口服降糖药大全

口服降糖药分论

西药类

主要包括磺脲类、双胍类、α—葡萄糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮类及诺和龙。

磺脲类药物主要用于：

（1）胰岛有一定的分泌胰岛素功能者；（2）中年以上起病的II型胰岛素患者，单用饮食或饮食加运动治疗不能控制高血糖者；（3）病程不足5年者则效果更好；（4）II型糖尿病患者如用过胰岛素，但每天用量不足40单位即可控制高血糖者，可考虑换用磺脲类降糖药；（5）部分患者单用口服药物不能控制高血糖，此时可采用胰岛素加磺脲类药物治疗；（6）初患病时，血糖已在14毫摩尔/升以上者。

磺脲类药物不适用的患者：

（1）完全没有胰岛素分泌能力的患者；（2）糖尿病合并严重感染、酮症酸中毒、高血糖高渗性昏迷、严重的肝肾功能障碍或休克、急性心力衰竭、大出血、大手术等严重状态时；（3）特别消瘦的患者宜用胰岛素治疗而不宜用口服降糖药；（4）特别肥胖患者在体重未下降前，用磺脲类药物治疗的效果一般不会很好。

优降糖

分类：磺脲类

机理：刺激胰岛素分泌

特点：是所有口服药中作用最强的。刺激胰岛素分泌的强弱与患者的血糖水平有关，血糖越高，刺激胰岛素分泌的峰值越高。一般口服12－20分钟血糖开始下降。

规格：2.5毫克/片

用量：一般2.5－15毫克/天（1－6片/天），最大量20毫克/天（8片/天）

用法：每日用量2.5－5毫克（1－2片）者，可早餐前30分钟一次口服

每日用量7.5－15毫克（3－6片）者，以早晚餐前各一次为宜。

副作用：较易引起低血糖，甚至导致严重或顽固性低血糖昏迷。

禁忌症：老年糖尿病，肝、肾功能不全和有心脑血管并发症的病人。

达美康

分类：磺脲类

机理：刺激胰岛素的分泌。

特点：降糖作用温和，作用时间可达24小时，并对防治糖尿病性微血管病变有利。

适应症：适用于2型糖尿病、肥胖伴血液流变学异常以及老年性糖尿病患者。

规格：80毫克/片

用法：每日2次

用量：一般为80－240毫克/天（1－3片/天），最大量320毫克/天（4片/天）。老年糖尿病患者剂量过大时最好选择糖适平。

副作用：少量患者出现腹痛、恶心、头晕及皮疹、粒细胞减少等，剂量过大可引起低血糖。美吡达（吡磺环已脲，格列吡嗪）

分类：磺脲类

机理：刺激胰岛素分泌。

特点：降糖作用仅次于优降糖。口服吸收快而完全。有降低血浆三酰甘油和胆固醇的作用，有利于纠正糖尿病人血脂代谢紊乱，预防心血管并发症的发生与发展。

用量：一般剂量为10－20毫克/天，最大量为40毫克/天

用法：一般从小剂量开始，5毫克每日早餐前30分钟口服，逐渐根据血糖情况调整。一般每日分2－3次口服。

副作用：少数患者出现皮疹，服药开始头晕，偶尔腹痛、恶心、呕吐等胃肠道反应以及血小板减少。

克糖利

分类：磺脲类

机理：刺激胰岛素分泌

特点：降糖作用强度约为优降糖的1/4。作用缓和，耐受性好，可防止血管并发症的作用。用量：一般用量为12.5－100毫克，多数患者需要每日50毫克，分早、晚餐前或进餐时口服。

