第二十九章 组胺和抗组胺药
第29章组胺及抗组胺药
16. H1组胺受体阻断药的药理 作用包括 A. 对抗组胺引起的支气管、胃 肠道平滑肌的收缩 B. 抑制组胺引起的毛细血管扩 张和通透性增加 C. 部分对抗组胺引起的血管扩 张和血压降低 D. 镇静嗜睡，防晕止吐 E. 镇痛、麻醉、抗癫痫
答案
17. H1组胺受体阻断药的临床 应用正确的是
A．可首选用于荨麻疹、枯草热、 过敏性鼻炎等局部变态反应性 疾病
抑制胃酸分泌 用于治疗胃和十二指肠溃疡
常用的H2受体阻断药
西咪替丁（cimetidine，甲氰咪胍） 雷尼替丁（ranitidine，呋喃硝胺） 法莫替丁（famotidine） 尼扎替丁（nizatidine） 罗沙替丁（roxatidine）
药物相互作用
•西米替丁肝药酶抑制剂
硝苯地平、利多卡因、奎尼丁、普 鲁卡因胺、苯妥英钠、华法林、氨茶碱
第二十九章
组胺及抗组胺药
组胺（histamine）
组胺广泛存在于全身组织的肥大细胞及 循环的嗜碱性粒细胞中，而以心肌、皮肤、 胃肠道和肺脏的含量为多。
组织中的组胺则主要存在于肥大细胞和嗜 碱粒细胞的颗粒中。
组胺在生理功能调节、炎症和变态反应等 病理过程中均有重要作用，是体内非常重要的 自体活性物质。
E. 能通过血脑屏障，引起镇静、 嗜睡
答案
答案
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
20. 关于赛庚啶和苯噻啶描述正 确的是
A. 能阻断5-HT2受体、H1受体 和较弱的抗胆碱作用
B. 苯噻啶治疗荨麻疹、湿疹、 皮肤瘙痒和过敏性鼻炎的作用 强
C. 赛庚啶可用于预防偏头痛
D. 可用于青光眼、前列腺肥大 及尿闭患者
E. 无口干、恶心、乏力、嗜睡 副作用
A. 依前列醇具有明显的 舒张血管
29组胺及抗组胺药pptPowerPoint演示文sji
CH 2 CH 2 NH 2
HN
N
2-(4-咪唑)乙基胺
学习提要
复习组胺生理作用、受体分类及作用特点。 临床常用的抗组胺药物的分类、作用特点、
作用原理、临床应用、不良反应和用药注意 事项。
Histamine
Autacoids 自身活性物质
鼻,支气管粘液
分泌增加:呼吸系
H1 统症状
支气管平滑肌收缩:
哮喘, 肺容量降低
H1 & H2
❖ Positive inotropism
H2
胃酸分泌增加
胃肠平滑肌收缩: 肠痉挛, 腹泻
❖ 血管扩张:降压
心房,房室结: 收缩加强, 传导减慢
❖ 皮肤: 三重反应
❖脑
心室,窦房结: 收缩加强, 心率加快
【药理作用】
竞争性拮抗H2-R。
抑制生理性、病理性胃酸分泌，包括：
作用强度：famotidine > ranitidine = nizatidine > cimetidine。
【临床作用】
胃酸分泌增多的疾病（胃、十二指肠溃疡； Zollinger-Ellison综合征；其它）。
消化系统药物
抗消化性溃疡药
➢H2受体拮抗剂：甲氰米胍（Cemitidine） ➢M1受体阻断药：哌仑西平，一般合用
❖ 常用抗酸剂:
碳酸氢钠、碳酸钙、氧化镁、 氢氧化镁、氢氧化铝等。
❖ 粘膜保护药物
➢硫糖铝 ➢三钾二枸橼络合铋
抗幽门螺杆菌药
幽门螺杆菌：主要病因之一；感染率：80 －95％；导致消化性溃疡发生和反复发作
胃和十二指肠粘膜的自我保护能力被破坏
组胺和抗组胺药
些细胞脱颗粒，导致组胺释放，与组胺受体结合
随着计算机技术的发展及印刷技术进步， 平面设计在熊猫感观领域的表现也越来越 丰富，这真正的对今天的平面设计的。
