噻托溴铵药理机制 PPT

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噻托溴铵奥达特罗--传承经典铸造创新

噻托溴铵奥达特罗--传承经典铸造创新

噻托溴铵奥达特罗--传承经典铸造创新本文共计约2753字,阅读用时7分钟读完文章后,请在文末投票,告诉我们您的反馈哦!随着GOLD指南的演变,双支扩剂在慢阻肺治疗的重要性愈发凸显。

2019年GOLD指南已将双支扩剂作为起始和随访治疗的基石用药。

双支扩剂:慢阻肺治疗的基石抗胆碱能药物(如噻托溴铵)和β2受体激动剂(如奥达特罗)两者通过不同作用机制联合作用于支气管,联用后支气管扩张的效果增强。

2018年Hiroaki Kume等利用豚鼠离体气管环模型,评价不同药物对肾上腺素能或胆碱能激活引起的气管收缩的作用,利用Bliss independence (BI) 理论分析药物间的协同/拮抗作用:若药物联用效果大于预计值,表明有协同效应;反之则有拮抗作用,研究结果表明噻托溴铵+ β2受体激动剂协同增强支扩活性(1+1>2)(图1)1。

图1:双支扩剂舒张气道平滑肌的活性值2019年Oba Y等进行了一项系统综述分析,共纳入23项随机对照研究(至少12周),其中19项为双盲试验,共27,172名慢阻肺患者,以比较LAMA+LABA联用与LAMA或LABA单用的疗效,研究结果表明双支扩剂较单支扩剂显著改善肺功能与呼吸困难(图2)2。

图2:LAMA+LABA联用与LAMA或LABA单用的疗效2017年JAMA发表的一项研究表明双支扩剂在慢阻肺治疗的重要指标上优于ICS/LABA,该研究共纳入11项RCT研究 (N = 9,839),证明双支扩剂相比ICS/LABA对稳定期慢阻肺患者的治疗获益,≥1次急性加重患者比例减少18%,FEV1谷值显著提升80ml,SGRQ治疗响应率提高25%,肺炎发生率降低43%3。

噻托溴铵/奥达特罗传承经典,铸造创新思力华®噻托溴铵是经典的长效抗胆碱药物,是全球首个吸入长效抗胆碱能药物,拥有全球5000万患者/年的使用经验,>12年临床应用经验,以及丰富的研究证据,思力华®卓越研究与慢阻肺治疗共同发展。

支气管扩张剂的合理使用ppt(共30张PPT)

支气管扩张剂的合理使用ppt(共30张PPT)

支气管扩张剂—β2 受体激动剂
前体药物(班布特罗)
• 口服大约20%被吸收。吸收后被缓慢代谢成有活性的特布他 林。
• 盐酸班布特罗和中间代谢物对肺组织显示有亲和力,在肺组织内 也进行盐酸班布特罗→特布他林的代谢。 因此在肺内活性药物可以达到较高浓度。口服本药后, 约7小时可以达到活性代谢物—特布他林的最大血浆浓度,半衰 期为17小时左右。每天晚上给1次(10-20mg)可维持24h的平 喘效果。
支气管扩张剂的药理作用、 机制及特点
支气管扩张剂—β2 受体激动剂
β2 受体激动剂作用机制
• 受体-鸟核苷酸结合蛋白( Gs) ,腺苷酸环化酶 (AC) 活化。AC催化ATP 形成环磷酸腺苷 (cAMP)。细胞内的cAMP 浓度增高, 能活化依赖 cAMP的蛋白激酶A ( PKA) 。PKA 可磷酸化许 多细胞内调节蛋白,并抑制钙池释放钙,降低 [Ca]2+i,从而使支气管平滑肌松弛。
(1)氨茶碱(Aminophylline)为茶碱与乙二胺形成的复盐药物,其水溶性比茶碱高20 倍。
药。 2、干粉吸入,需要特殊装置如diskhaler、turbuhaler、spinhaler等,吸入方法较易掌握,但需要一定的吸入气流(40L/min)。
1、恶心性祛痰药:氯化铵,愈创木酚甘油醚。
β2 不良反应的哮喘患 • 对于那些遗传因素决定的对 受体激动剂有 支气管扩张剂—抗胆碱能类药物
• 溴化异丙托品( Ipratropium bromide) :为阿托品的异丙基衍生物,主要 阻断M3 胆碱受体,抑制胆碱能神经对支气管平滑肌的控制,产生 支气管舒张作用。但对M1 、M2 和M3 受体无选择性作用。本品 口服不易吸收,一般采用气雾吸入,5 分钟起效,30min~60min 达 高峰,维持4h~6h ,气雾吸入每次40μg~80μg ,每日4 次。

