巴比妥类药物作用机制
药物化学
名词解释：举例说明鉴别反应：1、阿司匹林Aspirin （乙酰水杨酸）的鉴别反应：鉴别反应-1：阿司匹林分子中无游离酚羟基，与三氯化铁无颜色反应；【鉴别】取药品约0.1g，加水10ml，煮沸，放冷......当将阿司匹林加水煮沸放冷后即被水解，生成的水杨酸与三氯化铁反应，呈紫堇色鉴别反应-2阿司匹林分子中有羧基，可溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液中，并同时被水解生成水杨酸钠和醋酸钠，加热时水解更快，酸化后（与稀硫酸反应）即析出白色水杨酸沉淀，并发生醋酸的臭味。
【鉴别】将本品与碳酸钠加热水解，再加过量稀硫酸酸化，析出白色沉淀，并伴有醋酸臭气放出。
2、对乙酰氨基酚的鉴别反应：（反应式见实验指导实验一）c. 鉴别反应-1：水溶液与三氯化铁溶液反应，呈蓝紫色。
c. 鉴别反应-2：重氮化—偶合反应：其稀盐酸溶液与亚硝酸钠反应后，再与碱性 -萘酚反应，呈红色(芳伯胺类鉴别反应）。
3、羟基保泰松（3,5-吡唑烷二酮类）的鉴别反应： 酸水解后重排，呈芳伯氨反应，与亚硝酸钠试液作用生成黄色重氮盐，再与β-萘酚偶合生成橙色沉淀4、 吲哚美辛的鉴别反应：本品的氢氧化钠溶液与重铬酸钾溶液和硫酸反应，呈紫色 ；（芳基乙酸类） 与亚硝酸钠和盐酸反应，呈绿色，放置后渐变黄色。
5、吗啡的鉴别反应：(1) 吗啡＋中性FeCl 3 →蓝色 (2)吗啡+铁氰化钾→伪吗啡 + 亚铁氰化钾亚铁氰化铁 —— 蓝色可待因无此反应,可用作鉴别(3) 吗啡+甲醛硫酸试液→蓝紫色（Marquis 反应）(4) 吗啡+钼酸铵硫酸溶液→紫色，继变蓝色，最后变为绿色（Fröhde 反应）（5）对吗啡要进行杂质的限量检查6、肾上腺素（Epinephrine ）的鉴别反应：（1）溶于稀盐酸后，与过氧化氢试液反应被氧化，显血红色。
（2）在pH3-3.5时与碘试液反应，再加硫代硫酸钠试液使过量碘的颜色消退，溶液呈红色。
（3）与三氯化铁试液反应，即显翠绿色（酚羟基与铁离子络合呈色）；再加氨试液后变为紫色，最后变为紫红色。
常见药物的分类与作用机制
常见药物的分类与作用机制药物是人们日常生活中不可或缺的一部分。
无论是治疗疾病、缓解疼痛还是改善身体功能，药物都发挥着重要作用。
不同种类的药物具有不同的作用机制，因此在使用药物之前，了解其分类和作用机制对于正确、安全地使用药物至关重要。
一、药物分类1. 非处方药非处方药又称为OTC（Over the Counter）药物，可以直接从药店、超市等地购买。
这些药物通常用于治疗一些轻微和自限性疾病，例如感冒、头痛、肌肉酸痛等。
非处方药大多数情况下安全使用，但仍需按说明书上的剂量和注意事项使用，并警惕可能的不良反应。
2. 处方药处方药需要医生开具处方才能购买，通常包括抗生素、镇静剂和抗癫痫等强效治疗性药物。
这些药物在使用前必须咨询医生，并且严格按医嘱进行服用。
只有医生根据患者的病情和健康状况来决定药物的剂量和使用周期，以确保安全性和有效性。
3. 民族药物民族药物是中国传统草药治疗疾病的积淀，具有较长悠久的历史。
这些草药根据中医理论，通过不同部位（如花、果实、根茎等）制剂的混合应用来调节体内平衡。
