第四十四章抗病毒药和抗真菌药
第九章香豆素与木质素详解演示文稿
（一）秦皮中主要有效成分及结构
秦皮含有七叶内酯、七叶苷、 秦皮素以及秦皮苷等香豆素类化 合物，此外还有鞣质、皂苷、树 脂和脂溶性色素等成分。七叶内 酯和七叶苷为其主要成分，具有 抗炎、镇痛、止咳、祛痰与平喘 等功效。
第三十页，共47页。
第三十三页，共47页。
苦枥白蜡树中秦皮素、秦皮苷的提取分离
苦枥白蜡茎干皮粉 乙醇回流提取
提取液 减压浓缩，回收乙醇
浸膏 加水温热溶解，等体积氯仿萃取
水层
氯仿层
回收氯仿，用醋酸乙酯提取
醋酸乙酯液 无水硫酸钠干燥，减压回收溶剂
残留物 甲醇溶解、浓缩、放置过夜
结晶体 甲醇、水重结晶
α、β-不饱和内 酯环在稀碱液的条 件下，可被水解开 环，生成顺邻羟基 桂皮酸盐，该盐经 酸化即闭环恢复成 原来的内酯结构， 该性质可用于提取 分离。
性状
溶解性
四、香豆素的
内酯环
理化性质
的水解
显色
反应
香豆素母核本身无荧光，但羟基 香豆素类化合物在紫外光下大多 显蓝色或蓝绿色荧光，在碱液中 更加显著。香豆素的荧光性质可 用于香豆素成分的检识鉴别。
CH3O OO
O
O
OCH3
HO
OCH3 CH3 Kotamin
HO
O
O
O
O
O
OH
O
O
OO
O
O
Nordenletin
第十七页，共47页。
CH3O
抗凝血药。
O
O
6.其他香豆素
HO
H3C
O
O
黄檀内酯
第十八页，共47页。
O
国家免费艾滋病抗病毒药物治疗手册
第十章抗病毒治疗的依从性 一、依从性支持方案的主要内容 二、HIV 感染者的参与
第十一章 HIV 职业暴露的处理 一、HIV 职业暴露的定义及风险评估 二、HIV 职业暴露危险评估及预防用药 三、HIV 职业暴露后随访监测
淋巴细胞计数≤750 个/mm3 或 CD4+T 淋巴细胞百分比<25%（2～5 岁）、CD4+T 淋巴细 胞计数≤350 个/mm3（5 岁以上）。 8.对于 HIV 与 HCV 合并感染者， 建议有条件者进行抗 HCV 治疗，包括进行 HCV 基 因型检测，使用各类抗 HCV 治疗药物。 9.更新了药物相互作用、药物不良反应处理及附表相关内容。 10.抗病毒治疗监测部分将免费 CD4+T 淋巴细胞计数检测频次调整为基线一次、之后至 少每年一次（可根据病人病情个体需要增加检测频次）。 11.在第十章抗病毒治疗依从性中增加了医疗机构和社会组织合作内容。更新了漏药补服 的原则。 12.更新 HIV 职业暴露预防用药方案，要求使用三联用药，疗程为 4 周。
五、当前抗病毒工作现状及挑战 近年来，全球 HIV 感染者抗病毒治疗领域取得长足的进展，包括治疗药物的更新和治
疗技术的完善。越来越多的证据证实了早期抗病毒治疗的益处，新的研究证据表明尽早开始 治疗，HIV 感染者可以获得更长的寿命和更健康的身体，修复机体受损的免疫功能并保持正 常状态，减少或避免机会性感染和部分肿瘤的发生，提高生活质量。同时也将基本消除新生 儿感染 HIV，保护 HIV 感染者的性伴侣免受感染，减少非艾滋病相关的疾病，如肝脏、肾 脏和心血管疾病，减少慢性免疫炎性反应等。
四季抗病毒的功能主治与用量
四季抗病毒的功能主治与用量
冬季抗病毒
•功能：提高免疫力，预防感冒和流感病毒
•主治：预防和缓解呼吸道疾病
•用量：每天早晚各一次，每次2片
春季抗病毒
•功能：抗炎、抗菌，增强抵抗病毒能力
•主治：治疗呼吸道病毒感染
•用量：每天早中晚各一次，每次3片
夏季抗病毒
•功能：清热解毒，消炎止痛
•主治：治疗病毒性发热、食物中毒等
•用量：每天中晚各一次，每次4片
秋季抗病毒
•功能：润肺化痰，增强免疫力
•主治：治疗支气管炎、肺炎等疾病
•用量：每天早晚各一次，每次2片
注意事项
•使用前请阅读药品说明书，并在医生指导下使用
•孕妇、哺乳期妇女及儿童慎用
•患有特殊疾病者请咨询医生后使用
