药理学第十三章 解热镇痛抗炎药
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解热镇痛药
形成。
PGI2：存在于血管壁，具抑制血小板聚集 ，防止血小板粘附，保持血流通畅作用——小 剂量阿司匹林对其不敏感，大剂量时可抑制其
生成，则可能起促进血小板聚集，促进血栓形
成。
2021/4/9
16
作用和用途
阿司匹林
☆ 解热、镇痛、抗炎抗风湿作用强
（1）感冒发热、慢性钝痛 — 中剂量，复方制剂 （APC）。
2021/4/9
22
• 瑞夷综合症： • 肾脏
2021/4/9
23
赖氨酸阿司匹林
Aspirin-dl-lysine
Aspirin-dl-lysine为aspirin与赖氨酸制 成的复盐，0.9 g相当于0.5 g的aspirin。其 水溶性大，可制成注射剂。不仅起效快，作用 强，而且避免了口服给药对胃肠道的直接刺激。
2021/4/9
27
【不良反应与注意事项】 Acetaminophen为非处 方药（OTC）。偶见皮肤黏膜过敏反应。长期使 用极少数患者可致肾毒性，如肾乳头坏死和慢性 间质性肾炎等。过量误服（105g以上），可致 急性中毒性肝坏死。
【药物相互作用】 ① Aniline与肝药酶诱导药 如巴比妥类合用时，易发生肝脏毒性反应；② Aniline可延长氯霉素（chloramphenicol）的半 衰期，并增加其毒性。
2021/4/9
8Байду номын сангаас
第一节 水杨酸
类
水杨酸类（salicylates）是应用最 早的NSAIDs,临床使用最为广泛和持久的 为阿司匹林（aspirin）,又称乙酰水杨酸 （acetylsalicylic acid）。
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PGI2：存在于血管壁，具抑制血小板聚集 ，防止血小板粘附，保持血流通畅作用——小 剂量阿司匹林对其不敏感，大剂量时可抑制其
生成，则可能起促进血小板聚集，促进血栓形
成。
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作用和用途
阿司匹林
☆ 解热、镇痛、抗炎抗风湿作用强
（1）感冒发热、慢性钝痛 — 中剂量，复方制剂 （APC）。
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• 瑞夷综合症： • 肾脏
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赖氨酸阿司匹林
Aspirin-dl-lysine
Aspirin-dl-lysine为aspirin与赖氨酸制 成的复盐，0.9 g相当于0.5 g的aspirin。其 水溶性大，可制成注射剂。不仅起效快，作用 强，而且避免了口服给药对胃肠道的直接刺激。
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【不良反应与注意事项】 Acetaminophen为非处 方药（OTC）。偶见皮肤黏膜过敏反应。长期使 用极少数患者可致肾毒性，如肾乳头坏死和慢性 间质性肾炎等。过量误服（105g以上），可致 急性中毒性肝坏死。
【药物相互作用】 ① Aniline与肝药酶诱导药 如巴比妥类合用时，易发生肝脏毒性反应；② Aniline可延长氯霉素（chloramphenicol）的半 衰期，并增加其毒性。
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第一节 水杨酸
类
水杨酸类（salicylates）是应用最 早的NSAIDs,临床使用最为广泛和持久的 为阿司匹林（aspirin）,又称乙酰水杨酸 （acetylsalicylic acid）。
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药理学课件18解热镇痛抗炎药
2
基因治疗
研究人员正在探索用基因治疗方式治疗癌症引起的疼痛、炎症等，以及用非编码RNA改变T 细胞等以缓解疾病的症状。
3Байду номын сангаас