而产生生物效应。抗组胺是拮抗组胺对人体的生 随着计算机技术的发展及印刷技术进步， 物效应，即应用抗组胺药物。抗组胺受体就是拮 丰富，这真正的对今天的平面设计的。 分布不同而产生不同的效应，它是抗组胺药应用 治疗疾病的生理药理基础。
H1受体阻断药
1.变态反应性疾病
用于防治因组胺释放所致的荨麻疹、过敏性鼻炎、枯草 热，可减轻症状。对昆虫咬伤、药疹和接触性皮肤炎等的瘙 痒、水肿效果良好。氮斯汀、医`学教育网搜集整理酮替芬等 可抑制组胺、白三烯、血小板激活因子等炎性介质释放，可 用于过敏性哮喘的预防。本类药对过敏性休克无效。
临床 应用
1、心律失常。大剂量可出现严重的心律失常。 2、过敏性反应。可出现药疹 /过敏性休克,使用前应 询问过敏史。 3、体重增加。避免长期使用。 4、转氨酶升高。肝功能不良的少数患者可出现 AST、 ALT升高,一旦出现需要停药。
不良 反应
感谢您的耐心观看
H1受体阻断药
【体内过程】 多数 H1 受体阻断药口服吸收良好 ,2~3 小时达
血浓高峰,作用持续4~6小时。药物在肝内代谢后,经
尿排出。特非那丁口服后 1~2小时达血浓高峰 ,其代
谢产物尚有活性,作用持续12~24小时以上。
H1受体阻断药
【药理作用】
1.抗外周H1受体效应 拮抗组胺引起的支气管及胃肠道平滑肌收缩、毛细血管扩张和通透性增加。 部分拮抗组胺引起的血管扩张,血压下降。因H2受体也参与心血管功能。与H2 受体阻滞药合用可增效。 2.抑制中枢作用 ①镇静 ②抗晕、镇吐 3.其它 抗Ach和局麻样作用，减少唾液和支气管腺分必。
药理学PPT课件 组胺和抗组胺药
H3 受体阻断药
H3受体与阿尔茨海默病、注意力缺陷多动 症、帕金森病等神经行为失调有关。
H3受体激动剂能损害大鼠的目标认知能力 和被动避免反应能力。
H3受体拮抗剂能改善大鼠的学习与记忆能 力
思考题
试述H1受体阻断药的药理作用 以及临床应用。
第一代：镇静性抗组胺药 苯海拉明diphenhydramine，苯那君 异丙嗪 promethazine，非那根 曲吡那敏 pyribenzamine，扑敏宁 氯苯那敏 chlorpheniramine，扑尔敏 特点：受体特异性差，中枢神经活性较强，引 致明显的镇静和抗胆碱作用。“困、耐、短、 干”
H2-R 抗血小板聚集
促进腺体分泌(H2)：胃酸、胃蛋白酶分泌增加 兴奋平滑肌(H1)：支气管平滑肌收缩 神经系统(H1)：疼痛、瘙痒
二、抗 组 胺 药
❖ H1-receptor blockers ❖ H2-receptor blockers ❖ H3-receptor blockers
H1 受体阻断药
H1 平滑肌
异丙嗪
皮肤血管、毛细血管 血管扩张，通透性增高， 氯苯那敏
渗出增加、水肿
心房，房室结 H2 心室，窦房结
胃壁细胞
收缩增强，传导减慢 收缩加强，心率加快 胃酸分泌增多
西咪替丁 雷尼替丁 法莫替丁
英普咪定
血管 中枢 突触前膜 H3 组胺能N末梢
舒张 觉醒 抑制组胺合成与释放 负反馈性调节
氨砜拉嗪 α-甲基组胺
一、组 胺（Histamine）
来源：化学名称为β氨基乙基咪唑
储存与释放：
- 肥大细胞、嗜碱性粒细胞 - 结合形式(无活性），肥大细胞脱颗
29组胺及抗组胺药ppt-PowerPoint演示文
。2 020年1 1月2日 星期一 上午3 时54分3 1秒03:5 4:3120. 11.2
➢H2受体拮抗剂：甲氰米胍（Cemitidine） ➢M1受体阻断药：哌仑西平，一般合用
❖ 常用抗酸剂:
碳酸氢钠、碳酸钙、氧化镁、 氢氧化镁、氢氧化铝等。
