 乙显症其其应 胺减反他他。 等应轻致致措外炎痛痛施，症物物。还质质的可的的红增敏敏、强感感肿其性性、他，，热炎产产、症生生介痛持持质等续续的的的症致钝钝状炎性性，作疼疼可用痛痛缓。。。解风湿性及类风湿性关节炎的症状。
中枢神经系统的药物—解热镇痛抗炎药(药理学课件)
（4）消化道溃疡患者应避免使用或慎用。 对消化道有明显的刺激作用，易诱发或加重溃疡和出血。
（5） 肝肾功能不全者应慎用或禁用，尤其是扑热息痛可引起急性肝坏死。 本类药物之间有交叉过敏反应，对肝肾有不同程度的毒性。
（6） 孕妇禁用。阿司匹林、水杨酸盐、消炎痛等易透过胎盘诱发畸胎。
常用复方制剂
抗炎作用区别
解热镇痛抗炎药：
❖ 抑制外周PG合成与释放,具有消炎、抗风湿作用 ❖ 对病原菌所致的炎症无效 ❖ 对症处理
甾体抗炎药（糖皮质激素）
❖ 具有抗炎和抗免疫作用 ❖ 对症处理
抗微生物药
❖ 杀灭和抑制致病微生物 ❖ 对因处理
二、常用NSAIDs的分类
二、常用NSAIDs
阿司匹林 （aspirin，乙酰水杨酸）
➢ 应立即停药、i.v.碳酸氢钠碱化尿液，加 速排泄。
二、常用NSAIDs
阿司匹林 （aspirin，乙酰水杨酸）
【不良反应】 5. 瑞夷反应综合征（Reye’s syndrome）
国外报道，病毒感染伴发热的儿童 或青少年服用Aspirin有发生Reye综合 症危险，表现为肝衰竭合并脑病。虽少 见，但可致死，宜慎用。
控制急性风湿热疗效确切，是临床的首选药之 一，并可用于该病的鉴别诊断。
二、常用NSAIDs
阿司匹林 （aspirin，乙酰水杨酸）
【药理作用及临床应用】
3、抗血栓
➢ 小 剂 量 （ 50-100mg/ 日 ） ， 抑 制 血 小 板 中 的 环 氧 酶 ， 使 血 栓 素 A2 （TXA2）的合成减少，抑制血小板聚集，阻止血栓形成。治疗心肌梗 死等疾病。 ➢ 大剂量可能抑制血管壁中前列环素生成， 易促进血小板聚集和血栓形成。
二、常用NSAIDs
（5） 肝肾功能不全者应慎用或禁用，尤其是扑热息痛可引起急性肝坏死。 本类药物之间有交叉过敏反应，对肝肾有不同程度的毒性。
（6） 孕妇禁用。阿司匹林、水杨酸盐、消炎痛等易透过胎盘诱发畸胎。
常用复方制剂
抗炎作用区别
解热镇痛抗炎药：
❖ 抑制外周PG合成与释放,具有消炎、抗风湿作用 ❖ 对病原菌所致的炎症无效 ❖ 对症处理
甾体抗炎药（糖皮质激素）
❖ 具有抗炎和抗免疫作用 ❖ 对症处理
抗微生物药
❖ 杀灭和抑制致病微生物 ❖ 对因处理
二、常用NSAIDs的分类
二、常用NSAIDs
阿司匹林 （aspirin，乙酰水杨酸）
➢ 应立即停药、i.v.碳酸氢钠碱化尿液，加 速排泄。
二、常用NSAIDs
阿司匹林 （aspirin，乙酰水杨酸）
【不良反应】 5. 瑞夷反应综合征（Reye’s syndrome）
国外报道，病毒感染伴发热的儿童 或青少年服用Aspirin有发生Reye综合 症危险，表现为肝衰竭合并脑病。虽少 见，但可致死，宜慎用。
控制急性风湿热疗效确切，是临床的首选药之 一，并可用于该病的鉴别诊断。
二、常用NSAIDs
阿司匹林 （aspirin，乙酰水杨酸）
【药理作用及临床应用】
3、抗血栓
➢ 小 剂 量 （ 50-100mg/ 日 ） ， 抑 制 血 小 板 中 的 环 氧 酶 ， 使 血 栓 素 A2 （TXA2）的合成减少，抑制血小板聚集，阻止血栓形成。治疗心肌梗 死等疾病。 ➢ 大剂量可能抑制血管壁中前列环素生成， 易促进血小板聚集和血栓形成。
二、常用NSAIDs
药理学课件解热镇痛抗炎药
过敏反应
皮疹、荨麻疹、瘙 痒、呼吸困难等。
肾损害
血尿、蛋白尿、肾 功能异常等。
胃肠道反应
恶心、呕吐、腹痛、 腹泻等。
肝损害
黄疸、肝功能异常 等。
血液系统反应
粒细胞减少、血小 板减少等。
安全性评价方法和标准
01
02
03
04
临床试验
