吸入性糖皮质激素
老慢支,选吸入药物须注意!
老慢支，选吸入药物须注意！*导读：慢性阻塞性肺病（俗称老慢支）治疗以长效抗胆碱药为主，可联合应用吸入糖皮质激素和长效2受体激动剂。
哮喘治疗以吸入糖皮质激素和长效2受体激动剂为主，抗胆碱药为辅。
慢性阻塞性肺病（俗称老慢支）治疗以长效抗胆碱药为主，可联合应用吸入糖皮质激素和长效2受体激动剂。
哮喘治疗以吸入糖皮质激素和长效2受体激动剂为主，抗胆碱药为辅。
*糖皮质激素吸入糖皮质激素是治疗哮喘的第一线药物，常用的吸入型糖皮质激素有三种：二丙酸倍氯米松（倍氯松、丙酸倍氯米松）商品名安得新（喷鼻剂）、必可灵（喷鼻剂）、伯克纳（水溶性喷鼻剂）等。
布地奈德（布地缩松、丁地去炎松）商品名英福美、普米克、普米克都保、普米克令舒、雷诺考特等。
氟替卡松（氯地松）商品名辅舒良、克延肤、辐舒酮、辅舒碟。
它能减少哮喘发作频度，提高生活质量，降低死亡率。
长期小剂量或短期大剂量吸入糖皮质激素对哮喘的长期质量安全而有效。
*2受体激动剂主要通过兴奋2受体，激活腺苷酸环化酶的合成，舒张支气管平滑肌。
分为吸入型：短效：沙丁胺醇（喘乐宁、喘特宁、舒喘灵、沙普尔等）长效：Oxis都保近年来，推荐联合吸入糖皮质激素和长效2受体激动剂治疗哮喘。
这二者具有协同的抗炎和平喘作用，可获得相当于（或优于）应用加倍剂量吸入糖皮质激素时的疗效，并可增加患者的依从性、减少较大剂量糖皮质激素引起的不良反应，尤其适合于中至重度持续哮喘患者的长期治疗，如沙美特罗替卡（舒利迭）、布地奈德/福莫特罗吸入剂（信必可）。
抗胆碱药包括溴化异丙托品（爱全乐、爱喘乐）、噻托溴铵粉吸入剂（思力华）等，通过降低迷走神经张力而舒张支气管。
噻托溴铵系长效抗胆碱能药物，仅需每天1次吸入给药。
溴化异丙托品有气雾剂和雾化溶液两种剂型。
*使用注意事项：吸入药物分为短效、中长效，患者在使用时的注意事项有些不同。
短效吸入药物如沙丁胺醇、特布他林和溴化异丙托品等，数分钟内起效，作用时间4～6小时，是缓解急性发作症状的第一线药物。
吸入糖皮质激素治疗稳定期COPD论文
吸入糖皮质激素治疗稳定期COPD疗效观察摘要目的：吸入糖皮质激素治疗copd稳定期患者的临床效果。
方法：收治稳定期copd患者88例，随机分成对照组和观察组各44例，对照组采用常规治疗，包括氧疗、祛痰与按需吸入沙丁胺醇。
观察组在对照组的基础上吸入布地奈德气雾剂200μg/次，早晚各1次，疗程18个月。
结果：两组治疗后观察组呼吸困难评分、第1秒用力呼气容积6分钟步行距离(m)、生活质量评分均优于对照组，两组比较差异有显著性(p0.05)。
观察组治疗前后后肺功能比较差异有显著性(p0.05)，对照组治疗前后无显著性差异(p0.05)，两组治疗后比较差异有显著性(p0.05)，结论：吸入糖皮质激素治疗稳定期copd疗效显著，患者的临床症状、生活质量明显改善。
关键词糖皮质激素稳定期慢性阻塞性肺疾病疗效观察慢性阻塞性肺疾病(copd)是中老年人的常见病、多发病，临床分为急性加重期和稳定期，稳定期的治疗对疾病的预后有着重要的意义。
近年来采用吸入糖皮质激素治疗稳定期copd取得了良好的效果，现报告如下。
资料与方法2008～2010年收治稳定期copd患者88例，男68例，女20例；年龄56～79岁，平均75.2岁；病程14～31个月，平均21.9个月。
根据copd分级ⅱ级65例，ⅲ级23例。
