药理学课程讲稿第二章-药物代谢动力学
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药理学第二章药物效应动力学详解演示文稿
产生类似的作用，可影响酶的活性，干扰组织 细胞的代谢，甚至引起细胞原生质变性，这种 作用称为普遍细胞作用又称原生质毒。
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二 防治作用和不良反应
（一）防治作用分为预防作用和治疗作用 ❖ 预防作用：是指提前用药以防止疾病或症
状发生的作用
❖ 如接种卡介苗预防结核病，使用维生素D预防佝偻病等、秋
现在是36页\一共有58页\编辑于星期日
（二）特异性药物作用机制
特异性药物作用主要与药物化学结构有关， 是通过药物分子自身结构的特异性与机体生物 大分子的功能基团结合，引起一系列生物效应。 1 影响酶的活性 2 参与或干扰代谢过程 3 影响物质转运过程 4 作用于受体
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❖ 举例:
(1)用抗菌药杀灭病原微生物,以控制传染病,是对因治疗。 (2)用解热镇痛药使发热病人体温下降,是对症治疗。
❖ 在某些重危急症如休克、惊厥、心力衰竭、高热、剧痛时，对症治疗 可能比对因治疗更为迫切。
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不良反应
❖ 药物不良反应：凡不符合用药目的并对机体 不利的反应。
不良反应
(5)撤药反应：长期用药后突然停药出现的症状， 也称停药反应。 反跳现象：如果撤药反应为原有疾病症状迅 速重现或加剧的现象。 例如长期应用普萘洛尔降压药，突然停药出 现的血压升高的现象。
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不良反应
(6)变态反应：又称过敏反应，是药物作为抗原或 半抗原，经接触少数致敏的机体所引发的一种 病理性免疫反应。
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二 药物作用的主要类型
（一） 局部作用和吸收作用
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二 防治作用和不良反应
（一）防治作用分为预防作用和治疗作用 ❖ 预防作用：是指提前用药以防止疾病或症
状发生的作用
❖ 如接种卡介苗预防结核病，使用维生素D预防佝偻病等、秋
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（二）特异性药物作用机制
特异性药物作用主要与药物化学结构有关， 是通过药物分子自身结构的特异性与机体生物 大分子的功能基团结合，引起一系列生物效应。 1 影响酶的活性 2 参与或干扰代谢过程 3 影响物质转运过程 4 作用于受体
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❖ 举例:
(1)用抗菌药杀灭病原微生物,以控制传染病,是对因治疗。 (2)用解热镇痛药使发热病人体温下降,是对症治疗。
❖ 在某些重危急症如休克、惊厥、心力衰竭、高热、剧痛时，对症治疗 可能比对因治疗更为迫切。
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不良反应
❖ 药物不良反应：凡不符合用药目的并对机体 不利的反应。
不良反应
(5)撤药反应：长期用药后突然停药出现的症状， 也称停药反应。 反跳现象：如果撤药反应为原有疾病症状迅 速重现或加剧的现象。 例如长期应用普萘洛尔降压药，突然停药出 现的血压升高的现象。