噻托溴铵粉吸入剂Tiotropium-详细说明书与重点

噻托溴铵粉吸入剂Tiotropium-详细说明书与重点

噻托溴铵粉吸入剂Tiotropium :Tiotropium Bromide Powder for Inhalation【成份】噻托溴铵,化学名称:(1α,2β,4β,5α,7β)3-恶-9-氮翁三环[3.3.1.02,4]壬烷,7-[(羟基-二-2-噻吩乙酰)氧基]-9.9-二甲基,溴,-水合物化学结构式:分子式:C19H22NO4S2Br•H2O分子量:490.4(—水合物)【性状】本品为硬胶囊,内容物为白色粉末。

【适应症】噻托溴铵是一个支气管扩张剂,适用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)的维持治疗,包括慢性支气管炎和肺气肿,伴随性呼吸困难的维持治疗及急性发作的预防。

【规格】18微克(按噻托铵计,相当于噻托溴铵—水合物22.5微克)【用法用量】噻托溴铵的推荐剂量为每日一次,每次应用HandiHaler?(药粉吸入器)吸入装置吸入一粒胶囊。

本品只能用HandiHaler?(药粉吸入器)吸入装置吸入。

不应超过推荐剂量使用。

噻托溴铵胶囊不得吞服。

特殊人群:老年患者可以按推荐剂量使用噻托溴铵。

肾功能不全患者可以按推荐剂量使用噻托溴铵。

然而,对于中到重度肾功能不全患者(肌酐清除率≤50ml/分钟),与其他主要经肾脏排泄的药物一样,应对噻托溴铵的应用予以密切监控(参见【注意事项】)。

肝功能不全患者可以按推荐剂量使用噻托溴铵(参见【药代动力学】)。

儿科患者:尚没有儿科患者应用噻托溴铵的经验,因此年龄小于18岁的患者不推荐使用本品。

使用指导:以下方法用于指导患者使用HandiHaler?(药粉吸入器)吸入装置从噻托溴铵胶囊中吸入所需药物。

记住需完全按医生的指导使用噻托溴铵。

HandiHaler?(药粉吸入器)吸入装置是专为噻托溴铵胶囊而设计的,不得用于其它任何药物。

您的HandiHaler?(药粉吸入器)吸入装置可以连续使用一年。

【不良反应】a)概述在共有906例患者接受噻托溴铵治疗1年的临床试验中,最经常发生的不良反应为口干。

平喘药PPT精选课件

平喘药PPT精选课件
选择性肾上腺素β2受体激动药,与肾上腺素 β2受体结合后,可使细胞内环磷腺苷(cAMP) 升高,从而舒张支气管平滑肌。并能抑制内 源性致痉挛物质的释放及内源性介质引起的 水肿,提高支气管粘膜纤毛上皮廓清能力。 对于哮喘患者,本药2.5mg的平喘作用与25mg 麻黄碱相当。
14
硫酸特布他林 对心脏肾上腺素β1受体的作用极小,对心脏的兴奋
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异丙肾上腺素
舌下含服或吸入本药可使唾液或痰液变红。长期舌 下给药,由于药物的酸性,可致牙齿损害。
过多、反复应用气雾剂可产生耐受性,此时,不仅 β受体激动药之间有交叉耐受性,而且对内源性肾 上腺素能递质也产生耐受性,疗效降低,甚至增加 死亡率。
与普萘洛尔(心得安)合用,可拮抗本药对心脏的兴 奋效应,减弱心肌收缩力,降低心率和心脏指数。
口服给药 一次2-4mg,一日3次。缓释 及控释制剂,一次8mg,一日2次,早、晚服 用。气雾吸入 每4-6小时200-500μg,1次或 分2次吸入,2次吸入时间隔1分钟。另外还可 肌肉及静脉给药。
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硫酸沙丁胺醇
慎用:高血压患者;青光眼患者;糖尿病患者;嗜 铬细胞瘤患者;有动脉瘤病史者;对拟交感神经药 物异常敏感者;冠状动脉供血不足者;甲状腺功能 亢进患者;心律失常;特发性主动脉瓣肥厚性狭窄 患者。
▲与呋喃唑酮、甲基苯肼合用可加重高血压反应。
▲与抗组胺药(特非那定)、三环类抗抑郁药合用可延
长QT间期,增加出现室性心律失常的危险。
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克仑特罗
选择性β2受体激动剂,松弛支气管平滑肌的 作用强而持久,并具有增强纤毛运动、溶解 粘液的作用,但对心血管系统影响较小。临 床资料表明,按重量计算,口服本药的效力 约为口服特布他林的170倍,约为口服沙丁胺 醇的100倍。吸入给药时,本药的效力约为沙 丁胺醇的10倍。