民族药物的使用必须在专业中医师指导下进行，因为它们可能对其他西方药物产生相互作用，并潜在地造成不良反应。
二、常见药物作用机制1. 抗生素抗生素主要用于治疗细菌感染。
它们可以通过抑制细菌墙合成、破坏细菌膜或阻断细菌DNA复制等方式杀灭或抑制细菌的生长。
常见的抗生素包括青霉素、头孢菌素和四环素等。
然而，应该谨慎使用抗生素，因为滥用抗生素会引发耐药性。
2. 镇静剂镇静剂主要用于治疗焦虑、紧张和失眠等精神疾病。
它们通过影响中枢神经系统的化学传递来产生镇静和安抚效果。
常见的镇静剂包括苯二氮䓬酮类药物（如安定）、非苯二氮䓬酮类药物（如艾司唑仑）和巴比妥类药物等。
3. 止痛药止痛药可以缓解不同程度的疼痛，例如头痛、肌肉酸痛或外伤引起的剧痛等。
它们通过与体内感受到的疼痛信号相互作用来减轻或消除疼痛感觉。
常见的止痛药包括阿司匹林、对乙酰氨基酚和吗啡等。
药大-药物化学重点
中国药科大学- 药物化学重点第四章镇静催眠药和抗癫痫药1. 为什么苯巴比妥钠要做成粉针剂？水溶液放置过久易水解，产生苯基丁酰脲沉淀而失去活性。
因此，苯巴比妥钠盐制成粉针供药用，临用时溶解。
2. 为什么巴比妥酸和5- 单取代巴比妥酸没有镇静催眠作用？未解离的巴比妥类药物分子较其离子易于透过细胞膜而发挥作用。
巴比妥酸和一取代巴比妥酸的PKa值较小，酸性较强，在生理pH 时，几乎全部解离，均无疗效。
如5 位上引入两个基团，生成的5，5 位双取代物，则酸性大大降低，在生理pH时，未解离的药物分子比例较大，这些分子能透过血脑屏障，进入中枢神经系统而发挥作用。
3. 简述巴比妥类药物的构效关系。
属于结构非特异性药物。
其作用的强弱和快慢与药物的解离常数（pKa）及脂溶性（脂水分配系数）有关；作用时间的长短与5 位上的两个取代基在体内的代谢过程有关。
4. 简述苯二氮卓类药物的构效关系具有5-苯基-1 ，4-苯并二氮卓-2- 酮的基本结构；○1 A环多为苯环，与受体疏水键相互作用。
7 位引入吸电子基，活性明显增强，次序为：NO2 >Br >CF3 >Cl 。
（如硝西泮）○2 B环的3 位引入手性碳后产生活性的差别。
○3 5 位的苯环是产生药效的重要基团。
2'位引入体积小的吸电子基团（如F，Cl ）可使生物活性增强。
○4在1，2 位并入杂环（三氮唑），可增加药物的稳定性，提高与受体的亲和力，活性显著增加（如艾司唑仑）○5苯环（A环）用生物电子等排体（如噻吩等）置换，保留较好的生物活性（如溴替唑仑）○6 4,5 位双键是重要的药效团，如饱和可导致活性降低；并入含氧的四氢噁唑环，增加药物的稳定性。
5. 写出以“—zepam”和“—zolam”为词尾的药物的结构通式、作用靶点及临床用途主要用于镇静催眠、抗焦虑，还可用于抗癫痫和抗惊厥。
6. 如何用化学方法区别地西泮和奥沙西泮？说明其原理。
奥沙西泮在酸中加热，可水解生成2-苯甲酰基-4- 氯苯胺和甘氨酸，前者具有芳伯胺的特征反应，加亚硝酸钠试液，再加碱性β- 萘酚，生成橙红色沉淀，可用来区别水解后不能生成芳伯胺的苯二氮卓药物，如地西泮。
鲁米那、安定药理作用
中毒处理