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不良反应
(6)变态反应：又称过敏反应，是药物作为抗原或 半抗原，经接触少数致敏的机体所引发的一种 病理性免疫反应。
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二 药物作用的主要类型
（一） 局部作用和吸收作用
药理学第二章
囊泡与胞内体的膜性结构相融合
简单扩散
滤过 载体转运
主动转运
易化扩散
问题
某人过量服用苯巴比妥（酸 性药）中毒，有何办法加速 脑内药物排至外周,并从尿内 排出？
2、药物的体内过程
药物的体内吸收过程
吸收
分布
代谢
排泄
2、药物的体内过程
2、药物的体内过程
一、吸收
定义： ❖ 药物自给药部位进入血液循环的过程。
(2) 苯巴比妥(弱酸性)pKa=7.4
根据10pH–pKa=[A–]/[HA],当尿液为碱性时， pH值大于pKa,[A-]增多，即[解离型]多，重 吸收减少，药物排泄加快,中毒时碱化尿液。
1.药物分子的跨膜转运
(3)药物分子跨膜转运还符合Fick定律:
面积*通透系数
通透量(单位时间分子数)=(C1-C2)*
1.药物分子的跨膜转运
❖（二）简单扩散
非极性药物分子与其所具有的脂溶性溶解于细胞 膜的脂质层，顺浓度差通过细胞膜称简单扩散， 又称
被动扩散
大多数药物属于被动转运
1.药物分子的跨膜转运
❖离子障
❖ 分子状态药物疏水而亲脂， 易通过细胞膜；离子状态 药物极性高，不易通过细 胞膜的脂质层。
1.药物分子的跨膜转运
另外还有血-眼屏障、血-关节囊屏障
❖ （三）、体液的pH和药物pKa
❖ 药物pKa和体液的pH决定药物分布重要因素， 一般弱碱性药物在细胞内浓度较高，弱酸性药物 在细胞外液浓度较高。利用这一原理对药物中毒 进行解毒。
❖ （四）、其他因素 ❖ (1)组织器官的血流量 ❖ 吸收的药物通过循环迅速向全身组织输送，
药物通过细胞膜的方式
滤过 简单扩散 载体转运
简单扩散
滤过 载体转运
主动转运
易化扩散
问题
某人过量服用苯巴比妥（酸 性药）中毒，有何办法加速 脑内药物排至外周,并从尿内 排出？
2、药物的体内过程
药物的体内吸收过程
吸收
分布
代谢
排泄
2、药物的体内过程
2、药物的体内过程
一、吸收
定义： ❖ 药物自给药部位进入血液循环的过程。
(2) 苯巴比妥(弱酸性)pKa=7.4
根据10pH–pKa=[A–]/[HA],当尿液为碱性时， pH值大于pKa,[A-]增多，即[解离型]多，重 吸收减少，药物排泄加快,中毒时碱化尿液。
1.药物分子的跨膜转运
(3)药物分子跨膜转运还符合Fick定律:
面积*通透系数
通透量(单位时间分子数)=(C1-C2)*
1.药物分子的跨膜转运
❖（二）简单扩散
非极性药物分子与其所具有的脂溶性溶解于细胞 膜的脂质层，顺浓度差通过细胞膜称简单扩散， 又称
被动扩散
大多数药物属于被动转运
1.药物分子的跨膜转运
❖离子障
❖ 分子状态药物疏水而亲脂， 易通过细胞膜；离子状态 药物极性高，不易通过细 胞膜的脂质层。
1.药物分子的跨膜转运
另外还有血-眼屏障、血-关节囊屏障
❖ （三）、体液的pH和药物pKa
❖ 药物pKa和体液的pH决定药物分布重要因素， 一般弱碱性药物在细胞内浓度较高，弱酸性药物 在细胞外液浓度较高。利用这一原理对药物中毒 进行解毒。
❖ （四）、其他因素 ❖ (1)组织器官的血流量 ❖ 吸收的药物通过循环迅速向全身组织输送，
药物通过细胞膜的方式
滤过 简单扩散 载体转运
第二章 药物代谢动力学
仅从肾小球滤过，不经肾小管分泌和重吸收过程，并全部从尿液排出，内源性物质肌酐和外源性物质菊粉的肾清除率可用来测定肾小球滤过滤
