苏为坦(曲伏前列素滴眼液)使用说明
降眼压药类滴眼液

降眼压药类1适利达滴眼剂Xalatan【通用名称】拉坦前列素滴眼液,latanoprost【化学成分】本品每1mL含有效成分拉坦前列素50μg,辅助成分为苯甲氯铵、一水磷酸二氢钠、无水磷酸氢二钠和注射用水,化学名称为[[1R]12(z),2β(R*),32,52]]-7-[3,5-二羟基-2-(3-羟基-5-苯戊基)环戊基]-5-庚烯酸-1-甲基乙基酯。
【理化性质】本品为几乎无色的浅黄色粘性油状物,其相对分子质量为432.58,化学分子式为C26H40O5。
它是一个无活性物质,直到在角膜中转变为酶的产物后方有活性。
【药理作用】拉坦前列素是一种新型苯基替代的丙基酯前列素F2a,为选择性F2a受体激动剂。
它是一种无活性但能迅速渗透到角膜里的物质,在角膜和血浆中可水解为具有活性的游离酸。
它能增加房水通过眼角素层的流出量,用药量小,但促进房水充出量大,药液能渗透到眼球上睫脉络膜上层,具有良好降眼压效果。
本品还可将使青光眼患者通常会堵塞的眼球小梁结构筛网通畅。
【药代动力学】本品在角膜中水解为游离酸,这种游离酸从角膜扩散出来并进入房中,约2h可达到血药峰值。
3~4h后眼压开始下降,8~12h达到最大下降幅度,维持24h眼压不升高。
该药在房水流出时被排出,半衰期约为2h。
通过结膜或粘膜产生全身吸收,被吸收的药物在血液循环系统,经肝代谢后主要随尿排泄。
【适应征】开角型青光眼,以及用其他药物难以治疗或耐受的眼压过高患者的局部治疗。
【用法和用量】滴眼,qd,每次1滴,最好于晚间滴于患眼。
【不良反应】本品通常耐受良好,偶见视力模糊、烧灼痛、刺痛、结膜充血、短暂点状角膜糜烂和导物感。
某些患者还会出现虹膜的棕色色素沉着(6个月后有7%,12个月后达16%)。
色素增加在有绿棕色、兰灰棕色或黄棕色虹膜的人种较为多见,在纯兰色、兰灰色或绿色的人种中则较罕见。
这是由于黑色素形成的刺激引起的,停药后即可停止进展,但明显不能恢复。
【注意事项】①妊娠期、哺乳期,严重哮喘或眼睛发炎充血期间等患者禁用,儿童不推荐使用。
(推荐课件)常见眼药水知识PPT幻灯片

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抗病毒类———更昔洛韦滴眼液
适应症:
广谱抗疱疹病毒药,单纯疱疹病毒性角膜炎。
注意事项:
禁忌:严重中性粒细胞减少或严重血小板减少的患者禁用。 贮藏:10℃以上密闭保存。
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抗病毒类———更昔洛韦眼用凝胶
细菌性结膜炎、角膜炎、角膜溃疡、泪囊炎、术后感染等外眼感染。
注意事项:
本品不宜长期使用。使用中出现过敏症状,应立即停止使用。 当药品性状发生改变时禁止使用。 启用最多可使用4周。
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抗生素类———加替沙星滴眼液
适应症:泪囊炎、结膜炎、角膜炎、角膜溃疡等症。 不良反应:偶有一过性的刺激症状。 禁忌:对加替沙星及其他喹诺酮类药物过敏者禁用,糖尿病患者禁用。
适应症:
单纯疱疹病毒性角膜炎。
注意事项:
不良反应:治疗中可能发生短暂的眼痒、灼热感,针刺感及轻微视 力模糊,但很快消失,不影响治疗。
禁忌症:同更昔洛韦滴眼液。 贮藏: 10℃以上密闭保存。打开药 管后其保存期不得超过4周。
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抗病毒类———阿昔洛韦滴眼液
适应症:
抗病毒药。用于单纯疱疹性角膜炎。
以及青光眼滤过术后促进滤过泡形成等。
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激素类———复方妥布霉素滴眼液(典舒)
适应症:
主要用于传染性结膜炎,可以减轻水肿和炎症, 同时也适用于慢性前葡萄膜炎、化学性、放射性、灼伤性及穿透性角 膜损伤及白内障等眼科手术后的炎症。
注意事项:
长期应用可引起眼压升高及白内障 。 戴接触镜者禁用本品,但角膜屈光术后暂时配戴治疗
性亲水软镜者除外。 开启后最多可使用4周。
眼科常用药物