1．急性中毒者人工呼吸、给氧等支持治疗。 2．服药5～6小时内的中毒者立即洗胃。一般可用1：5000 高锰酸钾溶液，将胃内药物尽量洗出；洗胃后可留置硫酸钠 溶液于胃内(成人20～30g)，以促进药物排泄。 3．应用利尿剂，加速毒物排泄，一般用20%甘露醇注射液 或25%山梨醇注射液200ml静脉注射或快速滴注，3～4小时 后可重复使用。但须注意水、电解质平衡。 4．5%碳酸氢钠注射液静脉滴注以碱化尿液，加速排泄。
鲁米那、安定药理作用
鲁米那
又称：苯巴比妥钠 制剂：苯巴比妥片、注射用苯巴比妥钠 规格：片剂：每片0.01g、0.015g、0.03g、 0.1g。 注射用苯巴比妥钠：每支0.1g。
2
药理毒理
本品对中枢神经系统有广泛抑制作用，随用量增加而产生镇 静、催眠和抗惊厥效应，大剂量时产生麻醉作用，作用机制 现认为主要与阻断脑干网状结构上行激活系统有关。本品还 具有抗癫痫效应，其机制在于抑制中枢神经系统单突触和多 突触传递，还可能与其增强中枢抑制性递质丁氨酸的功能有 关。
4
用法用量
小剂量鲁米那可镇静，中剂量可催眠，大剂量可抗惊厥，过 量则会中毒，使呼吸抑制，循环衰竭而死亡。 通常镇静剂量为：成人每次15～30毫克，每日2～3次口服； 小儿每公斤体重 0．5～2毫克，每日2～3次。催眠剂量为： 成人60～100毫克，睡前口服，主要用于入睡困难，小儿一 般不用。目前本品主要用于抗癫痫或抗惊厥，尤其是癫痫大 发作及癫痫持续状态。癫痫大发作剂量：成人每次15～30毫 克，每日3次，小儿每日每千克体重2～5毫克，分2～4次口 服。抗惊厥剂量为：成人每次 0．1～0．2克，肌注或口服； 小儿每次每公斤体重4～7毫克。主要用于对抗小儿高热、破 伤风、子痫、脑膜炎、脑炎以及中枢兴奋药中毒引起的惊厥。 鲁米那极量为口服和肌注每次0．25克，每日0．5克。
《镇静催眠药》PPT课件
<2> 抗惊厥：苯巴比妥较慢〔不能 连续用〕,戊巴比妥,硫喷妥钠较佳.
<3> 抗癫痫：苯巴比妥常用 <4> 麻醉：硫喷妥纳可用于静脉麻
醉和诱导麻醉.
14
昏迷 麻醉
巴比妥类药
苯二氮卓类药
催眠
中
枢
效 应
镇静
增加剂量
镇静催眠药的量效曲线 15
3、作用机制
作用于脑干网状结构上行激活系统: 〔1〕激活GABA1受体,增强GABA作
第八章 镇静催眠药
⑴苯二氮卓类 ⑵巴比妥类 ⑶其他镇静催眠药
镇静催眠药概述
镇静：解除紧张、缓和躁动、恢复 安静；
催眠：促进和维持近似生理睡眠； 较小剂量镇静,较大剂量催眠.
2
一、苯二氮卓类 〔Benzodiazepines, BZ〕
〔一〕常用药物： 地西泮<diazepam>, 氟西泮<Flurazepam>； 氯氮卓<chlordiazepam>, 硝西泮<nitrazepam>, 奥沙西泮<oxazepam>； 三唑仑<triazolam>.
缺点：胃刺激,服用不方便,久用耐受、 依赖成瘾；
用途：少用于安眠,小儿高热惊厥用 10％水合氯醛灌肠.
20
甲丙氨酯〔眠尔通〕： 丙二醇类药物,1952年合成,久用依赖,
成瘾. 安眠酮 60年代广泛用于安眠药,1976停止生产
和销售,明显药物依赖性.
21
"理想的"安眠药
1. 能够很快催眠,服后30min内即可 入睡；
17
4、中毒解救原则
A.排除毒物：洗胃；碱化尿液； B.对症处理〔维持循环呼吸〕； C.保温、防感染； D.加强护理.