•请遵守用量规定，不要过量使用
结语
四季抗病毒药品根据不同季节的病毒特点和人体需求，提供了有效的防治措施。
在使用药品时，一定要注意按照规定用量使用，并在需要的情况下咨询医生的意见。
预防病毒感染，保护自己和他人的健康是我们每个人的责任。
《药理学》教学大纲
药理学课程教学大纲课程负责人：刘善庭开课单位：基础部药理学教研室课程编码：课程中文名称: 药理学课程英文名称：ｐhaｒmacology药理学是研究药物与机体间相互作用规律及其原理的学科。
在医学课程中它以生理学、生物化学、病理学、病理生理学、微生物学、免疫学、分子生物学等为基础,为临床合理用药、防治疾病提供基本理论、基础知识和科学的思维方法，是基础医学与临床医学以及医学与药学的桥梁学科。
设置本课程的目的是:通过理论和实践教学,使学习者掌握药理学的基本理论、基本知识和基本技能，培养学生观察、分析、综合和独立解决问题的工作能力,不断掌握迅速发掌的药理学新理论和新知识,培养学生观察、分析、综合和独立解决问题的工作能力，为培养基础与临床医学及药学专业人才奠定基础。
学习本课程的要求是：一、基础理论方面１. 掌握本门学科的基本概念、基本理论;掌握常用重要药物（尤其是各类代表药）的主要作用、作用机理、用途、体内过程特点及重要的不良反应。
2.熟悉一般常用药的主要特点及临床应用。
3．了解国内外药理学的发展概况。
二、基本技能方面１. 掌握药理学实验的基本技术。
２.熟悉和了解部分药物的药理学实验方法、常用药理学实验仪器的正确使用。
3．学习观察、记录、整理、分析实验结果和正确书写实验报告。
先修课程要求：生理学，生物化学,微生物学，免疫学，病理生理学等。
本教学大纲供临床、预防、精神、护理、口腔医学专业本科使用本课程计划：1０0学时,5.5学分理论学时64 实验学时:3６选用教材：药理学(第6版) 主编:杨宝峰教学手段：多媒体考核方法：考试教学进程安排表：课内实验安排(实验课教学大纲另行制订，此处只简要标注下列内容）第一章药理学总论-绪言一、学习目的掌握药理学、药物、药效动力学、药代动力学的概念，了解药理学的性质、任务、研究内容及其在医学教学中的地位;了解药理学的发展史。
二、课程内容（一)药物、药理学、毒物的概念（二)药理学的研究内容(三）药理学的发展史:简介我国“本草”的贡献；简介本门学科现今的国内外发展状况。
最新279-第四十三章 抗真菌药
作用机制 抑制依赖DNA的RNA多聚酶，阻碍 mRNA合成。
耐 药 性 RNA多聚酶 亚单位（靶位）突变
体内过程 口服吸收快、完全，易受食物及对氨基水杨酸影 响 经乙酰化代谢，与INH有协同作用 肝药酶诱导剂，能加速避孕药等代谢 主要从胆汁排泄 分泌物(尿、粪、泪液、痰等)呈桔红色
1、仅抑菌且作用弱，单用价值不大。 2、不易产生耐药性，即使产生也很慢。 3、抗菌机制与磺胺类相似。 4、与链霉素，异烟肼等合用可增强疗效，延缓 抗药性产生，（与利福平不宜同时使用）。 ５、吸收快，分布广，但不易入脑脊液及细胞内 ６、毒性小，但不良发生率高。
抗结核病药的用药原则
–早期用药； –联合用药； –坚持全疗程规律性用药； –适宜剂量
二、唑类抗真菌药
① 咪唑类(imdazole) 克霉唑 (clotrimazole) 咪康唑 (miconazole) 酮康唑 (ketoconazole)
② 三唑类(triazole) 氟康唑 (fluconazole) 伊曲康唑(itraconazole)
作用机制 抑制真菌P450酶，抑制真菌细胞膜 麦角固醇合成，使通透性增加
不良反应 少、轻 长期应用有 1. 外周神经炎和中枢神经系统症状 INH致Vit B6 → GABA↓ → CNS兴奋症状 慢乙酰化多见，用Vit B6 少量预防
2. 肝损害 乙酰化产物—单乙酰异烟肼（肝毒物） 快乙酰化多见，定期复查肝功能