药理学

药理学

噻托溴铵Nicholas J. Gross, MD, PhD, FCCP摘要:噻托溴铵是一个新型的近来已在美国投入使用的治疗慢性阻塞性肺病(COPD)的吸入型支气管扩张药物。

它的突出特点是通过与M3受体长时间的结合阻滞乙酰胆碱的作用,持续扩张支气管平滑肌24h以上。

噻托溴铵能显著改善通气功能和肺容积。

在临床试验中,该药改善呼吸困难、提高生活质量(健康状态)、降低急性发作的频率和程度的疗效不断得到体现。

在对照实验中,,噻托溴铵qd对支气管的舒张作用(峰,谷,及曲线下面积)明显好于溴化异丙托品qid和沙美特罗bid, 在对呼吸困难,生活质量和急性发作的频率的临床疗效上多数优于沙美特罗,但并非总是如此。

噻托溴铵与肾上腺能药物,甲基黄嘌呤,或吸入性糖皮质激素的联合运用的长期研究尚不完善。

多数为期1年的研究表明噻托溴铵的唯一明显的不良反应为口干,发生在大约10%到16%的患者,但患者能较好地耐受而且是安全的。

关键词:COPD的急性发作,不良反应,抗胆碱能剂,支气管扩张剂,COPD,生活质量,噻托溴铵,转换气急指数从20世纪80年代使用溴化异丙托品起,抗胆碱支气管扩张剂已成为治疗慢性阻塞性肺疾病的标准药物。

它们能起作用的原理:气道平滑肌是在自主活动控制之下的,而且几乎所有人肺内的植物神经来源于迷走神经内的副交感神经系统。

抑制副交感神经作用于支气管平滑肌,引起支气管扩张。

与哮喘不同的是(哮喘的气道梗阻有多方面的原因),通过抑制气道平滑肌肌肉张力来增加COPD患者的通气量,是主要的药理机制,(如不是唯一的)。

也有证据表明COPD患者中的气道内胆碱能的数量是增加的。

溴化异丙托品在目前所有治疗COPD的指南中都是推荐使用的。

但是它的持续时间是4到6个小时,要想起到最佳效果,它必须每6小时使用一次。

这种特点给发展一个改进的抗胆碱能支气管扩张剂了提供了个机会。

噻托溴铵是合成的第四代抗胆碱能药剂,很接近于溴化异丙托品。

它有两个重要的特点:它能选择性地与刺激气道平滑肌收缩的毒覃碱受体结合,而且它有极其长的作用时间,使得它适合成为只要每天使用一次的治疗药物。

常见吸入剂使用ppt课件

常见吸入剂使用ppt课件
吸入剂的使用
殷xx 保健呼吸科
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1
• 万托林 • 思力华 • 天晴速乐 • 爱全乐 • 舒利迭
常见吸入剂
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2
常见吸入剂
1、万托林(沙丁胺醇气雾剂):β2-受体激动剂。其作用是直接扩张支气管
平滑肌,达到解痉作用。 性状: 溶液型:含有乙醇的无色或微黄色的澄清液体
混悬型:为白色混悬液 用法用量:缓解急性支气管痉挛:一日3~4次,一次2喷。
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4
常见吸入剂
3、舒利迭(沙美特罗替卡松气雾剂):复方制剂,β2-受体激动剂和激素
性状:白色至类白色混悬液,新型无氟 用法用量:必须每日用药,遵医嘱调整至维持有效控制症状的最小剂量。1吸/次
,每日2次 适应症:适用于哮喘常规治疗。25ug/50ug规格不适用于严重哮喘患者。 不良反应:念珠菌感染、头痛、心悸、咽部刺激等。 注意事项:不可突然中断药物治疗,应遵医嘱逐步减量;肺结核、甲亢、低钾血
症患者慎用。 使用方法:
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5
常见吸入剂
• 吸入剂的一般使用方法: • 1、移开喷口的盖,并检查吸入器内外侧包括喷口的松散物质。 • 2、混悬液需要摇匀吸入器;胶囊状需取出放入吸入器中,按下按钮,刺破胶
囊,以便释放药物。 • 3、深呼吸,在保证舒服的状态下尽量吐气。 • 4、将吸入器吸口紧紧含在口中,保持颈部垂直,屏住呼吸,以食指和拇指紧
按吸入器,释放药物,同时缓慢深吸气。 • 5、屏气,在没有不适的情况下尽量延长屏气时间,将吸入器从口中拿出,然
后缓慢呼气。若需要重复吸入,应等待片刻,然后重复以上步骤。 • 6、用后,用清水清洗含嘴。将盖套回喷口上,胶囊使用后要取出。 • 7、用清水漱口,去除上咽部残留的药物。 • 8、用后避光保存。