❖ 粘膜护药物
➢硫糖铝 ➢三钾二枸橼络合铋
抗幽门螺杆菌药
幽门螺杆菌：主要病因之一；感染率：80 －95％；导致消化性溃疡发生和反复发作
胃和十二指肠粘膜的自我保护能力被破坏
【药理作用】
竞争性拮抗H2-R。
抑制生理性、病理性胃酸分泌，包括：
作用强度：famotidine > ranitidine = nizatidine > cimetidine。
【临床作用】
胃酸分泌增多的疾病（胃、十二指肠溃疡； Zollinger-Ellison综合征；其它）。
消化系统药物
抗消化性溃疡药
•
1、
功的路 。20.11.220.11.2Monday, November 02, 2020
成功源于不懈的努力，人生最大的敌人是自己怯懦
•
2、
。0 3:54:31 03:54:3 103:541 1/2/20 20 3:54:31 AM
每天只看目标，别老想障碍
•
3、
。20.1 1.203:5 4:3103: 54Nov-202-Nov-20
第三代：非索非那定、左旋西替利嗪 特点：无镇静、嗜睡等副作用；心脏毒性小
H1-receptor blockers
【药理作用】
❖抗组胺H1效应
自学
Histamine
H1-blocker
收缩胃肠道、支气管平滑肌 完全对抗
组胺和抗组胺药
【药理作用】 1. 抗外周H1受体效应 拮抗组胺引起的支气管及胃肠道平滑肌收 缩、局部毛细血管扩张和通透性增加。 部分拮抗组胺引起的血管扩张及血压下降。 因H2受体也参与心血管功能。与H2受体阻滞药 合用可增效。 2．抑制中枢作用 镇静和睡眠。苯海拉明和异 丙嗪最强，氯苯那敏最弱，阿司咪唑（第二代）无 抑制中枢作用（不易通过血脑屏障）。 3. 其它 抗Ach作用，抗晕、镇吐（苯海拉明） 和局麻样作用。减少唾液和支气管腺分必。
第三节
组胺药理作用
组胺及抗组胺药
1．腺体: 激动胃壁细胞膜上 H2受体，使胃 酸分泌↑ ，胃蛋白酶分泌↑
通过激活 AC ，使 CAMP 增加，激活胃壁 细胞膜上 Байду номын сангаас+-K+-ATP 酶（质子泵），泵出 H+ ， 使胃酸分泌。
2．平滑肌: 组胺激动平滑肌细胞膜上的 H1 受体，使支气管平滑肌收缩，胃肠道平滑 肌兴奋。
【临床应用】 1. 变态反应性疾病 组胺释放引起的荨麻疹和过敏性鼻炎等皮肤粘 膜变态反应。昆虫咬伤引起的皮肤瘙痒、水肿有 良效，但对支气管哮喘效差。对过敏性休克无效
2．防晕止吐: 用于晕动病、放射病等引起的呕吐， 最有效的药物是苯海拉明和异丙嗪。 3. 烦躁性失眠 【不良反应】 1. CNS反应：镇静、嗜睡、乏力等。用药期避免 驾车、船及高空作业。阿司咪唑无此反应。 2. 消化道反应及头痛、口干。
3.偶见粒细胞减少，溶血性贫血
4. 阿司咪唑及特非那丁能引起尖端扭转型 心律失常 二、H2受体阻滞药
药物：西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎 替丁、罗沙替丁等。 [药理作用] 1．抑制胃酸分泌：2. 增强免疫：
3．拮抗组胺所致的心脏抑制和血管扩张， 大剂量。
第二十九章 组胺及抗组胺药
倍他司汀
二、组胺受体激动剂
•
倍他司汀
【体内过程】 内耳小血管痉挛，导致迷路微循环障碍，
口服吸收快而完全，血浆半衰期 3h~4h，蛋白结合率小于5%， 组织缺氧，内淋巴生化特性改变，渗透 24h 内大部分经肾排泄， 压增加而引起膜迷路积水 主要以代谢物的形式从尿排出。
【药理作用】
化学结构类似组胺，为H1受体激动剂
•
• 3.
