教学目的掌握药物的跨膜转运方式与影响因素
物质跨膜运输的方式高中生物教案范文
物质跨膜运输的方式高中生物教学中，物质跨膜运输是一个非常重要的主题。
这个主题涉及到细胞膜的结构、物质在细胞膜上的运动方式等多个方面。
本教案将突出讲解物质在细胞膜上跨膜运输过程中的各种方式。
1. 被动扩散被动扩散是物质跨膜运输中最简单的方式。
它是指物质在不需要输入能量的情况下，仅靠浓度梯度或电化学梯度而实现跨膜传输。
被动扩散的速度受到很多因素的影响，包括浓度梯度、温度、物质分子的大小和极性等。
被动扩散的例子有很多，比如氧气、二氧化碳等小分子物质可以通过细胞膜自由扩散。
但是，比较大的分子，如葡萄糖、氨基酸等，就不能轻易地通过细胞膜。
细胞需要提供一些特殊的途径来实现这些物质的跨膜传输。
2. 运载蛋白运载蛋白是细胞膜上的一种非常重要的结构，它可以通过与特定的物质结合，使之跨过细胞膜。
这种跨膜方式又可以分为两类：主动运载和被动运载。
在主动运载中，运载蛋白需要消耗ATP等能量分子才能运作。
例如，细胞内外的离子浓度差异可以通过主动运载来维持。
这种运载方式可以将离子从低浓度区运输到高浓度区，从而使离子的浓度倒转。
被动运载则是指运载蛋白在与物质结合后，不需要消耗额外的能量就可以进行传输。
水通道蛋白就是一种非常典型的被动运载蛋白。
它可以在细胞内、外的水分子浓度差异驱动下，将水分子从高浓度区转移到低浓度区。
3. 膜通道膜通道也是细胞膜上一种常见的跨膜运输方式。
跟运载蛋白相似，膜通道可以筛选特定的物质进行跨膜传输。
但是，与运载蛋白不同的是，膜通道不与物质直接结合，而是提供一个开放的通道，使物质自由地通过。
这种通道类似于细胞膜上的特定空洞，物质可以通过这些通道快速地跨越细胞膜。
膜通道在细胞代谢中具有至关重要的作用。
例如，细胞膜上的钾通道可以控制胞内外离子浓度差的平衡，而钙通道则可以促进细胞的应激反应。
由于膜通道能够快速地实现物质跨膜，也经常被应用于生物技术领域中。
总结：以上介绍了物质跨膜运输的三种主要方式：被动扩散、运载蛋白和膜通道。
药物的跨膜转运
特点： ①消耗能量； ②需要载体帮助； ③有饱和现象； ④不同药物同时转 运时有竞争性抑制 现象；
简单扩散
载体转运
主动转运
易化扩散
。
药物的跨膜转运
影响解离度的主要因素是体液的PH值
药物
酸性环境
碱性环境
弱酸性
解离度低，脂溶性高，易转运 解离度高，脂溶性低，难转运
弱碱性
解离度高，脂溶性低，难转运 解离度低，脂溶性高，易转运
2.膜孔转运 3.易化扩散
简单扩散
载体转运
主动转运
易化扩散
（二）主动转运
主动转运
概念：指药物自 生物膜浓度低的 一侧向浓度高的 另一侧进行的跨 膜转运。.
载体转运
主动转运
易化扩散
•
药物的跨膜转运
• 影响简单扩散的因素有：
• 1.分子量 2.脂溶性 3.解离度
一般说药物分子越小、脂溶性越高、解离度越低
越容易转运。
•Leabharlann 药物的解离度• 弱酸性药物或弱碱性药物在同性环境中解离度低
容易转运，而在异性环境中解离度高不易转运。
•
口诀：酸酸碱碱易转运，酸碱碱酸难转运
一、药物的跨膜转运
被动转运 转运方式
简单扩散 易化扩散
主动转运
药物的跨膜转运
（一）被动转运 1.简单扩散 简单扩散
概念：指脂溶性 药物自生物膜浓 度高的一侧向浓 度低的另一侧进 行的跨膜转运。.