眼科常用药物贝特舒(盐酸倍他洛尔滴眼液)0.25%/5ml bid派立明(布林左胺滴眼液)1%/5ml bid-tid阿法根(酒石酸溴莫尼定滴眼液)0.2%/5ml tid贝他根(盐酸左布诺洛尔滴眼液)0.5%/5ml苏为坦(曲伏前列腺素滴眼液)0.004%/2.5ml适利达(拉坦前列腺素滴眼液)2.5ml qd艾氟龙(氟米龙滴眼液)5mg/5ml艾维多(奈敏维滴眼液)10ml爱丽(透明质酸钠滴眼液)5mg/5ml白内停(吡诺克辛滴眼液)0.8mg/15ml贝复舒(重组牛碱性纤维细胞生长因子)5ml倍诺喜(盐酸奥布卡因滴眼液)80mg/20ml典必舒(妥布霉素地塞米松滴眼液)5ml海伦(左氧氟沙星滴眼液)15ml/5ml可乐必妥(0.5%左氧氟沙星滴眼液)5ml卡林—U(吡诺克辛滴眼液)5ml科恒(复方硫酸锌霉素滴眼液)5ml乐可(双氯酚酸钠滴眼液)5mg/ 5ml盐酸羟苄唑滴眼液8ml普芬(氟康唑滴眼液)25mg/5ml普南扑灵(普拉洛芬滴眼液)5mg/5ml润舒(氯霉素滴眼液)12.5mg/5ml泰利必妥眼膏(氧氟沙星眼膏)3.5mg泰利必妥滴眼液(氧氟沙星滴眼液)15mg/5ml天亿(还原型谷胱甘肽滴眼液)0.1g/5ml托百士(妥布霉素滴眼液)0.3%/5ml托品酰胺(复方托吡卡胺滴眼液)5ml潇来威(羟甲基纤维素钠滴眼液)1%/1ml 30支真瑞(硝酸毛果芸香碱滴眼液)100ml/5ml 25mg/5ml 安达芬(重组人干扰素α-2β滴眼液)100万IU沃丽汀(卵磷脂络合碘片) 1.5mg 60片丽科明(更昔洛韦眼膏)美开朗(卡替洛尔滴眼液)2%/5ml帕坦洛(0.1%盐酸奥洛他定滴眼液)10%水合氯醛0.4-0.5/kg1%阿托品眼膏3g0.1%地卡(地塞米松卡那霉素滴眼液)5ml红霉素眼膏 2.5g里特(乳酸司帕沙星片) 0.1g 6片/ 0.1g bid库欣(头孢呋辛分散片) 0.125 12片/ 0.125 bid新泪然(羟糖甘滴眼液)珍珠明目滴眼液5ml血府逐瘀胶囊0.4 36粒/ 1.6 bid 噻吗心胺(马来酸噻吗洛尔)维脑路通0.1/瓶活血化瘀汤125ml 10瓶施图伦(七叶洋地黄双苷滴眼液) 0.4ml 20支百夜星(盐酸洛美沙星分散片) 0.1 24片庆大霉素8万U。
眼科常见用药

特力洁拉坦前列素滴眼液1/晚主要用于开角型青光眼和高眼压症患者降低眼内压包括对其他降眼内压药物不能耐受或疗效不佳的患者双星明托吡卡胺滴眼液1/晚抗乙酰胆碱作用,可引起散瞳和睫状肌麻痹。
青少年功能性调节性近视,中间性近视及轻度远视,对青少年近视有显著的预防作用迪善硫酸阿托品眼用凝胶3-4/日调节麻痹美多丽0.50%托吡卡胺以及0.50%盐酸去氧肾上腺素1次一滴,2~3次调节麻痹卡林-U 吡诺克辛眼液3-4/日主要治疗初期老年性白内障、轻度糖尿病性白内障或并发性白内障等普南扑灵普拉洛芬眼液3-4/日外眼及眼前部的对症治疗(眼睑炎、结膜炎、角膜炎、巩膜炎、浅层巩膜炎、虹膜睫状体炎、术后炎症)。
迪非双氯芬酸钠滴眼液3-4/日用于治疗葡萄膜炎、角膜炎、巩膜炎,抑制角膜新生血管的形成,治疗眼内手术后、激光滤帘成形术后或各种眼部损伤的炎症反应,抑制白内障手术中缩瞳反应;用于准分子激光角膜切削术后止痛及消炎;春季结膜炎、季节过敏性结膜炎等过敏性眼病,预防和治疗白内障及人工晶体术后炎症及黄斑囊样水肿,以及青光眼滤过术后促进滤过泡形成等安达芬重组人干扰素α2b滴眼液3-4/日用于治疗单纯疱疹病毒性角膜炎丽科明更昔洛韦眼用凝胶2-3/日单纯疱疹病毒性角膜炎正大捷普阿昔洛韦滴眼液3-4/日单纯疱疹性角膜炎(单疱病毒性角膜炎)帕坦洛盐酸奥洛他定3-4/日0.1%奥洛他定滴眼液适用于治疗过敏性结膜炎的体征和症状昊畅羟苯磺酸钙胶囊0.5g,3/日,口服用于糖尿病引起的视网膜病变多贝斯羟苯磺酸钙胶囊0.5g,3/日,口服微血管病,静脉曲张综合征,微循环障碍伴静脉功能不全,也可用于静脉剥离和静脉硬化法的辅助治疗。
也用于治疗糖尿病引起的视网膜病变复方血栓通胶囊1.0g,3/日,口服活血化瘀,益气养阴。
用于血瘀兼气阴两虚证的视网膜静脉阻塞,症见视力下降或视觉异常、眼底瘀血征象、神疲乏力、咽干、口干;以及用于血瘀兼气阴两虚的稳定性劳累型心绞痛益脉康胶囊 1.1g,3/日,口服活血化瘀,有改善脑血循环,增加脑血流量,增加心肌对缺血.缺氧的耐受性,改善微循环的作用。
眼科外用药品处方集

