胆碱受体阻断药用其N的-文档资料
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胆碱受体阻断药(Ⅱ)-N胆碱受体阻
药物特点与作用机制
选择性阻断N胆碱受体
这类药物能选择性地与乙酰胆碱 （ACh）竞争N胆碱受体，从而阻断 ACh的作用。
作用可逆
作用广泛
N胆碱受体在人体内分布广泛，因此 这类药物可影响ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ个器官和系统。
药物与N胆碱受体的结合是可逆的， 停药后作用逐渐消失。
常见N胆碱受体阻断药
美卡拉明（Mecamylamine）
分类
M胆碱受体阻断药主要包括阿托品、山莨菪碱等；N胆碱受体阻断药主要包括筒 箭毒碱、泮库溴铵等。
药理作用机制
M胆碱受体阻断药
通过阻断M胆碱受体，抑制乙酰胆碱 或胆碱受体激动药引起的M样作用， 如抑制腺体分泌、扩瞳、升高眼压、 调节麻痹、解除胃肠平滑肌痉挛等。
N胆碱受体阻断药
通过阻断N胆碱受体，抑制乙酰胆碱 或胆碱受体激动药引起的N样作用， 如骨骼肌松弛、心率减慢、血压下降 等。
临床应用范围
M胆碱受体阻断药
主要用于治疗青光眼、虹膜炎、胃肠道痉挛等，也可用于麻醉前给药以抑制腺 体分泌。
N胆碱受体阻断药
主要用于治疗重症肌无力、手术后腹气胀和尿潴留等，也可用于麻醉辅助用药 以减少全麻药用量和减轻不良反应。此外，还可用于治疗阵发性室上性心动过 速和心房颤动等心律失常。
02
N胆碱受体阻断药介绍
胆碱受体阻断药还可以提高肌肉的耐 力和抗疲劳能力，增强患者的运动功 能。
该类药物能够阻断神经肌肉接头处的 乙酰胆碱受体，防止乙酰胆碱的过度 刺激，使肌肉得到休息和恢复。
治疗青光眼
胆碱受体阻断药可以减少房水 的生成，降低眼内压，从而治 疗青光眼。
该类药物能够抑制睫状肌的收 缩，减少房水通过睫状肌进入 前房的流量，进而降低眼压。
用药护理-2章3节胆碱受体阻断药-精品文档
用用药药护护理理
第三节 胆碱受体阻断药
二、N受体阻断药 (一) N1受体阻断药 又称神经节阻断药，副作用太多，现已少用。 仅麻醉时控制血压和主动脉瘤手术，可选用美加明 或樟磺咪芬。 (二) N2受体阻断药
又称骨骼肌松弛药，分为去极化和非去极化型 肌松药两类。
用用药药护护理理
第三节 胆碱受体阻断药
中毒时，出现高热、呼吸加快、烦躁不安、 幻觉、惊厥﹑昏迷、呼吸麻痹等。
青光眼、前列腺肥大患者禁用;心肌梗死、 心动过速及老年人慎用。
用药护理
第三节 胆碱受体阻断药
山莨菪碱(Anisodamine 654-2) 1. 松弛胃肠平滑肌作用较阿托品弱，但选择性较 高，副作用较少。 2. 扩张血管，改善微循环作用与阿托品相似。 3. 抑制腺体分泌、扩瞳作用较阿托品弱，中枢兴 奋作用弱。 4. 常用于胃肠绞痛、感染性休克。
用药护理 第二章 传出神经系统药
用药护理
第三节 胆碱受体阻断药
用用药药护护理理
第三节 胆碱受体阻断药
•学习目标 1.掌握阿托品的作用、临床应用及不良反应。 2.熟悉东莨菪碱、山莨菪碱、阿托品合成代用品的 作用特点及临床应用。 3.了解其他胆碱受体阻断药的作用特点及临床应用。 4.能正确观察药物的疗效和不良反应，能熟练进行 药护理，并能正确指导患者安全、合理用药。
用用药药护护理理
第三节 胆碱受体阻断药
3. 松弛内脏平滑肌 影响顺序为：胃肠道＞膀胱 ＞胆管、输尿管、支气管＞子宫。
4. 心脏 较大剂量(1～2mg)解除迷走神经对心脏 的抑制，加快心率，传导加速。
5. 扩张血管 大剂量阿托品能扩张血管，增加改 善微循环，缓解组织缺氧。
6. 中枢 较大剂量可兴奋中枢。
9胆碱受体阻断药(II)-N胆碱受体阻断药
N胆碱受体阻断药
（Nicotinic Receptor Blocking Drugs） Drugs）
