药理学——抗组胺药
执业药师考试之抗组胺药案例精解
用法用量
早晚各5mg。6～11岁儿童，根据症状的严重程度不同，推荐起始剂量为5mg 或10mg，一 日1次。2～5岁儿童，推荐起始剂量为2.5mg，一日1 次；最大剂量可增至5mg，一日1
次，或2.5mg 每12小时1次。
不良反应
不良反应轻微且为一过性，有困倦、嗜睡、头痛、眩晕、激动、口干及胃肠道不适等。 偶有天门冬氨酸氨基转移酶轻度升高。
④与过氧化氢和三氯化铁反应生成苯醌，有较大紫外吸收 ⑤叔胺 N 原子与生物碱试剂反应
作用：抗过敏、兼有抗晕车
通用名
曾用名 英文名 拼音名 药品类别 性状
药理毒理
药代动力学
适应症
用法用量NHYDRAMINE HYDROCHLORIDE TABLETS YANSUAN BENHAILAMING PIAN 抗变态反应用药 本品为糖衣片，除去糖衣后显白色。 为乙醇胺的衍生物，抗组胺效应不及异丙嗪，作用持续时间也较短，镇静作用两药一致， 有局麻、镇吐和抗 M 胆碱样作用。（1）抗组胺作用，可与组织中释放出来的组胺竞争效 应细胞上的 H1受体，从而制止过敏反应；（2）对中枢神经活动的抑制引起镇静催眠作 用；（3）加强镇咳药的作用；（4）也有抗眩晕、抗震颤麻痹作用。 口服吸收快而完全，血浆蛋白结合率为98%，1 ～ 4小时血药浓度达峰值，T1/2为4 ～ 7 小时，本药可透过血脑屏障进入中枢。口服后15 ～ 60分钟起效，一次给药后可维持3 ～ 6小时。 主要用于：皮肤粘膜的过敏，如荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性鼻炎，皮肤瘙痒症、 药疹，对虫咬症和接触性皮炎也有效；晕动病的防治，有较强的镇吐作用；帕金森氏病 和锥体外系症状；镇静，催眠；加强镇咳药的作用，适用于治疗感冒或过敏所致咳嗽。 成人常用量 饭后服药口服，一次25 ～ 50mg, 一日2 ～ 3次。 用于防治晕动病时，宜 在旅行前1 ～ 2小时，最少30分钟前服用。 (1)常见的有：中枢神经抑制作用、共济失调、恶心、呕吐、食欲不振等。（2）少见的 有：气急、胸闷、咳嗽、肌张力障碍等。有报道给药后可发生牙关紧闭并伴喉痉挛。（3）
组胺
新型抗组胺药氮异丙嗪的合成研究近年来，由于各种因素造成的大气污染、环境恶化使这些常见病的发病率日趋增高。
上述疾病的多发使得市场上对抗组胺药的需求也相应增加，同时对药品质量提出了更高要求。
应用范围不断扩大，消费量每年持续递增。
杂氮吩噻嗪类药物（如氮异丙嗪）因其作用广泛，药效突出，加之病患者基数较大，市场销售良好。
下面就此类药物的作用机理及作为新型抗组胺药的氮异丙嗪合成作一综述。
一抗组胺药物的作用机理及分类组胺在l9世纪早期首次被确定为一种生物学功能介质，靶向其受体的药物在临床上使用已有60余年。
组胺在许多病理生理过程中具有广泛的生理作用，且其新作用仍在被研究。
自然界中多种植物、动物及微生物体内都存在组胺，它是在组胺酸脱羧酶催化下，由组氨酸脱羧形成的。
在动物体内，组胺是一种重要的化学递质，在细胞之间传递信息，参与一系列复杂的生理过程。
通常，组胺与肝素——蛋白质形成粒状复合物存在于肥大细胞中，当机体受到如毒素、水解酶、食物及一些化学物品的刺激引发抗原——抗体反应时，肥大细胞的细胞膜改变，使组组胺释放进入细胞间液体中。
[1]组胺 ( hi stamine)是存在于介质细胞(肥大细胞和嗜碱性粒细胞)中的生物活性介质。