神经调控
神经调控治疗的目的在于调整神经兴奋性和炎症反应来缓解疼痛不适。
非甾体类抗炎药
布洛芬、萘普生等对关节炎、 维持固有的体液及血液动态 等有显著的效果。
总结
1 解热药物
2 镇痛药物
3 抗炎药物
主要用于治疗发热等症状。
缓解疼痛不适常用于手术 过程及慢性疼痛治疗。
主要用于缓解炎症反应及 疼痛不适。
患者安全警示
剂量
始终按医嘱使用正确的剂量。
不良反应
按照医嘱规范使用药物，不要 随意更改和暂停。
解热镇痛抗炎药
欢迎来到药理学课程第18课。今天我们将涵盖解热、镇痛和抗炎药物的不同 类型和机制。
药理学简介
定义
药理学是研究药物在生物体内作用机制、药物作用的效应与不良反应规律的一门学科。
重要性
了解药理学可以帮助我们选择合适的药物治疗疾病，并减少不良反应。
解热药物
作用机制
解热药物可通过中枢神经系统对体温调节中枢的作 用，使体温回归正常范围。
不同人群
注意老年人、儿童及孕妇等不 同人群使用限制。
案例分析
疑似菲斯柯综合症
菲斯柯综合症是一种由异常免疫反应产生的炎症反 应，出现于年轻人的骨及关节。
治疗药物
非甾体类抗炎药、甾体类抗炎药、免疫抑制剂等为 菲斯柯综合症的主要治疗药物。
前沿研究
1
舌下贴片
在临床疼痛治疗领域中，研究人员正在研究一种基于舌下吸收的镇痛贴片，以改善患者的疼 痛感觉。
常见类型
解热镇痛抗炎药
不属于哌替啶适应证的是: A.术后疼痛 B.人工冬眠 C.心源性哮喘 D.麻醉前给药 E.支气管哮喘
内容提要
1.解热镇痛药的作用机制、药理作用及 常见不良反应
（1）非选择性环氧酶抑制药
2.常用药物 （2）选择性环氧酶-2抑制药
发热、疼痛、炎症是一组由感染 及免疫等多种因素引起的临床症状和 体症是机体对各种病理性刺激的一种 防御性反应，同时，也是引起患者痛 苦及机体组织损伤和功能紊乱的重要 因素。
（剂量用法：0.5g/次，一日3次，饭后服）
阿司匹林
(2)抗风湿作用强,较大剂量治疗急性风 湿性关节炎首选,疗效迅速确实,使急 性风湿热患者退热，关节红、肿、痛 缓解，血沉下降，亦可作为鉴别诊断。
（剂量用法：3-5g/次，一日4次，饭后服）
阿司匹林
2.抑制血小板聚集、防止血栓形成。 小剂量（剂量用法：0.05-0.1g/天） 可用于预防脑血栓及心肌梗塞
骨折引起剧痛应选用: A.吲哚美辛 B.阿司匹林 C.纳洛酮 D.哌替啶 E.保泰松
• • • • • •
吗啡的镇痛作用原理是: A.激动中枢阿片受体使P物质增多 B.激动中枢阿片受体使P物质减少 C.阻断中枢阿片受体使P物质减少 D.阻断中枢阿片受体使P物质增多 E.以上均不是
• • • • • •
3.抗炎作用
抗炎机制：抑制外周PG合成 除苯胺类外，大多数解热镇痛药 都有抗炎、抗风湿作用
解热镇痛抗炎药临床药理学特点 1、起效快；缓解疼痛；减轻炎症和肿
胀；改善功能等
2、不能根治原发病；不能防止疾病发
展；停药后可能迅速出现“反跳”甚
至症状再现等
3、不是病因性治疗药
三、常见不良反应 包括胃肠道反应、皮肤反应、肝 肾损害、心血管系统不良反应、血液 系统反应等。
解热镇痛抗炎药
2. 从NSAIDs的抗炎机理，你 认为NSAIDs的临床抗炎效果 会理想吗？
乙酰水杨酸（Aspirin)
一、阿斯匹林的药动学 ➢ 酯解 ➢ 代谢 代谢物与甘氨酸、葡萄醛酸结合 ➢ 排出 10％ 原型排出
二、药理作用、机制与用途
1.机制
Aspirin + COX → COX-CO-CH3 Salicylate + COX Salicylate-COX
➢ 病理 COX2-PGs 炎症介质之一 红、肿、热、痛
COX-1和COX-2的特性
生成 功能
抑制剂
选择性
COX-1
固有的
生理学：
保护胃肠 调节血小板聚集（TXA2） 调节外周血管阻力（PGI2） 调节肾血流量分布（PGI、
PGE）
COX-2
需经诱导
生理学：妊娠时，PG生 成增加
病理学：生成蛋白酶、 PG及其他致炎介质，引 起炎症
禁忌症：有出血性倾向的疾病、临产妇、孕妇、 VitK缺乏、重症肝病
Ｂ.血栓形成 选择性COX-2抑制剂:Celecoxib、rebecoxib
3. 肾功能的影响 Ａ. PGs参与肾血流量、水钠排出的调节 Ｂ. 肾损伤 ?