神经节阻断药
药理作用：选择性阻断N 受体。 药理作用：选择性阻断NN受体。其效应按 该器官神经支配以何者占优势而定。 该器官神经支配以何者占优势而定。 •血管 交感优势：血管扩张，外周阻力 血管—交感优势 血管 交感优势：血管扩张，外周阻力↓ 回心血↓，心输出↓，血压↓。 ，回心血 ，心输出 ，血压 。 •胃肠、 眼 、 膀胱 副交感优势 ： 出现便 胃肠、 膀胱—副交感优势 副交感优势： 胃肠 扩瞳、口干、尿潴留等。 秘、扩瞳、口干、尿潴留等。 •临 床 应 用 ： 少 用 。 美 卡 拉 明 临 ( mecamylamine) 和 樟 磺 咪 芬 (trimettaphan camsilate)可用于麻醉时控 可用于麻醉时控 制血压。 制血压。
其他苄基异喹啉类和类固醇铵类药物
• ห้องสมุดไป่ตู้类药物作用好，不良反应少，目前已 取代了筒箭毒碱，用作麻醉辅助药。 • 常用药物： 阿曲库铵（atracurium）—中效 泮库铵（pancuronium）—长效
骨骼肌松弛药
除极化型肌松药
作用机制：这类药与N 受体结合， 作用机制：这类药与NM受体结合，产生与乙酰 胆碱相似，但较持久的除极化作用，使终板 胆碱相似，但较持久的除极化作用， 不能对乙酰胆碱起反应，骨骼肌松驰。 不能对乙酰胆碱起反应，骨骼肌松驰。
药理作用特点： 1、先出现短时肌束颤动。降极化先后不同 所致。 2、连续用药可产生快速耐受性。 3、抗胆碱酯酶药不仅不能拮抗，反而加强 肌松作用。 4、临床用量时，无神经节阻断作用。
非除极化型肌松药
作用机制： 作用机制 ： 能与NM 受体结合，但不激
（Nicotinic Receptor Blocking Drugs） Drugs）
神经节阻断药
药理作用：选择性阻断N 受体。 药理作用：选择性阻断NN受体。其效应按 该器官神经支配以何者占优势而定。 该器官神经支配以何者占优势而定。 •血管 交感优势：血管扩张，外周阻力 血管—交感优势 血管 交感优势：血管扩张，外周阻力↓ 回心血↓，心输出↓，血压↓。 ，回心血 ，心输出 ，血压 。 •胃肠、 眼 、 膀胱 副交感优势 ： 出现便 胃肠、 膀胱—副交感优势 副交感优势： 胃肠 扩瞳、口干、尿潴留等。 秘、扩瞳、口干、尿潴留等。 •临 床 应 用 ： 少 用 。 美 卡 拉 明 临 ( mecamylamine) 和 樟 磺 咪 芬 (trimettaphan camsilate)可用于麻醉时控 可用于麻醉时控 制血压。 制血压。
其他苄基异喹啉类和类固醇铵类药物
• ห้องสมุดไป่ตู้类药物作用好，不良反应少，目前已 取代了筒箭毒碱，用作麻醉辅助药。 • 常用药物： 阿曲库铵（atracurium）—中效 泮库铵（pancuronium）—长效
骨骼肌松弛药
除极化型肌松药
作用机制：这类药与N 受体结合， 作用机制：这类药与NM受体结合，产生与乙酰 胆碱相似，但较持久的除极化作用，使终板 胆碱相似，但较持久的除极化作用， 不能对乙酰胆碱起反应，骨骼肌松驰。 不能对乙酰胆碱起反应，骨骼肌松驰。
药理作用特点： 1、先出现短时肌束颤动。降极化先后不同 所致。 2、连续用药可产生快速耐受性。 3、抗胆碱酯酶药不仅不能拮抗，反而加强 肌松作用。 4、临床用量时，无神经节阻断作用。
非除极化型肌松药
作用机制： 作用机制 ： 能与NM 受体结合，但不激
第二节N胆碱受体阻断药