当这类细胞受损或在外界特异性抗原的激发下，细胞膜破裂而脱颗粒，粒释放组胺进人血管和体液中，引起毛细血管扩张、血管壁通透性增高、血浆渗出、非血管平滑肌收缩、腺体分泌增加、嗜酸细胞趋化、末梢神经受刺激等一系列组织反应而出现相应的过敏症组胺与组胺受体作用而产生效应，目前已知的完全不同的组胺受体至少有三个亚型：H1、H2和H3受体。
组胺作用于H1受体，会引起肠道、子宫、支气管的平滑肌收缩，严重时导致支气管平滑肌痉挛而呼吸困难。
另外，还引起毛细血管舒张,导致血管壁渗透性增加，产生水肿和痒感，参与变态反应的发生。
组胺作用于H2受体，引起胃酸和胃蛋白酶分泌增加，而胃酸分泌过多与消化性溃疡的形成有密切关系。
组胺H3受体，虽已在中枢神经系统和一些周围组织中发现，但作用机制尚不明确。
抗组胺药的合理应用
•
羟嗪止痒效果好，对寒冷性、胆碱 能性荨麻疹及皮肤瘙痒症的效果较好。 • 桂利嗪有抗5 桂利嗪有抗5-羟色胺等多种介质， 有明显松弛平滑肌和扩血管作用，可改 善脑循环。 • 塞庚定对寒冷性荨麻疹效果较好。
•
酮替芬对寒冷性荨麻疹效果也较好， 对色素性荨麻疹能缓解症状。 • 苯噻啶对血管性水肿效果好，毒性小， 可长期服用，也可用于皮肤划痕症，其抗5 可长期服用，也可用于皮肤划痕症，其抗5羟色胺作用还可用于治疗红斑性肢痛病。 • 西替利嗪是目前唯一能抗嗜酸粒细胞 的抗组胺药,治疗慢性荨麻疹有效。 的抗组胺药,治疗慢性荨麻疹有效。
• （3） 从抗组胺的不良反应选择用药；
应用无心脏不良反应的药物，如 不用特非那定，慎用阿司咪唑、苯海 拉明等。特别是不应与红霉素、克拉 霉素、交沙霉素、伊曲康唑等多种药 物合用，因其降低了抗组胺的代谢， 物合用，因其降低了抗组胺的代谢， 增加室性心律失常的危险，尤其是出 现尖端扭转。
•
对于老年人。应用无抗胆碱作用的药 物，如苯海拉明、赛庚定、异丙嗪及等， 物，如苯海拉明、赛庚定、异丙嗪及等， 因其可产生排尿不畅、眼压增高、便秘等。 可选用酮替芬、桂利嗪、氯雷他定、皿治 林等。儿童宜使用对中枢系统作用轻，不 良反应少，服药方便的糖浆类较好。如可 用曲普利啶，氯苯那敏，酮替芬等。
短效/ 短效/速效
无
肾
曲普利啶
轻微
美喹他嗪 调节迷走 紧张性 低镇静 较显著 肝肾 咪唑斯汀 长效/双重 长效/ 抗过敏 无 肝
无
无
无
二 抗组胺药的心脏不良反应及其防范 近年美国食品药品管理局( 近年美国食品药品管理局(FDA) 告诫医师和患者，服用过量特非那定 告诫医师和患者，服用过量特非那定 和阿司米唑会产生一种典型的室性心 律失常，即尖端扭转型室性心动过速， 在心电图上表现为Q 在心电图上表现为Q-T间期值延长〉 440ms， 440ms，突然死亡的危险大大增加。
抗组胺药的临床应用8.14
第1、2代口服抗组胺药物均可快速缓解由于组胺
抗组胺药物：西替利嗪
西替利嗪：代表性的二代抗组胺药物： 1987年首次在比利时上市。挪威和德国39个研究中心 比较3个西替利嗪剂量组（2.5、5、10 mg）治疗常年 性AR的药效，综合各组都有效，10 mg组可使喷嚏、 鼻塞、鼻痒等症状得到最大改善。
基本概念－组胺受体
4种组胺受体：H1、H2、H3、H4受体均为G蛋白耦联受体 家族成员
基本概念－组胺受体
H1受体可在多种组织细胞中表达，包括气管平滑肌、血管 内皮细胞和感觉神经末梢，调节血管舒张和支气管收缩 H2受体主要分布在消化道和和感觉神经末梢，调节胃酸分 泌 H3受体作为突触前自身受体主要在神经系统中表达，参与 中枢和外周神经传递 H4受体主要选择性表达在造血起源的细胞中，特别是树突 状细胞、肥大细胞、嗜酸细胞、单核细胞、嗜碱粒细胞和T 细胞