制作用,对Ⅰ、Ⅱ型单纯疱疹病 毒有效,用于单纯单纯疱疹性病
1-2滴/次 1次/2h
尚不 明确
毒角膜炎。
本品可抑制病毒DNA的合成、复制
。临床已证实对巨细胞病毒和单 纯疱疹病毒所致的感染有效。用 于单纯疱疹病毒性角膜炎。
1滴/次 4次/d
未实验无 可靠参考
本品适合与作为泪液的替代物应用于 泪液分泌不足和干眼症添加A消除角 膜上皮脱水症做其辅助治疗各种干眼 症。
性对症治疗结膜炎巩膜炎术后炎症。
无可参考文献
本品具有抑制前列腺素的生成
和稳定溶酶体膜的作用,显示 了明显的抗炎作用。用于外眼
1滴/次
4次/d
及眼前节炎症的对症治疗。
未实验无 可靠参考
为托品酸的合成衍生物M胆碱受体阻 用于散瞳时1滴间隔
断剂作用类似阿托品去甲肾上腺素是 肾上腺素α受体兴奋剂具有散瞳作用 、调解麻痹作用用于诊断及治疗为目
抑制DNA旋转活性而杀菌属于
杀菌型广谱抗生素、用于治疗
外眼及眼前节的细菌性感染、 1-2滴∕3次∕d
尚不明确
可用于眼科围手术期的无菌化
本疗品法是。8-甲氧氟奎诺酮类外消旋
化合物具有广谱的G+、G-微生物
的活性通过抑制细菌的DNA旋转酶 抑制细菌DNA复制转录和修复过程
1滴/次 1次/2h
未实验无 可靠参考
润眼剂 滴眼剂
5ml
卡波姆滴眼液
21 (唯地息)
润眼剂 滴眼剂
10g
羧甲基纤维素钠滴眼
22 液
(潇莱威)
润眼剂 滴眼剂
萘敏维眼液 抗过敏
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(郎洁)
眼疲劳 滴眼剂
0.4ml× 30支/盒
8ml/支
曲伏前列腺素滴眼液降眼压效果的临床观察

Taor t eue Ps n cn y ( < .1 .At 2w es l Pr u t n s o m s , dMen rvpo d c I gi at s r d O i f l i P O 0 1 f r1 ek , O d c os a e f m 6t 1 m n a a e e i r d r n o4 n
。
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ治 疗药 物根据 给药 方式 的不 同分 为局部用 药 和
全身用 药 。青光 眼药 物通过 一 种或 多种 的机 制来 降 低 眼压 : 少房水 的生 成 , 加 房水 的流 出易 度或减 减 增 少 眼 内渗 透 液 。因 全 身 用 药 的 副 作 用 大故 不 宜 长期使 用 , 局部 用药 就 显 得 尤 为 重 要 。曲伏 前 列 腺 素滴 眼液 ( 为坦 ) 苏 为前列 腺 素类 药物 , 别 于 p受 有 一 体 阻断剂 、 副交 感 拟 似 药 、 酸 酐 酶 抑 制 剂 或 高 渗 碳 剂, 局部 点用 曲伏前 列 腺 素 滴 眼 液 可 通过 增 加 葡 萄 膜 巩膜 途 径 的 房水 引 流 来 降低 眼 内压 J 。本 文 总 结 我院 眼科 门诊 收治 的原 发 性 青 光 眼/ 眼压 症 患 高 者 单用 或联合 点用 曲伏 前列 腺 素滴 眼液 的疗效 和安
原发性青光眼/ 高眼压症患者单用或联合 点用 曲伏 前列腺 素滴眼液 , 晚 1 , 每 次 随访 1 , 2周 观察眼压 、 野及 不 良 视
反应 。结果 曲伏前列腺素滴眼液 能显著降低眼压(P < . 1 ,1 0 0 ) 2周后降眼 压幅度范 围 6—1 m g 视野 平均 4m H , 缺 损与治疗前 比较无 显著性差异 ( > . 1 。不 良反应 主要为轻 至中度的结膜 充血。结论 曲伏前列腺 素滴眼 P 00 ) 液 能显著降低原 发性 青光眼/ 眼压症等患者的眼压 , 高 而且安全 、 较好的耐受性 。 有
拉坦前列素对高眼压症、开角性青光眼的疗效及安全性分析