第二节N胆碱受体阻断药一. N1受体阻断药N1受体阻断药，又称为神经节阻断药（ganglionie blocking agent),能选择性阻断神经节突触后膜的N1照碱受体，竞争性阻断了乙酰胆碱对N,受体的作用，从面阻断了神经冲动在神经节中的传递本类药物对交感神经节和副交感神经节均有阻断作用阻断交感神经节，使血管扩张外周阻力降低，回心血量减少，心排出量减少、血压下降、阻断副交感神经节，使瞳孔扩大视物模糊、便秘、尿潴留、口干等该类药曾作为降压药使用，但不良反应较多、较重，现已被其他降压药取代主要用于主动脉瘤手术，因其在降压的同时能有效防止因手术剥离而撕拉组织所造成的交感神经反射，使患者血一不致明显升高有时，也用于麻醉时控制血压，可减少手术区出血。
目前，此类药中较常用的有樟磺咪芬（trimetaphan camsilate,阿方那特）和美卡拉明mecamvlamine,美加明）二.N2受体阻断药N2受体阻断药，又称为骨骼肌松弛药（skeletal muscular relaxants,简称肌松药）。
按照其作用机制不同，分为去极化型肌肉松弛药和非去极化型肌肉松弛药。
（一）去极化型肌肉松弛药琥珀胆碱琥珀胆碱（suceinylcholine)为去极化型肌肉松弛药，阻断骨骼肌运动终板膜上N,受体，引起突触后膜持久去极化，导致N2受体对乙酰胆碱的反应性降低，产生骨骼肌松弛作用。
体内过程琥珀胆碱由琥珀酸和两个分子的胆碱组成，可被体内血液和肝脏中的假性胆碱酯酶水解为琥珀酸和胆碱，故只有10%~15%的药量能到达作用部位，绝大部分药物以代谢产物形式经肾排出，约2%以原型从尿液中排出。
药理作用琥珀胆碱和骨骼肌运动终板膜上的N2受体结合，使该部位细胞膜较持久地去极化，复极过程受阻，出现神经肌肉传递功能障碍。
其作用特点如下：（1)肌松作用显效快、维持时间短。
最初可出现短暂的肌束颤动，很快转为肌肉松弛，肌肉松弛的顺序依次为颈部，肩胛部、胸腹部、四肢，面部、舌、咽喉和咀嚼肌，呼吸肌。
药理学胆碱受体阻断药
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一、合成扩瞳药
后马托品（homatropine）
散瞳和调节麻痹作用明显较阿托品短 适用散瞳、检查眼底、验光配镜
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二、合成解痉药
普鲁本辛（溴丙胺太林) Propantheline
• 对b胃ro肠m道id解e痉作用强而持久，抑
制胃酸分泌 • 副作用很弱，无中枢作用 • 季胺类，饭前口服，一次维持6h
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【禁忌症】
禁用：青光眼 前列腺增生 休克伴有体温升高和心率快者
慎用：眼压高、心梗
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山莨菪碱 (Anisodamine)
● 外周作用： ☆与阿托品相似，较弱 ☆胃肠道和血管平滑肌解痉作用的选择性较高 ● 中枢作用： ☆脂溶性低，不易通过BBB，几乎无中枢作用 ● 应用： ☆感染性休克、内脏平滑肌绞痛
1、常见不良反应 1)视力模糊，青光眼患者禁用； 2)口鼻干燥，吞咽困难； 3)皮肤干燥、潮红，炎热天气易中暑； 4)心悸； 5)排尿困难，前列腺肥大患者禁用。
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2、阿托品中毒
●轻度 上述症状加重、呼吸加深加快、高热、谵 妄、惊厥等中枢兴奋症状；
●严重 中枢由兴奋转为抑制，出现昏迷、呼吸抑 制等。
大剂量（2mg以上），有扩张小血管、解除 微循环痉挛、改善微循环的作用
机制：不清,与阻断 M-R无关。可能是直接对 血管的扩张作用或是由于体温升高后的代偿性 散热反应。
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【药理作用】 6.兴奋中枢神经
随着剂量的加大，作用由兴奋到抑制，导致 昏迷，最后呼吸衰竭。