特点： ①不消耗能量； ②不需要载体帮助； ③无饱和现象； ④ 不同药物之间无竞 争抑制现象；
简单扩散
药理学-1教学大纲
药理学-1教学大纲一、课程基本信息课程名称（中、英文）：药理学-1（Pharmacology-1）课程号（代码）：505031040-1,2课程类别：专业课专业：临床药学学时：64 学分：4二、课程说明1、教学目的药理学是研究药物与机体（含病原体）间相互作用规律及其机制的学科，主要任务包括两个方面：研究药物对机体的作用和作用机制，即药物效应动力学（简称药效学）；研究机体对药物处置的动态变化及其规律（简称药动学）。
在此基础上阐明药物的临床适应症、不良反应与禁忌症，以指导临床合理用药和新药开发。
药理学是药学专业的一门专业基础课，也是医学和药学之间的桥梁学科。
2、教学要求1）掌握药效学和药动学的基本概念、主要内容及专业名词术语。
2）掌握各类药物的分类及其代表药物的药理作用、作用机制、药动学特点、临床用途及其注意事项、不良反应。
3）熟悉各类常用药物的药效学与药动学的基本知识。
4）了解新型药物和药理学的最新进展。
3、课程性质必修课。
三、教材药学类专业《药理学》（第8版），朱依谆，殷明主编，人民卫生出版社，2016。
药学类专业《药理学学习指导与习题集》（第2版），程能能主编，人民卫生出版社，2011年。
人民卫生出版社慕课«药理学»。
四、参考书目1、«人民卫生出版社国家医学教育题库（药学专业题库）-«药理学»，2019。
2、《药理学学习指导与习题集》（第3版），乔国芬，人民卫生出版社，2013年。
3、临床医学8年制、7年制专业《药理学》（第3版），杨宝峰、陈建国主编，人民卫生出版社，2015年。
4. Laurence L. Brunton, Bruce A. Chabner, Bjorn C. Knollmann. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 12th ed. The McGraw-Hill Companies, Inc, 2011.5. 药渡网-医药研发领域大数据信息研发平台（https:///cn）.五、成绩考核方式期末考试成绩占50%，平时成绩占50%（MOOC学习及作业，课堂测试，案例分析及课堂讨论，考勤）。
跨膜运输知识点归纳
跨膜运输知识点归纳一、跨膜运输的概念。
跨膜运输是指物质进出细胞时，穿过细胞膜的运输方式。
细胞膜是一种选择透过性膜，它允许某些物质通过，而阻止其他物质通过。
二、跨膜运输的方式。
1. 被动运输。
- 自由扩散。
- 概念：物质通过简单的扩散作用进出细胞，叫做自由扩散。
- 特点：顺浓度梯度运输（从高浓度到低浓度）；不需要载体蛋白的协助；不需要消耗能量。
- 实例：水（水分子通过水通道蛋白进出细胞的方式是协助扩散，但单纯的水分子扩散是自由扩散）、氧气、二氧化碳、甘油、乙醇等小分子物质。
- 协助扩散。
- 概念：进出细胞的物质借助载体蛋白的扩散，叫做协助扩散。
- 特点：顺浓度梯度运输；需要载体蛋白的协助；不需要消耗能量。
- 实例：葡萄糖进入红细胞（葡萄糖进入其他细胞的方式可能是主动运输）、离子通道运输某些离子（如神经细胞上的Na⁺通道在动作电位形成时允许Na⁺内流，K ⁺通道在静息电位形成时允许K⁺外流等情况属于协助扩散）。
2. 主动运输。
- 概念：从低浓度一侧运输到高浓度一侧，需要载体蛋白的协助，同时还需要消耗细胞内化学反应所释放的能量，这种方式叫做主动运输。
- 特点：逆浓度梯度运输；需要载体蛋白的协助；需要消耗能量（能量来源主要是细胞呼吸产生的ATP）。
- 实例：小肠绒毛上皮细胞吸收葡萄糖、氨基酸、无机盐离子（如K⁺、Na⁺、Ca²⁺等）。
主动运输保证了活细胞能够按照生命活动的需要，主动选择吸收所需要的营养物质，排出代谢废物和对细胞有害的物质。
3. 胞吞和胞吐（大分子物质进出细胞的方式）- 胞吞。
- 概念：当细胞摄取大分子时，首先是大分子附着在细胞膜表面，这部分细胞膜内陷形成小囊，包围着大分子。
然后小囊从细胞膜上分离下来，形成囊泡，进入细胞内部，这种现象叫胞吞。
- 实例：白细胞吞噬病菌、变形虫吞噬食物颗粒等。
- 胞吐。
- 概念：细胞需要外排的大分子，先在细胞内形成囊泡，囊泡移动到细胞膜处，与细胞膜融合，将大分子排出细胞，这种现象叫胞吐。
