透皮给药药物简介
透皮给药系统的研究进展
透皮给药系统的研究进展透皮给药系统是一种通过皮肤途径将药物传递到血液循环中的方法，它具有使用方便、无痛苦、降低毒性、避免首过效应等优点，因此备受关注。
在过去的几十年里，透皮给药系统取得了长足的发展，不断探索和进步，为医学领域带来了许多潜在应用价值。
本文将介绍透皮给药系统的研究进展。
首先，透皮给药系统的研究进展体现在药物的设计和递送方式上。
传统的透皮给药系统主要采用药物在药膜或凝胶中的溶解、扩散或传导等方式递送。
近年来，研究人员通过纳米技术、载体释放技术、电活性技术等手段，大大提高了药物的递送效率和透皮给药系统的质量。
例如，纳米载体技术通过与药物的加载和控制释放，增加透皮给药的可行性和稳定性。
其次，透皮给药系统的研究进展还表现在肌肉、淋巴、皮下注射等非传统途径的发展。
随着对透皮给药系统的研究深入，研究人员发现皮下组织、肌肉，甚至淋巴组织也能够吸收药物，因此这些非传统途径也成为了研究的热点。
肌肉途径的透皮给药系统可以更好地克服皮肤屏障，实现更高、更快的递送效果。
皮下注射途径相对于口服途径，可以绕过胃肠道，避免药物受胃酸和胃肠道酶的影响，提高药物的生物利用度。
此外，透皮给药系统的研究进展还包括活性物质的开发和改良。
随着人们对透皮给药系统的深入了解，许多新型的药物成分被发现并成功应用于透皮给药系统中。
例如，一些生物活性肽类药物、DNA疫苗等在透皮给药系统中的应用也取得了突破。
此外，一些改良技术的应用也极大地提高了透皮给药系统的递送效率。
例如，通过微针技术，可以在不破坏皮肤完整性的情况下，将药物递送到角质层更深处，提高递送效率。
总体来说，透皮给药系统的研究进展包括药物的设计和递送方式的改良、非传统途径的探索以及活性物质的开发和改良等方面。
这些研究进展为透皮给药系统的应用提供了更加广阔的前景。
然而，透皮给药系统目前还存在一些挑战，如透皮吸收的低效率、药物毒性和稳定性等问题需要进一步攻克。
希望随着透皮给药系统研究的不断深入，能够为医学和临床实践带来更多的益处。
透皮给药(TDDS)产品及法规概述
临床药理学杂志，２０１１，２７（１）：５０５２ 〔４〕李立红，汪华蓉，文素琪，等 药物临床试验中影响受试者依从性
的因素及对策〔Ｊ〕天津药学，２０１５，２７（１）：３０３１ 〔５〕桂裕亮，陈尊，田国祥，等 临床研究设计方案要点之临床试验方
案设计的几点思考〔Ｊ〕中 国 循 证 心 血 管 医 学 杂 志，２０１７，９（６）： ６４１６４３ 〔６〕范大超 临床试 验方 案 的设 计 要点 〔Ｊ〕中国 处方 药，２００９，９０ （９）：６０６１，６８
透皮给药优势包括：①避免肝脏的首过效应和药物在胃 肠道的降解，减少用药的个体差异；②透皮给药比口服给药更 稳定地直接进入血液，药效更快、更好；③维持恒定的有效血 药浓度，避免了口服给药等引起的血药浓度峰谷现象，降低了 毒副反应；④使用 方 便，可 持 续 控 制 给 药 速 度，灵 活 给 药 （可 随时中断），特别适合婴儿、老人和不易服药的病人。
皮肤是人体最大的器官，是抵御外界威胁的重要屏障，皮 肤中分布全身三分之一的血液。在突出以临床优势为导向的 审批，“将药物贴 于 皮 肤 表 面 ”并 非 传 统 膏 药，透 皮 给 药 是 一 种新型给药方式，成为继口服、注射后的第三大给药途径。
透皮给药系统（ＴＤＤＳ）是指在皮肤表面给药，使药物以恒 定速率（或接近恒定速率）通过皮肤，进入体循环产生全身或 局部治疗作用的新方法〔１〕。
全球透皮给药主流上市产品主要在美国、日本和欧盟，其 中分析如下： １１ 美国透皮给药主要企业及产品 美国 ＮＯＶＡＲＴＩＳ透皮 给药主流产品为 ＥＸＥＬＯＮ和 ＶＩＶＥＬＬＥ，主要治疗领域为阿尔 茨海默氏症、帕金森和更年期综合症；强生旗下公司 ＡＬＺＡ为 全球首个透皮给药 Ｔｒａｎｓｄｅｒｍ ｓｃｏｐｅ申报上市者，此后依次推
