固体制剂-1(制药工程)

散剂（ 第二节 散剂（Powders） ）
一、概述
定义： 定义：指一种或多种药物均匀混合制成的粉末状 制剂。 制剂。 特点： 特点： ①容易分散、奏效迅速； 容易分散、奏效迅速； ②制法简便，剂量可随意调整，运输携带方便； 制法简便，剂量可随意调整，运输携带方便； ③对外伤可起到保护; 对外伤可起到保护 ④散剂不含液体，故相对比较稳定； 散剂不含液体，故相对比较稳定； ⑤缺点： 缺点：
二、散剂的制备
工艺流程：粉碎→过筛 混合→分剂量 过筛→混合 分剂量→包装 工艺流程：粉碎 过筛 混合 分剂量 包装 (一)粉碎 一 粉碎 粉碎(crushing) 粉碎的目的 (1)减小药物粒径增加药物比表面积，提高生物利用度； 减小药物粒径增加药物比表面积， 减小药物粒径增加药物比表面积 提高生物利用度； (2)调节药物粉末的流动性； 调节药物粉末的流动性； 调节药物粉末的流动性 (3)改善不同药物粉末混合的均匀性 改善不同药物粉末混合的均匀性; 改善不同药物粉末混合的均匀性 (4)降低药物粉末对创面的机械刺激性。 降低药物粉末对创面的机械刺激性。 降低药物粉末对创面的机械刺激性
“倍散”——系指在小剂量的剧毒药中添加一定量的 倍散” 系指在小剂量的剧毒药中添加一定量的 填 充剂制成稀释散。 充剂制成稀释散。 ♦ 稀释倍数由剂量而定： 稀释倍数由剂量而定： 剂量0.1~0.01g可配成 倍散 即1份药物与 份稀释剂 可配成10倍散 份药物与9份稀释剂 ①剂量 可配成 倍散(即 份药物与 混合)； 混合 ； 剂量0.01~0.001g可配成 倍散； 可配成100倍散 倍散； ②剂量 可配成 剂量0.001g以下可配成 以下可配成1000倍散； 倍散； ③剂量 以下可配成 倍散
固体制剂-1 固体制剂
（散剂、颗粒剂、片剂、片剂包衣） 散剂、颗粒剂、片剂、片剂包衣）
第一节
概述
一、固体剂型的制备工艺
药物
粉碎
过筛
混合
制粒
压片
散剂 颗粒剂 片剂 胶囊剂
二、固体剂型的体内吸收途径
口服： 口服：崩解 溶解 吸收
三、固体剂型的溶出理论
Noyes-whitney方程： dc/dt=KS（Cs-C） 方程： 方程 （ ） 1、增大溶出面积 、 2、提高溶解度 、
(一)粉碎 一 粉碎 粉碎(crushing) 粉碎方法：干法粉碎、湿法粉碎、低温粉碎、 粉碎方法：干法粉碎、湿法粉碎、低温粉碎、 混合粉碎。 混合粉碎。 粉碎器械：研钵、球磨机、万能粉碎机、 粉碎器械：研钵、球磨机、万能粉碎机、流能磨
（二）过筛 ——粉末粗细的分级（筛分） 粉末粗细的分级（筛分） 粉末粗细的分级 筛号：一号（ 筛号：一号（大） “目”：孔数/英寸 孔数 英寸 九号（ 九号（小）
分类 按用途分类：内服散剂、煮散剂、 ①按用途分类：内服散剂、煮散剂、外用散剂 ②按组成分类：单散剂、复方散剂 按组成分类：单散剂、 ③按剂量分类：分剂量散剂、 按剂量分类：分剂量散剂、 不分剂量散剂
国家标准有关规定