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【 临床应用】 1. 解除平滑肌痉挛 ● 胃肠绞痛、膀胱刺激症状– 较好； ● 胆、肾绞痛 – 较差，常与吗啡或哌替啶合用； ● 遗尿症– 可松弛膀胱逼尿肌。
药理学 第七章胆碱受体阻断药
若琥珀胆碱持续存在，膜初期的去极化逐渐转变为复极化。
N1胆碱受体阻断剂（N1-cholinoceptor blocking drugs） 第七章、胆碱受体阻断药
2 内脏平滑肌：一① 松、弛托内脏品平滑类肌生，尤物其当碱平滑肌处于痉挛状态时，效果更明显。
代表药：六甲双铵，美加明。
阿托品atropine 胆碱受体阻断药（cholinoceptor-blocking drugs)按其对M及N胆碱受体的选择性阻断作用，可分为下列三类：
药理学 第七章胆碱受体阻断 药
第七章、胆碱受体阻断药
胆碱受体阻断药（cholinoceptorblocking drugs)按其对M及N胆碱受体 的选择性阻断作用，可分为下列三类：
1 M胆碱受体阻断药（muscarinic receptor-blocking drugs)
N1胆碱受体阻断剂（N1-cholinoceptor blocking drugs）
琥珀胆碱能使眼外骨骼肌收缩，眼内压升高，故禁用于青光眼病人。
又称骨骼肌松弛药，能选择性的阻断骨骼 又称骨骼肌松弛药，能选择性的阻断骨骼肌运动终板突触后膜上的N2受体，使骨骼肌松弛，用作麻醉辅助药，代表药：琥珀胆碱，筒
箭毒碱。
② 眼内压升高：由于括瞳作用，虹膜退向周围边缘，压迫前房角，使前方角间隙变窄，阻碍房水回流入血循环，以致房水积聚，造
成眼内压升高。
肌运动终板突触后膜上的N2受体，使骨骼 对尿频、尿急等刺激症状，阿托品也有效。
临床上阿托品用于对抗迷走神经兴奋所致的房室传导阻滞和由于窦房节功能低下而出现的室性异位节律。
某些家族成员，当琥珀胆碱与氟烷合用时，体温突然上升超过420C，称为恶性高热。 电生理学研究表明，此时膜离子通道似乎长期处于关闭状态。
N1胆碱受体阻断剂（N1-cholinoceptor blocking drugs） 第七章、胆碱受体阻断药
2 内脏平滑肌：一① 松、弛托内脏品平滑类肌生，尤物其当碱平滑肌处于痉挛状态时，效果更明显。
代表药：六甲双铵，美加明。
阿托品atropine 胆碱受体阻断药（cholinoceptor-blocking drugs)按其对M及N胆碱受体的选择性阻断作用，可分为下列三类：
药理学 第七章胆碱受体阻断 药
第七章、胆碱受体阻断药
胆碱受体阻断药（cholinoceptorblocking drugs)按其对M及N胆碱受体 的选择性阻断作用，可分为下列三类：
1 M胆碱受体阻断药（muscarinic receptor-blocking drugs)
N1胆碱受体阻断剂（N1-cholinoceptor blocking drugs）
琥珀胆碱能使眼外骨骼肌收缩，眼内压升高，故禁用于青光眼病人。
又称骨骼肌松弛药，能选择性的阻断骨骼 又称骨骼肌松弛药，能选择性的阻断骨骼肌运动终板突触后膜上的N2受体，使骨骼肌松弛，用作麻醉辅助药，代表药：琥珀胆碱，筒
箭毒碱。
② 眼内压升高：由于括瞳作用，虹膜退向周围边缘，压迫前房角，使前方角间隙变窄，阻碍房水回流入血循环，以致房水积聚，造
成眼内压升高。
肌运动终板突触后膜上的N2受体，使骨骼 对尿频、尿急等刺激症状，阿托品也有效。
临床上阿托品用于对抗迷走神经兴奋所致的房室传导阻滞和由于窦房节功能低下而出现的室性异位节律。
某些家族成员，当琥珀胆碱与氟烷合用时，体温突然上升超过420C，称为恶性高热。 电生理学研究表明，此时膜离子通道似乎长期处于关闭状态。
第9章 胆碱受体阻断药-N胆碱受体阻断药
