酒石酸唑吡坦片

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唑吡坦开发报告

唑吡坦开发报告

酒石酸唑吡坦原料及制剂开发报告一、基本情况药品名称:酒石酸唑吡坦英文名称:Zolpidem Tartrate药物类型:镇静安眠、催眠药分子式: C19H21N3O分子量: 307.39CAS号:82626-48-0结构式:二、选题的目的与依据唑吡坦是第三代非苯二氮类镇静安眠药。

属于苯二氮卓类药物的换代产品,咪唑吡啶类衍生物。

选择性地结合于中枢神经系统中的甜ω1-受体亚型,但对ω2-或ω3-受体亚型的亲和性低。

用于偶发性、暂时性、慢性失眠症的短期治疗。

它有很强的睡眠诱导作用,作用快,服药后30分钟起效。

由于其在血中的半衰期约为2.5小时,所以是短效的催眠药。

睡眠研究发现,唑吡坦主要作用于睡眠周期的非眼快动相第二睡眠时相,增加或不增加慢波睡眠,对眼动快相的作用轻微。

如果停药,与其他药物相比,它引起的睡眠紊乱比较轻微。

1988年,法国圣德拉堡制药公司研制成功后并上市,先后在英国、德国瑞士等多国广泛使用。

1992年12月通过美国FDA审核批准后,在美国上市,现已是赛诺菲-安万特公司旗下的产品。

虽然唑吡坦也需要周期性用药,但其具有快速进入睡眠和改善睡眠质量的特点,正常醒来后精力充沛,使用较为安全,上市后得到医生的普遍认同。

2000年在全球已成为重磅炸弹级药品,是治疗睡眠障碍的金标准药物。

三、唑吡坦市场情况目前,临床用催眠药物主要包括巴比妥类(第一代)、苯二氮类(第二代)及非苯二氮类(第三代)三类。

在这三类药物中,巴比妥类药只有司可巴比妥仍在使用,由于此类药物价格便宜,销售额仅占市场总销售额很小的一部分。

苯二氮类催眠药(如地西泮和三唑仑等)长期服用可产生耐受性、习惯性、成瘾性以及不良反应,因此近年临床应用逐步减少,其在医院用催眠药中所占的份额也在逐步萎缩,并有被第三代药物——非苯二氮类药品唑吡坦、佐匹克隆、扎来普隆等取代的趋势。

1、国际市场Datamonitor的统计数据显示,在包括美国、日本、法国、德国、意大利、西班牙和英国在内的全球七大主要医药市场,2005年催眠药的市场价值为38亿美元,2006年该数值继续上升,达到了46亿美元。

酒石酸唑吡坦片治疗急性脑卒中后失眠的临床疗效

酒石酸唑吡坦片治疗急性脑卒中后失眠的临床疗效

酒石酸唑吡坦片治疗急性脑卒中后失眠的临床疗效
张艳梅;马宾
【期刊名称】《中国实用神经疾病杂志》
【年(卷),期】2017(020)009
【摘要】目的分析酒石酸唑吡坦片在急性脑卒中后失眠治疗中的应用价值.方法选取我院2014-07-2016-08收治的急性脑卒中后失眠的90例患者,随机分为2组,对照组44例给予常规治疗,观察组46例给予酒石酸唑吡坦片治疗,比较2组患者治疗效果及不良反应.结果对照组治疗总有效率70.45%,观察组93.48%,差异有统计学意义(P<0.05);治疗后,观察组阿森斯失眠量表评分、MESSS评分均显著低于对照组,Barthel指数显著高于对照组(P<0.05).对照组无不良反应,观察组不良反应发生率为4.35%,2组比较差异无统计学意义(P>0.05).结论将酒石酸唑吡坦片用于急性脑卒中后失眠的临床治疗,可有效改善患者失眠症状,提高患者的日常生活能力,且不会增加不良反应的发生风险,值得临床推广.
【总页数】3页(P117-119)
【作者】张艳梅;马宾
【作者单位】河南驻马店市第一人民医院药剂科驻马店 463000;河南驻马店市第一人民医院药剂科驻马店 463000
【正文语种】中文
【中图分类】R743.3
【相关文献】
1.酒石酸唑吡坦片对急性脑卒中后失眠的治疗观察 [J], 张莉莉;张苏利
2.酒石酸唑吡坦片对急性脑卒中后失眠的治疗分析 [J], 孙惊涛
3.酒石酸唑吡坦片治疗急性脑卒中后失眠的疗效探讨 [J], 陈亮
4.养血清脑颗粒联合右佐匹隆片治疗急性脑卒中后失眠疗效观察 [J], 朱作权;桂心;杨叔英;刘露
5.酒石酸唑吡坦片对急性脑卒中后失眠的治疗分析 [J], 王小亚
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酒石酸唑吡坦与阿普唑仑治疗失眠症的成本—效果比较