噻托溴铵粉雾剂的功能主治

噻托溴铵粉雾剂的功能主治

噻托溴铵粉雾剂的功能主治1. 噻托溴铵粉雾剂的简介噻托溴铵粉雾剂是一种常用的药物剂型,主要成分为噻托溴铵。

它通过雾化器将药物雾化成细小颗粒,便于患者吸入,发挥其功效。

2. 噻托溴铵粉雾剂的功能噻托溴铵粉雾剂具有多种功能,可用于治疗以下疾病和症状:2.1 支气管哮喘•缓解气道痉挛:噻托溴铵能够通过抑制肌肉收缩,从而缓解支气管痉挛,舒张气道,降低呼吸阻力。

•减少炎症反应:噻托溴铵还具有抗炎作用,可以减少气道炎症反应,减轻支气管黏膜水肿和炎症。

2.2 慢性阻塞性肺疾病(COPD)•扩张支气管:噻托溴铵能使支气管平滑肌松弛,扩张气道,缓解呼吸困难。

•提高肺功能:噻托溴铵可增强肺功能,改善肺通气功能,提高患者的呼吸能力。

2.3 慢性支气管炎•缓解症状:噻托溴铵粉雾剂能够缓解慢性支气管炎引起的咳嗽、咳痰等症状,改善患者的生活质量。

•减少复发:噻托溴铵粉雾剂可减少慢性支气管炎的复发次数,预防疾病的进展。

3. 使用注意事项在使用噻托溴铵粉雾剂时,需要注意以下事项:•建议在医生的指导下使用,遵循医嘱的剂量和使用频率。

•患者在使用前应先排空肺部,并正确操作雾化器进行吸入。

•如出现过敏反应、心悸、呼吸困难等不适症状,应立即停止使用并就医。

•停药时应逐渐减量,切勿突然停药。

•孕妇、哺乳期妇女和儿童患者使用前需咨询医生。

4. 噻托溴铵粉雾剂的不良反应噻托溴铵粉雾剂在使用过程中可能会引起一些不良反应,常见的包括:•口干舌燥•头晕眼花•心悸•嗜睡•喉咙痛•咳嗽5. 总结噻托溴铵粉雾剂是一种常用的药物剂型,具有扩张气道、缓解痉挛和抗炎作用。

它主要用于治疗支气管哮喘、COPD和慢性支气管炎等疾病。

使用时应注意剂量和使用频率,并遵循医生的指导。

如出现不适症状,应及时就医。

【药品名】噻托溴铵 【英文名】Tiotropium Bromide

【药品名】噻托溴铵 【英文名】Tiotropium Bromide

【药品名】噻托溴铵【英文名】Tiotropium Bromide【别名】思力华;Spiriva【剂型】噻托溴铵干粉吸入剂(胶囊,每粒含噻托溴铵一水合物22.5μg,相当于噻托溴铵18μg,用Handi Haler装置给药)。

25℃以下保存,不得冷冻。

【药理作用】本品为季铵衍生物,是一种长效抗胆碱药,对M~M型5种毒蕈碱受体具有相同的亲和力,通过与支气管平滑肌上的毒蕈碱受体结合,抑制副交感神经末端释放乙酰胆碱所造成的气管收缩。

在人体气道内,本品与受体的亲和力较高,且与毒蕈碱M和M受体解离缓慢,能长时间阻滞胆碱能神经介导的支气管平滑肌收缩,可持久地扩张支气管,有效改善肺功能,缓解呼吸困难,降低慢性阻塞性肺部疾病(COPD)加重的频率,遏止病情恶化,提高生活质量。