H1受体阻断药最常见的不良反应 是（） • A．消化道反应 • B．烦躁、失眠 • C．镇静、嗜睡 • D．致畸 • E．血小板减少 • 正确答案：D
• 4.H2受体阻断药可用于() • A．急性荨麻疹 • B．慢性荨麻疹
• C．过敏性休克
• D．胃十二指肠溃疡 • 正确答案：D
• 5.苯海拉明不具备的作用是()
第二十九章 组胺及抗组胺药
——————主讲人：苗语，许毛毛
案例：
•
患者，男，18岁。最近1周出现鼻塞、鼻痒、流涕、 喷嚏连续发作，眼痒、流泪、结膜充血，外耳道痒， 口腔上腭痒，常伴咳嗽及喘息。患者每年“五一”前 后出现此类症状，已经连续3年。查体: T36.7C. R 18 次1分，BP 115/85mmHg。鼻分泌物涂片中嗜酸性 粒细胞阳性和肥大细胞阳性。花粉变应原皮试反应阳 性，杨树、柳树变应原反应阳性。诊断为季节性花粉 症。
广泛， 几乎所有的组织中均有它的存在，其中， 又以皮肤 结缔组织、肠粘膜及肺部的含量较高。 胃酸分泌、内脏平滑肌兴奋密切相关 。
药理效应的发生
化学物理 等因素
肥大细 胞及 嗜碱性 粒细胞
脱颗 粒
组胺
特异性结 合
药理 效应
组胺受体
（如H1、H2、H3、H4）
药理学课件组胺与抗组胺药
H1受体阻断药
药理作用
1．H1受体阻断效应 组胺使胃、肠、气管、支气管平滑肌收。
使小血管扩张，通透性增加。 H1受体阻断药可 拮抗这些作用。如先给H1受体阻断药，可使胚 鼠接受百倍致死量的组胺而不死亡。
对组胺引起的血管扩张和血压下降， H1受体 阻断药仅有部分接对抗作用，因H2受体也参与 心血管功能的调节。
药用是人工合成，2-(4-咪唑)乙基胺。 分型：有三种亚型：H1、H2、H3
分类及作用
CVS
心脏
血管 PLT
腺体
平滑肌
H1
舒张 促聚集
支气管收缩
正性肌力
H2
舒张 抗聚集 胃酸分泌 正性频率
H3
负反馈调节
药理作用
1.心血管系统 (1)心肌收缩力↑，心率加快 (2)血管 H1、H2受体激动→小A、V扩张→回心血量↓；
西咪替丁尚有免疫功能调节作用
应用 消化道溃疡，病理性胃酸分泌增多症。
4-8周，愈合率较高，延长用药可减少复发
不良反应
不良反应小，
1. 西咪替丁男性可引起性功能障碍及乳房发育。
2. 西咪替丁可抑制细胞色素P450肝药酶活性．抑制 华法林、苯妥因钠、茶碱、苯巴比妥等代谢。
（三）H3受体阻断药
H3受体与阿尔茨海默病、注意力缺陷多动症、帕金 森病等神经行为失调有关， H3受体激动剂能损害大鼠 的目标认知能力和被动避免反应能力， H3受体拮抗剂 能改善大鼠的学习与记忆能力，其拮抗剂如GT2277等 的应用正在临床试验中。
激动胃壁细胞H2受体→胃酸分泌↑，也引起较 弱的唾液、肠液、支气管腺体分泌↑。 4、神经系统 (1)中枢：激动中枢组胺受体，引起中枢兴奋 (2)神经末梢：引起痛和痒的感觉
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一、名词解释
1．组胺受体阻断药
二、填空题
1．组胺引起皮肤血管扩张、支气管平滑肌收缩是通过激动受体实现的；刺激胃液分泌是通过激动受体实现的。