副作用：食欲减退，腹胀，皮肤瘙痒等。

糖适平（糖肾平）

分类：磺脲类

机理：刺激胰岛素分泌

特点：口服后吸收快而完全。是一个短效的降糖药，是唯一不主要通过肾脏排泄的降血糖药。

安全性大，副作用小，很少出现低血糖反应。

规格：30毫克/片

用量：每日15－180毫克/天（0.5－6片/天），最大量270毫克/天（9片/天）

用法：分2－3次餐前口服

适应症：老年糖尿病、糖尿病伴轻/中度肾功能减退及其他磺脲类有反复低血糖发作或失效者。

以上磺脲类降糖药的比较：

作用比较：优降糖>美吡达>克糖利>达美康>糖适平

价格比较：优降糖最便宜，美吡达较便宜，达美康、克糖利、糖适平较贵。

双胍类降糖药主要用于：

（1）非胰岛素依赖型糖尿病中的肥胖者，这部分患者单用饮食疗法不能控制高血

糖，尤其是不能严格控制饮食者。（2）一部分用胰岛素治疗者血糖很不稳定，胰岛素用量稍大可引起低血

糖，用量稍小又出现高血糖，甚至严重的高血糖，此时加用双胍类降糖药有利于血糖下降且保持稳定，有

利于减少胰岛素剂量；（3）与磺脲类药物合用可加强降血糖作用。

双胍类降糖药不应用于：

（1）糖尿病酮症或有酮症倾向的患者；（2）肝肾功能有损坏者；（3）有心力衰竭、

呼吸衰竭等缺氧状态者；（4）老年患者、有感染等应激状态时不应用；（5）胰岛素依赖型患者不应单独使

用此类药物；（6）单用饮食治疗能够控制血糖者无必要用此类药物。

降糖灵（苯乙双胍）

分类：双胍类

机理：抑制肠道葡萄糖的吸收、增加周围组织对葡萄糖的利用。

特点：口服后易吸收，

规格：25毫克/片

用量：50－100毫克/天（2－4片/天），最大量150毫克/天（6片/天），老年患者最好不用，即使用每天剂量也不超过75毫克（3片）。

用法：每日2－3次，餐时或餐后口服。

副作用：厌食、恶心、呕吐、腹泻、腹胀等胃肠道反应；长期大剂量服用可引起乳酸性酸中毒。

禁忌症：糖尿病肾病以及肝肾功能不全者禁用。

降糖片（二甲双胍）

分类：双胍类

机理：抑制肠道葡萄糖的吸收、增加周围组织对葡萄糖的利用。

规格：250毫克/片或500毫克/片

剂量：1000－1500毫克/天（老年人应减量），最大量1800毫克/天。

用法：每日分2－3次餐时或餐后服，应从500毫克/天开始，每隔1周增加1次，直至获得血糖控制或最大耐受量为止。

副作用：厌食、恶心、呕吐、腹泻、腹胀等胃肠道反应；

个别病人引起乳酸性酸中毒，大量长期服用时引起维生素B1吸收不良；

对肝肾有损害。

禁忌症：糖尿病肾病、贫血、孕妇、酗酒等患者禁用。

格华止（盐酸二甲双胍）

分类：双胍类

机理：抑制肠道葡萄糖的吸收、增加周围组织对葡萄糖的利用。

特点：全面降低空腹及餐后血糖，不会诱导产生低血糖，有效改善血脂。

规格：500毫克/片

剂量：1500－1700毫克/天

用法：每天分2－3次饭中或饭后服用。

副作用：用药初期可见胃肠道反应，如恶心、呕吐、粪便稀薄及腹泻等，尤其是空腹时。禁忌症：肾功能衰竭，糖尿病严重失调如酮症酸中毒，肝功能衰竭及心功能衰竭。

阿卡波糖适用于：空腹血糖不高、餐后高血糖明显的糖尿病患者，也可用作为控制饮食、口服降糖药以及皮下注射胰岛素这些标准治疗的辅助药物。

拜唐平（阿卡波糖）

分类：α—葡萄糖苷酶抑制剂

特点：主要在肠道中降解，基本无药物蓄积性，单纯应用不发生低血糖。在降低糖尿病患者的餐后血糖方面有效而且安全。

机理：延缓或减少肠道对碳水化合物消化和吸收，降低餐后血糖及缓解餐后高胰岛素血症的作用。

规格：50毫克/片

剂量：从小剂量开始，最初剂量为150毫克/天（3片/天），2周后可增加制300毫克/天（6

片/天）。最大量600毫克/天（12片/天）。

用法：每日三餐将药片与第一口饭一同嚼碎服下。

副作用：胀气、肠鸣音亢进，偶有腹泻和腹痛。

禁忌症：○1不能作为1型糖尿病的主要疗法；

○2有明显消化及吸收障碍的慢性肠功能紊乱的患者；

○3由于肠胀气而可能恶化的情况；

○4孕妇及哺乳期妇女；

⑤严重的高血糖、消瘦必须与胰岛素和磺脲类药物联合，不能单独使用。

文迪雅（马来酸罗列酮）

分类：噻唑烷二酮类

机理：提高机体对胰岛素的敏感性

特点：持久控制血糖，降低心血管并发症的危险，可用于肾损害患者，方便安全。

规格：4毫克/片

剂量：本品起用4毫克/天（1片/天），如需要可加至8毫克/天（2片/天）

用法：每日一次或两次，饭前饭后均可。

副作用：少数患者服用本品后可出现轻、中都的贫血和水肿。

禁忌症：已知对本品过敏者；

水肿患者；

活动性肝脏疾病患者。

诺和龙（瑞格列奈）

分类：血糖调节剂

机理：与磺脲类相似，诱发胰岛素分泌。

作用于胰岛β细胞，但不进入胰岛β细胞内。

不抑制细胞内蛋白质（胰岛素原）的合成。

不引起胰岛素的直接分泌作用。

不导致胰岛β细胞耗竭。

恢复生理性胰岛素分泌。

特点：具有快速起效、快速代谢的特点，确保对进餐时胰岛素分泌有较强的刺激作用，能快速代谢，在两餐间或夜间无药物相关的高胰岛素血症，对于肥胖型或非肥胖型2型糖尿病具有同等疗效。

规格：

剂量：0.5毫克/次。根据需要调整剂量，最大量可至4毫克/次或16毫克/天。

服法：根据主食次数，进餐前15分钟服药，不进餐不服药。

适应症：肥胖型或非肥胖型2型糖尿病；

与磺脲类药物联合应用，降低空腹或餐后血糖；

2型糖尿病肾脏轻度损害者可选用本品。

副作用：与二甲双胍合用增加低血糖的发生率。

禁忌症：1型糖尿病或妊娠糖尿病；

对本品过敏者；

肝功能不良者。

唐新胶囊

成分：RDH（降糖活力因子REH、胰岛素营养因子）

机理： REH（胰岛营养因子）直接作用于胰岛细胞，修复斑点状病变的胰岛细胞，激活胰岛素受体，增强胰岛素受体的敏感性，使胰腺功能得到改善，配合RDH（降糖活力因子）实现调补结合（调是降糖，补是营养），双向调理人体机能。

特点：生物工程制剂,平稳持久调节血糖,无毒副作用

价格：75元/盒， 9天量

益寿消渴茶(参花消渴茶)

分类：中成药

成分：人参、花粉、葛根、知母、黄芪等

机理：冲刷排毒,激活平衡两大理论.

1、冲刷排毒：直接将患病机体内因糖代谢失调所产生的各种有害酸酞酮体等毒素冲刷出体

外.恢复机体代谢平衡；

2、激活平衡:修复和改善胰岛细胞,促进胰岛素分泌,增加胰岛素受体活性细胞数目,达到

最佳降糖效果。

特点：1改善三多一少,对下肢水肿有较好效果

2 有效治疗皮肤瘙痒

3绿色治疗无耐药性

4无定点定时,餐前餐后均可服用

5以茶载药,服用方便

价格：85元/盒，一周量

金诃降糖胶囊

分类：中成药

成分：冬虫夏草、龟板等

机理：减少肠道对葡萄糖的吸收,增加胰岛素分泌,胰岛受体的敏感性，增加细胞对葡萄糖运转速度,及增加糖的无氧酵解,或不依赖胰岛素的代谢等

特点：依据藏医学配伍理论，科学组方选用的药物全部取自于生长源的药用植物。纯净无污染。

价格：38元/盒，5天量

参芪降糖胶囊

分类：中成药

成分：人参、黄芪、生地、茯苓等

机理：治调结合，多脏共图，以人参壮元气培补脾肾，黄芪益气健脾、补肺，生地养阴清凉热血、滋肾养肝，茯苓健脾，渗湿宁心安神，诸药配伍调补脏腑益气养阴、清热生津。特点：选药精当，对消渴（2型糖尿病）有显著的治疗效果，平和无毒副作用。

价格：19．4元/盒，七天量

辅仁糖尿乐

分类：中成药

成分：活性成份DH因子

机理：“DH因子”既有一般药物修复细胞，促进胰岛素分泌的作用又能有效清除有害酸肽，激活休眠受体是胰岛素受体正常结合保持血糖的长期稳定。

特点：降糖降脂抗血酸，明显降低血液中纤维蛋白含量治疗大血管及微小血管的病变

价格：166元/盒，13天量

降糖舒胶囊

分类:中成药

成分：人参、枸杞、黄芪、刺五加、

机理：可直接，间接修复胰岛细胞使其恢复分泌胰岛素的功能

特点：降低对Ⅱ型糖尿病血糖尿糖作用明显

价格：30.1元/盒，4天量

生命动力路路通冲剂

分类：保健类

成分：葛根、苦瓜、香菇、枸杞子、桑叶、银杏叶提取物、甜菊甙等

机理：通过符合人体生物本能的膳食模式使胰岛细胞获得休养生息，从而恢复正常的胰岛素分泌功能，通过促进细胞更新使受到损伤的各个器官和组织得到修复从而恢复糖代谢，恢复代谢功能。

特点：1、利用生命动力膳食纤维素之后血糖不会升高，主动防止高血糖，而降糖药物是被动的等血糖升高之后再降低血糖2、从根本上预防低血糖3、防止低血糖的同时，促进机体康复，可靠的预防并发症，无任何毒副作用4、促进受损器官和组织修复更新适合所有糖尿病人5、重新树立幸福生活的信心。

价格：180元/盒，3天量

消渴丸

分类：中、西药合剂

成分：黄芪、地黄、天花粉等中药成分和优降糖

机理：滋肾养阴、益气生津，同时有优降糖降血糖。

特点：同时具有改善症状（主要是口渴、乏力、腰酸等）和降低血糖的功效，根据病情选择服用2粒、5粒、8粒等不同药量，免去分割优降糖的麻烦。

规格：每10粒消渴丸中有2.5毫克优降糖，吃10粒消渴丸等于吃1粒优降糖。

副作用：过量消渴丸可引发低血糖。

使用禁忌：不宜和其他磺脲类降血糖药合用。

(完整版)常见口服降糖药分类

常见口服降糖药分类、适用人群零售药店里的降糖类产品品种繁多，少则20～30个品规，多则80～100个品规左右，其实口服降糖药物无外乎隶属于以下六大品类。降糖类磺脲类促泌剂此类药物主要通过刺激体内胰岛β细胞增加胰岛素分泌而发挥降糖作用，适用于胰岛功能尚未完全丧失的2型糖尿病患者。其主要不良反应是低血糖。磺脲类药物降糖作用强。大多数磺脲类药物所刺激出的胰岛素分泌需要经过1.5小时才能达峰，为使胰岛素分泌达峰时间与餐后血糖达峰时间同步，以有效地降低餐后血糖，二代磺脲类药物应该在餐前半小时服用（三代药物格列美脲可以餐前即刻服用）。代表药物有：（第二代）格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格列喹酮；（第三代）格列美脲。格列奈类促泌剂

此类药物化学结构及作用位点与磺脲类药物明显不同，此类药物起效更快、达峰更快、作用维持时间较短，可有效控制餐后高血糖，却极少引起下一餐前低血糖。因此服用简便，餐前即刻服用，不进餐不服药。适合老年人、轻度糖尿病肾病患者以及饮食不规律者。注意：格列奈类药属于餐时胰岛素分泌调节剂，可有效控制餐后高血糖，不能有效的降低基础血糖即空腹血糖。代表药物有：瑞格列奈、那格列奈、米格列奈。二肽基肽酶-4抑制剂此类药物通过抑制二肽基肽酶-4，减少胰高血糖素样肽-1（GLP-1）的降解，使GLP-1能更好的发挥作用而促进胰岛素分泌、抑制肝糖原分解、抑制食欲、减轻体重。代表药物有：西格列汀、沙格列汀、维格列汀。抗糖类双胍类此类药物不刺激胰岛素的分泌，其作用机理主要是通过减轻胰岛素抵抗、促进外周组织（如肌肉、脂肪）对葡萄糖的摄取和利用、抑制肝糖原分解及糖异生、抑制或延缓葡萄糖在胃肠道的吸收、减少食欲等途径降低血糖，同时兼有降脂、减肥及心血管保护作用，尤其适用于肥胖的2型糖尿患者的首选药物，而且是2型糖尿病患者的基础用药。该类药物虽不能单独用于1型糖尿病治疗，但1型糖尿病患者在应用胰岛素基础上，如血糖波动太大时可以加用该药，有助于平稳控糖。此类药物常见不良反应是胃肠道反应，如口干、口苦、金属味、食欲减退、恶心、呕吐、腹泻等。此药主要从肾脏排泄，肾功能不全者禁用，心衰、缺氧患者慎用。