通过随机、双盲、对照等方法 ，评估药物的安全性和有效性
。
药物警戒
监测药物的不良反应和安全性 问题，及时发现和处理潜在风
临床应用价值
解热作用
通过抑制中枢PG合成而发挥解热作用，这类药物只能使发热者的体温下降，而对正常体 温没有影响。
镇痛作用
解热镇痛药仅有中等程度的镇痛作用，镇痛作用部位主要在外周。对各种创伤引起的剧烈 疼痛和内脏平滑肌绞痛无效。对慢性疼痛如头痛、关节肌肉疼痛、牙痛等效果较好。
抗炎作用
大多数的解热镇痛药都有抗炎作用，对控制风湿性和类风湿性关节炎的症状疗效肯定。
02
药物作用机制与靶点
解热镇痛作用机制
抑制前列腺素合成
通过抑制环氧化酶（COX）活性， 减少前列腺素（PG）的合成，从 而发挥解热镇痛作用。
影响中枢神经系统
某些解热镇痛药可通过作用于中 枢神经系统，抑制下丘脑体温调 节中枢，使周围血管扩张、出汗 增多，达到解热作用。
抗炎作用机制
抑制炎症反应
通过抑制炎症反应中的多种炎症介质 和细胞因子的释放，减轻炎症反应和 组织损伤。
分类
根据化学结构的不同，解热镇痛抗炎药可分为水杨酸类、苯胺类、吡唑酮类及其他有机酸类等。
发展历程及现状
发展历程
自19世纪末发现水杨酸类药物具有解热镇痛作用以来，解热 镇痛抗炎药经历了多次发展阶段，从最初的天然药物提取到 后来的合成药物，再到现在的选择性COX-2抑制剂等。
皮疹、荨麻疹、瘙 痒、呼吸困难等。
肾损害
血尿、蛋白尿、肾 功能异常等。
胃肠道反应
恶心、呕吐、腹痛、 腹泻等。
肝损害
黄疸、肝功能异常 等。
血液系统反应
粒细胞减少、血小 板减少等。
安全性评价方法和标准
01
02
03
04
临床试验
通过随机、双盲、对照等方法 ，评估药物的安全性和有效性
。
药物警戒
监测药物的不良反应和安全性 问题，及时发现和处理潜在风
临床应用价值
解热作用
通过抑制中枢PG合成而发挥解热作用，这类药物只能使发热者的体温下降，而对正常体 温没有影响。
镇痛作用
解热镇痛药仅有中等程度的镇痛作用，镇痛作用部位主要在外周。对各种创伤引起的剧烈 疼痛和内脏平滑肌绞痛无效。对慢性疼痛如头痛、关节肌肉疼痛、牙痛等效果较好。
抗炎作用
大多数的解热镇痛药都有抗炎作用，对控制风湿性和类风湿性关节炎的症状疗效肯定。
02
药物作用机制与靶点
解热镇痛作用机制
抑制前列腺素合成
通过抑制环氧化酶（COX）活性， 减少前列腺素（PG）的合成，从 而发挥解热镇痛作用。
影响中枢神经系统
某些解热镇痛药可通过作用于中 枢神经系统，抑制下丘脑体温调 节中枢，使周围血管扩张、出汗 增多，达到解热作用。
抗炎作用机制
抑制炎症反应
通过抑制炎症反应中的多种炎症介质 和细胞因子的释放，减轻炎症反应和 组织损伤。
分类
根据化学结构的不同，解热镇痛抗炎药可分为水杨酸类、苯胺类、吡唑酮类及其他有机酸类等。
发展历程及现状
发展历程
自19世纪末发现水杨酸类药物具有解热镇痛作用以来，解热 镇痛抗炎药经历了多次发展阶段，从最初的天然药物提取到 后来的合成药物，再到现在的选择性COX-2抑制剂等。
药理学 中枢神经系统疾病用药解热镇痛抗炎药护理课件
对胃黏膜的损伤
长期大量使用解热镇痛抗炎药可能会对胃黏膜造成损伤，因此应避免长期大量使用，并注 意观察患者是否出现胃肠道不适症状。
02
中枢神经系统疾病用药概述
中枢神经系统疾病分类
神经退行性疾病
如阿尔茨海默病、帕金 森病等。
脑血管疾病
脊髓疾病
其他
如脑梗塞、脑出血等。
如脊髓炎、脊髓压迫症等。
如脑炎、脑膜炎等感染 性疾病，以及脱髓鞘疾
药物进入体内后，会分布到全 身各组织器官，其分布程度和 速度取决于药物的脂溶性、组 织亲和力以及药物与血浆蛋白 的结合率等因素。
代谢
排泄
解热镇痛抗炎药在体内主要经 过肝脏代谢，通过氧化、还原、 水解等方式进行代谢转化。
药物代谢后主要通过肾脏排泄， 以尿液的形式排出体外，部分
药物也可通过胆汁排泄。
