5-HT4受体激动药的区别及注意事项
西医内科常用止吐药
西医内科常用止吐药止吐药：昂丹斯琼ondansetron 针剂4mg/支用法：遵医嘱注意事项：有强大的中枢止吐作用，对肿瘤化疗、放疗引起的呕吐有极佳作用；对晕动病及多巴胺兴奋剂去水吗啡引起的呕吐无效，不良反应轻，可有头痛、头晕、便秘或腹泻。
胃复安（甲氧氯普胺）metoclopramide 针剂10mg/支用法：遵医嘱注意事项：可引起从食道至近段小肠平滑肌运动，发挥促胃肠动力作用，大剂量静脉注射或长期使用，可引起锥体外系反应，可引起男性乳房发育、溢乳等。
吗丁啉motilium多潘立酮片剂10mg/片用法：每次1片，3次/日，餐前15～30分钟服用注意事项：不良反应轻，偶见腹部痉挛、口干、皮疹、头痛等莫沙比利：片剂5mg/片用法：每次1片，3次/日注意事项：不良反应主要有腹泻、腹痛、口干、皮疹及头晕等，偶见嗜酸性粒细胞增多，甘油三酯升高、ALT、AST、ALP、γ-GT升高。
瑞复琳（伊托必利）：片剂50mg/片用法：每日3次，每次1片，餐前服注意事项：属促胃肠动力药肠道用药泽马可：片剂6mg/片为吲哚类选择性5－HT4受体部分激动药，通过激动胃肠道5－HT4受体刺激胃肠蠕动和分泌，并抑制内脏敏感性用法：每日2次，每次1片，餐前服注意事项：属促胃肠动力药，常见不良反应为腹泻、腹痛、恶心、头痛或流感样症状，可疑有oddi括约肌功能紊乱或有肠粘连病史者禁用。
柳氮磺胺吡啶SASP：片剂0.25g/片对溃疡性结肠炎有效用法：口服，每次1～1.5g，3～4次/日；灌肠，每日2g，加入生理盐水20～50ml中注意事项：可有磺胺类和水杨酸类药物不良反应，主要为血液学（再障、紫癜、白细胞减少、血小板减少等），肾破坏（少尿、无尿、血尿、蛋白尿等），及过敏反应，可致男性精子缺少，皮肤及体液染为桔黄色。
结肠炎丸（固肠止泻丸）：每9粒重1g 为纯中药制剂，主要成分为乌梅或乌梅肉黄连干姜木香罂粟壳延胡索等，调和肝脾、涩肠止痛功效，用于肝脾不和，泻痢腹痛，慢性非物异性溃疡性结肠炎见上述症侯者用法：口服，一次4g（36粒），一日3次。
氢氮平片的作用及功能主治
氢氮平片的作用及功能主治氢氮平片简介氢氮平片是一种抗精神病药物，主要成分为氯氮平。
氢氮平片主要用于治疗精神分裂症和其他精神病性疾病。
氢氮平片的作用机制1.阻断多巴胺受体：氢氮平片可以特异性地结合到大脑中的多巴胺受体上，阻断多巴胺的传递，从而降低多巴胺的活动水平。
2.调节5-HT受体：氢氮平片抑制5-HT的再摄取，增加5-HT的释放，并与5-HT受体结合，从而有助于调节多巴胺和5-HT的平衡。
3.抗胆碱能作用：氢氮平片对胆碱能神经递质有抑制作用，改善正常的神经传导。
氢氮平片的功能主治氢氮平片具有以下功能主治：1. 控制精神症状氢氮平片对于控制精神症状具有良好的效果，如幻觉、妄想、紧张和兴奋等症状的缓解。
它可以帮助患者恢复正常的思维和行为表现，改善其社交和生活能力。
2. 镇静和安抚作用氢氮平片具有镇静和安抚作用，可用于减轻焦虑、紧张和激动等症状。
它有助于增强患者的情绪稳定性，提高睡眠质量，并减少不必要的精神压力。
3. 预防复发氢氮平片可以帮助患者预防精神病复发。
长期使用氢氮平片可以维持药物的治疗效果，并防止精神病症状的再次发作。
4. 改善负性症状氢氮平片对负性症状也具有一定的改善效果。
负性症状主要包括情感淡漠、社交退缩、语言减少和缺乏动机等症状。
氢氮平片可通过调节神经递质的平衡，改善负性症状，提高患者的生活质量。
