糖皮质激素类药物作用机制、特点及用法yzh
糖皮质激素的药理作用及临床应用
糖皮质激素的药理作用及临床应用糖皮质激素是一类内源性激素，由胰岛素和甾体激素合成而成，具有广泛的生理活性和药理作用。
其作用机制主要是通过绑定细胞膜受体并进入细胞核，调控基因表达以及抑制炎症，免疫反应等生理过程。
糖皮质激素应用广泛，用于治疗风湿类疾病、哮喘、皮肤疾病、肝炎等疾病，但也有很多不良反应，如糖尿病、骨质疏松症等，因此应该谨慎使用。
1. 激素类别根据结构和生物学活性，糖皮质激素可分为内源性和外源性两类。
内源性糖皮质激素是由垂体前叶合成，主要是促肾上腺皮质激素（ACTH）和促生长激素（GH）。
外源性糖皮质激素是指从外部尤其是药品中获得的具有类似内源性糖皮质激素的生物学活性物质，由于目前还没有发现糖皮质激素受体特异性药物，外源性糖皮质激素作用于整个人体。
2. 药理作用2.1 抗炎效应糖皮质激素可以抑制炎症的发生和发展，抑制多种炎症介质的合成和释放，如前列腺素和白细胞介素等，并通过抑制炎症性细胞的运动和浸润等作用来减轻组织损伤。
2.2 免疫抑制作用糖皮质激素可以抑制细胞因子的分泌，、抗体的合成，T细胞介导的免疫反应等，从而发挥免疫抑制作用。
2.3 辅助呼吸能力糖皮质激素也可以促进咳嗽和呼吸道上皮细胞的清除作用，从而降低呼吸道病变的症状和发生率。
2.4 维持血糖平稳糖皮质激素可以通过刺激葡萄糖的合成和释放，同时抑制组织的葡萄糖利用，从而协调维持血糖水平稳定。
3. 临床应用糖皮质激素在临床应用过程中被广泛用于治疗许多疾病。
由于其具有广谱的抗炎、免疫、抗变态反应等多种作用，因此糖皮质激素的治疗范围非常广泛，包括以下疾病：3.1 风湿类疾病风湿类疾病主要包括类风湿性关节炎、强直性脊柱炎、结节性多动脉炎等。
糖皮质激素在治疗风湿类疾病中得到广泛应用，其中包括口服和静脉滴注等多种给药途径。
糖皮质激素的作用是通过抑制炎症和免疫反应来缓解病情。
3.2 哮喘哮喘是一种常见的慢性呼吸系统疾病，糖皮质激素是哮喘治疗的首选药物之一。
糖皮质激素临床应用指南
糖皮质激素临床应用指南糖皮质激素临床应用指南一、引言糖皮质激素是一类广泛应用于临床的药物，具有抗炎、免疫抑制和代谢调控等多种作用。
然而，由于其滥用可能导致一系列不良反应，因此，合理的应用和使用指南十分重要。
本文将详细介绍糖皮质激素的临床应用指南，帮助临床医生更好地使用这类药物。
二、糖皮质激素的分类和机制1. 分类：糖皮质激素主要可分为短效、中效和长效三类。
2. 机制：糖皮质激素通过与胞浆或核内的糖皮质激素受体结合，影响基因转录和蛋白质合成，从而发挥其抗炎、免疫抑制和代谢调控等作用。
三、糖皮质激素的临床应用指南1. 炎症性疾病的治疗：- 皮肤炎症：短期使用低浓度糖皮质激素外用。
- 关节炎：短期使用中等剂量口服糖皮质激素。
- 呼吸道炎症：短期使用低浓度糖皮质激素吸入剂。
2. 免疫性疾病的治疗：- 自身免疫性疾病：根据疾病的严重程度和患者的特点，选择不同剂型和剂量的糖皮质激素治疗。
- 移植排斥反应：联合其他免疫抑制剂使用糖皮质激素。
3. 代谢调控：- 肾上腺功能减退症：长期使用糖皮质激素进行替代治疗。
- 糖尿病：糖皮质激素使用应谨慎，结合其他抗糖尿病药物进行治疗。
四、本文档涉及附件本文档附有以下相关附件：1. 临床应用指南的表格附件，包含糖皮质激素的剂型、剂量和使用时机等信息。
2. 患者信息传达单，用于记录糖皮质激素的应用情况和患者反应。
五、本文所涉及的法律名词及注释1. 药物滥用：指对药物的过度使用或不合理使用，超过了其治疗或预防范围，可能导致不良反应或药物依赖等问题。