药物相互作用
病等。
中枢神经系统疾病常用药物
01
02
抗癫痫药物
如卡马西平、苯妥英钠等。
抗精神病药物
如氯丙嗪、氟哌啶醇等。
03
04
抗帕金森药物
如左旋多巴、苯海索等。
抗炎药物
如糖皮质激素、非甾体抗炎药 等。
中枢神经系统疾病药物治疗原则
注互意 作药 用物 。 的副作用和相
遵循个体化用药原则， 制定合适的治疗计划。
定期评估治疗效果，调 整治疗方案。
新型解热镇痛抗炎药
总结词
新型解热镇痛抗炎药是一类具有创新作用机制的药物，通过多种途径发挥解热、镇痛和抗炎作用。
详细描述
新型解热镇痛抗炎药包括帕瑞昔布、罗非昔布等，它们的作用机制与传统药物有所不同，除了抑制 COX酶的活性外，还通过其他途径发挥解热、镇痛和抗炎作用。这类药物主要用于治疗中至重度疼痛 以及各种炎症性疾病。
长期大量使用解热镇痛抗炎药可能会对胃黏膜造成损伤，因此应避免长期大量使用，并注 意观察患者是否出现胃肠道不适症状。
02
中枢神经系统疾病用药概述
中枢神经系统疾病分类
神经退行性疾病
如阿尔茨海默病、帕金 森病等。
脑血管疾病
脊髓疾病
其他
如脑梗塞、脑出血等。
如脊髓炎、脊髓压迫症等。
如脑炎、脑膜炎等感染 性疾病，以及脱髓鞘疾
药物进入体内后，会分布到全 身各组织器官，其分布程度和 速度取决于药物的脂溶性、组 织亲和力以及药物与血浆蛋白 的结合率等因素。
代谢
排泄
解热镇痛抗炎药在体内主要经 过肝脏代谢，通过氧化、还原、 水解等方式进行代谢转化。
药物代谢后主要通过肾脏排泄， 以尿液的形式排出体外，部分
药物也可通过胆汁排泄。
药物相互作用
病等。
中枢神经系统疾病常用药物
01
02
抗癫痫药物
如卡马西平、苯妥英钠等。
抗精神病药物
如氯丙嗪、氟哌啶醇等。
03
04
抗帕金森药物
如左旋多巴、苯海索等。
抗炎药物
如糖皮质激素、非甾体抗炎药 等。
中枢神经系统疾病药物治疗原则
注互意 作药 用物 。 的副作用和相
遵循个体化用药原则， 制定合适的治疗计划。
定期评估治疗效果，调 整治疗方案。
新型解热镇痛抗炎药
总结词
新型解热镇痛抗炎药是一类具有创新作用机制的药物，通过多种途径发挥解热、镇痛和抗炎作用。
详细描述
新型解热镇痛抗炎药包括帕瑞昔布、罗非昔布等，它们的作用机制与传统药物有所不同，除了抑制 COX酶的活性外，还通过其他途径发挥解热、镇痛和抗炎作用。这类药物主要用于治疗中至重度疼痛 以及各种炎症性疾病。
《药理学》课件——解热镇痛抗炎药常用药物
解热镇痛抗炎药常用药物
其他类
. 舒林酸
舒林酸作用及临床应用与吲哚美辛相似，其效应强度不及 后者，但强于阿司匹林。因舒林酸在吸收入血前较少被胃粘膜 转化为活性代谢产物，故胃肠反应发生率低，肾毒性和中枢神 经系统反应发生率也低于吲哚美辛。
解热镇痛抗炎药常用药物
其他类
. 布洛芬
布洛芬具有较强的抗炎、解热及镇痛作用，其效价强度与阿司匹林 相似。广泛用于风湿性及类风湿性关节炎。胃肠道反应较轻，病人易耐 受，但长期服用仍应注意胃溃疡和出血。偶见头痛、眩晕和视力障碍， 一旦出现视力障碍应立即停药。
对乙酰氨基酚口服吸收快而完全，主要在肝代谢，由肾排泄。 解热作用与阿司匹林相似，镇痛作用弱，几无抗炎抗风湿作用。临床 主要用于感冒发热、头痛、牙痛、肌肉痛、月经痛等。治疗量不良反 应少，对胃肠刺激作用小，偶见皮疹、药热等过敏反应。一次过量 （成人10～15g）应用可致急性中毒，引起肝坏死。长期使用极少数 人可致肾毒性。
解热镇痛抗炎药常用药物
其他类
. 吡罗昔康 美罗昔康
吡罗昔康和美罗昔康为同类药，对风湿性和类风湿性关节炎疗 效同阿司匹林。不良反应较小，病人容易耐受，但长期用药也可引 起消化道溃疡、出血。
解热镇痛抗炎药常用药物
其他类
. 尼美舒利
尼美舒利口服吸收迅速完全，抗炎作用强，常用于骨关节炎、 类风湿性关节炎、牙痛和腰腿痛的治疗。副作用小，偶有胃肠道反 应。
解热镇痛抗炎药常用药物