口服降糖药大全

口服降糖药大全口服降糖药分论西药类

主要包括磺脲类、双胍类、α—葡萄糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮类及诺和龙。磺脲类药物主要用于：（1）胰岛有一定的分泌胰岛素功能者；（2）中年以上起病的II型胰岛素患者，单用饮食或饮食加运动治疗不能控制高血糖者；（3）病程不足5年者则效果更好；（4）II型糖尿病患者如用过胰岛素，但每天用量不足40单位即可控制高血糖者，可考虑换用磺脲类降糖药；（5）部分患者单用口服药物不能控制高血糖，此时可采用胰岛素加磺脲类药物治疗；（6）初患病时，血糖已在14毫摩尔/升以上者。磺脲类药物不适用的患者：（1）完全没有胰岛素分泌能力的患者；（2）糖尿病合并严重感染、酮症酸中毒、高血糖高渗性昏迷、严重的肝肾功能障碍或休克、急性心力衰竭、大出血、大手术等严重状态时；（3）特别消瘦的患者宜用胰岛素治疗而不宜用口服降糖药；（4）特别肥胖患者在体重未下降前，用磺脲类药物治疗的效果一般不会很好。优降糖分类：磺脲类机理：刺激胰岛素分泌特点：是所有口服药中作用最强的。刺激胰岛素分泌的强弱与患者的血糖水平有关，血糖越高，刺激胰岛素分泌的峰值越高。一般口服12－20分钟血糖开始下降。规格：2.5毫克/片用量：一般2.5－15毫克/天（1－6片/天），最大量20毫克/天（8片/天）用法：每日用量2.5－5毫克（1－2片）者，可早餐前30分钟一次口服每日用量7.5－15毫克（3－6片）者，以早晚餐前各一次为宜。副作用：较易引起低血糖，甚至导致严重或顽固性低血糖昏迷。禁忌症：老年糖尿病，肝、肾功能不全和有心脑血管并发症的病人。达美康分类：磺脲类机理：刺激胰岛素的分泌。特点：降糖作用温和，作用时间可达24小时，并对防治糖尿病性微血管病变有利。适应症：适用于2型糖尿病、肥胖伴血液流变学异常以及老年性糖尿病患者。规格：80毫克/片用法：每日2次用量：一般为80－240毫克/天（1－3片/天），最大量320毫克/天（4片/天）。老年糖尿病患者剂量过大时最好选择糖适平。副作用：少量患者出现腹痛、恶心、头晕及皮疹、粒细胞减少等，剂量过大可引起低血糖。美吡达（吡磺环已脲，格列吡嗪）分类：磺脲类机理：刺激胰岛素分泌。特点：降糖作用仅次于优降糖。口服吸收快而完全。有降低血浆三酰甘油和胆固醇的作用，有利于纠正糖尿病人血脂代谢紊乱，预防心血管并发症的发生与发展。用量：一般剂量为10－20毫克/天，最大量为40毫克/天

口服降糖药的分类及服法

口服降糖药的分类及服法糖尿病口服降糖药的分类降糖药的服法二甲双胍的用法用量品种剂量范围╱日服用次数╱日用药时间二甲双胍 500—2000㎎ 2—3次随餐或餐后服用二甲双胍缓释片 500—2000㎎ 1—2次每日一次时推荐随晚餐服用噻唑烷二酮类的用法用量品种剂量范围╱日服用次数╱日用药时间罗格列酮 4—8㎎ 1—2次进食对总吸收量无明显影响，但达峰时间延迟吡格列酮 15—45㎎ 1次与进食无关非胰岛素促泌剂双胍类二甲双胍噻唑烷二酮类（TZDs ）罗格列酮、吡格列酮 α- 糖苷酶抑制剂阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇胰岛素促泌剂磺脲类格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格列喹酮、格列美脲、消渴丸（含格列本脲）格列奈类瑞格列奈、那格列奈、米格列奈 DPP-4抑制剂西格列汀、维格列汀、沙格列汀

α-葡萄糖苷酶抑制剂的用法用量品种剂量范围╱日服用次数╱日用药时间阿卡波糖100—300㎎3次随第一口饭嚼服，小剂量开始，逐渐加量伏格列波糖0.2—0.9㎎3次餐前口服，服药后即刻进餐常用磺脲类药物的用法用量品种剂量范围╱日服用次数╱日用药时间格列苯脲 2.5—15㎎1—3次餐前30分钟格列吡嗪 2.5—30㎎1—3次餐前30分钟格列吡嗪控释片5—20㎎1次早餐时格列齐特80—320㎎1—3次餐前格列齐特缓释片30—120㎎1次早餐时格列喹酮30—80㎎1—3次餐前30分钟格列美脲1—8㎎1次早餐前或餐时服格列奈类(瑞格列奈、那格列奈、米格列奈)的用法:需餐前即刻服用（二肽基肽酶-4）DPP-4抑制剂的用法用量（1次╱日，尽可能晨起服）品种剂量范围╱日服用次数╱日用药时间西格列汀100㎎1次可与或不与食物同服沙格列汀5㎎1次服药时间不受进餐影响维格列汀50—100㎎1—2次可以餐食服用，也可非餐时服用 DPP-4抑制剂的作用机制：通过抑制DPP-4酶而减少GLP-1（肠道里的促胰素）在体内的失活，从而增加GLP-1水平，GLP-1以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌，抑制胰高糖素分泌。

常用的口服降糖药

常用的口服降糖药糖尿病是一种常见病、多发病。随着医疗技术的发展，治疗糖尿病的口服药也越来越多。总体上讲，只要能够影响血糖吸收、代谢而降低血糖的物质都可以作为治疗糖尿病的药物，目前这类药物可分为两大类：第一大类是降血糖药物，主要是促胰岛素分泌剂，单独应用可以导致低血糖，对正常人也有降血糖的作用。第二大类是抗高血糖药物，单独应用一般不会引起低血糖的发生，对正常人的血糖没有影响，包括了双胍类、α-葡萄糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮类等。一、降血糖药物，即促胰岛素分泌剂：这类药物主要刺激胰岛素的分泌，可分为磺脲类和格列奈类。只适用于无急性并发症的2型糖尿病，而且要有一定数量（占总数30%以上）有功能的胰岛β细胞。 1、磺脲类：按其发明的前后可分为二代。1942年Janbon发现磺酰脲可引起试验动物血糖降低。1955年发现胺苯磺丁脲有降血糖作用，但毒性太大。用生物电子等排的原理设计出甲苯磺丁脲，于1956年上市用于治疗糖尿病。甲磺丁脲的上市促进了磺酰脲类药物的发展，相继成功开发了氯磺丙脲、妥拉磺脲。第一代有甲磺丁脲（tolbutamideD860）、妥拉磺脲（tolazamide）、醋磺己脲（acetohexamide乙酰磺环己脲）和氯磺丙脲（chlorpropamide），通过阻断胰腺β-细胞ATP敏感的钾通道(K＋-ATPase )，导致Ca2＋内流，促进胰岛素的分泌，同时由于其对心肌和血管平滑肌钾通道有阻断作用，易发生心血管不良反应。甲磺丁脲为第一代SU类降糖药，50年代开始用于临床，至今仍继续应用。本药口服后迅速由胃肠道吸收，与血浆蛋白结合，口服30分钟后即可在血内检出，2-3小时达血浆浓度高峰，一次口服药可维持6-8小时，半衰期约6小时，属短效SU类降糖药。在循环血中与血浆蛋白结合，在肝内降解氧化为羧基或羟基或羟基衍生物而失活，主要由肾脏排出。服用本药期间如饮酒或饮含醇饮料，因抑制糖生成而易发生低血糖；如同时服用某些药物如氯霉素、双香豆素、保泰松以及磺胺药，由于这些药物竞争肝脏中的氧化酶而抑制了SU类药的代谢，使其在血中浓度增高而可致低血糖；如同时服用阿司匹林通过竞争置换出血浆蛋白中结合的SU类药，使血中游离SU类药增多而增强其降糖作用。本药降糖作用温和但安全有效，价廉，一直沿用至今，目前主要在农村基层和经济水平较低的人群中应用。罕有急性毒性作用，但肝、肾功不良者忌用。规格：片剂，每片500mg，每日剂量500-3000mg，分2-3次，餐前30分钟口服。注射剂甲磺丁脲钠1.0/支，溶于生理盐水20ml静脉推注，2分钟血糖下降，维持3小时，用于诊断胰岛素瘤。氯磺丙脲亦为第一代SU类降糖药，口服由胃肠道吸收，1小时后在血内可检测出，10小是达高峰，可维持36-60小时，为口服降糖药中作用最长者，每日1次口服，7天后血浆浓度趋于平稳，降糖作用强于D860，和D860不同的是在肝内降解少，大部分以原型由肾脏排出。本药容易在体内蓄积而致低血糖，特别是肝、肾功能不良者和老年人忌用。本药还对水的代谢平衡有影响，可能通过刺激抗利尿激素的释放和增加肾小管对抗利尿激素的反应性而加强其周围作用，故长期服用可引起水潴留和低钠血症，也可利用此作用来治疗尿崩症。服用此药饮酒后可引起酒精性颜面潮红。规格：每片含100mg、250mg,每日最大剂量100-250mg，早餐前1次口服。

