硝苯地平缓释片ppt课件
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硝苯地平缓释片
• 硝苯地平缓释片为抗 心绞痛药。适用于高 血压，可单独或与其 它降压药合用。也可 治疗心绞痛，尤其是 变异型心绞痛。
硝苯地平结构式
• • • • • • • •
通用名： 硝苯地平缓释片 商品名： 拜新同 尼福达 得高宁 硝苯地平缓释片 曾用名： 英文名： EXTENDED RELEASE NIFEDIPINE TABLETS 拼音名： XIAOBENDIPING HUANSHI PIAN 药品类别： 抗心绞痛药 适应症： 各种类型的高血压及心绞痛 本品主要成份为：硝苯地平。
不良反应
• 1.肝脏：偶尔出现黄疸及谷氨酸草酰乙酸氨基转 移酶、谷(氨酸)丙(酮酸)氨基转移酶升高。 • 2.循环系统：由于硝苯地平有快速扩张血管的作 用，偶尔出现胸部疼痛、头痛、脸红、眼花、心 悸、血压下降、下肢浮肿等。 • 3.过敏症：偶尔出现麻疹、瘙痒等过敏症状。 • 4.消化系统：偶尔出现腹痛、恶心、食欲不振、 便秘等症。 5.口腔：可能出现牙龈肥厚。 • 6.代谢异常：偶尔出现高血糖症状。 • 7.由于硝苯地平迅速扩张小血管会导致循环中的 血容量减少，反射性引起交感神经兴奋。因此少 数患者会出现心动过速、心悸等症状。
血运重建减少18%-21%,冠脉搭桥减少21% 2007年，中国慢性稳定性心绞痛诊断指南将 作为硝苯地平初始治疗，并得到ACC、ECC 认可。
何原因死亡、心梗、致残性脑卒中、外周血管再 通术、 顽固性心绞痛等)减少11%-13%，冠脉
谢谢！！！
药代动力学
• 硝苯地平缓释片级胃肠道吸收迅速而完全，由于肝首 过效应造成硝苯地平的生物利用度低，本缓释片血浓 峰时在1.6-4小时之间，血药浓度时间曲线平缓长久， 每服用一次能维持最低有效血药浓度（10ng/ml）以上 时间达12小时。硝苯地平组织分布广泛，药物在肝、 血清、肾及肺中浓度较高，而在脑、骨骼肌中浓度较 低。硝苯地平在人体内血浆蛋白结合率高过92%-98%， 但其主要代谢物的蛋白结合率较低，为54%，硝苯地 平在体内经肝微粒体酶系统（包括细胞色素P450单氧 化酶）作用，氧化成三种无药理活性的代谢物，7080%药物以水溶性代谢物从尿中排出，24小时后90%的 药物消除，主要以非原型的代谢产物从尿中排泄，原 型药物仅0.1%经尿排泄，体内无蓄积作用。
ENCORE试验 硝苯地平改善冠状动脉内皮功能
血管直径的变化（和基线相比，%）
18 16 14 12 10
P = 0.04
18.83
88%
10.01
安慰剂
硝苯地平
Suwaidi JA, et al. Circulation 2000;101 (9):948-54.
权威结论
ACTION试验结论论证了硝苯地平长效制剂能 有效治疗冠心病。结论:使二级有效终点(任
注意事项
1.中止服用钙拮抗剂时应逐渐减量，没有医生指示，不要中 止服药。 2.低血压患者慎用。 3.严重主动脉瓣狭窄、肝肾功能不全患者慎用。 4。整片吞服，勿嚼碎。 孕妇及哺乳期妇女用药： 孕妇禁用。 儿童用药： 儿童禁用。 药物相互作用： 尚不明确。 有效期：暂定2年。 规格： 10mg。 贮藏： 遮光，密封保存。
安慰剂（n=175）
每位病人平均新发病灶数 -18% -42% -38%
wk.baidu.com
左冠状动脉前旋支
硝苯地平（n=173）
右冠状动脉
Paul R. Lichtlen, Paul G. Hugenholtz, Wolfgang Rafflenbeul, et al. Retardation of Coronary Artery Disease in Humans by the Calcium-channel Blocker Nifedipine: Results of the INTACT Study (International Nifedipine Trial on Antiatherosclerotic Therapy). Cardiovascular Drugs and Therapy. 4:1047-1068,1990.