药理学自学考试大纲
药理学》自学考试大纲考试说明药理学》课程自学考试大纲为药学专业（专科）课程考试大纲，该大纲是个人自学、社会助学和国家考试命题的依据。
2006 年版。
使用教材：《药理学》谭毓治主编，中国医药科技出版社，本课程为闭卷考试药理学》课程（专科）自学考试大纲第一章绪论第一节药理学研究对象任务1 ．一般了解药理学的学科地位、药理学的任务。
2 ．掌握药理学的概念及药理学研究的内容。
第二节药理学的发展与分支学科一般了解药理学的分支、药理学的发展史及在新药开发与研究中的重要地位。
第三节药理学的学习方法（略）第二章药物代谢动力学第一节生物膜和药物的跨膜转运和影响因素掌握药物的跨膜转运方式与影响因素。
第二节药物的体内过程1 ．一般了解影响药物吸收、分布、生物转化与排泄的因素。
多次恒数给药稳态血药浓度、负荷量，维持量的计算，治疗药物的监测与剂量调整。
2 ．掌握药物的跨膜转运方式与影响因素、首过效应、肝药酶、肝肠循环、半衰期、表观分布容积、生物利用度、血浆清除率和血药稳态浓度等概念。
第三节药物代谢动力学基本概念1 ．一般了解一室模型，二室模型。
2 ．重点掌握药物的体内过程：吸收、分布、生物转化与排泄及血药浓度随时间变化的动态规律，多次恒速给药、药动学参数及药时曲线意义。
第三章药物效应动力学第一节药物的基本作用一般了解药物作用的一般规律，兴奋作用和抑制作用。
第二节药物的作用机制掌握药物的基本作用：药物作用的选择性、治疗作用、不良反应、副作用，毒性反应，变态反应、后遗效应，继发效应，特异性反应、激动药、拮抗药、治疗指数、安全范围，效价强度，效能等有关概念。
第三节药物与受体1 ．了解特异性药物作用机制2 ．掌握受体、激动剂和部分激动剂、竞争性拮抗剂和非竞争性拮抗剂概念、意义。
第四节药物的构效关系与量效关系重点掌握药物作用的量效关系曲线、量反应和质反应曲线。
第四章影响药物效应的因素第一节药物因素1 ．一般了解影响合理用药的各种因素。
简述药物跨膜转运方式
简述药物跨膜转运方式
药物跨膜转运方式包括被动转运和主动转运。
被动转运是指药物分子由浓度高的一侧扩散至浓度低的一侧，其转运速度与膜两侧的药物浓度差成正比。
被动转运包括简单扩散、滤过和易化扩散三种形式。
简单扩散又称脂溶扩散，脂溶性药物可溶于脂质而通过细胞膜。
药物的脂/水分配系数愈大，在脂质层的浓度愈高，跨膜转运速度愈快。
大多数药物的转运方式属简单扩散。
滤过又称水溶扩散，是指直径小于膜孔的水溶性的极性或非极性药物，借助膜两侧的流体静压和渗透压差被水携带到低压侧的过程。
易化扩散又称载体转运，是通过细胞膜上的某些特异性蛋白质——通透酶帮助而扩散，其速率比简单扩散快得多，且不需供应ATP。
主动转运是指药物不依赖于膜两侧的浓度差，而需要消耗ATP的跨膜转运。
主动转运包括主动转运和易化扩散两种形式。
主动转运是指药物由浓度低的一侧向高的一侧转运，成为逆浓度转运。
易化扩散是借助于膜内特殊载体（通透酶）的一种转运方式，又称载体转运。
药物跨膜输运的机制与调控
药物跨膜输运的机制与调控药物跨膜输运是指药物分子通过细胞膜进行进出细胞的过程，其趋势、速率和选择性由细胞膜通道和转运体确定。
药物跨膜输运分为被动扩散和主动转运两种方式。
本文主要介绍药物跨膜输运的机制和调控，以期加深对药物代谢和药物治疗的认识和理解。
一、被动扩散和主动转运被动扩散是指不需要能量消耗，药物分子沿浓度梯度自主跨越细胞膜。
被动扩散依赖于药物的亲水性、脂溶性和电荷性等因素。
药物跨膜主动转运是指某些药物分子通过ATP酶、离子梯度等活动过程利用碳水化合物、氨基酸、蛋白质和维生素等载体或通道蛋白，逆着浓度梯度进入或离开细胞。
主动转运分为运输蛋白、离子通道和膜膜转运三种方式。
二、运输蛋白运输蛋白是跨膜蛋白，通过载体蛋白把药物带入或带出细胞。
这种蛋白大部分位于细胞膜上，有些在内质网、高尔基体和细胞质中也有分布。
运输蛋白通常是多孔的，如肝细胞的葡萄糖转运蛋白。
也有不孔的，如ABC转运蛋白。
不同药物的运输蛋白种类和数量不同，但其中最重要、最复杂的是ATP结合盒子（ABC）转运蛋白。
三、离子通道离子通道蛋白是跨膜蛋白，在细胞膜上形成结构特定的通道，药物分子可以通过这些通道跨越细胞膜。