（2）肾小管分泌肾小管分泌的特点：①主要在近端肾小管进行，分为有机酸分泌和有机碱分泌系统。②是主动转运过程。 载体（+），饱和现象（+），饱和性，竞争性抑制作用。丙磺舒竞争性地抑制青霉素经肾小管有机阴离子转运体（OAT）的分泌，使青霉素分泌减少，血中浓度升高，增强疗效。
消化道外吸收 Parenteral
分布：药物吸收后随血液循环到达机体各个部位 和组织的过程
药物的体内过程－分布
血浆蛋白结合率细胞膜屏障体液的pH和药物解离程度器官血流量与膜的通透性药物与组织的亲和力药物转运体
影响药物分布的因素
影响药物分布的因素
①白蛋白（albumin）主要与酸性药物结合。占血浆蛋白的55%。分子量69000。② α1酸性糖蛋白（ α1 acid glycoprotein， AGP）主要与碱性药物结合，分子量44100。③脂蛋白（lipoprotein）主要与脂溶性药物结合。此外,β和γ球蛋白，主要与内源性生物活性物质结合。
药物的体内过程－代谢
Phase I
药物
无活性
活性或
排泄
氧化、还原、水解引入或脱去基团(-OH、-CH3、-NH2、-SH)
Phase II
结合
结合
内源性葡萄糖醛酸、硫酸、醋酸，甲基或某些氨基酸等与药物或I相反应的代谢物结合
专一性酶：专一性强，选择性高 如AChE, MAO 等 非专一性酶：肝微粒体细胞色素P450酶系统（肝药酶）
第二章 药物代谢动力学 （Pharmacokinetics）
内容
药物的体内过程 药物的速率过程
（2）肾小管分泌肾小管分泌的特点：①主要在近端肾小管进行，分为有机酸分泌和有机碱分泌系统。②是主动转运过程。 载体（+），饱和现象（+），饱和性，竞争性抑制作用。丙磺舒竞争性地抑制青霉素经肾小管有机阴离子转运体（OAT）的分泌，使青霉素分泌减少，血中浓度升高，增强疗效。
消化道外吸收 Parenteral
分布：药物吸收后随血液循环到达机体各个部位 和组织的过程
药物的体内过程－分布
血浆蛋白结合率细胞膜屏障体液的pH和药物解离程度器官血流量与膜的通透性药物与组织的亲和力药物转运体
影响药物分布的因素
影响药物分布的因素
①白蛋白（albumin）主要与酸性药物结合。占血浆蛋白的55%。分子量69000。② α1酸性糖蛋白（ α1 acid glycoprotein， AGP）主要与碱性药物结合，分子量44100。③脂蛋白（lipoprotein）主要与脂溶性药物结合。此外,β和γ球蛋白，主要与内源性生物活性物质结合。
药物的体内过程－代谢
Phase I
药物
无活性
活性或
排泄
氧化、还原、水解引入或脱去基团(-OH、-CH3、-NH2、-SH)
Phase II
结合
结合
内源性葡萄糖醛酸、硫酸、醋酸，甲基或某些氨基酸等与药物或I相反应的代谢物结合
专一性酶：专一性强，选择性高 如AChE, MAO 等 非专一性酶：肝微粒体细胞色素P450酶系统（肝药酶）
第二章 药物代谢动力学 （Pharmacokinetics）
内容
药物的体内过程 药物的速率过程
第二章药物代谢动力学课件
pKa = pH - log
[HA]
[ A ]
10 pH-pKa =
[HA]
碱性药：pKa-pH
6
色甘酸钠 (Cromolyn Sodium)：pKa-2, 酸性
pH=4
pH=7
总量 HAH+ + A
101 1
102
A + H+HA 总量
105
1 100001
10pH-pKa =
[ A ] [HA]
• 后果：代谢失活，代谢活化，毒性增加 • 部位：肝脏、胃肠道、肺、皮肤、肾 • 步骤：
Ⅰ相反应（第一步） 氧化 还原 水解 极性增加 Ⅱ相反应（第二步）结合反应 极性进一步增加
葡萄糖醛酸、硫酸、谷胱甘肽、甘氨酸
15
• 主要酶系：细胞色素P450酶系统 （cytochrome P450 enzymatic system）
达峰时间(Tmax)
22
一、一次给药的药—时曲线下面积
药－时曲线下面积 (area under the time-concentration