禁忌症：严重肝肾损害 4、CNS反应 眩晕、耳鸣、共济失调、精
神行为异常 5、 过敏反应
➢ 特殊应用 强直性脊柱炎、动脉导管未闭、先 兆流产
2、吲哚美辛（indomethacin） ➢ 对cox无选择性，抑制作用最强，除cox作用小，
可抑制磷脂酶A2
➢ NSAIDs药理作用强，不良反应多见且严重， 20%出现CNS反应 眩晕、意识模糊、抑郁、妄想、幻觉、惊厥（癫 痫）、血小板减少，再生障碍性贫血、高血K+
乙酰水杨酸（Aspirin)
一、阿斯匹林的药动学 ➢ 酯解 ➢ 代谢 代谢物与甘氨酸、葡萄醛酸结合 ➢ 排出 10％ 原型排出
二、药理作用、机制与用途
1.机制
Aspirin + COX → COX-CO-CH3 Salicylate + COX Salicylate-COX
➢ 病理 COX2-PGs 炎症介质之一 红、肿、热、痛
COX-1和COX-2的特性
生成 功能
抑制剂
选择性
COX-1
固有的
生理学：
保护胃肠 调节血小板聚集（TXA2） 调节外周血管阻力（PGI2） 调节肾血流量分布（PGI、
PGE）
COX-2
需经诱导
生理学：妊娠时，PG生 成增加
病理学：生成蛋白酶、 PG及其他致炎介质，引 起炎症
禁忌症：有出血性倾向的疾病、临产妇、孕妇、 VitK缺乏、重症肝病
Ｂ.血栓形成 选择性COX-2抑制剂:Celecoxib、rebecoxib
3. 肾功能的影响 Ａ. PGs参与肾血流量、水钠排出的调节 Ｂ. 肾损伤 ?
禁忌症：严重肝肾损害 4、CNS反应 眩晕、耳鸣、共济失调、精
神行为异常 5、 过敏反应
➢ 特殊应用 强直性脊柱炎、动脉导管未闭、先 兆流产
2、吲哚美辛（indomethacin） ➢ 对cox无选择性，抑制作用最强，除cox作用小，
可抑制磷脂酶A2
➢ NSAIDs药理作用强，不良反应多见且严重， 20%出现CNS反应 眩晕、意识模糊、抑郁、妄想、幻觉、惊厥（癫 痫）、血小板减少，再生障碍性贫血、高血K+
药理学课件18.解热镇痛抗炎药
通过选择性抑制COX-2，减轻疼痛和炎症，降低胃肠道不良反应。
3
不良痛抗炎药的分类
镇痛药
盐酸氨基酚，吗啡
抗炎药
氨基喹啉，雷尼替丁
退烧药
布洛芬，对乙酰氨基酚
药理学特点和机制
解热镇痛抗炎药通过不同机制发挥作用，如抗炎、抗血小板、抑制前列腺素 合成。
临床应用
3
不良反应
胃肠道不良反应，肾脏毒性，心血管风险
醇类抗炎药 (Steroidal anti-inflammatory drugs)
药物
可的松，泼尼松龙
作用
通过抑制炎症反应和免疫系 统，减轻疼痛和炎症。
副作用
肾上腺功能抑制，骨质疏松， 月经不调。
选择性COX-2 抑制剂
1
药物
塞来昔布，美洛昔康
2
作用
解热镇痛抗炎药广泛应用于处理疼痛、退烧和控制炎症反应，适用于多种疾 病。
副作用和注意事项
使用解热镇痛抗炎药时需注意不良反应，包括胃肠道不良反应、肾脏毒性和心血管风险。
总结和要点
解热镇痛抗炎药是常用的药物类别，有多种类型和机制，广泛应用于临床， 但需注意副作用和注意事项。
药理学课件18.解热镇痛 抗炎药(新版)
药理学是研究药物的作用机制和其与生物体相互关系的科学。
解热镇痛抗炎药的定义和作用
解热镇痛抗炎药用于缓解疼痛、控制发热和减轻炎症反应。
非甾体抗炎药 (NSAIDs)
1
常用药物
阿司匹林，布洛芬，对乙酰氨基酚
2
作用机制
通过抑制前列腺素合成途径发挥镇痛、退烧和抗炎作用。
