制药工艺学考点
制药工艺学复习
制药工艺学复习1.制药工艺学是研究药物的工业生产过程的共性规律及其应用，包括制备原理、工艺路线、质量控制。
2.制药工艺研究的分类：实验室工艺研究（小试）(工艺路线选择与设计反应与产物合成的动力学及影响因素；质量控制标准与方法学)、中试放大研究(放大技术及其影响因素；工业化生产工艺研究与优化)和工业生产工艺研究(制定或修订生产工艺规程；工艺验证药品的安全有效生产制造)三个相互联系的阶段。
3.药物种类（按照制造技术）：化学合成药物（synthetic drug)；生物合成药物（biosynthetic drug)；中药（traditional Chinese medicine)。
4.制药工艺过程分类（根据典型的药物生产过程）：化学制药工艺（生产小分子量的化学合成药物为主，连续多步化学合成反应，然后分离纯化。
）；生物技术制药工艺（生产分子量较大的蛋白质、核酸等及化学难以合成的或高成本的小分子量等生物合成药物，一步生物合成反应生成产物，随后生物分离纯化。
）；中药制药工艺（生产中药，以提取、化工分离纯化多步单元操作组合为主。
）；制剂工艺（生产最终的临床使用剂型，制剂专用设备（制剂工程技术）使原料药剂型化。
）。
5.化学药物合成可以分为全合成（由简单的化工原料经过一系列的化学合成和物理处理过程制得）和半合成（由已知的具有一定基本结构的天然产物经过化学结构改造和物理处理过程制得）两种。
6.化学制药工艺路线的设计方法：类型反应法、分子对称法、追溯求源法、模拟类推法。
追溯求源法中常见的切断部位：药物分子中C-N、C-S、C-O等碳-杂键的部位，通常是该分子的首先选择切断部位。
在C-C的切断时，通常选择与某些基团相邻或相近的部位作为切断部位，由于该基团的活化作用，是合成反应容易进行。
7.药物合成工艺路线的评价标准：理想工艺路线的特点：①化学合成途径简洁，即原辅材料转化为药物的路线要简短；②所需的原辅材料品种少且易得，并有足够数量的供应；③中间体容易提纯，质量符合要求，最好是多步反应连续操作；④反应在易于控制的条件下进行，如安全、无毒；⑤设备条件要求不苛刻；⑥“三废”少且易于治理；⑦操作简便，经分离、纯化易达到药用标准；⑧收率最佳、成本最低、经济效益最好。
制药工艺学复习
制药工艺学复习一、名词解释1.工艺路线：一般情况下，一个化学合成药物往往可有多种合成途径。
具有工业生产价值的合成途径，称为药物的工艺路线或技术路线。
2.半合成：由已知具有一定基本结构的天然产物经化学改造和物理处理过程制得。
例：紫杉醇、头孢类抗生素。
3.全合成：化学合成药物一般由结构比较简单的化工原料经过一系列化学合成和物理处理过程制得。
例：磺胺嘧啶、阿司匹林。
4.类型反应法：指利用常见的典型有机化学反应与合成方法进行的合成设计。
主要包括各类有机化合物的通用合成方法，功能基的形成与转化的单元反应，人名反应等。
5.追溯求源法：从药物分子的化学结构出发，将其化学合成过程一步一步地逆向推导进行追溯寻源的方法，也称倒推法。
6.分子对称法：有许多具有分子对称性的药物可用分子中相同两个部分进行合成。
7.模拟类推法：对化学结构复杂的药物即合成路线不明显的各种化学结构只好揣测。
通过文献调研，改进他人尚不完善的概念来进行药物工艺路线设计。
可模拟类似化合物的合成方法。
故也称文献归纳法。
（注意:与文献中已有的路线对比,比较其差异。
）8.“一勺烩”工艺：在合成步骤改变中，若一个反应所用的溶剂和产生的副产物对下一步反应影响不大时，可将两步或几步反应按顺序，不经分离，在同一个反应罐中进行，习称“一勺烩”或“一锅合成”。
（one pot preparation）9.溶剂化效应：溶剂化效应指每一个溶解的分子或离子，被一层溶剂分子疏密程度不同地包围着的现象。
（这是溶质离子和溶剂偶极分子间相互作用的结果。