curve, AUC)：药 －时曲线下覆盖 的面积，与吸收
后进入体循环的药 量成正比，反映进 入体循环药物的总 量，其单位是 g/(ml ·h)。
23
二、多次给药的稳态血浆浓度
• 体液pH ；吸收部位生物膜面积；膜两侧药物 浓度梯度；给药部位血循环情况；给药途径； 在胃肠中崩解程度；药物分子量大小；脂溶性 大小；极性大小和药物的pH等。
9
• 首关消除(first pass elimination)
– 某些药物首次通过肠壁或经门静脉进入肝脏时 被其中的酶所代谢致使进入体循环药量减少的 一种现象。也称首关代谢、首关效应或第一关 卡效应。 如硝酸甘油口服 首关消除高，则生物利用度低。
[HA]
[ A ]
10 pH-pKa =
[HA]
碱性药：pKa-pH
6
色甘酸钠 (Cromolyn Sodium)：pKa-2, 酸性
pH=4
pH=7
总量 HAH+ + A
101 1
102
A + H+HA 总量
105
1 100001
10pH-pKa =
[ A ] [HA]
• 后果：代谢失活，代谢活化，毒性增加 • 部位：肝脏、胃肠道、肺、皮肤、肾 • 步骤：
Ⅰ相反应（第一步） 氧化 还原 水解 极性增加 Ⅱ相反应（第二步）结合反应 极性进一步增加
葡萄糖醛酸、硫酸、谷胱甘肽、甘氨酸
15
• 主要酶系：细胞色素P450酶系统 （cytochrome P450 enzymatic system）
达峰时间(Tmax)
22
一、一次给药的药—时曲线下面积
药－时曲线下面积 (area under the time-concentration
curve, AUC)：药 －时曲线下覆盖 的面积，与吸收
后进入体循环的药 量成正比，反映进 入体循环药物的总 量，其单位是 g/(ml ·h)。
23
二、多次给药的稳态血浆浓度
• 体液pH ；吸收部位生物膜面积；膜两侧药物 浓度梯度；给药部位血循环情况；给药途径； 在胃肠中崩解程度；药物分子量大小；脂溶性 大小；极性大小和药物的pH等。
9
• 首关消除(first pass elimination)
– 某些药物首次通过肠壁或经门静脉进入肝脏时 被其中的酶所代谢致使进入体循环药量减少的 一种现象。也称首关代谢、首关效应或第一关 卡效应。 如硝酸甘油口服 首关消除高，则生物利用度低。
第二章 药物代谢动力学
第二章药物代谢动力学基本要求重点难点讲授学时内容提要1 基本要求[TOP]1.1 掌握膜两侧pH对药物跨膜转运的影响及其有关运算；掌握首过消除、生物利用度、表观分布容积的药理学意义和计算公式；掌握肝药酶的特性、肝药酶诱导剂、肝药酶抑制剂及其对药物作用的影响；掌握肾小管重吸收和肝肠循环的药理学意义及两者对药物作用的影响；掌握药物消除及消除速率的基本概念，熟悉典型的量效曲线、房室模型、多次定时定量重复给药的动力学及其计算；掌握药物的消除速率常数（K）、半衰期（t1/2）、消除率（Cl）、稳态血浓(Css)等的药理学意义及其表达公式。
1.2 熟悉药物的吸收、分布的概念及其影响因素；熟悉一级动力学消除及零级动力学消除和应用。
1.3 了解药物跨膜转运的主要形式和特点；了解药物体内生物转化（代谢）的概念及主要方式；了解药物排泄的概念和排泄的主要途径。
2 重点难点[TOP]2.1 重点1．药物的跨膜转运：被动转运和主动转运(重点阐明单纯扩散的理论和实际意义)。
2．吸收、分布、生物转化与排泄及其影响因素。
3．基本参数及概念：生物利用度、血药峰值浓度、血浆半衰期、•表观分布容积、清除率和房室概念。
肝药酶诱导剂及抑制剂,首过消除等基本概念。
4．药物消除动力学：零级动力学、一级动力学与药物半衰期(t1/2)•的理论与实际意义。
连续多次给药的血药浓度变化：经5个t1/2血药浓度达稳态坪值；首次负荷剂量。