酒石酸唑吡坦与阿普唑仑治疗失眠症的成本—效果比较

酒石酸唑吡坦与阿普唑仑治疗失眠症的成本—效果比较作者:张祎来源:《健康科学》2019年第02期摘要:目的:分析酒石酸唑吡坦与阿普唑仑治疗失眠症的成本-效果比较。

方法:选取我院80例诊断出失眠症的患者作为研究对象,将他们平均分为两组各40例,在其他条件相同的情况下,对照组失眠患者选择阿普唑仑片进行治疗,观察组失眠患者选择酒石酸唑吡坦片进行治疗,比较两组失眠患者治疗后的效果。

结果:对照组失眠患者的有效治疗率为80%,观察组失眠患者的有效治疗率为87.5%,对照组的成本-效果比为0.887,观察组的成本-效果比为27.65,两组失眠患者的治疗效果的有效率差异具有统计学意义(P关键词:酒石酸唑吡坦;阿普唑仑;失眠症治疗随着人们的生活压力越来越大,越来越多的人患上了失眠症。

失眠症属于睡眠障碍性疾病,在当前的社会条件下比较常见。

失眠症主要表现为入睡困难,很难保持深度睡眠状态,睡眠质量不高,如果长时间发展下去,会影响到患者的精神状态,降低患者的工作能力、记忆力等,还会导致患者的生活质量明显下降。

目前常见治疗失眠症的药物为阿普唑仑,但该药物会使得患者产生一定的依赖性。

酒石酸唑吡坦是刚引进的一种治疗失眠症的药物。

本文就酒石酸唑吡坦与阿普唑仑治疗失眠症的成本-效果进行一定的比较。

1、资料与方法1.1 患者资料选取我院2016年3月-2017年7月,所接受失眠症治疗的患者作为研究对象,共80例,将他们平均分为两组各40例。

其中對照组失眠患者的平均年龄在(42.5±5.3)岁,男患者22例,女患者18例;观察组失眠患者的平均年龄在(44.3±4.8)岁,男患者16例,女患者24例。

两组治疗患者的其他病例资料比较差异无统计学意义(P>0.05),具有可比性。

1.2 方法给予对照组失眠患者采用阿普唑仑片进行失眠症的治疗,阿普唑仑片的规格为0.4mg/片,每天口服0.4mg,嘱咐患者在睡前服用,连续服用7d。

酒石酸唑吡坦片中杂质的色谱-质谱结构鉴定

酒石酸唑吡坦片中杂质的色谱-质谱结构鉴定

酒石酸唑吡坦片中杂质的色谱-质谱结构鉴定*马晓宁,梁晟,蒋涛,李昌亮(湖南省食品药品检验研究院,长沙410001)摘要 目的:采用LC-MS对酒石酸唑吡坦片中的杂质进行结构鉴定。

方法:通过酸、碱、高温、氧化和光照对酒石酸唑吡坦片中的杂质进行富集,采用液相色谱-超高分辨飞行时间质谱对未知杂质进行鉴定,色谱柱为C18(2.1 mm×100 mm,1.9 μm),流动相为10 mmol·L-1乙酸铵溶液-甲醇-乙腈(53∶23∶18),采用ESI正离子模式进行质谱扫描。