随机分成对照组和观察组各44例，两组在年龄、性别、copd临床症状无显著性差异。
治疗方法：对照组采用常规治疗，包括氧疗、祛痰与按需吸入沙丁胺醇。
观察组在对照组的基础上吸入布地奈德气雾剂200μg/次，早晚各1次，疗程18个月。
结果两组治疗后临床评分情况：观察组呼吸困难评分2.57±0.51分，第1秒用力呼气容积1.52±0.32l，6分钟步行距离408±186m，生活质量评分72.36±7.25分；对照组呼吸困难评分3.91±0.52分，第1秒用力呼气容积1.31±0.21l，6分钟步行距离352±230m，生活质量评分82.91±5.88分。
常用吸入激素的药理学解析
入
器
ler a h mb y a b ch o Ba r Ae er
都
保
碟
吸入糖皮质激素的低/中/高剂量的规范 每日用量（儿童）
剂量级别 倍氯米松 布地奈德 布地奈德 (雾化) 250-500 μg 氟替卡松
低
100-200 μg
100-200 μg
100-200 μg
中
200-400 μg
200-400 μg
25.1%
I
7.1%
布地奈德 vs. 丙酸氟替 卡松和倍氯米松 ： P=0.002
5.0%
10-1 20分钟
2小时 吸入后时间
6小时
Ralph Brattsand,et al. Clin Thev: 2003;25[Suppl C]:C28-C41.
哮喘患儿维持期气道炎症持续存在
哮喘急性发作
气道慢性炎 症持续存在
布地奈德及其酯化物的大鼠气道浓度时 间过程
气道BUD酯 气道BUD 肺BUD 血浆BUD 肺BUD酯
Magnus Jendbro, et al.Pharmacokinetics Of Budesonide And Its Major Ester Metabolite After Inhalation And Intravenous Administration Of Budesonide In The Rat. Drug Metabolism And Disposition.2001. 29:769–776
一项为期6个月的随机、双盲、平行研究，96例新诊断的哮喘患儿（平均年龄11.5±3.3岁）随机分为4组，布地奈德400组(n=24) ： 400ug/d，布地奈德800组(n=24) ：800ug/d，布地奈德800联合VitD组(n=24) ：布地奈德800ug/d+维生素D 500IU，对照组(n=24) ： 孟鲁司特根据年龄5mg 或10mg 口服，研究吸入糖皮质激素对骨代谢的影响。
雾化吸入型糖皮质激素在临床的应用优秀课件
儿童雾化用药经典新选择——丙酸倍氯米松
【适应症】本品适用于治疗哮喘及改善支气管阻塞症状， 研究进展适应症包括用于治疗毛支炎、肺炎，喉炎等下呼 吸道炎症。 【规格】2ml：0.8mg 【成用人法：用单量剂】量药瓶经雾化器给药，每次1支，每天1~2次。
雾化吸入糖皮质激素的优点
雾化吸入糖皮质激素
直接进入 减少了全身 支气管和肺部 药物的用量
无需特殊 吸入技巧
迅速发挥 作用
副作用小
使用安全 可靠
雾化吸入糖皮质激素作用迅速，安全、高效
洪建国. 吸入装置的研究进展//林江涛，殷凯生.哮喘防治新进展专题笔谈. 北京：人民卫生出版社. 2008:206-16.
氟尼缩松 曲安奈德
Pedersen S, O‘Byrne P. Allergy 1997; 52(suppl 39):1-34.