该过程形成离子与溶剂分子的络合物，并放出大量的热而降低位能。
溶剂化作用改变了溶剂和离子的结构。
）10.催化剂的活性：就是催化剂的催化能力，是评价催化剂好坏的重要指标。
在工业上，催化剂的活性常用单位时间内单位重量（或单位表面积）的催化剂在指定条件下所得的产品量来表示。
（催化剂的性能：催化剂的活性、选择性、稳定性）11.催化剂的选择性：就是催化剂对复杂反应有选择地发生催化作用的性能。
微生物制药工艺学 考点总结 全
⏹现代微生物药物的定义是什么？现代微生物药物: 指由微生物在其生命活动过程中产生的、具有生理活性（抗微生物感染、抗肿瘤、特异性酶抑制剂、免疫调节等作用）的次级代谢产物及其衍生物。
⏹抗菌谱的定义是什么？抗生素对各种微生物的抗菌活性称为抗菌谱。
⏹什么是半合成抗生素？抗生素：抗生素是生物在其生命活动过程中产生的（或并用化学、生物或生物化学方法衍生的）、在低浓度下能选择性地抑制他种生物机能的化学物质。
半合成抗生素：将天然代谢产物再用化学、生物或生化方法进行分子结构改造，制成的各种衍生物。
如氨苄西林。
⏹青霉素、头孢菌素的母核是什么？6-APA，7-ACA⏹简述微生物制药的一般过程微生物制药工艺过程一般包括菌体生产及代谢产物或转化产物的发酵生产。
其主要内容包括生产菌种的选育培养及扩大，培养基的制备，设备与培养基的灭菌，无菌空气的制备，发酵工艺控制，产物的分离、提取与精制，成品的检验与包装等。
⏹什么是次级代谢和次级代谢产物？次级代谢：微生物在一定的生长时期(一般是稳定生长期），以初级代谢产物为前体，合成一些对微生物的生命活动没有明确功能的物质的过程次级代谢产物: 微生物在细胞分化过程中产生的，往往不是细胞生长所必需的代谢产物，对细胞生长并不具有明显的作用，而且通常由一簇结构相似的化合物组成。
次级代谢产物对这些生物的基本生命活动来说几乎没有什么作用，产量往往也很少，但它们在抵抗恶劣环境、伪装躲避、清除自身毒素和排泄物、传递信息时都显得非常重要。
典型的次级代谢产物：抗生素、生物碱、萜类、色素、酶抑制剂等。
⏹在微生物药物发酵工艺中，如何确定最适发酵条件？（根据微生物制药的特点进行论述）1、如果是得到微生物细胞：尽量延长对数生长期以获得最大量细胞.因此培养基的碳氮比低,即氮源多；补充新鲜培养基；回调pH值,维持最佳pH；适时降温；较高的通气量,维持高氧耗.等等.2、如果是得到微生物代谢产物如抗生素：尽量延长稳定期.培养基前期碳氮比低,后期碳氮比高.补充新鲜培养基,碳氮比低；回调pH值,维持最佳pH；适时降温；较高的通气量,维持高氧耗.等等.微生物制药的特点：以活的生命体(微生物)作为目标反应的实现者，反应过程中既涉及特异的化学反应的实现又涉及生命个体的生长发育及代谢，生物反应机理非常复杂，较难控制，反应液中杂质也多，不容易提取、分离。
生物制药工艺学学习重点
4、生物药物分类及每类药物的准确范畴（1）基因工程药物: 应用基因工程和蛋白质工程技术制造的重组活性多肽、蛋白质及其修饰物。
（2）基因药物: 以基因物质（RNA或DNA及其衍生物）作为治疗的物质基础，包括基因治疗用的重组目的DNA片段、重组疫苗、反义药物和核酶等（3）天然生物药物:①微生物药物：是一类特异的天然有机化合物，包括微生物的初级代谢产物、次级代谢产物和微生物结构物质，还包括借助微生物转化产生的药物或中间体。
如：抗生素、酶抑制剂、免疫抑制剂。
②生化药物：指从生物体（动物、植物、和微生物)中获得的天然存在的生化活性物质（或者合成、半合成的天然物质类似物），其有效成分和化学本质多数比较清楚，通常按其化学本质和药理作用分类命名。
（4）医学生物制品：用微生物（包括细菌、噬菌体、立克次体、病毒等）、微生物代谢产物、动物毒素、人或动物的血液或组织等加工制成的预防、治疗和诊断特定传染病或其它有关疾病的免疫制剂，主要指菌苗、疫苗、毒素、应变原与血液制品等。