第2代与新型抗组胺药的药理学特性总结
药物名称 地氯雷他定 左西替利嗪 非索非那定 氯雷他定 西替利嗪 依巴斯汀 咪唑斯汀 已报道的嗜睡 比安慰剂多见 No Yes No No Yes Yes Yes 潜在性药物间 相互作用 No No Yes Yes No Yes Yes 潜在性与食物 相互作用 No No Yes No No No No
组织胺 (histamine) C5H9N3 分子量 111
基本概念－组胺
histos =组织，结构中含有胺基 amine
基本概念－组胺
组胺在变态反应中的病理生理作用
刺激神经末梢（鼻痒、喷嚏），增加血管通透性（流涕） 增加炎性细胞因子和黏附分子的分泌 增加变应原诱导的嗜酸性粒细胞的聚集 增加肥大细胞趋化
主管药师专业知识练习题-药理学 第二十六节抗组胺药
药理学第二十六节抗组胺药一、A11、H1受体阻断剂药理作用是A、能与组胺竞争H1受体，拮抗组胺作用B、和组胺起化学反应，使组胺失效C、有相反的药理作用，发挥生理对抗效应D、能稳定肥大细胞膜，抑制组胺的释放E、拮抗ACh作用2、无明显中枢副作用的H1受体阻断药是A、苯海拉明B、异丙嗪C、吡苄明D、氯苯那敏E、阿司咪唑3、苯海拉明不具有的性质是A、镇静B、催眠C、抗胆碱D、镇吐E、降低肾素分泌4、下列中枢抑制作用最强的药物是A、氯苯那敏B、苯海拉明C、阿司咪唑D、吡苄明E、氯雷他定5、下列药物不是H1受体拮抗剂的是A、阿司咪唑B、苯海拉明C、氯苯那敏D、氯丙嗪E、异丙嗪6、对异丙嗪，错误的是A、是H1受体阻断药B、有明显的中枢抑制作用C、能抑制胃酸分泌D、有抗过敏作用E、有止吐作用7、H1受体阻断药的各项叙述，错误的是A、主要用于治疗变态反应性疾病B、主要代表药有法莫替丁C、可用于治疗妊娠呕吐D、可用于治疗变态反应性失眠E、最常见的不良反应是中枢抑制现象8、西咪替丁抑制胃酸分泌的机制是A、阻断M受体B、阻断H1受体C、阻断H2受体D、阻断α受体E、阻断β受体9、下列中枢作用弱，几乎没有中枢镇静作用的是A、苯海拉明B、氯苯那敏C、吡苄明D、阿司咪唑E、异丙嗪10、下列不属于H1受体阻断剂临床应用的是A、失眠B、晕动病C、过敏性休克D、变态反应性疾病E、药物所致呕吐11、氯雷他定属于A、抗生素B、抗肿瘤药C、抗过敏药D、镇静催眠药E、非甾体类抗炎药12、下列药物中中枢抑制作用最强的H1受体阻滞药是A、曲吡那敏B、异丙嗪C、氯苯那敏D、氯雷他定E、美可洛嗪二、B1、A.组胺B.西咪替丁C.苯海拉明D.阿司咪唑E.甲硝唑<1> 、用于治疗滴虫病的药物是A B C D E<2> 、对H1和H2受体均有作用的药物是A B C D E答案部分一、A11、【正确答案】 A【答案解析】 H1受体阻断药多属乙基胺类，与组胺共同竞争H1受体而拮抗组胺的作用。
药理学g034第四节组胺H1受体拮抗剂
第二代抗组胺药包括西替利嗪、氯雷他定等，它们在缓解过敏症状的同时减少了嗜睡等副作用。第二代抗组胺药 还具有抗炎作用，可以用于治疗慢性荨麻疹、湿疹等炎症性疾病。
第三代抗组胺药
总结词
第三代抗组胺药在疗效和副作用方面进一步优化，代表药物有左西替利嗪、非索非那定 等。
详细描述
第三代抗组胺药具有更高的选择性和特异性，能够更准确地阻断组胺受体，减少对其他 受体的影响。它们通常具有更好的耐受性和安全性，适用于儿童、老年人及肝肾功能不
第一代抗组胺药
总结词
第一代抗组胺药是最早的抗组胺药物， 代表药物有苯海拉明、氯苯那敏等。
VS
详细描述