拉坦前列素对高眼压症、开角性青光眼的疗效及安全性分析黎锦萍;曹征;周沛辉;陈硕;郭娴吟;杨杰凤【摘要】目的:探讨拉坦前列素治疗高眼压症、开角性青光眼(POAG)的临床疗效及安全性.方法:采用随机单盲对照实验,将80例(80眼)高眼压症或POAG病人随机分为观察组和对照组各40例(40眼),观察组应用拉坦前列素滴眼液,对照组采用曲伏前列素滴眼液治疗,均为1次/天,连续用药4周,观察2组临床疗效.结果:2组治疗前和治疗后第1、2、3、4周的眼压差异均无统计学意义(P>0.05),2组病人治疗后1、2、3、4周的眼压均较治疗前显著降低(P<0.01).治疗后,2组病人的上午8时、11时和下午2时、下午4时的眼压均较治疗前显著降低(P<0.01),2组病人治疗前和治疗后的上午8时、11时和下午2时、4时的眼压比较差异均无统计学意义(P>0.05).治疗前2组病人的视野平均缺损、中央角膜厚度、Schirmer、BUT实验和治疗后BUT实验结果差异均无统计学意义(P>0.05);观察组治疗后视野平均缺损、Schirmer实验结果均低于对照组(P<0.01和P<0.05),而中央角膜厚度大于对照组(P<0.01).2组病人治疗期间结膜充血、眼痒、眼痛和灼烧感的发生率差异均无统计学意义(P>0.05).结论:拉坦前列素与曲伏前列素治疗高眼压症、POAG病人均能取得较好的效果,不良反应率相当.%Objective:To investigate the efficacy and safety of the latanoprost in the treatment of ocular hypertension and open angle glaucoma(POAG).Methods:Using a randomized single blind controlled trial,80 patients(80 eyes) with ocular hypertension or POAG were randomly divided into the observation group and control group(40 cases each group).The observation group and control group were treated with latanoprost and travoprost,once a day,for 4 weeks,respectively.The clinical efficacy in 2 groups were observed.Results:The differences ofintraocular pressure(IOP) before treatment and after 1,2,3 and 4 weeks of treatment between two groups were not statisticallysignificant(P>0.05).Compared with before treatment,the IOP in 2 groups after 1,2,3 and 4 weeks of treatment significantlydecreased(P<0.01).Compared with before treatment,the IOP in 2 groups at 8 and 11 o′clock in the morning,and 2 and 4 o′clock in the afternoon significantly decreased after treatment(P<0.01),and the differences of the IOP in 2 groups at 8 and 11 o′clock in the morning,and 2 and 4 o′clock between before and after treatment were not statisticallysignificant(P>0.05).The differences of the mean defect of visualfield,central corneal thickness and Schirmer value before treatment,and BUT value before and after treatment between two groups were not statistically significant(P>0.05).After treatment,the mean defect of visual field and Schirmer value in observation group were lower than that