离子通道分别取决于其选择性和电位依赖性。
目前已知的离子通道有钙离子通道、钾离子通道、钠离子通道和氯离子通道等。
四、膜转运膜转运是指药物在细胞内膜间的转运。
从胞内透过内质网和高尔基体到达细胞膜最终进入胞外，此过程涉及电荷、分子量和药物所在的区域等因素。
五、药物跨膜输运的调控药物跨膜输运的效率和速率受到众多因素的影响，主要包括物理性质、化学结构、分子量、极性等因素。
药物的成分和构成以及细胞膜通道和转运体的表达情况都对其跨膜输运有很大的影响。
1、药物成分和构成的影响药物成分和构成直接影响药物的亲脂性和亲水性，进而调节药物的跨膜输运。
例如，具有羟基或长链酰胺的化合物，其分子间有较强、长程的相互作用力，影响其跨膜输运。
聚合物、脂蛋白等大分子结构化合物会在细胞膜表面形成并包的远离水环境区域。
药物分子的跨膜转运及影响因素
药物的跨膜转运
（二）载体转运
（carrier-mediated transport）
依赖于细胞膜上的跨膜蛋白将药物从细胞膜的 一侧转运至另一侧的过程 特点：
选择性、饱和性、竞争性抑制现象 主要方式：
主动转运、易化扩散
药物的跨膜转运
主动转运（active transport ）
药物借助于载体，从浓度低的一侧向浓度高一 侧逆浓差转运，同时需消耗能量。 特点：
pKa-pH
-4 -3 -2 -1 0 1 2 3 4
解离度%
酸性药物 碱性药物
99.99
0.01
99.9
0.1
99.01
0.99
90.91
9.09
50
50
9.09
90.01
0.99
99.01
0.1
99.9
0.01
99.99
药物的跨膜转运
滤过（filtration）
药物分子借助流体静压或渗透压随体液通过细 胞膜的水性通道由一侧到达另一侧的过程； 对某些离子、水、非脂溶性小分子的穿过很重 要； 此方式对肾的药物排泄，脑脊液清除某些药物 有意义，对大多数药物的转运并不重要。
10pH-pKa=离子型/非离子型（定量说明）
pH-pKa 离子型%
-3
0.1
如：胃液pH1.5,
-2
1
-1
10
0
50
阿斯匹林pKa 3.5 离子型1% （非离子型99%）
1
90
2
99
3
99.9
药物的跨膜转运 pH值对药物解离度的影响
各药有其固定的 pKa值，当pKa 与pH的差值以 数学值增减时， 药物的离子型与 非离子型浓度比 值以指数值相应 变化
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表观分布容积（apparent volume of distribution) 指药物浓度在血液和组织间达到平衡时，按血药浓度推算
体内药物总量在理论上应占有的体积。即达到平衡时血药浓度 与药物总量的比值。
Vd的数值可了解药物在体内的分布情况：
5 L：血浆容量；
Vd
A(mg ) C（mg / L)
药代动力学: 一门用时间函数来定量描述药物在体内的吸收、 分 布、生物转化和排泄过程及其规律的学科。
血药浓度和药物效应相关
大多数药物的效应大小与血药浓度直接相关，因为 血浆是影响受体部位内环境组成的最直接的途径。
以水杨酸为例:
血浆浓度(mg%) 5-10 >25 35-40 55-85 160-180
生物利用度 (Bioavailability, F )：血管外给药后能被吸收进入 体循环的分数或百分数。是衡量剂型优劣的重要指标。
血药浓度
A
B
MTC
C
MEC
时间
AUC ( 血管外） 绝对生物利用度= AUC (血管内） ×100%
(AUC：Area under the curve, 血药浓度时间曲线下的面积)
3) 强酸强碱性药物在体内呈完全解离状态，极弱的酸极弱 的碱在体内均呈非解离状态，因而都不受pH的影响。
三、药物的吸收
指药物从给药部位进入血液循环的过程，该过程的速度和 程度是影响血药浓度的重要因素。
转运方式: 被动转运为主。 1.口服吸收途径: 首关消除(first pass elimination):口服吸收的药物经过肠黏膜及 肝（门脉循环）时被灭活代谢，使到达体循环的药量减少。
课时数：3 课时。
吸收 转
药物
化 分布 效应
排泄
---------药动学过程--------
药效学过程
ADME系统