口服降糖药的种类及其服用要点

口服降糖药的种类及其服用要点 << 糖尿病文章排行榜 2011-10-15 中华健康网我要评论(1) 核心提示：认真科学地对待疾病，科学服药，才是对自己负责。糖尿病患者通过饮食治疗及适量运动血糖仍未得到控制时便需要服用降糖药。药物是重要的治疗方法，必须在饮食控制和运动治疗的基础上才能发挥应有的效果。药物的种类颇多，糖尿病患者不要擅自选购、使用药物，一定要遵守医嘱，通过科学的配伍，定时定量地服用，根据病情合理选择，以减少或避免不良反应的发生。口服降糖药的种类及特点促胰岛素分泌剂类药物磺脲类药物的特点：品种有优降糖(格列本脲)、美吡哒(格列吡嗪)、达美康(格列齐特)、糖适平(格列喹酮)、亚莫力(格列美脲)等。主要通过刺激胰岛β 细胞产生胰岛素发挥降糖作用。对胰岛功能完全破坏的患者，本类药物的治疗效果不佳。本类药物起效慢，故一般提前在餐前半小时服用，而且该类药物作用时间长，均易引起低血糖反应。非磺脲类药物的特点：主要品种有瑞格列奈(诺和龙)，那格列奈(唐力)。这类药物也是刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，属于超短效药物。应在饭前即刻口服，可在服用一小时内发挥作用，降糖作用持续时间短，对胰岛功能完全破坏或磺脲类药物失效的患者，本类药物的治疗效果不佳，低血糖反应较磺脲类少。双胍类药物品种有盐酸二甲双胍，苯乙双胍(降糖灵)已少用。主要是抑制肝糖原的分解，并增加胰岛素在外周组织(如肌肉)的敏感性。单独使用本类药物不会引起低血糖，但可引起胃肠系统的不适感而减少食欲，故可降低体重。本类药物尤其适合肥胖的2型糖尿病患者。应于餐中服用，苯乙双胍可引起乳酸性酸中毒，要谨慎使用；二甲双胍(如格华止)比较好，但对容易缺氧的呼吸系统疾病患者及肝肾功能差者不宜用。葡萄糖苷酶抑制剂类药物品种主要有拜糖苹、卡博平(阿卡波糖)、倍欣(伏格列波糖)，主要可抑制小肠的0c一糖苷酶，导致食物中碳水化合物不能在此段肠腔全部分解成单个葡萄糖，从而延缓葡萄糖的肠道吸收、降低餐后高血糖。本类药物应于吃第一口饭时服用。单独使用本类药物不会引起低血糖，但服药早期有些人可能会出现腹胀和

口服降糖药物的分类及应用

口服降糖药物的分类一磺脲类: （一）作用机制: 1 胰腺内作用机制:促使β细胞ＡＴＰ敏感的钾离子通道关闭是胰岛素释放的主要机制，磺脲类药物以及葡萄糖（通过转运、磷酸化、氧化代谢产生ＡＴＰ）均可通过此机制刺激胰腺β细胞释放胰岛素。 2 胰腺外作用机制: 磺脲类药物除了对β细胞有直接刺激作用外，还可使外周葡萄糖利用增加10％-52％（平均29％）。第一代磺脲类药物与第二代磺脲类药物相比，亲合力低，脂溶性差，对细胞膜穿透性差，需口服较大剂量才能达到与之相同的降糖效果；第一代比第二代磺脲类药物所引起的低血糖反应及其他不良反应发生率高，因此第一代磺脲类药物在临床上应用越来越少。 3 磺脲类药物的用药特点:磺脲类药物每日使用剂量范围较大，在一定剂量范围内，磺脲类药物降糖作用呈剂量依赖性，但超过最大有效浓度后降糖作用并不随之增强，相反副反应明显增加。 4 磺脲类药物的选药原则: （１）非肥胖２型糖尿病的一线用药；（２）老年或以餐后血糖升高为主者宜选用短效类，如格列吡嗪、格列喹酮；（３）轻－中度肾功能不全患者可选用格列喹酮；（４）病程较长，空腹血糖较高的２型糖尿病患者可选用中－长效类药物（如格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪控释片）。 5 代表药物有：格列吡秦（迪沙片、美吡达）格列美脲：万苏平格列喹酮：糖适平格列齐特（甲磺吡脲）：达美康格列苯脲：优降糖甲苯磺丁脲：D860

有较好的胰岛功能、新诊断糖尿病、胰岛细胞抗体（ＩＣＡ）或谷氨酸脱羧酶抗体（ＧＡＤ）阴性的糖尿病患者对磺脲药物反应良好。使用磺脲类药物治疗血糖控制不能达标时，可以合并使用双胍类、噻唑烷二酮类、α－糖苷酶抑制剂、胰岛素。同一患者一般不同时联合应用两种磺脲类药物。 6 副作用 (１)．低血糖反应:高龄，饮酒，肝／肾疾病，多种药物相互作用。 (２)．体重增加:长期使用磺脲类药物过程中出现体重增加。 (３)．其他:恶心，呕吐，胆汁淤积性黄疸，肝功能异常，白细胞减少，粒细胞缺乏，贫血，血小板减少，皮疹等。 7 禁忌证和注意事项 (1)禁忌证：１型糖尿病患者不可单独使用；有急性严重感染、手术、创伤或糖尿病急性并发症者；有严重的肝、脑、心、肾、眼等并发症者；对磺胺类药物过敏者。(2)注意事项：妊娠和哺乳期妇女需改用胰岛素治疗；老年人使用磺脲类药物剂量要酌情调整；不推荐儿童服用；肝肾功能不全的患者酌情使用。二双胍类：双胍类药主要不刺激胰岛素分泌，它的作用主要是让身体里面的胰岛素在细胞水平的利用上能够提高，所以双胍类药不会引起低血糖。双胍类的用药由于它对胃肠道有点刺激，所以刚开始用药的时候，一般主张一顿饭吃一半，把药送进去，这样做减少对胃的刺激，或者吃饭了以后立马把药吃进去。代表药物：苯乙双胍（降糖灵,DBI）；二甲双胍(Metformin)。 1 作用机制： (1)减少糖异生 (2)抑制肠道对葡萄糖的吸收，用大鼠做试验证明,能使肠葡萄糖的吸收量减少一半。 (3)改善胰岛素的敏感性。 (4)增加外周组织对葡萄糖的转运、利用和氧化。