结果:结合酒石酸唑吡坦的处方工艺初步推测了6个杂质的化学结构。

杂质1:4-(二甲胺基)-3-(6-甲基-2-对甲苯基咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)-4-氧代丁酸;杂质4:N-甲基-2-(6-甲基-2-对甲苯基咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)乙酰胺;杂质5:2-羟基-N,N-二甲基-2-(6-甲基-2-对甲苯基咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)乙酰胺;杂质6:N,N-二甲基-2-(6-甲基-2-对甲苯基咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)-2-氧代乙酰胺;杂质7:N,N-二甲基-2-(6-甲基-2-对甲苯基-2,3-二氢咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)乙酰胺;杂质8:6-甲基-2-对甲苯基咪唑并[1,2-a]吡啶-3-甲醛。

它们都具有6-甲基-2-苯基咪唑并[1,2-a]吡啶的母核。

结论:超高分辨飞行时间质谱技术能够有效地用于药物中杂质的鉴定,酒石酸唑吡坦杂质研究可为其质量控制和工艺优化提供参考依据。

关键词:安眠药;失眠症;非苯二氮;唑吡坦;思诺思;杂质;同位素;高分辨;飞行时间质谱中图分类号:R 917 文献标识码:A 文章编号:0254-1793(2017)06-1087-10doi:10.16155/j.0254-1793.2017.06.22Separation and idetification of unkown impurities in zolpidemtartrate tablets by LC-MS method*MA Xiao-ning,LIANG Sheng,JIANG Tao,LI Chang-liang(Hunan Institutes for Food and Drug Control,Changsha 410001,China)Abstract Objective:To separate and identify the impurities in zolpidem tartrate tablets by a LC-MS method.Methods:Target impurities were produced under stress conditions including acid,base,high temperature,oxidation and light in zolpidem tartrate tablets.A LC-UHR-TOF/MS method was established by using C18(2.1 mm×100 mm,1.9 μm)column with 10 mmol·L-1 ammonium acetate solution-methanol-acetonitrile(53∶23∶18)as the mobile phase.ESI source was adopted.Results:The structures of six impurities were tentatively deduced by using LC-MS with positive ion mode referred to the formulation study.Impurity 1:4-(dimethylamino)-3-(6-methyl-2-(p-tolyl)imidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)-4-oxobutanoic acid;impurity 4:N-methyl-2-(6-methyl-2-(p-tolyl)imidazo [1,2-a]pyridin-3-yl)acetamide;impurity 5:2-hydroxy-N,N-dimethyl-2-(6-methyl-2-(p-tolyl)imidazo * 2015年湖南省食品药品监督管理局食品药品安全科技项目,编号湘食药科G201507第一作者 Tel:(0731)82275883;E-mail:5967120@[1,2-a]pyridin-3-yl)acetamide;impurity 6:N,N-dimethyl-2-(6-methyl-2-(p-tolyl)imidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)-2-oxoacetamide;impurity 7:N,N-dimethyl-2-(6-methyl-2-(p-tolyl)-2,3-dihydroimidazo [1,2-a]pyridin-3-yl)acetamide;impurity 8:6-methyl-2-(p-tolyl)imidazo[1,2-a]pyridine-3-carbaldehyde.Each of six impurities had the same nuclear parent(6-methyl-2-phenyl-2,3-dihydroimidazo [1,2-a]pyridin).Conclusion:LC-MS method is useful for the investigation and structure identification of impurities in pharmaceuticals.The impurities observed in zolpidem tartrate may provide valuable support for manufacturing process improvement and quality control.Keywords:hypnotic;insomnia;non-benzodiazepine;zolpidem;stilnox;impurities;isotopic;high resolution;TOF/MS酒石酸唑吡坦(zolpidem tartrate)是第1个新型非苯类镇静安眠药。