5. 减少副作用氢氮平片相比其他类似药物，副作用较少。
它对心血管系统的影响较小，具有较低的抗胆碱能副作用。
这使得氢氮平片适合长期使用，并减少患者在药物治疗过程中的不适感。
使用注意事项1.氢氮平片不适用于孕妇、哺乳期妇女和儿童。
2.在使用氢氮平片期间，严禁饮酒或使用其他镇静剂。
3.使用氢氮平片的患者应避免长时间暴露于强阳光下，以免引起光过敏反应。
4.在使用氢氮平片期间，应定期监测血常规、肝功能、血脂和血糖等相关指标，及时发现和处理不良反应或药物代谢异常。
结论氢氮平片是一种有效的抗精神病药物，通过调节多巴胺和5-HT等神经递质的平衡，具有控制精神症状、镇静安抚、预防复发和改善负性症状等功能主治。
第32章子宫平滑肌兴奋药和抑制药【49页】
5．前列腺癌 大剂量雌激素抑制促性腺激素 分泌，拮抗雄激素的作用。
6．预防心血管疾病 通过对脂蛋白代谢的影 响和直接对血管的作用。绝经期后应用雌 激素心血管疾病的发生可减少35％～50％。 也有报告认为可增加血栓发生率。
7．其他 老年性骨质疏松、痤疮（粉刺）， 增加骨骼钙沉积，可与雄激素合用，升高 白细胞，延缓阿尔茨海默病。
垂体后叶素(pituitrin)
牛、猪垂体后叶中提取的粗提物，垂体后叶激素含 缩宫素(oxytocin;催产素pitocin)、加压素(vasopressin;抗 利尿素anti-diuretic hormone,ADH) 两种主要成分
S-------------S 缩宫素：半-酪-异亮-谷•NH2-门•NH2-半-脯-亮-甘
地诺前列酮 dinoprostone PGE2 地诺前列素 dinoprost PGF2a 硫 前 列 酮 sulprostone 卡 前 列 素 carboprost 3、兴奋不分期：仅仅分娩前子宫更敏感
临床应用：
早、中期流产、足月引产 早期流产：20 mg/次，隔3—5 h/次，17 h起效 过期妊娠、葡萄胎、死胎引产、羊膜内膜异位症 大剂量可使子宫内膜腺体萎缩，以
治疗子宫内膜异位及子宫内膜腺癌。 5．良性前列腺肥大和前列腺癌 反馈性抑制垂体前叶分
泌促性腺激素，从而减少睾丸素分泌。
四、抗孕激素类药
米非司酮 竞争性孕酮受体拮抗剂。
引起子宫蜕膜破坏（尤其是蜕膜的血管 内皮细胞）。
1．补充女性激素分泌不足 卵巢发育不全或功能低下,人工月经
周期。功能性子宫出血(雌激素分泌不足 者） 2．绝经期综合征 适量补充雌激素，可反 馈抑制GnRH、FSH和LH分泌，减轻症状。
3．避孕 大剂量雌激素可抑制FSH分泌。
常用止吐药物的不良反应及注意事项汇总
常用止吐药物的不良反应及注意事项汇总止吐药是一类通过影响呕吐反射的不同环节而产生止吐作用的药物，如多巴胺D2受体拮抗剂、5-HT3受体拮抗剂。
多巴胺D2受体拮抗剂包括甲氧氯普胺、多潘立酮、伊托必利等，5-HT3受体拮抗剂包括昂丹司琼、格拉司琼、阿扎司琼、多拉司琼、托烷司琼、帕洛诺司琼等。
甲氧氯普胺为多巴胺D2受体拮抗剂/中枢5-HT4受体激动剂，可用于功能性消化不良、胃炎、肿瘤放化疗引起的呕吐、糖尿病胃轻瘫等。
多潘立酮为选择性外周多巴胺D2受体拮抗剂，可用于胃肠道动力障碍性疾病如功能性消化不良、胃炎、胃食管反流病、糖尿病胃轻瘫，或偏头痛、颅外伤、抗帕金森病药物（左旋多巴等）、放疗等引起的恶心、呕吐。
伊托必利为多巴胺受体D2拮抗剂/乙酰胆碱酯酶抑制剂，可用于胃肠动力减慢（如功能性消化不良、胃炎等所致）引起的消化不良症状等。
多巴胺D2受体拮抗剂一般兼有止吐和促胃肠促动力作用。