重症肌无力患者、10岁以下儿童、支气管哮喘、严 重休 Nhomakorabea病人禁用。
其他药物：阿曲库铵、多库溴铵、泮库溴铵
临床常用药
长时效: 潘库溴铵, 哌库溴铵，筒箭毒碱 中时效: 维库溴铵, 阿曲库铵 短时效: 米库氯胺
药物 特点 应用 潘库溴铵 ⑴肌松作用较筒箭毒碱强5倍，时间相似； 各种手术肌松 ⑵无神经节阻断和促组胺释放作用 ⑶兴奋心血管 哌库溴铵 ⑴作用较潘库溴铵强1.5倍，长效（1-2h） 各种手术肌松 ⑵无心血管系统不良反应 维库溴铵 ⑴作用较潘库溴铵快、强，较短； 各种手术肌松 ⑵几无心血管系统不良反应 阿曲库铵 ⑴作用较筒箭毒碱快、较短； 各种手术肌松
(二)NM受体阻断药
NM胆碱受体阻断药又称骨骼肌松弛 药(肌松药)。主要用作全麻辅助用药，减 少麻醉药用量。
根据作用机制，可分为去极化型和 非去极化型两大类。
（一）去极化型肌松药
作用机制：持续去极化。 特点： （1）用药后常出现短暂的肌束颤动； （2）快速耐受性； （3）AChE抑制剂可增强此类药作用； （4）治疗量无神经节阻断作用。
琥珀胆碱(suxamethonium 司可林)
临床用途： 1、气管内插管、气管镜检查：本药对喉肌麻 痹力强， 便于顺利进行插管。 2、辅助麻醉：使肌肉完全松弛，便于在较浅 的全身麻醉下进行外科手术，以减轻麻醉深度。 不良反应： 1、术后肌痛：由于肌束颤动损伤肌梭所致。 2、眼内压升高：使眼外肌收缩所致，故青光 眼、白内障晶状体摘除术禁用。
（二）非去极化型肌松药
又称竟争性肌松药，能竞争性拮抗Ach对NM受 体的作用，使骨骼肌松弛。 特点： （1）无肌束颤动； （2）与吸入性全麻药合用能增强肌松作用 （3）AChE抑制剂可对抗此类药作用； （4）同类肌松药作用相加。
其他药物：阿曲库铵、多库溴铵、泮库溴铵
临床常用药
长时效: 潘库溴铵, 哌库溴铵，筒箭毒碱 中时效: 维库溴铵, 阿曲库铵 短时效: 米库氯胺
药物 特点 应用 潘库溴铵 ⑴肌松作用较筒箭毒碱强5倍，时间相似； 各种手术肌松 ⑵无神经节阻断和促组胺释放作用 ⑶兴奋心血管 哌库溴铵 ⑴作用较潘库溴铵强1.5倍，长效（1-2h） 各种手术肌松 ⑵无心血管系统不良反应 维库溴铵 ⑴作用较潘库溴铵快、强，较短； 各种手术肌松 ⑵几无心血管系统不良反应 阿曲库铵 ⑴作用较筒箭毒碱快、较短； 各种手术肌松
(二)NM受体阻断药
NM胆碱受体阻断药又称骨骼肌松弛 药(肌松药)。主要用作全麻辅助用药，减 少麻醉药用量。
根据作用机制，可分为去极化型和 非去极化型两大类。
（一）去极化型肌松药
作用机制：持续去极化。 特点： （1）用药后常出现短暂的肌束颤动； （2）快速耐受性； （3）AChE抑制剂可增强此类药作用； （4）治疗量无神经节阻断作用。
琥珀胆碱(suxamethonium 司可林)
临床用途： 1、气管内插管、气管镜检查：本药对喉肌麻 痹力强， 便于顺利进行插管。 2、辅助麻醉：使肌肉完全松弛，便于在较浅 的全身麻醉下进行外科手术，以减轻麻醉深度。 不良反应： 1、术后肌痛：由于肌束颤动损伤肌梭所致。 2、眼内压升高：使眼外肌收缩所致，故青光 眼、白内障晶状体摘除术禁用。
（二）非去极化型肌松药
又称竟争性肌松药，能竞争性拮抗Ach对NM受 体的作用，使骨骼肌松弛。 特点： （1）无肌束颤动； （2）与吸入性全麻药合用能增强肌松作用 （3）AChE抑制剂可对抗此类药作用； （4）同类肌松药作用相加。
药理学——N胆碱受体阻断药
见血封喉
箭毒树
非 除
二、非除极化型肌松药
极
化
型
肌
松
药
1. 肝脏生成糖元的功能 2. 血管舒缩受神经控制 3. 胰液能消化脂肪 4. 美洲箭毒性质和作用 5. 一氧化碳的毒性 6. 内环境
克劳德·伯尔纳Claude Bernard (1813-1878)
