生物碱的提取与分离

第27卷第3期No.3Vol.27

固原师专学报(自然科学)

Journal of Guyuan Teachers College(Natural Science)

2006年5月

May.2006

生物碱的提取与分离

马爱瑛1,2

(1宁夏大学生命科学学院,　宁夏银川750021;2西北第二民族学院,　宁夏银川750021)

摘　要:生物碱是一类广泛存在于植物中的碱性含氮化合物,是许多药用植物的有效成分之一,其药用价值已经受到人们的广泛关注.生物碱的提取与分离方法也在不断地改进和发展中,本文综述了近年来,不同的提取和分离方法在生物碱提取分离中的应用和进展.随着人们对生物碱药用价值的认识提高,生物碱的提取与分离方法将更加高效、迅速、完善.

关键词:生物碱;提取;分离

中图分类号:TQ283 文献标识码:A 文章编号:1001—0491(2006)03—0025—06

生物碱一般是指存在于植物中的碱性含氮化合物,大多数具有含氮杂环,有旋光性和明显的生理效应[1].19世纪初,是人类研究最早最多的一类天然有机化合物.生物碱绝大多数分布在植物界,且大多数分布在双子叶植物中,如豆科、毛莨科等.生物碱在植物中的分布往往集中在某一部分或某一器官,如黄柏的树皮,三颗针的根皮.另外,植物在不同的生长阶段所含生物碱的量与种类也可能有差异[2].所以人们可以根据植物的生长规律在有效成分含量最多的年限与季节采收其要用部分.生物碱大多数具有天然的生理活性,是多种中草药及要用植物的有效成分,研究生物碱的提取,具有十分重要意义.

1　生物碱的存在形式和性质[3]

生物碱常为无色固体、味苦.只有少数生物碱如烟碱、毒芹碱在常温下为液体.生物碱大多数具有旋光性,自然界存在的多是左旋体.左旋体和右旋的生理作用往往差别很大,一般具有疗效的是左旋体.

游离状态的生物碱根据溶解性能分为亲脂性生物碱和水溶性生物碱两大娄.亲脂性生物碱数目较多,绝大多数叔胺碱和仲胺碱都属于这一类.它们易溶于苯、乙醚、氯仿、卤代烷烃等极性较低的有机溶剂,在丙酮、乙醇等亲水性有机溶剂中也有较好的溶解度,而在水中溶解度较小或几乎不溶.水溶性生物碱主要有季铵型生物碱,数目较少,它们易溶于水、酸水和碱水,在甲醇和正丁醇等极性大的有机溶剂中可溶解,但不溶于无极性或极性低的有机溶剂.具碱性的生物碱能和酸相结合生成盐.生物碱盐易溶于水,难溶或不溶于亲脂性有机溶剂,但可以溶于甲醇或乙醇.

2　生物碱的药用价值

2.1抗肿瘤作用

洋紫荆的氯仿萃取物对K562细胞具有明显的诱导凋亡活性,进一步追踪分离得到4个具有活性

收稿日期:2006—03—29

作者简介:马爱瑛(1978—),女,宁夏银川人.

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的生物碱[4].同时苦参碱对肿瘤细胞与内皮细胞的粘附具有明显的抑制作用可以抑制肿瘤的扩散[5].钱学敏[6]等人研究发现,一定浓度的氧化苦参碱有抑制人肝癌细胞SMMC7721增殖的作用.而苦参碱能有效抑制人成纤维肉瘤(H T1080)细胞的增殖,IC50值为350μg/ml[7].从雷公藤中分得一个新的倍半萜生物碱,药理实验表明该生物碱有免疫抑制活性,并对白血病细胞有抑制作用[16]

2.2　作用于心血管

从茜草科钩藤植物滇钩藤中分得的四氢鸭木碱具有舒张血管平滑肌的作用,其对兔胸主动脉平滑肌收缩的抑制百分率达53%以上[8].苦参总碱对兔、大鼠等动物的心脏有明显的抑制作用,可使心肌收缩力减弱、心输出量减少等[9].

2.3　作用于神经系统

附子生物碱也有较强的镇痛作用[10].苦参碱类生物碱具有镇静镇痛、解热降温等中枢抑制性作用,能明显抑制小鼠的自主活动[11].蛇足石杉所含生物碱石杉碱甲和石杉碱乙具有很强的抑制胆碱酯酶活性,临床试验石杉碱甲对治疗重症肌无力和早老性痴呆有显著疗效,已被国际上列为第二代的乙酰胆碱酯酶抑制剂之一[12].

2.4　抗菌消炎作用

川贝母醇提物对金黄色葡萄球菌和大肠菌有明显抑制作用.贝母碱对卡他球菌、金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、克雷佰氏肺炎杆菌有抑制作用,去氢贝母碱和鄂贝定碱对卡他球菌、金黄色葡萄球菌有菌活性,且鄂贝定碱作用最强[13].黄连小檗碱可用于治疗流行性脑脊髓炎、大叶肺炎、肺脓肿、滴虫性阴道炎、皮肤感染性炎症等[14].聂毅,张洪林采用微量量热法研究证实川乌生物碱液和石斛生物碱液对金黄色葡萄球菌的代谢作用都有抑制,随药物浓度的增加生长速率常数线性降低,说明两种萜类生物碱的结构与它们的生物活性有着一定的联系.乌生物碱液对金黄色葡萄球菌代谢作用的最佳用药浓度为0. 3336mg/ml,石斛生物碱液对金黄色葡萄球菌代谢作用的最佳用药浓度为7.237mg/ml,川乌生物碱对金黄色葡萄球菌的抑制效果优于石斛生物碱[15].

2.5　其他

昆明山海棠所含的总碱能治疗类风湿性关节炎.从菊叶三七中分得菊三七碱具有抗疾作用.苦参生物碱具有较好的抗过敏作用,过敏性鼻炎、皮炎、湿疹、荨麻疹等具有明显疗效[17].

3　生物碱的提取与分离

3.1　溶剂提取法

3.1.1　水提取法(以水作溶剂)

直接以水作为溶剂,此法操作简便,成本较低,但提取次数多,水用量大.如蒙药忠论—5汤提取[18]就是一个很好的例子.

3.1.2　酸水提取法

水溶液提取法对于那些碱性较弱不能直接溶解于水的生物碱提取,就可采用偏酸性的水溶液,使生物碱与酸作用生成盐而得到提取.具有碱性的生物碱在植物体中多以盐的形式存在,而弱碱性或中性生物碱则以不稳定的盐或游离碱的形式存在.故常用0.5%～1%的乙酸、盐酸等为溶剂.蝙蝠葛粗总碱的提取,可采用0.5%硫酸溶液提取,再利用大多数游离的生物碱难溶于水的性质,采用碱水沉淀法制得粗总碱,然后采用苯回流连续提取的方法,萃取出脂溶性部分,再利用蝙蝠葛酚性生物碱可溶于一定生物碱的性质,用50%氢氧化钠萃取出总酚性生物碱[19];采用此工艺制得的总碱为淡黄色粉未,经6次小试和6次放大制备酚性总碱取得率稳定到粗总碱的35%左右[20].