2. 糖皮质激素受体：位于细胞内的受体，与糖皮质激素结合后转运至细胞核，影响基因转录和蛋白质合成。
3. 皮质醇：一种常用的糖皮质激素，具有抗炎、免疫抑制和代谢调控等作用。
六、全文结束。
糖皮质激素规范使用
糖皮质激素主要用于抗炎、抗过敏、免疫抑制等治疗，应严格掌握其适应症，如 系统性红斑狼疮、肾病综合征、特发性血小板减少性紫癜等。
禁忌症
对于存在活动性感染、消化性溃疡、糖尿病、高血压等基础疾病的患者，应慎用 或禁用糖皮质激素。
科学合理选用剂型与剂量
剂型选择
根据病情需要，选择合适的糖皮质激 素剂型，如口服、注射等。
06
糖皮质激素在特殊人群中的应用
儿童糖皮质激素的使用
01
02
03
04
儿童糖皮质激素使用需谨慎， 遵循医嘱，避免长期大量使用
。
儿童使用糖皮质激素时，应关 注生长发育情况，定期监测身
高、体重等指标。
儿童使用糖皮质激素时，应关 注免疫功能的影响，避免感染
和疾病易感性增加。
儿童使用糖皮质激素时，应关 注心理行为问题，及时进行心
理干预和行为治疗。
老年人糖皮质激素的使用
老年人使用糖皮质激素时，应遵循小 剂量、短期使用的原则，避免长期大 量使用。
老年人使用糖皮质激素时，应关注心 血管疾病的风险，定期监测血压、血 脂等指标。
老年人使用糖皮质激素时，应关注骨 质疏松和骨折的风险，加强骨密度监 测和预防措施。
老年人使用糖皮质激素时，应关注认 知功能的影响，及时进行认知评估和 治疗。
。
03
糖皮质激素的使用方法与注意事项
用药途径与剂量
用药途径
糖皮质激素可以口服、注射、吸入等 途径给药，具体使用途径应根据病情 和医生的建议选择。
用药剂量
糖皮质激素的剂量应遵循医生的指导 ，根据病情和个体差异进行调整，不 可自行增减剂量。
用药时间与疗程
用药时间
糖皮质激素的用药时间应根据病情而定，一般而言，应在早晨或上午给药，以 减少对睡眠的影响。
糖皮质激素的药理作用及临床应用
糖皮质激素的药理作用及临床应用糖皮质激素是一类具有重要生物学功能的激素，广泛应用于临床医学中。
糖皮质激素的药理作用及临床应用备受关注，对于了解糖皮质激素的作用机制和临床应用具有重要意义。
本文将以此为主题，详细介绍糖皮质激素的药理作用及临床应用。
一、糖皮质激素的药理作用1. 抗炎作用糖皮质激素对炎症反应具有明显的抑制作用。
其机制主要体现在以下几个方面：糖皮质激素可以抑制炎症介质的释放，包括前列腺素、血小板活化因子和组织胺等，从而减少炎症反应的发生；糖皮质激素可以抑制白细胞的迁移和粘附，减少炎症组织局部的炎症介质和细胞的浸润；糖皮质激素还可以抑制炎症细胞的代谢活性，减少炎症组织的水肿和渗出。
2. 免疫抑制作用糖皮质激素可以抑制免疫系统的功能，降低细胞免疫和体液免疫的活性，减少炎症反应和免疫介质的生成。
糖皮质激素还可以影响巨噬细胞的活性，减少其对异物和病原体的吞噬和溶解能力，从而起到免疫抑制作用。
3. 代谢调节作用糖皮质激素对人体的代谢有重要的调节作用。
其主要作用在于促进葡萄糖的释放和合成，增加肝糖原的分解和葡萄糖的合成，提高血糖水平；糖皮质激素还可以促进脂肪分解和蛋白质分解，影响体内脂肪和蛋白质的代谢。
4. 其他作用除了上述作用外，糖皮质激素还具有一些其他重要的生物学功能，如影响中枢神经系统的调节作用、影响钠和水的平衡和影响骨代谢等。
糖皮质激素广泛应用于各种炎症反应和过敏性疾病的治疗，如支气管哮喘、风湿性关节炎、系统性红斑狼疮、过敏性鼻炎等。
糖皮质激素可以迅速缓解炎症反应和过敏症状，对于控制炎症和改善症状效果显著。
糖皮质激素在器官移植、自身免疫性疾病和免疫介导的炎症性疾病的治疗中具有重要作用。
通过免疫抑制作用，可以抑制移植排斥反应、改善患者病情和预防器官移植排斥。
