VC泡腾片处方设计方案
维生素C泡腾片处方
班级：2013级制药工程
学号：201340305049
姓名：蒲召
摘要：泡腾剂具有携带、使用方便，水中分布均匀，生物利用度高等优点，兼具有固体制剂和液体制剂的特点。但此类制剂的泡腾物料易受外界环境限制。大剂量的维生素C有
助于增强身体的抵抗力和疾病的预防。但大剂量维生素C片难以直接吞服，在胃内崩解时,
局部浓度大，易损伤胃黏膜。泡腾片加入了天然香精和天然色素，不仅口感好，而且形成溶
液后服用,胃内局部浓度低,且无刺激性
1. VC泡腾片的处方筛选
处方筛选主要解决泡腾片的溶解性、泡腾效果、硬度、口感及粘冲问题。
1.1稀释剂的选择：根据文献查知以下稀释剂的性质
润滑剂吸湿性不溶物可压性制粒难易程度
糖粉++ - 一般较难
糖粉/糊精（2: 1）+ + 一般较难
糖粉/甘露醇（2：1）+ - 一般较难
糖粉/甘露醇（10：1）- - 好易
表1
由表1可知：四种稀释剂中乳糖/甘露醇（io：1）的各项指标均优于其他三种，故选乳糖
坩露醇（io：1）作为稀释剂.
1.2润滑剂的选择：根据文献查知以下润滑剂的性质
润滑剂粘冲程度不溶物起泡现象外观
聚乙二醇6000 - - - + +
硬脂酸镁+ + + -
滑石粉+ ++ - +
十二烷基硫酸钠+ - + -
表2
由表2可知：聚乙二醇4000较其他几种润滑剂防粘冲效果好、无不溶物、无起泡现象、
外观光洁，故选择聚乙一
1.3二醇4000为润滑剂
:根据文献查知以下泡腾剂的性质
泡腾剂酸度/质量吸湿性口感CO2/质量溶液pH 酒石酸小- 差
柠檬酸较好++ 好
酒石酸/柠檬酸（1: 1）较好+ 较好
碳酸钠差较咼碳酸氢钠好较低碳酸钠/碳酸氢钠（1 :9) 好较低
表3
由表1可知：柠檬酸虽然吸湿性较强，但其酸度，质量比较
好，
而且口感也好，故选柠檬
酸为酸源；碳酸氢钠、碳酸钠碳酸氢钠（1：9）两项指标基本相同，据报道碳酸钠碳酸氢钠（1: 9）具有良好的稳定性和配伍性，所以选其为二氧化碳源。
1?4处方总结：泡腾片应该是完全溶于水的，所以稀释剂的选择范围比较窄。本
设计选择了溶解性较好的乳糖、甘露醇等稀释剂，而乳糖与甘露醇配合具有较好的可压性。
参考比较发现PEG4000防粘冲效果好、无不溶物、无起泡现象、外观光洁，故选择PEG4000为润滑剂。泡腾剂包括酸源和二氧化碳源，由于维生素C本身就是酸源，酒石酸维生素C的辅
助酸源，泡腾力度大，吸湿性较小，便于生产操作，口感也较好，它们与碳酸氢钠的配合产气量大，用作崩解剂，泡腾崩解效果良好。
1.5维生素C泡腾片处方：维生素C 2%，柠檬酸33. 3%，碳酸钠/碳酸氢钠（1: 9）20%，乳糖坩露醇（10: 1）41. 7%，矫味剂及聚乙二醇4000适量。
2.制备工艺
将维生素C、酒石酸、碳酸氢钠、糖精钠、乳糖、甘露醇、PVPk25甜橙香精、维生素
B2、PEG4000分别过100目筛。
按处方称取粉碎过的维生素C和酒石酸，混合均匀加入含5% PVP无水乙醇适量制软材20目尼龙筛网制粒，45度烘干（温度不宜过高，防止维生素C变质），18目整粒。
按处方称取粉碎过的碳酸氢钠、乳糖、阿斯帕坦、甘露醇、聚维酮K25,混合均匀后加
入含5% PVP无水乙醇制软材（制软材原则：轻握成团，轻按即散），20目尼龙筛网制粒，45 度烘干，18目整粒。将A、B二种颗粒按比例称取、合并，加入处方量的粉末香精、色素及PEG4000混合均匀，颗粒检验，压片。
3.质量检查
3.1 片重差异
测定方法：按中国药典2015年版的要求测定。供试品6片，精密称定总重量后，再分别精密称定每片重量，计算平均值和RSD直。
表3样片的片重差异及RSD值
根据年版《中国药典》规定的片重差异限度，片剂的平均质量》，片重差异
限度为土5.0%，所以片重差异符合药典标准。
3.2硬度
测定方法：按中国药典2005年版的要求测定。硬度采用YD-1A型硬度测定仪，取
6片
分别精确测定，计算硬度平均值及RSD直。
表4样片的硬度差异及RSD值
3.3 崩解时限
测定方法：依照中华人民共和国药典 2015年版的检验方法，对最佳方案制得的泡腾片
进行崩解时限的测定，取一片放入盛有
50mL 热水的烧杯中进行崩解，计算平均崩解时限及
RSD 直。
表
样片的崩解时限及 值
4.含量测定
4.1 测定方法
方法：参考文献［10］和预实验，可知维生素C 在波长508nm 处有最大吸收，故采用紫外分 光光度法于508nm 处测定维生素C 的含量。
4.2溶液的配制
维生素C 样品溶液：取10个药片置于研钵中， 研成粉末，称取404mg 溶于30mL 蒸馏水 中,过滤，转入50mL 容量瓶，蒸馏水稀释至刻度。
维生素C 标准溶液：准确称量 100.2mg 维生素C 溶于50mL 容量瓶中定容，标准液浓度 为
2.0mg/mL 。
邻二氮菲缓冲液：准确称量 1.98g 邻二氮菲溶于100mL 蒸馏水中，配成缓冲溶液。
Fe （川）溶液：准确称量 0.860NH 4Fe （SO ）2
? 12H 2O,用少量水和1:1H 2SQ 溶解后，用蒸馏 水稀释定容至1L o
4.3 维生素C 含量的测定
取10mL 样品溶液于50mL 容量瓶中，加4mLFe （川）标准液,6mL 邻二氮菲缓冲液，用1mol/L HAc 定容，用空白蒸馏水作参比对照，测其吸光度。
表6样品及对照品溶液的吸光度值
则样片中维生素 C 为0.416*50*5=104mg ，与理论值100mg 比较，值在土 5.0%，符合标 准。
5.实验讨论
根据实验结果可以看出， 处方6是制备维生素 C 泡腾片的最佳处方， 且制备工艺简单可 行、质量稳定。片子的硬度会影响其泡腾时限，故在保证泡腾时限的前提下，可适当调整片 子的硬度，当片子的硬度在6kgN 左右时，其泡腾时限小于1分钟，可以很好的促进 Vc 的溶 出和吸收。
2005:670
参考文献
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