17-丙酸倍氯米松具有适中的亲脂性 肺内滞留时间长
亲脂性高于布地奈德， ICS亲脂性的最佳范围为3.5-4.5 超过这个范围会导致受体亲和力增加的同时活性降低
相对亲脂性
地塞米松 氟尼缩松
儿童：单剂量药瓶的一半剂量经雾化器给药，每次0.5支， 每天1~2次。 单剂量药瓶上用刻度标记出一半剂量。 使用前请充分摇匀。
丙酸倍氯米松经肺吸入后的水解过程
BDP是受体亲和力低的前体药物，95%的BDP吸入后在肺内迅速被酯酶水解(半衰期10.4 分钟)为活性代谢物17-BMP，最终水解为无活性的倍氯米松排出体外。17-BMP在肺内 的稳定性较高，2h内仅有10%水解为B，保证长效抗炎。
糖皮质激素雾化吸入疗法的临床地位
中国儿童支气管哮喘诊治指南明确指出 ➢强调ICS是哮喘长期控制的一线药物
吸入型糖皮质激素治疗COPD疗效观察
慢 性 阻 塞 性 肺 疾 病 （ Ｏ Ｄ） 一 种 以 不 完 全 可 逆 的 气 流 Ｃ Ｐ 是
受 限为 特 点 的常 见 病 ， 仅 累及 肺 ， 可 以 弓起 显 著 的全 身 性 不 也 ｌ
效 应 ， 成 为一 个重 要 的 公 共 卫 生 问 题 。对 于 Ｃ Ｐ 急 性 加 已 Ｏ Ｄ 重期 ， 短期 应 用 糖 皮 质 激 素 治 疗 的 疗 效 已 被 肯 定 ， 目 前 为 但
１ ； 绪 状 况 ： 常 焦 虑 不 安 ３分 ， 有 焦 虑 不 安 ２分 ， 焦 分 情 经 偶 无
进 行 了 临床 观 察 ， 现将 结 果 报 道 如 下 。
１ 临 床 资 料
１１ 一般资料 ．
选 择 ２０ ０７年 ５月 一 ２０ ０９年 １ Ｏ月 息 烽 县 人
虑 不 安 １分 ； 者 对 待 疾 病 的 信 心 ： 信 心 ３分 ， 能 有 信 心 患 无 可 ２分 ， 信 心 １分 。 ④ Ｃ Ｐ 急 性 加 重 （ Ｅ Ｏ Ｄ） 次 数 ， 有 ＯＤ ＡＣＰ 的 即
成 ， 分越高 ， 积 生活 质量 越 差 。疲 劳 感 觉 ： 静 时 有 （ 位 时 ３ 安 卧
分 ， 位 时 ２分 ， 位 时 １ ） 气 促 症 状 对 日常 生 活 的 影 响 ： 坐 立 分 ； 需 绝 对 卧 床休 息 ３分 ， 床上 进餐 洗 漱 ２分 ， 床边 进 餐 洗漱 可 可
吸 困 难 ， 能 离 开 房 屋 或 者 换 衣 服 时 气 短 。③ 生 活质 量 ： 察 不 观
内 容 根 据 Ｇ ｙ ｎ介 绍 的 ＣＯ ｕａ ＰＤ临 床 中 生活 质 量 测 定 数 改 编 而
止 ， 人糖皮质激 素对 稳定 期 Ｃ Ｐ 患者 的治 疗仍 存争 议。 吸 ＯＤ
糖皮质激素雾化吸入的药学基础
布地奈德治疗COPD患者未增加发生肺炎不良 事件的风险（Lancet）
布地奈德的亲脂性一旦进入细胞内会发生变化，增加了滞留时间1 细胞内脂肪酸的酯化作用使布地奈德在气道组织内转变为不活跃的形 式(高度酯化)，之后缓慢再生成有活性的布地奈德分子1
− 这种效应在氟替卡松或二丙酸倍氯米松中未被发现2
ler-Larsson A et al.Drug Metab Dispos 1998;26:623-630. 2.Figure adapted from edsbacker S et al.Ann Allergy Asthmo Immunol 2002;88:609-616.
H.Derendorf,et al, Eur Respir J.2006;281042-1050.
