常见肝酶的抑制剂、诱导剂和主要被其代谢的药品表

常见肝酶的抑制剂、诱导剂和主要被其代谢的药品表
常见肝酶的抑制剂、诱导剂和主要被其代谢的药品表

常见肝酶的抑制剂、诱导剂和主要被其代谢的药品表 肝药酶

抑制剂 阿昔洛韦、胺碘酮、阿扎

那韦、咖啡因、西咪替丁、

环丙沙星、依诺沙星、法 莫替丁、氟他胺、氟伏水

利用、利多卡因、洛美沙 CYP1A2

星、美西律、吗氯贝

胺、

诺氟沙星、氧氟沙星、

乃静、普罗帕酮、罗

匹尼

罗、他克林、噻氧匹定、

妥卡尼、维拉帕米

诱导剂 主要被代谢药品

阿米替林、氧丙嗪、氧米帕明、氧

氯平、度洛西汀、氟奋乃静、氟伏

沙明、丙米嗪、奋乃静、普罗帕酮、

卡马西平、埃索美拉唑、 雷美替胺、硫利达嗪、替沃噻吨、 灰黄霉素、胰岛素、兰索 三氟拉嗪、咖啡因、环苯扎林、达

拉唑、莫雷西嗪、奥美拉 卡巴嗪、厄罗替尼、氟他胺、利多

唑、利福平、利托那韦 卡因、美西律、萘普生、昂丹司琼、

R-华法林、普萘洛尔、罗哌卡因、

他克林、茶碱、替扎尼定、佐米曲 普坦、奥氮平

阿普唑仑、阿米替林、阿立哌唑、

丁螺环酮、卡马西平、西酞普兰、 氯米帕明、氧氮平、地西泮、艾司

唑仑、左匹克隆、氟丁汀、氟哌啶

醇、咪达唑仑、萘法唑酮、匹莫齐

特、喹硫平、利培酮、舍曲林、曲

唑酮、扎来普隆、苄普地尔、齐拉

胺碘酮、安普那韦、阿瑞 西酮、唑吡坦、丁丙

诺 非、可卡

匹坦、阿托那韦、西咪替 阿瑞匹坦(长期)、巴比妥 因、芬太尼、氯胺酮、美沙酮、羟 丁、环丙沙星、克拉霉素、 类、波生坦、卡马西平、 考酮、苯环利定、红霉素、罗红霉 地尔硫、多西环素、依诺 依法韦仑、非尔氨酯、糖 素、地红霉素、交沙霉素、克拉霉 沙星、红霉素、氟康唑、 皮质激素、莫达非尼、奈 素、泰利霉素、酮康唑、氟康唑、

CYP3A4

韦拉平、奥卡西平、苯妥 咪康唑、伊曲康唑、卡马西平、乙

氟伏沙明、伊马替尼、茚 地那韦、伊曲康唑、酮康 英钠、苯巴比妥、扑米酮、 琥胺、噻加宾、唑利沙胺、地洛他 唑、咪康唑、奈法唑酮、

依曲韦林、利福平、圣 - 约定、非索那定、氯雷他

定、氟替卡 利托那韦、沙喹那韦、泰 翰草、吡格列酮、托吡酯 松,沙美特罗、硝苯地平、尼群地 利霉素、维拉帕米、伏立 (> 200mg/d ) 平、尼莫地平、非洛地平、氨