in control group(P<0.05 and P<0.01),and the central corneal thickness in observation group was higher than that in control group(P<0.01).During the treatment,the differences of the incidence rate of the conjunctival congestion,ngeyan,eye pain and burning sensation between two groups were not statistically significant(P>0.05).Conclusions:The effects of latanoprost and travoprost in the treatment of ocular hypertension and POAG are good,the adverse reaction between latanoprost and travoprost is similar.【期刊名称】《蚌埠医学院学报》【年(卷),期】2017(042)003【总页数】4页(P326-328,331)【关键词】青光眼;拉坦前列素;高眼压症;安全性【作者】黎锦萍;曹征;周沛辉;陈硕;郭娴吟;杨杰凤【作者单位】广东省东莞市第三人民医院眼科,523326;广东省东莞市第三人民医院眼科,523326;广东省东莞市第三人民医院眼科,523326;广东省东莞市第三人民医院眼科,523326;广东省东莞市第三人民医院眼科,523326;广东省东莞市第三人民医院眼科,523326【正文语种】中文【中图分类】R775开角性青光眼(primary open angle glaucoma,POAG)是临床常见的眼科疾病,是导致视力丧失的主要原因之一,具有不可逆性。
滴眼液的正确使用方法【27页】

• 用法用量:一般每次滴入眼睑内1~2滴, 一日3~5次适宜,或遵医嘱。ຫໍສະໝຸດ 38/29/2024
常见滴眼液及用法
1
• 4、含糖皮质激素的滴眼液
• 消炎功效比较好。可配合抗生素眼药用
于结膜炎、角膜炎、巩膜炎、浅层巩膜
炎、虹膜睫状体炎、术后炎症等。显著 优点是消炎能力比较强,滴入眼睛后,
2
炎症消除的比较快。
滴眼药水的注意事项 • 3.勿将药液滴入健眼,单眼患病滴眼时,应
将头部稍偏向患侧,以防药液顺鼻根部流 入健眼导致交叉感染。
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滴眼药水的注意事项
• 4、如果双眼都需要滴眼药水,应先滴健眼 后滴患眼,双眼都有病按先轻后重的顺序, 同时使用眼药水和眼膏时,应先用眼药水 再用眼膏,眼膏的使用方法即滴入结膜内 约0.5cm长,嘱病人眨动眼睛,药膏变会覆 盖在眼球上。
滴眼液的正确使用方法
滴眼液的正确使用方法 常见滴眼液的种类
正确滴眼药水的方法
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滴眼药水的注意事 项
常见滴眼液及用法
1
• 1、人工泪液
• 模仿人体生理泪液,能够对眼睛起到补
充水分、湿润眼睛表面、产生黏液性溶 液覆盖于眼表面,从而保护眼睛和改善
2
眼睛的干涩、不适和异物感,一般用于
干燥综合症。
受到药液的刺激会引起反射性闭眼,将药 液挤出眼外,达不到治疗目的。
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滴眼药水的注意事项 • 2.操作时动作轻柔,忌压迫眼球,尤其是眼
外伤,角膜溃疡及术后患者,以免造成严 重的角膜溃疡或穿孔而加重病情。如果眼 部有分泌物、泪水、眼膏是时,应用棉签 或纱布轻轻拭去,再滴眼。
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压增高,甚至视神经损害。视野缺损、视 力下降造成皮质类固醇性青光眼
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苏为坦(曲伏前列素滴眼液)
【用法用量】1.推荐用量每晚1次,每次1滴,滴入患眼。
2.