法国生理学家，现代生理学奠基人之一
N胆碱受体阻断药
(少有：支气管痉挛和腺体分泌增加)
N胆碱受体阻断药重点内容
1. ★从药理作用，临床应用，不良反应，解救等 方面，分析筒箭毒碱、琥珀胆碱的异同。 2. 理解新型肌松药，阿曲库铵、罗库溴铵特点。
生肌肉松弛作用。
全身麻醉药的三大要素 镇静
镇痛 肌松
N胆碱受体阻断药
第二节 骨骼肌松弛药
➢ 除极化型(非竞争性)肌松药 Depolarizing ~ 琥珀胆碱
➢ 非除极化型(竞争型)肌松药 Nondepolarizing ~ 筒箭毒碱
N胆碱受体阻断药
琥珀胆碱 succinylcholine (司可林 scoline)-除极化
缩短肌松药起效时间提高麻醉安全性。
肌松药问题、研究目标
存在缺点： 除极化：不良反应多，抢救困难。 非除极化：起效时间均>60s。
研究目标：起效时间<60s的非除极化药。
临床目前常用非除极化肌松药
起效(min)
泮库溴铵
4 -6
维库溴铵
2-4
阿曲库铵(50mg) 2-4
罗库溴铵
1-2
持效(min) 120 -180
第九章 N胆碱受体阻断药
第九章 N胆碱受体阻断药
NM
第一节：神经节阻断药(NN受体阻断药) 1. 竞争性阻断交感/副交感神经节
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临床应用的筒箭毒碱系植物浸膏箭毒提取的 生物碱，其右旋体具有活性。
[性质]：
1. 属于季铵类化合物，口服不吸收，主要经 静脉给药。2分起效，5分达高峰，40分恢复 正常
2. AchE抑制剂新斯的明可拮抗其肌松作用。
肌松顺序： 眼 头部 颈 四肢 躯干
膈肌
恢复时顺 膈肌首先恢复，若剂量加大，可引起肋 间肌松弛，膈肌麻痹，病人呼吸停止。
2－4
血浆胆碱 30－40 脂酶水解
第8章 胆碱受体阻断药
• 掌握阿托品的药理作用、临 床应用和不良反应
• 了解山莨菪碱、东莨菪碱及 阿托品的合成代用品的作用 特点，两类肌松药的特点
3.血钾升高： 持续去极化，释放K+入血。
4.其他： 腺体分泌增加，组胺增加，恶性高热 （特异质反应）。
[药物相互作用]
1.在碱性溶液中分解，不宜和硫喷妥钠混合用
2.环磷酰胺、氮芥、普鲁卡因、可卡因等降低 假性AChE活性，可增强琥珀胆碱作用。
3.卡那霉素、多粘菌素B也有阻断神经肌肉接 头作用，不宜合用。
③ 病人清醒时用有窒息感，应先用硫喷妥钠 麻醉后，再用琥珀胆碱。
(2)抗AChE药，如新斯的明，不能拮抗其作用， 即中毒时不能用新斯的明解救。
琥珀胆碱由假性AcE水解，假性AChE分布广， 但在神经肌肉接头处浓度低，代谢慢（0.1-2min） 而ACh为真性AchE水解（100μ秒）；新斯的明 也抑制假性AchE，使琥珀胆碱浓度升高， 加重中毒。
(3)快速耐受性
(4)治疗剂量无神经节阻断作用
〖体内过程〗
假性AChE
琥珀胆碱 胆碱+琥珀酸
〖临床应用〗
琥珀单胆碱 2%原型肾排泄
内窥镜检查：气管镜、食道镜 气管内插管，或手术需要。
[不良反应]
1.窒息： 应准备人工呼吸机，多见于遗传性 缺少假性AchE的病人。
2.肌束颤动： 用药后有肩胛、胸部肌肉疼痛，可持续3~5天。
肌松以外的作用
促进体内组胺释放
BP
神经节阻滞作用
去极化型肌松药分类及其特点比较
分类及 药物
肌松 特性
天然生物碱 （环苄基异喹啉）长效 筒箭毒碱 （ d-tubocurarine)
起效 时间(分)
4－6
持续 时间(分)
80－120
消除 方式
肾消除 肝消除
苄基异喹啉
阿曲库铵 (atracurium）
中效
非除极化型肌松药
按化学结构分为： 异喹啉类：筒箭毒碱、阿曲库胺 类固醇铵类：泮库铵 哌库铵
该类药物为竞争性骨骼肌松弛药， 与ACh竞争N2受体，本类药物经典 的药物为筒箭毒碱。以筒箭毒碱为 代表，阐明其药理用。