水杨酸类
. 阿司匹林 aspirin
【作用和临床应用】
2. 抑制血栓形成：小剂量阿司匹林即能抑制PG合成酶（环氧酶），
显著减少血小板中TXA2的成而防止血小板聚集及血栓形成，而
对前列环素（PGI2）水平无影响。大剂量阿司匹林能抑制血管壁中
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PGI2 合成酶
NSAIDs 血小板 TXA 2 血小板聚 集、血管 收缩
PGH 2
TXA2合成酶
24
阿司匹林对血小板中COX的敏感性远较血管中 COX为高，但在高浓度时，阿司匹林也能抑制血 管壁中COX，减少前列环素（PGI2）合成。 小剂量 大剂量 抑制血小板中的COX-1 血小板中TXA2↓ 抑制血小板聚集和血栓形成 抑制血管壁细胞中COX-1 前列环素 (PGI2)↓ 促进血栓形成
17
18
非选择性环氧酶抑制药
水杨酸类 包括阿司匹林和水杨酸钠。
19
体内过程
代谢: 水杨酸主要在肝脏代谢,自肾排泄； Aspirin≤ 1g t1/2= 2-3 h (恒比消除)
Aspirin≥ 1g t1/2=15-30 h (恒量消除) 易中毒
大剂量治疗风湿、类风湿时应根据患者的反应 及血药浓度监测确定给药的剂量及间隔时间
不良反应 腹泻,消化不良,肝,肾不良反应,有心脏病史, 高血压,糖尿病患者慎用
37
【复习思考题】
1.解热镇痛药的基本作用有哪些？这些作用的 机制均与何种物质有关？ 2.阿司匹林的药理作用和临床应用有哪些？应 用时应注意什么问题？ 3.某患者长期上腹部疼痛，自购阿司匹林，服 用5天后上腹疼痛加重，且出现黑便。分析 此患者情况，并且叙述应用阿司匹林防止不 良反应的原则？ 4.如何正确选用治感冒的复方制剂？
COX-1
COX-2
4
损伤因子 细胞因子IL-1 /IL-6/IL-8/TNF COX2 PGs
5
PG是一族不饱和脂肪酸，广泛存在于人和哺乳
动物的各种重要组织和体液中, 多种细胞都可合成
，它参与多种生理和病理生理作用。
合成和释放的增多，导致体温调定点的提高，体温
升高。
PG具有一定的致痛作用，同时还具有显著地提高痛
33
吲哚基和茚基乙酸类 —吲哚美辛 Indomethacin（消炎痛）
【体内过程】
口服吸收快而完全；血浆蛋 白结合率90%；经肝脏代谢； 代谢物由尿、胆汁和粪便排 除。
【药理作用及应用】
最强的PG合成酶抑制 剂之一，具有显著的抗 炎抗风湿和解热镇痛作 用。但不良反应限制了 其临床应用。
胃肠道反应 中枢神经系统反应 抑制造血系统 过敏反应
小剂量Aspirin用于防止血栓形成
不良反应
1. 2. 3. 4. 5. 6. 胃肠道反应 凝血障碍 水杨酸反应 过敏反应 瑞夷综合征 对肾脏的影响
26
1.胃肠道反应
发生率高，表现为恶心、呕吐、上腹不适; 较大剂量或长期服用易诱发胃炎、胃溃疡 及胃出血。
可 机 能 制 的
①对胃粘膜的直接刺激作用 ②浓度高时兴奋延髓催吐化 学感受区(CTZ)引起呕吐 ③抑制了PG(如PGE2)对胃粘 膜的保护作用
20
体内过程
排泄:
尿液pH值对水杨酸盐排泄影响很大，水杨 酸为弱酸性,尿液碱化时药物解离多,肾小管 重吸收少。
如药物过量中毒时，可用NaHCO3碱化尿液， 使排泄加速，降低血药浓度。
21
药理作用及应用
阿司匹林及水杨酸 对COX-1和COX-2 的抑制作用基本相 当
1.解热、镇痛 有较强的解热、镇痛作用， 常与其他解热镇痛药配成复方，用于头痛、 牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经及感冒发热 等。 2.抗炎抗风湿 作用较强, 用于急性风湿 热，有诊断和治疗作用；亦是治疗类风湿 性关节炎的首选药物。抗风湿最好用至最 大耐受剂量，一般成人每日3～5g，分4次 于饭后。
Thanks! Thanks!