ip经皮给药制剂
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19.2.3 物理方法
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微粉超音速
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无针头注射系统
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微针
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19.2.3 物理方法
1．离子导入法 离子导入法（Iontophoresis）是通过在
皮肤ห้องสมุดไป่ตู้施加适当的电场，使离子型药物通 过皮肤进入机体的一种经皮给药的物理促 透方法。 在电场作用下，阳离子型药物在阳极处透 过皮肤，阴离子型药物在阴极处透过皮肤， 中性分子则可通过电渗作用透过皮肤。
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J就是药物累积经皮渗透量-时间曲线的直 线部分的斜率。
将图中曲线的直线部分延伸与时间轴相交， 得截距，即可估算滞后时间（Lag time， TL） 。
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简单均匀膜或假设皮肤为均匀膜，滞后时 间TL与药物在膜（或皮肤）内的扩散系数 有以下关系 TL=h2/6D
式中，TL为滞后时间，单位是h；h是皮 肤厚度，单位为cm；D是药物在膜（或皮 肤）内的扩散系数，单位为cm2/h。
（1）剂型 （2）pH：分子型>离子型 （3）TDDS中药物的浓度
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3．生理因素的影响
（1）种族与个体差异 家兔、小鼠、无毛小鼠皮肤的渗透性较大， 其次为大鼠、豚鼠、猪、狗、猴、猩猩等
（2）部位差异 足底和手掌＞腹部＞前臂＞背部＞前额＞ 耳后和阴囊
（3）皮肤的水合作用 （4）皮肤的状况
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19.2 促进药物经皮吸收的方法
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（2）数据收集及结果处理
以累积经皮渗透量对时间作图
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当皮肤（或膜）两侧的浓度差不变或很接近时， 药物透过皮肤（或膜）进入接受室的速率达到稳 态(或伪稳态)，只要皮肤内药物累积量不大，则 该稳态速率与渗透系数存在如下关系： Js =dM/dt=PC0
透皮给药制剂1
2、扩散液和接收液
(1)扩散液：对于难溶性药物，一般选择其饱和水溶 液；对溶解度较大的药物，应保证扩散液浓度大于 接收液浓度(至少10倍以上)。
(2)接收液：最简单的接收液是生理盐水和磷酸盐缓 冲液。
在接收液中药物的溶解性能小，可选用不同浓度的 PEG400、乙醇、甲醇、异丙醇水溶液以及一些表面 活性剂溶液等。
透皮给药制剂
一、概述