3.其他：过敏反应，胃肠道反应，血液系统不良反应等
二、利福平(rifampicin)
干扰DNA合成。 临床应用 与两性霉素B 联合用药
首选治疗隐球菌所致脑膜炎
第四版国家免费艾滋病抗病毒药物治疗手册
剂型
成人推 食物效 荐剂量 应
300mg 片剂 20mg/ml 口服液
300mg， 每日2次； 服药与 600mg， 进食无关 每日1次；
300mg 片剂 20mg/ml 口服液
300mg， 每日2次； 服药与 600mg， 进食无关 每日1次；
不良反应
• 超敏反应：HLA-B5701阳性的HIV 感染者出现超敏反应的风险最高
第四版国家免费艾滋病抗病毒药物治疗手册
内容解读
Zinc Code: CNRX/DLG/0019/17 Expiration date：March.24 2019
本GSK医时空所提供的医学信息和材料，受版权保护，仅供中国的医疗保健
专业人士个人学习和参考之用。除此之外，请不要超范围下载或使用该材料。
GSK对于用户超出明示用途的任何使用不承担任何责任。
• 超敏反应的症状包括：发热、恶心、 呕吐、腹泻、腹痛、不适、乏力、呼 吸系统症状如咽痛、咳嗽、气短等
• 曾经出现过超敏反应的HIV感染者不 推荐再次使用ABC
• 某些队列研究显示近期或正在使用 ABC增加心肌梗死的风险，但其他一 些研究并不支持这一结论
• 在所有NRTIs中，ABC对线粒体的毒 性最弱
3
治疗时机
所有HIV感染者，无论CD4水平多少，均可接受抗病毒治疗
表2-1成人和青少年抗病毒治疗总体标准
实验室结果
临床分期
处理意见
任何CD4+T淋巴 细胞水平
急性感染期
强烈建议治疗
任何CD4+T淋巴 细胞水平
WHO分期Ⅲ、Ⅳ期 强烈建议治疗
治疗
当患者符合以下任何一种情况时，强烈建议优先 尽快启动治疗：
一线治疗方案
广中医药理题库
第一章绪论1、药理学研究的主要内容有哪些？2、试述药理学在新药开发中的作用和地位。
第二章药物效应动力学3、何谓药物作用的选择性？选择性作用有何意义？4、何谓药物的基本作用？5、从药物的量效曲线能说明哪些问题？第三章药物代谢动力学6、何谓药物的ADME系统？有何实际意义？7、药物代谢动力学规律对临床用药有何重要意义？8、何谓药物血浆蛋白结合率？有何临床意义？9、简述血浆半衰期及其临床意义。
10、何谓药酶诱导剂？有何临床意义？11、试述药物的一级消除动力学有哪些特点。
12、试述药物的零级消除动力学有哪些特点。
第四章影响药物效应的因素13、简述年龄、性别和病理状态对药物效应的影响。
14、试述当反复用药后，机体对该药的反应性会发生哪些改变？第五章传出神经药理概述15、传出神经按递质不同是如何分类的？16、ACh与NA在神经末梢的消除有何不同？17、抗胆碱药分为哪几类？各举出一个主要药物。
18、M受体主要分布于哪些器官组织？兴奋之后主要产生哪些效应？第六章拟胆碱药19、去除神经支配的眼滴入毛果芸香碱和毒扁豆碱分别出现什么结果？为什么？20、新斯的明的作用有哪些特点？21、新斯的明在临床有哪些应用？并分别阐述这些应用的依据。
22、试述有机磷中毒的症状。
23、阿托品在解救有机磷中毒时有什么作用特点？24、有机磷中、重度中毒为什么必须将M受体阻断药与胆碱酯酶复活药反复交替应用？第七章M胆碱受体阻断药25、阿托品中毒有哪些临床表现？如何救治？26、东莨菪碱的主要用途是什么？27、山莨菪碱的作用特点及主要用途是什么？28、阿托品有哪些主要用途？分别阐述其药理作用依据。