口服酒石酸唑吡坦片在中国汉族和回族健康志愿者体内的药代动力学

口服酒石酸唑吡坦片在中国汉族和回族健康志愿者体内的药代动力学

口服酒石酸唑吡坦片在中国汉族和回族健康志愿者体内的药代动力学肖勇;李伟;白少柏;杨磊;夏东亚;郭涛;郑谊;刘鹏;王宁芹;郭红亮;申玉强【期刊名称】《解放军药学学报》【年(卷),期】2011(027)003【摘要】目的研究中国汉族和回族健康志愿者单剂量口服酒石酸唑吡坦片的药代动力学.方法招募汉族、回族健康志愿者各10名,男女各半;单剂量口服酒石酸唑吡坦片10 mg后,采用高效液相色谱法测定血浆中酒石酸唑吡坦的含量,测得数据采用DAS 2.0软件进行处理,并用SPSS统计学软件进行分析.结果回族、汉族健康受试者单剂量口服10 mg酒石酸唑吡坦片后的主要药动学参数为:t 1/2分别为(2.84±0.80)、(2.21±0.77)h,tmax分别为(0.75±0.18)、(0.93±0.47)h,Cmax分别为(199.64±55.48)、(190.81±70.59)μg/L,AUC0-12分别为(742.11±234.34)、(624.48±192.15)μg·h/L,AUC0-∞分别为(803.94±272.08)、(649.58±210.17)μg·h/L.结论经统计学分析,酒石酸唑吡坦在回族和汉族健康志愿者体内的药代动力学过程不存在显著种族差异.%Objective To investigate the pharmacokinetics of zolpidem tartrate in Hui and Han healthy vol unteers. Methods Ten healthy volunteers (5 males,5 females)of each race were given a single oral dose ( 10 ng) of zolpidem tartrate tablets respectively. Plasma samples were determined by high performance liquid chromatography-fluorescence method and the pharmacokinetic parameters were calculated by DAS 2.0 software. Results The plasma concentration-time curves of zolpidem tartrate were both fitted to theone-compartment model after oral zolpidem tartrate tablets at a single dose( 10 mg). The main pharmacokinetic parameters of Hui and Han were as follows: t1/2was (2.84 ±0.80) ,(2.21 ±0.77) h; tmax was (0.75±0.18) ,(0.93 ±0.47) h; Cmax was (199.64 ± 55.48) ,(190.81 ±70.59)μg/L;AUC0_12 was (742.11 ±234.34), (624.48 ± 192.15) μg·h/L;AUC0-∞ was (803.94 ± 272.08 ), (649.58 ± 210. 17 ) μg ·h/L, respectively. Conclusion The pharmacokinetic parameters obtained from this study show no significant difference between Hui and Han people.【总页数】3页(P233-235)【作者】肖勇;李伟;白少柏;杨磊;夏东亚;郭涛;郑谊;刘鹏;王宁芹;郭红亮;申玉强【作者单位】750004,宁夏银川,解放军第五医院药剂科;750004,宁夏银川,解放军第五医院药剂科;750004,宁夏银川,解放军第五医院药剂科;110016,辽宁沈阳,沈阳军区总医院药剂科;110016,辽宁沈阳,沈阳药科大学;110016,辽宁沈阳,沈阳军区总医院药剂科;110016,辽宁沈阳,沈阳军区总医院药剂科;750004,宁夏银川,解放军第五医院药剂科;750004,宁夏银川,解放军第五医院药剂科;750004,宁夏银川,解放军第五医院药剂科;750004,宁夏银川,解放军第五医院药剂科;750004,宁夏银川,解放军第五医院药剂科【正文语种】中文【中图分类】R969.1【相关文献】1.OATP1B1基因多态性对匹伐他汀钙片在中国汉族健康受试者体内的药代动力学影响 [J], 秦小清;曲恒燕;高洪志;刘泽源2.单剂量口服奥美沙坦酯片在中国健康志愿者体内的药代动力学研究 [J], 于洋;胡玉钦;刘建芳;侯艳宁;3.单剂量口服奥美沙坦酯片在中国健康志愿者体内的药代动力学研究 [J], 于洋;胡玉钦;刘建芳;侯艳宁4.氟康唑片在中国汉族和回族健康志愿者体内的药动学研究 [J], 郭涛;孙文嘉;夏东亚;郑谊;肖勇5.布南色林片在中国健康志愿者体内的药代动力学 [J], 倪晓佳;胡海棠;张明;胡晋卿;尚德为;温预关因版权原因,仅展示原文概要,查看原文内容请购买。