简述药物作用的机理
简述药物作用的机理
1.特异性受体机制：许多药物通过与特异性受体结合而发挥作用。
例如，抗酸药通过与胃酸发生中和反应来治疗溃疡病。
2.抑制酶的活性：有些药物通过抑制某种酶的活性来发挥作用。
例如，奥美拉唑是一种不可逆性抑制胃粘膜H+-K+ATP酶的药物，用于治疗胃酸分泌过多的消化性溃疡病。
3.参与或干扰细胞代谢：许多药物通过参与或干扰细胞代谢来发
挥作用。
例如，铁盐用于治疗贫血，胰岛素用于治疗糖尿病。
4.影响生理物质转运：药物可以影响生理物质转运过程中的载体
蛋白，从而发挥作用。
例如，尿激酶可以激活血浆溶纤酶原，而苯巴比妥可以诱导肝微粒体酶的生成。
5.对酶的影响：药物可以影响酶的活性，从而发挥作用。
例如，
新斯的明是一种竞争性抑制胆碱酯酶的药物，而喹诺酮类抗生素可以影响细菌核酸代谢。
6.影响免疫机制：药物可以影响免疫机制，从而发挥作用。
例如，
左旋咪唑是一种免疫增强药，而环孢霉素则是一种免疫抑制药。
15 镇静催眠药
1
目的要求
• 1、掌握苯二氮卓类的作用原理、药理 作用、用途及不良反应。 • 2、熟悉巴比妥类药物的作用原理、药 理作用、用途及不良反应。 • 3、了解水合氯醛的作用特点。
2
正常生理性睡眠可分为非快动眼睡眠 （NREMS)和快动眼睡眠（REMS)。 在整晚的睡眠过程中是慢相睡眠与 快相睡眠的反复循环。一般情况是先经 过80～120分钟左右的慢相睡眠，接着便 进入快相睡眠，以后再转入慢相而至快 相。如此慢相→快相→慢相→快相的周 期循环，整夜约有4～5次。
3
觉醒
觉醒
觉醒
睡眠 潜伏期
慢波睡眠 80-120分钟
快波睡眠 20-30分钟
慢波 睡眠
快波 睡眠
慢波 睡眠
快波 睡眠
反复转化约4-5次，越接近睡眠后 期，异相睡眠持续时间逐步延长
一、非快动眼睡眠时相 非快动眼睡眠时相（NREMS） ：又称 慢相睡眠、正相睡眠和慢波睡眠。随着人 们由清醒逐渐进入睡眠。 非快动眼睡眠时相时人们的呼吸变深、 变慢而均匀，心率也变慢，眼睛是闭拢的， 如轻轻扳开眼皮可以发现眼球轻微向上呈 静止状态。这时血压比清醒时下降，全身 肌肉松弛，但是肌肉仍保持一定的紧张度。 根据脑电图的变化可以看出睡眠的深度。
16
5.其他作用
（1）较大剂量可引起短暂记忆缺失； （2）呼吸抑制作用。 （3）小剂量对心血管的作用作用轻微， 较大剂量可降低血压，减慢心率。
6.麻醉前给药
主要利用本品有镇静、抗焦虑、肌肉松 弛以及暂时性记忆缺失作用。
17
苯二氮卓类药理作用机理 临床应用与剂量关系
药理 效应
中毒
中枢抑制，呼吸抑制等
12
二、药理作用及临床用途：
药理学
•离子障(ion trapping)：非离子型药物可以自由通透细胞膜的脂质层，而离子型药物被限制在膜的一侧，这种现象称为离子障。
•pKa：弱酸或弱碱性药物解离50%时溶液的pH值。
某人过量服用苯巴比妥（酸性药）中毒，有何办法加速脑内药物排至外周,并从尿内排出？二、药物的体内过程（ADME系统）1. 吸收(absorption)（1）消化道给药（2）非消化道给药首过消除（first pass elimination）：有些药物首次经过肝脏即发生生物转化，从而使进入全身血循环的有效药物量明显减少，这种作用称为首关消除。
也称首过代谢（first pass metabolism）或首过效应（first pass effect）2. 分布（distribution）（1）药物与血浆蛋白的结合率•结合型药物（bound drug）•游离型药物（free drug）（2）体内屏障•血脑屏障（blood-brain barrier）•胎盘屏障（placental barrier）•血眼屏障（blood-eye barrier）（3）其他3．代谢（metabolism）药物的转化（transformation）（1）代谢部位和方式：•phase I：•phase II：（2）代谢酶•AChE, MAO, COMT•细胞色素P450单氧化酶系统（cytochrome P450, CYP450）•酶诱导剂和酶抑制剂4. 排泄（excretion）（1）肾脏排泄•肾小球滤过：•肾小管分泌：•肾小管重吸收：•意义：（2）胆汁和粪便肝肠循环（hepatoenteral circulation）（3）其他途径三、药动学参数1．时量曲线（time-concentration curve）(1)峰浓度（peak concentration, C max）(2)达峰时间（peak time, T max）(3)曲线下面积（area under curve, AUC）(4) 半衰期（half life, t1/2）2. 药物消除动力学（1）一级消除动力学（first-order elimination kinetics）t意义1/2按一级动力学消除的药物，t1/2为一常数，不受药物初始浓度和给药剂量的影响。