药理学特性
安全性/耐受性/ 最小化未来风险
全身不良反应 全身反应小： 口服生物利用度低 系统清除率高/半衰期短 组织分布容积小
几种吸入性糖皮质激素的化学结构
二丙酸倍氯米松 (BDP)
HO
CH2OCOC2H5
提示
加大剂量,有利于ICS通过非经典 途径快速起效
布地奈德具有独特的酯化作用， 延长药物在气道停留时间
• 布地奈德的酯化 作用主要发生在 肺部，在肌肉组 织中很少，血浆 中几乎没有。
15
Brattsand R, et al. Clin Ther 2003; 25(Suppl C): C28-C41
高
糠酸莫米松 高
高
分布量 首过失活 清除半衰期 全身作用
中
中
中
中
低
高
短
低
低
中/高
短
低
高
广泛
长
吸入型糖皮质激素治疗慢性阻塞性肺疾病分析论文
吸入型糖皮质激素治疗慢性阻塞性肺疾病分析【摘要】目的研究、分析吸入型糖皮质激素在治疗慢性阻塞性肺疾病（copd）中的临床效果和安全性等。
方法选取了我院2011年2月——2012年3月间收治的呼吸科诊断为慢性阻塞性肺疾病的患者共96例，将其随机分为两组，观察组和对照组，每组各48例。
对照组给予患者以常规的疗法治疗，如氧疗、祛痰和吸入沙丁胺醇等，治疗6个月；观察组在对照组的常规治疗的基础上给予布地奈德干粉吸入剂吸入，每天吸两次，每次吸两吸，一共坚持吸入6个月。
6个月后，将两组患者的第一秒用力呼气容积、呼吸困难评分、临床症状评分、急性加重次数以及生活质量评分详细记录，以作对比。
结果观察组的第一秒用力呼气容积、呼吸困难评分、临床症状评分、急性加重次数以及生活质量评分均显著高于对照组，差异有统计学意义（p0.05），具有可比性。
1.2入选标准测量患者第一秒用力呼气容积，结果占预计百分比≤65%，沙丁胺醇的支气管扩张实验为阴性；在急性发作后，经治疗，病情至少稳定有30天，并且90天内没有接受过全身糖皮质激素或者吸入糖皮质激素的治疗；知情同意了接受吸入糖皮质激素等的长期药物控制治疗。
排除支气管哮喘患者、合并心力衰竭等其他严重的全身疾病的患者。
有精神疾病、严重糖尿病和活动期消化性溃疡等为使用禁忌者。
1.3治疗方法对照组给予患者以常规的疗法治疗，如氧疗、祛痰和吸入沙丁胺醇等，治疗6个月；观察组在对照组的常规治疗的基础上给予布地奈德干粉吸入剂，每天吸两次，每次吸两吸，一共坚持吸入6个月。
1.4观察指标对于肺功能的评价，显著改善的患者为治疗后第一秒用力呼吸容积增加35%以上；中度改善的患者为治疗后第一秒用力呼吸容积增加了26%-35%；轻度改善的患者为治疗后第一秒用力呼吸容积增加了15%-25%；没有改善的为治疗后第一秒用力呼吸容积小于15%或者更低。
对于呼吸困难的评分，采用英国医学研究委员会制定的呼吸困难量表。
1.5统计学处理采用spss13.0统计软件来分析所得数据资料，计数资料的对比使用χ2检验，计量资料的对比使用t检验。
吸入糖皮质激素对慢性阻塞性肺疾病缓解期肺功能的影响
入治疗 支气管哮喘、慢性喘 息型 支气管炎取 得肯定疗 效。近年来 ，陆续开展 治疗慢性 阻塞性 肺疾病的研 究，但 一直未取得
一
致的意见 。本文按照 随机 、对照 、单盲的设计 ，观 察指 标主要 为 Ｆ Ｖ ％，排 除个体因素对组间的影响。结果显示吸入糖 Ｅ Ｉ