5-HT3受体拮抗剂通过在外周和中枢选择性拮抗5-HT3受体而发挥止吐作用，临床可用于术后恶心呕吐（PONV）、化疗所致恶心呕吐（CINV）、阿片类药所致恶心呕吐、肠易激综合征等。
一、心脏不良反应1.多潘立酮多潘立酮对心脏有严重影响，可致Q-T间期延长和心律失常，有引起心脏猝死的报道，需监测QT间期。
多潘立酮主要经CYP3A4代谢，可引起心电图Q-T间期轻度延长。
显著抑制CYP3A4酶并可能引起Q-T间期延长的药物如酮康唑、氟康唑、伏立康唑、红霉素、克拉霉素、胺碘酮，与多潘立酮合用，会增加发生尖端扭转型室性心动过速的风险，禁与上述药物联用。
心脏病者（心律失常）及接受化疗的肿瘤者使用时需谨慎，有可能加重心率紊乱。
2.甲氧氯普胺甲氧氯普胺极少有心脏不良反应。
3.伊托必利与多潘立酮相比，伊托必利很少引起QT间期延长。
其经黄素单加氧酶（非CYP450酶）代谢，药物间相互作用少。
4.5-HT3受体拮抗剂5-HT3受体拮抗剂昂丹司琼、格拉司琼、多拉司琼可能会引起QT间期延长，并致致命性心律失常。
胃肠动力调节药物PPT课件
70%
72.90%
68.60%
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• 匹维溴铵
作用机理分析
• 作用位点： 高选择性钙离子通道阻滞剂
药效特点分析：阻断钙离子流入肠壁平滑肌细胞 解痉、增加肠道蠕动能力
与肠易激综合征有关的腹痛、排便紊乱、 肠道不适。钡灌肠前准备。
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用法用量、注意事项及不良反应
• 用法用量 口服：50mg/次，3次/日，根据病情可增至100mg/次。钡 灌肠准备时，检查前3天每次100mg，每日2次，在检查前 清晨再口服100mg。
５－ＨＴ 是一种重要的单胺神经递质 ５－ＨＴ 具有多重作用，其可导致平滑肌收缩（通过刺激胆碱能神经）或舒张 ５－ＨＴ所发挥的作用依赖其激活的不同受体，受体的多种亚型是其多重作用的
物质基础
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5-HT4受体激动剂
• 5-HT4受体 – 位于肠神经系统(ENS)突触前末梢 – 刺激后促进释放乙酰胆碱、降钙素基因相关肽 • 促进胃肠动力
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胃动力调节药物分类
4
多巴胺受体拮抗剂：
甲氧氯普胺 (胃复安） 多潘立酮 (吗丁啉)
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➢各种神经递质与对应的受体结合，执行不同的生理功能。
➢不同器官和结构中受体类型和分布的不同，成为胃肠动力药 发挥药理作用的生理学基础。
➢多巴胺受体分为第一 受体(D1)和第二受体 (D2)
➢D2受体兴奋可负性调 节Ach的释放
能不需调整剂量。但需重复给药时，应根据肾功能损害的严重程度将 服药频率减为每日1－2次，剂量应咨询医师或药师，此类患者长期用 药时需定期检查。
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▪ 5-HT受体激动剂类
▪ 西沙必利( Cisapride ) 替加色罗（Tegaserode） ▪ 普卡比利(Prucalopride ) 莫沙必利 ( Mosapride )