氯地

康唑 平、左氨氯地平、拉西地平、

乐卡

地平、依拉地平、皮质激素

类、去

氧孕烯、炔雌醇、孕激素、长

春新

碱、阿瑞匹坦、埃索美拉唑、伊立 替康、格拉司琼、那格列奈、奥美 拉唑、吡格列酮、奎尼丁、西地那 非、阿托伐他汀、普伐他汀、辛伐 他汀、托特罗定

氯吡格雷、依法韦仑、氟

安非他酮、环磷酰胺、依法韦仑、

丁汀、氟伏沙明、酮康唑、 洛吡那韦、利托那韦、苯

异环磷酰胺、氯胺酮、哌替啶、美

CYP2B6美金刚、奈非那韦、避孕 巴比妥、苯妥英钠、利福

沙酮、丙泊酚、舍曲林、司来吉兰、

药、帕罗西汀、利托那韦、 平

他莫昔芬、甲睾酮噻替哌、噻氯匹定

肝药酶 抑制剂

胺碘酮、阿那曲唑、西咪

替丁、地拉韦啶、依法韦

仑、非诺贝特、氟康唑、

氟西汀、氟伏沙明、氟伐

他汀、异烟肼、酮康唑、

CYP2C9

来氟米特、莫达非尼、舍

曲林、磺胺甲噁唑、他莫

昔芬、替尼泊苷、丙戊酸

钠、伏立康唑、扎鲁司特、

氟尿嘧啶、帕罗西汀、硝

苯地平、尼卡地平

诱导剂 主要被代谢药品

氟西汀、舍曲林、丙戊酸钠、塞来 昔布、双氧芬酸、氟比洛芬、布洛

芬、吲哚美辛、 氯诺昔康、 萘普生、

阿瑞匹坦(长期)、巴比妥 吡罗昔康、舒洛芬、替诺昔康、氧类、波生坦、卡巴西平、 磺丙脲、格

列吡嗪、格列美脲、格利福平、地塞米松、利托 列本脲、那格列奈、罗格列酮、甲那韦、圣 - 约翰草(长期) 苯磺丁脲、波生坦、坎地沙坦、氟伐他

汀、厄贝沙坦、氯沙坦、苯巴

比妥、苯妥英钠、他莫昔芬、 S-华

法林、托塞米

青蒿素、氯霉素、地拉韦

阿米替林、西酞普兰、氯米帕

明、 地西泮、艾斯西酞普兰、 氟硝西泮、

啶、依法韦仑、埃索美拉

丙米嗪、氟西汀、吗氯贝胺、舍曲

唑、非尔氨酯、氟康唑、

林、曲米帕明、美芬妥英、埃索美

氟西汀、氟伏沙明、吲哚

银杏叶制剂、利福

平、圣

- 拉唑、兰索拉唑、奥美拉唑、潘托 美辛、莫达非尼、奥美拉

CYP2C19 约翰草、利托那韦、依法 拉唑、雷贝拉唑、卡立普多、

环磷

唑、口服避孕药、奥卡

西 韦化、地塞米松

酰胺、异环磷酰胺、奈非那

韦、氯 平、噻氯区定、伏立康唑、 胍、 R-华法林、普萘洛尔、甲苯磺

氟伐他汀、洛伐他汀、尼

西脲、伏立康唑、伊曲韦林、苯妥

卡地平、扎鲁司特、丙戊

英钠、地西泮、多塞平、美沙酮、 酸钠、异烟肼、胺碘酮

奋乃静、雷尼替丁、他莫昔芬

苯丙胺、阿米替林、阿立哌

唑、托

胺碘酮、阿米替林、安非 莫西汀、苯扎托品、氯丙嗪、

氯米

他酮、塞来昔布、氯苯那 帕明、地昔帕明、多虑平、杜

洛西

敏、氯丙嗪、西咪替丁、 汀、氟西汀、氟伏沙明、 氟哌

啶醇、

西酞普兰、氯米帕明、地 丙咪嗪、去甲替林、帕罗西

汀、奋

昔帕明、苯海拉明、多塞 乃静、利培酮、舍曲林、硫利

达嗪、

平、度洛西汀、氟哌啶醇、 利福平、苯妥英钠、苯巴 文拉法辛、氯苯那敏、羟嗪、

卡维

CYP2D 6

羟嗪、丙咪嗪、美沙酮、

比妥、卡马西平

地洛、美托洛尔、普萘洛尔、噻吗

甲氧氯普胺、吗氯贝胺、洛尔、可待因、氢可酮、羟考酮、

帕罗西汀、普罗帕酮、奎曲马多、多拉司琼、多柔比星、恩

尼丁、奎宁、利托那韦、卡尼、甲氧氯普胺、美西律、普罗

舍曲林、特比萘芬、硫利帕酮、雷尼替丁、他莫昔芬、托特

达嗪、噻氯匹定罗定、托烷司琼、珠氯噻醇、右美

沙芬、文拉法辛

药理名词解释与大题参考

一名词解释 1 药理学:研究药物与生物体之间相互作用规律及机制的科学。 2 药效学:研究药物对机体作用,包括药物作用,作用机制,临床应用,不良反应。 3 药动学:研究机体对药物作用,包括药物在机体的吸收,分布,代谢及排泄过程。 4 半衰期:指血药浓度下降到一半所需要的时间。 5肝肠循环:是指某些药物经肝脏转化为极性较大的代谢产物并自胆汁排出后,又在小肠中被相应的水解酶转化成原型药物,再被小肠重新吸收进入体循环的过程。 6 生物利用度:指血管外给药时,药物吸收进入血液循环的相对数量。 7 反跳现象:长期使用受体阻断药后突然停药,引起疾病的恶化或复发,可能是受体向上调节所致。 8 二重感染:长期大剂量应用广谱抗生素,敏感菌被抑制,破坏了体内正常菌群生态平衡,致使一些抗药菌和真菌乘机繁殖,造成的再次感染,又称菌群交替症。 9 不良反应:指不适合用药目的而给病人带来不适或痛苦的反应。 10 耐药性:病原体及肿瘤细胞等对化学治疗药物敏感性降低。 11 耐受性:连续用药后机体对药物的反应强度递减,增加剂量才可以保持药效不减。 12 后遗效应:停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药物效应。 13 肝药酶诱导剂:能诱导肝药酶的活性,加速自身或其它药物的代谢,使药物效应减弱。 14 肝药酶抑制剂:能抑制肝药酶的活性,降低其它药物的代谢,使药物的效应增强,甚至引起毒性反应。 15 药物效应:药物作用的结果,机体反应的表现,对不同脏器有选择性。 16 首关效应:指口服给药后,部分药物在胃肠道,肠粘膜和肝脏被代谢灭活,使进入体循环的药量减少的现象。 17成瘾性:病人对麻醉药品产生了生理、心理的依赖,一旦停药后,出现严重的生理机能混乱,如停药吗啡后病人出现严重的戒断症状。 18 受体激动剂:与受体有较强的亲和力,有较强的内在活性物质。 19 受体拮抗剂:与受体有较强的亲和力,而无内在活性的药物。 20 肾上腺素升压作用的翻转:给药后迅速出现明显的升压作用,而后出现微弱的降压作用。若事先给有α受体阻滞作用的药物(若氯丙嗪)再给肾上腺素,此时由于β2受体作用占优势,使升压转为降压。 21 抗菌谱:指抗菌药抑制或杀灭病原微生物的范围。 22 抗菌活性:指药物抑制或杀灭病原菌的能力。 23 化学治疗:是指用化学药物抑制或杀灭机体内的病原体微生物、寄生虫及恶性肿瘤细胞的治疗手段。 24抗病原微生物:是对病原微生物具有抑制或杀灭作用,用于防治感染性疾病的一类化疗药物的总称。 25抗菌药:是指能抑制或杀灭细菌,用于防治细菌性感染的药物,包括由一些微生物(如细菌、真菌、放线菌等)所产生的天然抗生素和人工合成、半合成药物。 26抗生素:是某些微生物产生的代谢物质,对另一些微生物有抑制和杀灭作用。 27杀菌药:不仅能抑制病原菌生长繁殖而且能杀灭病原菌的药物 28抑菌药:能抑制病原菌生长繁殖的药物 29最低抑菌浓度:(MIC)体外抗菌实验中,抑制供试细菌生长的抗菌药物的最低浓度。 30最低杀菌浓度:(MBC)体外抗菌实验中,杀灭供试细菌生长的抗菌药物的最低浓度。 31抗菌后效应:(PAE)指细菌与抗菌药物短暂接触后,在抗菌药物被清除情况下细菌生长仍受抑制的现象。

药理学习题集(1-32章)

第一章绪论名词解释:药物、药理学、药效动力学、药代动力学 药物是指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态,用以预防、诊断和治疗疾病的物质。 药理学是研究药物和机体(含病原体)相互作用及作用规律的学科。 药效动力学研究药物对机体的作用及作用机制 药代动力学研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律。 第二章药物代谢动力学 名词解释:零级动力学消除、生物利用度、表观分布容积、消除半衰期、血浆清除率、血浆稳态浓度 吸收:药物自用药部位进入血液循环的过程。 分布:药物吸收后从血液循环到达集体各个器官和组织的过程。 代谢:药物作为外源性物质在体内经酶或其他作用使药物的化学结构发生改变。排泄:是药物以原形或代谢产物的形式经不同途径排出体外的过程。 首过消除:从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血液循环前必先通过肝脏,如果肝脏对其代谢能力很强,或由胆汁排泄的量大,则进入全身血液循环内的有效药物量明显减少。 肝药酶:大多数药物在肝脏进行生物转化,因肝细胞内存在有微粒体混合功能酶系统,而该系统能促进多种药物发生转化,故称肝药酶。 肝药酶诱导剂和抑制剂:酶诱导的结果是促进代谢,通常可降低大多数药物的药理作用,包括诱导剂本身和一些同时应用的药物。其中它的自身诱导作用使其用量越来越大而成为这些药物产生耐受性的原因。酶诱导剂:苯巴比妥、苯妥英、利福平、格鲁米特、灰黄霉素等。许多药物能对肝微粒体中酶产生抑制作用,从而使其他药物代谢减慢,导致药理活性及毒副作用增加。 酶抑制剂:西咪替丁、酮康唑、西咪替丁、氯霉素、异烟肼等。 峰浓度:药-时曲线的最高点 达峰时间:药-时曲线达到峰浓度的时间称达峰时间。 AUC(area under curve): 药-时曲线下所覆盖的面积称为曲线下面积。 一级消除动力学是体内药物按恒定比例消除,在单位时间内的消除量与血浆药物浓度成正比零级消除动力学是药物在体内以恒定的速率消除,即不论血浆药物浓度高低,单位时间内消除的药物量不变。

2018执业药师西药综合考前必背考点(11-20)

※考点11:肝药酶抑制剂和诱导剂 ·诱导剂:苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平、利福平、灰黄霉素、地塞米松 记忆口诀:灰黄土地诱惑大,本本(苯苯)绿(利)卡是梦想 ·抑制剂:咪唑类抗真菌药(氟康唑、依曲康唑、酮康唑)、大环内酯类抗生素(红霉素、克拉霉素、罗红霉素、麦迪霉素)、异烟肼、西咪替丁等。 记忆口诀:咪唑大环异西咪、酮氯(氯霉素)分别多可惜,情绪难免受抑制 ※考点12:对处方审核结果的判读 1. 不规范处方 §违反处方书写规则!(之前有一个顺口溜) §中药饮片处方药物未按照“君、臣、佐、使”顺序排列 §未按照抗菌药物临床应用管理规定开具抗菌药物处方 2. 用药不适宜处方 §适应证不适宜的 §遴选的药品不适宜的 §药品剂型或给药途径不适宜的 §无正当理由不首选国家基本药物的 §用法、用量不适宜的 §联合用药不适宜的 §重复给药的 §有配伍禁忌或者不良相互作用的 §其他用药不适宜情况的 记忆口诀:“重复”出现“两个不”是“禁忌” 3. 超常处方