糖皮质激素在慢性肾上腺皮质功能减退症的替代治疗中有重要作用，可以有效补充体内激素的缺乏，改善患者的症状和生活质量。
除了上述常见的应用外，糖皮质激素还被应用于其他一些疾病的治疗，如恶性肿瘤的辅助治疗、中枢神经系统疾病的治疗和内分泌系统的调节等。
糖皮质激素的药理作用及临床应用
糖皮质激素的药理作用及临床应用糖皮质激素是一种内源性激素，具有多种药理作用。
它们类似于身体内分泌的激素，可以减少许多炎症反应和免疫反应，因此被广泛应用于多种疾病的治疗。
糖皮质激素主要的作用之一是控制炎症反应。
当身体遭受创伤或感染时，炎症反应是身体的自然反应，但过度的炎症反应可能会导致组织损伤和各种疾病。
糖皮质激素能够减少炎症反应，从而减轻疼痛和肿胀，提高患者的舒适度和生活质量。
此外，糖皮质激素还可以影响免疫系统。
它们可以减少许多免疫细胞的数量和功能，从而降低身体对某些物质的敏感性，防止过度的免疫反应。
这使得糖皮质激素能够用于治疗各种自身免疫性疾病，如类风湿性关节炎、肺炎性自身免疫病等等。
总的来说，糖皮质激素的药理作用主要包括以下几个方面：1. 抗炎作用：减轻疼痛、肿胀和其他炎症反应，如神经炎、皮肤炎、呼吸系统疾病等。
2. 免疫抑制作用：降低免疫系统的反应性，防止过度反应和自身免疫性疾病。
3. 代谢作用：对骨骼、水和电解质平衡、糖代谢等有影响，可以影响体内代谢过程。
4. 抗变应原作用：阻断过敏反应，减轻过敏症状，如气喘、过敏性鼻炎、皮肤过敏等。
临床上，糖皮质激素被广泛应用于各种疾病的治疗，如：1. 容易导致炎症反应的疾病，如过敏性疾病、皮肤炎、关节炎、哮喘等。
2. 免疫系统异常引起的疾病，如类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮等。
3. 感染、手术、创伤等后引起的炎症反应或组织损伤，如筋膜炎、胰腺炎、肾炎、脑膜炎等。
4. 组织移植后用于免疫抑制。
但需要注意的是，糖皮质激素也有一些副作用，如药物性糖尿病、水钠潴留、骨质疏松等。
在应用糖皮质激素的同时，应当根据患者情况控制剂量和使用时间，减少不良反应的发生。
总之，糖皮质激素具有广泛的药理作用和临床应用价值，但在使用过程中需要注意剂量、时间和使用目的，避免不必要的副作用和风险。
糖皮质激素是什么药，可以长期服用吗
糖皮质激素是什么药，可以长期服用吗糖皮质激素，是一种主要对糖代谢产生影响的激素；由于其具有强力的抗炎作用，也被称为抗炎皮质激素。
一、糖皮质激素的作用：1. 抗炎作用：糖皮质激素能够抑制炎症反应，减少炎症细胞的浸润和炎性介质的释放。
2. 免疫抑制作用：糖皮质激素能够抑制免疫系统的活性，减少免疫细胞的增殖和活化，降低免疫反应的强度。
3. 抗过敏作用：糖皮质激素能够减少过敏反应，降低过敏介质的释放，减轻过敏症状。
4. 抗休克作用：糖皮质激素能够提高血压、增加心排出量和血糖水平，从而减轻休克状态。
5. 抗氧化作用：糖皮质激素能够减少氧自由基的产生，提高抗氧化能力，从而减轻氧化损伤。
6. 促进糖原合成作用：糖皮质激素能够促进肝脏和肌肉中糖原的合成和储存，提高血糖水平。
7. 抗自身免疫作用：糖皮质激素能够抑制自身免疫反应，减少自身免疫疾病的发生和发展。
8. 抑制胶原蛋白合成作用：糖皮质激素能够抑制胶原蛋白的合成，从而减少疤痕组织的形成。
9. 抗肿瘤作用：糖皮质激素能够抑制肿瘤细胞的生长和扩散，减轻肿瘤症状。
10. 调节水盐代谢作用：糖皮质激素能够影响肾脏对水和电解质的吸收和排泄，调节体内水盐平衡。
二、糖皮质激素的注意事项和禁忌症：1、注意事项：1.严格把握适应症、禁忌症。