1、凝聚作用和絮凝作用的原理各是什么？凝聚作用：指在某些电解质作用下，使胶体粒子的扩散双电层的排斥电位降低，破坏了胶体系统的分散状态，而使胶体粒子聚集的过程。
絮凝作用：当往胶体悬浮液中加入絮凝剂时，胶粒可强烈吸附在絮凝剂表面的功能团上，而且一个高分子聚合物的许多链节分别吸附在不同的颗粒的表面上，形成架桥联接，形成粗大的絮凝团沉淀出来，有助于过滤。
1.掌握萃取与反萃取，分配系数与分配比，萃取比和萃取率，分离因素的概念。
（1）萃取：料液与萃取剂接触后，料液中的溶质向萃取剂转移的过程（2）反萃取：将萃取液与反萃取剂（含无机酸或碱的水溶液或水）相接触，使某种被萃入有机相的溶质转入水相的过程。
（3）分配定律：一定温度、一定压力下，某一溶质在互不相溶的两种溶剂间分配时，达到平衡后；在两相中的活度之比为一常数，如果是稀溶液，可以用浓度代替活度，即：K 称为分配系数。
制药工艺学的复习资料
绪论1、化学合成制药技术发展三种方法：全合成制药半合成制药手性制药P42、重磅炸弹药物是指年销售收入达到一定标准，对医药产业具有特殊贡献的人一类药物。
P11第二章1、药物工艺路线设计的基本内容P22主要是针对已经确定化学结构的药物或潜在药物，研究如何应用化学合成的理论和方法，设计出适合其生产的工艺路线。
药物工艺路线设计的意义：1）满足需求：具有生物活性和医疗价值的天然药物，由于它们在动植物体内含量太少，不能满足需求，因此需要全合成或半合成。
2）站住先机：根据现代医药科学理论找出具有临床应用价值的药物，必须及时申请专利和进行化学合成与工艺设计研究，以便经新药审批获得新药证书后，尽快进入规模生产。
3）引进的或正在生产的药物，由于生产条件或原辅材料变换或要提高医药品质量，需要在工艺路线上改进与革新。
2、药物结构的剖析方法：1）对药物的化学结构进行整体及部位剖析时，应首先分清主环与侧链，基本骨架与功能基团，进而弄清这功能基以何种方式和位置同主环或基本骨架连接。
2）研究分子中各部分的结合情况，找出易拆键部位。
键易拆的部位也就是设计合成路线时的连接点以及与杂原子或极性功能基的连接部位。
3）考虑基本骨架的组合方式，形成方法；4）功能基的引入、变换、消除与保护；5）手性药物，需考虑手性拆分或不对称合成等。
3、药物工艺路线设计的主要方法有：利用类型反应法、分子对称法、追溯求源法、模拟类推法、光学异构体拆分法P224、抗霉菌药益康唑采用追溯求源法，还有比较两处断位：a法优于b法（具体P25）5、工艺路线的评价标准P261）化学合成途径简捷，即原辅材料转化为药物的路线要简短2）所需的原辅材料品种少且易得，并有足够数量的供应3）中间体容易提纯，质量符合要求，最好是多步反应连续操作4）反应在易于控制的条件下进行，如安全、无毒5）设备条件要求不苛刻6)“三废”少且易于治理7)操作简便，经分离、纯化易达到药用标准8）收率最佳、成本最低、经济效益最好。
化学制药工艺学考试重点
化学制药工艺学重点
题型：
选择题10分（？题）名词解释15分（5题）填空题40分（40题）
计算题10分（1题）
论述题（=简答题）7+8=15分
合成题10分（1题）
第一章绪论
1.化学制药工艺学的定义
第二章药物合成工艺路线的设计和选择
1.药物合成工艺路线的设计方法（掌握类型即可）
2.逆合成分析概念
3.逆合成法概念（不确定是否为重点，背不背随意选择）
4.药物合成工艺路线的评价标准
5.药物合成工艺路线选择（优劣分析）
第三章化学合成药物的工艺研究
1.反应条件和影响因素
化学反应过程的分类：简单反应概念类型复杂反应概念类型
2.溶剂化效应概念
3.催化剂定义种类
4.相转移催化原理类型
第四章手性药物的制备技术
1.手性药物不同类型活性不同
2.手性药物的制备技术有什么
3.拆分的方法
4.动力学拆分定义类型