§无适应症用药 §无正当理由开具高价药 §无正当理由超说明书用药 §无正当理由为同一患者同时开具两种以上药理作用机制相同的药物 记忆口诀:“四无” ※考点13:药品的储存与保管 1. 易受光线影响的药品 §肝素、维生素、辅酶、氨基酸、氨茶碱及茶碱制剂、地塞米松注射液、对氨基水杨酸钠、异烟肼片及注射剂、利福平片、硫酸亚铁片、多巴胺、肾上腺素、呋塞米、、氢氯噻嗪片、哌替啶、复方氨基比林(安痛定)片剂及注射剂、布洛芬胶囊、硝普钠、硝酸甘油、碘酊、毛果芸香碱滴眼剂、利福平滴眼剂等 2. 易受温度影响的药品 1) 阴凉处(<20℃)保管的药品 §头孢呋辛钠(国产)、维拉帕米片及注射剂、硫酸阿托品注射液等 2) 凉暗处(<20℃,避光)保管的药品 §头孢他啶(国产) 、维生素AD制剂、酶类制剂(胰蛋白酶、乳酶生等)、复方氨基酸注射剂、硝酸毛果芸香碱滴眼液 3) 冷处(2~10℃)保管的药品 §人血液制品(人血丙种球蛋白、乙型肝炎免疫球蛋白等)、止血药(奥曲肽注射液、生长抑素等)、抗凝血药(尿激酶、凝血酶、链激酶、巴曲酶、降纤酶等)、抗血清(精制抗蛇毒血清等)、胰岛素制剂(胰岛素、胰岛素笔芯等)、子宫收缩及引产药(缩宫素、麦角新碱等)、生物制品(促肝细胞生长素、促红素等)、抗毒素(精制破伤风抗毒素等)、双歧三联活菌胶囊、亚硝酸异戊酯吸入剂、降钙素鼻喷雾剂 4) 不宜冷冻的药品 §胰岛素制剂(胰岛素、胰岛素笔芯等)、人血液制品(人血白蛋白、人血丙种球蛋白等)、输液剂(甘露醇等)、乳剂(前列地尔注射液、康莱特注射液等)双歧三联活菌制剂

肝药酶(1)

各临床科室: 根据科室有关肝药酶诱导剂与抑制剂的咨询,现药剂科对此类药物做简单说明。 肝药酶是人体内一种重要的代谢酶,进入血液循环的药物基本上是经肝药酶代谢,所以对肝药酶有影响的药物,也会影响到药物的代谢。有些药物可使肝药酶的活性增强,有些药物则使其活性降低。 1 对肝药酶有诱导作用的药物 可使肝药酶活性增强或酶的合成速度加快的药物称之为药酶诱导剂。此类药物可使肝微粒体酶活性增强或酶的合成速度加快,药物的生物转化加快,活性药物的浓度迅速降低,常需增加剂量才能维持疗效。长期使用某种药物使机体产生耐受性,就可用药酶诱导来解释。如饮酒者,由于小量乙醇可诱导药酶活性增高,而使同服的甲苯磺丁脲的代谢加速;苯巴比妥被认为是药酶的强诱导剂,若与口服降糖药、保泰松、苯妥英钠、双香豆素、洋地黄、氢化可的松等合用,均可加速其代谢,半衰期缩短,药理作用减弱。药酶诱导作用不仅能解释连续用药后产生的耐受性,交叉耐受性,也是产生停药敏化、遗传差异和性别差异的原因之一。此外,药酶诱导剂还可利用其诱导作用来加速药物和毒物的代谢而解毒,如小剂量苯巴比妥可治疗地高辛中毒,也可治疗某些体质性黄疽及预防新生儿黄疽。 2对肝药酶有抑制作用的药物 能使肝药酶活性减弱的药物称肝药酶抑制剂,此类药物若与其他药物合用时,由于药酶受到抑制使得联用药物代谢减慢,血中药物浓度增高,可引起中毒反应。如氯霉素、对氨基水杨酸、异烟肼、保泰松等可强烈抑制肝药酶的活性,可使同用的苯妥英钠、巴比妥类、甲苯磺丁脲和双香豆素等在肝内的生物转化减慢、

药理作用和毒性增强。 目前已发现的具有酶诱导作用或酶抑制作用的药物约200余种,临床常用的酶诱导剂与酶抑制剂如下: 1具有药酶诱导作用的药物: 巴比妥类(苯巴比妥*、司可巴比妥、异戊巴比妥等)、水合氯醛、氨基比林、苯妥英钠,扑米酮,卡马西平*,保泰松,尼可刹米*,灰黄霉素,利福平*,螺内酯*、多西环素、格鲁特、氨鲁米特、甲丙氨酯、和乙醇等。 2具有药酶抑制作用的药物: 氯霉素、西咪替丁*、氟西汀、胺碘酮*、丙戊酸钠*、红霉素*、甲硝唑*、咪康唑、氟康唑*、维拉帕米*、地尔硫草*、奎尼丁、美托洛尔*、环丙沙星*、依诺沙星、酮康唑*、磺胺类药(磺胺异噁唑、磺胺嘧啶、磺胺甲噁唑、柳氮磺吡啶*、甲氧卞定等)、氯丙嗪*、丙米嗪、奋乃静、硫利达嗪、双香豆素、阿司匹林*、去甲替林、别嘌醇*、伯氨喹、甲苯磺丁腮、泼尼松*、氢化泼尼松*、乙醇等。 有些药物如乙醇和保泰松具有酶促和酶抑双向活性作用。少量乙醇在体内呈酶促作用,大量则呈酶抑作用。保泰松与一种药物联用呈酶抑作用,与另一种联用又呈酶促作用。有些酶促药物与酶抑药物对药酶的影响存在交叉情况,有时酶促药物可影响抑药物的代谢,有时酶抑药物又可以影响酶促药物的代谢。这种情况既可能与药的性质有关,也可能与药物进人人体的先后、使用时间的长短、用量大小有关。 上述内容供各科室参考学习,如有异议可与本科室共同讨论学习。 注:*表示本院住院药房有此药品。 部门:药剂科