糖皮质激素主要用于严重感染、自身免疫性疾病、原发性肾上腺皮质功能减退症及过敏性疾病，如重症系统性红斑狼疮、风湿性心脏病、器官移植排斥反应、过敏性鼻炎、支气管哮喘等疾病。
但对于合并有活动性消化性溃疡、严重高血压、糖尿病、抗菌药物不能控制的感染等禁忌症患者，应权衡利弊，慎重决定是否使用糖皮质激素。
2.正规用药。
糖皮质激素的使用应足量足程、缓慢减量停药。
根据病情的性质、严重程度选择合适的药物，并合理安排用法、用量及疗程。
使用激素治疗的过程中，切忌突然停药或者减量过快，以免导致病情反复或出现肾上腺皮质功能不全。
3.根据其相关副作用给予对症预防措施。
糖皮质激素类药物临床应用指南
糖皮质激素类药物临床应用指南糖皮质激素类药物临床应用指南一、简介糖皮质激素（GCs）是一类具有广泛生物学活性的内源性激素，可通过模拟肾上腺皮质激素的作用来调节机体的免疫、炎症、代谢等多种生理功能。
本指南旨在提供糖皮质激素类药物在临床应用中的准确使用建议，以确保患者在治疗过程中获得最佳疗效与安全性。
二、药理学2.1 作用机制糖皮质激素类药物通过与细胞胞质内的糖皮质激素受体结合，进入细胞核，影响DNA转录和蛋白质合成等过程，从而发挥其生物学效应。
主要作用机制包括抑制炎症介质的合成和释放、抑制免疫细胞增殖和迁移、抑制组织纤维化等。
2.2 药代动力学糖皮质激素类药物吸收迅速，在体内广泛分布，并与蛋白质结合。
它们经过肝脏代谢，并通过肾脏排泄。
不同剂型和给药途径对吸收和消除影响较大。
三、适应症3.1 炎症性疾病糖皮质激素可用于缓解炎症性疾病的症状，如类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮等。
3.2 免疫调节糖皮质激素可用于调节免疫系统功能，如器官移植后的抗排异反应、自身免疫性疾病等。
3.3 呼吸系统疾病糖皮质激素可用于治疗支气管哮喘、过敏性鼻炎等呼吸系统疾病。
3.4 皮肤疾病糖皮质激素可用于治疗湿疹、银屑病等皮肤疾病。
四、用药注意事项4.1 剂量和给药途径糖皮质激素的剂量和给药途径应根据患者的具体情况和疾病类型进行个体化调整，遵循“最小有效剂量、最短疗程原则”。
4.2 用药时机与频次糖皮质激素的使用应严格遵循医嘱，按时用药并注意规律性。
4.3 不良反应糖皮质激素使用过程中可能出现多种不良反应，如水肿、高血压、骨质疏松等。
医务人员需要密切监测患者的身体状况，并及时调整用药方案。
4.4 注意长期使用问题糖皮质激素的长期使用可能导致许多潜在的副作用，如肾上腺皮质功能减退等。
在使用过程中应密切关注患者的身体反应和实验室检查结果。
附件：1.糖皮质激素类药物临床应用指南专家共识表2.糖皮质激素类药物用药记录表法律名词及注释：1.糖皮质激素：一类内源性激素，具有免疫、抗炎、抗过敏等多种生物学活性。
糖皮质激素的药理作用及临床应用
糖皮质激素的药理作用及临床应用糖皮质激素是一类具有广泛药理作用的内分泌药物，也被称为皮质类固醇。
它们具有强大的抗炎、免疫抑制和抗过敏作用，因此在临床上被广泛应用于治疗多种疾病，包括风湿病、过敏性疾病、皮肤病、肾上腺皮质功能减退等。
本文将重点介绍糖皮质激素的药理作用和临床应用。
一、药理作用1. 抗炎作用：糖皮质激素对炎症具有显著的抑制作用。
它们通过抑制炎症相关介质的合成和释放，如白细胞趋化因子、炎症因子和前列腺素等，从而减轻组织炎症反应和炎症介质的释放，使炎症反应得以控制。
2. 免疫抑制作用：糖皮质激素可抑制免疫系统的功能，包括抑制T淋巴细胞的活化和增殖、减少白细胞数量、抑制免疫球蛋白的合成等，从而达到抑制免疫系统过度活化的目的，用于治疗自身免疫性疾病和器官移植等情况。