常用口服降糖药的服药时间

常用口服降糖药的服药时间口服降糖药大致分为：双胍类，促胰岛素分泌剂，α糖苷酶抑制剂，胰岛素增敏剂，DPP-4抑制剂，SGLT-2抑制剂一、双胍类【代表药物】二甲双胍。二甲双胍实在是太优秀了，目前一个药便自成一体。【作用机理】不影响胰岛素的分泌，对正常人没有作用，对2型糖尿病人降血糖作用明显，不引起低血糖。是糖尿病治疗的基石和首选用药。 1、促进肌肉、脂肪等外周组织摄取葡萄糖； 2、抑制蛋白质、脂肪转化成葡萄糖（糖异生）； 3、抑制肝脏内的肝糖原输出的血液中； 4、延迟葡萄糖在肠道内的吸收； 5、增加胰岛素受体的敏感性，减低胰岛素抵抗。【服药时间】胃肠道副作用大，所以要随餐服用，或者餐后服用。二、促胰岛素分泌剂（一）磺脲类【代表药物】第一代已被淘汰；第二代：格列吡嗪（美吡达），格列齐特（达美康），格列本脲（优降糖），格列喹酮（糖适平等）；第三代：格列美脲（亚莫利）。【作用机理】 1、促进胰岛素分泌； 2、增强胰岛素与其受体结合。起效较慢，起效时间为服药后30分钟；作用维持时间长，特别容易发生低血糖。【服药时间】第二代药物饭前30分钟服药；第三代药物是长效药，每天一次用药，早餐时或第一次主餐时服药。（二）格列奈类【代表药物】瑞格列奈（诺和龙），那格列奈（唐力），米格列奈【作用机理】促进胰岛素分泌，起效快，维持时间短，被称为餐时血糖调节剂，主要用于降低餐后血糖。低血糖发生率低。【服药时间】餐前15分钟内服药，一般掌握餐前1分钟服药。三、DPP-4抑制剂（列汀类降糖药）【代表药物】西格列汀（捷诺维）、维格列汀（佳维乐）、沙格列汀（安立泽）、阿格列汀（尼欣那）和利格列汀（欧唐宁），是一类新上市的降糖药，号称"五朵金花"。【作用机理】进食后肠道分泌一种激素叫肠促胰素，肠促胰素可以促进胰岛素的分泌，但肠促胰素很快被一种酶叫DPP-4分解掉而失效。本类药物抑制DPP-4的活性，增加肠促胰素刺激胰岛素的活性而达到降糖目的。【服药时间】

降糖药物的分类及降糖机制

降糖药物的分类及其降糖机制概述高血糖的药物治疗多基于纠正导致人类血糖升高的两个主要病理生理改变---胰岛素抵抗和胰岛素分泌受损。根据作用效果不同，口服降糖药物可分为以促进胰岛素分泌为主要作用的药物（磺脲类、格列奈类、DPP-4抑制剂）和通过其他机制降糖的药物（双胍类、TZDs、ɑ糖苷酶抑制剂、SGLT-2抑制剂）。磺脲类和格列奈类直接刺激胰岛β细胞分泌胰岛素；DPP-4抑制剂通过减少体内GLP-1的分解，增加GLP-1的浓度从而促进胰岛β细胞分泌胰岛素。主要药理作用：双胍类-减少肝脏葡萄糖的输出；TZDs-改善胰岛素抵抗；ɑ糖苷酶抑制剂-延缓碳水化合物在肠道内的消化吸收。SGLT-2抑制剂-通过减少肾小管对葡萄糖的重吸收来增加肾脏葡萄糖的排出。一、常用口服降糖药物作用机制及分类（一）磺脲类药物属于胰岛素促泌剂，通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，增加体内胰岛素水平而降血糖。常见有：格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪和格列喹酮。不良反应——使用不当可导致低血糖；可导致体重增加。消渴丸是含有格列本脲和多种中药成分的复方制剂。（二）格列奈类非磺脲类胰岛素促泌剂，通过刺激胰岛素的早时相分泌而降低餐后血糖。常见有：瑞格列奈、那格列奈、米格列奈。此类药物需在餐前即刻服用，一般不与磺脲类联用，可在肾功能不全的患者中使用。常见不良反应——低血糖和体重增加。

（三）DPP-4抑制剂 DPP-4抑制剂通过抑制DPP-4而减少GLP-1在体内的失活，使内源性GLP-1水平升高。GLP-1以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌，抑制胰高糖素分泌。常见有：西格列汀、沙格列汀、维格列汀、利格列汀和阿格列汀。不良反应：沙格列汀增加心衰患者住院风险。单独使用此类药物不增加低血糖风险，对体重的作用为中性或轻度增加。肝肾功能不全患者使用利格列汀不需要调整剂量（四）双胍类药物通过减少肝脏葡萄糖的输出和改善外周胰岛素抵抗而降低血糖。主要不良反应：胃肠道反应。禁用于肾功能不全[血肌酐水平男性>132.6umol/l,女性>123.8umol/l或预估eGFR<45ml/min*1.73m^2]、肝功能不全、严重感染、缺氧或接受大手术的患者。造影检查如使用碘化对比剂时应暂时停用二甲双胍。长期使用二甲双胍应注意维生素B12缺乏的可能。苯乙双胍易导致乳酸性酸中毒。（五）噻唑烷二酮类（TZDs）通过增加靶细胞对胰岛素对胰岛素作用的敏感性而降低血糖。主要有：罗格列酮、吡格列酮。常见不良反应:体重增加和水肿。TZDs的使用与骨折和心衰风险增加相关。禁用于心力衰竭、活动性肝病或转氨酶升高超过正常上限2.5倍及严重骨质疏松和有骨折病史的患者。（六）ɑ糖苷酶抑制剂通过抑制碳水化合物在小肠上部的吸收而降低餐后血糖。主要有:阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇。常见不良反应：胃肠道反应如腹胀、

常用口服降糖药的服药时间完整版

常用口服降糖药的服药时间标准化管理处编码[BBX968T-XBB8968-NNJ668-MM9N]

【代表药物】第一代已被淘汰；第二代：格列吡嗪（美吡达），格列齐特（达美康），格列本脲（优降糖），格列喹酮（糖适平等）；第三代：格列美脲（亚莫利）。【作用机理】 1、促进胰岛素分泌； 2、增强胰岛素与其受体结合。起效较慢，起效时间为服药后30分钟；作用维持时间长，特别容易发生低血糖。【服药时间】第二代药物饭前30分钟服药；第三代药物是长效药，每天一次用药，早餐时或第一次主餐时服药。（二）格列奈类【代表药物】瑞格列奈（诺和龙），那格列奈（唐力），米格列奈【作用机理】

促进胰岛素分泌，起效快，维持时间短，被称为餐时血糖调节剂，主要用于降低餐后血糖。低血糖发生率低。【服药时间】餐前15分钟内服药，一般掌握餐前1分钟服药。三、DPP-4抑制剂（列汀类降糖药）【代表药物】西格列汀（捷诺维）、维格列汀（佳维乐）、沙格列汀（安立泽）、阿格列汀（尼欣那）和利格列汀（欧唐宁），是一类新上市的降糖药，号称"五朵金花"。【作用机理】进食后肠道分泌一种激素叫肠促胰素，肠促胰素可以促进胰岛素的分泌，但肠促胰素很快被一种酶叫DPP-4分解掉而失效。本类药物抑制DPP-4的活性，增加肠促胰素刺激胰岛素的活性而达到降糖目的。【服药时间】除维格列汀（佳维乐）早晚各给药一次之外，其他"四朵金花"均是每日清晨给药一次，服药时间不受进餐影响。四、α-糖苷酶抑制剂【代表药物】阿卡波糖（拜糖平）、伏格列波糖（倍欣）