药理学名词解释

苏州大学药理学名词解释 1.药理学:是研究药物与机体相互作用规律及其原理的科学。 2.药效学:是研究药物对机体的作用或在药物影响下机体细胞功能如何发生变化。 3.药动学:机体对药物的影响或在机体的影响下药物的吸收、分布、生物转化和排泄等体内过程。 4.药物:是指用以防治及诊断疾病的物质。在理论上,凡能影响机体器官生理功能及细胞代谢的物质都属药物范畴。对药物的基本要求是安全、有效,故对其质量、适应证、用法和用量均有严格的规定,符合有关规定标准的才可供临床应用。 5.制剂:是药物经加工后制成便于病人使用,易于运输、贮存,又符合治疗要求的剂型如片剂、注射剂、软膏等。 6.双盲法:是指采用病人及医护人员均不能分辨治疗新品或对照药品的观察方法,然后进行治疗结果统计分析,客观地判断疗效。 1、对因治疗:应用药物的目的消除致病原因,彻底治愈疾病。如抗生素杀灭体内的致病微生物。 2、对症治疗:应用药物的目的是为了减轻或消除疾病症状的治疗。如发烧时的解热作用。 3、副作用:在治疗剂量时出现与治疗目的无关的作用。如阿托品引起的口干。 4、毒性反应:由于用药剂量过大而产生的药物中毒反应,对机体有明显损害甚至危及生命。可有急性毒性、慢性毒性及特殊毒性(致畸、致癌、致突变)。 5、后遗效应:停药后血浆药物浓度已降到阈浓度以下时所残存的生物效应。 6、停药反应:长期用药突然停药后,使原有疾病加剧的反应,又称反跳反应。如长期服用可乐定降血压,停药后次日血压可剧烈回升。 7、效能:药物所能达到的最大效应的能力就是该药的效能,即最大效应。如再增加药物剂量,效应不再进一步增强。 8、效价强度;产生相同效应的各个药物在其达到一定的作用强度时所需的剂量。 9、最小有效量:刚能引起效应的剂量亦称阈剂量。 10、选择性作用:治疗剂量的药物吸收入血后,只对某个或几个器官组织产生明显的作用。对其它器官组织作用很小或不发生作用。 11、安全范围:指ED95与LD5之间的距,其值越大越安全。。 12、受体激动剂:能激活受体,对相应受体有较强的亲和力,也有较强的内在活性的药物,如异丙肾上腺素。 13、受体拮抗剂:与受体的亲和力较强,但无内在活性的药物,它能阻断激动药与受体的结合,如阿托品。 14、量效关系:是指在一定范围内同一药物的剂量(或浓度)增加或减少时,药物效应也相应增加或减少。 15、受体:是机体在进化过程中形成的,存在于细胞膜上、细胞质内或细胞核上的大分子蛋白质,是识别和传递信息,引起效应的细胞成分。 16、配体:是与受体相结合的内源性的神经递质、激素或自体活性物质,也可以是外源性药物。 17、肝药酶:肝微粒体的细胞色素P450酶系统是促进药物生物转化的主要酶系统,称为肝药酶。 1.首过效应:口服某些药物,经门静脉进入肝脏,在进入人体循环前被代谢灭活或结合贮存,使进入体循环的药量明显减少,这种现象称为首过效应或首过消除或第一关卡效应。 2.肝肠循环:自胆汁排入十二指肠的结合型药物在小肠中经水解后再吸收的过程。 1

药理总作业题及答案1

药理学总作业题 第一次 1影响药物吸收的因素有哪些? 答:(一)(1)药物的解离度和体液的酸碱度(2)药物浓度差以及细胞膜通透性、面积和厚度(不能人为干预)(3)血流量(不能人为干预)(4)细胞膜转运蛋白的量和功能。 (二)影响药物在胃肠吸收的5个主要因素:(1)药物颗粒大小(崩解度)(2)胃肠液的PH值(胃:酸性肠:碱性)(3)胃肠蠕动度 (4)食物、酶、肠道内菌群(5)首过消除。 2、影响药物分布的因素有哪些?药物血浆蛋白结合率有何临床意义? 答:(1)血浆蛋白的结合率(2)器官血流量(3)组织细胞结合(4)体液PH和药物的解离度(5)体内屏障:影响分布部位及主要有:A.血脑屏障:多数药物较难通过B.胎盘屏障:绝大多数药物易通过C.血眼屏障:部分药物较难通过 临床意义:A.药物在体内的分布和转运速度:结合率越高则分布和转运速度越慢B.药物作用强度:结合率越高则作用越弱(部分药物合用时可导致一些药物结合率降低,作用增强致不良反应发生)C.药物的消除速率:结合率越高则消除速率越低。一般认为只有血浆蛋白的结合率高、分布容积小、消除慢以及治疗指数低的药物才有临床意义。 3、何谓肝药酶诱导药与肝药酶抑制药?有何临床意义?试举例说明之。 答:(1)药酶诱导剂:凡能增强药酶活性或增加药酶生成的药物称为药酶诱导剂。(2)药酶抑制剂:凡能减弱药酶活性或减少药酶生成的药物称为药酶抑制剂。、 临床意义:药酶诱导、药酶抑制剂>相互作用、药物耐受性。举例说明:苯巴比妥的药酶诱导作用强,可加速抗凝血药双香豆素的代谢,

使凝血酶原时间缩短。药酶抑制剂:氯霉素可抑制甲苯磺丁脲和苯妥英钠的代谢。 4、简述首过消除和肝肠循环的定义 首过消除:某些药物通过肝脏时受药物代谢酶灭活,或由胆汁排泄的量大,则进入体循环内的有效药量明显减少。 肝肠循环:经胆汁排入肠腔的药物部分可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环,这种肝脏、胆汁、小肠间的循环称为肝肠循环。 5、临床常用的药动学参数有哪些?各有何意义? (1)消除半衰期: A、药物分类的依据(短、中、长效)B、确定给药间隔时间(注意:一天是指24小时) C、预测达到稳态血药浓度的时间(药效最强的时间) D、预测药物基本消除的时间 (2)血浆清除率:每单位时间内能将多少升血浆中的某药全部消除(3)表观分布容积:推测药物在体内的分布情况。 (4)生物利用度:反映药物进入血液循环的相对份量及速度。1.药物制剂质量(即生物利用是评价药物制剂质量的一个指标)2.药物首过(关)消除。 6、试述乙酰胆碱和去甲肾上腺素消失或灭活的主要途径 答:Ach作用的消失主要是由于突触间隙中乙酰胆碱酯酶的水解,水解效率极高。NA通过摄取和降解两种方式失活。NA被摄取入神经末梢是其失活的主要方式。分为摄取-1和摄取-2。摄取-1为神经摄取,一种主动转运机制。 7、简述毛果芸香碱的作用机理和临床用途。 作用机制:直接(+) M受体(对N受体无作用) 临床用途:(1)青光眼(2)虹膜睫状体炎(3)口服可用于治疗口腔干燥,可用作抗胆碱药阿托品中毒的解救。 8、新斯的明的主要临床用途有哪些? 答:(1)重症肌无力(2)腹气胀和尿潴留(3)阵发性室上性心动过

常见肝酶的抑制剂诱导剂和主要被其代谢的药品表

常见肝酶的抑制剂、诱导剂和主要被其代谢的药品表肝药酶抑制剂诱导剂主要被代谢药品 CYP1A2阿昔洛韦、胺碘酮、阿扎那韦、咖啡因、西咪替丁、环丙沙星、依诺沙星、法莫 替丁、氟他胺、氟伏沙明、利多卡因、 洛美沙星、美西律、吗氯贝胺、诺氟沙 星、氧氟沙星、奋乃静、普罗帕酮、罗 匹尼罗、他克林、噻氯匹定、妥卡尼、 维拉帕米卡马西平、埃索 美拉唑、灰黄霉 素、胰岛素、兰 索拉唑、莫雷西 嗪、奥美拉唑、 利福平、利托那 韦 阿米替林、氯丙嗪、氯米帕明、氯氮平、度洛西汀、氟奋乃静、氟伏 沙明、丙米嗪、奋乃静、普罗帕酮、雷美替胺、硫利达嗪、替活噻吨、 三氟拉嗪、咖啡因、环苯扎林、达卡巴嗪、厄罗替尼、氟他啶、利多 卡因、美西律、萘普生、昂丹司琼、R-华法林、普萘洛尔、罗哌卡因、 他克林、茶碱、替扎尼定、佐米曲普坦、奥氮平 CYP3A4胺碘酮、安普那韦、阿瑞匹坦、阿托那韦、西咪替丁、环丙沙星、克拉霉素、 地尔硫卓、依诺沙星、红霉素、氟康唑、 氟伏沙明、伊马替尼、茚地那韦、伊曲阿瑞匹坦(长 期)、巴比妥类、 波生坦、卡马西 平、依法韦仑、 阿替唑仑、阿米替林、阿立哌唑、丁螺环酮、卡马西平、西酞普兰、 氯米帕明、氯氮平、地西泮、区司唑仑、左匹克隆、氟西汀、氟哌啶 醇、咪达唑仑、萘法唑酮、匹莫齐特、喹硫平、利培酮、舍曲林、典 唑酮、扎来普隆、苄普地尔、齐拉西酮、唑吡坦、丁丙诺非、可卡因、