本品提高了对M和M受体的选择性并延长了作用时间,从而避免了因M受体阻滞而导致的唾液分泌和引起瞳孔散大等副作用。

【药动学】健康志愿者一次性吸入本品,其在人体内吸收迅速,绝对生物利用度为19.5%,食物不影响本品的吸收。

COPD患者吸入本品18μg后,5min即达血药峰值,血药峰值为17~19pg/ml,在随后1h内血药浓度快速下降,血药谷浓度为3~4pg/ml。

本品血浆蛋白结合率为72%,分布容积为32L/kg。

其生物转化率很低,年轻健康志愿者静脉注射本品后,74%的原形药物随尿液排出;吸入干粉后14%经尿液排出,其余主要为肠道未被吸收的药物,经粪便排泄。

持续用药不产生药物蓄积现象,其平均血浆消除半衰期为5~6天。

肾功能不全时本品排泄速率降低,肝功能不全对本品的药代动力学无影响。

【适应症】用于慢性阻塞性肺部疾病的维持治疗,包括慢性支气管炎、肺气肿伴随呼吸困难的维持治疗及急性发作的预防。

【禁忌症】1.对本品过敏者禁用。

2.对阿托品及其衍生物(如异丙托溴铵、氧托溴铵)过敏者禁用。

3.不推荐孕妇及哺乳期妇女使用。

【注意事项】1.闭角型青光眼患者慎用(本品可引起眼痛、视物模糊、幻视以及结膜充血)。

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• 叶、花、籽—均可入药,味辛性温,有大毒。 • 曼陀罗花、根、果实等含有的天仙子碱等生物碱具有很强
的镇静效果,但如使用剂量太大,就会精神错乱、意识模 糊产生幻觉、昏迷麻痹等等的中毒反应。 • 肌肉松弛,汗腺分泌受抑制,因此古人将此花所制的麻醉 药取名为“蒙汗药”。传说中华佗的麻醉方剂麻沸散中便 含有曼陀罗的成分。
噻托溴铵的药理作用及作用机制
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1
抗胆碱药的简史
曼陀罗(洋金花) • 蓝色——激情的爱。 • 粉色——温柔的爱。 • 绿色生生不息的爱。 • 黑色——神秘的爱。 • 金色天长地久的爱。 • 白色——纯洁的爱。 • 红色——火热的爱。 • 紫色——浪漫的爱。
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2
药用价值
• 曼陀罗花(洋金花)—麻醉,祛风湿,止喘定痛,可治惊 痫和寒哮。
• 烟雾吸入——主要成分阿托品
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5
常用的M受体阻断药
• 异丙托溴铵 • 噻托溴铵
治疗COPD 治疗哮喘
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6
1.噻托溴铵的基础药理学
2.噻托溴铵新的药理作用(非扩支作用) 3. 噻托溴铵的临床药理学 4. 主要副反应
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7
气道胆碱能受体亚型
• M1 受体
• M1 受体位于气道的副交感神经节中,调节副交感神经节间传递。节前 神经释放乙酰胆碱(ACh),作用于神经节细胞的烟碱性受体,激动节 后神经。但只有部分节前信号传递至节后神经。 ACh激动节后神经M1 受体促进神经节间的传递并增强胆碱能神经的反射性支气管收缩。
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Figure. 3. 乙酰胆碱在COPD病理生理中假设作用.
吸烟直接导致肺氧化应激反应和激活炎症 细胞,包括上皮细胞和巨噬细胞。上皮细 胞和巨噬细胞会激活CD8+T细胞和中性粒 细胞。此外,中性粒细胞和巨噬细胞会释 放蛋白酶,这也可能是产生激素耐药和纤 维化的原因。中性粒细胞在COPD中是重 要的效应细胞,它会释放氧化物和蛋白酶。 氧化应激和蛋白酶-抗蛋白酶失衡将导致 COPD。 (例如,粘液分泌过多,细支气管 炎和肺气肿)。乙酰胆碱(Ach)刺激上皮 细胞和淋巴细胞的炎症反应,尤其是刺激 上皮细胞释放化学介质从而诱导中性粒细 胞向气道聚集。 Ach对中性粒细胞的作用 还未知,但是尼古丁会诱导IL-8产生 而且 如果乙酰胆碱有类似的作用,将会增加中 性粒细胞数量。因此, Ach也可能是前炎 因子,因为Ach可抑制巨噬细胞。−ve, 抗 炎作用; +ve, 致炎作用; IL-8 (CXCL8), 白 细胞介素-8; TGF-β, 转化生长因子-β; CTGF, 结缔组织生长因子; IP-10 (CXCL10), 干扰素诱导型蛋白- 10 kDa;GROα (CXCL1), 生长相关致癌基因α; MCP-1 (CCL2), 单核细胞引诱物蛋白1.
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表1: 气道炎症中的胆碱能调节