降糖药物的分类及选择

各类降糖药的优缺点口服降糖药主要有以下几类：双胍类、胰岛素促泌剂（磺脲类和格列奈类）、α糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮类、DPP-4（二肽基肽酶-4）抑制剂、胰高血糖素样肽（肠促胰素）。各类降糖药有具有各自特点。 1.双胍类该类药主要是通过抑制肝脏葡萄糖的输出、改善外周组织胰岛素抵抗、促进组织对葡萄糖的摄取和促进葡萄糖的无氧酵解、抑制或延缓肠道吸收葡萄糖而降低血糖。双胍类可餐前即刻服用，若有胃肠道不适可在餐中或餐后服用。二甲双胍作为与生活方式干预同时开始的一线治用药，是2型肥胖糖尿病患者的首选用药。较少引发乳酸性酸中毒，仅降低已升高的血糖，对正常血糖没有影响，是一种安全可靠的口服降糖药，特别适用于高血脂和高胰岛素血症的患者。该药主要经肾脏代谢，可于餐时或餐后服用。常见不良反应有腹泻、恶心、胃胀、乏力、消化不良、腹部不适等；其他少见不良反应为大便异常、低血糖、肌痛、头昏、头晕、胸部不适、寒战、流感症状、潮热、心悸、体重减轻等；可减少维生素B12吸收，但极少引起贫血。 2.胰岛素促泌剂主要刺激胰岛β细胞分泌胰岛素从而发挥降糖作用，包括磺脲类和格列奈类。磺脲类主要用于胰岛β细胞尚有一定分泌功能的2型糖尿病非肥胖患者。磺酰脲类降糖药餐前30min服用疗效更好，为减轻胃肠道反应可进餐时服用。短效磺酰脲类降糖药早餐最好于早餐前30min服用，后2次餐前或餐时服用均可。格列奈类药物可模仿胰岛素的生理分泌，具有吸收快、起效快和作用时间短的特点，餐时用药能迅速控制餐后高血糖。胰岛素促泌剂的常见不良反应是低血糖和体重增加，但格列奈类药物低血糖的风险和程度较磺脲类药物轻。格列奈类药物可以在肾功能不全的患者中使用。 3.噻唑烷二酮类药物噻唑烷二酮类主要提高机体胰岛素敏感性，增加骨骼肌摄取葡萄糖、减少脂肪组织分解来改善血糖，适用于肥胖或伴有“三高”并发心血管疾患的糖尿病患者。服用方式为餐前半小时口服。其特点为降低血糖的同时也降低血浆胰岛素、三酰甘油水平，适用于伴发高胰岛素血症或胰岛素抵抗的2型糖尿病患者, 其单独使用低血糖发生率低。该类药物可增加骨折的发生率，尤其是绝经后的妇女，应同时予以补充钙剂。因有水肿、贫血、肝毒性等不良反应，故伴发心力衰竭、冠心病、水钠潴留、肝损害者禁用该类药物。

目前常用的口服降糖药包括以下几大类

目前常用的口服降糖药包括以下几大类：一、促胰岛素分泌剂：这类药物主要刺激胰岛素的分泌，可分为磺脲类和格列奈类。磺脲类：具有中等降糖作用，主要通过刺激胰岛素的分泌来降糖。按其发明的前后可分为三代，第一代有甲磺丁脲（D860）和氯磺丙脲，后者降糖作用可持续36～60小时，为降糖药中作用最长者，易引起低血糖，临床现已弃用。而甲磺丁脲作用温和、价廉，一直沿用至今，目前主要在农村基层和经济水平较低的人群中应用。第二代磺脲类降糖药作用比第一代强，降糖效果受其他药物影响和干扰少，副作用轻且少，按降糖作用由强到弱依次为格列苯脲（优降糖）、格列波脲、格列吡嗪（秦苏、美吡达、迪沙、瑞易宁）、格列齐特（达美康）、格列喹酮（糖适平）类。格列苯脲作用强而持久，属长效药，降糖作用强，但易出现低血糖，尤其是老年人；格列吡嗪属短效药物，降糖作用也较强，对降低餐后高血糖效果好；格列齐特属中长效药，降糖作用温和，降糖效果亦较好，适合老年人；格列喹酮属短效药，作用也最弱，是唯一不主要经肾脏排泄的磺脲类药物，为糖尿病肾病的首选药物。第三代指新推出的格列美脲，既促进胰岛素分泌又能增加胰岛素敏感性，属长效药，每天一次，降糖作用强，较少发生低血糖，是一种较好的降糖药。为使全天保持稳定的血药浓度，有效控制血糖，减少低血糖发生，现已有磺脲类品种的缓（控）释剂型面世，如瑞易宁、达美康缓释片等。磺脲类主要作用于单用饮食控制无效而胰岛功能尚存的轻、中度2型糖尿病患者。但长期应用可促进β细胞衰竭。格列奈类：作用机制与磺脲类相似，其有“快进、快效、快出”的作用特点，有效模拟胰岛素生理分泌，对β细胞有保护作用，克服了磺脲类的缺点。较少发生低血糖，因其92％经肝胆代谢，更适合老年和糖尿病肾病患者。二、胰岛素增敏剂：这类药不增加胰岛素的分泌，而是通过加强胰岛素的作用而发挥治疗作用，直击2型糖尿病的胰岛素抵抗，保护β细胞功能，不会发生低血糖，主要有罗格列酮和吡格列酮。三、双胍类：主要有二甲双胍（格华止、美迪康）和苯乙双胍（降糖灵），不刺激胰岛素分泌，主要是增加外周组织对葡萄糖的利用和对胰岛素敏感性，因此也有人将它归类到胰岛素增敏剂，可改善胰岛素抵抗，保护β细胞，同时有降体重、降血脂作用，现已成为2型糖尿病患者最常用的药物，不会发生低血糖，可使胰岛素敏感性增加20%～30%。单用磺脲类不能获得满意血糖控制者，联用二甲双胍后，血糖可再降低20％。二甲双胍还可用于糖耐量低减治疗，以防止其发展成为糖尿病。

糖尿病药物的分类

糖尿病药物的分类按作用机制分类：常用口服抗糖尿病药物的分类 1. 促进胰岛β细胞分泌胰岛素的制剂磺脲类降糖药（SUs）餐时血糖调节剂（瑞格列奈、那格列奈） 2. 促进外周组织增加葡萄糖利用的药物双胍类（二甲双胍） 3. 抑制肠道葡萄糖吸收的药物 α-糖苷酶抑制剂 4. 胰岛素增敏剂（TZDs）噻唑烷二酮类，双胍类 1. 1 胰岛素促泌剂通过作用于胰岛β细胞膜受体，促使胰岛素释放，从而产生降糖效果， SUs SU是治疗T2DM的主要药物之一。餐时血糖调节剂新型降糖药----那格列奈、瑞格列奈 1.1.1磺脲类药物的降糖机制胰腺内作用机制：促使β细胞ATP敏感的钾离子通道关闭，刺激胰腺β细胞释放胰岛素；胰腺外作用机制：增加外周葡萄糖利用，第1、2代可能继发于葡萄糖毒性作用的改善。第三代亚莫利可增加胰岛素敏感性。

1.1.2磺脲类药物适应症可作为非肥胖2型糖尿病的一线用药（首选）；老年患者或以餐后血糖升高为主者宜选用短效类，如格列吡嗪、格列喹酮；轻－中度肾功能不全患者可选用格列喹酮；病程较长，空腹血糖较高的2型糖尿病患者可选用中－长效类药物（如格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪控释片）。 FPG＜13.9mmol/L、有较好的胰岛功能、新诊断糖尿病、胰岛细胞抗体(ICA)或谷氨酸脱羧酶抗体(GADA)阴性的糖尿病患者对磺脲药物反应良好。 1.1.3禁忌症 1型糖尿病患者；妊娠糖尿病或其他特殊类型糖尿病； 2型糖尿病患者有严重肝肾功能异常者；对磺脲类降糖药物过敏者；