酒石酸唑吡坦片联合1Hz重复经颅磁刺激治疗失眠症的效果分析

酒石酸唑吡坦片联合1Hz重复经颅磁刺激治疗失眠症的效果分析

酒石酸唑吡坦片联合1Hz重复经颅磁刺激治疗失眠症的效果分析陈妙;周海云;夏朝云【期刊名称】《中国现代医生》【年(卷),期】2017(055)016【摘要】目的分析酒石酸唑吡坦片联合1 Hz重复经颅磁刺激治疗失眠症的临床疗效.方法选择2016年1~10月在我院治疗的失眠症患者120例为研究对象,随机分为研究组与对照组各60例.研究组采用重复经颅磁刺激联合酒石酸唑吡坦片治疗;对照组给予酒石酸唑吡坦片治疗.比较两组治疗前及治疗后2周采用匹兹堡睡眠质量指数(PSQI)、汉密尔顿焦虑量表(HAMA)和汉密尔顿抑郁量表(HAMD)评分,比较两组临床疗效.结果治疗后两组PSQI总分及各维度得分均显著较治疗前改善,差异有统计学意义(P<0.05);治疗后研究组PSQI总分及各维度得分均显著低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05).治疗后,两组HAMA及HAMD评分均显著低于治疗前,差异有统计学意义(P<0.05);治疗后,研究组HAMA及HAMD评分均显著低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05).研究组总有效率显著高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05).两组患者不良反应发生率比较差异无统计学意义(P>0.05).结论酒石酸唑吡坦片联合1Hz重复经颅磁刺激治疗失眠症能够显著提高临床疗效,改善患者睡眠质量,缓解患者焦虑抑郁情况.【总页数】4页(P80-83)【作者】陈妙;周海云;夏朝云【作者单位】浙江省丽水市第二人民医院特检科,浙江丽水 323000;浙江省丽水市第二人民医院心身科,浙江丽水 323000;浙江省丽水市第二人民医院精神科,浙江丽水 323000【正文语种】中文【中图分类】R740【相关文献】1.重复经颅磁刺激联合认知行为心理治疗对失眠症患者的治疗作用 [J], 刘海波;吴小容;易炼;徐磊;马红群;申中华;张洪培;金涛;王亚菲2.认知行为联合重复经颅磁刺激治疗慢性失眠症的疗效研究 [J], 姚传斌;程宇;沈秀梅;王志广3.重复经颅磁刺激联合失眠颗粒治疗失眠症30例的效果 [J], 王翠; 张晓乐; 王苗4.首乌藤宁神糖浆联合重复经颅磁刺激治疗失眠症的效果分析 [J], 程思5.电针联合低频重复经颅磁刺激治疗慢性失眠症30例临床研究 [J], 徐亮;江磊磊;何帆因版权原因,仅展示原文概要,查看原文内容请购买。

唑吡坦开发报告

唑吡坦开发报告

酒石酸唑吡坦原料及制剂开发报告一、基本情况药品名称:酒石酸唑吡坦英文名称:Zolpidem Tartrate药物类型:镇静安眠、催眠药分子式: C19H21N3O分子量: 307.39CAS号:82626-48-0结构式:二、选题的目的与依据唑吡坦是第三代非苯二氮类镇静安眠药。