第一代抗组胺药通过阻断组胺受体来缓解 过敏症状，如皮疹、瘙痒、水肿等。但它 们具有镇静、嗜睡、乏力等副作用，且长 期使用可能导致耐药性。
第二代抗组胺药
总结词
第二代抗组胺药相较于第一代具有更好的疗效和更少的副作用。
药理学g034第四节 组胺h1受体拮抗剂
目录
• 组胺H1受体拮抗剂的概述 • 组胺H1受体拮抗剂的种类与药物 • 组胺H1受体拮抗剂的临床应用 • 组胺H1受体拮抗剂的副作用与注意事项 • 组胺H1受体拮抗剂的研究进展与未来展
望
01
CATALOGUE
组胺H1受体拮抗剂的概述
定义与特性
定义
组胺H1受体拮抗剂是一种药物， 通过与组胺H1受体结合，拮抗组 胺的作用，从而缓解过敏反应。
这类药物具有镇静作用，可能导 致服药者出现嗜睡、乏力等症状 ，影响日常生活和工作。
组胺H1受体拮抗剂可能导致口干 ，使人口渴难耐，需要多喝水来 缓解。
不良反应
01
02
03
眼干
这类药物可能引起眼干症 状，导致眼部不适，如干 涩、痒痛等。
抗组胺药的现状及进展
ｐ ｎ ｉ ｌ ｙ ｒ Ｊ ． ｅ ａ ｏ ｏ ｙ １９ ． ４ ９ ６ ｅ ｃ ｏ ｉ ［］ ｈ ｐ ｔ １ ｇ ． ９ ４ ２ ： ９ ｃ
４ ５
绦淑云 现代实用 临床药理学［ 华夏 出版社 ，１９ ｉ ９７ 任进余 ，陈义 ，吴斌 ，等． 毒性肝炎的靶向治疗研究 病 抗 Ｈ Ｖ脂质体的研 制及 临床观察 中西医结合肝病杂 Ｂ
７
杨箍英 ，刘燕玲 ， 锡莹 中药抗 乙型肝炎病毒的实验 刘
研 究 ［］ 中 西 医 结 合 杂 志 ， １ ８ ｉ （ ） ４ ４ ４ ５ Ｊ ９９ ９ ８ ： ９ — ９
抗组胺 药阻斯钾离子通道在导致心律 失常 中有重 要作 用， 它可致心室细 胞动作 电位 复极延迟， 电图示 Ｏ ｃ延长 ， 心 Ｔ 且增加心室肌细胞在易损期对期前 除极的敏 感性 ，从而诱发 尖端扭转型室速；有人认为大剂量抗组胺药作用于心脏 Ｈ受 ． 体 ，刺激心脏肥大 细胞直接 释放组胺 ，而组胺可抑 制房室传 导，促使心室细胞后除极而诱友室性心律失常。也有实验结 果捧除 了抗组胺药的心脏毒性与 阻断 Ｈ受体有关 的可能性 ．
ｈｅ ｐａｔｉ Ｓ Ｂ ｔｉ ｖｉ ｒｕｓ ＤＮ ｐ ｙｍｅ ｓ ａｎ ＆ ｏ１ ｒａ ｅ ｂｙ ｅｎ ｔｉ０ｌ ｒｓ Ⅱｅ ｏｆ ｐｅ ｎｃｉ ｏｖ ｃｌ ｅｒ ｔｒｉ ｈｏｓ ｐ ｐｈａｔ ｎ ｅｔ ｏｌ ｃ ｂａｓ ｅ ａ ｄ ｍ ａｂ ｉ ｉｓ ｆｏ ｒ Ｓｅ１ ｔｉｖ ｉ ｈｉ ｔｉ ｉ ｆ ＨＢ ｒｅ ｅｃ ｅ ｎ ｂｉ Ｏ ｌ Ｖ ｐ１ｉ ａｔｉ ｉ ｙ ｏ ｃ ｏｌ ｂ
２
邬祥惠 ． 干扰素在 乙型和雨 型肝肝 炎治疗 上的合理庹 用 ［ ］ 中华传染 病杂志 ，１ ９ ： １ １ ：４ Ｊ． ９ ８ ６（ ）
组胺和抗组胺药的基本知识
组胺和抗组胺药的基本知识任务二组胺和抗组胺药的基本知识学习目标知识目标（1）掌握常用H1、H2受体阻断药的药理作用及其应用；（2）熟悉H1、H2受体阻断药的不良反应及用药注意；（3）了解组胺H1、H2受体的生理活性。
能力目标（1）能为患者的变态反应性疾病选择合适的抗组胺药物；（2）使用抗组胺药时能识别药物的不良反应，并为康复患者实施预防和治疗措施。
案例引导小李来自中部城市，趁假期来沿海度假。
度假第3日口唇和眼睑突然肿胀，全身大片风团，奇痒无比，不一会连呼吸也变得困难起来，急送到医院，诊断为过敏性荨麻疹。
案例分析：急性荨麻疹为常见的皮肤黏膜变态反应性疾病，其病理基础是过敏原致体内组胺H1过度兴奋，肥大细胞等释放过敏物质，出现过敏症状。