在发生糖尿病急性合并症如糖尿病酮症酸中毒时，或并有严重慢性合并症者；在有应激情况下，如有严重创伤、大手术、严重感染等。 1.1.4副作用低血糖：主要因素有高龄，饮酒，肝／肾疾病，多种药物相互作用。体重增加其他不良反应：恶心，呕吐，胆汁淤积性黄疸，肝功能异常，白细胞减少，粒细胞缺乏，贫血，血小板减少，皮疹对心血管系统的影响：影响缺血预适应。 1. 2餐时血糖调节剂 Repaglinide (瑞格列奈) Nateglinide (那格列奈) 1.2.1适应症 ?正常体重2型糖尿病患者尤其以餐后血糖升高为主者； ?不能使用二甲双胍或胰岛素增敏剂的肥胖或超重患者； ?不能固定进食时间的患者； ?“进餐服药，不进餐不服药”。 1.2.2副作用耐受性良好，对血脂代谢无不良影响；仅少数患者有轻度的副作用，头昏、头痛、上呼吸道感染、乏力、震颤、食欲增加，低血糖。可增加体重；低血糖发生率较SU低，且多在白天发生，而SU则趋于晚上发生。 2. 抑制肝葡萄糖生成的药物：双胍类药物 2. 1 作用机制 ?抑制过多的内源性肝葡萄糖生成是二甲双胍降低血糖的主要机制，是改善肝脏对胰岛素的抵抗，抑制糖异生的结果。 ?改善周围组织（骨骼肌、脂肪组织）对胰岛素的敏感性，增加对葡萄糖的摄取和利用； ?减轻体重：可减少内脏和体内总的脂肪含量，主要是抑制食欲、减少能量摄取的结果； ?其他：增加肠道利用葡萄糖、抑制脂肪酸氧化、延缓葡萄糖的吸收、改善血脂异常。 2. 2适应症 2型糖尿病病人一线用药，肥胖者首选；对糖耐量异常病人非常有效，有预防作用；在非肥胖型2型糖尿病患者与磺脲类药联用以增强降糖效应；

降糖药的分类及应用

降糖药的分类及应用一：促进胰岛素分泌磺脲类以及非磺脲类。主要通过促进胰岛素分泌而发挥作用，抑制ATP 依赖性钾通道，使K+外流，β细胞去极化，Ca2+内流，诱发胰岛素分泌。此外，还可加强胰岛素与其受体结合，解除受体后胰岛素抵抗的作用，使胰岛素作用加强。磺脲类（一）格列吡嗪(美吡达、瑞罗宁、迪沙、依吡达)：为第二代磺酰脲类药，起效快，药效在人体可持续6-8小时，对降低餐后高血糖特别有效；由于其代谢产物无活性，且排泄较快，因此较格列本脲较少引起低血糖反应，适合老年患者使用。（二）格列齐特(达美康、优哒灵)：为第二代磺酰脲类药，其药效比第一代甲苯磺丁脲强10倍以上；此外，它还有抑制血小板粘附、聚集作用，可有效防止微血栓形成，从而可预防2型糖尿病的微血管病变。适用于成年型2型糖尿病、2型糖尿病伴肥胖症或伴血管病变者。老年人及肾功能减退者慎用。（三）格列本脲(优降糖)：为第二代磺酰脲类药，它在所有磺酰脲类药中降糖作用最强，为甲苯磺丁脲的 200-500 倍，其作用可持续24小时。可用于轻、中度非胰岛素依赖型2型糖尿病，但易发生低血糖反应，老人和肾功能不全者应慎用。（四）格列波脲(克糖利)：较第一代甲苯磺丁脲强20倍，与格列本脲相比更易吸收、较少发生低血糖；其作用可持续24小时。可用于非胰岛素依赖型2型糖尿病。（五）格列美脲(亚莫利)：为第三代口服磺酰脲类药，其作用机制同其它磺酰脲类药，但能通过与胰岛素无关的途径增加心脏葡萄糖的摄取，比其他口服降糖药更少影响心血管系统；其体内半衰期可长达 9小时，只需每日口服1次。适用于非胰岛素依赖型2 型糖尿病。（六）格列喹酮（糖适平等）：第二代口服磺脲类降糖药，为高活性亲胰岛β细胞剂，与胰岛β细胞膜上的特异性受体结合，可诱导产生适量胰岛素，以降低血糖浓度。口服本品2~2.5小时后达最高血药浓度，很快即被完全吸收。血浆半衰期为1.5小时，代谢完全，其代谢产物不具有降血糖作用，代谢产物绝大部分经胆道消化系统排泄。适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度非胰岛素依赖型2型糖尿病，且病人胰岛B细胞有一定的分泌胰岛素功能，并且无严重的并发症。以上为目前常用的磺脲类降糖药，其降糖强度从强至弱的次序为：格列本脲>格列吡嗪>格列喹酮>格列奇特。非磺脲类新型口服非磺酰脲类抗糖尿病类药物，对胰岛素的分泌有促进作用，其作用机制与磺酰脲类药物类似，但该类药物与磺酰脲受体结合与分离均更快，因此能改善胰岛素早时相分泌、减轻胰岛β细胞负担。其常用药物有: 瑞格列奈(诺和龙)：该药不引起严重的低血糖、不引起肝脏损害，有中度肝脏及肾脏损害的患者对该药也有很好的耐受性，药物相互作用较少，适用于餐后血糖的控zhi 二：双胍类本类药物不刺激胰岛β细胞，对正常人几乎无作用，而对2型糖尿病人降血糖作用明显。它不影响胰岛素分泌，主要通过促进外周组织摄取葡萄糖、抑制葡萄糖异生、降低肝糖原输出、延迟葡萄糖在肠道吸收，由此达到降低血糖的作用。常用药物有二甲双胍。 1.二甲双胍(格华止，美迪康)：其降糖作用较苯乙双胍弱，但毒性较小，对正常人无降糖作用；与磺酰脲类药比较，本品不刺激胰岛素分泌，因而很少引起低血糖；此外，本品具有增加胰岛素受体、减低胰岛素抵抗的作用，还有改善脂肪代谢及纤维蛋白溶解、减轻血小板聚集作用，有利于缓解心血管并发症的发生与发展，是肥胖型非胰岛素依赖型2型糖尿

口服降糖药的种类及特点

。口服降糖药的种类及特点糖尿病患者通过饮食治疗及适量运动血糖仍未得到控制时便需要服用降糖药。药物是重要的治疗方法，必须在饮食控制和运动治疗的基础上才能发挥应有的效果。药物的种类颇多，糖尿病患者不要擅自选购、使用药物，一定要遵守医嘱，通过科学的配伍，定时定量地服用，根据病情合理选择，以减少或避免不良反应的发生一、促胰岛素分泌剂：这类药物主要刺激胰岛素的分泌，可分为磺脲类和非磺脲类（格列奈类）。 1、磺脲类药物的特点：品种有优降糖(格列本脲)、美吡哒(格列吡嗪)、达美康(格列齐特)、糖适平(格列喹酮)、亚莫力(格列美脲)等。主要通过刺激胰岛β细胞产生胰岛素发挥降糖作用。对胰岛功能完全破坏的患者，本类药物的治疗效果不佳。本类药物起效慢，故一般提前在餐前半小时服用，而且该类药物作用时间长，均易引起低血糖反应。 2、非磺脲类药物的特点：主要品种有瑞格列奈(诺和龙)，那格列奈(唐力)。这类药物也是刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，属于超短效药物。应在饭前即刻口服，可在服用一小时内发挥作用，降糖作用持续时间短，对胰岛功能完全破坏或磺脲类药物失效的患者，本类药物的治疗效果不佳，低血糖反应较磺脲类少。二、双胍类药物品种有盐酸二甲双胍，苯乙双胍(降糖灵)已少用。不刺激胰岛素分泌，主要是增加外周组织对葡萄糖的利用和对胰岛素敏感性，可改善胰岛素抵抗，保护β细胞，现已成为2型糖尿病患者最常用的药物，单独使用本类药物不会引起低血糖，但可引起胃肠系统的不适感而减少食欲，故可降低体重，同时有降血脂作用。本类药物尤其适合肥胖的2型糖尿病患者。应于餐中服用，苯乙双胍可引起乳酸性酸中毒，要谨慎使用；二甲双胍(如格华止)比较好，但对容易缺氧的呼吸系统疾病患者及肝肾功能差者不宜用。三、α—葡萄糖苷酶抑制剂：品种主要有拜糖苹、卡博平(阿卡波糖)、倍欣(伏格列波糖)，通过延缓糖吸收而起到降糖作用，具有降低餐后高血糖的作用。本类药物应于吃第一口饭时服用。单独使用本类药物不会引起低血糖，但服药早期有些人可能会出现腹胀和轻度腹泻等反应，如先用小剂量，逐步加量，2—3周后，小肠α－糖苷酶逐渐被食糜中的碳水化合物诱导而复苏，则全小肠开始吸收葡萄糖，此时腹胀的症状即可好转或消失。四、胰岛素增敏剂类药物