解热镇痛药
药动学
口服易吸收
脂酶迅速水解
水杨酸(迅速分布至全身组织)
肝脏代谢
小剂量（<1g）时，一级消除 大剂量时, 按零级消除, t1/2延长
阿斯匹林 t1/2 15分钟 水杨酸 t1/2
2-3小时
葡萄糖醛酸结合
肾脏排泄
小剂量时, 以结合物为主 大剂量时, 大量游离水杨酸, 碱化 尿液可促其排出
药理作用和临床应用
解热镇痛抗炎药
• 是一类具有解热、镇痛,大多数还有 显著抗炎抗风湿作用的药物 • 其抗炎作用与甾体激素不同，又称 非甾体抗炎药(NSAIDs)
代表药物
• 阿司匹林 • 对乙酰氨基酚（扑热息痛） • 布洛芬 • 吲哚美辛
本类药物化学结构虽属不同类, 但 具有共同的药理作用及机制:
1. 解热 2. 镇痛 3. 抗炎 机制:抑制环氧合酶(COX) 前列 腺素合成
药理作用及临床应用 解热镇痛与阿斯匹林相当，无抗 炎作用 对脑COX选择性高，对外周COX无
作用
不良反应
胃肠道反应较少，过量可致肝毒性及 高铁血红蛋白血症
白加黑（日片） 扑热息痛 325mg
盐酸伪麻黄碱 30mg
氢溴酸右美沙芬 15mg
白加黑（夜片）
扑作用机制
膜磷脂
PLA2 花生四烯酸 COX
NSAIDs
TXA2合 成酶 （血小板）
5-HPETE
PGI2合 成酶
PGG2 PGH2
（血管）
LT3
过敏 反应
PGI2
血管扩张 抗血小板 聚集
PGE2 PGF2α
诱发炎症 血管收缩 发热致痛 支气管收缩
TXA2
血管收缩
血小板聚集
药理作用
解热镇痛抗炎药药理学及药物治疗学(课件)
1
吲哚美辛
2
选择性抑制COX-2，减少胃肠道不良反应。
适用于轻度至中度疼痛和炎症，如关节
炎、月经痛、牙痛等。
3
阿司匹林
抑制环氧合酶，阻断前列腺素合成，具 有抗炎镇痛解热作用。可作为预防心梗、 脑梗的药物。
对乙酰氨基酚
通过抑制中枢神经系统的前列腺素合成， 具有镇痛和解热作用。适用于发热、头 痛、身痛、关节痛等症状。
注意禁忌症和不良反应
一些患者有禁忌症或容易引发不良反应，如哮喘、肝肾功能损害、糖尿病、消化不良等。在 使用解热镇痛抗炎药时，要特别注意不良反应和禁忌症。
解热镇痛抗炎药的常见药物代表性
药物种类 非甾体类抗炎药 乙酰氨基酚类 类固醇类
代表性药物 阿司匹林、吲哚美辛 对乙酰氨基酚 泼尼松
主要作用 抑制炎症反应，镇痛、解热 镇痛、解热 抑制炎症反应，免疫抑制
解热镇痛抗炎药药理学及 药物治疗学(课件)
本课程将介绍解热镇痛抗炎药的分类、作用机制、药物治疗原理，常见代表 性、不良反应和禁忌症以及临床应用和前景展望。
解热镇痛抗炎药药理学概述
解热
控制发热、降低体温。
镇痛
缓解疼痛、改善患者体验。
抗炎
抑制炎症反应、减少水肿、保 护细胞。
解热镇痛抗炎药的分类和作用机制
临床应用
解热镇痛抗炎药已被广泛应用于各种疾病治疗中， 例如关节炎、头痛、发热等。
前景展望
未来，解热镇痛抗炎药的研究将更加注重分子水平 的研究和个体化治疗，开发更加高效、安全、可控 的药物，为患者提供更好的治疗。
慢性疼痛
除了急性疼痛，还有慢性疼痛的 病人需要持续、规律的药物治疗 以维持生活品质。解热镇痛抗炎 药可以作为其中一种治疗方式。
17-解热镇痛抗炎药
(3) 选择性COX2抑制剂：主要抑制COX2的制剂，如
美洛昔康、尼美舒利、萘丁美酮、依托度酸 等。
基本药理作用
解热作用 镇痛作用 抗炎作用