5.不对称合成有什么方法
6.手性源定义来源类型组成
7.奈普森合成过程P136
第五章中试放大与生产工艺的规程
1.物料平衡定义
2.物料平衡的理论基础依据是什么
3.计算基准是什么
4.计算题P155~P156 个人认为是考转化率
5.生产工艺规程的主要作用
第六章化学制药与环境保护
1.COD BOD 定义
2.三废特点
3.防止污染的主要措施
4.绿色生产工艺有什么方法
5.循环套用包括什么
1。
制药工艺学复习重点样本
先导化合物: 即原型物, 是经过各种途径或方法得到的具有某种生物活性的化学结构。
它具有确定的药理活性, 因存在某些缺欠, 无法直接药用, 但却作为线索物质为进一步的优化提供了前提。
药物的工艺路线: 一个合成药物往往可经过多种不同的合成途径制备, 一般将具有工业生产价值的合成途径成为该药物的工艺路线。
全合成: 由化学结构比较简单的化工原料经过一系列化学合成和物理处理过程制得化学药物。
半合成: 由已知具有一定基本结构的天然药物( 动物, 植物, 微生物) 经过化学结构改造和物理处理过程制得的药物。
类型反应法: 利用常见的典型有机化学反应与合成方法进行合成路线设计的方法。
即包括各类化学结构的有机合成通法, 又包括官能团的形成, 转换或保护等合成方法。
分子对称法: 具有分子对称性的化合物往往可用两个相同分子经化学反应制得, 或在同一步反应中将分子的相同部位同时构建起来。
追溯求源法: 从药物分子的化学结构出发, 将其化学合成过程一步一步逆向推导进行寻源的思考方法。
模拟类推法: 对化学结构复杂, 合成路线设计困难的药物, 模拟类似化合物的合成方法进行合成路线设计的方法。
倒推法: 就是从最终产品的化学结构出发, 将其合成过程一步一步地逆向推导进行寻源的思考方法。
该法又称追溯求源法。
一锅合成: 若一个反应所用的溶剂和产生的产物对下一步反应影响不大时, 可将几步反应按顺序, 不经分离, 在同一反应罐中进行, 习称”一勺烩”或”一锅合成”。
基元反应: 凡反应物分子在碰撞中一步直接转化为生成物分子的反应称为基元反应。
非基元反应: 凡反应物分子要经过若干步, 即若干个基元反应才能转化为生成物的反应, 称为非基元反应。
复杂反应: 由两个以上基元反应组成的化学反应。
又可分为可逆反应, 平行反应和连续反应。
配料比: 参与反应的各物料之间物质量的比例称为配料比( 也称投料比) 。
一般物料量以摩尔为单位, 则称为物料的摩尔比。
溶剂化效应: 指每一个溶解的分子或离子, 被一层溶剂分子疏密程度不同的包围着。
制药工艺学考试整理
1、制药工艺学的研究对象与内容制药工艺学是主要研究、设计和选择安全、经济、先进的药物工业化生产途径和方法，解决药物在生产和工业化过程中的工程技术问题和实施药品生产质量管理规范，同时根据原料药物的理化性质、产品的质量要求和设备的特点，确定高产、节能的工艺路线和工业化的生产过程，实现制药生产过程的最优化。
制药工艺学研究的主要内容包括:化学制药工艺、中药制药工艺生物技术制药1、制药工艺研究的阶段：实验室工艺研究、中试放大研究2、化学合成药物生产的特点：1）品种多，更新快，生产工艺复杂； 2）需要原辅材料繁多，而产量一般不太大；3）产品质量要求严格；4）基本采用间歇生产方式；5）其原辅材料和中间体不少是易燃、易爆、有毒； 6）三废多，且成分复杂。
3、我国新药现阶段的主要发展战略：答：1）原创性新药研究开发，创制新颖的化学结构的新化学本体（突破性新药研究开发）2）模仿性新药创制，即在不侵犯别人知识产权的情况下，对新出现的、很成功的突破性新药进行较大的化学结构改造，寻求作用机理相同或相似，并具有某些优点的新化合物。
3）已知药物的化学结构修饰以及单一对映体或异构体的研究和开发（延伸性研究开发。
4）应用生物技术开发新的生化药物。
5）现有药物的药剂学研究开发。