型肺功能仪测 定基础肺通 气功能及 支气管舒 张试验 。观察组 ３ 例 给予普米克 （ ２ 布地耐德 ， ｕ ｅｏ ｉｅ Ｂ ｄ） ｂ ｄｓｎ ， ｕ 吸入 ， 日８ ０ ｄ 每 ０
ｇ 即每 次 ４ ０ ｇ ， ０ ，每 日二 次 ；对 照 组 ３ ２例 给 予 舒 喘 灵 气 雾剂 吸 入 ，每 日 ６ ０ｍ ，即 每 次 ２ ０ｍ ，每 日三 次 。 两 组 均 持 ０ ｇ ０ ｇ
皮质激素 治疗后 Ｆ Ｖ１ Ｅ ％有显 著性提 高 ，与对照纽 亦有显著差异 。提 示糖皮质激 素对慢性 阻塞性肺 疾病缓 解期的气道慢性炎
症 亦有肯定 的疗效 。 关键词 ：糖皮质激素
中图 分 类 号 ：Ｒ ６ ５３
慢性 阻塞性肺疾病
肺功 能
文 献 标 识 码 ：Ｂ 文 章 编 号 ：１０ — ４ ４ （０ Ｏ ４ ０ １－ ２ ０ ４ ７ ８ ２ １ ）０ — ０ ９ ０
糖皮质激素吸入治疗慢性 阻塞性肺疾病 ， 一直未取得一致
的意 见 。本 文 按 照 随机 、对 照 、单 盲 的设 计 ，观 察 普 米 克 （ 布
１ 对 象 与方 法
１ 对象 ：选 择 ２ ０ ． １ ０ ７年～ ０ ８年 ４ ２０ 、５月份 门诊符合慢 性阻塞性肺疾病诊 断条件的缓解期患者 ６ ４例 ，均根据病史 、 影像、支气管舒张试验 ， 除合 并哮喘及 其它具有气流受限的 排
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吸入性糖皮质激素
吸入性糖皮质激素
糖皮质激素吸入一般指吸入性糖皮质激素
吸入性糖皮质激素（ICS），是目前控制气道炎症最有效的药物，
可供选择的药物有丙酸倍氯米松（BDP）、布地奈德（BUD）和氟替
卡松（FP），以定量气雾剂、干粉剂或溶液吸入。
使用
开始使用ICS时，一般给予较高剂量，以求迅速控制哮喘症状，
3～6个月后可逐渐减至最低维持剂量。对季节性哮喘可在该季节到来
前2周给予ICS，季节过后停药。坚持按医嘱使用ICS和按需吸入短效
β受体激动剂（SABA），可使大多数轻、中度哮喘患者达到完全和良
好控制的目标。
组合应用实例
ICS+长效β2受体激动剂（LABA）
LABA是最强的支气管扩张药。ICS与LABA分别作用于哮喘发病
的不同环节，具有互补和协同效应。
临床应用的LABA包括沙美特罗和氟莫特罗。前者起效缓慢，作
用时间不受剂量的影响，后者具有长效和速效的特点。
吸入ICS和LABA是治疗哮喘最有效的方法，ICS和LABA的复合
吸入剂氟替卡松/沙美特罗和布地奈德/氟莫特罗在临床的应用更为广
泛。
ICS加LABA虽可显著改善哮喘的控制率，但仍有部分患者要按需
使用SABA，而且仍有哮喘急性加重的危险。为此，英国心肺研究所
Barnes指出，用同一个吸入器进行布地奈德/氟莫特罗维持+按需使用
SABA治疗更为有效和方便，有助于实现哮喘防治目标。
ICS+茶碱类
低剂量ICS+茶碱可缓解轻中度患者的哮喘症状，改善肺功能及降
低气道高反应性，其疗效相当于2倍剂量的ICS。当轻中度哮喘患者吸
入低剂量ICS不能控制症状时，也可加用缓释茶碱。
ICS+白三烯受体修饰剂
白三烯受体修饰剂有扎鲁司特和孟鲁司特，与单用低剂量ICS相
比，低剂量ICS+孟鲁司特可显著改善肺功能，减轻日间哮喘症状和夜
间憋醒次数。但后者治疗慢性持续哮喘的疗效不如ICS+LABA。另外，
该类药物对某些类型的哮喘（如阿司匹林过敏性哮喘）疗效可能更好。