筒箭毒碱 （d-tubocuratine)
[来源]
箭毒是南美印地安人用数种植物制成的浸膏， 涂于箭头，使中箭动物四肢麻痹不能动弹。 用竹筒装的称筒箭毒，筒箭毒的最重要的成 分为筒箭毒碱。
概念： 作用于神经肌肉接头后膜NM受体，产生
神经肌肉阻滞作用。 除极化型肌松药
2类 非除极化型肌松药
临床应用
1. 外科： (1) 松弛骨骼肌，减少麻醉药用量； (2) 气管内插管； 2. 非外科： (1) 内窥镜检查； (2)重症肌无力诊断； (3)电休克时防止骨折；
除极化型肌松药
以琥珀胆碱为代表的除极化型肌松药能和
IV. 1分钟 起效，2钟达作用达高峰， 5分钟作用消失。为延长作用时间 可采用静脉滴注法。
松弛顺序： 颈部 肩胛 腹部 四肢。 以颈部和四肢肌肉松弛最明显，面、 舌、咽喉、咀嚼肌次之，对呼吸肌 麻痹作用不明显。
〖作用机理〗
Ⅰ相阻断：
琥珀胆碱和N2受体结合
离子通道开放，
Na+内流引起终板膜去极化(类似Ach)，但去极化
虽然N受体对Ach具有亲和力，但Ach不能使 离子通道打开，其表现类似非去极化药物引 起的作用（如筒箭毒箭） 。
特点：
(1)初始短期肌束颤动而后肌肉麻痹
（肌肉瘫痪）：为什么？
① 因为琥珀胆碱可激活N2受体，使离子 通道打开，引起终板膜去极化。
② 因琥珀胆碱在突触间隙分布不匀， 不能使运动终板膜同步去极化，其电位变 化也不能同步，不能产生扩布性动作电流。
时间长于Ach引起的去极化。？因为琥珀胆碱由
假性胆碱酯酶水解,水解速度慢（需0.1~2分钟,而
水解Ach只需100μ秒)。导致Na+通道持续开放和
持续去极化。
此期降低琥珀胆碱浓度可恢复对Ach的敏感性， 强的电刺激可使肌肉收缩。
• Ⅱ相阻断（去敏感阻滞，高频电刺激也
不引起肌肉收缩）：
琥珀胆碱代谢慢，持续去极化未及时复极， 动作电位不能扩布。
胆碱受体阻断药(N胆碱受体阻断药)
NN胆碱受体阻断药（神经节阻滞药）
用途 1. 麻醉时控制性降压
2.主动脉瘤手术时，减少因牵拉主动脉引起的 交感神经兴奋
常用的药物有： 美卡拉明（mecamylamine, 美加明） 樟磺咪芬（trimetaphan camsilate）
NM胆碱受体阻断药（骨骼肌松弛药）
神经肌肉接头突触后膜NM受体结合，产生
与ACh相似的持久除极化，使突触后膜的
NM胆碱受体不能对ACh引起反应，而引起
骨骼肌松弛。
琥珀胆碱 (succinylcholine)
又称司可林(scoline)
化构：
由琥珀酸和二个分子的胆碱组成， 或由二分子Ach偶联在一起组成的化合物。
[药理作用]
松弛骨骼肌：
[性质]：
1. 属于季铵类化合物，口服不吸收，主要经 静脉给药。2分起效，5分达高峰，40分恢复 正常
2. AchE抑制剂新斯的明可拮抗其肌松作用。
肌松顺序： 眼 头部 颈 四肢 躯干
膈肌
恢复时顺 膈肌首先恢复，若剂量加大，可引起肋 间肌松弛，膈肌麻痹，病人呼吸停止。
2－4
血浆胆碱 30－40 脂酶水解
第8章 胆碱受体阻断药
• 掌握阿托品的药理作用、临 床应用和不良反应
• 了解山莨菪碱、东莨菪碱及 阿托品的合成代用品的作用 特点，两类肌松药的特点
3.血钾升高： 持续去极化，释放K+入血。
4.其他： 腺体分泌增加，组胺增加，恶性高热 （特异质反应）。
[药物相互作用]
1.在碱性溶液中分解，不宜和硫喷妥钠混合用
2.环磷酰胺、氮芥、普鲁卡因、可卡因等降低 假性AChE活性，可增强琥珀胆碱作用。
3.卡那霉素、多粘菌素B也有阻断神经肌肉接 头作用，不宜合用。
③ 病人清醒时用有窒息感，应先用硫喷妥钠 麻醉后，再用琥珀胆碱。
(2)抗AChE药，如新斯的明，不能拮抗其作用， 即中毒时不能用新斯的明解救。