该患者可用抗组胺H1受体药（如氯苯那敏、酮替芬、西替利嗪等）进行治疗，同时叮嘱患者减少与过敏原接触，如尽量少食海鲜，避免接触尘螨分布多、毛茸茸的物体等。
一、组胺及组胺受体激动药（一）概述组胺（histamine）是一种自体活性物质，由组氨酸在组氨酸脱羧酶催化下脱羧而成。
几乎在体内所有组织中都含有组胺，以肥大细胞和嗜碱性粒细胞颗粒中为多见，故组胺在肥大细胞较多的皮肤、胃肠黏膜、肺和支气管黏膜组织中分布较高。
目前发现组胺受体有四种亚型，分别为H1、H2、H3和H4。
激动H1受体可引起肌醇磷脂水解增加和细胞内Ca2＋增加；激动H2受体使细胞内cAMP增加；激动H3受体则可能减少Ca2＋内流；H4受体则有可能参与中枢神经系统疾病（如精神分裂症）的发病。
组胺受体分布及其激动效应见表8－2－1。
表8－2－1组胺受体分布及其激动效应组胺（histamine）药用组胺为人工合成品，口服无效，皮下或肌内注射吸收迅速，但作用维持时间短。
【药理作用】对所有组胺受体亚型均有激动作用。
激动H1受体引起多种平滑肌收缩而小血管平滑肌松弛；激动H2受体产生较强的刺激胃酸分泌效应。
1.心血管系统（1）心脏激动心脏组胺受体，减慢房室传导，增强心房肌和心室肌收缩力。
抗组胺药在皮肤科的应用 ppt课件
吩 *异丁嗪 持久
忌，青光眼慎用，肝肾功能减退者慎
噻 二甲替嗪 2、镇静作用显 用。可用于人工冬眠。
嗪 阿利马嗪 著 类 美奎他嗪 3、明显抗胆碱
抗组胺药在皮肤科的应用
10
类别 药名
药理学特点
用途、应用注意事项
*苯海拉明 1、抗组胺作用
（可太敏） 强
氨
2、中枢镇静作
烃
用显著
醚 类 （ 乙
*乘晕宁（茶 苯海明）
3、较强抗胆碱 作用
醇 美芬铵
胺 类
卡巴沙明
） 多西那敏
抗过敏；抗震颤麻痹及心 律不齐止呕抗晕动。青光 眼慎用，偶致皮疹及粒细 胞 。用6个月以上可致贫 血。
类 药名 别
药理学特点 用途、应用注意事项
*去敏灵(朴敏 1、抗组胺作 作用较苯海拉明略强而持久。可有
宁)
用与乙醇胺 口干恶心。偶见粒细胞减少。局部
类大致相同 外用可致皮炎源自*赛更定（安 替根）乙 烯 二 *安他诺林 胺 （安替心） 类 新安替根
2、有中等强 度镇静作用
3、可致胃部 不适
4、有局部麻 作用
有较强抗5-羟色胺作用及相当程度 抗胆碱作用。对寒冷性荨麻疹效果 显著。思睡作用比扑尔敏强。青光 眼禁忌。
作用较弱。有抗胆碱作用。
安他唑啉
美沙吡啉
西尼二胺
抗组胺药在皮肤科的应用
14
类 药名 别
药理学特点
用途、应用注意事项
*非那根 1、抗组胺作用 嗜睡明显，伴口干及胃肠刺激，忌与
(异丙嗪) 较乙醇胺类强而 碱性及生物碱类药物配伍。光敏者禁
及对抗中和组胺；尚有抗五羟色胺及抗乙酰胆碱作用。对组 胺H2受体无作用。
口服吸收良好，30分钟（注射15分钟）发挥作用，1-2 小时达峰值，维持3-6小时。分布全身（含血脑屏障、胎盘、 乳汁）、70-90%在肝内代谢、灭活，24小时内从尿排出，不 影响肾功能。作用与受体部位药浓度成正比。
张锡宝——抗组织胺进展及应用
贝雪起效迅速
1
平 均 起0.5 效 时 间0
枸地氯雷他定Ⅰ期临床研究
<1h
<1h
<0.5h
起效时间小于30分钟，快速缓解症状
贝雪作用持久
30 25
24h
24h
27h
平均持续时 间 (h)
20 15 10
5
0
枸地氯雷他定Ⅰ期临床研究
作用持续时间长, 与每日一次的服药间隔一致
贝雪有效治疗慢性特发性荨麻疹