3. 抗过敏作用：糖皮质激素能够抑制过敏反应的发生，包括抑制过敏原引起的组织炎症反应、减少过敏细胞释放的组胺和其他过敏介质，从而缓解过敏症状。
4. 代谢作用：糖皮质激素对糖代谢、脂肪代谢和蛋白质代谢都有影响，可导致血糖升高、脂肪代谢紊乱和蛋白质分解增加，长期大剂量使用还会导致骨质疏松症等副作用。
5. 其他作用：糖皮质激素还具有调节水盐代谢、抑制胃肠道分泌和增加胃肠道吸收等作用。
二、临床应用1. 风湿病：糖皮质激素是治疗风湿病的首选药物之一，能够有效控制关节炎症、缓解关节疼痛和肿胀，改善患者的生活质量。
2. 过敏性疾病：糖皮质激素在过敏性疾病的治疗中发挥着重要作用，如过敏性鼻炎、荨麻疹等，能够迅速缓解过敏症状。
3. 皮肤病：糖皮质激素在治疗各种皮肤病中广泛应用，包括湿疹、银屑病、皮肤过敏等，能够迅速减轻皮肤瘙痒、红肿和炎症反应。
4. 呼吸道疾病：糖皮质激素在治疗哮喘、支气管扩张等呼吸道疾病中起到重要作用，能够缓解气道炎症和痉挛，改善肺功能。
5. 免疫性疾病：糖皮质激素可以有效抑制免疫系统的异常活化和破坏，用于治疗多种自身免疫性疾病，如系统性红斑狼疮、类风湿关节炎等。
药理学糖皮质激素课件PPT
目前，糖皮质激素类药物在临床应用中存在一定的副作用，如骨质疏松、糖尿病等。未 来需要开发更加安全有效的糖皮质激素药物，提高治疗效果并降低副作用。
拓展糖皮质激素的用领域
目前，糖皮质激素主要应用于抗炎、免疫抑制等领域。未来可以进一步拓展其应用领域 ，如抗肿瘤、抗衰老等，为更多疾病的治疗提供新的思路和方案。
激素的作用机制提供了新的认识。
03
糖皮质激素作用靶点研究进展
糖皮质激素的作用靶点广泛，包括炎症细胞、免疫细胞等。近年来，随
着高通量测序技术的发展，越来越多的糖皮质激素作用靶点被发现，为
糖皮质激素的应用提供了新的思路。
糖皮质激素新型药物的研究进展
新型糖皮质激素药物的研究
目前，新型糖皮质激素药物的研究主要集中在寻找具有更高疗效、更低副作用的药物。 一些新型糖皮质激素药物已经进入临床试验阶段，为治疗一些难治性疾病提供了新的选
药理学糖皮质激素课件
汇报人：可编辑 2024-01-11
目 录
• 糖皮质激素简介 • 糖皮质激素的应用 • 糖皮质激素与其他药物的相互作用 • 糖皮质激素的给药方法与剂量调整 • 糖皮质激素的合理使用与规范管理 • 糖皮质激素研究进展与未来展望
01 糖皮质激素简介
定义与分类
定义
糖皮质激素是由肾上腺皮质中层 束状带分泌的一类甾体激素，主 要为皮质醇。
加强糖皮质激素的处方管理，确保处方规范、合 理。
药品储存
确保药品储存条件符合要求，防止药品变质和交 叉感染。
ABCD
用药指导
向患者详细介绍用药方法、注意事项和不良反应 ，提高患者的用药依从性和安全性。
药品质量监测
定期对药品质量进行监测，确保药品质量符合标 准。
糖皮质激素的药理作用及临床应用
糖皮质激素的药理作用及临床应用糖皮质激素是一类具有广泛的生物学活性和药理作用的内分泌激素，它们由肾上腺分泌并调节机体的代谢过程、免疫系统和炎症反应。
在临床上，糖皮质激素被广泛应用于多种疾病的治疗，包括自身免疫性疾病、炎症性疾病、过敏性疾病、器官移植排斥反应等。
1. 抗炎作用：糖皮质激素通过抑制炎症介质的合成和释放，以及减少白细胞的迁移和炎性反应，从而发挥抗炎作用。
它们通过抑制前列腺素、白细胞介素和肿瘤坏死因子的合成，减少血管扩张和反应性水肿。
2. 免疫抑制作用：糖皮质激素可以抑制多种免疫细胞的功能，包括淋巴细胞、巨噬细胞和树突状细胞等。
它们通过抑制T细胞的增殖和介导免疫应答的信号通路，减少免疫细胞的活性和促进免疫耐受。
3. 抗过敏作用：糖皮质激素可以减少过敏反应的发生和程度。