39
花生四烯酸
NSAIDs
COX
抑制
前列腺素（PGE） 体温调定点↑
）
发热
解热作用
乙酰水杨酸与氯丙嗪降温作用比较 氯丙嗪
效应 抑制体温调节
乙酰水杨酸
解热
作用机制 抑制体温调节中枢
特点
抑制PGs的合成和释放
只降发热体温 不降正常体温
1．环境温度低——降温 1）环境温度越低，降温越显著 2）可降发热、正常体温 2．高温环境——升温
解热镇痛抗炎药
Antipyretic-analgesic
and anti-inflammatory drugs
四 川 大 学 基 础 与 万 法 莉 医 红 学 院
目的要求
掌握解热镇痛抗炎药的作用、作用机理。 掌握阿司匹林的作用、用途、不良反应。 了解其它解热镇痛抗炎药的作用特点。
2
概念
组织胺、 5-HT、缓激肽
致痛
PG
（—）
解热镇痛药
(PGE1、PGE2、PGF2α)
痛觉增敏 致痛
感觉神经末梢 引起疼痛
解热镇痛药与镇痛药镇痛作用比较 镇痛药 解热镇痛药
作用部位 作用机制 中枢 激动阿片受体 外周（主） 抑制PG合成酶 （环加氧酶，COX） 中等强度，无镇静作用 及欣快感 慢性钝痛
觉神经末梢对其它致痛物质的敏感性。
PG参与炎症反应，使血管扩张，通透性增加，引起
局部充血、水肿和疼痛。
PG的生物活性及 其代谢的调节
血管内 皮
血小板
7
药理
NSAID共同药理作用
1. 解热作用
降低发热病人体 温，对正常人体 温无影响。
2. 镇痛作用
3. 抗炎抗风湿
中度慢性钝痛(炎性疼痛) 有效，而对急性锐痛和剧 痛无效； 无成瘾性 ,(非处方药);不 明显减轻炎症的红、肿 抑制呼吸； 、热、痛等症状。 较好地控制风湿及类风 作用部位在外周； 湿的症状。 疗效肯定,但不能根治, 也不能防止疾病的发展 8 及合并症的产生。
1. 解热作用
发热机制（PG基础）: 致热源
下丘脑视前区PGE2↑ 体温调节中枢 使体温调节点 ↑（>370C）
产热↑
散热↓
体温
10
解热机制
解热镇痛药抑制中枢环氧酶，减少 PG合成与释放，使体温调节点恢复正常
解热镇痛 药 抑制COX
11
丘脑下部 吞 噬 细 内 病毒 外 胞 细菌 热 （ 热 源 源 粒 内毒素 细 组织损伤 胞 等 磷脂
27
2.凝血障碍 一般剂量引起TXA2/PGI2比值下降,抑制血小板
聚集延长出血时间
血管内皮可合 成COX
抑制凝血酶原 形成（≥5g）
较大剂量或长期应用还可造成出血倾向
严重肝损害 低凝血酶原血症 维生素K缺乏及血友病患者禁用 临产前不宜应用；术前一周应停用
28
3.水杨酸反应
用量过大时 可引起头痛,恶心、呕吐、视 听功能减退等反应, 称为水杨酸反应 严重时可因过度换气及酸碱失衡引起精神 错乱及昏迷
解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛,大 多数还有较强抗炎、抗风湿作用的药物。也 称为非甾体抗炎药(Nonsteroidal antiinflammatory drugs, NSAIDs)。 这类药物不仅临应床用广泛，且都进入家庭，
其临床地位较重要。
3
NSAIDs共同的药理基础
抑制环氧酶(Cyclooxygenase, COX)， 从而抑制前列腺素（Prostaglandins, PG） 的生物合成。
病毒感染伴发热的儿童或青年服用该
药后，偶可发生严重的肝衰合并脑病 的表现
表现为惊厥、谵妄及昏迷等反应死亡
率较高 少见但预后恶劣
故儿童感染病毒性疾病(流感、水痘、 麻疹、流行性腮腺炎等)慎用
31
6.对肾脏的影响
对正常人群影响较小
对特殊人群(老年及心、肝、肾功能损
害者)易导致水肿、多尿等肾小管受损
治疗： 促进排泄:静滴碳酸氢钠
碱化尿液可加速其排泄 对症支持治疗
29
4. 过敏反应
荨麻疹,血管神经性水肿,过敏性休克(少数) 某些可诱发阿司匹林哮喘
发生机理：
抑制环氧酶 PG 合成受阻
经脂氧酶的代谢产物 LT相对增多 诱发哮喘
哮喘、鼻息肉及慢性荨麻疹患者禁用
30