受体阻断药有、、等；常用2．常用的H
1
的H
受体阻断药有、、等。
2
三、是非题
受体阻断药能对抗组胺引起的支气管、胃肠道平滑肌的收缩作用。
1. H
2
2. 苯海拉明对支气管哮喘疗效佳,对皮肤粘膜的变态反应和荨麻疹无效。
3. 异丙嗪的作用机制是:其化学结构与组胺相似,通过与组胺竞争效应细胞上的组胺受体而对抗组胺引起的各种作用。
四、选择题
A型题
1. 组胺主要存在于人体何种细胞中
A．嗜酸性细胞
B．嗜中性粒细胞
C．肥大细胞
D．巨噬细胞
E．淋巴细胞
2．H
受体兴奋时出现的效应有
2
A．心脏抑制、心输出量减少、血压下降
B．皮肤血管扩张、毛细血管通透性增加、血压下降C．胃酸分泌增加和心脏兴奋
D．支气管平滑肌松弛，腺体分泌增加
E．收缩支气管平滑肌及胃肠平滑肌
受体阻断药对下列何症无效
3. H
1
A．荨麻疹
B．枯草热
C．过敏性鼻炎
D．过敏性休克
E．花粉病
受体阻断药对下列哪种疾病疗效最好4．H
1
A．过敏性结肠炎
B．过敏性休克
C．支气管哮喘
D．过敏性鼻炎
E．蚊虫叮咬
受体阻断药最常见的不良反应是
5. H
1
A．消化道反应
B．烦躁、失眠
C．镇静、嗜睡
D．致畸
E．血小板减少
6. 有关异丙嗪药理作用的叙述，完全正确的是
A．镇静、抗惊厥、催眠
B．镇静、抗晕、消炎
C．镇静、嗜睡、抗胃酸分泌
D．镇静、催眠、抗晕止吐
E．镇静、催眠、消炎
7．下列关于异丙嗪的叙述，正确的是
A．为冬眠合剂的组成成分之一
B．为H
受体阻断药
2
C．具有抗精神病作用
D．镇静作用弱
E．使心室收缩力增强
8. 下列哪种药物镇吐作用最强
A．异丙嗪
B．赛庚啶
C．氯苯那敏
D．特非那定
E．以上都不是
9. 抗胆碱作用最强的药物是
A．赛庚啶
B．苯海拉明
C．氯苯那敏
D．布克力嗪
E．特非那定
10. 中枢抑制作用最强的药物是
A．苯海拉明
B．赛庚啶
C．氯苯那敏
D．特非那定
E．布克力嗪
11. 苯海拉明不具备的作用是
A．止吐
B．减少胃酸分泌
C．抗过敏
D．镇静
E．催眠
12. 对荨麻疹疗效较好的口服药物是
A．地西泮
B．西咪替丁
C．氯苯那敏
D．肾上腺素
E．雷尼替丁
13. 对氯苯那敏的描述正确的是
A．用于皮肤粘膜的变态反应性疾病的治疗
B．作为抢救过敏性休克的首选药之一
C．能抑制组胺所致的胃酸分泌
D．可用于防治晕动病
E．阻断组胺H
受体
2
14．一高空作业的荨麻疹患者，宜选用的药物是A．苯海拉明
B．特非那定
C．异丙嗪
D．氯苯那敏
E．赛庚啶
受体阻断药可用于
15. H
2
A．急性荨麻疹
B．慢性荨麻疹
C．过敏性休克
D．胃十二指肠溃疡
E．过敏性鼻炎
16. 西咪替丁的不良反应不包括
A．头痛、头晕
B．心率增快
C．男性乳房发育
D．皮疹
E．性欲减退
17. 下列属于H
受体阻断药是
2
A．西咪替丁
B．异丙嗪
C．布克力嗪
D．氯苯那敏
E．苯海拉明
B型题
A西咪替丁
B异丙嗪
C特非那定
D雷尼替丁
E法莫替丁
1．可用于失眠的H
受体阻断药是
1
2．几无中枢抑制作用的H
受体阻断药是
1
3．可使男性病人女性化的药物是