2.2 难点1．药代动力学数据的意义和应用2．如何应用这些参数优化治疗方案和个体Wq21270;用药3 讲授学时[TOP]建议3学时4 内容提要[TOP]第一节第二节第三节第四节第五节第六节第七节药物代谢动力学第一节药物分子的跨膜转运[TOP]一、药物通过细胞膜的方式药物分子通过细胞膜的方式有滤过（水溶性扩散）、简单扩散（脂溶性扩散）和载体转运（包括主动转运和易化扩散）。
（一）滤过（filtration）（二）简单扩散（simple diffusion）绝大多数药物按此种方式通过生物膜。
第2章 药物代谢动力学
第一节 药物分子的跨膜转运
药物在体内的跨膜转运方式： 一、药物在体内的跨膜转运方式： 药物理化性质：分子大小、形状、溶解度、 药物理化性质：分子大小、形状、溶解度、电离度和离子型和非离子型的相对 脂溶度 1.滤过（水溶性扩散），被动转运(passive 1.滤过（水溶性扩散），被动转运(passive transport) ： 滤过 ），被动转运 水性通道-小分子-水溶性-极性或非极性； ①水性通道-小分子-水溶性-极性或非极性； ②毛细血管 2.简单扩散 脂溶性扩散） 被动转运(simple diffusion)：非极性、 简单扩散（ 2.简单扩散（脂溶性扩散）,被动转运(simple diffusion)：非极性、脂溶 性大，水溶性适中，弱酸或弱碱性药物转运受pKa PH值变化影响大 pKa和 值变化影响大。 性大，水溶性适中，弱酸或弱碱性药物转运受pKa和PH值变化影响大。 3.载体转运 选择性、饱和性、 载体转运： 3.载体转运：选择性、饱和性、竞争性和竞争性抑制 载体： 载体：P-糖蛋白等 主动转运(active ①主动转运(active transport) 异化扩散(被动转运) ②异化扩散(被动转运)：高度选择性
• 特异性酶：胆碱酯酶和单胺氧化酶 特异性酶： • 非特异性酶：肝药酶 非特异性酶： 特点：1.低选择性 特点：1.低选择性 2.个体差异大 2.个体差异大 3.竞争型抑制 3.竞争型抑制 4.药物的诱导和抑制 4.药物的诱导和抑制 影响药物代谢的因素: 影响药物代谢的因素: 1.基因变异 基因变异: 1.基因变异:华发林和苯妥英 异烟阱、 异烟阱、普鲁卡因胺 2.环境因素 环境因素： 2.环境因素： 3.疾病因素 疾病因素： 3.疾病因素：肝功能 4.年龄和性别 年龄和性别： 4.年龄和性别：
第二章临床药代动力学——【临床药理学】
2020/9/9
南京军区南京总医院药理科
30
2020/9/9
南京军区南京总医院药理科
31
影响药物代谢的因素
▪ 遗传因素 遗传药理学、 种族与个体差异
基因型分析，基因多态性，药物基因组学
▪ 年龄 胎儿、新生儿，老年
▪ 病理状态 慢性肝病
▪ 药物代谢的诱导与抑制
诱导：苯巴比妥类、利福平、苯妥英钠、联苯双酯、 卡马西平等。降低浓度和疗效
南京军区南京总医院药理科
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不同给药途径吸收快慢
气雾吸入＞腹腔注射＞吸入给药＞ 舌下给药＞肌肉注射＞皮下注射＞ 口服＞直肠给药＞皮肤给药 血管内 与 血管外 消化道给药及吸收
2020/9/9
南京军区南京总医院药理科
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消化道吸收
(1) 从口腔吸收 舌下给药 咀嚼片 硝酸甘油
避免受胃肠道酶、pH和首关效应的影响 (2) 从胃吸收 药物的pka、脂溶性 (3) 从小肠吸收 原理与食物吸收相似
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南京军区南京总医院药理科
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胃排空速率