（应用新辅料或制剂新技术，提高制剂质量、研究开发新剂型、新的给药系统和复方制剂）（三类新药） 6)新技术路线和新工艺的研究开发。
（制药工艺学研究开发重点）4、药物传递系统（DDS）分类：答：缓释给药系统（SR-DDS）、控释给药系统( C R-DDS )、靶向药物传递系统（T-DDS)、透皮给药系统、粘膜给药系统、植入给药系统第二章药物工艺路线的设计和选择1、药物工艺路线设计的主要方法答：1）类型反应法、2）分子对称法、3）追溯求源法、4）模拟类推法、5）光学异构体拆分法4、药物合成工艺路线中的装配方式：直线型装配方式、汇聚型装配方式5、衡量生产技术高低的尺度答：药物生产工艺路线是药物生产技术的基础和依据。
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考试题型：1、单选题2、名词解释（专业术语）3、简答题（答重点就好）4、综合题（简单工艺、大的综述）第一章绪论1、制药产业链：从药物的研发到上市销售，要经历很多环节和过程，这就构成了制药产业链。
2、工艺过程：是由直接关联单元操作的次序与操作条件组成，包括化学合成反应或生物合成反应过程、分离纯化过程与质量控制。
3、辅助过程：包括基础设施的设计和布局、动力供应、原料供应、包装、储运、三废处理等。
4、制药工艺学：是研究药的工业生产过程的共性规律及其应用的一门学科，包括制备原理、工艺路线和质量控制。
5、化学制药工艺：是化学合成药物的生产工艺原理、工艺路线设计、选择和改造，在反应器内进行反应合成药物的过程。
生物制药工艺：是以生物体和生物反应过程为基础，依赖于生物机体或细胞的生长繁殖及其代谢过程，在反应器内进行生物反应合成过程，进而生产制造出商品化药物。
中药制药工艺：指以中医药理论为指导，根据中药处方，运用现代工业化生产将中药材饮片制成一定规格制剂的技术过程。
6、基因工程技术制药：是在体外通过重组DNA技术，对生物的遗传物质基因进行剪切、拼接、重新组合，与适宜的载体连接，构成完整的基因表达系统，然后导入宿主生物细胞内，与原有遗传物质整合或以质粒形式单独在细胞中繁殖，并表达活性蛋白质、多肽或核酸等药物。
7、制剂工艺：研究药物剂型、进行制剂的设计和制备技术的过程。
8:、全合成制药：是由简单的化工原料经过一系列的化学合成和物理处理，生产药物的过程。
半合成制药：是由已知的具有一定基本结构的天然产物经过化学结构改造和物理处理，生产药物的过程。
9、手性制药：利用手性化合物的不同对映异构体的不同的生物活性，开发出药效高、副作用小的药物。
10、PAT（processing analysis technology ）：在线过程分析技术API (Active Pharmaceutical Ingredient) ：原料药NCE：新化学实体(具有特定生物活性的新化合物)GMP：药品生产质量管理规范11、制药工艺学的研究内容：制药工艺学是综合应用化学、生物、机械设备与工程单元操作等课程的专业知识，深化理解并掌握工艺原理，充分考虑药品的特殊性，针对生产条件、所需环境等的具体要求，研究药物制造原理、生产技术、工艺路线与过程优化、工艺放大与质量控制，从而分析和解决药物生产过程的实际问题。
从工业生产角度，主要是改造、设计和开发药物的生产工艺，包括小试研究、中试放大研究，最终制定出相应的生产操作规程，指导制药生产。
12、提取制药工艺的特点：以化工分离提取单元操作组合为主，直接从天然原料中用分离纯化等技术制配药物。
化学制药工艺的特点：生产分子量较小的化学合成药物为主，连续多步化学合成反应，随即分离纯化过程。
生物制药工艺的特点：生产生物技术药物，包括分子量较大的蛋白质、核酸等药物，化学难以合成的或高成本的小分子量药物。
生物合成反应（反应器，一步）生成产物，随后生物分离纯化过程。