属于苯二氮卓类药物的换代产品,咪唑吡啶类衍生物。

选择性地结合于中枢神经系统中的甜ω1-受体亚型,但对ω2-或ω3-受体亚型的亲和性低。

用于偶发性、暂时性、慢性失眠症的短期治疗。

它有很强的睡眠诱导作用,作用快,服药后30分钟起效。

由于其在血中的半衰期约为2.5小时,所以是短效的催眠药。

睡眠研究发现,唑吡坦主要作用于睡眠周期的非眼快动相第二睡眠时相,增加或不增加慢波睡眠,对眼动快相的作用轻微。

如果停药,与其他药物相比,它引起的睡眠紊乱比较轻微。

1988年,法国圣德拉堡制药公司研制成功后并上市,先后在英国、德国瑞士等多国广泛使用。

1992年12月通过美国FDA审核批准后,在美国上市,现已是赛诺菲-安万特公司旗下的产品。

虽然唑吡坦也需要周期性用药,但其具有快速进入睡眠和改善睡眠质量的特点,正常醒来后精力充沛,使用较为安全,上市后得到医生的普遍认同。

2000年在全球已成为重磅炸弹级药品,是治疗睡眠障碍的金标准药物。

三、唑吡坦市场情况目前,临床用催眠药物主要包括巴比妥类(第一代)、苯二氮类(第二代)及非苯二氮类(第三代)三类。

在这三类药物中,巴比妥类药只有司可巴比妥仍在使用,由于此类药物价格便宜,销售额仅占市场总销售额很小的一部分。

苯二氮类催眠药(如地西泮和三唑仑等)长期服用可产生耐受性、习惯性、成瘾性以及不良反应,因此近年临床应用逐步减少,其在医院用催眠药中所占的份额也在逐步萎缩,并有被第三代药物——非苯二氮类药品唑吡坦、佐匹克隆、扎来普隆等取代的趋势。

1、国际市场Datamonitor的统计数据显示,在包括美国、日本、法国、德国、意大利、西班牙和英国在内的全球七大主要医药市场,2005年催眠药的市场价值为38亿美元,2006年该数值继续上升,达到了46亿美元。

酒石酸唑吡坦与阿普唑仑治疗失眠症的临床观察

酒石酸唑吡坦与阿普唑仑治疗失眠症的临床观察

效 病 例之 和为 总有 效例 数 。 1 . 5 反弹性 失眠标 准 : 根据 随访 后 S D R S评分 与 治 疗结束 时 评 分 的 减 分 率 分 级 来 判 断 失 眠症 状 的 变
化, 疗效 等 级 增 加 1级 以上 者 , 为 失 眠 症 状 继 续 好
式多 数 为药 物治 疗 。阿 普 唑 仑 是 目前 使 用 广 泛 的
S D R S总 分评 定 , 分 析 治 疗 前后 的变 化 以及 2组 间 的差 异 。按 照减分 率 判定 疗 效 和停 药后 反 跳 情 况 。 减分 率 一 ( 基 线 总分 一治 疗 后 总分 ) / 基 线 总 分 。减 分率 ≥8 o 为痊 愈 , ≥5 O 并<8 O 为显 著 有 效 ,
仑 。但 2组 中段 和末 段 失 眠 的失 眠 程 度和 频 度 评 分差 值差 异无 统计 学意 义 , 提示 思 诺 思与 阿普 唑仑 治疗 中段 和末 段失 眠 的疗效 相似 ( 表2 ) 。
2 . 2 不 良反 应
2组 较 常 见 的不 良反 应 为 口干 、 头晕 、 食 欲 减
1 资 料 与 方 法
转, 疗效 等级不变者 为失 眠症 状不 变 , 疗 效等 级减 少
1 级 以上者为症 状恶化 加重 , 表示反 弹性失眠 。
1 . 6 统 计 学处 理 : 统计 分 析 采 用 S P S S 1 3 . 0统计 分析 软 件 。2 组 治 疗前后 的变化采 用 检验 , 以P
2 . 1 . 2 思 诺思 与 阿普 唑仑 对早 、 中、 末 段 失 眠 的疗 效: 思诺 思 与 阿普唑 仑治 疗 7 d , 思 诺 思组 早段 失 眠 程 度 和 频 度评 分 差 值 均 大 于 阿普 唑 仑 组 ( P< 0 . 0 5 ) , 表 明思 诺 思 对 入 睡 困难 的改 善 优 于 阿 普 唑
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酒石酸唑吡坦片
药品名称:
【通用名称】酒石酸唑吡坦片
【商标名称】君乐宁
【英文名称】 Zolpidem Tartrate Tablets
【汉语拼音】 Jiu Shi Suan Zuo Bi Tan Pian
所属类别:
化药及生物制品>> 神经系统药物>> 镇静催眠药>> 环吡咯酮类
性状:
本品为薄膜衣片,除去薄膜衣显白色或类白色。