一、解热作用：可降低发热者的体温， 使病人的体温恢复正常。而对正常人 的体温则没有影响。
感染原和细菌内毒素等外源性致热源
机体 内热原（细胞因子如：IL-1、IL-6、TNF等）
保泰松
消炎抗风湿作用强，解热镇痛作用弱，毒性大 。主要 用于治疗风湿性和类风湿性关节炎、活动性风湿脊椎 炎等。 较大剂量下，可减少肾小管对尿酸盐的重吸收，促进 尿酸的排泄，故对急性痛风有效。
羟基保泰松
由保泰松在体内经肝药酶代谢在苯环上羟化后形成。
除无排尿酸作用外，其它作用、用途似保泰松，不良 反应也与保泰松基本相同，但胃肠刺激症状较轻。
布洛芬（异丁苯丙酸 /芬必得） 具有较强的解热镇痛消炎作用，其效力近 似阿司匹林。对炎性疼痛的疗效比创伤性强。 主要用于风湿性和类风湿性关节炎。特点是 胃肠道的副作用较阿司匹林少，病人易于耐 受。 双氯芬酸（扶他林） 对环氧酶和脂氧酶都有抑制作用。 抗炎、解热、镇痛作用均强 临床一线用药，常用于抗风湿和镇痛。 有外用制剂
的先河
• 20世纪50年代合成了吡唑酮类
• 20世纪60年代合成了吲哚乙酸类
• 20世纪70年代后又相继合成了丙酸类、苯乙酸类等
基本作用机制
抑制体内前列腺素的
生物合成
前列腺素— prostaglandin， PGs
NSAIDs的分类
依椐NSAIDs 对COX同工酶抑制作用的强度和选择
性不同，分类如下： (1) 特异性COX1 抑制剂：如小剂量阿斯匹林＜0.5g/d (2) 非特异性COX抑制剂：指对COX1和COX2具有不 同抑制作用的制剂，如大多数常用的NSAIDs。
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吗啡 激动 中 阿片 枢
受体
镇痛 范围
慢性 钝痛
镇痛 强度
中等
应用 抑 制 呼 吸
慢性钝痛 无
各种 疼痛
强大
急性锐痛、明 心肌梗死、显 癌性疼痛 等
依赖 性
无
产生
三、抗炎作用
具有抗炎、抗风湿作用，对控制风湿性 和类风湿性关节炎的症状有肯定的疗效。
类风湿性关节炎
解热镇痛药 非特异性致炎物质和抗原
（—）
阿司匹林用于抗血栓时，用量不宜过大。
【不良反应】
NSAIDs引发的药物不良 反应占所有药物不良反应 的1/3
1. 胃肠道反应：最常见。表现为上 腹不适、胃出血（无痛性出血）及加 重胃溃疡。胃溃疡患者禁用。
原因： ①口服可直接刺激胃粘膜； ②血浓度高则兴奋 CTZ； ③抑制胃粘膜PGE2 合成，削弱了屏障作用。
使病人的体温恢复正常。而对正 常人的体温则没有影响。
解热镇痛药的解热机制
解热镇痛抗炎药与氯丙嗪对体温 的影响
药物 作用 对体温 对正常 配合物 临床
机制 中枢的 体温 理降温 应用 作用
解热镇 抑制前 使体温 无影响 无需
痛抗炎 列腺素 调控点
药
合成酶 移至正
常
常规 解热
氯丙嗪 阻断多 使体温 随环境 需要
2.水杨酸反应
剂量过大导致的中毒反应
措施： 停药； 静脉注射碳酸氢钠碱化尿液，加速排出
剂量》5g/d ：表现有头痛、头晕、耳鸣、 视、听力减退，重者精神紊乱、呼吸加快， 酸碱平衡障碍。
3.凝血障碍
出血倾向多见 Vit K对抗
有凝血障碍或出血倾向、严重肝损害 的病人禁用；
术前；产前等不宜使用
解热镇痛抗炎药：一类具有解热镇 痛、其中大多数具有抗炎、抗风湿 作用的药物。又称为非甾体抗炎药 （non - steroidal anti – inflammatory drugs, NSAIDs ）