13、酶工程制药的应用：①生物酶广泛用于制备手性药物，如固定化氨基酰化酶拆分化学合成的DL-氨基酸，产生有活性的L-氨基酸。
②生物催化与转化，给已有药物添加基团，增加药效和功能，广泛应用于甾体激素、氨基酸、维生素和抗生素的制药中。
14、新药研发的过程：作用靶点的确认、先导化合物的发现和优化、临床前药效与药理学研究、临床研究、生产注册和商业化六个阶段。
15、中国制药工业的发展方向与趋势：中国制药工业的发展经历了从药店到厂房，再到现代化企业和集团的过程。
由于制药行业的特点，决定了将永远是不断重组和兼并的发展过程。
16、制药工艺在制药链中的地位与作用：制药工艺学的工程性和实用性较强，加之药品种类繁多，生产工艺流程多样，过程复杂。
即使进行通用药物的生产，也必须避开已有专利保护，要有自主知识产权的工艺。
制药工艺作为把药物产品化的一种技术过程是现代医药行业的关键技术领域，在新药的产业化方面具有不可代替的作用；制药工艺学是研究药的生产过程的共性规律及其应用的一门学科，包括制配原理，工艺路线和质量控制，制药工艺是药物产业化的桥梁与瓶颈，对工艺的研究是加速产业化的一个重要方面。
第二章化学制药工艺路线的设计和选择1、工艺路线：一种化学药物可通过若干种不同的途径获得，通常将具有工业生产价值的合成途径称为该药物的生产工艺路线。
2、IND（investigational new drug）：新药临床研究3、工艺路线设计的四类方法：类型反应法、分子对称法、追溯求源法、模拟类推法4、平顶型反应：工艺操作条件要求不甚严格，稍有差异也不至于影响产品质量和收率，可减轻工人的劳动强度。
尖顶型反应：反应条件要求苛刻，稍有变化就会出现收率下降，副反应增多。
5、直线方式：一个由A，B，C，…，J等单元组成的产物，从A单元开始，然后加上B，在所得的产物A-B上再加上C，如此下去，直到完成。
汇聚方式：一个由A，B，C，…，J等单元组成的产物，先以直线方式分别构成A-B-C，D-E-F，G-H-I-J等各个单元，然后汇聚组装成所需产品。
6、工艺路线的评价标准：①化学合成途径简捷，即原辅材料转化为药物的路线要简短；②所需的原辅材料品种少且易得，并有足够数量的供应；③中间体容易提纯，质量符合要求，最好是多步反应连续操作；④反应在易于控制的条件下进行，如安全、无毒；⑤设备条件要求不苛刻；⑥“三废”少且易于治理；⑦操作简便，经分离、纯化易达到药用标准⑧收率最佳、成本最低、经济效益最好。
7、工艺路线四种设计方法的特点：①类型反应法利用常见的典型有机化学反应与合成方法进行合成工艺路线设计的方法。
类型反应法既包括各类化学结构的有机合成通法，又包括官能团的形成，转换或保护等合成反应。
②分子对称法，药物分子中存在对称性时，往往可由两个相同的分子片段经化学合成反应制得，或在同一步反应中将分子的相同部分同时构建起来。
该法简单，路线清晰。
③追溯求源法，从药物分子的化学结构出发，将其化学合成过程一步步逆向推导，进行寻源的思考方法。
④模拟类推法，对化学结构复杂、合成路线设计困难的药物，可模拟类似化合物的合成方法进行合成路线设计。
8、原辅料供应应考虑的因素：①化学结构、理化性质、类似反应的收率、操作难易；②市场来源和价格；③是否需自行生产，质量规格、储存、运输。
9、合成步骤和方式与收率的关系：在反应步骤数量和每步收率都相同的情况下，“汇聚方式”的总收率比“直线方式”的大。
10、工艺路线设计/选择的程序：①选择工艺路线时，首先要清楚每条合成路线是由不同的化学反应组成，因此要了解化学反应类型；②理想的药物合成工艺路线应具备合成步骤少，操作简便，设备要求低，各步收率较高等特点，了解反应步骤数和计算反应总收率是衡量不同合成路线效率的最直接方法；③选择工艺路线，首先应了解每一条合成路线所用的各种原辅材料的来源、规格和供应情况，必须对原辅材料进行全面了解，使原材料成本最低；④要及时更换辅助材料和改变步骤合成，将废物排放减少到最低限度，消除污染，保护环境。