X型题
受体主要分布在
1. H
1
A．支气管平滑肌
B．肠道平滑肌
C．胃壁细胞
D．血管平滑肌
E．心室肌
受体兴奋时出现的效应有
2. H
1
A．血管扩张，毛细血管通透性增加，血压下降B．胃酸分泌
C．心肌收缩力加强
D．支气管平滑肌、胃肠平滑肌收缩
E．胃酸分泌减少
受体阻断药有下列哪些作用
3. H
1
A．对抗组胺的H
型效应
1
B．中枢抑制
C．防晕止吐
D．抗胆碱作用
E．局麻作用
4. H
受体阻断药可用于
1
A．荨麻疹
B．枯草热
C．失眠
D．妊娠呕吐
E．胃、十二指肠溃疡
5．下列哪种疾病不是苯海拉明的适应证
A．变态反应性疾病
B．晕动病
C．作为辅助药治疗焦虑、失眠
D．消化性溃疡
E．支气管哮喘
6. 可用于抗晕止吐的药物是
A．异丙嗪
B．苯海拉明
C．东莨菪碱
D．山莨菪碱
E．氯丙嗪
受体阻断药的作用有
7. H
2
A．抑制基础胃酸分泌
B．抑制组胺引起的胃酸分泌
C．部分对抗组胺引起的血管扩张
D．阻断组胺引起的支气管、胃肠平滑肌收缩
E．抑制五肽促胃液素引起的胃酸分泌
8．关于西咪替丁的叙述，错误的是
受体具有高度选择性作用
A．对H
2
B．能对抗组胺的舒张血管和降压作用
C．显著抑制胃酸分泌
D．可用于治疗消化性溃疡
E．具有肝药酶诱导作用
五、思考题
1． H
受体阻断药可否为支气管哮喘的首选药，为什么？
1
受体阻断药能否阻止组胺引起的胃酸分泌，为什么？
2． H
1
受体阻断药的药理作用、临床应用和主要不良反应。
3．试述H
1
六答案
（一）名词解释
1．是一类能竞争性地阻断组胺与其受体结合，从而产生对抗组胺作用的药物。
（二）填空题
1．H
1 H
2
2．苯海拉明异丙嗪氯苯那敏西咪替丁雷尼替丁法莫替丁
（三）是非题
1．T 2. F 3. T
（四）选择题
A型题
1.C
2.C
3.D
4.D
5.C
6.D
7.A
8.A
9.B 10.A 11.B 12.C 13.A 14.B 15.D 16.B 17.A
B型题
1.B
2.C
3.A
X型题
1.ABD
2.ACD
3.ABCDE
4.ABCD
5.DE
6.ABC
7.ABCE
8.BE
（五）思考题
1．H
1
受体阻断药不能作为支气管哮喘的首选药。
因引起支气管哮喘的过敏
物质除组胺外，还有白三烯、5-羟色胺、缓激肽、慢反应物质等。
H
1
受体阻断药
仅能对抗组胺的H
1
效应，所以对支气管哮喘效果较差，不作首选药。
2．H
1受体阻断药不能阻止组胺引起的胃酸分泌。
因胃酸分泌是由于H
2
受体
兴奋时才表现出来，只能被H
2
受体阻断药所对抗。
.
精品 3．H 1受体阻断药能完全对抗组胺收缩胃肠道、支气管平滑肌的作用，能大
部分对抗组胺所致血管扩张与毛细血管通透性增加，能部分对抗组胺的降压作用。
治疗量H 1受体阻断药有镇静催眠和抗晕止吐作用，作用强度因个体敏感性
和药物品种而异。
多数H 1受体阻断药还有抗胆碱作用、局部麻醉和奎尼丁样作
用。
本类药物主要用于变态反应性疾病、晕动病、呕吐及失眠。
不良反应有中枢抑制现象、消化道反应、头痛、口干等。
如有侵权请联系告知删除，感谢你们的配合！。