5.瑞夷综合征(Reye’s syndrome）
22
药理作用及应用
3.影响血小板的功能
OCOCH3 COOH
H2O Acetate
OH COOH
Aspirin
Salicylic acid
阿司匹林不可逆抑制 COX。 血小板无细胞核，不 能合成新的COX。
Active COX Inactive Acetylated COX
23
膜磷脂 磷脂酶 A2 血管内皮 花生四烯酸 COX PGG 2 COX PGI 2 抗血小板 聚集、血 管扩张
34
【不良反应和注意事项】
布洛芬（芬必得）
作用：抗炎抗风湿及解热镇痛作用较强，
同Aspirin，抗炎作用更突出。
用途：可进入滑膜腔，主要用于治疗风
湿和类风湿性关节炎，也可用于镇痛。
主要特点：胃肠道反应轻，病人较易耐
受。但长期应用仍可引起胃出血及溃疡, 偶见视力障碍。
35
吡唑酮类
保泰松、羟基保泰松
用途
人工冬眠疗法（降温）
治疗发热
2. 镇痛作用
疼痛机制: PG 组织损伤或炎症时， 局部释放炎症介质 缓激肽 组胺
痛觉感受器 放大疼痛 增敏
刺激痛觉感受器 引起疼痛
镇痛机制： 解热镇痛药抑制局部PG的合成产生镇痛作用
14
炎症疼痛的形成及解热镇痛药的镇痛机理
组织损伤、炎症或过敏
化学物质的生成和释放
表现 发生机制：抑制PGs合成，取消前列腺 素的代偿机制，病人原本体内存在阴性 肾脏损害和肾小球灌注不足
32
苯胺类—对乙酰基氨基酚 Acetaminophen （扑热息痛, Paracetamol）
解热镇痛作用缓和持久；无抗风湿及抗血 栓作用。临床用于感冒发烧、头痛、神经 肌肉痛等。 口服易吸收，主要在肝代谢为无活性代谢 物，极少部分代谢为对肝有毒的羟化物。
NSAIDs 血小板 TXA 2 血小板聚 集、血管 收缩
PGH 2
TXA2合成酶
24
阿司匹林对血小板中COX的敏感性远较血管中 COX为高，但在高浓度时，阿司匹林也能抑制血 管壁中COX，减少前列环素（PGI2）合成。 小剂量 大剂量 抑制血小板中的COX-1 血小板中TXA2↓ 抑制血小板聚集和血栓形成 抑制血管壁细胞中COX-1 前列环素 (PGI2)↓ 促进血栓形成
17
18
非选择性环氧酶抑制药
水杨酸类 包括阿司匹林和水杨酸钠。
19
体内过程
代谢: 水杨酸主要在肝脏代谢,自肾排泄； Aspirin≤ 1g t1/2= 2-3 h (恒比消除)
Aspirin≥ 1g t1/2=15-30 h (恒量消除) 易中毒
大剂量治疗风湿、类风湿时应根据患者的反应 及血药浓度监测确定给药的剂量及间隔时间
不良反应 腹泻,消化不良,肝,肾不良反应,有心脏病史, 高血压,糖尿病患者慎用
37
【复习思考题】
1.解热镇痛药的基本作用有哪些？这些作用的 机制均与何种物质有关？ 2.阿司匹林的药理作用和临床应用有哪些？应 用时应注意什么问题？ 3.某患者长期上腹部疼痛，自购阿司匹林，服 用5天后上腹疼痛加重，且出现黑便。分析 此患者情况，并且叙述应用阿司匹林防止不 良反应的原则？ 4.如何正确选用治感冒的复方制剂？
COX-1
COX-2
4
损伤因子 细胞因子IL-1 /IL-6/IL-8/TNF COX2 PGs
5
PG是一族不饱和脂肪酸，广泛存在于人和哺乳
动物的各种重要组织和体液中, 多种细胞都可合成
，它参与多种生理和病理生理作用。
合成和释放的增多，导致体温调定点的提高，体温
升高。
PG具有一定的致痛作用，同时还具有显著地提高痛
33
吲哚基和茚基乙酸类 —吲哚美辛 Indomethacin（消炎痛）
【体内过程】
口服吸收快而完全；血浆蛋 白结合率90%；经肝脏代谢； 代谢物由尿、胆汁和粪便排 除。
【药理作用及应用】
最强的PG合成酶抑制 剂之一，具有显著的抗 炎抗风湿和解热镇痛作 用。但不良反应限制了 其临床应用。
胃肠道反应 中枢神经系统反应 抑制造血系统 过敏反应
小剂量Aspirin用于防止血栓形成
不良反应
1. 2. 3. 4. 5. 6. 胃肠道反应 凝血障碍 水杨酸反应 过敏反应 瑞夷综合征 对肾脏的影响