第三章化学制药的工艺研究1、一勺烩/一锅煮：即多个化学单元反应合并成一个合成工序的生产工艺，习称为“一勺烩”工艺，也叫“一锅煮”。
2、配料比：参与反应和各物料之间物质量的比例称为配料比。
3、催化剂：某一种物质在化学反应系统中能改变化学反应速率，而其本身在反应前后化学性质并无变化，这种物质称为催化剂。
4、后处理：产物的分离、精制过程。
5、助催化剂：制备催化剂时加入的对反应的影响很少，但能显著地提高催化剂的活性、稳定性或选择性的物质。
载体：在大多数情况下，常常把催化剂负载于某种惰性物质上，这种惰性物质称为载体。
PTC：相转移催化剂，是使一种反应物由一相转移到另一相中参加反应的物质，它促使一个可溶于有机溶剂的底物和一个不溶于此溶剂的离子型试剂两者之间发生反应、6、固定化酶：限制或固定于特定空间的酶。
7、DMF: N，N-二甲基甲酰胺DMSO: 二甲基亚砜TLV （Threshold Limit Value）: 阈限值，在指定条件下不发生有害作用的容许值8、化学合成药物工艺研究的主要内容：a、配料比b、溶剂c、温度和压力d、催化剂e、反应时间及其监控f、后处理g、产品的纯化和检验9、反应物浓度与配料比的确认：①凡属于可逆反应，可采用增加反应物之一的浓度，或从反应系统中不断除去生成物之一的办法，以提高反应速率和增加产物的浓度②当反应生成物的生成量取决于反应液中某一反应物的浓度时，则应增加其配料比发、。
最适合的配料比应在收率较高，同时又是单耗较低的某一范围内。
③倘若反应中有一反应物不稳定，则可增加其用量，以保证有足够量的反应物参与主反应。
④当参与主、副反应的反应物不尽相同时，应利用这一差异，增加某一反应物的用量，以增加主反应的竞争能力。
⑤为防止连续反应和副反应的发生，有些反应的配料比小于理论配比，使反应进行到一定程度后，停止反应。
10、反应溶剂的作用：①溶剂对反应速率的影响：有机化学反应按其反应机理来说，大体可分成两大类：一类是游离基反应，另一类是离子型反应，在游离基反应中，溶剂对反应无显著影响；然而在离子型反应中，溶剂对反应影响很大。
②溶剂对反应方向的影响：溶剂不同，反应产物可能不同。
③溶剂对产品构型的影响：溶剂极性不同，有的反应顺反异构体产物的比例也不同。
④溶剂极性对化学平衡反应的影响：溶剂对酸碱平衡和互变异构平衡等均有影响。
11、重结晶溶剂的选择：选择重结晶溶剂的经验规则是“相似相溶”。
若溶质极性很大，就需用极性很大的溶剂才能使它溶解；若溶质是非极性的，则需用非极性溶剂。
对于含有易形成氢键的官能团（如-OH，-NH2，-COOH，-CONH-等）的化合物来说，它们在水、甲醇类溶剂中的溶解度大于在苯或乙烷等烃类溶剂中的溶解度。
但是，如果官能团不是分子的主要部分时，那么溶解度可能有很大变化。
在生产实践中，经常应用两种或两种溶剂形成的混合溶剂做重结晶溶剂。
12：催化剂活性的影响因素：a、温度：温度对催化剂活性影响较大，温度太低时，催化剂的活性小，反应速率很慢；随着温度升高，反应速率逐渐增大；但达到最大速度后，又开始降低。
绝大多数催化剂都有活性温度范围，温度过高，易使催化剂烧结而破坏活性。
b、助催化剂：对反应的影响小，能显著提高催化剂的活性、稳定性或选择性。
c、载体：使用载体可以使催化剂分散，增大有效面积，即可提高催化剂活性，又可节约其用量，还可增加催化剂的机械强度，防止其活性组分在高温下发生熔结现象，延长其使用寿命。
d、催化毒物：能够抑制催化剂的活性。
第四章手性制药技术1、手性：是用来表达化合物分子结构不对称性的术语，是指一个实物与其镜中的影像不能重合的性质。
2、轴手性：对于一个基团围绕一根轴排列在平面之外的体系，当每对基团不同时，有可能是不对称的，这样的体系称为轴手性体系。