它们通过抑制过敏性反应介导的组胺和白细胞介素等生物活性物质的释放，减轻过敏症状和炎症反应。
4. 代谢调节作用：糖皮质激素可以影响糖代谢、脂代谢和蛋白质代谢。
它们可以促进血糖升高，抑制胰岛素的分泌和组织对胰岛素的敏感性。
在脂代谢方面，糖皮质激素可以增加脂肪分解和脂肪氧化，导致脂肪和肌肉的丢失。
它们可以导致蛋白质分解和抑制新的蛋白质合成。
临床应用：1. 自身免疫性疾病的治疗：糖皮质激素是自身免疫性疾病（如类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮等）的首选治疗药物。
它们可以减轻症状、控制炎症反应和抑制自身免疫细胞的功能。
2. 炎症性疾病的治疗：糖皮质激素可以用于治疗多种炎症性疾病，如过敏性鼻炎、支气管炎、溃疡性结肠炎等。
它们可以减轻炎症反应和症状，改善患者的生活质量。
3. 器官移植排斥反应的预防和治疗：糖皮质激素可以用于预防和治疗器官移植后的排斥反应。
它们通过抑制免疫细胞的功能，减少排斥反应的发生和程度。
糖皮质激素具有抗炎、免疫抑制、抗过敏和代谢调节等多种药理作用，在临床上广泛应用于多种疾病的治疗。
长期大剂量使用糖皮质激素可能会引起一系列的副作用，如肾上腺皮质功能抑制、骨质疏松、高血压、高血糖、易感染等，因此在使用时需要权衡利弊，并遵循医生的指导。
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盐皮质激素
醛固酮 去氧皮质酮 对维持正常的水、电解质代谢起重要作用 临床上常与氢化可的松等合用治疗慢性肾上 腺皮质功能减退症
促皮
质 激 素 及 皮 质 激 素 抑 制 药
促 皮 质 激 素：ACTH
1. 防皮质功能不全。 2. 诊断腺垂体一皮质功能水平
皮质激素抑制药
米托坦：Mitotane
能选择性作用于束状带及网状带，使其萎缩、坏死
糖皮质激素类药物作用 机制、特点及用法
杭州市第三人民医院重症医学科 余志华
垂 体
位于颅 中窝、蝶骨 体上面的垂 体窝内，外 包坚韧的硬 脑膜。
垂体分部
正中隆起 漏 漏斗柄 斗 结节部
后 神经部 叶 中间部 远侧部
腺 前 垂 叶 体
垂体的分部
腺垂体
远 侧 部 前叶
神经垂体 中 间 部
后叶
结 节 部
GC GC
Hsp90
GC GCGC GR
GR GR
Response
CBG
GC GC GR GR
转录
基因 mRNA
Protein
nGRE nGREGREGRE
mRNA Response
Protein
糖皮质激素
2. 抗免疫作用：
–作用于免疫过程中多个环节 –小剂量抑制细胞免疫 –大剂量干扰体液免疫
特点：
糖皮质激素
停药反应 医源性肾上腺皮质功能不全
腺垂体分泌功能要3～ 5个 月才恢复 肾上腺对ACTH起反应需6～ 9 个月， 长者要1～2年才能 恢复，个体差异大 停药后1年内遇到应激情况时 应及时给予足量GCS。
反跳现象
【合理应用原则】
• 严格掌握适应证、禁忌证
• 合理选择，足量足疗程
• 应逐步减量停药，以防引起旧病复发或 出现肾上腺皮质功能不全 • 及时应用其他辅助药物
皮质醇昼夜节律
正常
隔天用美卓乐
生物 ½ 18 - 36 h
用地塞米松
生物 ½ 36 - 54 h
8 AM
4 PM
12 Mid
8 AM
4 PM
12 Mid
8 AM
4 PM
12 Mid
8 AM
糖皮质激素
【体内过程】 80%与皮质激素转运球蛋白结合， 不良反应。 肝代谢、肾排泄 可的松和泼尼松需在肝内转 化为氢-考和泼尼松龙后 才能发挥作用，严重肝病 时只宜用经转化后的如氢-考 或泼尼松龙。与酶诱 导剂合用时需加大GCS用量。 10%与白