经 皮 传 递 系 统 (transdermal drug delivery systems, TDDS) 又 称 经 皮 治 疗 系 统 (Transdermel therapeatic systems, TTS)系 指经皮给药的新制剂。该制剂经皮肤敷贴方 式给药，药物透过皮肤由毛细血管吸收进入 全身血液循环达到有效血药浓度，并在各组 织或病变部位起治疗或预防疾病的作用。
2、快粘力（tacking strength)的测定 系指TDDS系统在较小压力下粘附在皮肤上的能力。 TDDS系统在应用时靠的是手指压力，因此快粘力是
很重要的性质。 测定快粘力的方法有多种： (1) 拇指试验（thumb tack test) ； (2) 滚球试验（roling ball tack test) ； (3) 剥离快粘力试验（peel tack test) 。
（二）药物透过速率的计算
通常其透过速率一定，属于零级反应过程。 经皮给药后到达稳态药物浓度所需时间称为滞 留时间(lag time)。 tlag=h2/6D 通常药物的滞留时间在一小时以内。
(四)体外经皮吸收的研究
1、透皮扩散池
• 扩 散 池 由 供 给 室 (donor cell) 和 接 收 室 (receptor cell)组成，在两室之间可夹持皮肤 样品、TDDS或其他膜材料， 在扩散室一般装入 药物或其裁体，接收室填装接收介质。 • 常用的扩散池有直立式和卧式两种。
痹通药酒特色疗法之“透皮给药”
痹通药酒特色疗法之“透皮给药”
使用痹通药酒在病痛部位进行局部透药治疗，不打针，不吃药，可以轻轻松松解除慢性疼痛患者的痛苦。
透皮给药技术其主要特点：
1、可增加药物的经皮渗透量，采用痹通药酒加透皮剂可以使药物的透皮渗透量比普通的痹通药酒渗透量增加1-4倍。
2、通过加热能够增加药物的经皮渗透速率，减小一般透皮给药所产生的滞后效应。
3、应用范围广，可应用于各种颈肩腰腿痛，各种皮肤粘膜性疾病以及不能口服药物的患者等透皮给药。
4、可进行疗程化给药。
适应症：可用于治疗类风湿性关节炎、骨性关节炎、强直性脊柱炎、肩周炎、腰椎间盘突出、骨质增生，颈肩腰腿及其它多种慢性疼痛疾病。
渗透药液处方：痹通药酒250ml，透皮剂桂氮酮5ml，混匀备用。
治疗方法（三步曲）：
第一步：快速止痛。
采用药物混合液渗透将药液透入患者疼痛部位以快速消炎止痛；这种无痛性、无创伤性疗法安全性高，比肌注、静滴的风险都要小，可以说是零风险。
第二步：物理加热治疗。
药物透入后或同时根据不同的病情进行其它的物理治疗，增强舒适度及疗效。
第三步：联合用药。
采用渗透药液透药治疗每天一次，10次一疗程，严重者同时用痹通药酒口服或加其他药物联合应用。
（文/王成林医生）。
药物透皮给药系统研究进展
药物透皮给药系统(transdermal therapeutic system，tts或transdermal delivery system，tds)是指在皮肤表面给药，药物以恒定速度(或接近恒定速度)通过皮肤各层，进入体循环，产生全身或局部治疗作用的新制剂。
与传统的给药方式相比,透皮吸收制剂有以下优点:①可产生持久、恒定和可控的血药浓度,从而减轻不良反应；②避免肝脏的首过效应,提高药物的生物利用度；③减轻注射用药的痛苦；④患者可自己用药,出现问题可及时停药,使用方便；
⑤减少给药次数和剂量。
自从1981年第一个透皮吸收制剂transderm scop上市以来，目前已有多种药物透皮给药制剂上市。
根据一系列有关报道，透皮给药制剂的销售额增长率要快于其他剂型的药物产品，预计世界市场上tts药物的销售额将由1993年的16亿美元增长到2003年的9l亿美元［1］。
因此,透皮给药系统具有良好的应用前景。
2024年透皮给药系统市场分析现状
2024年透皮给药系统市场分析现状1. 简介透皮给药是一种通过皮肤途径给药的方法，相比其他给药方式，例如口服或注射，透皮给药能够提供更好的药物吸收和更持久的作用。