康唑、酮康唑、咪康唑、奈法唑酮、利托那韦、沙喹那韦、泰利霉素、维拉帕米、伏立康唑非尔氨酯、糖皮 质激素、莫达非 尼、奈韦拉平、 奥卡西平、苯妥 英钠、苯巴比 妥、扑米酮、依 曲韦林、利福 平、圣-约翰草、 吡格列酮、托吡 酯(>200mg/d) 芬太尼、氯胺酮、美沙酮、羟考酮、苯环利利定、红霉素、罗红霉素、 地红霉素、交沙霉素、克拉霉素、泰利霉素、酮康唑、氯康唑、咪康 唑、伊曲康唑、卡马西平、乙琥胺、噻加宾、唑利沙胺、地洛他定、 非索那定、氯雷他定、氟替卡松、沙美特罗、硝苯地平、尼群地平、 尼莫地平、非洛地平、氨氯地平、左氨氯地平、拉西地平、乐卡地平、 依拉地平、皮质激素类、去氧孕烯、炔雌醇、孕激素、长春新碱、阿 瑞匹坦、埃索美拉唑、伊立替康、格拉司琼、那格列奈、奥美拉唑、 吡格列酮、奎尼丁、西地那非、阿托伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀、 托特罗定 CYP2B6氯吡格雷、依法韦仑、氟西汀、氟伏沙明、酮康唑、美金刚、奈非那韦、避孕 药、帕罗西汀、利托那韦、噻替哌、噻洛吡那韦、利托 那韦、苯巴比 妥、苯妥英钠、 安非他酮、环磷酰胺、依法韦仑、异环磷酰胺、氯胺酮、哌替啶、美 沙酮、丙泊酚、舍曲林、司来吉兰、他莫昔芬、甲睾酮

药理学名词解释

0药物1.阈剂量11.停药反应21.药理效应2.极量12.ED50 22.不良反应 3.受体脱敏13.选择性作用23.药源性疾病4.受体增敏14.受体拮抗剂24.安全范围5.效能15.受体激动剂25.受体 6.亲和力16.受体部分激动剂26.配体7.后遗效应17.兴奋作用27.量反应8.毒性反应18.竞争性拮抗药28.质反应9.副作用19.非竞争性拮抗药29.常用量10.量效关系20.药物作用30.特异质反应31,二重感染32·灰婴综合症33.pKa 39主动转运45.肝药酶诱导剂34.肝药酶+ 40.表现分布容积46肝药酶抑制剂35.生物转化第一相反应41生物利用度47.半衰期36.生物转化第二相反应42.首关消除(首过效应)48稳态血药浓度(坪值)37肝肠循环43.一级动力学消除(恒比消除)38.被动转运44零级动力学消除(恒量消除)、49治疗指数50 清除率51PAE抗生素后效应52人工冬眠53半数有效量54血浆半衰期 0药物(drug):用以预防、诊断和治疗疾病的各种物质。 1、阈剂量:刚引起药理效应的剂量。 2、极量:国家药典规定对某些药物允许使用的最高剂量。 3、受体脱敏:是指长期使用激动药,或受体周围的某种生物活性物质浓度高,组织或细胞对激动药的敏感性和反应性下降的现象。 4、受体增敏:是指长期使用拮抗药,或受体周围的某种生物活性物质浓度低,组织或细胞对激动药的敏感性和反应性升高的现象。 5、效能:药物的最大效应。 6、亲和力:药物与受体结合的能力。其大小与药物受体复合物解离常数的负对数成正比。 7、后遗效应:停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药物效应。 8、毒性反应:由于药物剂量过大、用药时间过长而引起的机体损害性反应,一般比较严重。 9、副作用:治疗量时产生与治疗目的无关的作用。 10、量效关系:在一定范围内,药物剂量的大小与学药浓度成正比,也与药物效应成正比。 11、停药反应:突然停药后原有疾病的加剧,如长期服用可乐定,停药次日血压升高。 12、ED50:引起50%动物阳性反应的剂量。 13、选择性作用:多数药物在适当剂量时,只对少数组织或器官发生明显作用,而对其它组织或器官作用很小或无作用的特性。 14、受体拮抗剂:与受体有较强的亲和力而无内在活性的药物。 15、受体激动剂:与受体有较强的亲和力和有内在活性的药物。 16、受体部分激动剂:与受体有较强的亲和力和有较弱内在活性的药物。 17、兴奋作用:机体器官原有的功能水平提高。 18、竞争性拮抗药:与激动药互相竞争相同受体,与受体可逆性结合,从而阻断激动剂作用的药物。 19、非竞争性拮抗药:能不可逆地作用于某些部位而妨碍激动药与受体结合,并拮抗激动药的作用。20、药物作用:药物对机体细胞间的初始作用,是动因。是分子反应机制,有其特异性。 21、药理效应:药物作用的结果,机体反应的表现,对不同脏器有选择性。 22、不良反应:不符合用药目的并给患者带来不适或痛苦的反应。 23、药源性疾病:少数由于药物所致的较严重且较难恢复的不良反应。如肼屈嗪引起的红斑狼疮。 24、安全范围:指ED95与TD5之间的距离。 25、受体:是存在于细胞膜或细胞内的一种能选择性地与相应的递质、激素、自体活性物质或药物等相结合,并产生特定生理效应的大分子物质(主要为糖蛋白或脂蛋白,也可以是核糖或酶的一部分)。

2017景晴老师教你如何快速记忆影响代谢的药物口诀

2017景晴老师教你如何快速记忆影响代谢的药物口诀 执业药师药学综合考点:影响代谢的药物记忆口诀(景晴老师) 影响代谢的药物属于执业药师《药学综合知识与技能》处方审核的考点。药物对代谢的影响主要分两类:诱导肝药酶活性与抑制肝药酶活性,此知识点主要是帮助判断药物之间的相互作用,可以和各个章节的治疗药物联系起来,对于这个知识点考试大纲要求如下: 大单元小单元细目要点二、药品调剂和药品管理(二)处方审核 2.用药适宜性审核(1)处方用药与病症诊断的相符性(2)剂量、用法和疗程的正确性(3)选用剂型与给药途径的合理性(4)是否有重复用药现象(5)对规定必须做皮试的药品,处方医师是否注明过敏试验及结果判定(6)是否有潜在临床意义的相互作用和配伍禁忌 我们一起看看小编的景晴老师是如何讲解此知识点的。 影响代谢: 肝药酶诱导剂(苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平、利福平)+ ?药物(代谢较快)应适当增加剂量; 肝药酶抑制剂(唑类抗真菌药、大环内酯类抗生素、异烟肼、环孢素、西咪替丁)+ ?药物(代谢减慢)应适当减量。 为方便大家记忆,景晴老师给大家用了两个口诀讲解: 酶诱导剂:二苯卡马利! 酶抑制剂:红梅环抱夕阳美,异乡独坐葡萄醉! 其中二苯指代苯巴比妥、苯妥英钠;卡马指代卡马西平;利指代利福平;红梅指代红霉素,也就是大环内酯类抗生素;环抱指代环孢素;夕指代西咪替丁;异指代异烟肼;坐指代唑类抗真菌药;葡萄指代葡萄柚汁。其中,环孢素和葡萄柚汁都是其他章节涉及的药物,由