指药物体内过程的吸收（Absorption)、分布（Distribution)、 代谢（Metabolism)及排泄（Excretion)。可概括为药物的转运和 转化。
作用：制定合理的临床给药方案；比较新药的生物等效性的等。
二、弱酸、弱碱性药物的吸收和环境pH有关
*弱酸性药: HA
Ka
H++A-
[H ][A ] Ka
[HA]
两边取对数: pH-pka = lg [A -] [HA]
则解离度 = [A -] = 10pH -pka [HA]
弱酸性药物在pH值增高时解离度、吸收
*弱碱性药： Ka
BH+
B+H+
10-20 L：细胞外液容量； 40 L：细胞内、外液容量（全身体液）；
Vd的意义：
100 L以上者：药物集中分布于某一器 官。
不代表真正的体积，仅为血药浓度与体内药量的联系参数。
普通成人体重60kg,总体液36L,血浆2.5L,组织间液约8L， 细胞内液约25L。如digoxin的Vd=600L,为该药亲组织性的表现。
洋地黄
奎尼丁
碱性药物
酸性糖蛋白
普萘洛尔 华发令
白蛋白
安定
脂肪酸
药物与血浆蛋白结合的意义:
活性及转运能力暂时丧失。有可逆性、饱和性、竞争性， 导致药物相互作用。
华发令
华发令
华发令
华发令
华发令 华发令
保泰松 保泰松
保泰松
华发令
华发令 保泰松
2. 药物的分布 指药物通过血液和各组织屏障转运至各组织的细胞间液和
细胞内液。分布过程使血药浓度降低，是药物自血浆消除的 方式之一（另两种为转化和排泄）。
药物分布的一般规律 • 再分布现象(Redistribution):药物从血流量相对较多 的组织器官向相对较少的组织器官转移的过程。 • 药物的体内分布是不均匀的，有选择性。 • 给药后一段时间，血液和组织器官中的药物浓度达到相 对平衡（间接反映）。
即：pka在数值上等于药物50%解离时溶液的pH值。
当pH =pka时，弱酸性药和弱碱性药均有50%发生解离。
1) pka等于药物解离一半时溶液的pH值，它决定于药物本 身的性质, 与环境pH无关。
2) 对于pka在3-7.5的弱酸性药物和pka在7-11的弱碱性药物， 其解离度受环境pH的影响很大。
1. 药物代谢的酶系
2. 粘膜下血管吸收 肛栓: 直肠粘膜下血管吸收，存在部分首关消除 舌下含片:舌粘膜下血管吸收
3. 透皮吸收：脂溶性高的药物 4. 注射给药 皮下(sc), 肌注(im), 静注(iv) 5. 气道吸入
吸收速度: 吸入, 舌下, 直肠, 肌内, 皮下, 口服, 皮肤
四、药物的血浆蛋白结合和分布
1.药物与血浆蛋白结合
[H+][B] Ka =
[BH+]
两边取对数:
[BH+] pka-pH = lg————
[B]
则解离度=
[BH+] ————
=
10
pka
--pH
[B]
即:弱碱性药物在pH值低的环境下解离型增加。
当药物解离50%时,
弱酸性药物： 10pH -pka = 1 = 100
pH=pKa
弱碱性药物: 10 pka -pH = 1 = 100
效应
镇痛 抗风湿 抗炎 轻度中毒 致死
第一节 体内过程
一、药物的转运和吸收过程
药物的跨膜转运方式 *被动扩散(Passive diffusion)：大多数药物的转运方式。 特点: 顺浓度差、不耗能、无饱和性、无竞争、可平衡。 影响因素：分子量、脂溶性、极性 *主动转运(Active transport)：部分药物的转运方式。 特点：可以逆浓度差、耗能、载体对药物有选择性、 单向 性、转运能力有饱和性（同类药竞争性抑制）。 *其它
第二章 药物代谢动力学
教学目的：掌握药物的跨膜转运方式与影响因素； 理解首过效应、肝药酶、肝肠循环、半衰期、表观 分布容积、生物利用度、血浆清除率和血药稳态浓 度等概念；掌握零级动力学和一级动力学消除的特 点；了解影响药物吸收、分布、生物转化与排泄的 因素；了解多次恒速给药稳态血药浓度、负荷量， 维持量的计算。
影响药物分布的因素 药物与血浆蛋白结合的%； 器官血流量与血管通透性； 与组织的亲和力； 组织屏障： 1) 血脑屏障 2) 胎盘屏障
五、药物的生物转化或代谢
除少数几种极性大的强碱和强酸性药物之外，大多数药 物在体内均要发生一种或多种形式的化学变化，即生物转化。
生物转化使大多数药物的活性降低或消失，亦有部分药 物活性增强，还可形成毒性中间体。