适应症:
用于失眠症的短期治疗。

规格:
10mg
用法用量:
临睡前服用。

65岁以下患者为1片,65岁以上患者和肝功能不全的患者为1/2片,每天剂量不超过10mg。

疗程一般不超过7~10天,如果服药超过2~3周时,应对患者进行再评价。

不良反应:
服药后少数患者可能产生以下不适症状:眩晕、嗜睡、恶心、呕吐、头痛、记忆减退、夜寝
不安、腹泻、摔倒、麻醉感觉和肌痛。

有报道使用镇静/催眠药时可发生一系列思维和行为的异常改变。

可表现抑制力减弱(如:与性格不符的攻击性和外向性),类似于酒精和其他中枢神经系统抑制剂产生的作用。

报道的其他行为改变包括古怪行为、兴奋、幻觉和人格分裂。

有报道抑郁症患者服用镇静/催眠药后抑郁加重。

禁忌:
以下患者禁用本品:
1、18岁以下儿童;
2、孕妇;
3、哺乳期妇女。

注意事项:
1、失眠原因很多,仅在必要时才服用本品治疗,但不宜长期服用;
2、本品起效快,因此服药后应立即睡觉;
3、服药期间应禁酒;
4、本品有中枢抑制作用,服药后应禁止从事驾驶、高空作业和机器操作等工作;
5、肝功能不全、肺功能不全、重症肌无力和抑郁症患者慎用本品;
6、服用安眠药后,如果半夜起床,偶有可能会出现行动迟缓或眩晕,应该注意;
7、目前尚不能排除发生药物依赖性的可能,下列因素有助于依赖性的发生:疗程,用量,与其它精神类药物合用,同时饮酒,或有其它药物依赖史。

孕妇及哺乳期妇女用药:
虽然本品对动物无明显致畸作用,但缺乏孕妇用药的资料,故孕妇禁用。

由于本品可在乳汁中少量分泌,不推荐哺乳期妇女服用本品。

儿童用药:
目前尚无年龄低于18岁患者服用本品的安全性和有效性资料,不推荐此年龄段患者服用本品。

老年用药:
在重复服用镇静/催眠药或对此类药物异常敏感的老年或衰弱患者服药后可能发生运动能力损伤或识别障碍,故此类患者服用本品的推荐剂量为5mg,以减少可能发生的不良反应,且在治疗过程中需对患者进行严格监测。

药物相互作用:
0. 本品与丙米嗪联用时除丙米嗪的峰浓度降低20%外无药代动力学的相互作用,但可减少警醒。

本品与氯丙嗪合用时也无药代动力学的相互作用,但可减少警醒和影响精神运动的表现。

服用本品时饮酒可影响精神运动的表现。

健康志愿者单次口服本品与氟西汀时,两药的药代学和药效学均无显著改变,多次口服本品与氟西汀时本品的半衰期升高17%。

本品与舍曲林联用时,本品的C max显著升高43%,t max显著降低53%,本品对舍曲林和N-去甲舍曲林的药代动力学无影响。

本品与伊曲康唑合用后的AUC0—∞升高34%。

1. 利福平可以使本品的AUC降低73%、C max降低58%、t1/2降低36%,并能显著降低本品的药效。

西咪替丁或雷尼替丁对本品的药动学和药效学无影响。

本品不影响地高辛的药动学,也不影响华法林的凝血酶原时间。

氟马西尼可逆转本品的镇静/催眠效应,但不影响本品的药代动力学。

2. 为了避免发生几种药物间的相互作用,对于正在服用的药物,特别是在服用抑制神经中枢及含有酒精的药物时,均应告知医生或药剂师,及时调整用药剂量。

3.
药物过量:
本品过量后可导致嗜睡、轻度昏迷等意识损伤,严重有可能致死。

患者在服药过量后可采取洗胃、输液等方法进行治疗。

同时对患者的血压、呼吸、心率等体征进行监测,对出现的低血压、中枢抑制进行适当的治疗。

即使在患者出现兴奋的情况下亦不得使用镇静药。

贮藏:
遮光、密闭保存。

包装:
铝塑包装,10片/盒。

有效期:
暂定一年半。

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