于同是肝药酶抑制剂,景晴老师综合在一起方便大家记忆。 利用同音字和关键字编写朗朗上口的口诀,大家再进行联想记忆,这几个看起来没什么关系的药物是不是就串在一起了呢,一句话可以全部记住,还能给枯燥的复习过程增加一些趣味。更多精彩口诀和记忆方法,请登录小编学习执业药师《药学综合知识与技能》相关课程。 附:官方教材内容 影响代谢 肝药酶的活性个体差异大,如遗传、年龄、营养、机体状态和疾病等均可影响酶的活性。同时肝药酶的活性可被部分药品所增强或灭活,凡能增强肝药酶活性的药物,称为肝药酶诱导剂或酶促剂,如苯巴比妥、苯妥英钠、利福平等。由肝药酶代谢的药物(即酶的底物)与肝药酶诱导剂合用时,底物代谢加快,即产生酶诱导相互作用,因此肝药酶诱导剂底物合并用药时,底物剂量应适当增加。凡能抑制或减弱肝药酶活性的药物称为药酶抑制剂,如唑类抗真菌药、大环内酯类抗生素、异烟肼、西咪替丁等。由肝药酶代谢的药物与肝药酶抑制剂合用时,底物代谢减慢,即产生酶抑制相互作用,因此肝药酶抑制剂与底物合并用药时,底物剂量应酌减。 【小编原创,转载必究】

药理试卷(三)

《药理学》试卷(Ⅵ) 一、名词解释题(每题3分,共15分) 1. 药物效应动力学(pharmacodynamics): 2. 拮抗药(antagonist): 3. 稳态血药浓度(steady-state concentration, Css): 4. 效能(efficacy ): 5. 耐药性(resistance): 二、填空题(每空1分,共15分) 1. 巴比妥类随剂量由小到大,相继出现、、 和作用。 2. 脑膜产生炎症时能通过血脑屏障的天然抗生素有和;易产生致死性脑核黄疸症的药物是____ ____。 3. 去甲肾上腺素的主要不良反应有________ 和____ ____。 4. 香豆素类过量引起的出血可选对抗,长期服用广谱抗生素引起的出血可用治疗,肝素过量出血可用对抗。 5. SMZ-CO是由和组成。 6.半衰期最长的二氢吡定类药物是。 三、是非题(每题1分,共10分,对打“√”,错打“×”) ?1. 副反应与药物的剂量大小有关,但不易预知,难以避免。 ?2. 毒扁豆碱滴眼时,若不压迫内眦,可因鼻粘膜吸收过多而中毒。 ?3. 阿托品引起的口干、视力模糊是剂量过大所致。 ?4. 苯巴比妥有药酶诱导作用,可使同时应用的其他药物代谢加快。 ?5. 发生水杨酸反应时,静滴碳酸氢钠可促进水杨酸盐从肾排泄。 ?6. 硫酸亚铁对胃肠道刺激小,饭前饭后服用均可。 ?7. 术后应用糖皮质激素可使切口愈合延迟,胃肠吻合术患者禁用。 ?8. 硝苯地平是具有频率依赖性作用的钙拮抗药。 ?9. H 受体阻断药的常见不良反应可表现镇静、嗜睡、乏力等现象。 1 ?10. 造成奎尼丁撤药的主要原因是其独特的金鸡纳反应。 四、选择题(每题1分,共20分) A1. 完全激动药的概念是: A.与受体有较强的亲和力和较强的内在活性 B.与受体有较强的亲和力,无内在活性 C.与受体有较强的亲和力和较弱的内在活性 D.与受体有较弱的亲和力,无内在活性 E.以上都不对 C2. 药物作用的选择性取决于: A.药物剂量的大小 B.药物脂溶性大小 C.组织器官对药物的敏感性 D.药物在体内吸收速度 E.药物Pk大小 E3. 药物与血浆蛋白结合:

肝药酶

一、肝药酶: 肝细胞的平滑内质网脂质中的微粒体酶是药物代谢最重要的酶系统,称为“肝药酶”,影响药物的药效。肝药酶是动物体内一种重要的代谢酶,进入血液循环的药物基本上是经肝药酶代谢的,所以对肝药酶有影响的药物,也会影响到药物的代谢。许多药物或其他化合物可以改变肝药酶的活性,能提高活性的药物称为“药酶诱导剂”,反之称为“药酶抑制剂”。 大多数药物在肝脏进行生物转化,因肝细胞内存在有微粒体混合功能酶系统,而该系统能促进多种药物发生转化,故称肝药酶。少数药物的生物转化是靠非微粒体酶的催化,如线粒体中的单胺氧化酶(MAO),血浆中的胆碱酯酶(ACHE)等。 1、肝药酶抑制剂: 其中使肝药酶活性增强的药物称肝药酶诱导剂;使肝药酶活性减弱的药物称肝药酶抑制剂。许多药物能对肝微粒体中酶产生抑制作用,从而使其他药物代谢减慢,导致药理活性及毒副作用增加。 常见的肝药酶抑制剂有:氯丙嗪、西咪替丁、环丙沙星、甲硝唑、氯霉素、异烟肼、磺胺药。 氯丙嗪 西米替丁与茶碱、咖啡因、氨茶碱、华法林钠、地西泮、苯妥英钠、等同用时上述药物减量

甲哨唑与华法林钠、等药同用时上述药物减量 氯霉素与苯妥英钠、甲苯磺丁脲、香豆素类、等同用时上述药物减量 异烟肼与苯妥英钠等同用时上述药物减量 2、肝药酶诱导剂: 是指有些药物长期使用后能加速肝药酶的合成并增强其活性,这类药物就称为肝药酶诱导剂。酶诱导的结果是促进代谢,通常可降低大多数药物的药理作用,包括诱导剂本身和一些同时应用的药物。其中它的自身诱导作用使其用量越来越大而成为这些药物产生耐受性的原因。 常见的肝药酶诱导剂 巴比妥类(苯巴比妥为最)、卡马西平、乙醇(嗜酒慢性中毒者)、氨鲁米特、灰黄霉素、氨甲丙酯、苯妥英、格鲁米特、利福平、地塞米松、磺吡酮(某些情况下起酶抑作用)等。 (学习的目的是增长知识,提高能力,相信一分耕耘一分收获,努力就一定可以获得应有的回报)

常见肝酶的抑制剂诱导剂和主要被其代谢的药品表精编WORD版

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常见肝酶的抑制剂、诱导剂和主要被其代谢的药品表肝药酶抑制剂诱导剂主要被代谢药品 CYP1A2阿昔洛韦、胺碘酮、阿扎那韦、咖啡因、西咪替丁、环丙沙星、依诺沙 星、法莫替丁、氟他胺、氟伏沙明、 利多卡因、洛美沙星、美西律、吗氯 贝胺、诺氟沙星、氧氟沙星、奋乃 静、普罗帕酮、罗匹尼罗、他克林、 噻氯匹定、妥卡尼、维拉帕米卡马西平、埃 索美拉唑、灰 黄霉素、胰岛 素、兰索拉 唑、莫雷西 嗪、奥美拉 唑、利福平、 利托那韦 阿米替林、氯丙嗪、氯米帕明、氯氮平、度洛西汀、氟奋乃静、氟伏 沙明、丙米嗪、奋乃静、普罗帕酮、雷美替胺、硫利达嗪、替活噻 吨、三氟拉嗪、咖啡因、环苯扎林、达卡巴嗪、厄罗替尼、氟他啶、 利多卡因、美西律、萘普生、昂丹司琼、R-华法林、普萘洛尔、罗哌 卡因、他克林、茶碱、替扎尼定、佐米曲普坦、奥氮平 CYP3A4胺碘酮、安普那韦、阿瑞匹坦、阿托那韦、西咪替丁、环丙沙星、克拉霉 素、地尔硫卓、依诺沙星、红霉素、阿瑞匹坦(长 期)、巴比妥 类、波生坦、 阿替唑仑、阿米替林、阿立哌唑、丁螺环酮、卡马西平、西酞普兰、 氯米帕明、氯氮平、地西泮、区司唑仑、左匹克隆、氟西汀、氟哌啶 醇、咪达唑仑、萘法唑酮、匹莫齐特、喹硫平、利培酮、舍曲林、典