26
1.胃肠道反应
发生率高，表现为恶心、呕吐、上腹不适; 较大剂量或长期服用易诱发胃炎、胃溃疡 及胃出血。
可 机 能 制 的
①对胃粘膜的直接刺激作用 ②浓度高时兴奋延髓催吐化 学感受区(CTZ)引起呕吐 ③抑制了PG(如PGE2)对胃粘 膜的保护作用
20
体内过程
排泄:
尿液pH值对水杨酸盐排泄影响很大，水杨 酸为弱酸性,尿液碱化时药物解离多,肾小管 重吸收少。
如药物过量中毒时，可用NaHCO3碱化尿液， 使排泄加速，降低血药浓度。
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药理作用及应用
阿司匹林及水杨酸 对COX-1和COX-2 的抑制作用基本相 当
1.解热、镇痛 有较强的解热、镇痛作用， 常与其他解热镇痛药配成复方，用于头痛、 牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经及感冒发热 等。 2.抗炎抗风湿 作用较强, 用于急性风湿 热，有诊断和治疗作用；亦是治疗类风湿 性关节炎的首选药物。抗风湿最好用至最 大耐受剂量，一般成人每日3～5g，分4次 于饭后。
Thanks! Thanks!
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花生四烯酸
NSAIDs
COX
抑制
前列腺素（PGE） 体温调定点↑
）
发热
解热作用
乙酰水杨酸与氯丙嗪降温作用比较 氯丙嗪
效应 抑制体温调节
乙酰水杨酸
解热
作用机制 抑制体温调节中枢
特点
抑制PGs的合成和释放
只降发热体温 不降正常体温
1．环境温度低——降温 1）环境温度越低，降温越显著 2）可降发热、正常体温 2．高温环境——升温
解热镇痛抗炎药
Antipyretic-analgesic
and anti-inflammatory drugs
四 川 大 学 基 础 与 万 法 莉 医 红 学 院
目的要求
掌握解热镇痛抗炎药的作用、作用机理。 掌握阿司匹林的作用、用途、不良反应。 了解其它解热镇痛抗炎药的作用特点。
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概念
组织胺、 5-HT、缓激肽
致痛
PG
（—）
解热镇痛药
(PGE1、PGE2、PGF2α)
痛觉增敏 致痛
感觉神经末梢 引起疼痛
解热镇痛药与镇痛药镇痛作用比较 镇痛药 解热镇痛药
作用部位 作用机制 中枢 激动阿片受体 外周（主） 抑制PG合成酶 （环加氧酶，COX） 中等强度，无镇静作用 及欣快感 慢性钝痛
觉神经末梢对其它致痛物质的敏感性。
PG参与炎症反应，使血管扩张，通透性增加，引起
局部充血、水肿和疼痛。
PG的生物活性及 其代谢的调节
血管内 皮
血小板
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药理
NSAID共同药理作用
1. 解热作用
降低发热病人体 温，对正常人体 温无影响。
2. 镇痛作用
3. 抗炎抗风湿
中度慢性钝痛(炎性疼痛) 有效，而对急性锐痛和剧 痛无效； 无成瘾性 ,(非处方药);不 明显减轻炎症的红、肿 抑制呼吸； 、热、痛等症状。 较好地控制风湿及类风 作用部位在外周； 湿的症状。 疗效肯定,但不能根治, 也不能防止疾病的发展 8 及合并症的产生。
1. 解热作用
发热机制（PG基础）: 致热源
下丘脑视前区PGE2↑ 体温调节中枢 使体温调节点 ↑（>370C）
产热↑
散热↓
体温
10
解热机制
解热镇痛药抑制中枢环氧酶，减少 PG合成与释放，使体温调节点恢复正常
解热镇痛 药 抑制COX
11
丘脑下部 吞 噬 细 内 病毒 外 胞 细菌 热 （ 热 源 源 粒 内毒素 细 组织损伤 胞 等 磷脂
27
2.凝血障碍 一般剂量引起TXA2/PGI2比值下降,抑制血小板
聚集延长出血时间
血管内皮可合 成COX
抑制凝血酶原 形成（≥5g）