–抑制巨噬细胞处理，吞噬抗原 –抑制免疫母细胞的增殖和分裂；抑制B细胞转化为浆细胞 –破坏参与免疫反应的淋巴细胞，并使淋巴细胞移行至血管 外、血液中LC↓
糖皮质激素
3. 抗休克抗毒作用：
为炎症的一种全身性表现。 机理： ① ↑心血管对儿茶酚的敏感性
↑心肌收缩力
↓血管对某些缩血管物质的敏感性，改善微循环 ② 稳定溶酶体膜，↓心肌抑制因子的形成。 ③↑机体对细菌内毒素的耐受力，不能中和毒素 ↓内毒素对机体的损害。
糖皮质激素
4 .其他功能系统的作用 血液系统 RBC Hb ↑pt ↑纤维蛋白原的浓度 M、E↓ N↑(但功能↓) L↓、
心血管系统
儿茶酚、ATⅡ敏感性↑ AS
神经系统
兴奋性↑：焦虑、抑郁、躁狂 ↓致癫痫阈值，诱导发作
糖皮质激素
消化系统 ↑胃酸、胃蛋白酶分泌 骨骼、肌肉系统 抑制成骨细胞，↑破骨细胞数量、且功能↑； ↓Ca2+的吸收，抑制蛋白质合成，促进分解。 生长发育 诱发或加重溃疡
糖皮质激素
【药理作用】
1. 抗炎作用： 非特异性，强，各种原因所致类症反应均有效。 1) 早期：抑制渗出，缓解症状，改善全身状况。 2) 后期：抑制毛细管和成纤维C增生。 延缓肉茅组织的形成，减轻后遗症。 抑制炎症体征的同时，也降低机体防御功能。
糖皮质激素
机理：
1) 抑制炎症细胞功能： ① 抑制白细胞和巨噬细胞的渗出和游走
肌肉韧带或关节损伤，可局部注射；
眼科、呼吸道也可局部应用。
【用法与剂量】
• 大剂量冲击疗法 • 一般剂量长期疗法 • 小剂量替代疗法
适用于急性、重度、危 及生命的疾病的抢救 多用于结缔组织病和 肾病综合征等
适用于治疗急、慢性肾上 腺皮质功能不全症、脑垂体 前叶（腺垂体）功能减退及 肾上腺次全切除术后。
糖皮质激素
【不良反应】 长期大剂量应用引起的不良反应 医源性肾上腺皮质功能亢进 消化系统并发症 诱发或加重感染 诱发感染，体内潜在病
灶扩散，如TB
心血管系统并发症 骨质疏松、肌肉萎缩、伤口愈合迟缓等 癫痫或精神病史者禁用或慎用
糖皮质激素
【禁忌证】
活动性溃疡、胃肠吻合 术后、角膜溃疡、高血压、糖 尿病、孕妇、精神病、癫痫病、 创伤修复期、骨折、皮质功能 亢进症、抗菌药不能控制的感 染等。
蛋白结合。 雌激素 肝、肾功能↓时、游离↑，易致
糖皮质激素
调节作用方式： ① 直接调节功能蛋白表达： 如脂皮素-1，细胞因子，NO、环氧酶-2 ② 允许作用： 除自身调节外，同时具有调节其他神经递质或激素的作 用。如儿茶酚，ATⅡ ③ 快速作用： 如GCS对ACTH的负反馈，对神经细胞的电生理效应只需数 秒或数分钟时间。
糖皮质激素
作用复杂，认为与以下因素有关： 1) ↓血管通透性；
2)
3) 4) 5) 6) 7) 8) 9)
稳定溶酶体膜；
炎症过程中的酶系统； N、单核C、巨噬C的聚集； 磷酯酶A2的活性； 阻塞膜孔； DNA合成； 细胞因子的产生与释放； 诱导ACE降解缓激肽；
10) NOS活性，NO生成↓；
球状带 网状带
肾上腺皮质激素类的化学结构 21 CH 2OH
20
C
17
O
16 15
R
11 19 1 2 3 9
18 12
C
8 7
13 14
D
（ 甾 体 ）
A
4
10 5
环 戊 烷 多 氢 菲 母 核
B
6
O
【Structure-effects relationships】
抗炎作用及糖代谢作用增强
• C1~2双键的引入 ：可的松泼尼松 氢化可的松泼尼松龙 • C16羟基的引入： 泼尼松龙曲安西龙 • C6甲基的引入 ： 抗炎作用增强，水盐代谢作用减弱 泼尼松龙甲泼尼龙 • C9氟的引入： 泼尼松龙倍他米松 地斗
下丘脑