糖尿病口服药物的分类使用及注意事项

１、口服降糖药物的分类与服用方法口服降糖类药有很多种。目前,临床常用的品种按功能或作用可以分为促胰岛素分泌剂、促进葡萄糖在周围组织细胞的代谢剂、抑制小肠吸收葡萄糖的α-葡萄糖苷酶抑制、提高胰岛素敏感性与生物利用度的胰岛素增敏剂共４大类。由于作用原理、起效时间、代谢途径与需要与食物进行配合的时机不同,其服用方法大致如下: (１)促胰岛素分泌剂促胰岛素分泌类降糖药,包括磺脲与非磺脲两类。其中,磺脲类代表药物有:优降糖、糖适平、达美康、美吡达、瑞易宁、亚莫利等。非磺脲类代表药物目前仅有瑞格列奈与那格列耐。它们共同的主要作用就是能够刺激胰岛?细胞分泌胰岛素,从而降低血糖。但就是,如果用量不当或不能与饮食所摄入的碳水化合物相配合,则可以引起低血糖。由于它们进入人体后需要一定的时间来刺激胰岛?细胞从而产生胰岛素。因此,其最佳服的药时间为餐前30分钟。各个成员之间的主要区别主要在于作用的强弱、时间的长短。成员之间不宜联合使用。在发展顺序方面:甲磺丁脲( tolbutamide )、氯磺丙脲( chlorpropamide )就是第一代磺脲类代表药;格列苯脲( glibenclamide )、格列奇特( gliclazide )、格列吡嗪( glipizide )、格列喹酮( gliquidone )就是第二代磺脲类代表药;第三代磺脲类代表药目前只有格列美脲 ( glimepiride 。非磺脲类降糖药就是近年来新发现的促胰岛素分泌药。在作用特点方面:糖适平、美比哒、瑞易宁(控释格列吡嗪)等作用时间较短,主要用于控制餐后血糖;优降糖、达美康、格列美脲等作用时间较长,可同时用于控制餐后与空腹血糖。 (２)促进葡萄糖在周围组织细胞的代谢剂本类药物不像磺脲类有一个庞大的“家族”,目前仅有双胍类一族,且只有苯乙双胍(降糖灵)二甲双胍(降糖片)两兄弟。其中,前者由于容易引起乳酸性酸中毒,因而在某些国家已被禁用,我国目前也较少使用,需要时应比较慎重,剂量以较小为佳。后者目前较常用,但由于不同国家或不同厂家生产产品商品名不同,而又有美迪康、迪化糖锭、格华止等名称。它们共同的作用就是增加外周组织(如肌肉等)对葡萄糖的利用,同时减少肝糖元的生成,使血糖降低。因不刺激胰岛素分泌,故对于血糖正常者比较安全,因此有人称它们为抗高血糖药,特别适用于肥胖或超重的病人使用。由于它们都带有酸性,可以刺激胃肠道,故最好在餐后才30分钟或进餐结束时服用。

常见口服降糖药分类、适用人群

药店店员经典培训教材:常见口服降糖药分类、适用人群作者：李英杰庄惠彩零售药店里的降糖类产品品种繁多，少则20～30个品规，多则80～100个品规左右，其实口服降糖药物无外乎隶属于以下六大品类。降糖类磺脲类促泌剂此类药物主要通过刺激体内胰岛β细胞增加胰岛素分泌而发挥降糖作用，适用于胰岛功能尚未完全丧失的2型糖尿病患者。其主要不良反应是低血糖。磺脲类药物降糖作用强。大多数磺脲类药物所刺激出的胰岛素分泌需要经过1.5小时才能达峰，为使胰岛素分泌达峰时间与餐后血糖达峰时间同步，以有效地降低餐后血糖，二代磺脲类药物应该在餐前半小时服用（三代药物格列美脲可以餐前即刻服用）。代表药物有：（第二代）格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格列喹酮；（第三代）格列美脲。格列奈类促泌剂此类药物化学结构及作用位点与磺脲类药物明显不同，此类药物起效更快、达峰更快、作用维持时间较短，可有效控制餐后高血糖，却极少引起下一餐前低血糖。因此服用简便，餐前即刻服用，不进餐不服药。适合老年人、轻度糖尿病肾病患者以及饮食不规律者。注意：格列奈类药属于餐时胰岛素分泌调节剂，可有效控制餐后高血糖，不能有效的降低基础血糖即空腹血糖。代表药物有：瑞格列奈、那格列奈、米格列奈。二肽基肽酶-4抑制剂此类药物通过抑制二肽基肽酶-4，减少胰高血糖素样肽-1（GLP-1）的降解，使GLP-1能更好的发挥作用而促进胰岛素分泌、抑制肝糖原分解、抑制食欲、减轻体重。代表药物有：西格列汀、沙格列汀、维格列汀。抗糖类双胍类此类药物不刺激胰岛素的分泌，其作用机理主要是通过减轻胰岛素抵抗、促进外周组织（如肌肉、脂肪）对葡萄糖的摄取和利用、抑制肝糖原分解及糖异生、抑制或延缓葡萄糖在胃肠道的吸收、减少食欲等途径降低血糖，同时兼有降脂、减肥及心血管保护作用，尤其适用于肥胖的2型糖尿患者的首选药物，而且是2型糖尿病患者的基础用药。该类药物虽不能单独用于1型糖尿病治疗，但1型糖尿病患者在应用胰岛素基础上，如血糖波动太大时可以加用该药，有助于平稳控糖。此类药物常见不良反应是胃肠道反应，如口干、口苦、金属味、食欲减退、恶心、呕吐、腹泻等。此药主要从肾脏排泄，肾功能不全者禁用，心衰、缺氧患者慎用。代表药物有：二甲双胍。二甲双胍降低空腹血糖效果好，降餐后血糖力量稍弱。该药对血糖在正常范围者无降血糖作用，单独应用不会引起低血糖，与磺脲类合用可增强其降糖效果。

糖尿病药物分类及机理汇总

糖尿病药物分类及机理汇总抗糖尿病化学药物按效用机理分类,主要有: 1.胰岛素及其类似物。 2.磺酰脲类(格列苯脲(优降糖)、格列齐特(达美康)、格列吡嗪(瑞易宁)、格列喹酮(糖适平)、格列美脲(亚莫利))。 3.双胍类。 4.α-葡萄糖苷酶抑制剂(拜唐苹(阿卡波糖);卡博平(阿卡波糖);倍欣(伏格列波糖);奥恬苹(米格列醇,))。 5.噻唑烷二酮衍有生命的物质(吡格列酮(艾汀片)、马来酸罗格列酮(文迪雅))。 6.促胰岛素分泌剂(瑞格列奈(诺和龙、普瑞丁)、⑵那格列奈(唐力、唐瑞)、(3)米格列奈)。 7.中成药七大类品种。 1.噻唑烷二酮类药物(胰岛素增敏剂) 噻唑烷二酮类(TZDs) 是治疗Ⅱ型糖尿病的一类新药。该类药物与体内受体结合后激活,从而改善Ⅱ型糖尿病患者的胰岛素抵抗、高胰岛素血症和高糖血症代谢紊乱,与此同时,这一类药物在降血压、调节脂质代谢、抑制炎症反映、抗动脉粥样硬化和对肾脏的保护方面也预示了效用。最先开发成功的噻唑烷二酮类药物是环格列酮、恩格列酮和曲格列酮。在药效较低、严重不良反映及肝毒性的影响下,这些药物逐渐被淘汰或撤市。今朝临床使用的胰岛素增敏剂有日本武田的吡格列酮,葛兰素史克的马来酸罗格列酮。噻唑烷二酮类药物的独特的地方是能较着增强机体组织对胰岛素的敏感性,改善胰岛β细胞功能,使成为事实对血糖的长期控制,以此降低糖尿病并发症发生的危险。因为其同时具有杰出的耐受性与安全性,因此具有延缓糖尿病进展的潜力。在这一巨大的应用前景的影响下,外洋对噻唑烷二酮系列药物的研究与开发远未停止,正待上市的药物有英国葛兰素史克公司研制的法格列酮(Farglitazar)和日本武田制药研制的达格列酮(Darglitazoan)。噻唑烷二酮类药物是一个不变增长的大类,2003年占抗糖尿病药物市场的比重为 3.53%,2004年为 4.08%,2005年增长到4.52%。国产罗格列酮对原研药攻势甚猛