29、东莨菪碱用于麻醉前给药为何30、丙胺太林的作用和应用与阿托品相比有何特点？第八章N胆碱受体阻断药31、常用的神经节阻断药有哪些作用特点？32、除极化型肌松药的作用有何特点？33、琥珀胆碱有哪些主要不良反应？34、琥珀胆碱与筒箭毒碱在作用、应用及不良反应方面有哪些主要区别？35、琥珀胆碱中毒为什么不能用新斯的明来解救？第九章拟肾上腺素药36、?受体阻断药引起的血压下降为什么不能用肾上腺素来纠正？应选用何药？37、肾上腺素有哪些临床用途？38、麻黄碱的作用特点是什么？39、去甲肾上腺素的不良反应有哪些？如何防治？40、间羟胺的作用与去甲肾上腺素相比有何特点？41、为何局麻药中常加入少量的肾上腺素？一般加入多少比较合适？第十章抗肾上腺素药42、酚妥拉明有哪些用途？43、妥拉唑啉与酚妥拉明相比有哪些优点？44、试述?受体阻断药的?受体阻断作用。
第四十四章 影响免疫功能的药物
- 272 -第五十章影响免疫功能的药物选择题A型题1.主要用于抑制异体器官移植排斥反应的药物是: A.地塞米松 B.噻替哌 C.环孢素 D.干扰素 E.左旋咪唑2.环孢霉素A主要抑制下列哪种细胞? A.巨噬细胞 B.NK细胞 C.T细胞 D.B细胞 E.以上都不是B型题A.口服治疗反复感染的免疫力低下患者B.注射治疗细胞免疫缺陷性疾病C.血小板减少性紫癜D.白血病辅助性免疫疗法E.肾移植3.泼尼松的主要适应证:4.硫唑嘌呤的主要适应证:5.左旋咪唑的主要适应证:6.转移因子的主要适应证:A.糖皮质激素不能耐受的自身免疫性疾病B.黑色素瘤C.胸腺依赖性细胞免疫缺陷病D.病毒感染E.获得性免疫缺陷病 7.环磷酰胺的主要适应证: 8.卡介苗的主要适应证: 9.胸腺素的主要适应证: 10.干扰素的主要适应证:A.T细胞B.B细胞C.NK细胞D.单核巨噬细胞E.传递细胞免疫信息 11.转移因子的作用机制: 12.胸腺素主要影响:13.环孢霉素A主要影响:C型题A.胸腺素B.干扰素C.两者都是D.两者都不是14.用于治疗病毒性疾病: 15.治疗免疫缺陷病: 16.治疗肿瘤: 17.用于器官移植:A.T细胞- 273 -B.巨噬细胞C.两者都是D.两者都不是 18.胸腺素可作用于: 19.左旋咪唑可作用于: 20.转移因子可作用于: 21.卡介苗可作用于:A.自身免疫性疾病B.器官移植C.两者都是D.两者都不是 22.糖皮质激素用于: 23.环磷酰胺用于: 24.硫唑嘌呤用于: 25.环孢霉素A用于:K型题26.糖皮质激素抑制免疫反应的环节有: (1)干扰体液免疫,使抗体生成减少 (2)抑制巨噬细胞吞噬功能 (3)淋巴细胞崩解破坏 (4)效应期的抗炎症作用27.可用于肾移植以抑制排斥反应的药物有:(1)甲泼尼龙(2)抗淋巴细胞球蛋白 (3)硫唑嘌呤 (4)左旋咪唑28.免疫抑制剂常用于:(1)机体对移植物的排斥反应 (2)移植物抗宿主反应 (3)自身免疫性疾病(4)反复或慢性微生物感染性疾病 29.治疗类风湿性关节炎的药物有: (1)免疫抑制药如泼尼松 (2)免疫增强药如左旋咪唑 (3)解热镇痛药如保泰松 (4)抗组胺药如扑尔敏30.免疫抑制药的作用特点是: (1)缺乏特异性和选择性 (2)作用与给药时间有关(3)对初次免疫应答作用强,对再次免疫应答作用弱(4)有抗病毒作用31.免疫抑制剂常见的不良反应有: (1)感染 (2)过敏反应 (3)致癌 (4)脱发32.环孢霉素A可影响: (1)B细胞功能(2)单核巨噬细胞功能 (3)NK细胞功能 (4)T细胞功能33.免疫增强剂临床常用于治疗: (1)免疫缺陷性疾病 (2)恶性肿瘤的免疫治疗 (3)难治性细菌感染 (4)难治性病毒感染 34.能治疗黑色素瘤的是: (1)干扰素 (2)卡介苗 (3)左旋咪唑 (4)羟基脲X型题35.环孢素的药理作用有:A.抑制活化的辅助性T细胞产生白细胞介素2B.抑制抗体的生成C.抑制淋巴细胞生成干扰素D.抑制巨噬细胞对抗原的处理和识别E.促进B细胞的分化增殖 36.左旋咪唑的临床应用有: A.用于免疫功能低下者- 274 -B.用于肺癌和鳞癌C.用于驱肠蠕虫D.用于类风湿关节炎E.用于红斑性狼疮 37.干扰素具有哪些作用? A.抗真菌 B.抗病毒 C.抗肿瘤 D.调节免疫 E.抑制细胞增殖填空题38.卡介苗除用于预防_________外,作为__________性免疫增强剂,主要用于__________的辅助治疗,如__________、__________和_______等。