琥珀胆碱由假性AcE水解，假性AChE分布广， 但在神经肌肉接头处浓度低，代谢慢（0.1-2min） 而ACh为真性AchE水解（100μ秒）；新斯的明 也抑制假性AchE，使琥珀胆碱浓度升高， 加重中毒。
(3)快速耐受性
(4)治疗剂量无神经节阻断作用
〖体内过程〗
假性AChE
琥珀胆碱 胆碱+琥珀酸
〖临床应用〗
琥珀单胆碱 2%原型肾排泄
内窥镜检查：气管镜、食道镜 气管内插管，或手术需要。
[不良反应]
1.窒息： 应准备人工呼吸机，多见于遗传性 缺少假性AchE的病人。
2.肌束颤动： 用药后有肩胛、胸部肌肉疼痛，可持续3~5天。
肌松以外的作用
促进体内组胺释放
BP
神经节阻滞作用
去极化型肌松药分类及其特点比较
分类及 药物
肌松 特性
天然生物碱 （环苄基异喹啉）长效 筒箭毒碱 （ d-tubocurarine)
起效 时间(分)
4－6
持续 时间(分)
80－120
消除 方式
肾消除 肝消除
苄基异喹啉
阿曲库铵 (atracurium）
中效
非除极化型肌松药
按化学结构分为： 异喹啉类：筒箭毒碱、阿曲库胺 类固醇铵类：泮库铵 哌库铵
该类药物为竞争性骨骼肌松弛药， 与ACh竞争N2受体，本类药物经典 的药物为筒箭毒碱。以筒箭毒碱为 代表，阐明其药理用。
筒箭毒碱 （d-tubocuratine)
[来源]
箭毒是南美印地安人用数种植物制成的浸膏， 涂于箭头，使中箭动物四肢麻痹不能动弹。 用竹筒装的称筒箭毒，筒箭毒的最重要的成 分为筒箭毒碱。
概念： 作用于神经肌肉接头后膜NM受体，产生
神经肌肉阻滞作用。 除极化型肌松药
2类 非除极化型肌松药
临床应用
1. 外科： (1) 松弛骨骼肌，减少麻醉药用量； (2) 气管内插管； 2. 非外科： (1) 内窥镜检查； (2)重症肌无力诊断； (3)电休克时防止骨折；
除极化型肌松药
以琥珀胆碱为代表的除极化型肌松药能和
IV. 1分钟 起效，2钟达作用达高峰， 5分钟作用消失。为延长作用时间 可采用静脉滴注法。
松弛顺序： 颈部 肩胛 腹部 四肢。 以颈部和四肢肌肉松弛最明显，面、 舌、咽喉、咀嚼肌次之，对呼吸肌 麻痹作用不明显。
〖作用机理〗
Ⅰ相阻断：
琥珀胆碱和N2受体结合
离子通道开放，
Na+内流引起终板膜去极化(类似Ach)，但去极化
虽然N受体对Ach具有亲和力，但Ach不能使 离子通道打开，其表现类似非去极化药物引 起的作用（如筒箭毒箭） 。
特点：
(1)初始短期肌束颤动而后肌肉麻痹
（肌肉瘫痪）：为什么？
① 因为琥珀胆碱可激活N2受体，使离子 通道打开，引起终板膜去极化。
② 因琥珀胆碱在突触间隙分布不匀， 不能使运动终板膜同步去极化，其电位变 化也不能同步，不能产生扩布性动作电流。
时间长于Ach引起的去极化。？因为琥珀胆碱由
假性胆碱酯酶水解,水解速度慢（需0.1~2分钟,而
水解Ach只需100μ秒)。导致Na+通道持续开放和
持续去极化。
此期降低琥珀胆碱浓度可恢复对Ach的敏感性， 强的电刺激可使肌肉收缩。
• Ⅱ相阻断（去敏感阻滞，高频电刺激也
不引起肌肉收缩）：
琥珀胆碱代谢慢，持续去极化未及时复极， 动作电位不能扩布。
胆碱受体阻断药(N胆碱受体阻断药)
NN胆碱受体阻断药（神经节阻滞药）
用途 1. 麻醉时控制性降压
2.主动脉瘤手术时，减少因牵拉主动脉引起的 交感神经兴奋
常用的药物有： 美卡拉明（mecamylamine, 美加明） 樟磺咪芬（trimetaphan camsilate）
NM胆碱受体阻断药（骨骼肌松弛药）
神经肌肉接头突触后膜NM受体结合，产生
与ACh相似的持久除极化，使突触后膜的
NM胆碱受体不能对ACh引起反应，而引起
骨骼肌松弛。
琥珀胆碱 (succinylcholine)
又称司可林(scoline)
化构：
由琥珀酸和二个分子的胆碱组成， 或由二分子Ach偶联在一起组成的化合物。
[药理作用]
松弛骨骼肌：