氟康唑、氟伏沙明、伊马替尼、茚地那韦、伊曲康唑、酮康唑、咪康唑、奈法唑酮、利托那韦、沙喹那韦、泰利霉素、维拉帕米、伏立康唑卡马西平、依 法韦仑、非尔 氨酯、糖皮质 激素、莫达非 尼、奈韦拉 平、奥卡西 平、苯妥英 钠、苯巴比 妥、扑米酮、 依曲韦林、利 福平、圣-约翰 草、吡格列 酮、托吡酯 唑酮、扎来普隆、苄普地尔、齐拉西酮、唑吡坦、丁丙诺非、可卡 因、芬太尼、氯胺酮、美沙酮、羟考酮、苯环利利定、红霉素、罗红 霉素、地红霉素、交沙霉素、克拉霉素、泰利霉素、酮康唑、氯康 唑、咪康唑、伊曲康唑、卡马西平、乙琥胺、噻加宾、唑利沙胺、地 洛他定、非索那定、氯雷他定、氟替卡松、沙美特罗、硝苯地平、尼 群地平、尼莫地平、非洛地平、氨氯地平、左氨氯地平、拉西地平、 乐卡地平、依拉地平、皮质激素类、去氧孕烯、炔雌醇、孕激素、长 春新碱、阿瑞匹坦、埃索美拉唑、伊立替康、格拉司琼、那格列奈、 奥美拉唑、吡格列酮、奎尼丁、西地那非、阿托伐他汀、普伐他汀、 辛伐他汀、托特罗定

药物学重点名词解释

1.药物(drug):是指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态,可用以预防、诊断和治疗疾病的物质。 2. .药理学(pharmacology):是研究药物与机体(含病原体)相互作用及作用规律的学科,包括药物代谢动力学和药物效应动力学两个方面。 3.药物代谢动力学(pharmacokinetics):研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律,又称药动学。(研究药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄过程,并运用数学原理和方法阐释药物在机体内的动态规律) 4.药物效应动力学(pharmacodynamics):研究药物对机体的作用及作用机制,又称药效学。 5.首过消除(first pass elimination):有些药物在进入体循环之前在胃肠道或肝脏被代谢灭活,使进入全身血循环内的有效药物量明显减少,这种作用称为首过消除(首关消除)。 6.肝药酶诱导剂:苯巴比妥、苯妥英和保泰松等均属于肝药酶诱导剂,它们可使肝药酶的活性增强,从而加速自身或其他药物的代谢,最终使得药物的效应减弱。 7.肝药酶抑制剂:氯霉素、异烟肼和丙磺舒等均属于肝药酶抑制剂,它们可使肝药酶的活性减弱,从而降低自身或其他药物的代谢,最终使得药物的效应增强。 8.肝肠循环:经胆汁排入肠腔的药物部分可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血循环,这种肝脏、胆汁、小肠间的循环称为肝肠循环。9.生物利用度(bioavailability):经任何给药途径给予一定剂量的药

物后到达全身血循环内药物的百分率称为生物利用度。 10.治疗效果(threapeutic effect):是指药物作用的结果有利于改变病人的生理、生化功能或病理过程,使患病的机体恢复正常。 11.不良反应(adverse reaction):在正常的用法和用量时由药物引起的有害和不期望产生的反应统称为不良反应。 12.副反应(side reaction):药物在治疗量下出现的与治疗目的无关的反应,较轻微,是药物固有的作用、不可避免,可预知,在一定条件下可以与治疗作用相互转换。 13.毒性反应(toxic reaction):是指在药物剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应,一般比较严重。 14.药源性疾病(drug-induced disease):少数较严重的药物不良反应较难恢复,称为药源性疾病。一般较严重的毒性反应可致药源性疾病。 15.量-效关系(dose-effect relationship):是指药理作用与药物剂量在一定范围内成比例。 16.最小有效量:是指刚能引起效应的最小药量或最小药物浓度,也称为阈剂量/阈浓度。 17.最大效应(Emax)/效能(efficacy):药物浓度或剂量增加到一定数值时其效应不在随药物浓度或剂量的增加而增强,这一药理效应的极限称为最大效应,也称效能。 18.半最大效应浓度(EC50):是指能引起50%最大效应的药物浓度。 19..效价强度(potency):是指能引起等效反应的相对浓度或剂量,

药理学名词解释

1.药物:是指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态,可用以预防、诊断和治疗疾病的物质。 2.药理学:是研究药物与机体(含病原体)相互作用及作用规律的学科,包括药物代谢动力学和药物效 应动力学两个方面。 3.药物代谢动力学:研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律,又称药动学。(研究药物在体内 的吸收、分布、代谢、排泄过程,并运用数学原理和方法阐释药物在机体内的动态规律) 4.药物效应动力学:研究药物对机体的作用及作用机制,又称药效学。 5.首过消除:有些药物在进入体循环之前在胃肠道或肝脏被代谢灭活,使进入全身血循环内的有效药物 量明显减少,这种作用称为首过消除(首关消除)。 6.肝药酶诱导剂:苯巴比妥、苯妥英和保泰松等均属于肝药酶诱导剂,它们可使肝药酶的活性增强,从而 加速自身或其他药物的代谢,最终使得药物的效应减弱。 7.肝药酶抑制剂:氯霉素、异烟肼和丙磺舒等均属于肝药酶抑制剂,它们可使肝药酶的活性减弱,从而降 低自身或其他药物的代谢,最终使得药物的效应增强。 8.肝肠循环:经胆汁排入肠腔的药物部分可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血循环,这种肝脏、胆汁、 小肠间的循环称为肝肠循环。 9.一级消除动力学:是体内药物在单位时间内消除的药物百分率不变,也就是单位时间内消除的药物量 与血浆药物浓度成正比,是药物在体内消除的一种方式。 10.零级消除动力学:是药物在体内以恒定的速率消除,即不论血浆药物浓度高低,单位时间内消除的药 物量不变,是药物在体内消除的一种方式。 11.清除半衰期:是血浆药物浓度下降一半时所需要的时间。 12.生物利用度:经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身血循环内药物的百分率称为生物利用度。 13.治疗效果:是指药物作用的结果有利于改变病人的生理、生化功能或病理过程,使患病的机体恢复正 常。 14.不良反应:在正常的用法和用量时由药物引起的有害和不期望产生的反应统称为不良反应。 15.受体:是一类介导细胞信号转导的功能蛋白质,能识别周围环境中某种微量化学物质,首先与之结合, 并通过中介的信息放大系统,触发后续的生理反应或药理效应。 16.受体脱敏:是指长期使用一种受体激动药后,组织或细胞对激动药的敏感性和反应性下降的现象。 17.受体增敏:是指长期使用一种受体拮抗药或因受体激动药水平下降,组织或细胞对激动药的敏感性和 反应性增强的现象。 18.安慰剂:一般指本身没有特殊药理活性的中性物质如乳糖、淀粉等制成的外形似药的制剂。 19.耐受性:是指机体在连续多次用药后反应性降低。增加剂量可恢复反应,停药后耐受性可消失,再次 连续用药又可发生。 20..耐药性:是指病原体或肿瘤细胞对反复应用的化学治疗药物的敏感性降低,也称抗药性。 21.化学治疗:对所有病原体,包括微生物、寄生虫,甚至肿瘤细胞所致疾病的药物治疗统称为化学治疗。 22.抗菌药:指对细菌有抑制或杀灭作用的药物,包括抗生素和人工合成药物。 23.化疗指数:常以LD50/ED50或LD5/ED95来表示,是评价化疗药物有效性和安全性的指标。 24.受体激动剂:既具有亲和力又有内在活性,能与受体结合并激动受体而产生效应的药物。 25.受体拮抗剂:能与受体结合,具有较强的亲和力而无内在活性的药物。他们本身不产生作用,但能占 据受体而拮抗激动剂的效应。 26.后遗反应:停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残留的药理作用。 27.内在活性:药物与受体结合后产生效应的能力。 28.吸收:药物自药用部位进入血液循环的过程。 29.分布:药物吸收后从血液循环到达机体各个器官和组织的过程。 30.细菌耐药性:细菌产生对抗生素不敏感的现象。产生原因是细菌自身生存过程中的一种特殊表现形式。