散剂在生产与贮藏期间均应符合下列有关规定： 散剂在生产与贮藏期间均应符合下列有关规定： 一般散剂应通过六号筛，煮散剂应通过二号筛， 1、一般散剂应通过六号筛，煮散剂应通过二号筛，儿 科及外用散剂应通过七号筛。 科及外用散剂应通过七号筛。 散剂应干燥、疏松、混合均匀、色泽一致。如含有 2、散剂应干燥、疏松、混合均匀、色泽一致。如含有 剧药或贵重药时，应采用等积递增法， 毒、剧药或贵重药时，应采用等积递增法， 混合均 匀并过筛。 匀并过筛。 3、用于深部组织创伤及溃疡面的外用散剂，应在清洁 用于深部组织创伤及溃疡面的外用散剂，应在清洁 避菌环境下配制。 避菌环境下配制。 4、一般散剂应“密闭”贮藏，含挥发性或易吸潮性药 一般散剂应“密闭”贮藏， 物的散剂应“密封”贮藏。 物的散剂应“密封”贮藏。
第三节
一、概述
颗粒剂（ 颗粒剂（Gramules)
定义： 定义：药物与适宜的辅料制成的干燥颗粒 状制剂。 状制剂。 分类：可溶性颗粒剂、混悬性颗粒剂、 分类：可溶性颗粒剂、混悬性颗粒剂、泡 腾性颗粒剂
3、特点： 、特点：
飞散性、附着性、聚集性、吸湿性等均较小， ①飞散性、附着性、聚集性、吸湿性等均较小，有利于 分剂量。 分剂量。 服用方便； ②服用方便； 必要时可以包衣或制成缓释制剂。 ③必要时可以包衣或制成缓释制剂。 缺点：分剂量时不易准确。 ④缺点：分剂量时合 1、混合方法：搅拌、研磨、过筛 、混合方法：搅拌、研磨、 2、混合器械 、
注意： 注意：
混合比例：比例悬殊 混合比例：比例悬殊——等量递加法 “倍 等量递加法 散” 组分密度和粒度：先装密度小的、 组分密度和粒度：先装密度小的、粒度大的 粘附： 粘附：加润滑剂或表活 湿分： 湿分：加吸收剂 低共熔混合物： 混合后熔点降低 混合后熔点降低， 低共熔混合物：—混合后熔点降低，出现 液化” “液化”现象
♦ 配制倍散时应采用逐级稀释法。 配制倍散时应采用逐级稀释法。 ♦ 常用的稀释剂：乳糖、糖粉、淀粉、糊精、沉降碳 常用的稀释剂：乳糖、糖粉、淀粉、糊精、
酸钙、磷酸钙、白陶土等。 酸钙、磷酸钙、白陶土等。
（四）分剂量
——混合均匀的散剂，按需要的剂量分成等重份数的过 混合均匀的散剂， 混合均匀的散剂 程。 常用方法：目测法（估分法） 重量法、 常用方法：目测法（估分法）、重量法、容量法
二、颗粒剂的制备
工艺流程：粉碎→过筛 混合→制软材 过筛→混合 制软材→制粒 工艺流程：粉碎 过筛 混合 制软材 制粒 →干燥 整粒 分级或包衣 分剂量 包装 干燥→整粒 分级或包衣→分剂量 干燥 整粒→分级或包衣 分剂量→包装
（五）散剂的吸湿
临界相对湿度（ 临界相对湿度（critical relative humidity,CRH）： ）
三、散剂的质量检查
1、均匀度 、 ♦ 取散剂适量置光滑纸上， 平铺 取散剂适量置光滑纸上， 将其表面压平， 约5cm2， 将其表面压平，在亮 处观察， 应呈现均匀的色泽， 处观察， 应呈现均匀的色泽， 无花纹、色斑。 无花纹、色斑。 2、 2、水分 ♦ 除另有规定外，水分不得 除另有规定外，水分不得9.0%。 。 3、装量差异 、 ♦ 单剂量、 一日剂量包装散剂量 单剂量、 差异限度不得超过规定。 差异限度不得超过规定。