剂量不能超过每天1次,因为频繁使用会降低药物的降眼压效应,本品的降眼压作用大约在用药2小时后开始出现,在12小时达到最大。
3.本品可以和其它眼局部用药一起用于降眼压,同时使用不止一种眼药时,每种药物的滴用时间至少间隔5分钟。
【注意事项】总则据报告多剂量包装的眼局部用药在使用过程中,可引发细菌性角膜炎。
眼药瓶可能不经意的被患者污染,而多数患者常常伴发角膜疾病或角膜上皮有缺损(见患者须知)。
患者虹膜棕色
素可能逐步增加,这些改变可能在几个月或几年都不被发现(见【警告】)。
在多色素虹膜患者中,眼部颜色的改变最明显,例如:棕-兰
﹑棕-灰﹑棕-黄和棕-绿;然而这种改变也出现在棕色眼的患者中。
根据文献报道,这种颜色的改变是由于虹膜基质色素细胞内容物增加的结果,但目前对其作用机制尚未清楚。
通常棕色素从受影响眼的瞳孔周围向外周呈向心性分布,但整个虹膜或部分虹膜颜色会变深。
患者应根据情况定期进行检查,直到加深逐渐明显。
如果色素沉着发生应停止治疗。
具有眼部感染史(虹膜炎/葡萄膜炎)患者应谨慎使用
本品。
急性眼部感染的患者应禁止使用本品。
前列腺素F2a类似物在治疗期间有黄斑水肿包括黄斑囊样水肿的报道。
这些主要见于无晶体患者,晶体后囊膜破裂的假晶体患者或有黄斑水肿危险因素的患者。
本品在这类患者中使用时需谨慎。
尚未对本品治疗闭角型﹑炎症性或
新生血管性青光眼进行评价。
在配戴接触性镜片期间应禁止使用
0.004%曲伏前列素滴眼液。
患者应注意含有苯扎氯铵的0.004%曲伏前列素滴眼液可能被接触性镜片吸收,因此在使用本品前应将接触性镜片摘除。
在滴入本品15分钟后再重新戴入镜片。
患者须知应建议患者仔细阅读警告和章节。
指导患者点眼药时如何避免药瓶头部接触眼睛或眼部周围组织,因为这可能会引起药瓶头部被致病菌污染。
使用污染的眼药会引起眼部的感染和严重损伤,继而导致视力下降。
应建议患者一旦在治疗中出现眼部状态改变(如外伤或感染)或有眼部手术时,立即征求医生的意见如何继续使用多剂量包装的眼药。
建议患者一旦出现眼部症状,尤其是结膜炎和眼睑反应,应立即请示医生。
患者应了解本品含苯扎氯铵,它会被隐形眼镜吸收。
在用药前应取出隐形眼镜,在使用本品15分钟后可重新戴镜。
同时使用一种以上眼局部用药时,两种药物应至少间隔5分钟。
【不良反应】在本品的临床对照研究中,观察到的最常见眼部是眼充血,见于35%-50%的患者。
大约3%的患者因结膜充血停止用药。
5-10%的眼部包括视力下降,眼部不适,异物感,疼痛,瘙痒。
1-4%的眼部包括视力异常﹑眼睑炎﹑视力模糊﹑白内障﹑炎性细胞﹑结
膜炎﹑干眼﹑眼部不适﹑房闪﹑虹膜异色﹑角膜炎﹑睑缘结痂﹑畏
光﹑结膜下出血和流泪。
非眼部占1~5%,包括外伤﹑心绞痛﹑焦虑﹑关节炎﹑背痛﹑心动过缓﹑气管炎﹑胸痛﹑感冒综合症﹑抑郁﹑
消化不良﹑胃肠功能紊乱﹑头痛﹑高胆固醇血症﹑高血压﹑低血压