CRH ACTH
腺垂体
（－）
（－）
肾上腺皮质
Glucocorticoids
肾上腺的结构
由表层的皮质 和内部的髓质构 成。皮质分泌肾 上腺皮质激素， 髓质分泌肾上腺 素和去甲肾上腺 素，是机体的应 急器官。
束状带
糖皮质激素
盐皮质激素 性激素
肾上腺皮质
糖皮质激素
3. 防止某些炎症的后遗症：
结脑、脑炎、心包炎、风湿性办膜病、睾丸炎，损伤性关节炎， 烧伤后瘢痕挛缩，各种非特异性眼炎等，可局部用药。 4. 自身免疫性疾病，器官移植排斥反应和过敏性疾病：
1) 自身免疫性疾病
2) 器官移植排斥反应
只缓解 症状，采取综合疗法。
3) 过敏性疾病 一般采用抗组胺药和拟肾上腺素药。 对危重 病例或其他药物无效时作为辅助治疗。
生长迟缓等
糖皮质激素
【临床应用】
1. 替代疗法： 垂体功能减退，肾上腺次全术后等。 肾上腺皮质功能不全。 2. 严重急性感染： 伴有明显毒血症状者，如中毒性菌痢，中毒性肺炎，重症 伤寒，败血症等。 先用足量有效的抗菌药，后用激素。
带状疱疹等一般病毒感染不用。
但对严重肝炎、乙脑、流行性腮腺炎、麻疹，为了缓解症 状，可考虑应用。
抗炎作用的基本机制 ——基因效应
• 促进抗炎因子的基因转录
①促进抑制蛋白脂皮素1（lipocortin 1）的转录 抑 制磷脂酶A2 前列腺素、白三烯 ②促进血清白细胞蛋白酶抗制剂的转录
③促进IL-10的转录
④促进IL-1受体拮抗剂的转录
⑤促进I-κB的转录
• 抑制炎症相关受体基因的表达
糖皮质激素
【生理作用】
1.糖代： 加速↑糖原异生 降低外周组织对G、S的摄取和利用
血糖↑
2.蛋代： 促进皮肤、肌肉、骨骼、淋巴腺蛋白质分解 抑制合成 负氮平衡 影响生长发育、伤口愈合
糖皮质激素
3.脂代：
促进分解，抑制合成 血中游离脂肪酸增加，胆固 醇含量增加 脂肪重新分布。
4.水、盐代谢： 长期大量用可致水钠潴留 抗VD的 作用，降低钙的吸收，促进排泄 导致低钙、低磷、 脱钙。
氢化可的松
• 其中没有生理活性，是无活性代谢物的是？ • 两者之间的关系是什么？ • 发生代谢转换的部位是？
可的松
在代谢中相互转化
肝脏
氢化可的松 vs 可的松
• 药代动力学 – 吸收差异 • 生物利用度-氢化可的松96%，高于可的松，因此同等疗效，用 量小于可的松， – 代谢差异：氢化可的松适用于肝功能障碍患者 • 肝功能障碍患者，可的松不能有效代谢成为活性产物氢化可的 松，应直接使用无需代谢的活性成分 – 急性或严重应激状态下： • 使用无需代谢的活性成分-氢化可的松，直接发挥作用 • 药效学 – 与内源性皮质激素功能相同，同时具有糖和盐皮质激素活性，因此 适用于生理性替代治疗。 – 用于药理作用抗炎治疗时，水钠潴留副作用明显，并具有HPA轴抑 制作用
CH2OH C O O OH
抗炎作用机制
• 抑制炎症相关因子的基因转录
抑制细胞因子的基因转录
抑制化学因子的基因转录
抑制黏附分子的基因转录
抑制炎症介质相关酶的基因转录
iNOS COX-2
PLA2
GC CBG
转录因子（如转录因子活性蛋白-1，AP-1） Hsp70 IP 与DNA上的nGRE结合后，通过mRNA的作 GCS与GR结合进入细胞核内，与 Hsp70 IP Hsp90 Hsp90 用合成细胞因子而引起炎症反应。GCS与GR GR Hsp90 G R Hsp90 GRE结合使脂皮素-1合成增加，抑制了 结合进入细胞核内，与nGRE结合使AP-1的 Hsp90 Hsp90 磷脂酶A2GC Hsp70 IP ，许多炎症因子的生成减少， 作用受阻，细胞因子合成减少，缓解炎症。 Hsp90 GR Hsp90 因而发挥抗炎作用。 GR