经典的药物设计原理—前药、软药、挛药
例：软类似物的设计
药物→结构类似物 溴吡斯的明
降低低密度脂蛋白
所需剂量下毒性太大
第五十页，共95页。
（二）活化软药的设计
以已知的无毒无活性的化合物为先 导化合物
在分子中引入一些必要的活性基团 予以活化
在其发挥药理作用的过程中，活性 基团离去，回复到无毒的化合物或 进一步分解成无毒产物
第五十一页，共95页。
原药 化学结构修饰 前药
体内酶解
原药
第八页，共95页。
载体前药
第九页，共95页。
2、生物前体药物
Bioprecursors prodrugs 不含载体的前药 药物是代谢酶的底物，在体内通过
不同类型的酶系统进行生物转化， 形成预期的活性形式
第十页，共95页。
载体前药与生物前体药物的区别
特点
药物评价：药效、药效与毒性关系
药物毒性
药物本身固有的毒性 体内代谢产物的毒性
第四十二页，共95页。
硬药和软药
硬药（hard drug）：体内不受任何 酶的攻击的药物
软药（Soft drug）：根据药物的代 谢机理，设想使设计的药物在完成 治疗作用后，可按照预先规定的代 谢途径和可以控制的代谢速率，只 经一步代谢就失去活性，代谢产物 无毒或几乎没有毒性
糖蛋白 载体：二氢吡啶与吡啶鎓盐氧化还
原转运系统
第三十页，共95页。
脑和中枢神经系统靶向药物
不易排出脑外
第三十一页，共95页。
脑和中枢神经系统靶向药物
例：多巴胺中枢神经系统转运
第三十二页，共95页。
第三十三页，共95页。
3）肿瘤药物的靶向治疗
提高抗肿瘤药物的选择性，将药物 浓集于肿瘤组织
药理学教学大纲-药理学教学大纲
药理学课程教学大纲课程负责人：刘善庭开课单位：药理学教研室课程编码：课程中文名称：药理学课程英文名称：pharmacology药理学是研究药物与机体间相互作用规律及其原理的学科。
在医学课程中它以生理学、生物化学、病理学、病理生理学、微生物学、免疫学、分子生物学等为基础，为临床合理用药、防治疾病提供基本理论、基础知识和科学的思维方法，是基础医学与临床医学以及医学与药学的桥梁学科。
本门课程的任务是通过药理学的理论教学为临床合理用药防治疾病提供理论基础；同时在正确掌握药理学基础理论、基础知识的基础上，培养学生观察、分析、综合和独立解决问题的工作能力，为培养基础与临床医学及药学专业人才奠定基础。
先修课程要求：生理学，生物化学，微生物学，免疫学，病理生理学等。
本教学大纲供信息专业使用学分：2 总学时：36 理论学时：36选用教材：药理学（第5版）主编：张丹参教学手段：多媒体考核方法：考试教学进程安排表：第一篇药理学总论第一章绪言一、学习目的通过本章的学习，掌握药理学、药物、药效动力学、药代动力学的概念，熟悉药理学的学科任务，了解药物与药理学的发展简史、新药开发与研究。
计划0.5学时。
二、课程内容第一节药理学的研究内容与地位(一)药物（drugs）、药理学的概念；药物和毒物（poisons）的关系与区别。
(二)药物效应动力学、药物代谢动力学的概念与内容。
(三)药理学的学科任务。
第二节药理学发展简史传统本草学阶段、近代药理学阶段、现代药理学阶段第三节药理学研究方法实验药理学方法、实验治疗学方法、临床药理学方法三、重点、难点提示和教学手段(一)重点：药理学研究内容(二)难点：药物学研究对象(三)教学手段：多媒体教学四、思考与练习(一)药理学和毒理学有何联系和区别？(二)临床药理研究在新药开发中有何意义？第二章药物效应动力学一、学习目的掌握基本概念。
了解受体学说及受体药物反应动力学。
计划2学时。
二、课程内容第一节药物作用的基本规律(一)药物作用：药物作用与药理效应。