﹑感染﹑疼痛﹑前列腺功能紊乱﹑窦炎﹑尿失禁和尿道感染。
【禁忌】对曲伏前列素,苯扎氯铵或药物的任何成份过敏者禁用。
【适应症】本品用于降低开角型青光眼或高眼压症患者升高的眼压,这些患者对使用其它降眼压药不耐受或疗效不佳(多次给药后不能达到目标IOP)。
【药物相互作用】未进行该项实验且无可靠参考文献。
【药理毒理】作用机理曲伏前列素游离酸是一种选择性的FP前列腺类受体激动剂,据报道FP前列腺素类受体激动剂可通过增加葡萄膜巩膜通路房水外流的机制来降低眼压。
至今尚未清楚其准确的作用机制。
致癌,致突变,生育能力的损害在大鼠和小鼠皮下给予10,30或100ug/kg/天的两年致癌性研究中未发现致突变作用。
但在
100ug/kg/天的剂量,雄性大鼠仅治疗了82周,在小鼠的研究中未达到最大耐受剂量(MTD)。
按照血浆有效药物量,高剂量(100ug/kg)相当于人眼用推荐最大剂量(MRHOD)0.04ug/kg暴露量的400倍以上。
曲伏前列素在艾姆斯氏试验、小鼠微核试验及大鼠染色体畸变试验中都未发现致突变作用。
在另一项(两项中的一项)小鼠淋巴瘤试验中,高浓度的曲伏前列素只在有大鼠S-9活性酶存在时才有轻微的致突变作用。
曲伏前列素在雌雄大鼠和小鼠中皮下使用,用量达到10μg/kg/天(人眼用推荐最大剂量的250倍),不影响交配或生育能力指数。
在此剂量下,黄体平均数量减少,植入后的失败增加。
但是在3μg/kg/天(人眼用推荐最大剂量的75倍)下黄体数量无改变。
【儿童用药】未对儿童应用的安全性和有效性进行研究。
【老人用药】老年患者与成年患者在疗效和不良反应方面总体上无明显差别。
【类型】处方药
【剂型】-
【药代动力学】吸收:曲伏前列素通过角膜吸收,被水解为具有生物学活性的游离酸。
4个多剂量药代研究(总共有107名受试者)显示,2/3患者的游离酸的血浆浓度低于0.01ng/ml(分析的定量限)。
在可计量血浆浓度的受试者中(N=38),平均血浆为
0.018±007ng/ml(范围从0.01到0.052ng/ml),并在30分钟内达到最高峰。
从这些结果我们可以认为曲伏前列素的血浆半衰期为45分钟。
第1天和第7天间的血浆浓度无差异,显示较早的稳态且无显著蓄积现象。
代谢:曲伏前列素是异丙酯前体,能很快被角膜酯酶水解为具有生物学活性的游离酸,在全身代谢中,曲伏前列素游离酸能被氧化代谢为非活性代谢产物。
生物转化包括a碳酸链的β-氧化产生1,2-二醇,和1,2,3,4-四醇的类似物、15-羟基部分氧化,及13,14双键还原作用。
排泄:曲伏前列素游离酸从血浆中的排泄非常迅速、通常在给药后的1小时内就会低于限量。
从14多患者中评估曲伏前列素最终排泄的半衰期,在曲伏前列素眼局部用药中,有低于2%的曲伏前列素游离酸在4小时内从尿中排出。
【成份】本品:曲伏前列素。
说明:以上信息仅供参考,具体请以商品说明书为准。