• 脂肪性食物的胃排空速率比糖类、蛋白质类低; 某些主 动吸收的药物如维生素B2，若胃排空速率高，大量药物 迅速达到吸收部位，使吸收达到饱和，吸收量少;
• 而在小肠被动吸收的药物，若胃排空速率快，药物迅 速出现在吸收部位，吸收提前且快，疗效强而迅速;
25
药物向组织分布及蓄积
• 某些药物与分布组织中存在的蛋白质、脂肪、酶及粘 多糖发生可逆的非特异结合，使组织中浓度高于血浆中 游离药物浓度。
• 如吗啡、吐根碱、抗组胺药等有机碱，吸收后迅速离 开血液，浓集于单核-吞噬细胞系统及实质性组织如肺、 脾、肝、肾等组织。
2020/9/9
02讲-药物代谢动力学
63
第五节
体内药物的药量-时间关系
Time course of drug concentration
一、单次给药
Plasma aspirin concentration (mg/L)
10 8 6 4 2 0 0
单次静脉注射 单次口服
20
40
60
Time (min)
80
100
120
Plasma concentration
4. 排泄（Excretion)
排泄途径：
消化道排泄
胆汁排泄
(Biliary excretion)
&
肝肠循环
(Enterohepatic recycling)
Liver
Bile duct
Gut Portal vein
Feces excretion
药物从乳汁排泄
一般药物在乳汁中的浓度低,在乳汁中排 出量不足以引起婴儿的治疗效应。
OH
P-450
H2O
2H+ Fe2+ -o2 - D
H
P-450
Fe3+ D H P-450
e-
Fe2+ D H P-450
e-
Fe2+-o2 D H P-450
o2
肝脏微粒体混合功能酶系统的主要组成和对药物代谢示意图
第一个e－从 NADPH-细胞色 素P450还原酶传 来；
第二个e－从 NADPH-细胞色 素P450还原酶或 NADH-细胞色素 b5还原酶途经传 来。
第二章 药物代谢动力学 Pharmacokinetics（PK）
口服，一次3-4片，一日3次
2
Why do we need to know PK? Optimize drug therapy to obtain a predictable response!
第五节
体内药物的药量-时间关系
Time course of drug concentration
一、单次给药
Plasma aspirin concentration (mg/L)
10 8 6 4 2 0 0
单次静脉注射 单次口服
20
40
60
Time (min)
80
100
120
Plasma concentration
4. 排泄（Excretion)
排泄途径：
消化道排泄
胆汁排泄
(Biliary excretion)
&
肝肠循环
(Enterohepatic recycling)
Liver
Bile duct
Gut Portal vein
Feces excretion
药物从乳汁排泄
一般药物在乳汁中的浓度低,在乳汁中排 出量不足以引起婴儿的治疗效应。
OH
P-450
H2O
2H+ Fe2+ -o2 - D
H
P-450
Fe3+ D H P-450
e-
Fe2+ D H P-450
e-
Fe2+-o2 D H P-450
o2
肝脏微粒体混合功能酶系统的主要组成和对药物代谢示意图
第一个e－从 NADPH-细胞色 素P450还原酶传 来；
第二个e－从 NADPH-细胞色 素P450还原酶或 NADH-细胞色素 b5还原酶途经传 来。
第二章 药物代谢动力学 Pharmacokinetics（PK）
口服，一次3-4片，一日3次
2
Why do we need to know PK? Optimize drug therapy to obtain a predictable response!