抗抑郁药理实验方法
抗抑郁药理实验方法抗抑郁药理实验方法实验方法和模型一、药物之间相互作用模型许多早期模型涉及到抗抑郁药与其它药理学类型药物之间的相互作用，这些模型曾不严格地被认为模拟了抑郁，然而从抑郁模型的三方面标准——表面上的相似性(face vali dity)、预测的有效性(pre dictive vali dity)及思路的合理性(construct vali dity)来考虑，这些早期模型实际上只起着筛选具有专一神经化学作用的抗抑郁药的作用，只能作为抗抑郁药初筛的一种手段，从严格上说不应称为抑郁动物模型。
(一)利血平拮抗(reserpine reversal)1．概述利血乎是一种囊泡再摄取抑制剂，它使递质留在囊泡外，易被单胺氧化酶降解，从而使儿荼酚胺(NE、E、 DA和5— HT)耗竭，引起行为和生理上的变化。
对利血平引起的行为和生理变化的拮抗是最早发展的抑郁动物模型。
经利血平处理的动物出现上眼脸下垂、体温下降及强直症状，预先用三环抗抑郁药及单胺氧化酶抑制别处理，能拮抗上眼睑下垂及体温下降的症状。
然而此实验不能检测许多结构上不同于三环抗抑郁药及单胺氧化酶抑制剂的新抗郁药．却对于很大范围的非抗抑郁药有效，如兴奋剂、多巴、。
a—肾上腺素能激动剂、β—肾上腺素能阻断剂及抗组胺药。
事实上此实验包含三方面独立的生物学检测，因为利血平引起的上眼脸下垂、体温下降及强直分别被a—肾上腺素能或5— HT能激动剂、β肾上腺素能激动剂及 DA激动剂所拮抗。
2．实验方法及观测指标选用18—23g雄性小鼠1)上睑下垂(ptosis)的观测静注2mg/kg利血平，同时腹腔注射或口服药物或生理盐水(对照)，1 hr后将动物放于支架上观察15s，比较给药组和对照组中限盼至少关闭一半的动物的个数。
2)运动不能(akinesia)的观察静注2.5mg/kg利血平，同时口服药物或生理盐水(对照)，l h后将动物放于直径7.5cm的圆形白纸的中央观察15s或更长时间，比较给药组和对照组中仍然呆在圈内的动物的个数。
曲坦类药物治疗头痛整理
BMJ：曲坦类药物对症治疗偏头痛2014-04-08 14:56来源：丁香园作者：辛夷籽字体大小：4月7日的BMJ杂志上发表了关于曲坦类药物对症治疗偏头痛一文。
文中给出了对偏头痛患者的几点建议，具体包括：1.考虑到自己偏头痛发作的特点，和医生讨论最适合自己的曲坦类药物配方2.学会根据自己头痛的类型区分偏头痛发作，紧张性头痛。
紧张性头痛常为头部双侧，温和，重压感或紧张感的头痛，不伴恶心、呕吐。
偏头痛发作常伴恶心、呕吐，中到重度波动性头痛，常为单侧。
3.一旦偏头痛发作，尽管疼痛仍然温和也要尽早服用药物。
因为早期使用药物效果可能会更好。
4.避免一个月内使用曲坦类药物超过九天，因为这有可能增加头痛频率（药物诱导性头痛）。
5.舒坦类药物不适用于有心血管病史（心脏病发作，卒中，未控制高血压）的患者。
这是一系列关于常见及严重疾病治疗的文章之一，文章覆盖新药和旧药的重要的适应症及禁忌症。
这一系列文章的顾问是伯明翰大学和伯明翰市医院，临床药理学专业的名誉教授Ferner医生；及来自伦敦国王学院心血管临床药理学专业Ferro 教授。
本文具体内容如下：病例描述：女，30岁，虚弱、波动性右侧头痛一月两次持续几年。
疼痛程度迅速上升，常持续24小时。
患者发病时需卧床(对光线更加敏感），严重恶心，偶尔呕吐。
最初使用非处方止痛药：布洛芬和对乙酰氨基酚可缓解疼痛，但近期开始无效。