较大剂量或长期应用还可造成出血倾向
严重肝损害 低凝血酶原血症 维生素K缺乏及血友病患者禁用 临产前不宜应用；术前一周应停用
28
3.水杨酸反应
用量过大时 可引起头痛,恶心、呕吐、视 听功能减退等反应, 称为水杨酸反应 严重时可因过度换气及酸碱失衡引起精神 错乱及昏迷
解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛,大 多数还有较强抗炎、抗风湿作用的药物。也 称为非甾体抗炎药(Nonsteroidal antiinflammatory drugs, NSAIDs)。 这类药物不仅临应床用广泛，且都进入家庭，
其临床地位较重要。
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NSAIDs共同的药理基础
抑制环氧酶(Cyclooxygenase, COX)， 从而抑制前列腺素（Prostaglandins, PG） 的生物合成。
病毒感染伴发热的儿童或青年服用该
药后，偶可发生严重的肝衰合并脑病 的表现
表现为惊厥、谵妄及昏迷等反应死亡
率较高 少见但预后恶劣
故儿童感染病毒性疾病(流感、水痘、 麻疹、流行性腮腺炎等)慎用
31
6.对肾脏的影响
对正常人群影响较小
对特殊人群(老年及心、肝、肾功能损
害者)易导致水肿、多尿等肾小管受损
治疗： 促进排泄:静滴碳酸氢钠
碱化尿液可加速其排泄 对症支持治疗
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4. 过敏反应
荨麻疹,血管神经性水肿,过敏性休克(少数) 某些可诱发阿司匹林哮喘
发生机理：
抑制环氧酶 PG 合成受阻
经脂氧酶的代谢产物 LT相对增多 诱发哮喘
哮喘、鼻息肉及慢性荨麻疹患者禁用
30
5.瑞夷综合征(Reye’s syndrome）
22
药理作用及应用
3.影响血小板的功能
OCOCH3 COOH
H2O Acetate
OH COOH
Aspirin
Salicylic acid
阿司匹林不可逆抑制 COX。 血小板无细胞核，不 能合成新的COX。
Active COX Inactive Acetylated COX
23
膜磷脂 磷脂酶 A2 血管内皮 花生四烯酸 COX PGG 2 COX PGI 2 抗血小板 聚集、血 管扩张
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【不良反应和注意事项】
布洛芬（芬必得）
作用：抗炎抗风湿及解热镇痛作用较强，
同Aspirin，抗炎作用更突出。
用途：可进入滑膜腔，主要用于治疗风
湿和类风湿性关节炎，也可用于镇痛。
主要特点：胃肠道反应轻，病人较易耐
受。但长期应用仍可引起胃出血及溃疡, 偶见视力障碍。
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吡唑酮类
保泰松、羟基保泰松
用途
人工冬眠疗法（降温）
治疗发热
2. 镇痛作用
疼痛机制: PG 组织损伤或炎症时， 局部释放炎症介质 缓激肽 组胺
痛觉感受器 放大疼痛 增敏
刺激痛觉感受器 引起疼痛
镇痛机制： 解热镇痛药抑制局部PG的合成产生镇痛作用
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炎症疼痛的形成及解热镇痛药的镇痛机理
组织损伤、炎症或过敏
化学物质的生成和释放
表现 发生机制：抑制PGs合成，取消前列腺 素的代偿机制，病人原本体内存在阴性 肾脏损害和肾小球灌注不足
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苯胺类—对乙酰基氨基酚 Acetaminophen （扑热息痛, Paracetamol）
解热镇痛作用缓和持久；无抗风湿及抗血 栓作用。临床用于感冒发烧、头痛、神经 肌肉痛等。 口服易吸收，主要在肝代谢为无活性代谢 物，极少部分代谢为对肝有毒的羟化物。