药物化学大题答案
第二章参考答案1．巴比妥类药物的一般合成方法中，用卤烃取代丙二酸二乙酯的氢时，当两个取代基大小不同时，应先引入大基团，还是小基团？为什么？答：当引入的两个烃基不同时，一般先引入较大的烃基到次甲基上。
经分馏纯化后，再引入小基团。
这是因为，当引入一个大基团后，因空间位阻较大，不易再接连上第二个基团，成为反应副产物。
同时当引入一个大基团后，原料、一取代产物和二取代副产物的理化性质差异较大，也便于分离纯化。
2．试说明异戊巴比妥的化学命名答．异戊巴比妥的化学命名采用芳杂环嘧啶作母体。
按照命名规则，应把最能表明结构性质的官能团酮基放在母体上。
为了表示酮基(＝O)的结构，在环上碳2，4，6均应有连接两个键的位置，故采用添加氢(Added Hydrogen)的表示方法。
所谓添加氢，实际上是在原母核上增加一对氢（即减少一个双键），表示方法是在结构特征位置的邻位用带括号的H表示。
本例的结构特征为酮基，因有三个，即表示为2,4,6-（1H,3H,5H）嘧啶三酮。
2,4,6是三个酮基的位置，1,3,5是酮基的邻位。
该环的编号依杂环的编号，使杂原子最小，则第五位为两个取代基的位置，取代基从小排到大，故命名为5-乙基-5（3-甲基丁基）-2,4,6 (1H,3H,5H) 嘧啶三酮。
3．巴比妥药物具有哪些共同的化学性质？．答：1）呈弱酸性，巴比妥类药物因能形成内酰亚氨醇一内酰胺互变异构，故呈弱酸性。
2）水解性，巴比妥类药物因含环酰脲结构，其钠盐水溶液，不够稳定，甚至在吸湿情况下，也能水解。
3）与银盐的反应，这类药物的碳酸钠的碱性溶液中与硝酸银溶液作用，先生成可溶性的一银盐，继而则生成不溶性的二银盐白色沉淀。
4）与铜吡啶试液的反应，这类药物分子中含有-CONHCONHCO-的结构，能与重金属形成不溶性的络合物，可供鉴别。
4．为什么巴比妥C5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效？答：未解离的巴比妥类药物分子较其离子易于透过细胞膜而发挥作用。
药物化学-镇静催眠药
地西泮 diazepam 替马西泮 temazepam
地西泮的合成
地西泮
其他本类药物
氟西泮(flurazepam)
劳拉西泮(lorazepam)
硝西泮(nitrazepam) 氟硝西泮(flunitrazepam)
三唑仑（triazolam）
艾司唑仑（estazolam） 溴替唑仑（brotizolam） 阿普唑仑（alprazolam）
地西泮的体内代谢过程 •C-3位羟基化生成temazepam； •N去甲基生成去甲地西泮，继而C-3位羟基化生成 oxazepam； •temazepam和oxazepam均为活性代谢物，且副作用小，半 衰期较短，适宜于老年人和肝肾功能不良者使用，已广泛 用于临床。
去甲地西泮
奥沙西泮 oxazepam
三、非苯二氮䓬类GABAA受体激动剂
吡唑并嘧啶类：扎来普隆 zaleplon 苯二氮䓬1受体完全激动剂 镇静、抗焦虑、抗惊厥和抗癫痫作用 还可用作肌肉、骨骼肌松弛剂 副作用较小，没有精神依赖性
三、非苯二氮䓬类GABAA受体激动剂
吡咯酮类：佐匹克隆 zopiclone 苯二氮䓬1受体选择性激动剂 无成瘾性和耐受性 “第三代催眠药”
代表药物： 地西泮－偶然获得的创新药物
苯并庚氧二嗪 diazepam
（Roche的目标化合物）
喹唑啉N-氧化物
氯氮䓬（氯眠宁）
地西泮
（结构简化产物）
（反应的主要产物无活性） （反应的副产物有活性）
第一个苯并二氮卓类药物是偶然发现的，原计划合成 苯并庚氧二嗪，得到的化合物没有安定活性，于是中 止了此项目，两年后清理仪器时的安定作 用，再进一步根据反应条件推导其结构。
二、巴比妥类药物
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
巴比妥类药物作用机制
巴比妥类药物是一类作用于中枢神经系统的镇静剂，属于巴比妥
酸的衍生物，其应用范围可以从轻度镇静到完全麻醉，还可以用作抗
焦虑药、安眠药、抗痉挛药，那么巴比妥类药物作用机制是什么呢?下
面是店铺为你整理的巴比妥类药物作用机制的相关内容，希望对你有
用!