药理学

第3篇中枢神经系统药理 一、单项单选题 1.地西泮镇静催眠的特点不包括: A、对快动眼睡眠时相影响小 B、连续应用不产生依赖性 C、治疗指数高 D、无诱导肝药酶作用 E、安全范围大 2.治疗焦虑症首选考虑选用: A、氟西泮 B、水合氯醛 C、司可巴比妥 D、地西泮 E、苯巴比妥 3.下列哪项不属于地西泮的用途: A、焦虑症 B、麻醉前给药 C、诱导麻醉 D、高热惊厥 E、癫痫持续状态 4.地西泮与苯巴比妥均具有: A、镇静催眠、抗惊厥、麻醉作用 B、镇静催眠、抗抑郁、抗癫痫作用 C、镇静催眠、抗惊厥、抗焦虑 D、镇静催眠、中枢性肌松作用 E、镇静催眠、抗惊厥、抗癫痫作用 5.苯二氮卓类不具备以下哪项特点: A、对呼吸影响较小 B、安全范围大 C、肝药酶诱导作用小 D、不影响快动眼睡眠 E、耐受性,成瘾性较轻 6.有关于苯二氮卓类的中枢作用机制,错误的是: A、使GABA受体活化 B、解除GABA调控蛋白对GABA受体的抑制 C、增强GABA能神经的功能 D、激活BZ受体 E、阻断神经细胞膜Na+通道的开放 7.关于巴比妥类的叙述,错误的是: A、低于镇静剂量的药物即有抗焦虑作用 B、目前很少用于催眠 C、为巴比妥酸的衍生物 D、除硫喷妥钠外,都不做麻醉用 E、对危急的惊厥患者,也可用异戊巴比妥钠静脉注射 8.具有镇静催眠、抗惊厥、抗癫痫的药物是: A、苯巴比妥 B、戊巴比妥 C、司可巴比妥 D、硫喷妥钠 E、异戊巴比妥 9.苯巴比妥过量中毒,为了促使其快速排泄,可: A、碱化尿液,使解离度增大,增加肾小管再吸收 B、碱化尿液,使解离度减小,增加肾小管再吸收 C、碱化尿液,使解离度增大,减少肾小管再吸收 D、酸化尿液,使解离度增大,减少肾小管再吸收 E、以上均不对 10.下列药物不属于吩噻嗪类抗精神病药: A、氟奋乃静 B、氯丙嗪 C、奋乃静 D、氯氮平 E、硫利达嗪 11.下列呕吐中氯丙嗪无效的是: A、癌症呕吐 B、放射性呕吐 C、晕动病呕吐 D、药物性呕吐 E、顽固性呃逆 12.氯丙嗪治疗精神病的作用原理是: A、抑制脑干网状结构上行激活系统 B、阻断中枢多巴胺受体 C、阻断中枢α肾上腺素受体 D、激动中枢苯二氮卓受体 E、激动中枢M胆碱受体 13.小剂量氯丙嗪有镇吐作用,其作用部位为: A、直接延脑呕吐中枢 B、大脑皮层 C、阻断胃粘膜感受器的冲动传递 D、阻断延脑催吐化学感受区的DA受体

药理名词解释

药理名词解释 肝药酶诱导剂指长期使用后能加速肝药酶的合成并增强其活性的药物 肝药酶抑制剂使肝药酶活性减弱的药物称肝药酶抑制剂。 生物利用度指药物被机体吸收进入血液循环的相对量和速率 半衰期放射性元素的原子核有半数发生衰变时所需要的时间 首关消除从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血循环前必先通过肝脏,如果肝脏对其代谢能力很强或由胆汁排泄的量大,则使进入全身血循环内的有效药物量明显减少,这种作用称为首关消除 受体激动剂与受体有较强的亲和力和有内在活性的药物。 受体拮抗剂与受体有较强的亲和力而无内在活性的药物。 药效学研究药物对机体的作用及作用机制。 药动学研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律。 不良反应指按正常用法、用量应用药物预防、诊断或治疗疾病过程中,发生与治疗目的无关的有害反应 副作用由于选择性低,药理效应涉及多个器官,当某一效应用作治疗目的时,其他效应就成为副作用。 效能随着药物剂量或浓度的增加,药物的效应也随之增加,当药物的效应增加到一定程度后,增加药物的剂量或浓度,药物的效应也不再

增加,此时的药物效应称为药物的最大效应,在量反应中称为效能。效价强度是指能引起等效反应(一般采用50%效应量)的相对浓度或剂量,其值越小则强度越大。 调节痉挛乙酰胆碱等M胆碱受体激动药能够与位于睫状肌的环状肌的M受体结合使之被激动从而使睫状肌的环状纤维向瞳孔中心方向收缩,悬韧带松弛,晶状体由于本身的弹性变凸,屈光度增加,此时只适合视近物,而难以看清远物。 成瘾性指患者对药物产生了生理上依赖,与习惯性的根本区别在于停药后产生戒断症状 肾上腺素升压作业的反转肾上腺素是α、β受体激动药,α受体作用于血管可使血管收缩、血压升高,而β受体可使血管舒张、血压降低,而肾上腺素与α受体阻断药(如氯丙嗪、酚妥拉明)合用时;就会引起α受体阻断,只剩β受体的降压作用,这一现象成为肾上腺素升压作用的翻转。 抗菌谱抗菌药物的抗菌范围。广谱抗菌药指对多种病原微生物有效的抗菌药,如四环素,氯霉素,广谱青霉素和广谱头孢菌素。窄谱抗菌药指仅对一种细菌或局限于某属细菌有抗菌作用的药物,如异烟肼仅对结核杆菌有作用,而对其他细菌无效。抗菌药物的抗菌谱是临床选药的基础。 化疗指数是评价化疗药物安全性的指标。一般以动物半数致死量(LD50)和治疗感染动物的半数有效量(ED50)的比值表示,即CI=LD50/ED50;化疗指数愈大,表明药物毒性愈小,相对较安全,

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