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12
表 2: 哮喘 和COPD中的气道重塑. 胆碱能受体和乙酰胆碱在气道平滑肌 重塑中扮演重要角色,可能引起杯型细胞异常增生和ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ液腺体肥大
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噻托溴铵的基础药理学
噻托溴铵的分子式:(1,2,4,5,7)-7-[2-羟基-2,2-二(2-噻吩基)乙酰氧]9,9-二甲基-3-氧杂-9-氮阳离子三环[3.3,1.02.4]壬烷溴化物 .
大家好 来自2006年的呼吸研究
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Figure. 2. 乙酰胆碱在过敏性哮喘 的病理生理学的假设作用
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吸入的过敏原与肥大细胞上的免疫球蛋 白(IgE)作用,引起肥大细胞脱颗粒 和哮喘的速发相反应(EAR)。肥大细 胞脱颗粒也能激活嗜酸粒细胞和B细胞, 后者产生IgE。过敏原经由抗原呈递细 胞(APC)的主要组织相容性复合体 (MHC)呈递给T细胞受体(TCR),激活T 辅助细胞(Th2)。Th2 细胞诱导B细 胞产生IgE, Th2 细胞也能激活嗜酸粒 细胞和肥大细胞,从而启动和维持哮喘 的迟发相反应(LAR)。乙酰胆碱 (ACh)通过抑制肥大细胞的脱颗粒可 能可以抑制哮喘EAR。 然而,通过增 强淋巴细胞的存活和增值, ACh会增加 淋巴细胞介导的炎症反应。通过抑制肥 大细胞脱颗粒,从而可能产生抑制哮喘 的LAR 。−ve, 抗炎作用; +ve, 致炎作用 ; PAF, 血小板激活因子; FcεR1, 高亲和 力IgE受体.
• M3 受体
• M3受体调节胆碱能神经的刺激和胆碱能激动药对于支气管收缩的反应 。噻托溴铵作为抗胆碱能药,仅选择性的作用于M3受体,并且与M3受 体的解离半衰期为35小时,因此一天只需给药一次就能达到持久的支 气管扩张作用。
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8
Figure 1. 气道中的胆碱能控制机制 (来自2006年的呼吸研究).
• 18 μg, 一天一次, 健康受试者的绝对生物 利用度为 19.5%
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表4 不同M1, M2, 和 M3 受体抗胆碱能药的Koff值和解离半衰期。解离常数使用Motulski and Mahan方法测定 (1984), 通过分析3HNMS的竞争性动力学曲线和不同抗胆碱能药的浓度(图 2B,噻托溴铵)。显示的数据是三次独立试验,每次试验重复3次的Koff 值平均值的标准误和 相当的解离半衰期 (小时).
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3
• 欧洲、印度和阿拉伯国家认为的“万 能神药”。
• 麻醉剂和止痛剂,还作春药和治癫痫 、蛇伤、狂犬病。
• 古埃及人宴客时,常会把曼陀罗花果 拿给客人闻,因为曼陀罗花果富有迷 幻药的特性,可以让客人有欣快感。
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4
应用记载
印度最早明确记载曼陀罗用于治喘
• 英国1802年首次报告用平喘
• 中国《扁鹊心书》记载“山茄花”
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表3 不同胆碱能拮抗剂与5种人类胆碱能受体的亲和力。不同胆碱能拮抗剂的平 衡解离常数是通过对抗3HNMS异源竞争实验来测定的。pKi 值是至少3次独 立的实验重复3次的平均值 ,检测的标准误差小于等于0.1。
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• 起效时间是 30 min
• 约3h达到峰值
• 持续的使用能够增加药效,一周之后达到 最大效应
• M2 受体
• M2 受体位于胆碱能神经末端,对乙酰胆碱的释放起着负反馈作用。阻 断这些受体将导致乙酰胆碱释放增加从而增强胆碱能神经对支气管的收 缩作用。异丙托溴铵和氧托溴铵是非选择性阻断剂,因此会阻断M2受 体。这将导致乙酰胆碱释放增加,从而减弱对M3受体的阻断作用或作 用时间。这也可能解释为何有报道使用异丙托溴铵会带来支气管收缩的 反作用。
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