巴比妥类药物作用机制
抑制中枢神经的深度，一般与剂量成比例。小剂量起镇静作用，
中等剂量有催眠作用，大剂量起麻醉作用。服用过量可引起昏迷，严
重的可能致死;长期连用则可成瘾。
巴比妥诱导肝酶促使它本身迅速破坏，同时也使其他药物加速代
谢，如香豆素类、氯丙嗪、氯霉素、多西环素、皮质激素、雄激素、
雌激素及甲硝唑，而影响这些药物的疗效。巴比妥类使噻替哌的抑制
作用加强，它们与酒精合用，则相互加强作用。这类药物使哮喘恶化。
巴比妥类药物的不良反应
1、催眠剂量的巴比妥类可致眩晕和困倦，精细运动不协调。偶可
致剥脱性皮炎等严重过敏反应。中等量即可轻度抑制呼吸中枢，严重
肺功能不全和颅脑损伤致呼吸抑制者禁用。其药酶诱导作用可加速其
他药物的代谢，影响药效。
2、巴比妥类连续久服可引起习惯性。突然停药易发生“反跳”现
象。此时，快动眼睡眠时间延长，梦魇增多，迫使病人继续用药，终
至成瘾。成瘾后停药，戒断症状明显，表现为激动、失眠、焦虑，甚
至惊厥。
3、罕见视力受累、色觉改变、结膜炎、眼睑下垂及复视。
4、偶见皮疹，可出现发泡性损害。梁昌黎报告苯巴比妥引起皮炎
1例，停药后恢复;另1例重复多次用药发生剥脱性皮炎，因肝脾受损
害死亡。樊毓麟报告苯巴比妥引起剥脱性皮炎5例，服药总量为
0.72～1.29g，多数患者发热，出现皮疹并有粘膜及肝脏损害;3例表浅
淋巴结肿大;5例中2例死亡。此外尚有7例因用苯巴妥而发生剥脱性
皮炎。
巴比妥类药物的注意事项
急性间歇性卟啉症禁用这类药物，因可诱发危象。严重肺功能不
全者相对禁用此药。颅压增高患者用苯巴比妥是危险的，初始是颅压
下降，以后则突然增高而招致死亡。肝坏死患者的巴比妥的t1/z明显
延长，如必须用此药时，应调减剂量。肾病、肝炎或老年人不需调整
剂量。习惯用此药者突然停药是危险的，在早期可出现恐惧、肌肉无
力、震颤、体位性虚脱、睡眠障碍、食欲不振。在停药3～8天后可发
生痉挛及谵妄。危险的 是误诊为癫痫而再给巴比妥类药物。妇女用药
尚未见有致畸者的报告，但因其抑制作用，反对妊娠妇女使用此
药。如在近产期或授乳期服用此药，婴儿将出现镇静状态。
老年人用药
老年人往往有不同程度的入睡困难、夜间常醒或次晨早醒等失眠
现象，对此处理，理论上宜用长效的苯巴比妥。但临床经验表明，老
年人失眠最好避免使用包括苯巴比妥在内的巴比妥类药物，其原因如
下：
第一、有些老年人对巴比妥类药物的耐受性差，常可引起严重的
嗜睡，精神不振。
第二、患有慢性阻塞性肺疾患(肺气肿、支气管哮喘)的老年人，常
伴有较重肺功能不全，巴比妥类药物即使是小剂量，也可导致严重缺
氧及二氧化碳潴留，严重者可造成肺水肿或呼吸麻痹，当属禁忌。
第三、老年人有不同程度肾功能减退，而苯巴比妥由肾脏以原形
排出，易使药物排泄减缓，血浆半衰期延长，因而老年人用巴比妥类
易引起意识障碍和共济失调等中毒症状。 第四、少数老年人使用该类
药物后，可能出现一些异常反应，即表现为兴奋而不是抑制，如烦躁、
失眠、恶梦，甚至精神错乱。
综上所述，老年人慎用或不用巴比妥类药物为好。实际上失眠原
因甚多，针对失眠，首先消除引起失眠的原因，才是根本的治疗方法。
比较之下，安定、硝基安定等对老年人失眠的治疗更加安全有效，可
以取代巴比妥类。