她询问是否有治疗方法可以治疗她的头痛，使她尽快恢复正常生活。
曲坦类药物：偏头痛是常见的临床问题，全球发病率达14.7%之多，也是全球常见的8大致残原因之一。
曲坦类药物是选择性5HT受体激动剂，对5HT1B和5HT1D受体有高亲和力。
5HT1B受体分布在血管平滑肌细胞上，受刺激时可引起血管收缩。
5HT1D受体分布在血管周围三叉神经末梢和背角，他们可阻断三叉神经释放血管活性肽，以及背角神经释放神经传递素，从而阻止损害性信息传递到丘脑。
目前上市了7类曲坦类药物：舒马普坦、那拉曲坦、佐米曲坦、利扎曲坦、依立曲坦、夫罗曲坦、阿莫曲坦------它们之间有轻微药代动力学和药效学差异。
便秘：乳果糖、甘油栓、聚乙二醇4000（电解质散剂）该怎么选择？
便秘：乳果糖、甘油栓、聚乙二醇4000（电解质散剂）该怎么选择？便秘便秘系指肠蠕动减少，大便过于干燥、排便困难、费力，量化指标为便＜3次/周，或比以前减少，一般成人2日或儿童4日以上不排大便者为便秘，长期经常便秘者称为习惯性便秘。
决定便秘程度的是大便的稠度而不是大便的次数。
一、便秘的病因功能性便秘——① 不良的饮食习惯② 饮水不足及肠蠕动过缓③ 缺乏锻炼使体内的肠蠕动不够④ 排入直肠粪便重量的压力形成不了排便反射⑤ 结肠运动功能紊乱⑥ 长期滥用泻药⑦ 生活不规律和不规则的排便习惯器质性便秘——① 直肠与肛门病变；② 局部病变导致排便无力；③ 结肠完全或不完全梗阻；④ 腹腔或盆腔内肿瘤压迫；⑤ 全身性疾病导致肠肌松弛；⑥ 药物不良反应。
二、临床表现便秘仅是一种症状，不一定是疾病，是由于粪便在肠内停留过久，水分太少，表现为大便干结，并感到排便费力、排出困难和排不干净。
有些患者可同时出现下腹部膨胀感、腹痛、恶心、食欲减退、口臭、口苦、全身无力、头晕、头痛等感觉，有时在小腹左侧（即左下腹部乙状结肠部位）可摸到包块（即粪便）及发生痉挛的肠管。
根据其性质可分成5型：1、意识性便秘2、功能性便秘3、痉挛性病变4、低张力性便秘5、药物性便秘1、意识性便秘大便的次数和性状根据一般标准为正常，但患者感到便意未尽。
2、功能性便秘（吃得太精、不运动、精神因素）由于食物过于精细，缺乏残渣，形不成适量的粪便，或由于长期从事坐位工作，精神因素、生活规律改变或长途旅行等，未能及时排便，以及各种原因引起的饮水不足，造成粪便干结。
3、痉挛性病变（肠痉挛！）主要为激惹综合征，肠功能紊乱或结肠痉挛。
便秘常伴有腹痛、胀气及肠鸣音增加或亢进，以左腹部显著，进食后症状加重，排便或排气后缓解。
4、低张力性便秘（身体弱，肠子没力量！）常见于老年人、产妇或由身体衰弱，肠麻痹，甲状腺功能减退、糖尿病并发神经病变引起肠肌肉张力降低及腹壁和膈肌无力。
通常排出的是软便，但蹲便时间较长。
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5-HT4受体激动药的区别及注意事项
5-HT4 受体激动药可作用于胃肠道胆碱能中间神经元及肠肌间神
经丛的 5-HT4 受体，使兴奋性神经元释放乙酰胆碱增加，增强食道、
胃、十二指肠及小肠的协调运动，促进消化系统的排空，临床可用于
胃炎、功能性消化不良、糖尿病胃轻瘫、胃排空弛缓症、胃食管反流
病（GERD）等。
对 5-HT4 受体有激动作用的药物有西沙必利、莫沙必利、西尼必
利、普芦卡必利、替加色罗、甲氧氯普胺。单纯的 5-HT4 受体激动药
只有胃肠促动力作用，兼有多巴胺受体拮抗作用的药物一般兼有止吐
和胃肠促动力作用。