二药物代谢动力学PPT课件
20
第三节 房室概念与房室模型
一室模型：
给药后药物立即均匀地分别于整个身体(
房室)，并以一定的速率从该室消除。单次
静注给药时，时量(对数浓度)曲线呈单指
数消除。
2019/8/25
21
二室模型：
由两个房室组成，即中央室(血流丰富的 器官如心、肝、肾)和周边室(血流量少的器 官如骨、脂肪)。给药后药物缓慢分布到周边
5
第二节 药 物 的 体 内 过 程
• 一、吸收 • 二、分布 • 三、生物转化 • 四、排泄
2019/8/25
6
一、吸收
吸收速度与程度主要取决于药物的理化性质、 剂型、剂量和给药途径。 1、消化道吸收
(1)口腔粘膜：脂溶性药物如硝酸甘油(舌下给药) 以简单扩散方式被吸收。
(2)胃：小的水溶性分子如酒精可自胃粘膜吸收。 2019/8/25 (3)肠道：大多数药物在小肠被吸收。 7
脂溶性小，吸收少。
8
首过消除：
某些药物通过肠粘膜及肝脏时经受药物代谢 酶灭活代谢，使进入体循环的药量减少。
2019/8/25
9
2019/8/25
10
2、皮下和肌肉组织吸收：药物脂溶性高、 局部血流量大易吸收。
2019/8/25
11
二、分 布
决定药物在体内分布的因素： 1、药物的理化性质：如分子大小，脂溶性。 2、药物与血浆蛋白的结合率：为可逆性疏松
第二章 药物代谢动力学
Pharmacokinetics 内容提要
一、药物分子的跨膜转运：滤过、简单扩散、载体转运 二、药物的体内过程：吸收、分布、代谢、排泄 三、房室模型 四、药物消除动力学：一级消除动力学、零级消除动力学 五、体内药物的药量-时间关系：
02 第二章 药物代谢动力学 PPT课件
（二）舌下含服(sublingual)
由舌下静脉，不经肝脏而直接进入体循环，适合经 胃肠道吸收时易被破坏或有明显首过消除的药物。 如硝酸甘油、异丙肾上腺素。
（三）直肠给药(per rectum) 直肠中下段的毛细血管血液流入下痣静脉和中痣静 脉，然后进入下腔静脉，其间不经过肝脏。
（四）注射给药
（六）局部用药 药物加入促皮吸收剂如氮酮等制成贴皮剂或软膏， 经皮给药后都可达到局部或全身疗效。经皮给药 可以延长药物作用时间，吸收后发挥全身作用。
三、分布 分布(distribution)是指药物从体循环向组织液和 细胞内液转运的过程。
药物的分布速率主要取决于：
1. 2. 3. 4. 5. 药物的理化性质、局部的pH值； 各器官组织的血流量与对药物的通透性； 药物与血浆蛋白亲和力； 药物与组织的亲和力； 一些特殊屏障。
（二）简单扩散 简单扩散(simple diffusion)是指药物以浓度梯度 为动力使药物通过生物膜的一种被动转运方式。
特点： （1）药物顺浓度差转运； （2）不耗能； （3）各药物间无竞争性抑制。
影响因素：
1. 2. 3. 4. 膜两侧浓度差; 药物的脂溶性; 药物的解离度; 药物的pKa及所在环境的pH。
特点： （1）药物顺浓度差转运； （2）不耗能； （3）需要载体，有特异性。
（四）影响药物通过细胞膜的因素 简单扩散方式：
面积×通透系数 通透量 = (C1-C2)× 厚度 (单位时间分子数)
血流量及血流速度
二、吸收 药物的吸收(absorption)是指药物自体外或给药部位 进入血液循环的过程。 （一）胃肠道给药 口服给药(per os, p.o.)
部位：肾小管、胆道、血脑屏障和胃肠道