糖皮质激素类药物---SAIDs
基本作用机制
抑制体内环氧酶（COX)的活性， 减少前列腺素（PG）的生物合成
4.过敏反应
皮疹 阿司匹林哮喘,白三烯生成过多所致。 禁用于哮喘、荨麻疹、鼻息肉患者
用糖皮质激素雾化吸入治疗有效
自膜磷脂生成的各种物质及其作用以及抗炎药的作用部位示意图
5.瑞夷综合征(Reye’s syndrome)
1 、儿童，青年伴病毒性（流感、水痘、麻疹）
感染和发热
2 、少见，但后果严重。
巴胺受 调节失 温度而
体
灵
改变
人工 冬眠
注意事项：
• 1.不能滥用，防误诊，防虚脱； • 2.属对症治疗，需配合对因治疗。
二、镇痛作用 ： 中等强度的镇痛作用，
无成瘾性. 主要作用部位是在外 周。
组织损伤、炎症或过敏
化学物质的生成和释放
组织胺、缓激肽
致痛
痛觉增敏
PG梢 疼痛
致痛
镇痛作用特点
与吗啡比较
• 适用:中等程度的疼痛如牙痛、头痛、 肌肉痛等慢性钝痛
• 无效：创伤引起的剧痛，内脏平滑肌 绞痛
• 无欣快现象，无呼吸抑制作用 • 长期使用一般不产生耐受性和依赖性
解热镇痛药与吗啡镇痛作用比较
药物 作用 镇 临床 机制 痛
部 位
解热 抑制 外 镇痛 PG合 周 药 成酶
表现严重肝功能不良合并脑病（短暂发热、 惊厥、频繁呕吐、颅内压增高、昏迷及严重 肝功能异常）。
10岁以下患病毒感染的儿童禁用。
药物相互作用
1、血浆蛋白结合的置换—增加香豆素类 抗凝药、磺酰脲类降糖药、苯巴比妥、 苯妥英钠、糖皮质激素的作用
2、妨碍甲氨蝶呤、呋塞米从肾小管分泌 3、氨茶碱、碳酸氢钠等碱性药物 4、布洛芬
急性心肌梗死等。
作用机制和作用特点：
1、TXA2和PGI2是生理性对抗物，TXA2/ PGI2平衡失调， 可导致血栓的形成。
2、前列环素（PGI2），强大的全身血管扩张剂，也 是最强的血小板聚集抑制剂，血管壁可生成PGI2。
3、阿司匹林小剂量（人：30-50mg/天）抑制血小板 中的环氧酶，使TXA2的合成减少，但对PGI2的生成 无影响。大剂量阿司匹林(100-200mg/kg)则抑制 血管壁上的环氧酶， 使PGI2的生成减少，这样反 而又可促进血栓的形成。
2．抗炎抗风湿
抗炎、抗风湿作用也较强，且随 剂量增加而增强。用于风湿性及类风 湿性关节炎。应根据患者用药后的反 应及监测患者血药浓度确定给药剂量 及给药间隔时间。血药浓度比一般解 热镇痛用量大1～2 倍。
3．抗血栓形成（小剂量）
[机理] 抑制环氧酶，使血栓素A2（TXA2）形成减
少，从而抗血小板聚集及抗血栓形成。 主要用于防止冠脉血栓和脑血栓的形成、
进入到关节腔、脑脊液、乳汁和胎盘等。 3. 肝脏代谢：
小剂量—按一级动力学消除 大剂量—按零级动力学消除 4. 代谢产物及水杨酸盐从肾脏排出。
尿液的pH变化对其排泄影响大
在碱性尿中药物易排出。故同服碳酸氢钠可 促其排泄。尿呈酸性时药物排出减少。
【药理作用与临床用途】
1.解热、镇痛
有较强的解热镇痛作用，常与 其他解热药配成复方（APC），用 于头痛、牙痛、肌肉痛、N痛、痛 经及感冒发热等。
PG合成增加
协同作用 组织胺、缓激肽、5-HT 等释放
扩张血管、毛细血管 通透性增加、痛觉增 敏
扩张血管、毛细血管 通透性增加、致痛
炎症 （红斑、水肿、疼痛 ）
解热镇痛抗炎药临床药理学特点
不能根治原发病；不能防止疾病发展；停 药后可能迅速出现“反跳”甚至症状再现 等
不是病因性治疗药