透皮给药系统是一种针对不同药物设计的特殊贴片或贴剂，通过贴在皮肤上使药物透过皮肤逐渐渗透进入血液循环。
近年来，透皮给药系统市场取得了快速发展。
全球范围内，透皮给药系统应用的广泛性和便利性使其成为各类药物的理想给药方式之一。
2. 市场规模透皮给药系统市场在过去几年中呈现出强劲的增长趋势。
据市场研究机构的数据显示，预计透皮给药系统市场在未来几年内将保持稳定的增长，并达到一个显著的规模。
透皮给药系统市场规模受到多个因素的影响，其中包括人口老龄化、慢性疾病的增加，以及对更方便、更舒适的给药方式的需求提高等。
此外，透皮给药系统的技术不断创新也推动了市场的增长。
3. 市场驱动因素透皮给药系统市场增长的驱动因素主要包括以下几个方面：3.1 便利性和舒适性相比传统的口服和注射给药方式，透皮给药系统提供了更便利和舒适的给药途径，消除了注射疼痛和口服不适等问题。
透皮给药系统的使用简单，无需专业知识和技能，适合各个年龄段的人群使用。
3.2 高效吸收透皮给药系统能够通过皮肤中的微细毛细血管直接将药物输送到血液中，避免了药物经过肠道和肝脏的代谢过程，提高了药物的生物利用度和治疗效果。
3.3 高度个性化透皮给药系统可以根据不同药物的特性和患者的需求进行定制设计，包括药物释放速度、贴剂大小和形状等。
这使得透皮给药系统能够更好地满足临床个体化治疗需求。
3.4 持续性治疗透皮给药系统能够实现长时间的药物释放，使药物在体内保持稳定的浓度，从而实现持续性治疗效果。
这对于慢性疾病的管理非常重要。
4. 市场挑战与机遇透皮给药系统市场在快速发展的同时也面临一些挑战。
其中主要包括技术难题和竞争压力。
透皮给药系统的技术不断创新和完善，但仍存在药物透皮吸收不足、透皮贴剂稳定性欠佳等问题。
透皮给药系统名词解释
透皮给药系统名词解释透皮给药系统是指通过皮肤将药物逐渐释放到体内的一种给药方法。
其原理是利用皮肤的特殊结构和功能，将药物分子通过皮肤的角质层逐渐渗透到皮肤深层，然后再通过皮肤血管和淋巴系统进入循环系统，达到治疗的效果。
透皮给药系统主要包括三个部分：药物、贴剂和辅助技术。
药物是指需要给予的治疗物质，可以是化学药物、生物制剂或其他治疗物。
贴剂是指将药物包裹在贴剂材料中，通过与皮肤贴合的形式将药物释放到皮肤表面。
贴剂通常由药物、黏合剂、扩散调节剂、增湿剂等组成，通过控制这些成分的比例和特性实现药物的逐渐渗透释放。
辅助技术包括贴剂制备技术、透皮增透技术等，用于提高药物的渗透效率和贴剂的适应性。
透皮给药系统具有许多优点。
首先，它可以绕过消化系统，避免药物被胃酸和肠道酶等消化液破坏，提高药物的生物利用度。
其次，透皮给药系统可以提供持续和稳定的药物释放，减少药物浓度的波动，保持药物在有效浓度范围内的时间更长。
再次，透皮给药系统具有较低的副作用风险，因为药物可以直接达到治疗部位，无需经过全身循环系统，减少对其他器官的刺激和损伤。
最后，透皮给药系统具有使用方便性，可以简化药物使用方式和给药时间，提高患者的依从性。
然而，透皮给药系统也存在一些局限性。
首先，透皮给药系统只适用于能够通过皮肤透过的药物，对于大分子药物和亲水性药物的透过性较差。
其次，透皮给药系统的渗透速率相对较慢，不适用于需要快速起效的药物治疗。
再次，透皮给药系统的制备和使用较为复杂，需要专业知识和技术支持。
最后，透皮给药系统的药物释放是受到多种因素影响的，例如温度、湿度、皮肤状态等，有时会导致给药剂量的不稳定性。
总的来说，透皮给药系统是一种安全有效、方便易用的给药方法。
它在治疗慢性疾病、疼痛管理和紧急避孕等方面具有广泛应用前景，并且不断有新的技术和材料的引入，不断改进和完善，为临床治疗带来更多的选择和可能性。