345352药物名称已报道的嗜睡比安慰剂多见潜在性药物间相互作用潜在性与食物相互作用yesyesyesyes咪唑斯汀yesyes抗组胺药的药理学特性比较根据药品说明书上的临床推荐剂量贝雪起效迅速1h1h05h起效时间小于30分钟快速缓解症状枸地氯雷他定期临床研究贝雪作用持久作用持续时间长与每日一次的服药间隔一致101520253024h24h27h枸地氯雷他定期临床研究平均持续时贝雪有效治疗慢性特发性荨麻疹瘙痒症状风团数量风团大小用药后临床总体改善评价用药后临床单项症状体征评分变化贝雪安全性徐道华第三代抗组胺药地氯雷他定
抗组胺药的化学分类
1. 烷基胺类(Alkylamines)
氯苯那敏（扑尔敏） 溴苯那敏 右溴苯那敏 右氯苯那敏 二甲茚定 苯茚胺 非尼 拉敏 托普帕敏
2. 乙醇胺类(Ethanolamines) 苯海拉明 茶苯海明 溴苯海拉明 卡比沙明 多西拉敏 恩布拉敏 美芬铵 苯托沙 敏 司他斯丁 曲美苄胺
3. 乙二胺类(Ethylenediamines) 吡苄明 安他唑啉 氯吡拉明 希司咯定 美吡拉敏 美沙吡林 西尼二胺 宋齐拉敏 曲普利啶
第2代抗组胺药的共同特点
• 新型、长效，高度选择性外周H1受体拮抗剂； • 对肾上腺能受体和乙酰胆碱受体无作用； • 对不同化学介质有强抑制作用，如对5－羟色胺、慢反应物质、白三
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药理学——抗组胺药
考情分析
1. 组胺和组胺受体组胺的作用了解
苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏、赛庚啶、
二十六、抗组胺药
2.H 1受体阻滞剂西替利嗪和氯雷他定等的药理作用特点、掌握
临床应用和注意事项
一、组胺及组胺受体
二、 H1受体阻断剂
【药理作用】
1.阻断外周组胺 H1 受体——抗过敏
2.阻断中枢组胺 H1受体——镇静催眠
3.中枢抗胆碱作用——镇吐、抗晕动病
4.外周抗胆碱作用——不良反应
【常用药物及其特点】
阻断 H1－ R镇静催眠抗晕止吐抗胆碱苯海拉明＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋
异丙嗪（非那根）＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋
吡芐明（扑敏宁）＋＋＋＋
第一代
氯苯那敏（扑尔敏）＋＋＋＋＋＋＋
赛庚啶＋＋＋＋＋＋＋＋
苯茚胺略兴奋－＋＋
吡咯醇胺＋＋＋＋（哮喘有效）－
阿司米唑（息斯敏）＋＋＋－－
第二代美克洛嗪＋＋＋＋＋西替利嗪中枢抑制作用轻，12 岁以下不宜使用
氯雷他定长效外周H1 受体阻断药，无镇静作用
【临床应用】
1.皮肤黏膜变态反应性疾病
2.防晕止吐
3.镇静催眠
1.变态反应性疾病
①皮肤 I 型变态反应（荨麻疹，过敏性鼻炎，血管神经性水肿）。
②昆虫咬伤，药疹，接触性皮炎。
2.晕动症及呕吐——苯海拉明、异丙嗪、氯苯
丁嗪、美克洛嗪。
3.镇静、催眠
——苯海拉明、异丙嗪。
【不良反应】
1.中枢抑制作用（镇静，嗜睡）
如：苯海拉明，异丙嗪最明显；
2.抗胆碱作用
如：视物模糊、便秘、尿潴留、消化道症状；
3.诱发心脏毒性
如：特非那定、阿司咪唑（息斯敏）。
抗过敏药
H1受体阻断药，苯海拉明是代表；
皮肤黏膜过敏症，选用此药可纠正；
治疗失眠和止吐，作用较强正对路；
不良反应比较少，口干嗜睡常见到。
有抗胆碱作用的药
抗精抗抑抗过敏，类同阿托抗胆碱；
尿不出去和便秘，老年痴呆青光眼；。