按化学结构分类： 水杨酸类 如阿司匹林 苯胺类 如扑热息痛 吡唑酮类 如保泰松 其它有机酸类 吲哚类如吲哚美辛
芳基乙酸类 如双氯芬酸 芳基丙酸类 如布洛芬 烯醇酸类 如吡罗昔康 异丁芬酸类 如舒林酸 另：选择性COX-2抑制剂：塞来昔布
一、水杨酸类
阿司匹林（aspirin）
又名乙酰水杨酸（acetylsalicylic acid）
体内过程 1. 口服吸收迅速。弱有机酸。 2. 吸收后被水解为乙酸和水杨酸， 分布广，可
目前已知COX有两型， COX-1 COX-2， COX-1主要存于血管、胃、肾等组织中，
促进生理性PG合成，如保护胃黏膜的 PGE、调节血小板的TXA2、调节外周血 管阻力的PGI2和调节肾血流量的PGI和 PGE； COX-2促进合成病理性PG，主要 为PGE2，引起发热、疼痛和炎症
一、解热作用 可降低发热者的体温，
受体
镇痛 范围
慢性 钝痛
镇痛 强度
中等
应用 抑 制 呼 吸
慢性钝痛 无
各种 疼痛
强大
急性锐痛、明 心肌梗死、显 癌性疼痛 等
依赖 性
无
产生
三、抗炎作用
具有抗炎、抗风湿作用，对控制风湿性 和类风湿性关节炎的症状有肯定的疗效。
类风湿性关节炎
解热镇痛药 非特异性致炎物质和抗原
（—）
阿司匹林用于抗血栓时，用量不宜过大。
【不良反应】
NSAIDs引发的药物不良 反应占所有药物不良反应 的1/3
1. 胃肠道反应：最常见。表现为上 腹不适、胃出血（无痛性出血）及加 重胃溃疡。胃溃疡患者禁用。
原因： ①口服可直接刺激胃粘膜； ②血浓度高则兴奋 CTZ； ③抑制胃粘膜PGE2 合成，削弱了屏障作用。
使病人的体温恢复正常。而对正 常人的体温则没有影响。
解热镇痛药的解热机制
解热镇痛抗炎药与氯丙嗪对体温 的影响
药物 作用 对体温 对正常 配合物 临床
机制 中枢的 体温 理降温 应用 作用
解热镇 抑制前 使体温 无影响 无需
痛抗炎 列腺素 调控点
药
合成酶 移至正
常
常规 解热
氯丙嗪 阻断多 使体温 随环境 需要
2.水杨酸反应
剂量过大导致的中毒反应
措施： 停药； 静脉注射碳酸氢钠碱化尿液，加速排出
剂量》5g/d ：表现有头痛、头晕、耳鸣、 视、听力减退，重者精神紊乱、呼吸加快， 酸碱平衡障碍。
3.凝血障碍
出血倾向多见 Vit K对抗
有凝血障碍或出血倾向、严重肝损害 的病人禁用；
术前；产前等不宜使用
解热镇痛抗炎药：一类具有解热镇 痛、其中大多数具有抗炎、抗风湿 作用的药物。又称为非甾体抗炎药 （non - steroidal anti – inflammatory drugs, NSAIDs ）
糖皮质激素类药物---SAIDs
基本作用机制
抑制体内环氧酶（COX)的活性， 减少前列腺素（PG）的生物合成
4.过敏反应
皮疹 阿司匹林哮喘,白三烯生成过多所致。 禁用于哮喘、荨麻疹、鼻息肉患者
用糖皮质激素雾化吸入治疗有效
自膜磷脂生成的各种物质及其作用以及抗炎药的作用部位示意图
5.瑞夷综合征(Reye’s syndrome)
1 、儿童，青年伴病毒性（流感、水痘、麻疹）
感染和发热
2 、少见，但后果严重。
巴胺受 调节失 温度而
体
灵
改变
人工 冬眠
注意事项：
• 1.不能滥用，防误诊，防虚脱； • 2.属对症治疗，需配合对因治疗。
二、镇痛作用 ： 中等强度的镇痛作用，
无成瘾性. 主要作用部位是在外 周。
组织损伤、炎症或过敏
化学物质的生成和释放
组织胺、缓激肽
致痛
痛觉增敏
PG梢 疼痛
致痛