缓释或控释制剂的优点
安全性：血浓平稳，避免峰谷现象，降
低副作用，降低胃肠道刺激
用药量：提高生物利用度，减少给药总 剂量 依从性：延长给药间隔，减少服药频率， 提高患者依从性
INTACT
硝苯地平明显改善冠状动脉粥样硬化进程
硝苯地平治疗三年后冠脉造影的结果
0.35 0.30 0.25 0.20 0.15 0.10 0.05 0 左冠状动脉前将支
• 硝苯地平缓释片为抗 心绞痛药。适用于高 血压，可单独或与其 它降压药合用。也可 治疗心绞痛，尤其是 变异型心绞痛。
硝苯地平结构式
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通用名： 硝苯地平缓释片 商品名： 拜新同 尼福达 得高宁 硝苯地平缓释片 曾用名： 英文名： EXTENDED RELEASE NIFEDIPINE TABLETS 拼音名： XIAOBENDIPING HUANSHI PIAN 药品类别： 抗心绞痛药 适应症： 各种类型的高血压及心绞痛 本品主要成份为：硝苯地平。
不良反应
• 1.肝脏：偶尔出现黄疸及谷氨酸草酰乙酸氨基转 移酶、谷(氨酸)丙(酮酸)氨基转移酶升高。 • 2.循环系统：由于硝苯地平有快速扩张血管的作 用，偶尔出现胸部疼痛、头痛、脸红、眼花、心 悸、血压下降、下肢浮肿等。 • 3.过敏症：偶尔出现麻疹、瘙痒等过敏症状。 • 4.消化系统：偶尔出现腹痛、恶心、食欲不振、 便秘等症。 5.口腔：可能出现牙龈肥厚。 • 6.代谢异常：偶尔出现高血糖症状。 • 7.由于硝苯地平迅速扩张小血管会导致循环中的 血容量减少，反射性引起交感神经兴奋。因此少 数患者会出现心动过速、心悸等症状。
血运重建减少18%-21%,冠脉搭桥减少21% 2007年，中国慢性稳定性心绞痛诊断指南将 作为硝苯地平初始治疗，并得到ACC、ECC 认可。
何原因死亡、心梗、致残性脑卒中、外周血管再 通术、 顽固性心绞痛等)减少11%-13%，冠脉
谢谢！！！
药代动力学
• 硝苯地平缓释片级胃肠道吸收迅速而完全，由于肝首 过效应造成硝苯地平的生物利用度低，本缓释片血浓 峰时在1.6-4小时之间，血药浓度时间曲线平缓长久， 每服用一次能维持最低有效血药浓度（10ng/ml）以上 时间达12小时。硝苯地平组织分布广泛，药物在肝、 血清、肾及肺中浓度较高，而在脑、骨骼肌中浓度较 低。硝苯地平在人体内血浆蛋白结合率高过92%-98%， 但其主要代谢物的蛋白结合率较低，为54%，硝苯地 平在体内经肝微粒体酶系统（包括细胞色素P450单氧 化酶）作用，氧化成三种无药理活性的代谢物，7080%药物以水溶性代谢物从尿中排出，24小时后90%的 药物消除，主要以非原型的代谢产物从尿中排泄，原 型药物仅0.1%经尿排泄，体内无蓄积作用。
ENCORE试验 硝苯地平改善冠状动脉内皮功能
血管直径的变化（和基线相比，%）
18 16 14 12 10
P = 0.04
18.83
88%
10.01
安慰剂
硝苯地平
Suwaidi JA, et al. Circulation 2000;101 (9):948-54.
权威结论
ACTION试验结论论证了硝苯地平长效制剂能 有效治疗冠心病。结论:使二级有效终点(任
注意事项
1.中止服用钙拮抗剂时应逐渐减量，没有医生指示，不要中 止服药。 2.低血压患者慎用。 3.严重主动脉瓣狭窄、肝肾功能不全患者慎用。 4。整片吞服，勿嚼碎。 孕妇及哺乳期妇女用药： 孕妇禁用。 儿童用药： 儿童禁用。 药物相互作用： 尚不明确。 有效期：暂定2年。 规格： 10mg。 贮藏： 遮光，密封保存。
安慰剂（n=175）
每位病人平均新发病灶数 -18% -42% -38%
wk.baidu.com
左冠状动脉前旋支
硝苯地平（n=173）
右冠状动脉
Paul R. Lichtlen, Paul G. Hugenholtz, Wolfgang Rafflenbeul, et al. Retardation of Coronary Artery Disease in Humans by the Calcium-channel Blocker Nifedipine: Results of the INTACT Study (International Nifedipine Trial on Antiatherosclerotic Therapy). Cardiovascular Drugs and Therapy. 4:1047-1068,1990.
缓释或控释制剂的优点
安全性：血浓平稳，避免峰谷现象，降
低副作用，降低胃肠道刺激
用药量：提高生物利用度，减少给药总 剂量 依从性：延长给药间隔，减少服药频率， 提高患者依从性
INTACT
硝苯地平明显改善冠状动脉粥样硬化进程
硝苯地平治疗三年后冠脉造影的结果
0.35 0.30 0.25 0.20 0.15 0.10 0.05 0 左冠状动脉前将支