镇痛作用特点
与吗啡比较
• 适用:中等程度的疼痛如牙痛、头痛、 肌肉痛等慢性钝痛
• 无效：创伤引起的剧痛，内脏平滑肌 绞痛
• 无欣快现象，无呼吸抑制作用 • 长期使用一般不产生耐受性和依赖性
解热镇痛药与吗啡镇痛作用比较
药物 作用 镇 临床 机制 痛
部 位
解热 抑制 外 镇痛 PG合 周 药 成酶
表现严重肝功能不良合并脑病（短暂发热、 惊厥、频繁呕吐、颅内压增高、昏迷及严重 肝功能异常）。
10岁以下患病毒感染的儿童禁用。
药物相互作用
1、血浆蛋白结合的置换—增加香豆素类 抗凝药、磺酰脲类降糖药、苯巴比妥、 苯妥英钠、糖皮质激素的作用
2、妨碍甲氨蝶呤、呋塞米从肾小管分泌 3、氨茶碱、碳酸氢钠等碱性药物 4、布洛芬
急性心肌梗死等。
作用机制和作用特点：
1、TXA2和PGI2是生理性对抗物，TXA2/ PGI2平衡失调， 可导致血栓的形成。
2、前列环素（PGI2），强大的全身血管扩张剂，也 是最强的血小板聚集抑制剂，血管壁可生成PGI2。
3、阿司匹林小剂量（人：30-50mg/天）抑制血小板 中的环氧酶，使TXA2的合成减少，但对PGI2的生成 无影响。大剂量阿司匹林(100-200mg/kg)则抑制 血管壁上的环氧酶， 使PGI2的生成减少，这样反 而又可促进血栓的形成。
2．抗炎抗风湿
抗炎、抗风湿作用也较强，且随 剂量增加而增强。用于风湿性及类风 湿性关节炎。应根据患者用药后的反 应及监测患者血药浓度确定给药剂量 及给药间隔时间。血药浓度比一般解 热镇痛用量大1～2 倍。
3．抗血栓形成（小剂量）
[机理] 抑制环氧酶，使血栓素A2（TXA2）形成减
少，从而抗血小板聚集及抗血栓形成。 主要用于防止冠脉血栓和脑血栓的形成、
进入到关节腔、脑脊液、乳汁和胎盘等。 3. 肝脏代谢：
小剂量—按一级动力学消除 大剂量—按零级动力学消除 4. 代谢产物及水杨酸盐从肾脏排出。
尿液的pH变化对其排泄影响大
在碱性尿中药物易排出。故同服碳酸氢钠可 促其排泄。尿呈酸性时药物排出减少。
【药理作用与临床用途】
1.解热、镇痛
有较强的解热镇痛作用，常与 其他解热药配成复方（APC），用 于头痛、牙痛、肌肉痛、N痛、痛 经及感冒发热等。
PG合成增加
协同作用 组织胺、缓激肽、5-HT 等释放
扩张血管、毛细血管 通透性增加、痛觉增 敏
扩张血管、毛细血管 通透性增加、致痛
炎症 （红斑、水肿、疼痛 ）
解热镇痛抗炎药临床药理学特点
不能根治原发病；不能防止疾病发展；停 药后可能迅速出现“反跳”甚至症状再现 等
不是病因性治疗药
按化学结构分类： 水杨酸类 如阿司匹林 苯胺类 如扑热息痛 吡唑酮类 如保泰松 其它有机酸类 吲哚类如吲哚美辛
芳基乙酸类 如双氯芬酸 芳基丙酸类 如布洛芬 烯醇酸类 如吡罗昔康 异丁芬酸类 如舒林酸 另：选择性COX-2抑制剂：塞来昔布
一、水杨酸类
阿司匹林（aspirin）
又名乙酰水杨酸（acetylsalicylic acid）
体内过程 1. 口服吸收迅速。弱有机酸。 2. 吸收后被水解为乙酸和水杨酸， 分布广，可
目前已知COX有两型， COX-1 COX-2， COX-1主要存于血管、胃、肾等组织中，
促进生理性PG合成，如保护胃黏膜的 PGE、调节血小板的TXA2、调节外周血 管阻力的PGI2和调节肾血流量的PGI和 PGE； COX-2促进合成病理性PG，主要 为PGE2，引起发热、疼痛和炎症
一、解热作用 可降低发热者的体温，